药物配伍及相互作用
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第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中,为了针对不同的症状和病情,达到更好的治疗目的,常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为:(1)预期某些药物产生协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效、减少副作用,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是:根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性,探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效,防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的(配伍禁忌)和非绝对的。
(一)物理的配伍变化几种药物相互配合,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有:1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起,常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时,会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂,若与某些药物的水溶液配合,有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:①混合物的相对临界湿度下降而吸湿;②形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
中国保健营养论 著 CHINA HEALTH CARE & NUTRITION 2014 · 6(中)·3457·浅谈药物相互作用及配伍禁忌熊新荣 熊新成(甘肃省山丹县中医医院 734100)【关键词】药物相互作用;药物配伍禁忌;用药安全【中图分类号】B 【文献标识码】R977.23 【文章编号】1004-7484(2014)06-3457-02药物相互作用引起的严重不良反应,应引起我们的重视。
药物相互作用包括中西药的相互作用及西药相互作用。
中西医结合发展的今天,怎样合理应用中西药才能增强疗效、避免产生不良反应,达到合理用药的目的,已经成为困扰临床医师的问题,也是临床药师研究的重要内容。
中西药配伍,已成为当今临床治疗的一个手段,中西药配伍,有些能提高疗效,降低毒副作用,但有些却降低疗效或产生毒副反应,而中西药的配伍禁忌在临床上却重视不够,常存在不合理用药现象。
分析中药使用中的安全性问题,存在中药无毒或毒性小的偏见、有效成分不清楚,重复用药、中药注射剂临床使用不当、中西药配伍不合理等几个方面加以分析论证。
结果与结论中药安全性问题不仅影响患者的生命安全,更为我国大力发展传统中医药医学设置了障碍,为使国药继续焕发生命力,医护人员应提高安全意识,恪守合理用药原则,使中、西药真正安全、有效。
本文将就不恰当的药物联用时药物所发生的理化性质的改变、药理变化,导致药物的治疗效果的降低、毒性反应的增加及药理化学和药理学几方面讨论药物的相互作用、不良反应及合理用药等问题进行总结讨论。
1 理化性质改变1.1 形成沉淀含有鞣质的地榆、石榴皮、五倍子、大黄等中药以及麻仁丸、利胆片等中成药与某些西药制剂联用会使其理化性质发生改变:如与四环素类、红霉素类、麻黄素、阿托品等生物碱以及亚铁盐制剂联用会产生沉淀,影响吸收。
1.2 形成络合物含有槲皮素的中药柴胡、桑叶、槐角及含有这些中药的制剂与含各种金属离子的西药合用会形成络合物,影响吸收。
药物相互作用与配伍禁忌药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物作用或效应的变化。
(一)药物相互作用对临床药效学的影响1.作用相加或增加疗效(1)作用不同的靶点①磺胺甲嗯唑(SMZ)类抑制二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶,二者联用使细菌叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强。
②硫酸阿托品联用解磷定或氯磷定(胆碱酯酶复活剂),解除有机磷中毒的作用互补,可减少阿托品用量和不良反应。
(2)保护药品免受破坏①西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,可阻断亚胺培南在肾脏被肾肽酶破坏,保证药效。
②克拉维酸钾、舒巴坦为P -内酰胺酶抑制剂,使青霉素类、头孢菌素类P -内酰胺环免受破坏,活性增强。
(3)促进机体的利用①苄丝肼或卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺,使血循环中左旋多巴含量增加,左旋多巴与二者联用,可减少左旋多巴的用量和不良反应。
②维生素。
促使铁剂转变为二价铁,二者联用增加铁吸收。
(4)延缓或降低抗药性能①青蒿素可诱发抗药性,联用乙胺嘧啶、磺胺多辛可延缓青蒿素抗药性。
②磷霉素能使细菌细胞壁受损变薄,使。
-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物容易透过细菌细胞壁,联用作用相加。
2.协同作用或减少不良反应(1)协同作用甲氧氯普胺与硫酸镁有协同利胆作用;普蔡洛尔与美西律用于室性早搏和室性心动过速有协同作用;普蔡洛尔与硝苯地平联用提高抗高血压效果。
(2)协同作用及减少不良反应阿托品与吗啡联用减轻吗啡引起的平滑肌痉挛,增强镇痛作用;阿托品与普蔡洛尔联用,可消除普蔡洛尔引起的心动过缓以及阿托品引起的心动过速;普蔡洛尔与硝酸酯类联用,可减少二者的不良反应,增强抗心绞痛作用。
3.敏感化作用①排钾利尿药使血浆中钾离子浓度降低,使心脏对强心苷作用敏感化,容易发生心律失常。
②利血平或胍乙啶可导致肾上腺素受体敏感化,使拟肾上腺素药升压作用增强。
4.拮抗作用(1)竞争性拮抗作用甲苯磺丁脲促进胰岛。
生物制药技术中的药物相互作用与配伍研究生物制药技术在医药领域的应用越来越广泛,其中药物相互作用与配伍研究是生物制药技术的关键环节之一。
药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时使用时,彼此之间的相互作用及其所产生的效应。
药物配伍研究则是为了确定各种药物的合理搭配,以避免不良的相互作用和提高治疗效果。
药物相互作用是药物研发和应用中的一个重要问题。
药物相互作用通常分为两类:药理学相互作用和药代动力学相互作用。
药理学相互作用是指多种药物通过靶点、反应物和酶等介导的相互作用产生的效应。
药代动力学相互作用是指多种药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中相互影响所造成的变化。
药物相互作用可以表现为增强作用、拮抗作用、不良反应和相互稳定等不同形式。
增强作用是指多个药物共同使用时,其中之一的效果增强,另一种药物的浓度或效果也显著增加。
拮抗作用是指多个药物共同使用时,其中之一的效果被另一种药物所阻断或减弱。
不良反应是指不同药物的相互作用所引起的不良的药物反应,可能导致毒副反应的发生。
相互稳定则是指多个药物共同使用时,互相影响并维持某种平衡状态,使其中一种药物的浓度维持在一定的范围内。
药物配伍研究是为了避免药物相互作用对患者造成的不良影响。
药物配伍研究的目的是为了确定多个药物同时使用时的最佳组合和用法。
合理的药物配伍可以最大限度地提高治疗效果,减少不良反应。
在进行药物配伍研究时,需要考虑药物的药代动力学、药力学、剂型等多个因素。
除此之外,还需要考虑患者的病情、年龄、性别、既往病史等因素。
药物相互作用与配伍研究在生物制药技术中具有重要的意义。
首先,药物相互作用与配伍研究可以明确药物的合理使用方式,提高药效,减少不必要的用药。
其次,通过药物相互作用与配伍研究可以了解不同药物之间的相互影响,避免不良反应的发生。
此外,药物相互作用与配伍研究还有助于指导药物研发和临床应用,提高药物的安全性和疗效。
然而,药物相互作用与配伍研究也面临一些挑战和困难。
中医中药配伍有何讲究如何避免相互作用中医中药,源远流长,历经数千年的实践与传承,形成了一套独特而系统的理论体系。
其中,中药的配伍是一门高深的学问,它关系到方剂的疗效、安全性以及患者的健康。
正确的中药配伍能够协同增效、减轻毒副作用,而不当的配伍则可能导致药效降低甚至产生不良反应。
那么,中医中药配伍究竟有何讲究?又该如何避免相互作用呢?中药配伍讲究“七情”,即单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。
单行,指的是用单味药治病。
有些病情较为单纯,仅用一味药就能发挥较好的疗效,比如独参汤,只用一味人参大补元气,治疗虚脱重症。
相须,是指性能功效相类似的药物配合应用,可以增强原有疗效。
比如麻黄与桂枝相须为用,能增强发汗解表的作用。
相使,是在性能功效方面有某些共性,或性能功效虽不相同,但是治疗目的一致的药物配合应用,以一种药为主,另一种药为辅,能提高主药疗效。
比如黄芪配茯苓,茯苓能增强黄芪补气利水的作用。
相畏,是一种药物的毒性反应或副作用,能被另一种药物减轻或消除。
如生半夏和生南星的毒性能被生姜减轻或消除,所以说半夏畏生姜,南星畏生姜。
相杀,是指一种药物能减轻或消除另一种药物的毒性或副作用。
如生姜能减轻或消除生半夏和生南星的毒性,所以说生姜杀生半夏、生南星的毒。
相恶,是指两药合用,一种药物能使另一种药物原有功效降低,甚至丧失。
比如人参恶莱菔子,莱菔子能削弱人参的补气作用。
相反,是指两种药物合用,能产生或增强毒性反应或副作用。
比如“十八反”“十九畏”中提到的药物,就属于相反的情况,在临床用药时是严格禁止的。
在实际的临床应用中,医生需要根据患者的病情、体质、年龄等因素,综合考虑药物的配伍。
比如,对于体质虚弱的患者,用药宜温和,避免使用峻猛之药;对于病情复杂的患者,可能需要多种药物配伍使用,以达到全面调理的目的。
为了避免中药配伍中的相互作用,首先要熟悉中药的药性和功效。
每种中药都有其独特的性味、归经、功效和适用范围,只有对这些了如指掌,才能在配伍时做到心中有数。
药物配伍规律总结
药物配伍规律总结是指药物在同时使用时,应该注意的相互作用规律。
以下是一些常见的药物配伍规律总结:
1. 互相协同作用:有些药物在同时使用时,可以增强彼此的疗效,如磺胺类抗生素与甲硝唑可以增强抗菌效果;利尿剂与血管扩张剂可以增强降压效果等。
2. 相互拮抗作用:有些药物在同时使用时,会相互拮抗,减弱疗效,如β受体阻滞剂与β受体激动剂的使用会相互拮抗效果。
3. 副作用相加:有些药物在同时使用时,可能会引起副作用相加的效果,如镇静剂与酒精同时使用会增加中枢神经系统的抑制作用。
4. 药代动力学相互影响:有些药物在同时使用时,可能会相互影响彼此的代谢、吸收、分布、排泄等过程,导致药物浓度发生变化。
5. 药物相容性:有些药物在同时使用时,可能会发生不相容现象,如某些药物与溶液混合会产生沉淀或变色等现象。
总之,药物配伍应根据药物的特性、作用机制以及患者的具体情况合理搭配,以达到最佳的治疗效果,避免不良反应和药物相互作用。
药物制剂中的合理配伍与相容性研究药物的合理配伍及相容性研究在医药领域中扮演着重要的角色。
药物的配伍性及相容性测试的准确性和详尽程度,直接关系到患者用药的安全性和疗效。
因此,对于药物制剂中的合理配伍及相容性问题的研究至关重要。
一、药物配伍性的研究药物的配伍性研究主要是针对复方制剂而言,通过研究不同药物组合会否发生相互作用,从而判断其可行性和合理性。
药物配伍性研究主要包括以下几个方面:1. 药物稳定性研究药物稳定性是指药物在特定条件下(如温度、湿度、光照等)是否会发生分解、氧化、水解等不稳定的现象。
通过对不同药物在配伍制剂中的稳定性进行研究,可以评估药物在复方制剂中的稳定性和保存期限。
2. 药物相互作用研究药物相互作用是指在复方制剂中,不同药物之间可能发生的相互影响,可能导致药物的疗效降低、不良反应增加等问题。
通过研究药物相互作用,可以提前预防和解决可能出现的问题,确保药物的安全性和疗效。
3. 药物配伍规则研究药物配伍规则研究主要涉及到不同药物在配伍制剂中的相对剂量、顺序、次数等方面的规则。
合理的药物配伍规则可以保证药物的稳定性和疗效,提高患者用药的便利性和安全性。
二、药物相容性的研究药物相容性是指在给药过程中,不同药物和溶剂之间的相互作用情况。
药物的相容性直接关系到药物溶解度、药物释放速度以及药物对组织的刺激性等方面。
药物相容性研究主要包括以下几个方面:1. 药物与溶剂的相容性研究药物与溶剂的相容性是指药物在溶剂中的溶解性和稳定性。
通过研究药物与不同溶剂的相容性,可以选择合适的溶剂用于制备药物制剂,从而提高药物的稳定性和给药效果。
2. 药物与给药系统的相容性研究在药物给药过程中,药物与给药系统(如注射器、输液器等)之间的相容性是一个重要的问题。
不同药物与不同给药系统之间可能发生药物吸附、溶解度变化等相互作用,从而影响药物的有效性和安全性。
3. 药物与生理环境的相容性研究药物与生理环境之间的相容性对于药物的吸收、分布和代谢等过程都有重要的影响。
药对配伍基本规律
药物对配伍是指不同药物在同时或连续使用时可能发生相互作用的现象,这些相互作用可能会影响药物的疗效、安全性和药物代谢。
以下是药物对配伍的基本规律:
1. 相容性:相容性是指两种或多种药物在一起使用时不产生不良反应或沉淀。
如果两种药物相容,可以在同一容器中混合使用。
相反,如果不相容,不应该混合使用。
2. 不相容性:不相容性是指两种或多种药物在一起使用时会产生可见的反应,如沉淀、溶解度变化、颜色变化等。
通常情况下,不相容的药物不应该混合使用,以免影响疗效或导致不良反应。
3. 药理学反应:药理学反应是指两种或多种药物在体内发生相互作用,从而改变其药效或产生新的药效。
药理学反应可能会增强或减弱药物的疗效,或产生新的药理作用。
4. 药代动力学相互作用:药代动力学相互作用是指一种药物影响另一种药物的吸收、分布、代谢和排泄。
这种相互作用可能会改变药物在体内的浓度,进而影响疗效或产生不良反应。
为了避免药物对配伍导致的不良效应,医生和药剂师需要仔细评估患者的用药情况,并提供合理的用药建议。
此外,患者也应该告知医生和药剂师他们正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以便确保合理的药物使用。
配伍用药原则配伍用药原则药物治疗是临床医学的重要手段之一,而配伍用药则是临床医生在治疗过程中必须掌握的技能之一。
配伍用药不仅可以提高治疗效果,还可以减少不良反应的发生。
因此,本文将介绍配伍用药的原则。
一、相互作用原则1.药物相互作用分类(1)加强作用:两种或多种药物同时使用时,其中一种或几种药物可使另一种或几种药物的效果增强。
(2)拮抗作用:两种或多种药物同时使用时,其中一种或几种药物可使另一种或几种药物的效果降低。
(3)中和作用:两个化学性质相反的物质混合后,可发生化学反应而产生新化合物。
如碱性和酸性结合后产生盐类。
2.常见相互作用(1)加强作用:如利尿剂与血管扩张剂联合使用,可增强降压效果。
(2)拮抗作用:如肾上腺素类药物与β受体阻滞剂联合使用,可使降压效果降低。
(3)中和作用:如酸性药物与碱性药物混合后可发生中和反应,产生盐类。
二、药物代谢原则1.肝脏代谢肝脏是人体内最重要的代谢器官之一,大多数药物都经过肝脏代谢。
在配伍用药时,应注意不同药物对肝脏的影响。
2.酶促反应有些药物能够影响酶的活性,从而影响其他药物的代谢。
在配伍用药时,应注意这种影响。
三、毒副作用原则1.毒副作用分类(1)直接毒性:指某种化学物质对人体组织或器官的直接损害作用。
(2)间接毒性:指某种化学物质通过改变人体生理功能而引起的损害作用。
2.常见毒副作用(1)直接毒性:如氨基糖苷类抗生素会对听力产生损害。
(2)间接毒性:如利尿剂会引起电解质紊乱。
四、病情特点原则在配伍用药时,应根据患者的病情特点选择合适的药物。
例如,对于高血压病患者,应选择降压药物;对于糖尿病患者,应选择降血糖药物。
五、年龄性别原则不同年龄段和性别的人对药物有不同的反应。
在配伍用药时,应根据患者的年龄和性别选择合适的药物。
六、用量原则1.剂量分类(1)最小有效剂量:指能够产生治疗效果的最小剂量。
(2)最大耐受剂量:指能够被患者耐受的最大剂量。
2.常见用量问题(1)过度使用:如过度使用镇静剂会导致昏迷。