第四章 药物的分布
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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释
第一章 绪论
1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME
3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄
第二章 药物的吸收
1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)
7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
9、膜动转运(membrane mobile transport):通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。包括入胞作用(endocytosis),出胞作用(exocytosis)
第一章生物药剂学概述
1.掌握生物药剂学的定义与研究内容
2.掌握剂型因素与生物因素的含义
3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用
第二章口服药物的吸收
1.掌握生物膜的性质
2.掌握药物通过生物膜的转运机制
3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素
1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程
2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用
1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法
第三章非口服给药途径药物的吸收
1.掌握影响注射给药药物吸收的因素
2.掌握影响药物经皮渗透的因素
3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径
1.熟悉药物经皮肤的转运途径
2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径
3.熟悉非口服给药和首过效应的关系
1.了解各种注射给药途径
2.了解皮肤生理与解剖结构
3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构
第四章药物分布
1.掌握药物分布过程及其影响因素
2.掌握表观分布容积的重要意义
1.熟悉淋巴系统的基本结构
2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程,以及主要影响因素
1.了解脑内转运、胎盘物质交换,红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素
2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义
第五章药物的代谢
1.掌握药物代谢的基本概念,及其对药物作用的影响
2.掌握影响药物代谢的因素
1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点
2.熟悉药物代谢反应的类型
3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用
1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法
第六章药物排泄
1.掌握药物排泄的三种机制,影响排泄的主要因素
2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响
3.掌握药物胆汁排泄
4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响
1.了解药物排泄的其他途径
1.研究生物药剂学目的:正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲
适用对象: 药学专业学生
(学分:2 ;学时: 36小时 )
一、课程的性质和任务:
《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程,并将药物动力学参数应用于新药研发。生物药剂学和药物动力学。二者既相互独立又相互联系,生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科,而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。计算药物动力学参数的方法。熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》(第5版),人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求(含每章教学目的、基本教学内容和教学要求):
章节 内容
第一章生物药剂学的概述 [教学目的与基本内容]
生物药剂学的含义、研究内容、研究意义、产生和发展过程。吸收、分布、代谢和排泄的概念。转运、消除和处置的概念。
[基本要求]
掌握:生物药剂学的定义和研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
熟悉:生物药剂学研究意义、产生和发展过程。
了解:生物药剂学研究在新药开发中的作用。
难点:药物的体内过程。
第二章
口服药物的吸收 [基本内容]
生物膜的结构与性质,药物的转运机制。影响口服药物吸收的生理因素,药物的理化性质因素和剂型因素。
[基本要求]
掌握:药物的转运机制。生理因素、药物因素和剂型因素对口服药物吸收的影响。
熟悉:胃肠道的结构、功能和药物的吸收过程。生物药剂学分类系统及其应用。 了解:口服药物吸收的研究方法。
难点:药物转运机制。
第三章
非口服给药的吸收 [基本内容]
第四章 药物微粒分散体系
一、概念与名词解释
1.分散体系
2.扩散双电层模型
3.DLVO理论
4.临界聚沉状态
二、判断题(正确得填A,错误得填B)
1.药物微粒分散系就是热力学稳定体系,动力学不稳定体系。( )
2.药物微粒分散系就是动力学稳定体系,热力学不稳定体系。( )
3.药物微粒分散系就是热力学不稳定体系,动力学不稳定体系。( )
4.微粒得大小与体内分布无关。( )
5.布朗运动可以提高微粒分散体系得物理稳定性,而重力产生得沉降降低微粒分散体系得稳定性。( )
6.分子热运动产生得布朗运动与重力产生得沉降,两者降低微粒分散体系得稳定性。( )
7.微粒表面具有扩散双电层。双电层得厚度越大,则相互排斥得作用力就越大,微粒就越稳定。( )
8.微粒表面具有扩散双电层。双电层得厚度越小,则相互排斥得作用力就越大,微粒就越稳定。( )
9.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面得ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间得碰撞聚集,这个过程称为反絮凝。( )
10.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面得ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间得碰撞聚集,这个过程称为絮凝。( )
11.微粒体系中加入某种电解质,中与微粒表面得电荷,降低双电层得厚度,使微粒间得斥力下降。( )
12.微粒体系中加入某种电解质,中与微粒表面得电荷,降低双电层得厚度,使微粒表面得ζ上升。( )
13.微粒体系中加入某种电解质,中与微粒表面得电荷,降低双电层得厚度,使微粒表面得ζ降低,会出现反絮凝现象。( )
14.微粒体系中加入某种电解质,中与微粒表面得电荷,降低双电层得厚度,使微粒间得斥力下降,出现絮凝状态。加入得电解质叫絮凝剂。( )
15.絮凝剂就是使微粒表面得ζ降低到引力稍大于排斥力,引起微粒分散体系中得微粒形成絮凝状态得电解质。( )