药剂学液体制剂
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药剂学——液体制剂1.药物溶液的形成理论2.牛顿流体与非牛顿流体(主管药师大纲要求)3.表面活性剂4.液体制剂的简介5.低分子溶液剂与高分子溶液剂6.溶胶剂7.混悬剂8.乳剂9.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质>>水:最常用的极性溶剂>>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标前方高能预警!2.溶解度的测定方法(1)新药的特性溶解度药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。
实测时配制四种浓度的溶液,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
(2)药物的平衡溶解度取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图,曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素药物,溶剂,温度,pH,同离子效应,助溶剂,增溶剂①药物a.极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶b.药物晶格:排列紧密,引力大,溶解度小c.药物晶型:无定形>亚稳定型>稳定型d.粒子大小:难溶(0.1-100nm)粒径减小增溶②溶剂:降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解;水合作用,潜溶③温度:溶解过程吸热,T↑溶解度↑,反之下降④pH:有机弱酸、弱碱及其盐类⑤第三种物质同离子效应:NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶助溶剂:I2+KI——1:2950→1:20增溶剂:表面活性剂4.增加药物溶解度的方法(注意实例)①加入增溶剂:表面活性剂②使用助溶剂:I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠,茶碱+乙二胺③应用混合溶剂(潜溶剂):洋地黄毒苷-水+乙醇苯巴比妥-90%乙醇④改变部分化学结构√制成盐类:弱酸、弱碱,如乙酰水杨酸-钙盐√引进与溶剂有较强亲和力的基团:维生素K3-亚硫酸氢钠增溶剂——表面活性剂(请注意,我很重要!)增溶原因:表面活性剂在水中形成“胶束”影响增溶的因素①增溶剂的种类②增溶剂的用量③药物的性质④加入顺序(药物和增溶剂混合后,再加水稀释)5.药物溶出速度的表示方法①单位时间:药物溶解进入溶液主体的量②两个阶段:表面溶解、扩散对流③固体药物:溶出受扩散控制Noyes-Whitney方程dC/dt:溶出速度C:t时间溶液中溶质的浓度K:溶出速度常数 S:固体的表面积C S:溶质在溶出介质中的溶解度6.影响药物溶出速度的因素(增加溶出速度的方法)①固体的表面积:粒径小,孔隙率高,表面积大;加润湿剂——增加溶出界面②温度(T)③溶出介质的体积(V)④扩散系数(D)⑤扩散层的厚度(h):加强搅拌QIAN溶出速度影响因素蔗糖粉细孔又多温度升高多加水考虑系数勤搅拌溶出速度能加快随堂练习A1型题:苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,则90%的乙醇溶液是A.非极性溶剂B.潜溶剂C.助溶剂D.消毒剂E.增溶剂『正确答案』B『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1.液体制剂:2.spirits:3.solubilizer:4.cosolvent:5.干胶法:6.syrups:7.湿胶法:8.tincture:9.emulsions:10.nanoemulsion:11.溶液剂:12.Aromatic water:13.助溶剂:二、推断题(正确的划A,错误的打B)1.能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2.醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3.甘油具有防腐作用的质量分数是10%。
( )4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1.液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4.溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5.酊剂的制备方法有、和。
6.制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大,有甜味C.只可外用,不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案:A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系,不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系,不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15-17答案:A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时,错误的做法是A.一次参加,边加边搅拌B.撒于液面,吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律,混悬微粒减少一倍,沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1-ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶B.硅皂土C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律,混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27-29备选答案:A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1/O/w2型,当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合,不正确的选项是A.吐温-80与司盘-80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温-80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温-80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案:A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时,油(植物油):胶:水的比例是A.4:1:2B.4:2:1C. 2:2:1D.4:4:248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大,越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大,易乳化D.溶液黏度越大,乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服,亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5-7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变,最终可导致B54-57备选答案:乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58-60备选答案:A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1.简述液体制剂的质量要求2.简述混悬剂的质量要求3.用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4.简述乳剂稳定性的内容5.简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1.复方硫磺洗剂处方:沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2.鱼肝油乳剂处方:鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1.液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶化性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反响;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且本钱低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包含天然和合成二大类。
2.芳香剂〔香料与香精〕天然香料包含植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸〔如枸橼酸、酒石酸〕、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌反感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶化于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
药剂学液体制剂单元操作
首先,药剂师需要根据药方或处方中的药物成分,确定所需配制的液
体制剂种类和药物配方。
然后,药剂师需要准确称取药物的质量或体积。
常用的称取药物的设
备有电子天平、量筒和滴定管等。
在称取药物时,必须严格按照处方给出
的剂量来操作,以确保药物的准确性和安全性。
接下来,根据所需配制的液体制剂种类,药剂师需要准备适当的溶剂。
常见的溶剂有水、酒精、乙醇等。
在配制过程中,药剂师需要根据药物的
溶解性和稳定性来选择适当的溶剂。
然后,将药物逐一加入溶剂中,并在加入药物的同时不断搅拌,使药
物充分溶解。
在溶解过程中,药剂师需要控制搅拌速度、溶解时间和温度,以确保药物完全溶解且溶液的均匀性。
接着,对溶解后的药物溶液进行过滤,以去除悬浮物、杂质等。
常用
的过滤设备有滤膜、滤筒和滤纸等。
在过滤过程中,药剂师需要注意保持
过滤设备的清洁和无菌状态,以防止细菌的污染。
总结起来,药剂学液体制剂单元操作主要包括药物的称取、溶解、过
滤和封装等步骤。
在操作过程中,药剂师需要掌握正确的技术和严格的操
作规程,以确保液体制剂的质量和安全性。
除了以上所述的基础操作外,
还有一些操作技巧和注意事项,例如密闭操作、无菌操作等,这些都可以
根据具体情况进行相关的培训和学习。
最终,液体制剂的制备需要严格遵
守相关的规定,确保产品的质量、安全和有效性。
初级中药师-专业实践能力-中药药剂学-液体制剂[单选题]1.正确论述表面活性剂的是A.无疏水基团B.无亲水基团C.有疏水基团,有亲水基团D.只有疏水基团E.只有亲水基团(江南博哥)正确答案:C参考解析:表面活性剂大多是长链的有机化合物,由极性的亲水基团和非极性的亲油基团两部分组成。
掌握“液体药剂”知识点。
[单选题]2.卵磷脂属于A.两性离子表面活性剂B.三性离子表面活性剂C.阴离子表面活性剂D.阳离子表面活性剂E.非离子表面活性剂正确答案:A参考解析:天然的两性离子型表面活性剂:例如卵磷脂,主要来源于大豆和蛋黄,其分子结构由磷酸型的阴离子部分和季铵盐型的阳离子部分组成。
本品不溶于水,但对油脂的乳化能力很强,可制得乳滴细小而不易被破坏的乳剂,可用于制备注射用乳剂,也是良好的脂质体材料。
掌握“液体药剂”知识点。
[单选题]4.正确论述了混悬性液体药剂的是A.毒性小的药物不宜制成混悬液,但剂量小的药物可以B.混悬液的制备方法有机械法和溶解法C.混悬性液体药剂属于动力学稳定体系D.混悬性液体药剂属于热力学稳定体系E.混悬性液体药剂也包括难溶性药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物,临用时加水振摇分散成液体的药剂正确答案:E参考解析:液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相液体制剂,也包括干混悬剂,即难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状,用时加水振摇即可分散成混悬液。
混悬微粒粒径一般:为0.5~10μm,小者可为0.1μm,大者可为50μm或更大。
分散介质大多为水,也可用植物油。
适宜制成混悬液的药物有:难溶性药物或药物使用剂量超过其溶解度但需制成液体制剂供临床使用;两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体微粒;欲使药物发挥长效作用者,为安全用药,毒性药物或小剂量药物不宜制成混悬液使用。
混悬液服用前应摇匀以确保服用剂量的准确。
掌握“液体药剂”知识点。
[单选题]5.错误论述增加药物溶解度方法的是A.增溶是在表面活性剂的作用下,难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清、混悬或乳化的过程B.增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性C.将被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶束结合,进入胶束的不同部位,而使药物的溶解度增大D.增溶剂的性质、用量、使用方法会影响增溶效果E.被增溶药物的性质,溶液的pH及电解质会影响增溶效果正确答案:A参考解析:增溶剂:表面活性剂在溶液中形成胶束后可增大难溶性药物在溶剂中的溶解度,具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。