第4章 循环系统药物
第1节 β受体阻滞剂
β1受体阻滞剂主要对心脏β1受体起作用，对外周作用弱
β2受体阻滞剂能选择性拮抗支气管或血管平滑肌的β2受体
※β2受体激动剂：沙丁胺醇
α1受体：用于升高血压和抗休克，
兴奋β1肾上腺素受体，用于强心和抗休克
兴奋β2肾上腺素受体用于平喘和改善微循环和早产
β受体阻滞剂分类：
1.非选择性β受体阻滞剂：对β1和β2受体相似拮抗作用
盐酸普萘洛尔
※临床上主要用于心绞痛，窦性心动过速，心房扑动及颤动
2.选择性β1受体阻滞剂
心房以β1为主，同时也有少量β2受体→降低药物副作用，较少发生支气管痉挛，适宜于哮喘病人使用
酒石酸美托洛尔
※结构特点：4-取代苯氧丙醇胺
替换：4-胺取代（包酰胺、脲、磺酰胺等）；4-醚取代
※氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用
※对位胺取代加上邻位取代的药物也做选择性β1受体阻滞剂
※无支气管收缩的副作用（因β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同），没有任何激动性质。
※同类的还有阿替洛尔，两者是最畅销的β受体阻滞剂。脂水分配系数较大，但与选择性无关
※构效关系：
1）可以是苯（对位取代对β1受体较好选择性）、萘（非选择性阻滞剂）、杂环等，可有各种取代基，2,4或2,3,6同时取代活性最佳
2）手性C上S构型活性强
3）末端叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基C原子少于3或N，N双取代活性下降
N，N双取代：N上连2个烷基
※伯醇被酯化→作用时间长
伯醇变酮基→青光眼治疗
3.非典型的β受体阻滞剂：对α、β受体都有阻滞作用
第2节 钙离子通道阻滞剂 钙离子是心肌平滑肌兴奋收缩偶联的关键物质
钙离子浓度高时,心肌平滑肌收缩能力越强，血压升高
※在通道水平上选择性阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道，减少细胞内钙离子的浓度
L-亚型钙通道是细胞兴奋时钙内流的主要途径
钙离子通道阻滞剂分为选择性和非选择性
第三节 维生素E的分析
一、物理常数的测定环
比旋度;折光率;吸收系数
二、鉴别
1.与硝酸反应 在酸性条件下水解为生育酚，进一步被氧化成生育红，显橙红色。
2.红外分光光度法
三、检查
1.酸度：标准NaOH滴定液滴定
2.生育酚：维生素E中酯键断裂生成生育酚。利用生育酚还原性，用硫酸铈滴定液滴定来控制生育酚限量。药典规定限量为2.15%。
3.正已烷：GC法测定残留溶剂，外标法计算含量
四、含量测定：气相色谱法
色谱条件与系统适用性 载气为氮气，硅酮为固定相，柱温265℃，氢火焰离子化检测器。理论塔板数按维生素E计算不低于500(填充柱)或5000(毛细管柱)，与内标分离度大于2。
以正三十二烷为内标，内标法加校正因子计算含量。
第二章 药物的鉴别试验
第一节 概 述
依据药典进行的药物分析主要有三大项：鉴别、检查和含量测定。药物的鉴别试验（identification test）是用于鉴别药物的真伪，在药物分析中属首项工作，只有证实被分析的药物是真的，才有必要接着进行检查、含量测定。 药典所收载的药物项下的鉴别试验方法，仅适用于贮藏在有标签容器中的药物，用以证实是否为其所标示的药物。它与分析化学中的定性鉴别有所区别。这些试验方法不能赖以鉴别未知物。 原料药：鉴别试验结合性状项下的外观和物理常数进行确证。 一、鉴别的项目 （一）性状 药物的性状反映了药物特有的物理性质，一般包括外观、嗅、味、溶解度以及物理常数等。 （二）一般鉴别试验（general
identification test） *以药物的化学结构及其物理化学性质为依据，通过化学反应来鉴别药物真伪的。 *无机药物：根据其组成的阴离子和阳离子的特殊反应，并以药典附录III项下的一般鉴别试验为依据， *有机药物：采用典型的官能团反应。 *一般鉴别试验的项目： 丙二酰脲类、托烷生物碱类、芳香第一胺类、有机氟化物类、
无机金属盐类（钠盐、钾盐、锂盐、钙盐、钡盐、铵盐、镁盐、铁盐、铝盐、锌盐、铜盐、银盐、汞盐、铋盐、锑盐、亚锡盐）、
有机酸盐（水杨酸盐、枸橼酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐）、
无机酸盐（亚硫酸盐或亚硫酸氢盐、硫酸盐、硝酸盐、硼酸盐、碳酸盐与碳酸氢盐、醋酸盐、磷酸盐、氯化物、溴化物、碘化物）。
*一般鉴别试验仅供确认单一的化学药物，如为数种化学药物的混合物或有干扰物质存在时，除另有规定外，应不适用。 *通过一般鉴别试验只能证实是某一类药物，而不能证实是哪一种药物。例如，经一般鉴别反应的钠盐试验，证实某一药物为钠盐，但不能辨认是氯化钠、苯甲酸钠或者是其它某一种钠盐药物。要想最后证实被鉴别的物质到底是哪一种药物，必须在一般鉴别试验的基础上，再进行专属鉴别试验，方可确认。 （三）专属鉴别试验（specific identification test）
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1 第2章 药物的鉴别试验
教学要求
1. 掌握典型化学法、紫外光谱法、红外光谱法和色谱法鉴别药物的原理和应用。
2. 熟悉药物的溶解度、晶型、重要的物理常数的定义及测定方法。熟悉影响鉴别试验的因素、
鉴别试验的专属性和灵敏度的意义与考察方法。
3. 了解药物的其它鉴别方法。
关键词
一般鉴别试验；百分吸收系数；红外光谱；色谱 学习重点
一、 药物的性状——外观、溶解度、晶型物理常数。
1. 吸收系数——百分吸收系数CLAEcm=%11，即溶液浓度（C）为1%（g/ml），液层厚度（L）
为1cm时的吸光度值。
2. 比旋度——在一定波长与温度下，偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶
液时测得的旋光度称为比旋度（tD][α），是手性药物特性及纯度的主要指标。
二、化学鉴别法——反应迅速、现象明显。
1. 三氯化铁反应——为含酚羟基结构药物的特征反应。水杨酸及其酯类（需先水解）药物与
FeCl3试液反应生成紫色配位化合物；苯乙胺类、四环素类与FeCl3试液反应呈现不同颜色；苯甲酸
类与FeCl32.重氮化-偶合反应——含芳伯氨基或潜在芳伯氨基药物的特征反应。苯佐卡因、盐酸普鲁卡
因等具有对氨基苯甲酸酯结构的药物（盐酸丁卡因例外）和磺胺类药物可直接进行重氮化-偶合反
应；氯氮卓、奥沙西泮等苯并二氮杂卓类药物和对乙酰氨基酚、醋氨苯砜等具有酰胺结构的药物
需水解后才有重氮化-偶合反应。 试液反应生成有色沉淀
3.与硝酸银的沉淀反应——用于氯化物、巴比妥类、异烟肼、葡萄糖、肾上腺皮质激素类、含
炔基激素类等药物的鉴别。
4.与重金属离子的沉淀反应——盐酸利多卡因与Cu2+反应形成蓝紫色配位化合物；磺胺类药物
在碱性条件下与Cu2+生成有色铜盐沉淀；巴比妥类药物与铜吡啶试液作用生成紫色或紫色沉淀(含浙江大学网络教育精品资源共享课
2 硫巴比妥呈绿色)。
5.硫色素反应——在碱性溶液中，维生素B1
