中药新剂型
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中药药剂学的新剂型包括中药固体制剂、中药半固体制剂、中药注射剂等。
这些新剂型各有特点,如中药固体制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等,具有良好的稳定性和药效;中药半固体制剂如软膏剂、凝胶剂等,能够直接涂抹于皮肤表面,发挥局部治疗作用;中药注射剂如注射液、滴注液等,能够直接进入体内,达到全身治疗作用。
近年来,随着药剂学的不断发展,中药新剂型也在不断涌现。
例如,中药缓释制剂和控释制剂能够使药物在体内缓慢释放,提高药物疗效和安全性;中药前体药物制剂和靶向制剂能够将药物定向输送到病变部位,提高药物的治疗效果。
在选择中药药剂学的新剂型时,需要考虑不同剂型的特点和适应症。
同时,还需要根据患者的病情和需要进行选择。
中药新剂型研究与应用进展中药是我国传统药物的重要组成部分,并且在世界范围内也有着广泛的应用。
随着现代科技的不断发展,中药新剂型的研究与应用也取得了一系列的进展。
本文将介绍中药新剂型的研究方向、新剂型的应用领域以及新剂型对中药的应用带来的益处和挑战。
一、中药新剂型的研究方向1.纳米技术在中药新剂型中的应用。
纳米技术可以将中药有效成分封装在纳米载体中,提高药物的生物利用度和疗效,并减少药物的毒性和副作用。
2.基因工程技术在中药新剂型中的应用。
基因工程技术可以通过转基因的方式改变植物或动物中药的基因组成,从而提高中药的疗效和稳定性。
3.微流控技术在中药新剂型中的应用。
微流控技术可以将中药有效成分以微液滴的方式进行控制释放,提高药物的稳定性和控制性。
二、中药新剂型的应用领域1.新型中药口服制剂的研究与应用。
例如,经过纳米技术改良后的中药胶囊,可以提高药物的吸收率和生物利用度。
2.新型中药外用制剂的研究与应用。
例如,通过纳米技术将中药有效成分封装在外用贴剂中,可以提高药物的渗透性和疗效。
3.新型中药注射剂的研究与应用。
例如,通过基因工程技术改造的中药注射剂,可以提高药物的疗效和稳定性。
三、中药新剂型的应用带来的益处和挑战1.益处:中药新剂型可以提高中药的生物利用度、疗效和稳定性,降低药物毒性和副作用。
2.挑战:中药新剂型的研究和应用也面临一些挑战。
例如,纳米技术虽然提高了中药的疗效,但其生产成本较高,并且对环境的影响需要进一步研究。
此外,基因工程技术的应用也面临伦理道德和安全性的问题。
综上所述,中药新剂型的研究和应用在提高中药的疗效和安全性方面具有重要的意义。
然而,对于新剂型的研究和应用还需要深入探索,以解决其面临的技术和伦理等问题,进一步促进中药的现代化和国际化。
《中药制剂技术》中药新剂型与新技术xx年xx月xx日•中药新剂型•中药新技术•中药新剂型与新技术的关系•中药新剂型与新技术的前景及挑战目录01中药新剂型指在传统中药制剂基础上,结合现代药物剂型特点,经改进或创新后得到的具有给药途径合理、疗效高、副作用小等优点的中药制剂。
中药新剂型传统中药制剂在临床应用中存在一些局限性,如起效慢、生物利用度低、服用不便等。
因此,开发新的中药剂型显得尤为重要。
传统中药制剂的局限性概述1片剂23片剂具有剂量准确、服用方便、稳定性好等优点。
特点根据制备方法和药物性质的不同,片剂可分为压制片、包衣片、咀嚼片、分散片等。
分类片剂广泛应用于临床治疗,适用于各种疾病,如感冒、咳嗽、消化系统疾病等。
应用范围胶囊剂具有药物稳定性好、剂量准确、口感好等优点。
胶囊剂特点胶囊剂可分为硬胶囊和软胶囊两种。
硬胶囊由胶囊壳和填充物组成,软胶囊则由胶囊壳和内部的液体制成。
分类胶囊剂适用于各种疾病的治疗,如心脑血管疾病、肿瘤等。
应用范围丸剂特点丸剂具有药效持久、口感好等优点。
分类丸剂可分为蜜丸、水丸、浓缩丸等。
蜜丸是指将药物与蜂蜜混合制成的丸剂,水丸是指将药物与水混合制成的丸剂,浓缩丸则是指将药物浓缩后制成的丸剂。
应用范围丸剂适用于慢性疾病的治疗,如肝炎、糖尿病、高血压等。
02中药新技术中药新技术的定义中药新技术是指在传统中药的基础上,结合现代科技手段,创新性地改进或提高中药的制备工艺、增加中药的功效、提高中药的疗效或开发出新的中药制剂的方法。
中药新技术的分类中药新技术主要包括中药超临界流体萃取技术、中药超声提取技术、中药膜分离技术等。
概述定义超临界流体萃取技术是一种新型的分离技术,它利用超临界流体的特殊性质,如高渗透能力和高溶解能力,来提取和分离混合物中的目标组分。
应用超临界流体萃取技术广泛应用于中药提取和分离过程中,可以用于提取中药中的有效成分,如挥发油、生物碱、黄酮等。
超临界流体萃取技术超声提取技术是一种利用超声波的振动能量来加速目标组分的溶解和扩散的提取技术。
中药制剂中新剂型优缺点分析中国药物研究经验丰富,具有悠久历史和广泛应用。
中药制剂是传统中医药学的重要组成部分,在近年来也得到了广泛的关注和研究。
传统的中药制剂主要包括汤剂、丸剂、散剂等多种剂型,但随着科技的进步和人们对中药制剂的需求变化,新的中药制剂也不断涌现。
本文将分析中药制剂中的新剂型的优缺点。
新剂型中最常见的是颗粒剂。
颗粒剂是将中药煎煮浓缩后,经过冷冻干燥或喷雾干燥等工艺制成的颗粒状制剂。
颗粒剂的优点是易于服用和携带,无需复杂的煎煮过程,也减少了中药渣滓的产生。
同时,颗粒剂相对于传统的剂型更容易控制质量,成分含量更加稳定,药效更加可靠。
另外,颗粒剂的制备工艺相对简单,易于工业化生产,有利于中药制剂的现代化和标准化。
然而,颗粒剂也存在一些缺点。
首先,颗粒剂的溶解速度相对较快,因此可能会对药效的发挥产生一定的影响。
其次,颗粒剂相对于传统剂型来说,药味更加浓重,可能不太适合口味敏感的患者。
此外,颗粒剂由于加工过程中的高温和冷冻干燥等,会导致一部分药物成分的损失,影响到药效的全面发挥。
因此,在制备颗粒剂时,需要对药物成分进行有效的质量控制和保护。
此外,近年来还出现了一些其他的中药新剂型,如贴剂、胶囊剂、口服液剂等。
这些新剂型在一定程度上解决了传统中药制剂的一些缺点,提高了中药的应用便利性。
例如,贴剂可以直接贴在患处,有效地吸收药物成分,减轻患者的痛苦。
胶囊剂则将中药研磨成粉末的形式,提高了药物的溶解速度和吸收率。
口服液剂则是将中药煎煮后经过高科技技术制成的液体制剂,更易于服用和吸收。
然而,这些新剂型也存在一些局限性。
比如,贴剂的药效可能会受到环境温度和湿度的影响,容易变质。
同时,贴剂的价格相对较高,不容易大规模推广。
胶囊剂对于一些中药来说,价值相对较低,因为药物颗粒过细,不容易起到药效。
另外,口服液剂的制备相对复杂,需要控制好药物的浓度和稳定性,以确保药效的充分发挥。
综上所述,中药新剂型的出现为中药的应用和推广提供了新的思路和途径。
中药制剂新技术与新剂型思考题一、微波提取、超临界提取、微型胶囊1.微波与超声波提取的概念、原理、特点、提取条件与影响因素?2.超临界流体的概念、超临界二氧化碳的性质与提取工艺循环流程?3.超临界二氧化碳提取的影响因素?4.超临界二氧化碳提取技术的应用范围?5.微囊的概念、中药微囊化的特点?6.单凝聚法、复凝聚法的制备原理与常用材料?二、缓控-释制剂1.缓释制剂?控释制剂?缓控释制剂的分类?各类缓控释制剂的原理?2.与普通制剂相比,缓控释制剂有哪些优点?3.渗透泵片的概念、结构类型和控释原理?影响渗透泵片药物释放的因素有哪些?4.骨架片的概念、分类、质量要求?亲水凝胶型骨架片的常用辅料?5. 迟释制剂的概念?6.结肠定位制剂的分类?7.哪些药物适合制成胃内漂浮缓释片?8. 哪些药物不宜制成缓释制剂?适合制成缓控释制剂的药物半衰期?9.拟合缓控释制剂药物曲线的数学模型有哪些?三、经皮给药系统1.药物透皮吸收的概念? 药物透皮吸收的途径?TDDS的概念与分类?2.影响药物透皮吸收的因素有哪几个方面?促进药物透皮吸收的方法有哪些?3.何为透皮吸收促透剂?应符合哪些条件?常用的有哪些种类?4.巴布膏剂的基本结构一般包括哪几层?巴布剂常用的材料?巴布剂的特点?5.离子导入的概念?6.用于制备透皮给药系统的药物熔点范围?分子量范围?四、脂质体1.脂质体的含义、特点与制备方法?2.制备脂质体的材料有哪些?脂质体的制备方法有哪些?3.被动靶向脂质体药物吸收机理主要是什么?4.主动靶向脂质体在体内主要靶向于什么位置?5.适宜制成脂质体混悬型注射剂、且大多为单室脂质体的方法是什么?五、乳剂1.自乳化给药系统的概念?组成?2.聚合物胶束的制备方法有哪些?3.复乳的特点?4.什么是纳米乳?粒径在100~1000nm的乳剂称什么?六、固体分散体和包合物1.固体分散体的概念?特点?固体分散体的鉴别方法有哪些?什么是固态溶液?2.固体分散体的难溶性载体材料有哪些?水溶性载体有哪些?3.固体分散体的制备方法?4.何谓包合物?何谓主分子、客分子?环糊精分子中含葡萄糖分子数是多少?5.包合物的制备方法?6.包合物在中药中的应用有哪些?七、黏膜给药剂型1.黏膜给药的概念、作用特点、黏膜给药的途径有哪些?2.口腔黏膜给药的特点?口腔给药的剂型有哪些种类?3.生物黏附制剂的概念与特点?合成的生物黏附剂有哪些?4.口内速释片的概念与分类?5.鼻腔给药的特点与剂型?那些药物适合鼻腔给药?八、靶向给药系统1.靶向给药的特点?靶向制剂是如何分类的?靶向制剂应具备的基本要素?2.靶向制剂的分类?3.决定靶向制剂疗效的因素有哪些?4.有利于药物脑靶向分布的剂型?5.靶向乳剂的体内分布特点?靶向乳剂的临床应用主要有哪些方面?6.微球作为药物载体在中药制剂中的应用?微球可制成哪些剂型?7.制备微球的载体材料有哪些?哪些属可生物降解材料?。
中药研发新剂型范例
近年来,中药在国际医药领域逐渐受到认可和关注。
为进一步提高中药的疗效和用药便利性,研发新剂型成为了中药行业的研究热点之一。
以中药材黄连为例,黄连具有清热解毒、消炎止痛等功效,被广泛应用于感染性疾病和炎症性疾病的治疗。
然而,由于黄连的苦味和口感较差,患者在服用时存在较大的困难,严重影响了其用药依从性。
为解决这一问题,研发团队利用现代制药技术,研制出一种新型中药口服溶液剂型。
该溶液剂型利用纳米技术,将黄连提取物制成微粒,使之在水中均匀分散,形成稳定的悬浮液。
通过对黄连微粒的表面处理,减少了其苦味和口感,提高了患者的舒适度和用药依从性。
经过临床试验,这种新型中药口服溶液剂型在治疗感染性疾病和炎症性疾病上表现出了良好的疗效和安全性。
相比传统的中药剂型,其口服溶液剂型具有以下优势:
1. 便于患者服用:口服溶液剂型无需咀嚼和吞咽,患者只需直接饮用即可,方便易行。
2. 快速吸收:由于微粒的纳米化和悬浮液的特性,药物能够更加迅速地被消化道吸收,提高药效。
3. 提高药物稳定性:悬浮液制剂比传统中药剂型更稳定,能够
避免回潮、氧化等问题,保证药物质量和效力。
基于以上优势,这种新型中药口服溶液剂型有望成为中药制剂的一种重要形式,为中药的临床应用以及国际化发展提供了新的可能性。
浅谈中药新剂型研究概况摘要中药制剂为任何药物供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式。
病情有缓有急,病症有表有里,因此对于剂型的要求也有不同。
为了更好发挥药物的疗效,根据药物的性质,也对剂型和制剂的要求有所不同。
目前,我国中药制备工艺逐步实现规范化、合理化,剂型的改革也初见成效。
近年来,新开发的中药新药的剂型日趋符合临床要求,剂型改进工作也取得了新的成果。
然而中药剂型的改革过程中也存在着一些问题,如何顺应市场需要,促进中药剂型改革,加强中药管理,促进医学事业发展则显得尤为重要。
关键词:中药;新剂型;研究概况随着我国科学事业的不断发展,传统的中药剂型已不能满足临床治疗的需要,中药新剂型的出现相对于普通制剂来说,在体内可以发挥定时、定位和提高疗效的作用,中药新剂型的开发和研究将中药现代化发展推上一个新的高度。
本文将从现代中药新剂型如缓控释制剂、微囊、吸入制剂、促透剂、软胶囊、靶向制剂、气雾剂、纳米粒的研究概况进行简要综述。
1. 缓控释制剂近年来口服中药缓控释制剂已经研发方向之一,也取得了一定的成绩。
缓控释制剂系指在规定的释放介质中,按要求缓慢恒速或非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,其给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,且能显著提高患者依从性的制剂。
该剂型可以使药物治疗作用持久,减少血药浓度波动,减少用药的总剂量,对于需长期服药的慢性病患者具有显著的临床意义。
中药成分复杂,虽然具有疗效但也伴随着毒副作用,如单味药雷公藤将其制备成缓释制剂,不仅可以提高生物利用度,还可以有效减少对生殖泌尿系统、造血、心血管及皮肤黏膜损害。
控释制剂是近20年来开发非常快的产品之一,其中关于渗透泵片和胃漂浮型等控释制剂的应用有很多研究报道,潘卫三制备了中药复方泡腾型渗透泵控释片体外释放试验表明该剂型以良好的零级控释释放,释放率可达到 96 %以上,明显优于普通渗透片。
2. 微囊微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的一种新型剂型,目前国内外已经有30余类药物制成微囊。
1.中药滴丸1.1.定义中药滴丸是在传统丸剂基础上发展起来的一种新型制剂,是中药提取物与适宜的固体基质加热融化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。
1.2.特点(1)根据处方设计可达到速效、长效、高效;(2)可控制药物释放部位及多途径给药(口服、舌下、腔道等);(3)设备简单,无粉尘飞扬。
1.3.中药滴丸剂的制备方法药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装1.4.中药滴丸剂的种类及应用滴丸制剂包括速效高效滴丸、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包皮滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸和干压包衣滴丸等。
目前复方丹参滴丸是固体分散技术在中药制剂个的典型应用。
在天津天士力药业生产的复方丹参滴丸有由丹参、三七、冰片组成,临床上用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。
它是复方丹参片的改良换代产品。
复方丹参滴丸与复方丹参的其他口服剂型比较,具有表面积大、溶出速度快的特点,可以提高难溶性药物的生物利用度。
由于滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体,药物以极微小的晶粒存在,故舌下含服经口腔黏膜吸收,直接进入血液循环,3min起效,可迅速缓解心绞痛,解除心前区疼痛和胸闷等症状。
举例复方丹参滴丸[处方] 丹参三七冰片[制备] 1、丹参、三七加水煎煮,煎液过滤,滤液浓缩,加入乙醇,静置使沉淀;2、取上清液,回收乙醇,浓缩成稠膏,备用;3、冰片研细;4、取聚乙二醇适量,加热使熔融,加入上述稠膏和冰片细粉,混匀,滴入冷却的液状石蜡中,制成滴丸,洗蜡,干燥即得。
2.缓释与控释制剂2.1.定义控释制剂是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序,在规定时间内,药物按照恒定或基本恒定的速度,定量从药物剂型中释放出来,使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平,例如硝苯地平控释片等。
缓释制剂是指在用药后能在较长时间内持续释放药物,以达到长效作用的药物制剂。
2.2. 缓释、控释制剂的优点(1)减少给药次数,方便给药,提高病患用药的顺应性;(2)血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象有利于降低药物的毒副作用;(3)减少用药的总剂量,可用最小剂量达到最大药效。
中药药剂新剂型研究进展近年来,随着人们对中药药效和使用方式的深入研究,中药药剂的新剂型研究也取得了许多新的进展。
中药药剂新剂型的研究旨在提高中药的药效,改善中药的服用方式,并且更好地满足患者的需求。
本文将重点介绍中药药剂新剂型研究的几个方面。
首先是中药注射剂的研究。
中药注射剂是将中药通过注射的方式给予患者,以提高中药的药效和快速吸收。
中药注射剂的制备涉及提取、纯化和制剂工艺等多个环节。
当前,中药注射剂的研究主要集中在提高纯度、改善稳定性、减少毒副作用等方面。
例如,一些研究将传统的中药注射剂通过纳米技术进行改进,使其更稳定、更易于保存和输送。
其次是中药胶囊的研究。
中药胶囊相比于传统的中药剂型,具有服用方便、不易变质等优点。
中药胶囊的研究主要集中在提高药效和改善溶解度等方面。
一些研究表明,通过调整胶囊的成分和制剂工艺,可以大大提高中药胶囊的药效和溶解度,并且减少胶囊与胃酸的反应。
第三是中药贴剂的研究。
中药贴剂是将中药制成贴剂,贴在患者的身体部位,通过皮肤吸收的方式给药。
中药贴剂的研究主要集中在提高贴剂的渗透性和附着性以及提高药效等方面。
一些研究表明,通过改变中药贴剂的成分和制剂工艺,可以提高贴剂的透皮性和药效,以实现更好的治疗效果。
此外,还有中药微细粉剂、中药水剂等新剂型的研究。
中药微细粉剂是将中药制成粉末状,以便患者直接服用。
中药微细粉剂的研究主要集中在提高颗粒大小和提高溶解度等方面。
中药水剂是将中药加工成液体剂型,以便更方便地服用。
中药水剂的研究主要集中在提高安全性和稳定性等方面。
综上所述,中药药剂新剂型的研究正在不断取得新的进展。
通过改变中药剂型的制备工艺和成分,可以提高中药的药效、改善服用方式,并且更好地满足患者的需求。
这些研究为中药的临床应用提供了更多的选择,也为中医药的现代化发展做出了贡献。
2020版我国药典的中药制剂剂型1.引言2020年是我国药典迎来了新的一版,其中对于中药制剂剂型的规定也有了新的更新和调整。
中药制剂剂型一直是中医药领域中的重要内容,其不仅关乎药物的配方制备,更是与药物的疗效和用药途径息息相关。
本文将深入探讨2020版我国药典中关于中药制剂剂型的规定,并就此展开深入探讨。
2.中药制剂剂型的定义和分类我们来了解一下中药制剂剂型的定义和分类。
根据2020版我国药典的规定,中药制剂剂型是指经加工制备而成的中成药的剂制形式。
按照其给药途径的不同,中药制剂剂型可以分为口服剂型、外用剂型和注射剂型等多种类型。
在口服剂型中,又可以细分为颗粒剂、丸剂、散剂、糖浆剂、冲剂和胶囊剂等不同种类。
这些剂型的存在,为中药的应用和治疗提供了多种选择,也反映了中药制剂在用药途径和制备方法上的多样性和灵活性。
3.2020版我国药典中的中药制剂剂型规定在2020版我国药典中,对于中药制剂剂型有了新的规定和要求。
对于颗粒剂的制备工艺、原料药和辅料的选择、质量控制等方面都做出了详细的规定。
在丸剂和散剂方面,也对其剂型特点和应用范围做出了明确的说明。
对于口服液、糖浆和胶囊等剂型,也都有了具体的制备和标准规定。
这些新的规定旨在为中药制剂剂型的规范化和质量控制提供更为明确的指导,促进中药制剂的安全有效使用。
4.个人观点和理解就我个人而言,对于中药制剂剂型的规定和标准化是非常有必要的。
在传统的中医药治疗中,中药制剂剂型的选择往往影响着药物的疗效和用药效果,因此对于其规范化是非常重要的。
通过制定明确的标准和规定,可以保证中药制剂剂型的质量和安全性,提高中药制剂的临床应用水平,也为中医药的国际化发展打下基础。
5.总结2020版我国药典对于中药制剂剂型的规定是紧跟时代潮流的产物,其对中药制剂剂型的规范化和标准化有着积极的意义。
在今后的中医药发展中,我们也期待相关规定能够更好地指导和规范中药制剂剂型的生产和应用,为中医药产业的发展贡献力量。
中药研发新剂型范例中药研发新剂型通常涉及到创新的制剂、配方、生产工艺等方面,以提高药物的效果、稳定性和患者的便利性。
以下是一个中药研发新剂型的范例:项目名称:中草药水溶性颗粒剂研发背景:传统中药剂型多以汤剂、丸剂为主,但患者在使用过程中可能遇到煎煮繁琐、服用不便等问题。
因此,研发一种水溶性颗粒剂,以提高中药的便利性和患者遵从性。
目标:开发一种水溶性颗粒剂,将传统中草药转化为易于溶解的颗粒形式,方便患者携带和服用,同时保持药物的疗效。
步骤:1.中药筛选:•选择具有疗效的中草药,并进行药材的质量控制和标准化。
2.工艺优化:•开发水溶性颗粒剂的制备工艺,包括提取、浓缩、颗粒化等步骤。
•优化工艺条件,确保制备的颗粒剂具有良好的可溶性和稳定性。
3.质量控制:•制定颗粒剂的质量控制标准,包括颗粒度、水溶解度、含量测定等指标。
•建立质量控制体系,确保每批次的产品符合标准。
4.生物利用度研究:•进行水溶性颗粒剂的生物利用度研究,评估其在体内的吸收和分布情况。
•通过比较与传统剂型的生物利用度差异,验证新剂型的优越性。
5.稳定性研究:•进行新剂型的稳定性研究,包括储存稳定性、温湿度稳定性等。
•制定储存条件,确保产品在一定期限内稳定性良好。
6.临床试验:•进行初步的临床试验,评估水溶性颗粒剂的安全性和有效性。
•收集患者的反馈意见,优化剂型和用法。
7.注册申请:•根据研发结果,准备注册申请材料,提交相关药品监管部门进行批准。
8.生产规模化:•将研发成功的水溶性颗粒剂进行生产规模化,确保产品的生产工艺和质量得到稳定控制。
通过这个范例,可以看到中药研发新剂型的关键步骤,从中草药的筛选到工艺的优化,再到临床试验和注册申请。
这个过程需要跨学科的合作,包括药学、生物医学、药物化学等多个领域。
中药新剂型的研究与进展随着科学技术的不断发展和人们对健康的需求不断增加,中药新剂型的研究也在不断深入进行。
中药新剂型是指在传统中药基础上,通过现代技术手段对中药进行改良和优化,以提高药物的生物利用度、疗效和安全性的一种剂型形式。
中药新剂型不仅可以使中药更方便、准确地使用,还可以优化疗效、减少不良反应、提高患者依从性等方面带来更大的临床价值。
近年来,中药新剂型的研究主要集中在以下几个方面:1.药物载体技术:通过将中药有效成分与药物载体相结合,可以提高药物的稳定性和生物利用度。
常见的药物载体包括纳米颗粒、聚合物微球、脂质体等。
例如,将中药微粒制备成纳米粒子可以增大其比表面积,提高溶解度和生物利用度,进而增强药效。
2.微囊化技术:微囊化技术是将中药微细粉末包裹在微孔或多孔材料中,并通过控制释放速度实现长期持续释放。
这种技术可以延长药物在体内的停留时间,减少给药频次,提高药效。
常见的微囊化技术有滚筒共混法、液滴干燥法、喷雾冷冻法等。
3.纳米技术:纳米技术是指将中药微粒制备成纳米级别的粒子,通过其特殊的表面效应、量子效应和界面效应来提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。
纳米技术可以有效解决中药活性成分溶解度低的问题,并减少给药剂量和不良反应的发生。
4.排列技术:排列技术是通过对中药成分在给药系统内的排列和组合形式进行优化设计,以提高药物释放速度和药效。
例如,通过在介质内加入适当的分散剂和吸湿剂,可以控制中药成分的释放速率和剂型的稳定性。
目前,中药新剂型的研究主要存在以下一些难题和挑战:1.药效评价标准不明确:中药新剂型的药效评价需要明确的标准和方法,并与传统药物相对比较,才能真正反映出其疗效的提高程度。
2.药物制备技术不成熟:目前的中药新剂型制备技术还不够成熟,需要进一步提升。
例如,纳米技术在中药制备中存在一些技术难题,如纳米颗粒的稳定性问题。
3.安全性问题:中药新剂型的安全性评价是一个重要的问题。
新剂型的改变往往会影响药物的毒副作用和不良反应,因此需要进行系统的安全性评价。
中药处方的新老剂型药物配伍组成处方之后,还必须根据病情需要或药物特点选择适宜的剂型,才能更好地发挥治疗作用。
剂型,是按照一定工艺,加工制成一定形状的药物。
历代医药学家在长期的医疗实践中创制了多种剂型。
如《内经》记载的十三首处方中,就有汤、膏、丸、散、酒等剂型。
以后各个朝代均有所发展。
如锭、条、线、饼、露,以及熏洗、灌肠、坐浴药等剂型。
随着现代科学技术的发展,制剂技术也不断提高。
目前,在传统剂型的基础上引进现代制剂新技术、新方法,研制和生产了许多新的剂型,如针剂、片剂、冲剂、涂膜剂、气雾剂、滴丸、糖浆、浸膏、微型胶囊等。
各种不同的剂型有各自不同的特点与用处,现将常用的处方剂型介绍如下。
1•汤剂汤剂又称煎剂。
是指将处方中的每剂药物混合均匀,加水泡浸后, 再煎煮一定时间,然后去渣取汁,所得的药液,称为汤剂。
汤剂主要供内服,但煎汤外洗或熏浸的浸浴剂,也属本剂型。
汤剂是中医临床上应用最早,使用最广泛的剂型,它适用于一般疾病和急性病,其优点是:制作简单,易于服用,吸收快,见效迅速,而且便于灵活加减,能够较全面而灵活地照顾到各种病情不断变化的治疗需要。
其缺点是:煎煮需花费一定时间,服用量大,久服易产生厌烦心理,不便于储存及携带,一般需当天煎煮当天服完,不宜大量生产。
2•散剂将处方中的药物配好后,晒干或烘干,混合均匀,然后碾研粉碎成粗末或细末的,称为散剂。
散剂有粗细末之分,内服外用之别。
内服散剂中研成细末,服用量小者,可直接冲服,如行军散、七厘散等;研成粗末,服用量大者,临用时加水稍煮沸取汁服,如藿香正气散、四逆散等。
外用散剂一般作为外敷,掺撒疮面或患病部位,如金黄散、生肌散等。
亦有作点眼或吹喉等外用的,如冰硼散、锡类散等。
散剂在临床上应用较广,也是临床上较常用的剂型。
其优点是制作简便,便于服用及携带,节约药材,性质较稳定,不易变质,可大量生产,缺点是内服散剂的吸收较汤剂慢,一经制成散剂,就不能随病情变化而灵活加减。
中药新剂型的研究和发展极为迅速,随着制药工业和新药开发的不断进展,我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平,现代制药设备的引进和新技术的应用,使一批现代中药新剂型显现。
1 滴丸剂滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。
滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的,具有传统丸剂所没有的多种特点。
如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉,该滴丸由丹参、三七、冰片组成,临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。
复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制,目前已达到分子水平,减少了冰片用量,并由口服改为舌下含服,从而大大减少了对胃肠道的刺激。
因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体,可提高难溶性药物的生物利用度,使药物以极微小的晶粒存在,因而具有表面积大,溶出速度快的特点。
复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收,直接进入血循环,3分钟起效,可迅速缓解心绞痛,解除心前区疼痛、胸闷等症状。
临床资料表明,在冠心病的长期治疗中,复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数,尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间.且无头痛、头胀等副作用,为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。
2 膜剂膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型,临床很受欢迎,可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等,—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。
故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。
黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜.底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料,因其融化慢,作用时间长,具长效作用;面层(速释层)以白及胶为成膜材料,因其在体液中熔化快,具速效作用,将二者制成双层膜,分别加入止痛消炎药物,经两年多的临床应用,治疗口腔溃疡362例,有效率100%,疗效较好,深受欢迎。
贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌,具有广谱抗菌、作用强的特点,能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。
由于膜剂本身体积小,重量轻,随身携带极为方便。
3 软胶囊软胶囊剂型具有杂质少,有效成分多,生物利用度高,吸收快等优势。
鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点,近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多,其研制开发正方兴未艾。
软胶囊是—种较新的剂型,它适用于含有挥发性成分多的中药。
如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊.临床具有显著的降血脂作用,能使胆固醇、甘油三酯明显降低,低密度脂蛋白明显升高。
药效学实验结果表明能明显延长出血时间,缩短凝血时间,提示能防止血栓形成,并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用,同时掩盖了大蒜的不良气味。
软胶囊剂型的特点是:(1)纯中药制剂,不含糖,便于老年人及糖尿病患者服用。
(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。
(3)内容物为高科技萃取精华,杂质含量低,不含生药粉,更易符合卫生学指标。
(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收,达到有效血药浓度而显效,生物利用度高。
(5)由压制法或滴制法制备,采用先进的生产工艺,一次成型,且全封闭剂型,稳定性好,避免药物分解失效。
(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味,口感好,便于服用。
(7)服用量少,携带方便。
目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个,其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊,东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊,北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种,并越来越受到患者青睐。
4 气雾剂气雾剂具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点,吸入时可减少胃肠道副作用,外用则避免对创面的刺激,并可用定量阀门控制剂量,有速效的定位作用。
中药气雾剂临床可用于心绞痛、哮喘等急症的治疗,有效改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。
如复方丹参气雾剂治疗心绞痛发作迅速有效,总有效率达94.12%(复方丹参片剂组仅8%),平均起效时间为3.461土1.352分钟;救心气雾剂经临床201例观察,治疗心绞痛总有效率达92%,大多数病例3分钟内起效,5分钟内止痛,获得满意的效果。
中药复方烧伤喷雾剂具有消炎止痛、收敛、制痂保痂作用,临床治疗不同程度烧伤患者240例,治愈率为95%,平均愈合天数为16天。
5 中药袋泡剂中药袋泡剂是将洁净的中药材经过一定工艺制备后,装入特制的滤纸袋内,泡水取汁饮用的一种新剂型。
由于袋泡剂具有制备工艺简单、服用方便、疗效显著等优点而深受患者的欢迎。
目前,中药袋泡剂主要针对慢性咽炎、高脂血症、慢性胃炎及各种感冒等病症。
吴利君就5种感冒系列袋泡剂的临床疗效与汤剂作了比较,对主症评分结果表明,5种袋泡剂均能改善各型感冒的临床症状,其中银翘散袋泡剂治疗风热型感冒、荆防败毒散袋泡剂治疗风寒型感冒的疗效优于汤剂。
高志刚等用咽炎袋泡剂治疗127例急、慢性咽炎患者,每次1包,每日2~3次,开水反复浸泡频饮,一般用药2~3天自觉症状及咽部肿痛减轻或消失,5~6天症状基本消失,治愈率38.8%,有效率96%,疗效优于草珊瑚含片对照组。
刘颖等以玉容消痘袋泡剂治疗寻常型痤疮,每日2袋,泡水饮用,15天为1疗程,服1~2疗程,结果显示:显效率82.7%,有效率为100%,并观察到玉容消痘袋泡剂具有抑菌、抗炎、调整性激素水平、增强机体免疫功能的作用。
魏云等对藿香正气袋泡剂的药理研究表明,与水煎剂进行比较,两种剂型均有清热镇痛作用,均能抑制小白鼠胃肠推进功能,均能抑制兔离体十二指肠自发性活动,并可解除由乙酰胆碱或氯化钡引起的肠管痉挛状态,而且作用强度相似。
李伟等研究了润喉清音茶的药理作用,证明润喉清音茶对二甲苯所致的小鼠耳壳炎症有明显的抗炎作用;对冰醋酸引起的小鼠腹痛有明显的镇痛作用,且能显著增加小鼠气管酚红排出量,对细菌有中度敏感抑制作用,有明显的祛痰作用。
金祖汉等以体内、体外抗病毒实验、体外抗菌试验、抗炎试验、镇痛试验以及祛痰试验等方法考察了复方润喉茶的药理作用,结果发现,复方润喉茶有明显的体内外抗病毒作用,体内抗流感病毒ED50为261mg(生药)/kg;有较好的体外抗菌作用,对肺炎球菌等8个菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.02~0.16g(生药)/ml;抗炎试验表明对抑制早期炎症效果较好,而对中晚期炎症则疗效不佳。
龙子江等采用试管法进行体外抗菌试验,证明爽咽茶对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、甲链、乙链大肠杆菌及肺炎克雷伯菌等有明显的抑制作用;对金黄色葡萄球菌的作用最强,MIC50为3.03125g/ml;对大肠杆菌作用最差,MIC50为1g/ml;体内抗菌试验测得爽咽茶对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为3.365g/kg和4.189g/kg。
6 中药巴布剂中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。
巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功,我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究,1999年雷允上集团的“复方紫荆消伤膏”获国内第一个巴布剂新药证书。
上世纪90年代初中药巴布剂开始规模生产,至今已有多个产品在全国上市,已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛,并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。
在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中,作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。
尽管化学药物在治疗骨科疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位,实践证明在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西医结合方法,能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。
巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质,加入药物,经炼合、涂布、剪切等工艺制成的外用制剂,临床应用于头痛、挫伤、肌肉疼痛、关节酸痛和风湿痛等疾病。
和传统的中药贴膏剂相比,巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。
由于药物基质含有高达40%~70%的水分,这样的结构犹如一个“药库”,能快速、持久地透皮释放基质中所包含的有效成分。
因此,巴布剂具有给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。
目前中药巴布剂的研究和应用多集中在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等外伤和骨科疾病方面,如重庆陪都制药厂的颈肩腰腿一贴灵。
7 微囊制剂微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的—种新的剂型。
芳香类中药所含的挥发油沸点低,易挥发,又不溶于水,制成微囊后既可防止其散发,又利于携带,便于服用。
我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种,如可提高稳定性的芥油微囊,掩盖不良臭味的蒜素徽囊等。
微囊的优点在于:可延长或控制药物的释放,制成长效制剂;囊膜有隔离药物与外界的接触的作用,可防止药物氧化、水解和挥发;可掩盖不良气味;减少与复方制剂的配伍禁忌。
如治疗慢性气管炎的牡荆油,由汤剂、胶丸到滴丸,剂型几经改进,现制成牡荆油微囊片后,不仅解决了胶丸、滴丸等气味不适和药物稳定性的问题,又可减少消化道不良反应,延长药物作用时间。
制备特殊性能微囊(磁性微囊、PH敏感微囊)还可起到靶向释药作用,这对中成药来说是个全新剂型。
8脂质体制剂脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。
近年来,随着生物技术的不断发展,脂质体制备工艺的逐步完善,加之脂质体具有无毒性和免疫原性、适合于生物体内降解、能够保护被包封的药物、能缓释、控释药物、具有靶向性、可以提高药物疗效、降低毒副作用等优点,因此利用脂质体包裹药物已愈来愈受到重视并得到广泛应用。
目前抗癌药物采用脂质体为载体作体内研究的报道很多,依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。
邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体,口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。
闫家麒等研制了紫杉醇脂质体冻干型制剂,使其抗肿瘤活性更高而毒性降低。
赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体,在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍,而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。
另外长春碱和长春新碱包结成脂质体后可显著降低其血浆廓清率,促进进入网状内皮系统,使药物的毒性降低2.5倍,提高对P388和L1210白血病的疗效。
小檗碱口服不易吸收,而将其制成脂质体后发现,其吸收增加4倍多。
对青蒿脂质体的研究发现,其对鼠疟原虫的抑制率明显高于单纯青蒿酯。
而对汉防己甲素在脂质体包裹前后的细胞毒性观察发现,脂质体包裹可减轻其细胞毒性。
盐酸川芎嗪可用于肺动脉高压症的防治,但应用时药效持续时间短并伴有心脏毒副作用,制成脂质体可提高和延长川芎嗪疗效,缓和毒性,同时可以避免川芎嗪的耐药性。