制药工艺学期末完整参考模板
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《制药工艺学》习题院系: 化学化工学院专业:化学工程班级: 学号:学生姓名:任课教师:李谷才习题一(名词解释部分)1. 药物:??指能影响机体、生化和过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
2. 制药工艺学:是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3.药物工艺路线??:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。
4. 类型反应法?? :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。
对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。
5.追溯求源法? :从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导,进行寻源的方法称为追溯求源法。
6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。
7. 平行反应? :又称为竞争性反应,反应物同时进行几种不同的反应;在生产上将所需要的反应称为主反应,其余为副反应。
例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。
8. 可逆反应? :可逆反应为一种常见的复杂反应,方向相反的反应同时进行,对于正反方向的反应质量作用定律都适用;例如乙酸和乙醇的酯化反应。
9. “清污”分流:清污分流,是将高污染水和未污染或低污染水分开,分质处理,减少外排污染物量,降低水处理成本。
10.生化需氧量(BOD)是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。
常用BOD5,即5日生化需氧量,表示在20 ℃下培养5日,1L水中溶解氧的减少量。
11. 化学需氧量(COD)是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7? KMnO4)使污染物氧化所消耗的氧量12. 选择性?即各种主、副产物中,主产物所占的比率或百分数,可用符号φ表示。
化学制药工艺学复习参考资料第一节、绪论1、化学制药工业的特点:①品种多,更新速度快;②生产工艺复杂,需用原辅料繁多,而产量一般不大;③产品质量要求严格;④大多采用间歇式生产方式;⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的;⑥“三废”多(废渣、废气、废液),且成分复杂,严重危害环境。
2、名词(清洁技术):用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物,实现“零排放”的循环利用策略。
4、清洁技术当前研究内容:①原料的绿色化;②化学反应绿色化;③催化剂或溶剂的绿色化;④研究新合成的方法和新工艺路线。
5、名词(化学制药工艺学):药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。
6、化学合成药物的生产工艺研究分为:实验室工艺研究、中试放大研究、工业生产工艺研究。
第二节、药物合成工艺路线的设计和选择1、名词(全合成):化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得,这种途径被称为全合成。
2、名词(半合成):具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。
3、IND:研究中新药。
4、(填空题):药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的技术先进性和经济合理性,是衡量生产技术水平高低的尺度。
5、药物合成工艺路线设计,应从剖析药物的化学结构入手,然后根据其化学结构的特点采取相应的设计方法。
6、如何剖析药物的化学结构:①分清主要部分(主环)和次要部分(侧链),基本骨架与官能团;②研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键的部位;③考虑骨架的组合方式,形成方法;④官能团的引入、转换和消除,官能团的保护与去保护等;⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。
《制药工艺学》习题院系:______________ 化学化工学院 _____________________专业:化学工程班级: ______________ 学号:_____________学生姓名:_____________________________________________任课教师:______________ 李谷才________________________习题一(名词解释部分)1. 药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
2. 制药工艺学:是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3. 药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。
4. 类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。
对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。
5. 追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导,进行寻源的方法称为追溯求源法。
6. 模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。
7. 平行反应:又称为竞争性反应,反应物同时进行几种不同的反应;在生产上将所需要的反应称为主反应,其余为副反应。
例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。
8. 可逆反应:可逆反应为一种常见的复杂反应,方向相反的反应同时进行,对于正反方向的反应质量作用定律都适用;例如乙酸和乙醇的酯化反应。
9. “清污”分流:清污分流,是将高污染水和未污染或低污染水分开,分质处理,减少外排污染物量,降低水处理成本。
复习题一、不定项选择题(1~15小题, 每题2分, 共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分)1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大()倍。
A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.()是质子性溶剂。
A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为()。
A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指()。
A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是()。
A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有()。
A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括()。
A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是()。
A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则:反应温度每升高10℃, 反应速度增加()倍。
A.0.5~1.5 B、1~2 C、2~3 D、3~410、放大系数比较的基准有()。
A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指()。
A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有()A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是()。
A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为()。
A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为()。
制药工艺期末复习知识点总结第一章绪论“三废”:废气、废水、废渣第二章药物制备工艺路线的设计和选择1.药物制备工艺路线的设计方法:类型法反应法、分子对称法、逆合成法、模拟类推法、光学异构体拆分法。
2.全合成(概念):以结构简单的化工产品为起始原料,经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法。
3.半合成(概念):由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法。
4.逆合成法(概念):从药物本身出发,一步步倒推出合成此药物的各种合成路线和起始原料,也就是我们通常所说的逆合成法。
5.逆合成转化的一般顺序(简答):①由目标分子结构和反应性决定逆合成顺序。
②从合成角度考虑合成转化顺序。
③从合成反应优化合成转化顺序。
6.分子对称法(概念):具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得,或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来,这就是分子对称法。
7. 药物制备工艺路线的考察、选择①化学反应的选择平顶型——易于控制尖顶型直线型装配方式汇聚型装配方式——一般多选汇聚型,此类型收率较高。
③原辅料供应基本要求是价廉易得,利用率高。
第三章药物工艺路线反应条件研究1.内因(概念):主要指参与反应的分子中原子的结合状态、键的性质、立体构型和构象、功能基的活性、各种原子和功能基之间的相互影响及其物理性质等,它们都是设计和选择合成路线的理论依据。
2.外因(概念):主要指反应时的配料比、温度、溶剂、pH值、压强、反应时间、反应终点控制、产品后处理和设备状况等。
3 .简单反应(概念):由一个基元反应组成的化学反应。
4.复杂反应(概念):由两个或两个以上基元反应构成的化学反应。
如可逆反应、平行反应和连续反应等。
5.双分子反应(概念):即二级反应,是分子碰撞时相互作用产生的反应,其反应速率与反应物浓度的乘积成正比。
6. 平行反应:又称竞争反应,是一种复杂反应,即在同一个反应物系统中同时进行着几种不同的化学反应,生成不同的产物。
一、填空(本题共5小题,每小题2分,共10分)1,制药工艺学是药物研究和大规模生产中间环节。
2,目的分子碳骨架转化涉及分拆、连接、重排等类型。
3,路线设计是药物合成工作起始工作,也是最重要一环。
4,实验设计三要素即受试对象、解决因素、实验效应。
5,制药工艺研究普通可分为实验室工艺研究(小试)、中试放大研究、工业化生产3个阶段。
6,中试放大车间普通具备各种规格中小型反映罐和后解决设备。
7,化工过程开发难点是化学反映器放大。
8,惯用浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。
9,运用基因工程技术开发生物药物品种繁多,普通是重组基因表达产物或基因自身。
10,超过半数已获批准生物药物是运用微生物制造,而别的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。
二、单项选取题(本题共5小题,每小题2分,共10分)1,把“三废”导致危害最大限度地减少在 D ,是防止工业污染主线途径。
A.放大生产阶段 B. 预生产阶段C.生产后解决 D. 生产过程中2,普通不是目的分子优先考虑拆键部位是 B 。
A.C-N B. C-C C.C-S D. C-O3,下列哪项属于质子性溶剂 D 。
A.醚类 B. 卤代烷化合物C.酮类 D. 水4,病人与研究者都不懂得分到哪个组称为 C 。
A.不盲 B. 单盲C.双盲 D. 三盲5,当药物工艺研究小试阶段任务完毕后,普通都需要通过一种将小型实验规模 C 倍中试放大。
A.10~50 B. 30~50 C.50~100 D. 100~2006,酶提取技术应用于中药提取较多是 C 。
A.蛋白酶 B. 果胶酶C.纤维素酶 D. 聚糖酶7,浓缩药液重要手段是 C 。
A.干燥B. 纯化C.蒸发 D. 粉碎8,用于生产生物药物生物制药原料资源是非常丰富,普通以 A 为主。
A.天然生物材料 B. 人工合成生物材料C.半合成生物材料 D. 全合成生物材料9,心脑血管药物属于 B 药物。
A.诊断 B. 治疗C.防止 D. 保健10,反映速度与反映物浓度无关,仅受其她因素影响反映为( C )A. 单分子反映B. 双分子反映C. 零级反映D. 平行反映三、不定项选取题(本题共4小题,每小题3分,漏选得1分,错选不得分,共12分)1,原料药生产普通具备特点是 ABCD 。
制药工艺期末考试试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 制药工艺中常用的无菌操作技术包括以下哪项?A. 热灭菌B. 过滤灭菌C. 辐射灭菌D. 化学灭菌2. 以下哪个不是制药工艺中常用的原料药?A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氯化钠D. 咖啡因3. 制药工艺中,以下哪项不是制剂工艺的步骤?A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 制粒4. 制药工艺中,以下哪个是固体制剂的常见形式?A. 溶液B. 悬浮液C. 片剂D. 乳剂5. 以下哪个是制药工艺中常用的干燥方法?A. 喷雾干燥B. 真空干燥C. 热风干燥D. 所有以上6. 制药工艺中,以下哪个不是质量控制的环节?A. 原料检验B. 生产过程控制C. 产品包装D. 市场销售7. 以下哪个是制药工艺中常见的药物稳定性试验?A. 热稳定性试验B. 光稳定性试验C. 湿稳定性试验D. 所有以上8. 制药工艺中,以下哪个不是药物制剂的辅料?A. 稳定剂B. 防腐剂C. 着色剂D. 活性成分9. 以下哪个是制药工艺中常用的药物制剂设备?A. 搅拌器B. 压片机C. 灌装机D. 所有以上10. 制药工艺中,以下哪个不是药物制剂的包装材料?A. 铝箔B. 玻璃瓶C. 塑料瓶D. 纸盒二、填空题(每空2分,共20分)11. 制药工艺中,原料药的纯度通常用______来表示。
12. 制药工艺中,制剂的稳定性试验包括加速稳定性试验和______稳定性试验。
13. 制药工艺中,无菌制剂需要在______条件下进行生产。
14. 制药工艺中,药物的生物等效性是指______。
15. 制药工艺中,药物制剂的包装设计需要考虑______、保护性和方便性。
三、简答题(每题10分,共30分)16. 简述制药工艺中原料药的质量控制要点。
17. 描述制药工艺中制剂工艺的基本流程。
18. 解释制药工艺中药物制剂的质量评价指标。
四、论述题(每题15分,共30分)19. 论述制药工艺中无菌制剂的生产要求和控制措施。
制药微生物发酵过程分为菌体生长期、产物合成期和菌体自溶期三个阶段。
①菌体生长期(发酵前期):是指从接种至菌体达到一定临界浓度的时间,包括延滞期、对数生长期和减速期。
代谢特征:菌体的主要代谢是进行碳源、氮源等分解代谢,培养基质不断消耗,浓度减少;生长特征:菌体不断地生长和繁殖,浓度增加。
溶氧变化:不断下降,在菌体临界值时,溶解氧浓度最低;pH 变化:开始适当上升,然后下降--首先用氨基酸作为碳源释放出氨,而后氨被利用;开始适当下降,然后上升—首先利用糖作为碳源,释放出丙酮酸等有机酸,后又被利用所致。
②产物合成期(发酵中期or产物分泌期):主要进行代谢产物或目标产物的生物合成。
产物量逐渐增加,生产速率加快,直至达最大高峰,随后合成能力衰退。
呼吸强度无明显变化,菌体在增重,但不增加数目。
对外界变化敏感,容易影响代谢过程,从而影响整个发酵进程。
发酵条件如pH、温度、溶解氧等参数也要严格控制。
③菌体自溶期(发酵后期):菌体衰老,细胞开始自溶,氨基氮含量增加,pH上升,产物合成能力衰退,生产速率减慢。
发酵必须结束,否则产物被破坏,同时菌体自溶给过滤和提取等带来困难。
发酵培养的操作方式:按操作方式和工艺流程可把发酵培养分为分批式操作、流加式操作、半连续式操作、连续操作等几种。
1.分批式操作又称间歇式操作或不连续操作,是指把菌体和培养液一次性装入发酵罐,在最佳条件下进行发酵培养。
经过一段时间,完成菌体的生长和产物的合成与积累后,将全部培养物取出,结束发酵培养。
然后清洗发酵罐,装料、灭菌后再进行下一轮分批操作。
2.流加式操作又称补料-分批式操作,是指在分批式操作的基础上,连续不断地补充新培养基,但不取出培养液。
3.半连续式操作又称反复分批式操作或换培养液,是指菌体和培养液一起装入发酵罐,在菌体生长过程中,每隔一定时间,取出部分发酵培养物(带放),同时在一定时间内补充同等数量的心培养基;如此反复进行,放料4~5次,直至发酵结束,取出全部发酵液。
制药微生物发酵过程分为菌体生长期、产物合成期和菌体自溶期三个阶段。
①菌体生长期(发酵前期):是指从接种至菌体达到一定临界浓度的时间,包括延滞期、对数生长期和减速期。
代谢特征:菌体的主要代谢是进行碳源、氮源等分解代谢,培养基质不断消耗,浓度减少;生长特征:菌体不断地生长和繁殖,浓度增加。
溶氧变化:不断下降,在菌体临界值时,溶解氧浓度最低;pH 变化:开始适当上升,然后下降-首先用氨基酸作为碳源释放出氨,而后氨被利用;开始适当下降,然后上升一首先利用糖作为碳源,释放出丙酮酸等有机酸,后又被利用所致。
②产物合成期(发酵中期or产物分泌期):主要进行代谢产物或目标产物的生物合成。
产物量逐渐增加,生产速率加快,直至达最大高峰,随后合成能力衰退。
呼吸强度无明显变化,菌体在增重,但不增加数目。
对外界变化敏感,容易影响代谢过程,从而影响整个发酵进程。
发酵条件如pH、温度、溶解氧等参数也要严格控制。
③菌体自溶期(发酵后期):菌体衰老,细胞开始自溶,氨基氮含量增加,pH上升,产物合成能力衰退,生产速率减慢。
发酵必须结束,否则产物被破坏,同时菌体自溶给过滤和提取等带来困难。
发酵培养的操作方式:按操作方式和工艺流程可把发酵培养分为分批式操作、流加式操作、半连续式操作、连续操作等几种。
1.分批式操作又称间歇式操作或不连续操作,是指把菌体和培养液一次性装入发酵罐,在最佳条件下进行发酵培养。
经过一段时间,完成菌体的生长和产物的合成与积累后,将全部培养物取出,结束发酵培养。
然后清洗发酵罐,装料、灭菌后再进行下一轮分批操作。
2.流加式操作又称补料-分批式操作,是指在分批式操作的基础上,连续不断地补充新培养基,但不取出培养液。
3.半连续式操作又称反复分批式操作或换培养液,是指菌体和培养液一起装入发酵罐,在菌体生长过程中,每隔一定时间,取出部分发酵培养物(带放),同时在一定时间内补充同等数量的心培养基;如此反复进行,放料4〜5次,直至发酵结束,取出全部发酵液。
答案:(本页不够另附白纸)一、填空(50×0.5=25分)1.合成路线、合成原理、工业生产过程及实现最优化2.还原、酯化、缩合、取代、水解3.由化学结构比较简单的化工原料经一系列化学合成和物理处理过程制得的药物。
4.圆形人孔的直径:0.4m 椭圆形人孔 0.4×0.3m5.乙睛 丙酮 硝基苯 二甲基甲酰胺 环丁砜6.金属的氢氧化物、金属氧化物、弱酸强碱盐类、有机碱、醇钠、氨基钠和有机金属化合物 7.单分子反应 双分子反应 8.加强反应釜内物料的均匀混合,以强化传质和传热 9.安全阀、爆破片、压力表 10.废水中有机物被微生物氧化分解时的耗氧量、60 11. 40.3% 12.夹套式、蛇管式、列管式、外部循环式 13.反应的类型、热力学性质、动力学规律,质量热量传递规律 14. 平面形、碟形、椭圆形、球形 15. 釜体 、换热装置 、搅拌装置 、轴封装置、传动装置 二、 选择题(15分) 1 C 2 D 3 A 4 C 5 D 6 B 7 D 8 C 9C 10 B 11 D 12 C 13 B 14 A 15 C16 A 17 B 18 C 19 B 20 C三、简答(35分)(1)催化剂能够改变化学反应速率催化剂对反应具有特殊的选择性催化剂只能加速热力学上可能进行的化学反应催化剂只能改变化学反应速率,而不能改变化学平衡(2)装 订 线(3)C2H5混酸C2H5NO2C2H5NO2+3分制备过程:在装有推进式搅拌的不锈钢混酸罐内,先加入92%以上的硫酸,在搅拌及冷却下,以细流加入水,控制温度在40~45℃之间,加毕,降温至35℃,继续加入96%的硝酸,温度不超过40℃,加毕,冷至20℃。
取样化验,要求配制的混酸中,硝酸含量约32%,硫酸含量约56%。
(2分)在装有旋桨式搅拌的铸铁硝化罐中,先加入乙苯,开动搅拌,调温至28℃,滴加混酸,控制温度在30~35℃。
加毕,升温至40~45℃,继续搅拌保温反应1小时,使反应完全。
制药工艺学期末复习(完整版)设计药物合成路线的方法:类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法(逆合成分析法)上课逆合成习题杂环章节①②③Hantzsch 吡啶合成法二、书本重要反应1. P15益康唑(为上面的第1题)2.P16克霉唑3. P20普萘洛尔4. P29盐酸苯海索5. P36美托洛尔6. P41 三氟拉嗪7. P47克霉唑8. P51 呋喃丙胺(即为上面的第7题)9. P75 罗格列酮,吡格列酮10. P82 乙胺嘧啶名词解释1.硫酸脱水值(Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.):混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。
D. V. S.=混酸中的硫酸(%)/废酸中的水量(%)2.绿色化学:又称环境友好化学,环境无害化学或清洁化学,是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。
3.原子经济性:高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子,使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。
原子经济性可用原子利用率来衡量。
原子利用率:原子利用率%=(预期产物的分子量/全部反应物的分子量总和)×100%4.环境因子(E):E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。
E-因子=废物的质量(kg)/预期产物的质量(kg)环境商(EQ):环境商(EQ)是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。
EQ = E×Q 式中E为E-因子,Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
5.离子液体:室温离子液体简称离子液体,就是在温和的条件下,这种液体完全是由离子构成的。
6.TEBA:苄基三乙基氯化铵(CH3CH2)N+CH2PhC-3TBA:四丁基碘化铵(C4H9)4N+I-或者四丁基硫氢化铵(C4H9)4N+HSO4-18-冠醚-6(简写18-C-6)二苯基18-冠醚-6 二环己基18-冠醚-67.D/L:表示分子的构型,根据与参考化合物D-或L-甘油醛的构型的实验化学关联而确定,常用于氨基酸和糖类的命名,但最好还是使用R和S表示。
d/l:右旋或左旋,按照实验测定的将单色平面偏振光的平面向右或向左旋转而定。
(了解)Syn/anti:描述两个取代基相对于环确定的平面的相对构型前缀,syn为同侧,anti 为异侧。
(了解)苏式/赤式:用来描述相邻立体中心的相对构型,赤式异构体值Fisher投影式中相同或相似的取代基在垂直链的同侧,苏式则指在异侧。
8.对映体过量(e. e.):在两个对映体的混合物中,一个对映体E1过量的百分数。
e.e. = [(R-S)/(R+S)]*100%非对映体过量(d. e.),通常用来表征两个以上手性中心时的光学纯。
d.e. = [(RR-RS)/(RR+RS)]*100%对映选择性:一个化学反应产生一种对映体多于相对对映体的程度。
9.光学活性:实验观察到的一种物质将单色平面偏正光的平面向观察者的右边或左边旋转的性质。
光学异构体:对映体的同义词,现已不大常用,因为一些对映体在某些波长下并无光学活性。
光学纯度:根据实验测定的旋光度,在两个对映异构体混合物中,一个对映体所占的百分数,不能用于叙述由其他方法测定的对映体纯度。
10.外消旋:以外消旋物或两种对映体各占50%的混合物存在,也表示为dl(一般不鼓励使用)或+-(比较通用),外消旋物也称为外消旋体。
内消旋化合物:分子内具有2个或多个非对称中心但是又有对称因素(如对称平面),因而不能以对映体存在,而且无旋光性的化合物。
外消旋化:一种对映体转化为两个对映体的等量混合物。
11.手性药物:是指药物的分子结构中存在手性因素,并且由具有药理活性的手性化合物组成的药物。
其中只含有单一有效对映体或以有效对映体为主。
12.外消旋混合物:同种对映体之间亲和力大于相反对映体之间亲和力,它们可分别结晶成(+)或(-)对映体的晶体。
每一个晶核中只有一种对映体。
{50%时熔点最低,溶解度最高。
}外消旋化合物:相反对映体之间亲和力大于同种对映体之间亲和力,相反的对映体即在晶体的晶胞中配对,每个晶核中包含等量的两种对映异构体,从而形成计量学意义上的化合物。
{50%熔点最高,溶解度最低}外消旋固溶体:当一个外消旋的相同构型分子和相反构型分子之间的亲和力相差不大,其分子排列是混乱,即在晶胞中含有不等量的两种对映异构体,也称“假外消旋体”。
每个晶格中含有任意比例的光学异构体。
{熔点、溶解度变化不大}13.“平顶型”反应:在最佳条件附近,反应条件波动时,收率基本不发生大的变化。
“尖顶型”反应:在最佳条件附近,反应条件波动时,收率就会发生大的下降。
14.一锅煮:又称一勺烩,在合成步骤变革中,如果一个反应所应用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不太大时,就可以将两步或几步反应按照顺序,不经分离在同一个反应釜中进行的工艺。
15.基元反应:反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。
质量作用定律:当温度不变时,化学反应的瞬间反应速率与直接参与反应的物质瞬间浓度的乘积成正比,并且每种反应物浓度的指数等于反应式中个反应的系数。
16:本质安全:一般水平的操作者,即使发生人为的不安全行为,人身、设备和系统仍能保证安全。
17.单耗:生产1kg产品所需的各种原料的质量(kg)成本:生产1kg产品所需的各种原料的费用之和。
18.中试放大:就是在实验室生产工艺路线打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产时原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性。
放大率:是指工业设备的设计大小与采集数据用的最大实验设备大小之间的比例关系,即放大率=工业生产速率/中试工厂生产速率19.催化剂活性:工业上常用单位时间内单位质量(或者单位表面积)得催化剂在指定条件下所得的产品量A来表示催化剂活性,即:A=每小时的产品质量(kg)/催化剂质量(也可能考名词解释)20.枢纽中间体:用不同途径合成的同一中间体。
关键中间体:药物活性结构部分或者手性中心引入一步的中间体。
最后中间体:通过共价键形成药物前的中间体。
21.操作工时:是指每一操作工序从开始至终了所需的实际作业时间(以小时计)生产周期:是指从合成的第一步反应开始到最后一步反应获得成品为止,生产一个批号成品所需时间的总和(以工作天数计算)22.物料衡算:是研究某一个体系内进、出物料及组成的变化,即物料平衡。
所谓体系就是物料衡算的范围,可以是一个设备或多个设备,可以是一个单元操作或者是整个化工过程。
转化率:对于某一组分来说,反应所消耗的物料量和投入反应物料量之比称为该组分的转化率,一般以百分率来表示。
X A=反应消耗A组分的量/投入反应A组分的量×100%收率:某主要产物试剂获得的量与投入原料计算的理论产量的比值称为该产物的收率Y=产物实际得量/按某一主要原料计算的理论产量×100%选择性:各种产物、副产物中,主产物所占分率或者百分率称为该产物的选择性。
选择性=主产物生成量折算成原料量/反应掉得原料量×100%23.闪点:易燃液体的蒸汽遇明火闪出火花(又称闪燃)时的温度,是有机物的固有属性,闪点越低越容易燃烧。
24.剧毒品:是指经口摄取半数致死量LD50<25mg/kg或吸入半数致死量LD50<200mg/m3的原材料称为极度危害化学品。
高毒品:指经口摄取半数致死量LD5025~500mg/kg或吸入半数致死量LD50200~2000mg/m3的原材料称为高度危害化学品。
25.化学需氧量(COD):是指在一定条件下,用强氧化剂氧化废水中的有机物质所消耗的氧量,常用的氧化剂有高锰酸钾和重铬酸钾。
总需氧量(TOD):指水中能被氧化的物质,入有机碳化合物,含S、N、P等化合物燃烧成稳定的氧化物所需的氧量。
有机氮:是反映水中蛋白质、氨基酸、尿素等含氮有机物总量的一个水质指标。
总氮(TN):是一个包括从有机氮到硝酸氮等全部含量的水质指标。
环境容量:环境单元对污染物的承受量或负荷量。
指的是自然环境可以通过大气水流的扩散、氧化,以及微生物的分解作用,将污染物化为无害物的能力。
26.水平循环序列:将一个因素的原水平序列首尾相连,然后逆向或顺向转动若干步,得到新的水平序列,这种操作叫做水平循环序列。
L4(23):表示这是一个可以进行三个因素二个水平四次试验的正交表U5(54):最多可以安排5水平,最多4因素的试验。
简答一、绿色化学的原则:1.防止废物的生成比在其生成后再处理更好;2.设计的合成方法应使生产过程中采用的原料最大量地进入产品中;3.设计合成方法时,只要可能,不论原料、中间产物和最终产品,均应对人体健康和环境无毒、无害;4.化工产品设计时,必须使其具有高效的功能,同时也要减少其毒性;5.应尽可能避免使用溶剂、分离试剂等助剂,如不可避免,也要选用无毒无害的助剂;6.合成方法必须考虑过程中能耗对成本与环境的影响,应设法降低能耗,最好采用在常温常压下的合成方法;7.在技术可行和经济合理的前提下,原料要采用可再生资源代替消耗性资源;8.在可能的条件下,尽量不用不必要的衍生物,如限制性基团、保护/去保护作用、临时调变物理/化学工艺;9.尽量使用选择性高的催化剂,而不是提高反应物的配料比;10.设计化学产品时,应考虑当该物质完成自己的功能后,不再滞留于环境中,而可降解为无毒的产品;11.进一步发展分析方法,使之能做到实时、现场监控,以防有害物质的形成;12.尽可能选择好化学生产过程的物质,使化学意外事故(包括渗透、爆炸、火灾等)的危险性降低到最小程度等。
二、绿色化学的常用手段1.原子经济性反应2.采用无毒、无害的原材料3.发展高选择性、高效的无毒无害催化剂4.采用无毒无害的溶剂或无溶剂反应5.简化反应步骤,减少污染排放,开发新的合成工艺6.研制环境友好产品7.提高烃类氧化反应的选择性8.物理方法促进化学反应9.利用可再生的资源合成化学品10.运用高效的多步合成技术三、相转移催化剂应该具有下列特点及性能:1.应具有形成离子对或复离子的能力2.必须有足够的碳原子数3.R的结构位阻尽可能小4.在反应条件下应是化学稳定的,并便于回收四、相转移催化剂的种类:(结构参见名解6,要记住)1.季铵盐类相转移催化剂:TEBA、TBA等;多用于液-液相催化2.冠醚类相转移催化剂:聚醚分环状聚醚(又叫冠醚)和链状聚醚两类。
多用于液-固相催化3.相转移催化树脂:将鎓盐、冠醚或开链聚醚等连接在聚苯乙烯树脂上。
4.手性相转移催化剂:由金鸡纳碱衍生的季铵盐类催化剂等。