药物化学重点笔记
Company number【1089WT-1898YT-1W8CB-9UUT-92108】
中枢神经系统药物
第一节 镇静催眠药
药名 异戊巴比妥(Amobarbital )
结构与化学名 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
类型 巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物
物理性质 白色结晶性粉末
化学性质 弱酸性(pKa为可做成钠盐作注射用;
水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应 与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中
与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐
体内代谢 肝脏,50%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出
药物用途 中效催眠药
合成
R1 =异戊基 ,
R2 =乙基
巴比妥类构效关系:
1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超过8,具有惊厥作;
2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
苯巴比妥的用法
镇静 催眠 麻醉
口服 口服 肌注
一日三次 睡前服 术前1/2-1小时
注意事项:
1. 久用能成瘾
2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。