2016年抗菌药物的分类特点及应用
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各类抗菌药物的特点及临床合理应用随着现代医学的不断进步,抗菌药物成为临床治疗的必要手段之一。
然而,目前市面上有不同种类的抗菌药物,它们都具有不同的特点和适应症。
合理地选择抗菌药物,不仅可以有效地治疗感染病,而且能减少不必要的副作用和合理使用抗菌药物。
本文将介绍各类抗菌药物的特点及临床合理应用。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染病。
它的特点是结构相对简单,耐药性相对较低,但也有一些菌株对其产生了耐药性,合理应用十分必要。
临床上,β-内酰胺类抗生素一般用于治疗结核、泰晤士菌等细菌感染病。
而在肠道感染治疗方面,替卡西林和头孢类药物的应用更为常用。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阴性菌感染的抗生素。
它的特点是能够达到组织内液和组织渗透,进入革兰氏阴性菌的胞内抑制其蛋白合成,使菌株无法存活,临床上主要用于治疗肺炎、泌尿系感染等。
然而,使用氨基糖苷类抗生素时需要注意其肾毒性和神经肌肉阻滞作用等副作用。
四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是可用于治疗多种细菌感染病,而且副作用相对较少。
但是,由于一些细菌已经产生了对其的耐药性,所以在使用时也要特别注意。
此外,四环素类抗生素也有一定的禁忌症,例如怀孕和哺乳期妇女,以及年龄较小的儿童等。
临床应用上,可以通过药敏试验确定用药种类和用药剂量,合理使用可以减少不必要的副作用。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是通过抑制细菌的蛋白合成杀灭细菌,并且对一些厌氧菌也有较好的抗菌作用。
大环内酯类抗生素在临床应用中常用于治疗呼吸道和泌尿系等细菌感染病。
但是有一些患者使用大环内酯类抗生素后会出现不良反应,如胃肠道症状、肝酶升高等,因此合理使用需要注意检测肝功能和肾功能等。
磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是在体内代谢后很容易就能发挥出抗菌作用,但是其对感染病的治疗效果和预防效果有一定的局限性。
各类抗菌药物的特点及选用抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类:第I类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类第II类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类以上4类药的联用效果为:I+II=协同(增强);I+III=拮抗(可能);II+III=协同(增强或相加);I+Ⅳ=协同根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:1.β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环;可抑制细菌细胞壁合成,激活细菌自溶酶。
其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类(表1)。
因其对革兰阳性(G+)、革兰阴性(G-)菌及部分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广,所以临床较为常用。
应用β-内酰胺类药物时需注意:①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验,对相关药物过敏者禁用;②青霉素钾盐不可快速静脉注射;③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防;④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。
因此,该类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。
附表β-内酰胺类药物的分类及特点2.氨基糖苷类作用于细菌核糖体70S、30S亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广,抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾毒性。
十大类抗菌药物的作用特点和相互作用!1、青霉素类抗菌药物青霉素类可分为:(1)主要作用于革兰阳性菌的青霉素,如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。
(2)耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。
(3)广谱青霉素,包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
2、头孢菌素类第一代头孢菌素主要作用于需氧G+球菌,仅对少数G-杆菌有一定抗菌活性;常用药物有头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对G+球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分G-杆菌亦具有抗菌活性;常用药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性;常用药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯等。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对G+性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。
3、碳青霉烯类常用的碳青霉烯类抗菌药物有亚胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南、厄他培南等。
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种G+球菌、G-杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高度稳定。
厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
4、喹诺酮类临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。
抗菌药物分类及使用原则河南国大药房娄吉祥抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。
抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。
抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。
抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。
一、β内酰胺类抗生素1、青霉素类:适用于吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强,毒副作用少,孕妇及儿童使用较为安全,不影响肝功能。
但应注意的是其主要不良反应为过敏反应,包括过敏性皮炎。
血清病、皮疹、接触性皮炎等。
严重肾功能损害者慎用。
青霉素(钠、钾盐),青霉素V,阿莫西林(羟氨苄青霉素),氨苄西林(氨苄青霉素),苯唑西林(苯唑青霉素),氯唑青霉素钠(邻氯青霉素),普鲁卡因青霉素,苄星青霉素,哌拉西林(氧哌嗪青霉素),美洛西林,替卡西林(羟噻吩青霉素),阿洛西林,美西林(氮卓脒青霉素),羧苄西林,磺苄西林钠,呋布西林钠,萘夫西林,双氯西林,匹氨西林,阿帕西林,阿扑西林,匹美西林,甲氧西林,仑氨西林,福米西林,氟氯西林等。
青霉素类复方制剂:阿莫西林/氟氯西林,阿莫西林/双氯西林,氨苄西林/氯唑西林青霉素+酶抑制剂:氨苄西林/舒巴坦(舒他西林),阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸,阿莫西林/舒巴坦,美洛西林/舒巴坦,哌拉西林/他唑巴坦,哌拉西林/舒巴坦2、头孢菌素类:头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,但价格较为昂贵。
有可能发生青霉素交叉过敏反应,有青霉素过敏史者慎用。
应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死,易发生菌群失调、引起二重感染等,应引起重视。
【一代头孢菌素类】适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV),头孢唑林钠(先锋霉素V),头孢羟氨苄,头孢拉定(头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ),头孢噻吩,头孢噻啶,头孢硫脒,头孢乙氰(头孢乙腈),头孢替唑,头孢匹林(头孢吡硫);【二代头孢菌素类】第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。
《抗菌药物分类特点及应用》培训试题单位:姓名:分数:
一、单选题( 3*10=30分)
1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有()
A 、克林霉素
B 、氯霉素
C 、红霉素
D 、万古霉素
E 、达托霉素
2 、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成()
A 、青霉素类
B 、头孢菌素类
C 、大环内酯类
D 、糖肽类E、磷霉素
3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物()
A、哌拉西林 B 、头孢他啶 C 、美罗培南 D 、头孢曲松 E 、环丙沙星
4、对 MRSA 不具抗菌活性的药物为()
A 、达托霉素
B 、万古霉素
C 、利奈唑胺
D 、头孢唑林E、替考拉宁
5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为()
A、青霉素 B 、头孢曲松 C 、两性霉素 B D 氟康唑 E 、美罗培南
6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为()
A、替卡西林 / 克拉维酸 B 、米诺环素 C 、左氧氟沙星 D 、头孢吡肟E、 SMZ/TMP
7 、无论脑膜有无炎症,不能透入脑脊液的抗菌药物为()
A、氯霉素 B 、头孢曲松 C 、米诺环素 D 、万古霉素E、红霉素
8 、骨组织中浓度高的药物为()
A 、红霉素
B 、头孢菌素
C 、克林霉素
D 、青霉素E、四环素类
9、前列腺中浓度高的药物为()
A 、青霉素
B 、头孢他啶
C 、氟喹诺酮类
D 、氨曲南E、头孢拉定
10 、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD 参数主要为()
A、血药峰浓度/MIC B 、 AUC24/MICCDE C 、血药浓度达到或超过MIC的时间(T> )D 、以上均是 E 、以上均否
二、多选题(5*10=50分)
1 、口服吸收差的抗菌药物为()
A 、阿莫西林
B 、左氧氟沙星
C 、两性霉素 B
D 、万古霉素
E 、氟康唑
2 、胆汁中浓度高的抗菌药物有()
A、利福平 B 头孢哌酮 C 、氨基糖苷类 D 、万古霉素 E 、氟康唑
3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的()
A、最低抑菌浓度(MIC) B 、最低杀菌浓度(MBC)C、抗生素后效应(PAE)D、生物利用度 E 、 AUC
4 、浓度依赖性抗菌药物有()
A、氨基糖苷类 B 、氟喹诺酮类 C 、头孢菌素类 D 、氟胞嘧啶 E 、利奈唑胺
5 、时间依赖性抗菌药物有()
A 、青霉素类
B 、头孢菌素类C、碳青霉烯类 D 、两性霉素 B E、棘白菌素类
6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD 参数是()
A 、 Cmax/MIC
B 、 AUC24/MI
C C 、 >MIC
D 、消除半衰期E、生物利用度
三、简答题( 1*20=20分)
1. 抗菌药物的分类?
参考答案:
6、D
7、C
8、B
9、C 10、B
一、单选题 1 、 A 2 、C3、D 4、D 5、
C
4 、ABC
5 、ABCD
6 、AB
二、多选题 1 、CD2、AB 3、
ABC
三、简答题
答:抗菌药物按主要作用机制可分为四类:一、抑制细菌细胞壁合成的,如β-内酰胺类抗生素;二、抑制细胞膜功能的,主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等;三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成,主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉
素类、林可霉素和克林霉素;四、抑制DNA、 RNA 的合成,主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。
[1] 从来源上,抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。
抗生素按结
构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。
合成
抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。