滇重楼研究进展
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滇重楼内生真菌分离与多样性研究通过研究滇重楼内生真菌菌群的多样性,为探讨内生真菌作为生物活性物质的价值提供科学依据。
该文通过对云南省嵩明县、鹤庆县、保山市野生滇重楼植株的采集,从其根、块茎、叶中分离内生真菌,并基于ITS序列分析和形态学方法进行分类鉴定。
试验分离得到内生真菌749株,分别归属于41个属,其中3个属仅在根部出现,12个属仅在块茎出现,8个属仅在叶部出现。
各个样地分离出的内生真菌表现出一定的差异,其中鹤庆样地块茎部位分离的内生真菌多样性最高,各样地间,各部位间的内生真菌组成相似性系数低。
研究认为,不同样地、不同部位的滇重楼内生真菌的差异性可能与生境以及各部位结构、成分等因素有关。
标签:滇重楼;内生真菌;分离;鉴定;多样性[稿件编号]植物内生真菌(endophyte)是指那些在其生活史的一定阶段或全部阶段生活于健康植物组织或器官内部,但宿主植物不表现出外在病害症状的微生物[7-8]。
植物内生真菌具有产生与宿主植物相同或相似药物活性成分的能力[9-10],从传统药用植物内生真菌代谢产物中寻找活性物质,已经成为植物内生真菌研究的热点问题[11-12]。
已有的研究表明,滇重楼与其内生真菌关系密切,滇重楼中的一些内生真菌在体外培养的条件下可以产生甾体皂苷[13],甾体皂苷是重楼属植物发挥抗肿瘤,抗菌消炎,止血,镇静、镇痛,免疫调节等药理作用的主要活性成分[14-15]。
目前对重楼属植物内生真菌的研究主要集中在筛选产甾体皂苷菌株方面[16-17],而对其内生真菌的分离、鉴定以及多样性等方面的研究则鲜有报道。
鉴于此,本文通过野外采集云南省嵩明、大理和保山3个不同地理种群的滇重楼植株,室内分离不同种群滇重楼根、块茎和叶3个部位的内生真菌,并基于形态学和ITS序列分析对分离获得的内生真菌进行鉴定,探明不同地理种源滇重楼不同部位内生真菌的多样性及其差异性,试验研究不仅对于丰富滇重楼内生真菌菌株多样性与进一步筛选活性菌株具有重要意义,并对揭示该物种与内生真菌的互作关系、探讨其人工繁育等具有重要的理论和实践意义。
西双版纳滇重楼传粉生物学研究摘要目的:为今后滇重楼良种繁育和杂交育种提供依据。
方法:观察滇重楼花部行为和传粉媒介;用TTC染色法和联苯胺-过氧化氢法测定滇重楼花粉活力和柱头的可授性;估算杂交指数的值;进行田间人工授粉试验。
结果:滇重楼花朵开放早期,柱头裂瓣微张,花药从外轮散粉,柱头和自花花粉距离相对较远,推测利于异交;花朵开放后期,柱头裂瓣完全外张,全部花药散粉,柱头和自花花粉距离拉近,推测利于自交。
滇重楼花存在部分雌性先熟的现象;柱头寿命大概10~12 d;花药散粉后,前2 d花粉活力平均保持在10%左右,前10 d花粉活力平均保持在20%左右。
杂交指数为4;结实率试验和传粉媒介观察表明滇重楼自交亲和,不具备主动自交的能力;试验居群自然情况下异花结实率低,主要依靠自花辅助传粉结实;异花传粉主要依靠风媒,自花传粉主要依靠蜘蛛吐丝结网。
结论:滇重楼为混合交配系统,自交、异交特征并存。
滇重楼花部行为和雌性先熟在实现避免雌性干扰、促进异交和延迟自交方面具有重要适应意义。
滇重楼是风媒-虫媒传粉植物,传粉媒介因环境而变化。
花粉限制是滇重楼居群在自然条件下结实率低的主要原因。
关键词花部行为;雌性先熟;交配系统;传粉媒介;花粉限制重楼属植物全世界共有24种,我国种类最多,达19种[9],在已见的报道中,重楼属植物均属于常异花植物。
其中崔大练[10]对黑龙江地区的北重楼的传粉生态学进行了研究,发现北重楼以自花传粉为主,异花传粉为辅。
Jacquemyn[11]对四叶重楼研究发现其除了能够异花结实外,亦具有延迟主动自交的机制。
滇重楼Paris polyphylla Smith var. yunnanensis (Franch.)Hand.-Mazz主要分布在云南及其周边地区[12],被2010年版《中国药典》收载。
滇重楼研究多集中在花粉活力和柱头可授性方面,只有杨斌[13]对云南丽江地区的滇重楼授粉特性进行了研究,结果显示滇重楼是常异花植物,自然条件下以异花授粉为主。
扩大重楼药用资源研究进展[摘要]重楼作为一种重要的中成药原料,目前市场需求量巨大,价格飞涨。
为了保护重楼野生资源,满足重楼市场需求,目前对重楼及同属植物的化学成分、药理作用、临床应用、资源调查、人工栽培等多方面的研究已广泛开展。
该研究对重楼属植物化学成分研究、重楼地上部分化学成分研究、胶质重楼与粉质重楼化学成分研究和重楼内生菌研究等方面的资料进行分析综述,以便对扩大重楼药用资源范围,寻找重楼替代品提供研究线索。
研究发现重楼属植物、重楼地上部分、胶质重楼、重楼内生菌均能找到或产生重楼的重要化学成分甾体皂苷,但最终能否真正成为重楼替代品,还需进一步的实验研究,并在临床上得到有效的验证。
[关键词]重楼;替代品;研究进展Research progress on enlargement of medicinal resources of Paridis Rhizome CHENG Li 1,ZHEN Yan 1*,CHEN Min 2,HUANG Lu-qi 2(1. China Institute for History of Medicine and Medical Literature,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100700,China;2. State Key Laboratory of Dao-di Herbs,National Resource Centre for Chinese Material Medica,China Academy ofChinese Medical Sciences,Beijing 100700,China)[Abstract]Currently,as an important raw material of Chinese traditional patent medicines,Paridis Rhizome is in great demand,which led to its price increases. In order to protect the wild resources and satisfy market demand of Paridis rhizome,the researches in various directions were conducted,involved its chemical composition,pharmacological action,clinical application,resource investigation,artificial cultivation,etc. Herein,the chemical studies of genus Paridis Rhizome,aerial parts of Paridis Rhizome,gummy and starchy Paridis Rhizome,and the studies of endophyte in Paridis Rhizome were reviewed and analyzed in order to explore the substitutes of Paridis Rhizome,and provide the reference for the enlargement of medicinal resources of Paridis Rhizome. It manifests that the steroidal saponins,the important chemical compositions in Paridis Rhizome were tested in genus Paridis Rhizome,aerial parts of Paridis Rhizome,gummy Paridis Rhizome and the endophyte in Paridis Rhizome. However,the further experimental studies and clinical verification works should be carried out to confirm the final substitute.[Key words]Paridis Rhizome; substitute; research progressdoi:10.4268/cjcmm20151601重楼Paridis Rhizoma,又名蚤休,七叶一枝花,草河车等。
重楼前期研究工作总结项目单位:鸟道雄关生物谷野生滇重楼科技示范基地项目名称:巍山县重楼产业化科技开发示范基地一:对重楼认识的总结重楼的原植物是七叶一枝花ParispolyphyllaSmith,为百合科植物。
具有清热解毒、散淤消肿、祛痰平喘功能。
主治肺痨久咳、肺炎、喉炎、;外用治跌打、虫蛇咬伤、淋巴结核、疮毒肿。
近年来研究表明还具有排毒养颜养生、抗病毒功效独特。
属多年生草本,高30~100厘米,个别品种高达2米。
生于山坡、林下或溪边、灌丛下阴湿处。
地下根茎横生,肥厚,黄褐色,有斜形环节,并生须根。
茎单一,无毛。
叶4~9片,通常为7片,轮生茎顶;叶片长卵形。
春夏间在轮生叶的中心抽出花梗,顶端生一朵花。
秋季果熟;葫果球形,内有多数鲜红色种子。
原野生于山坡林下及灌木丛阴湿处。
喜凉爽、阴湿环境。
适宜肥沃砂质土壤或腐质含量丰富的土壤栽植。
我国主要分布在云南、广西、贵州、四川等省(区),广东、浙江、江西等省也有零星分布;其中滇重楼以其药用价值高,品质好最为著名。
另外印度﹑缅甸﹑泰国﹑越南﹑老挝等国也有少量分布。
二:种植重楼的目的意义和必要性重楼是我国传统中药材,是我省民族中药“云南白药”的主要原料,也是中药抗病毒药的主要成分,由于它独特的疗效和具有不可替代性,近年来厂商竟相高价抢购,价格直线上扬,私挖烂采严重,野生资源已濒临枯竭。
为有效保护、利用重楼资源,逐步满足市场需求,将野生资源进行人工驯化栽培,围绕重楼资源评价与种源筛选,繁殖优质种源;规范化栽培关键技术研究,建立种植技术体系和重楼种植示范基地,提高综合效益是一系列亟待解决的研究课题。
因此,当前规模化﹑产业化发展重楼具有重大的现实意义,对打造我州、我省“云药”品牌具有重要的战略意义,所以巍山鸟道雄关重楼基地在学习考察的基础上,邀请有关单位的专家对人工种植可行性进行了论证,提出巍山鸟道雄关重楼繁育示范基地建设项目。
三:项目单位前期研究的发展情况巍山鸟道雄关重楼繁育示范基地,基地位于巍山县巍弥公路14公里文华山段,于2009年以山林权受让方式取得“四荒”地、退耕还林地使用权2000亩,用于开发重楼种植,至2012年4月建成基地核心示范区600亩,计划种植面积2000亩以上,总投资6000万元以上。
重楼药理作用的研究进展何明生;李秀【摘要】Paris polyphylla is a traditional Chinese Medical herb that has been used for thousands of year. Modem pharmacological studies have shown that Paris possess a variety of pharmacological effects ,such as anti - tumor, anti - inflammatory, antibacterial, sedation, analgesia, hemostasis. In recent years, the pharmacological mechanism of Paris polyphylla focuses on its anti - tumor and renal protective effects. This paper reviewed the progress in the studies on pharmacological effects of Paris polyphylla.%重楼(Rhizoma Paridis)为常用中药,种类众多,资源丰富,有清热解毒,消肿止痛,凉肝定惊的功效.现代药理研究表明,重楼具有抗肿瘤、消炎、抑菌、镇静、镇痛、止血等作用等多种药理作用.近年来对重楼药理作用的研究主要集中在其抗肿瘤和肾脏保护作用上,作者就重楼的药理作用国内外最新研究现状作一综述.【期刊名称】《世界中医药》【年(卷),期】2012(007)006【总页数】4页(P579-582)【关键词】重楼;药理作用;抗肿瘤;重楼总皂苷【作者】何明生;李秀【作者单位】云南省肿瘤医院血液科,云南省昆明市西山区昆州路519号,650118;云南省肿瘤医院血液科,云南省昆明市西山区昆州路519号,650118【正文语种】中文重楼(Rhizoma Paridis),为百合科植物云南重楼Paris polyphylla Smithvar.yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz.或七叶一枝花 Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.)Hara的干燥根茎。
Modem Medicine and Health Research2020Vol.4No.8□综述/Review 中华中医药道地药材系列汇讲(8)道地药材滇重楼的研究近况杨建宇",刘冠军“3,刘白云心,刘桂香"J,张举昌1,2,3,仪忠宝4,祝之友5,唐祖宣'(1.中国中医药信息学会道地药材分会,北京100700;2.北京医景堂疑难病研究院,北京100210;3.河南省汉帝药业有限公司,河南平顶山467000;4.北京中科康保医学研究院,北京100096;5.国家中医药管理局全国名老中医药专家祝之友传承工作室,四川洪雅620360;6.国家中医药管理局国医大师唐祖宣工作室,河南邓州474150)摘要:滇重楼作为一种道地云南药材,有清热解毒、凉肝定惊、消肿止痛之功效,在中医临床治疗中具有着重要的作用。
且现代药理学研究显示,滇重楼具有抑制胃癌细胞、人乳腺癌细胞、人宫颈癌细胞的生长,促进或抑制机体小畅推进,抑制胃排空等作用。
为此,本研究简要概述滇重楼的历史沿革、品鉴、炮制、栽培及其资源现状等情况,并着重分析滇重楼的药理作用和临床应用,以期能为道地滇重楼的更多合理应用提供借鉴。
关键词:滇重楼;道地药材;研究近况中图分类号:R282文献标识码:A文章编号:2096-3718.2020.08.0117.04滇重楼,属延龄草科植物,是著名道地云南中药材,主要生长于雨量充沛、气候凉爽、腐殖层丰富的路旁、草丛等阴湿处,其药性微寒,味苦,中医将其归于肝经,可治疗跌打肿痛、毒蛇咬伤、痈疮等症,临床疗效甚佳,现在医学工作者还将其用于抑制肿瘤细胞增殖等临床治疗中[11o1滇重楼的历史沿革重楼是一味珍贵中药材,始载于《神农本草经》,谓之“蚤休”,列为下品,《滇南本草》始将其称为重楼,《云南植物志》将滇重楼归属为多叶重楼的1个变种,《中国植物志》又将其归为七叶一枝花下的]个变种,称为宽瓣重楼;对其药效,《神农本草经》有曰“蚤休,味苦微寒,主惊痫,摇头弄舌,热气在腹中,痈疮,癫疾,阴蚀,去蛇毒,下三虫,一名蚩休,生山谷”,《滇南本草》又曰“消诸疮,无名肿痛,利小便”[2'3]o2滇重楼的炮制、品鉴方式滇重楼中含有多糖、皂昔I、II、IV、VII等多种有效化学成分,近年来,学者们研究了不同炮制方法对滇重楼有效成分的影响。
中药重楼的抗炎作用机制研究进展重楼为临床常用中药,其多种活性成分在体内外具有抗炎作用,表现在免疫调节、抗氧化作用以及对炎症细胞和因子、下丘脑-垂体-肾上腺轴、细胞凋亡、凝血/纤溶系统的影响,呈现出多成分、多靶点、多途径的起效方式,笔者就近年来中药重楼抗炎活性成分的药理机制作一综述。
标签:重楼;抗炎作用;活性成分;机制重楼(Rhizoma Paridis)为临床常用中药,又名灯台七、草河车、蚤休、枝花头、白甘遂、海螺七等,主要来源为百合科重楼属植物云南重楼和七叶一枝花的干燥根茎[1]。
重楼属植物全世界约有24种10变种[2],主要分布在欧亚大陆温热带地区,我国种类最多,拥有19种18变种[3],主要分布在云贵高原至邛崃山区,以云南、四川、贵州等地较为丰富,是云南白药[4]、重楼克感滴丸[5]、宫血宁胶囊[6]等药品的主要成分,也是中药组方重楼荠菜生化汤、连休蜈蚣地龙汤、清热解毒通淋汤的组成成分。
《滇南本草》记载“为外科之至药,主治一切无名肿毒,攻各种疮毒痈疽,发背痘疔等症最良”。
姚勤等[7]采用耳肿法及毛细管通透性法观察不同剂量重楼醇提物的抗炎作用,结果发现大、中剂量的重楼醇提物对二甲苯所致的耳廓肿胀及醋酸所致的毛细血管渗漏有明显的抑制作用。
临床研究显示,重楼在抗炎方面具有抑菌[8,9]、抗病毒[5]、抗寄生虫[10]、器官保护[11]等功效。
随着中国传统医药不断发展,中药重楼的抗炎特性逐步被重视,本文就近年来中药重楼抗炎活性成分的药理机制作一综述。
1重楼的抗炎活性成分重楼的主要成分包括甾体皂苷(Rhizoma Paridis saponins,RPS)、蜕皮激素、甾醇、多糖、黄酮及脂肪酸酯等,还富含β-氨基异丁酸、丙氨酸、γ-氨基丁酸、丝氨酸、天冬氨酸及Mg,Ca等微量元素[1-3,12]。
其中RPS为主要活性成分,已分离的约72种[12],按苷元的不同分为薯蓣皂苷(diosgenin)和偏诺皂苷(pennogenin)糖苷,并以薯蓣皂苷为主,主要分布在重楼须根中,地上部分仅果皮和叶片中含有[13]。
滇重楼徐菲云南中医学院中药学院08级中药资源与开发班摘要滇重楼隶属于延龄科Trilliaceae重楼属Paris植物,主要活性成分为薯蓣皂甙元和偏诺皂甙元。
[1]本品味苦,性微寒,有小毒,归肝经,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效,用于痈疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症[2]。
现代研究表明其还具有抗菌抑菌、抗病毒、免疫调节、止血、抗肿瘤、拮抗内皮素、止咳平喘、镇静镇痛、杀精子和雌激素样活性作用。
[1]近年来,随着研究的深入,重楼的药用价值被日益重视,滇重楼药用范围不断扩大,然而滇重楼自然繁殖率很低,周期长,随着需求量日益加大,野生资源短缺。
.此文在对滇重楼的功效、应用进行一定的探究、综述的同时,也将根据市场现状对近年来相关滇重楼的一些研究发展、栽培开发进行综述。
关键词:滇重楼;药理研究;治疗应用;滇重楼即云南重楼,隶属于延龄科重楼属(ParisL.)植物,全世界该属植物有24个种,分布于欧亚大陆的热带至温带地区。
我国为该属植物的分布中心之一,有19个种,大部分省区均有分布,以西南各省区为多,滇重楼主要分布于云南、贵州和四川等地。
滇重楼因云南分布最广,药用价值最高,被1995年版和2000年版《中华人民共和国药典》收载,学名为P.polyphyllaSmith var.yunnanensis(Franch.) Hand.-Mazz.[3]滇重楼既是常用传统中药材,又是云南白药、宫血宁和季德胜蛇药等中成药的重要原料,具有广阔的应用前景。
[1]1滇重楼生物学及植物学特征1.1植物学特征:滇重楼是多年生草本植物,最高可达2m,地下有肥大的横生根状茎,茎多呈紫黑色,基部有1-3片膜质叶鞘抱茎。
叶通常7-10枚轮生,长7-11cm,宽2.5-5cm,为倒卵状披针形或倒披针形,先端渐尖或急尖,基部楔形至圆形,长4-9.5cm,宽1.7-4.5cm,常具1对明显的基出脉,叶柄长1.8-6cm。
57中国医药技术经济与管理Chinese Journal of PharmaceuticalT echnology Economics and Management滇重楼研究进展滇重楼Paris polyphylla Smith var. yunnanensis (Franch.)Hand-Mazz,延龄科Trilliaceae重楼属Paris 植物,全世界该属植物有24个种,分布于欧亚大陆的热带至温带地区。
我国为该属植物的分布中心之一,有19个种,大部分省区均有分布,以西南各省区为多[1]。
滇重楼主要分布于云南、贵州和四川等地,为云南白药、宫血宁和季德胜蛇药等中成药的重要原料药。
然而滇重楼自然繁殖率很低,周期长,随着需求量日益加大,野生资源短缺。
本文对近年相关滇重楼研究进行综述。
1 滇重楼生物学及植物学特征1.1 植物学特征:滇重楼是多年生草本植物,最高可达2m,地下有肥大的横生根状茎,茎多呈紫黑色,基部有1-3片膜质叶鞘抱茎。
叶通常7-10枚轮生,长7-11cm,宽2.5-5c m ,为倒卵状披针形或倒披针形,先端渐尖或急尖,基部楔形至圆形,长4-9.5c m ,宽1.7-4.5c m ,常具1对明显的基出脉,叶柄长1.8-6cm。
花梗从茎顶抽出,顶端着生一花,两性,花被两轮,外轮被片4-6,绿色,卵形或卵状披针形,内轮花被片与外轮花被同数,条形,长为外轮花被的1/3或近等长,黄绿色,常在中部以上变宽,雄蕊2-3轮,8-10枚,花药长1-2mm。
花丝很短,仅为花药的1/3-/4,药隔突出于花药之上,子房近球形,具棱,花柱短。
蒴果球形,花期4-6月,果期9-11月,果实膨大期20天,果实成熟期40天,花期不明显。
越冬芽在6月底7月初在茎基前端形成白色越冬芽。
1.2 生物学特征:滇重楼生长在海拔1400-3100m的常绿阔叶林、云南松、竹林、灌丛、草坡背阴处或阴湿山谷中,为阴生植物。
其生境的年平均气温12.6℃左右,年平均降雨量826-900mm,冬季严寒,夏无酷暑,雨量充沛,气候凉爽,腐殖质层丰富的酸性土壤[2]。
滇重楼为多年生宿根性草本。
自然生长状态下,根茎埋在0-10 cm土壤表层范围内。
每年秋末冬初,地上部分倒苗、枯萎、脱落,茎痕侧下方根茎顶端的分生组织分化出顶芽。
顶芽在第二年发育成新的地上部分[3]。
苏文华等[4]采用LI-6400光合测定仪和人工气候箱研究了滇重楼叶片光合补偿点、光合饱和点、羧邓子超 黄玮 张文生 孟繁蕴* 王永炎58中国医药技术经济与管理Chinese Journal of PharmaceuticalT echnology Economics and Management化效率和CO2补偿点,并进行进行温度、相对湿度对光合速率的单因子影响研究,发现滇重楼光合速率在温度11-20℃范围内,随温度升高上升;光合速率在温度20-35℃随温度升高下降,最适生长温度为16-28℃,最适生长湿度在75%左右,光照度为15-50%(光强1000-3500Lx),光合有效辐射为750-2000μmol/(m 2·s)的散光。
1.3 分子生物学特征王丽等[5]利用荧光原位杂交(FISH)对4种重楼属植物的18-26S rDNA进行了定位,为探讨rDNA在重楼属Paris L.中的分布规律。
唐荣华等[6]利用随机扩增多态性DNA ( RAPD )技术,对重楼属植物11个种的遗传多样性进行了分析。
12个引物共扩增出86条带,其中有82条(95.3%)表现出多态性,说明重楼属植物有很高的遗传多样性。
张瑞等[7]通过对影响重楼AFLP一银染技术体系的关键因素作对比研究,建立了一套优化的重楼AFLP分子标记体系,采用CTAB法从幼叶中提取DNA,酶切时间为9h,退火温度为56℃,从15对引物中筛选出4对进行选择性扩增,得到扩增条带276条,其中多态性带201条(占72.83%)。
2 滇重楼化学成分研究2.1 甾体类2.1.1 甾体皂苷:是其主要活性成分,其苷元主要为异螺甾烷醇类的薯蓣皂苷元和偏诺皂苷元[8]。
此外,尚有2,4α-羟基偏诺皂苷元、2,7-羟基偏诺皂苷元[9]、2,5S-异纽替皂苷元以及呋甾烷醇类皂苷元,C21甾类皂苷元等共计12种。
它们多在3位与糖连接成苷,所连接的糖主要有D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-呋喃阿拉伯糖3种[10]。
薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α—L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α—L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷[11]。
(23S,25s)一3 ,23,27-trihydroxyspirest-5一en-3一O—pD—glucopyranosyl一(1— 6)一pD—glucopyranosid [12]、pennogenin diglyeoside [13]。
对于呋甾烷醇类皂苷,尚在26位连接有D-葡萄糖。
这些皂苷中,已发现有多种具有药理活性,包括重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、H [14-17]。
2.1.2 植物蜕皮激素现已从滇重楼中分离得到或测定到β-蜕皮激素(β-ecdysone)[18]。
2.1.3 植物甾醇主要为β-谷甾醇、豆甾醇及其衍生的苷类[19]。
豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷、1-O-(β-D-葡萄糖基)-(2S,3S,4E,8E)-2-[(2’R)-2'-羟基十六酰氨基]-4(E),8(E)-十八二烯-1,3-二醇。
2.2 黄酮有山柰酚-3-O -鼠李糖(1-4)-葡萄糖苷(15)等5种[20]。
2.3 其它成分氨基酸、微量元素、肌酸酐、鞣质等[21]。
Chinese Journal of Pharmaceutical Technology Economics & Managenment中国医药技术经济与管理2007年6月 第1卷 第2期59中国医药技术经济与管理Chinese Journal of PharmaceuticalT echnology Economics and Management3 滇重楼药理研究3.1 抑菌、抗病毒作用据王强等人的研究显示,浓度为100mg/ml的滇重楼溶液,用试管法测得其最小抑菌浓度(MIC,mg/ml)对宋内氏痢疾杆菌为25.00,粘质沙雷氏菌为50.00,大肠杆菌为25.00,金黄色葡萄球菌(耐药)50.00,金黄色葡萄球菌(敏感)25.00[15]。
石晓枫[22]报道,7.8mg/ml的醇提物在试管内有杀灭钩端螺旋体作用,而用同浓度水煎剂则无此作用。
此外,我们用鸡胚接种法证明水或醇提取物对甲型及亚洲甲型流感病毒均有抑制作用,稀释至1:10000于1:10份仍有效;小鼠用重楼药液滴鼻,5h后接种病毒,其死亡率比对照组低。
滇重楼的抗病毒作用与所含鞣质有重要关系。
另滇重楼煎剂对于右旋糖酐所致“无菌性炎症”具有对抗作用;在体外实验中,能抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸。
3.2 止血作用从滇重楼中提取的偏诺皂苷C,在浓度很低时体内试验即呈现较强的止血作用;另含滇重楼的中成药云南白药和宫血宁胶囊0.4g/kg对小鼠灌服,呈较强止血作用。
皂苷单体的研究表明,皂苷C能显著缩短小鼠凝血时间和大鼠血浆复钙时间,还能诱导家兔主动脉条收缩,降低小鼠腹腔毛细血管通透性[15,23]。
笔者认为其止血作用的机理在于激活内源性凝血因子及诱导血管收缩。
我们经实验研究证实偏诺皂苷较薯蓣皂苷止血作用更强。
3.3 镇静、镇痛作用雌性小鼠电刺激测痛试验结果表明,滇重楼具有较明显的镇痛作用,用药后痛阈提高,此与其有止痛作用的功效相吻合。
镇静实验的数据也表明,滇重楼有显著的镇静作用,而且其强度不弱于安定[24,25]。
证明了历代使用其治疗惊风抽搐是有一定内在物质基础和科学道理的。
3.4 止咳、平喘作用滇重楼煎剂15g /k g 灌胃,对二氧化硫引咳的小鼠有止咳作用;煎剂或乙醇提取物均按15g /k g 灌胃,对组织胺喷雾所致气管痉挛的豚鼠有保护作用,乙醇提取物作用尤强。
其提取物在1/2~1/5半数致死量即有明显平喘作用,效果与1/2半数致死量的氨茶碱相似[26]。
3.5 抗肿瘤作用:滇重楼根茎的甲醇提取物对小鼠成纤维细胞L-929有很强的细胞毒活性,10mg/ml时抑制率均高达95%以上,水提物细胞毒活性相对较小。
体外实验证明,滇重楼总皂苷对宫颈癌U14、RS615、艾氏腹水癌EAC、小鼠肉瘤S180、肝癌腹水型Hep、小鼠肝癌H22等细胞株均有明显抑制作用,此抑制作用是非特异性的。
可使3H-TdR、3H-UR、3H-Leucine 掺入肿瘤细胞的量减少,尤以3H-TdR掺入减少最为明显,且有较强溶血作用,因此可推测重楼皂苷主要通过抑制DNA合成和直接细胞毒作用而发挥抗肿瘤效应,对DNA的作用方式偏向于代谢干扰型[15,27]。
对重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ的研究认为两者均具有较强细胞毒性,对白血病P-388、L-1210和鼻咽鳞癌KB细胞的EB50分别为0.94、0.14、0.16和0.22、0.43、0.029μg/ml。
体内试验亦表明,重楼皂苷可抑制H22动物移植性肿瘤小鼠脾组织DNA、RNA的生物合成,对小鼠腹腔巨噬细胞经LPS诱生TNF有明显抑制作用,药物剂量越高对TNF的活性及其诱生的抑制作用越明显。
重楼皂苷Ⅱ对裸鼠卵巢癌SK-OV-3、结肠癌HT-29及3H/HeN小鼠肝癌MH-134等移植性肿瘤有显著抑制作用[16,24]。
60中国医药技术经济与管理Chinese Journal of PharmaceuticalT echnology Economics and Management3.6 免疫调节作用滇重楼中的活性化合物重楼皂甙Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ在小鼠成纤维细胞L929培养基中可引起ConA诱导的小鼠淋巴细胞增殖效应,并能促进小鼠粒/巨噬细胞克隆形成细胞(GM-CFC)增殖。
活性化合物重楼皂甙Ⅱ尚对PHA诱导的人外周全血细胞有丝分裂有促进作用,体内试验能增强C3H/HeN小鼠的自然杀伤细胞活性,诱导干扰素产生,并可抑制S-抗原诱导的豚鼠实验性自身免疫性眼色素层炎(EAU)的发生发展[28]。
笔者认为重楼皂甙Ⅱ是一作用较强的免疫调节剂,有较强的拮抗多种炎性因子的作用。
此外,还发现其它活性化合物具有类似的免疫调节作用,其中,β-蜕皮激素(β-ecdysone)活性最强,且对脾细胞的细胞毒性非常小。