第四章 药物制剂的稳定性及实验方法
（一）单项选择题
1. 酚类药物降解的主要途径是（ ）
A 水解反应 B 聚合反应 C 氧化反应 D 异构化
2 .酯类药物降解的主要途径是（ ）
A 水解反应 B 聚合反应 C 氧化反应 D 异构化
3．维生素C降解的主要途径是( )
A 水解反应 B 氧化反应 C 异构化 D 脱羧
（二）配伍选择题
[1-4]
A 高温试验 B 高湿度试验 C 加速试验 D 长期试验
1.供试品要求三批，按市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置6个月（ ）
2.在接近药品的实际储存条件25℃±2℃下进行，其目的是为制定药物的有效期提供依据（ ）
3.供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60 ℃的条件下放置10天（ ）
4.供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度90%±5%的条件下放置10天（ ）
[5-7]
A 采用棕色瓶密封包装 B 制备过程中充入N2气
C 产品冷藏保存 D 调节溶液的pH值
5.所制备的药物溶液对热极为敏感，应将（ ）
6.为避免氧气的存在加速药物的降解，在（ ）
7.光照射可加速药物氧化，为提高药物稳定性可采用（ ）
（三）问答题
1．药物降解途径有哪些？举例说明。
2．影响药物制剂稳定性的因素有哪些？如何增加药物制剂的稳定性？对易氧化和易水解的药物分别可采取哪些稳定化措施？
第一节 概述
为了防治与诊断疾病的需要，更好地发挥药物的分析，降低毒性，减少副作用，便于患者服用，便于储藏与运输，根据药典、部标准或其他法定处方，需将原料药和辅料等经过加工制成各种制剂。
常用的剂型有：片剂、注射剂、酊剂、栓剂、胶囊剂等
根据制剂中含有有效成分的种类，又可将制剂分为单方制剂和复方制剂。
一、制剂分析的特点
制剂分析：是对各种制剂，应用物理、化学或生物测定的方法进行分析，检验其是否符合质量标准规定。
特点：
1、消除辅料的干扰
稀释剂、赋形剂、附加剂会影响鉴别、检查和含量测定，所以首先要消除这些干扰。
如：维生素C中稳定剂，焦亚硫酸钠 → 干扰碘量法
阿司匹林片剂中酒石酸、枸橼酸，影响酸碱滴定 →两步滴定法
2、消除共存药物的干扰
复方制剂、特别是含量测定
3、根据制剂生产中可能引入的杂质确定检查项目和限度要求
制剂的杂质检查，主要是检验制剂在制备过程中或贮存过程中所产生的杂质。
原料药不再检验，因为投料前已检验合格。
4、含量限度比原料药宽
如：原料药磺胺嘧啶 含量不得少于99.0%，磺胺嘧啶片应为标示量95.0～105.0%，允许±5.0%。
二、制剂分析的指导原则
1、鉴别
A、为消除共存药物和辅料的干扰，应通过溶剂溶解而分离;B、多采用紫外分光光度法鉴别(规定吸收波长或不同波长吸收度的比值);C、当主药含量低微时，可采用灵敏度高、专属性强的方法，如薄层层析、高效液相色谱法;D、必要时可增加与同类药物相区别的鉴别试验(如磺胺类测定提取物的熔点)。
2、杂质检查
A、制剂的杂质检查一般首选薄层色谱法，如不能解决，再选用高效液相色谱法;B、除检查生产工艺中可能带入的有关杂质外，主要控制降解产物;C、当紫外分光光度法用于杂质检查时，应选用主药无吸收的波长或杂质有吸收的波长处规定吸收值限量，用以控制杂质的限量。
说明：为缩短篇幅，大多数的问答题和简答题的答案只给出了答题要点。红字是答案。
（如有错误，请指正）
第一章 药典概况(含绪论)
一、填空题
1． 中国药典的主要内容由 凡例 、 正文 、 附录 和 索引 四部分组成。
2． 目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP 、 GMP 、 GSP 、 GCP 。
3． “精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的 千分之一 ；“称定”系指称取重量应准确至
所取重量的 百分之一 ；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的 ±10％ 。
4． 药物分析主要是采用 物理学、 化学、 物理化学 或 生物化学 等方法和技术，研究化学
结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成
分的含量测定等。所以，药物分析是一门 研究与发展药品质量控制 的方法性学科。
5． 判断一个药物质量是否符合要求，必须全面考虑_鉴别_、_检查_、_含量测定 三者的检验结果。
6． 药物分析的基本任务是检验药品质量，保障人民用药_安全_、_合理_、_有效_的重要方面。
二、选择题
1． 《药品生产质量管理规范》可用( D )表示。
(A)USP (B)GLP (C)BP (D)GMP (E)GCP
2． 《药品临床试验质量管理规范》可用( E )表示。
(A)GMP (B)GSP (C)GLP (D)TLC (E)GCP
3． 目前，《中华人民共和国药典》的最新版为( C )
(A)2000年版 (B)2005年版 (C)2010年版 (D)2007年版 (E)2009年版
4． 英国药典的缩写符号为( B )。
(A)GMP (B)BP (C)GLP (D)RP－HPLC (E)TLC
药物制剂分析(一)
(总分66,考试时间90分钟)
一、A型题
题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 除另有规定外，含量均匀度的限度是A．15%
B．20%
C．10%
D．25%
E．30%
2. 硬脂酸镁干扰非水滴定法，因而盐酸吗啡片的含量测定应采用A．加掩蔽剂
B．提取分离后非水滴定
C．改用其他方法
D．HPLC
E．紫外分光光度法
3. 凡规定检查溶出度融变时限的片剂，可以不进行检查的项目为A．崩解时限
B．释放度
C．均匀度
D．生物利用度
E．溶出的速度或程度
4. 药物制剂的鉴别、检查、含量测定等方法应具备的主要条件为A．代表性
B．科学性
C．真实性
D．专属性
E．耐用性
5. 《中国药典》(2000年版)规定用碘量法测定安乃近注射液含量时，应加入A．丙酮
B．甲醛
C．焦亚硫酸钠
D．过氧化氢
E．亚硫酸氢钠
6. 中国药典(2000年版)规定测定葡萄糖氯化钠注射液中氯化钠含量的方法为A．银量法
B．紫外分光光度法
C．碘量法
D．吸附指示剂法(Faians法)
E．高效液相色谱法
7. 药物中能引起体温升高的杂质称为A．细菌内毒素
B．无菌
C．异常毒性
D．热源
E．C组分
8. 《中国药典》规定检查含量均匀度项目起始于A．1963年版
B．1977年版
C．1985年版
D．1990年版
E．2000年版
9. 小剂量的片、膜剂、胶囊剂或注射用无菌粉末等每片(个)含量偏离标示量的程度，称为A．含量差异
B．含量均匀度
C．含量均一度
D．含量符合度
E．含量一致性
10. 维生素C注射液的含量测定若选用碘量法时，必须加入的试剂为A．亚硫酸钠
B．丙酮
C．甲醛
D．乙醇
E．淀粉指示液
11. 片剂溶出度检查操作中，加人每个溶出槽内溶出液的温度应为A．室温
B．25℃
C．30℃
D．37±0.1℃
E．37±0.5℃
