2016年抗菌药物的分类特点及应用

抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。

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（五）氨基糖苷类抗生素
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有: (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌 作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、 卡那霉素。 (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌具 强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者， 如庆大霉素、阿米卡星、依替米星。
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（六）四环素类抗生素
2.肾毒性：肾功能不全者及老年患者应用本类药物 时应根据肾功能减退程度减量用药。
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（四）β内酰胺类-β内酰胺酶抑制剂
组成：β内酰胺类 + β内酰胺酶抑制剂
阿莫西林 克拉维酸钾
阿莫西林 舒巴坦
哌拉西林 舒巴坦 哌拉西林 他唑巴坦 美洛西林 舒巴坦
优点： 1.增强抗菌活性 2.扩大抗菌谱
头孢哌酮 舒巴坦 头孢哌酮 他唑巴坦
林可霉素类 糖肽类
喹诺酮类 咪唑类衍生物
其它类
克林霉素 万古霉素、替考拉宁 诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 夫西地酸钠、利奈唑胺
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二、常用抗菌药物特点
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（一） 青霉素类
(1)主要作用于G+菌的药物：青霉素、苄星青霉素。 (2)耐青霉素酶青霉素：氟氯西林钠。 (3)广谱青霉素：抗菌谱除G+菌外，还包括：
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2.第二代头孢菌素
注射剂有头孢呋辛、头孢替安等； 口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等， 主要适用于轻症病例。
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头孢呋辛
①围手术期预防感染推荐用药；
② 95%以上以原形经肾排泄，肾功能不全患者 需调整剂量：
肌酐清除率(ml/min) >20 10~20 <10
剂量 0.75~1.5g
①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄 西林、阿莫西林；

常用的品种有安灭菌（阿莫西林加克拉维酸）、 特美汀（替卡西林加克拉维酸）、优立新（氨 苄青霉素加舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮加舒 巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。
2.氨基糖苷类
此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥 布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链 霉素。主要抗 G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆 菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后， 随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中 等程度的 PAE，而青霉素及第一、二、三代头孢菌素 则几乎没有 PAE。
第四代头孢菌素：包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快，抗菌 活力较第三代强，对 G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。 对 G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。
对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、 阴沟杆菌在内的 Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。
头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本 品均敏感。对 β- 内酰胺酶更稳定。
壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮 葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。
7.喹诺酮类
包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依 洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、 巴罗沙星、曲伐沙星等。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对 G杆菌良好抗菌活性的同时，对 G+ 球菌抗菌活性增强，以克林沙星、 曲伐沙星最强。

各类抗菌药物的特点及临床合理应用随着现代医学的不断进步，抗菌药物成为临床治疗的必要手段之一。

然而，目前市面上有不同种类的抗菌药物，它们都具有不同的特点和适应症。

合理地选择抗菌药物，不仅可以有效地治疗感染病，而且能减少不必要的副作用和合理使用抗菌药物。

本文将介绍各类抗菌药物的特点及临床合理应用。

β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，可用于治疗多种细菌感染病。

它的特点是结构相对简单，耐药性相对较低，但也有一些菌株对其产生了耐药性，合理应用十分必要。

临床上，β-内酰胺类抗生素一般用于治疗结核、泰晤士菌等细菌感染病。

而在肠道感染治疗方面，替卡西林和头孢类药物的应用更为常用。

氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阴性菌感染的抗生素。

它的特点是能够达到组织内液和组织渗透，进入革兰氏阴性菌的胞内抑制其蛋白合成，使菌株无法存活，临床上主要用于治疗肺炎、泌尿系感染等。

然而，使用氨基糖苷类抗生素时需要注意其肾毒性和神经肌肉阻滞作用等副作用。

四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是可用于治疗多种细菌感染病，而且副作用相对较少。

但是，由于一些细菌已经产生了对其的耐药性，所以在使用时也要特别注意。

此外，四环素类抗生素也有一定的禁忌症，例如怀孕和哺乳期妇女，以及年龄较小的儿童等。

临床应用上，可以通过药敏试验确定用药种类和用药剂量，合理使用可以减少不必要的副作用。

大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是通过抑制细菌的蛋白合成杀灭细菌，并且对一些厌氧菌也有较好的抗菌作用。

大环内酯类抗生素在临床应用中常用于治疗呼吸道和泌尿系等细菌感染病。

但是有一些患者使用大环内酯类抗生素后会出现不良反应，如胃肠道症状、肝酶升高等，因此合理使用需要注意检测肝功能和肾功能等。

磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是在体内代谢后很容易就能发挥出抗菌作用，但是其对感染病的治疗效果和预防效果有一定的局限性。

各类抗菌药物的特点及选用抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类以上4类药的联用效果为：I+II=协同（增强）；I+III=拮抗（可能）；II+III=协同（增强或相加）；I+Ⅳ=协同根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：1.β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。

其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。

因其对革兰阳性（G+）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射；③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血；头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。

因此，该类药物不宜用于轻症感染，更不可作为预防用药。

附表β-内酰胺类药物的分类及特点2.氨基糖苷类作用于细菌核糖体70S、30S亚基，抑制蛋白质合成，破坏细菌细胞膜完整性，属静止期、浓度依赖性杀菌剂。

目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。

常用者包括：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。

其共同特点是抗菌谱广，抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物；对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用；与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等；无抗厌氧菌活性；对链球菌作用差；有耳、肾毒性。

十大类抗菌药物的作用特点和相互作用！1、青霉素类抗菌药物青霉素类可分为：（1）主要作用于革兰阳性菌的青霉素，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。

（2）耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。

（3）广谱青霉素，包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

2、头孢菌素类第一代头孢菌素主要作用于需氧G+球菌，仅对少数G-杆菌有一定抗菌活性；常用药物有头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素对G+球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分G-杆菌亦具有抗菌活性；常用药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；常用药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯等。

第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。

3、碳青霉烯类常用的碳青霉烯类抗菌药物有亚胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用）、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆（倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用）、比阿培南、厄他培南等。

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种G+球菌、G-杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β-内酰胺酶高度稳定。

厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异：血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

4、喹诺酮类临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。

6
8
小时
关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T> MIC or AUC> MIC
Cmax
对时间依赖性抗生素 (β—内酰胺类抗生素)
T> MIC or AUC> MIC
AUC
图 中介耐药选择期
1.0mg/ml 0.1mg/ml
1010CFU/ml MPC 突变选择窗 MIC
防突变 浓度
最小抑 菌浓度
抗菌药物的合理使用：
保持微生态的平衡：临床上治疗感染时应尽量选用不干 扰或少干扰菌群的药物。针对干扰菌群程度将抗菌药物分为 三类：
1、不干扰者有青霉素G、头孢克罗、头孢拉定、多粘菌 素、强力霉素、红霉素、喹诺酮类、替硝唑、复方新诺明等。
2、干扰小者有头孢呋新、头孢噻肟。 3、干扰菌群明显者有氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、 哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他定、亚胺配能、氯 林可、四环素、灭滴灵。
药效评估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10Байду номын сангаас
1
0
2
4
抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药 物系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身（部分 也可用于局部）的各种抗生素和化学合成的药 物，其中，抗生素仅指对某些微生物有杀菌或 抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生 物。

抗菌药物分类及使用原则河南国大药房娄吉祥抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。

抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。

抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。

抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。

一、β内酰胺类抗生素1、青霉素类：适用于吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。

青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。

但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。

血清病、皮疹、接触性皮炎等。

严重肾功能损害者慎用。

青霉素（钠、钾盐），青霉素V，阿莫西林（羟氨苄青霉素），氨苄西林（氨苄青霉素），苯唑西林（苯唑青霉素），氯唑青霉素钠（邻氯青霉素），普鲁卡因青霉素，苄星青霉素，哌拉西林（氧哌嗪青霉素），美洛西林，替卡西林（羟噻吩青霉素），阿洛西林，美西林（氮卓脒青霉素），羧苄西林，磺苄西林钠，呋布西林钠，萘夫西林，双氯西林，匹氨西林，阿帕西林，阿扑西林，匹美西林，甲氧西林，仑氨西林，福米西林，氟氯西林等。

青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林，阿莫西林/双氯西林，氨苄西林/氯唑西林青霉素+酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦（舒他西林），阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，阿莫西林/舒巴坦，美洛西林/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦，哌拉西林/舒巴坦2、头孢菌素类：头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。

有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。

应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。

【一代头孢菌素类】适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。

头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）；【二代头孢菌素类】第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。

①窄谱：革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体；
②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和表皮 葡萄球菌对其普遍耐药； ③肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与 该药竞争而延缓其排泄；
④变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；
⑤青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素仅供肌注。
耐酶青霉素的特点：
临床常用青霉素类药物的抗菌活性
病 原 菌 金黄葡萄球菌a G+ 化脓性链球菌 球 菌 肺炎链球菌 粪肠球菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 肠杆菌属 G- 粘质沙雷氏菌 细 菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 奈瑟淋球菌 脆弱类杆菌 氨苄 青霉 西林 素G － ++ ++ ++ + － － － － + + － － ++ ++ + － － － － － － + － 美西林 苯唑 青霉 西林 素V ++ + + － － － － － － － － － － ++ ++ + － － － － － － － － 哌拉 替莫 西林 西林 － ++ ++ ++ + ++ + ++ ++ + + ++ ++ － － － ++ ++ + + － + + － 替卡 西林 － ++ + － + － + ++ ++ + － +
时间（t）

抗菌药物概论-分类
β-内 酰胺 类 5. 内酰胺类抗生 素的复方制剂
•广谱青霉素+β内酰胺酶抑制剂：氨苄西林 舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾
抗 菌 药
•抗铜绿假单胞菌广谱青霉素+β内酰胺酶抑 制剂：哌拉西林他唑巴坦、替卡西林克拉 维酸钾
•第三代头孢+β内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮 舒巴坦、头孢曲松他唑巴坦
其他β-内酰胺类-碳青霉烯类
• 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 • 本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。 • 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等 中枢系统疾患及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫 等中枢神经疾病患者，避免应用本类药物。泰能可能引起癫痫、 肌腱痉挛、意识障碍等，故不适用于治疗中枢神经系统感染。 中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时， 仍需严密观测抽搐等严重不良反应。美罗培南、克倍宁则除上 述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上细菌性脑膜炎患者。 • 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程 度减量用药。
内酰胺类抗生素的复方制剂
肠杆菌科 细菌 阿莫西林克拉 维酸 氨苄西林舒巴 坦 替卡西林克拉 维酸 ++ 铜绿假单 胞菌 — 鲍曼不动 杆菌 — 厌氧菌 链球菌 MRSA
++++
++++
—
+
—
+++
++++
++++
—
+
++
NA
++
+++

二、磺胺类药（一）用于全身感染的磺胺类药，根据t1/2,分为三类 1.短效类t1/2﹤10h:如磺胺异恶唑（SMZ）；2.中效类t1/2在 10~24h，如磺胺甲恶唑（常与甲氧苄啶合用治疗呼吸道、消化道 和泌尿道感染）、磺胺嘧啶（SD,主要用于流行性脑脊髓膜炎，可 做首选药），3.长效类， t1/2﹥ 24h，如磺胺间甲氧嘧啶、磺胺多 辛。 （二）用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶（sulfasalazine, 又名水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP）
抗菌药的分类及代表药物
抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑
菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基 咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真 菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法 制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在 一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
(二）第二代：头孢孟多（cefamandole,头孢羟唑）、头孢呋辛 （cefuroxime,西力欣）、头孢克洛（cefacior,头孢氯氨苄）、头孢 替安（cefotiam）、头孢尼西（cefonicid）、头孢雷特 （ceforanide）
（三）第三代：头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftraiaxone, 菌必治）、头胞他定（ceftazidime，复达欣）、头孢哌酮 （cefoperazone，先锋必素）、头孢唑肟（ceftizoxime）、头孢克 肟（cefixime）
（四）第四代：头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime）、 头孢利定（cefalorne）
.
4
•三、其他Β-内酰胺类抗生素
（一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin）等。

代表：青霉素 特点： . 杀菌作用强，毒性小； . 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、
破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体 有效； . 窄谱，对肠道阴性菌无效； . 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； . 约金葡菌对其不同程度耐药； . 有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
（三）时间依赖性抗菌药物（长 或）
阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、 唑类抗真菌药物 等
特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定 的，同时也具有时间依赖性杀菌作用。
最好的疗效评价参数是：
抗菌药物的抗菌特点
青霉素类
（一）天然青霉素类 （二）耐酶青霉素 （三）广谱青霉素
（一）天然青霉素类
. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 特点：
（）对不产β内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被克 雷伯杆菌的β内酰胺酶所破坏。
（）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
.酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。 特点：
抑菌剂
（）大环内酯类（快速抑菌剂） （）四环素类（快速抑菌剂） （）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂） （）林可霉素类（快速抑菌剂） （）磺胺类（慢速抑菌剂）
（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应()。对致病菌的杀菌作用
和厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆 菌）无效; . 对β内酰胺酶的稳定性较第、代为差；
一代头孢
头孢唑林：Ⅰ代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。 头孢拉定：蛋白结合率低（），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。

抗菌药物的分类及作用机制一、抗菌药物的分类方法及概念1.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。

抗生素：是由细菌、真菌、或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。

化学合成抗菌药物：是完全由化学方法得到的抗菌药物，如磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等。

2.根据抗菌效果分类：分为杀菌剂和抑菌剂。

杀菌剂：能将细菌迅速杀灭的抗菌药物。

包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、、喹诺酮类。

抑菌剂：能抑制细菌生长的抗菌药物。

包括大环内酯类、四环素类、氯霉素、林可霉素类、磺胺类。

“杀菌”和“抑菌”是相对的，对极敏细菌，应用较大剂量抑菌剂，则血清和组织中的药物浓度也足以杀灭细菌；而低浓度的杀菌剂对较不敏感的细菌也只能起到抑制作用。

3.根据药动、药效学参数分类：浓度依赖性抗菌药物与时间依赖性抗菌药物。

浓度依赖性抗菌药物：药物的抗菌活性随着药物浓度的增大而增大。

治疗关键是在保证日剂量不变的情况下，提高药物的C max。

常用药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B。

给药次数：原则上为一日1次给药。

时间依赖性抗菌药物：药物的疗效与浓度大于MIC的时间有关。

到达临界浓度后，药效不再随浓度增高而增强。

治疗关键是%T为40%-60%。

＞MIC给药次数：原则上为一日多次给药。

时间依赖性抗菌药物（短PAE）包括：青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、克林霉素、噁唑烷酮类。

时间依赖性抗菌药物（长PAE）包括：万古霉素、替考拉宁、氟康唑、阿奇霉素。

抗生素后效应（PAE）：为评价药效动力学的重要参数，是指细菌与抗菌药物短暂接触，当药物浓度下降到低于MIC或已消除后，细菌的生长仍受到持续抑制的效应。

PAE理论：确定抗菌药物的给药间隔应根据药物浓度超过MIC的时间加上PAE的持续时间，从而可延长给药间隔，减少药物剂量，降低药物不良反应，提高患者依从性，并可降低治疗费用。

4.根据抗菌药物临床应用管理分类：非限制使用级、限制使用级、特殊使用级。

各类抗菌药物的主要特点及选用每年十一月的第三周被世界卫生组织设立为抗菌药物认识周，设立它的目的是提高人民群众对抗菌药物耐药性的认识程度，同时也鼓励大众、卫生工作者以及决策者采取有效的措施来避免抗生素耐药性的产生和发展。

我想看到这里，可能很多人对于抗菌药物认识周很陌生，可能还会发出疑问：“竟然还有这样一个节日？”由此也可以看出，我们大家对于抗菌药物的认知程度并不高，抗菌药物是当今临床应用最为广泛的药物之一，且种类繁多，且适应症、副作用以及作用机理各不相同，要熟知其特点做到合理使用并不是一件简单的事情。

因此，本文就向大家详细讲讲各类抗菌药物的特点和选用方法，一定要认真看哦！一、β-内酰胺类顾名思义，这类药物中都含有β-内酰胺环，它能够抑制细菌细胞壁的合成，激活细菌自溶酶。

临床将其划分为几个小类，包括青霉素类、非典型β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂以及头孢菌素类等，因为这些药物对于革兰阴性杆菌、革兰阳性杆菌以及部分厌氧菌具有一定的抗菌作用，且抗菌活性强、适应症广、毒副反应低，因此在临床范围内被广泛使用。

但是在使用这类药物时需要注意，在使用前需要进行皮肤试验，若患者有过敏反应需禁用，另外其中的青霉素钾盐采用静脉注射时不可以快速滴注；头孢哌酮、拉氧头孢可诱发低凝血原血症或是出血，应加强预防措施。

二、氨基糖苷类其作用是抑制蛋白质的合成，破坏细菌细胞膜的完整性，属于浓度依赖性杀菌剂。

目前临床多用其治疗需氧G-杆菌严重感染，常用药物有卡那霉素、依替米星、异帕米星，奈替米星等。

这类药物的特点是抗菌谱广，其中抗G-杆菌活性显著高于第一代头孢菌素类以及青霉素类药物；对于葡萄球菌有良好的抗菌效果等。

可以用来治疗中度和重度肠杆菌科细菌感染、鼠疫、布鲁菌病、结核病联合化疗等。

应该该类药物需密切关注患者耳肾毒性。

三、大环内酯类属于速效抑制剂，高浓度使用时也可为杀菌剂，对于G+菌、G-菌以及非典型病原体都有良好的效果。

第一代药物包括红霉素、交沙霉素、麦白霉素、麦迪霉素等，第二代包括阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素，第三代包括泰利霉素和喹红霉素，随着时代的发展，第一代药物目前已很少应用，第二代药物由于细菌对其耐药性的增加，使用率也在不断降低，而第三代药物具有抗菌谱更广的效果，且对耐药菌有良好的作用，有着更好的发展前景。

MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌和肺孢子菌感染。
2016/12/3
泰兴市抗菌药物培训
四环素类
四环素(Tetracylin)， 甲烯土霉素(Methacycline)， 米诺环素(Minocylin)， 金霉素(Chlortetracyline)， 强力霉素(Doxycyline)， 土霉素(Oxytetracyline)
2016/12/3 泰兴市抗菌药物培训
二、氨基糖苷类临床应用
链霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙 霉素、庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， 但耳、毒性较低 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药
2016/12/3
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抗菌药物与附加损害的相关性
MRSA
三 代 头 孢 菌 素
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌 MDR铜绿假单胞菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南) 四代头孢菌素 (头孢吡肟)
喹 诺 酮
MDR不动杆菌
2016/12/3
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2016/12/3
不宜作为治疗结核病的一线用药！
2016/12/3 泰兴市抗菌药物培训
大环内酯类
红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、交沙霉素、 地红霉素、乙酰螺旋霉素等。
红霉素
罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿齐霉素
抗菌谱窄（G+、厌氧菌）等与青霉素相似 非典型致病菌！ 抗菌活性强，（为红霉素的4-6倍） 组织分布广泛，胃肠道反应少 抗菌活性优于红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期>30h 抗菌谱较广，组织中浓度高，半衰期>41h （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）