非甾体抗炎药的研发技术进展
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wi d e l y u s e d i n e l i n i c . Ho we v e r , l o n g . t e r m u s e o f s u c h d r u g s C a l l c a u s e s e r i o u s s i d e e fe c t s . Ap p r o a c h e s t o i mp r o v e t h e t o l e r a n c e o f NS AI Ds a r e b e ng i i mp r o v e d . T h e d e v e l o p me n t o f n e w NS AI DS wi h t h i g h t a r g e t — s e l e c t i v i t y h a s b e c o me a h o t r e s e a r c h . I n t h i s P a p e r ’ t h e c l a s s i i f c a t i o n a n d he t d e v e l o p me n t o f r e s e a r c h t e c h n o l o g i e s o f n o n s t e r o i d a l a n t i — i n l f a mm a t o y r d r u g s a r e r e v i e we d . T h e a p p l i c a t i o n o f he t t e c n o h l o g i e s i s a l S O p r o s p e c t e d .
应 用 于 缓 解 急 性 痛 风 、术 后 疼 痛 、 肾脏 绞 痛 酶 都有 一个 疏 水 通 道 ,底 物 可 以
通 过 这 个通 道 ,到 达 酶 的活 性位 点 。C OX一 2 因 为 有
一
个侧 边 结合 口袋 ,使 得 疏 水通 道  ̄ L c ox一 1 更 大 一 NS AI Ds 通 过 抑制 c Ox酶 ,阻止 花 生 四烯酸 转变
Ke y wo r ds :no ns t e r o i d a l a n t i — i nf la m ma t o y r d r u gs ;r e s e a r c h t e c h n ol o g y: c l a s s ; i ic f a t i o n
非 甾体 类 抗 炎药 ( n o n s t e r o i d a l a n t i . i n l f a mma t o r y d r u g s , NS AI Ds ) 是 市场 和 处方 类药 物 中应 用最 频 繁 的 药 物 之 一 ,具 有 抗 炎 、镇 痛 、 退 热 的 效 能 ,被 广 泛
进 行了展望 。
关键词:非 甾体抗炎药 ;研发技术 :分类
中图分类号:R 9 4 3
文 献标 志码 :A
文章编 号: 1 0 0 1 . 8 7 5 1 ( 2 0 1 7 ) 0 3 . 0 1 1 3 . 0 5
Adv a nc e s i n Re s e a r c h a nd De ve l o pm e n t o f No n- s t e r o i da l Ant i - i nf la mm a t o r y Dr u g s
Li Za i - bi ng , Che n J un — l i
( S c h o o l o f P r e c l i n i c a l a n d F o r e n s i c Me d i c i n e , S i c h u a n Un i v e r s i t y , C h e n g d u 6 1 0 0 4 1 )
国外医药抗生素分册 2 0 1 7 年5 月第3 8 卷第3 期
非甾体抗炎药 的研 发技术进展
李在兵 ,陈军利
( 四川大学华西基 础 医学与法 医学院 ,成都 6 1 0 0 4 1 )
摘要 :非 甾体类抗 炎药( n o n s t e r o i d a l a n t i . i n l f a mma t o r y d r u g s , NS AI Ds ) 具有 良好 的抗炎 、镇痛效 果,在临床上得 以广泛 应 用 。然 而长期应 用此类药物 易引起严重 的副作用 。提 高对NS AI Ds 耐受 的研 究方法不 断得 以改进 , 目前,发现新 的具有 靶点选 择性 的NS AI Ds 成为 了研发 的热 点。本文针对非 甾体类抗 炎药的分类及 研发技术 的发展 历程进行综述 ,并对其研发技 术的应用
些 ,这有 利于 研 发特异 性C O X. 2 抑 制剂 [ 4 ] 。 为合 成 前 列 腺 素P G2 、环 前 列 腺 素 、血 栓 素 A2 等类
花 生 酸 的前体 一 前 列 腺素 H2 ,从 而 缓解 炎 症 、 疼痛 和 发 热 。长 期应 用此 类 药物 易 引起 胃肠道溃疡 、 肾脏