心血管系统药理讲解离子通道概论及钙通道阻滞药
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第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药离子通道病细胞膜离子通道结构和功能正常是细胞进行生命活动的基础,离子通道特定位点的突变将导致其激活、失活功能专门,引起细胞功能紊乱,形成各种遗传性疾病。
近年来,医学和生物学界开始关注细胞膜上的电压门控钠、钙、钾和氯离子通道功能改变离子通道基因缺陷或功能改变与某些疾病的紧密关系。
随着分子生物学技术的进展,已知一些疾病的发生与特定通道基因的改变有关,即通道基因的突变会导致其相应的通道蛋白结构与功能专门,进而诱发机体发生遗传性疾病(即遗传性或原发性离子通道病),同时某些疾病又可使某种离子通道功能甚至结构发生改变(即继发性改变)。
随着离子通道生理学、病理学和分子遗传学等方面的研究进展,人们对离子通道病的发病机制有了更深入的认识,将有助于开创离子通道病治疗的新途径。
离子通道病(Ion Channelpathies)是离子通道基因缺陷与功能改变所引起的先天性与获得性疾病,也称为离子通道缺陷性疾病。
近来大量研究说明,钠、钾、钙及氯通道的分子结构发生专门,都能够导致疾病的发生。
依照引起疾病通道的不同可分为钠通道病、钾通道病、钙通道病及氯通道病。
第一节钠通道病电压门控性钠离子通道(简称钠通道)是存在于大多数可兴奋细胞膜上的膜内蛋白质,它要紧在快速去极化时引起动作电位的传播,参与心肌动作电位0期的形成。
钠通道蛋白结构及其编码基因发生改变,将引起相关疾病,即钠通道病。
一、骨骼肌钠通道疾病成年人骨骼肌钠通道α亚基的编码基因一旦发生突变后可造成一组临床上症状相似的遗传性疾病,研究资料说明人类染色体17q23位上钠通道α亚基SCN4A基因突变可诱发高血钾性周期性麻痹、先天性肌强直或非典型性肌强直等疾病。
(一)高血钾性周期性麻痹高血钾性周期性麻痹HyperPP(hyperkalemic periodic paralysis,又称Gamstorp,s disease)是一种显性遗传性肌肉疾病。
药学院药理学教研室彭芳教案课程:药理学教材:李端主编《药理学》(第五版,人民卫生出版社,2003)杨宝峰《药理学》(第六版,人民卫生出版社, 2003)授课对象:04级药学本科1~2班授课时间:2006年10月19日-11月6日教师:彭芳职称:教授参考书籍:杨藻宸:《医用药理学》杨宝峰《药理学》(规划教材,北京大学出版社,2003)药学院药理学教研室教案【授课章节】:离子通道概论及钙通道阻滞药(钙拮抗剂)【目的要求】了解离子通道的分类及其激活方式;了解作用于钠通道、钾通道药物的特点及应用;熟悉钙通道阻滞药(钙拮抗剂)的分类、作用机理和体内过程,了解其作用方式。
掌握钙拮抗剂的药理作用和临床应用,常用药物维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平的作用特点及临床应用;熟悉其他药物的作用特点。
【教学重点】钙拮抗剂的作用机理及常用药物的药理作用、作用特点、临床应用及不良反应。
【教学难点】钙拮抗剂的作用机理【教学方法和手段】:讲授【时数】:2.5学时【教学内容及时间分配】离子通道的分类及其激活方式20分钟钙离子和钙通道10分钟钙拮抗药的分类5分钟钙拮抗药的作用及临床应用35分钟常用钙拮抗药25分钟小结5分钟【专业词汇】calcium antagonists;ptotassium channel openers;verapamil;diltiazem;nifedipine;nimoldipine.【思考题】1、简述钙拮抗药的临床应用。
2、简述常用钙拮抗剂的作用特点。
【主要讲授内容】:钙通道阻滞剂“钙拮抗药”是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物,又称钙通道阻滞剂。
第一节钙离子和钙通道一、钙离子的生理意义二、钙通道的类型根据激活方式的不同分为两类。
(一)受体调控的钙通道(ROC)(二)电压依赖的钙通道(VDC)三、钙通道的分子结构四、钙拮抗药的分类(一)选择性钙拮抗药1.苯烷胺类:维拉帕米,加洛帕米,噻帕米等。