四种碳青霉烯类药物的比较

亚胺培南：对粪肠球菌仅具抑菌作用，对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。

多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌则对本品耐药。

本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性。

显示对革兰阴性菌具有抗生素后效应，其作用时间因细菌而异，其中对铜绿假单胞菌的抗生素后效应时间最长。

亚胺培南与氨基糖苷类药物联合应用对肠球菌属和部分铜绿假单胞菌菌株具协同作用，与氟喹诺酮类药物联合应用对部分铜绿假单胞菌菌株亦具协同作用。

由于本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统感染。

帕尼培南：对革兰阳性菌抗菌活性略强于亚胺培南，对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L，对屎肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。

黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。

对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。

帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。

本品在正常脑脊液中含量低，但在炎性脑脊液中可达到治疗多数敏感菌的有效浓度。

美罗培南：增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性并减轻了其肾毒性及中枢神经系统毒性。

美罗培南对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊，对粪肠球菌的MIC90为8 mg/L，而对甲氧西林耐药葡萄球菌则无抗菌活性。

美罗培南对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强2～8倍。

对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南强2～4倍。

黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。

本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。

由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低，本品可适用于细菌性脑膜炎，尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。

本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低，故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低。

用药期间如发生癫痫等中枢神经系统症状，应及时减少剂量或停药。

厄他培南：其血浆半衰期较长，可一天一次给药；本品对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等糖不发酵菌抗菌作用差。

碳青霉烯类抗生素的比较碳青霉烯类抗生素主要包括了美罗培南，比阿培南，厄他培南，亚胺培南等，美罗培南，总的来说，这类药物的抗菌作用非常强，并且抗菌谱也最广。

比如美罗培南对肠杆菌科细菌活性较强，比亚胺培南强达2—32倍；对铜绿假单胞菌的抑制和杀灭能力比亚胺培南强2-4倍。

碳青霉烯类抗生素是目前临床中应用的抗菌药物中抗菌作用最强、抗菌谱最广的一类抗生素。

其结构与青霉素类当中的青霉环有很多相似之处。

碳青霉烯类抗生素主要有以下五种：1、美罗培南：这类药物对肠杆菌科细菌活性较强，比亚胺培南强达2—32倍；对铜绿假单胞菌的抑制和杀灭能力比亚胺培南强2-4倍；但是对葡萄球菌和肠球菌属的杀灭和抑制作用比如亚胺培南稍弱；对厌氧菌的活性与亚胺培南不相上下。

也可用来治疗儿童白血病粒细胞缺乏感染和儿童细菌性脑膜炎感染，其神经性不良反应较低，偶有患者发生癫痫，但远比亚胺培南这种碳青霉烯类抗生素少。

2、比阿培南：比阿培南的抗菌活性也是相当强，其抗菌活性与美罗培南相当，并且抑制厌氧菌以及铜绿菌的活性比亚胺培南高很多，可达到2-4倍。

并且这种碳青霉烯类抗生素安全性非常高，抗菌谱比较广，肾毒性几乎为零，几乎不会引起中枢神经系统毒性，也不会诱发癫痫，可单独用药，也可治疗治疗细菌性脑膜炎。

3、厄他培南：此药抗菌活性强大、抗菌谱广，但是对铜绿假单胞菌无效。

总的来说，厄他培南这种碳青霉烯类抗生素对肾脱氢肽水解酶的疗效非常稳定，所以使用此药时可以不使用西司他丁。

可用来治疗中重度社区获得性肺炎、尿路感染、腹腔感染。

4、亚胺培南：此药对大多数革兰阳性、厌氧菌、阴性需氧菌、多重耐药菌都具有非常强的抗菌活性，但屎肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对其有耐药性。

5、帕尼培南：其疗效和耐药菌属与亚胺培南相似，但是对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南差一点。

通过上述介绍，相信大家已经对碳青霉烯类抗生素有了更多正确的认识。

因为每一类碳青霉烯类抗生素疗效都不尽相同，并且还有一定的副作用，因此在使用之前一定要经过专业医生指导，尽量选择正确的使用方法和用量，才能减少副作用的发生率。

文献阅读-碳青霉烯类药物对比目录碳青霉烯类药物的比较 (1)适应症 (2)作用机制 (2)抗菌谱 (3)药代动力学 (3)用法用量 (4)不良反应 (5)与丙戊酸的药物相互作用 (5)碳青霉烯类药物的耐药机制 (6)以碳青霉烯类为基础的联合抗菌治疗 (7)参考文献 (9)碳青霉烯类抗菌药物因其抗菌谱广、抗菌活性强，对需氧、厌氧菌均具有抗菌作用，特别是对多重耐药革兰阴性杆菌[如产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）肠杆菌科细菌]具有很强抗菌活性，在多重耐药菌感染、需氧菌与厌氧菌混合感染、重症感染及免疫缺陷患者感染等的抗菌治疗中发挥着重要作用。

因此，如何科学合理的在我国感染性疾病中使用碳青霉烯类抗菌药物至关重要。

目前我国上市的碳青霉烯类抗菌药物有5个品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南和厄他培南。

适应症作用机制抗菌谱备注：MRSA：甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌；VRE：万古霉素耐药的肠球菌药代动力学用法用量不良反应备注：胃肠道反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。

皮肤过敏反应主要有：皮疹、瘙痒、静脉炎中枢毒性反应主要有：头痛、惊厥、肌阵挛、意识障碍，对有癫痫病史患者可诱发癫痫发作。

与丙戊酸的药物相互作用碳青霉烯类药物的耐药机制以碳青霉烯类为基础的联合抗菌治疗备注：多重耐药（MDR）是指细菌对于常见抗菌药物(包括头孢菌素类、碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂、氟喹诺酮类和氨基糖苷类)中3类或3类以上的药物耐药；广泛耐药（XDR）是指细菌仅对1～2种抗菌药物敏感（通常指黏菌素和替加环素）。

C RE：碳青霉烯类耐药的肠杆菌科细菌；MDR-PA：多重耐药的铜绿假单胞菌；MDR-AB：多重耐药的鲍曼不动杆菌；XDR-AB：泛耐药的鲍曼不动杆菌参考文献[1] Gilbert DN，Chambers HF，Gm E，等.桑福德抗微生物治疗指南[M].新译第48版.北京：北京协和医科大学出版社.2018.[2] 刘又宁.碳青霉烯类药物临床应用精要[M].北京：人民卫生出版社.2019.[3] 国家卫生计生委合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].北京：人民卫生出版社.2019.[4] 颜青，夏培元等.临床药物治疗学感染性疾病[M].北京：人民卫生出版社.2018.[5] 中华医学会呼吸病学分会感染学组.铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2014,37(01):9-15.[6] 陈佰义,何礼贤,胡必杰,倪语星,邱海波,石岩,施毅,王辉,王明贵,杨毅,张菁,俞云松.中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识[J].中国医药科学,2012,2(08):3-8.[7] 陈愉,崔俊昌,佘丹阳,施毅,赵铁梅,王明贵,王睿.抗菌药物超说明书用法专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2015,38(06):410-444.[8] 王乐,张洪峰,陈晴,王辉,陈瑞玲.碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用[J].药品评价,2011,8(08):32-37.[9] 碳青霉烯类抗菌药物评价细则。

碳青霉烯类抗生素之间的区别！2022-09-11李鸿政来源：医学界呼吸频道碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素，20世纪80年代开始应用于临床。

它属于β内酰胺类抗生素的一种，其结构与青霉素类的青霉环相似。

碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。

一、碳青霉烯类的特点一般总结它们的特点为三个词语：高效、广谱、耐酶。

对需氧、厌氧菌均有很强大抗菌作用，几乎通杀G+、G-菌，抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌。

特别值得指出的是：它们具有特别显着的抗铜绿假单胞菌活性（具体药物有差别）。

这点在呼吸科、ICU来说非常重要。

但也有不足，比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）缺乏活性，单用它们治疗肠球菌也不可靠，且也开始面临细菌耐药的问题。

其他抗菌特征包括：1）容易进入细胞外膜，有特殊通透性；2）与细菌中所有PBPs具有强大亲和力；3）有极强的β内酰胺酶稳定性；4）有明显抗生素后效应（PAE）；5）具有快速杀菌作用。

在抗菌界中，碳青霉烯类已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。

二、常用碳青霉烯类抗生素之间的区别1.亚胺培南-西司他丁：第一个上市的碳青霉烯类抗生素，算是鼻祖吧，所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。

亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定，必须与酶抑制剂（西司他丁）合用才能避免在肾脏的代谢，从而稳定发挥疗效。

亚胺培南/西司他汀的抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G+、G-需氧菌和厌氧菌，以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。

临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上，对下呼吸道感染疗效为85%。

碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物，所以每天应多次给药。

根据病情，一次0.25-1g，1日2-4次。

中度感染一般可按1次1 g，1日2次给药。

亚胺培南、美罗培南、比阿培南等碳青霉烯类药物应用特点、药品特点、用法用量和注意事项碳青霉烯类是目前抗菌谱最广的一类非典型的β-内酰胺类抗菌药物，对 G+菌、G-菌、厌氧菌都具有强大的抗菌活性，目前临床上常用的有亚胺培南、美罗培南、比阿培南等。

碳青霉烯类与细菌的多种青霉素结合蛋白结合，阻碍细胞壁的合成而发挥作用，具有较为显著的抗生素后效应。

常见碳青霉烯类药品特点1.亚胺培南：亚胺培南是第一个获批用于临床的碳青霉烯类，它能被人类肾脏上皮细胞的脱氢酞酶 I（DHP-I）代谢失活，故加入特异性的酶抑制剂西司他丁来阻断亚胺培南在肾脏的代谢，从而保证尿液中的亚胺培南具有足够的抗菌浓度；同时西司他丁还可以阻止亚胺培南进入肾小管上皮细胞，以减少后者的排泄且减轻肾脏毒性。

亚胺培南西司他丁对β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广，对大多数 G+菌和 G-菌都具有强大活性。

2.美罗培南：美罗培南较亚胺培南对 DHP-I 更加稳定，对 G-菌活性更强，尤其是对铜绿假单胞菌。

美罗培南易透过血脑屏障，能有效治疗颅内感染，同时对γ-氨基丁酸（GABA）受体无亲和性，中枢神经系统安全性较亚胺培南更优，更适用于老年人、儿童以及中枢神经系统感染或重症感染伴有精神症状患者的治疗。

3.比阿培南：比阿培南较其余碳青霉烯类肾毒性、中枢神经系统毒性更低。

4.碳青霉烯类通常对嗜麦芽窄食单胞菌（具有可水解碳青霉烯类的染色体介导β-内酰胺酶）、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、耐苯唑西林葡萄球菌等无效。

5.抗菌活性比较：①抗 G+菌活性：亚胺培南 > 比阿培南、美罗培南；②抗 G-菌：美罗培南 > 比阿培南 > 亚胺培南；③抗铜绿假单胞菌：美罗培南 = 比阿培南 > 亚胺培南；④抗厌氧菌：比阿培南 > 亚胺培南 = 美罗培南常用碳青霉烯类药品的用法用量药品使用时注意事项药品临床应用特点。

4种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价碳青霉烯类抗生素是一类广谱抗生素，包括四种主要的成员，分别是环丙沙星（Ciprofloxacin）、莫西沙星（Moxifloxacin）、左氧氟沙星（Levofloxacin）和诺氟沙星（Norfloxacin）。

这些抗生素具有独特的药理学特点和广泛的临床应用。

以下是对这四种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价。

1. 环丙沙星（Ciprofloxacin）：环丙沙星是一种广谱抗生素，通过抑制DNA螺旋酶的活性来发挥抗菌作用。

它对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有广泛的杀菌活性。

环丙沙星吸收迅速，广泛分布在体内，尤其是在尿液中浓度很高。

由于其广谱抗菌作用和良好的组织渗透性，环丙沙星主要用于治疗下呼吸道、泌尿道和消化道感染，如尿路感染、肺炎和肠道感染。

然而，环丙沙星可引起一些严重的不良反应，如肌腱炎和肌腱断裂，因此在使用时应慎重。

2. 莫西沙星（Moxifloxacin）：莫西沙星也是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有强效的杀菌活性。

它通过抑制DNA螺旋酶的活性来发挥抗菌作用。

与其他碳青霉烯类抗生素不同的是，莫西沙星对抗肺炎链球菌等一些革兰氏阳性菌有更好的覆盖。

莫西沙星口服吸收良好，能够快速达到高浓度，并且广泛分布在组织和体液中。

莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、皮肤感染、泌尿系统感染和腹腔感染等细菌感染。

然而，莫西沙星使用过程中也存在一些不良反应，如心律失常和头晕等。

3. 左氧氟沙星（Levofloxacin）：左氧氟沙星是环丙沙星的立体异构体，也是一种广谱抗生素。

它与环丙沙星具有相似的抗菌谱，但其对一些革兰氏阴性菌和例如肺炎链球菌等一些革兰氏阳性菌的活性更强。

左氧氟沙星吸收良好，组织渗透性也较好，尤其是对于呼吸道组织。

左氧氟沙星主要用于呼吸道感染，尤其是慢性阻塞性肺疾病和肺炎的治疗。

它也可以用于泌尿系统感染和皮肤感染的治疗。

左氧氟沙星一般耐受性较好，不良反应相对较少。

亚胺培南：对粪肠球菌仅具抑菌作用，对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。

多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌则对本品耐药。

本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性。

显示对革兰阴性菌具有抗生素后效应，其作用时间因细菌而异，其中对铜绿假单胞菌的抗生素后效应时间最长。

亚胺培南与氨基糖苷类药物联合应用对肠球菌属和部分铜绿假单胞菌菌株具协同作用，与氟喹诺酮类药物联合应用对部分铜绿假单胞菌菌株亦具协同作用。

由于本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统感染。

xx：对革兰阳性菌抗菌活性略强于亚胺培南，对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L，对屎肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。

黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。

对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。

帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。

本品在正常脑脊液中含量低，但在炎性脑脊液中可达到治疗多数敏感菌的有效浓度。

xx：增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性并减轻了其肾毒性及中枢神经系统毒性。

美罗培南对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊，对粪肠球菌的MIC90为8 mg/L，而对甲氧西林耐药葡萄球菌则无抗菌活性。

美罗培南对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强2～8倍。

对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南强2～4倍。

黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。

本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。

由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低，本品可适用于细菌性脑膜炎，尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。

本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低，故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低。

用药期间如发生癫痫等中枢神经系统症状，应及时减少剂量或停药。

xx：其血浆半衰期较长，可一天一次给药；本品对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等糖不发酵菌抗菌作用差。