【疼痛PPT课件】疼痛的药物治疗

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3．临床应用 —— 镇痛
脂溶性高，作用时间短，临床上很少单次注射用于镇痛。近几年来，常用芬太尼做静脉或硬膜外持续注射用于术后患者自控镇痛，取得了良好的镇痛效果；
近几年，国内外又推出了可口嚼的芬太尼口香糖和经皮吸收的芬太尼皮肤缓释剂用于镇痛。
4．不良反应及副作用
恶心，呕吐，心动过缓及呼吸抑制。特别是快速静脉注射时可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而影响通气。
4．不良反应
（1）皮肤瘙痒（2）呼吸抑制（3）胆道痉挛（4）便秘（5）尿潴留
5．禁忌症
（1）分娩镇痛及哺乳期妇女（2）支气管哮喘及肺心病者（3）血容量不足有休克表现者（4）肝功能障碍者（5）脑外伤及颅内占位者
（二）哌替啶（Pethidine， meperidine）
1．药代动力学
口服胃肠道吸收效果为肌注的一半，1~2 小时血浓度即达峰值，若皮下或肌肉注射则吸收更快，20~40%的药物与血浆蛋白结合，其余迅速分布至全身各部位。主要在肝内代谢，代谢产物为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型从尿中排出，半衰期为3.7~4.4小时。
2．药理作用
(1) 中枢神经系统
作用于µ受体产生镇痛作用，约为吗啡的1/10; 镇静作用较吗啡稍弱; 无镇咳作用; 对瞳孔影响小; 长期使用因其代谢产物去甲哌替啶的蓄积，导致
（五）舒芬太尼（ Sufentanil ）
1．药代动力学
亲脂性约为芬太尼的2倍，与血浆蛋白结合率较芬太尼高。虽其半衰期较短，但与阿片受体亲和力较强，故镇痛效价更大，作用持续时间也更长；
疼痛的药物治疗
概述
阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等
非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药物、非甾体抗炎药等
其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
对蓝斑和四脑室底部所产生的抑制作用可消除恐怖，惊怕和焦虑等状态，产生良好的镇静作用；
对延髓的极后区催吐化学感受区有兴奋作用而产生恶心、呕吐;
（2）呼吸系统
抑制呼吸(呼吸频率减慢，分钟通气量减少)，呈剂量依赖性；
组胺释放作用可引起气管、支气管收缩，诱发哮喘；
中枢性镇咳作用;
（3）心血管系统
反应，选择有效的镇痛药或者联合用药，以达到满意的治疗效果； 3. 个体化用药，用药后密切观察，评估药效。必要时要积极处理药物的副作用，以免病人因不适而拒绝用药。
第一节麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡眠或麻醉。
治疗剂量对血容量正常者无明显影响，对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用，使消化道蠕动减慢，产生便秘
使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌收缩，导致胆道内压力增加
（5）泌尿系统
3．临床应用
（1）镇痛可治疗各种疼痛，尤以内脏痛效果最显著。等效镇痛剂量是吗啡。
（2）人工冬眠哌替啶与异丙嗪，氯丙嗪合用，称为冬眠合剂，可用于深低温麻醉或难治性晚期癌痛患者。
4. 不良反应及副作用
有时类似阿托品中毒（口干、心动过速、兴奋、瞳孔扩大，进而出现谵妄、幻觉、失去定向力）。少数患者发生恶心，呕吐、头晕、头痛、荨麻疹，尿潴留少见。副作用明显低于吗啡。
主要在肝内代谢
2．药理作用
（1）中枢神经系统纯阿片受体激动剂，镇痛效果强，是吗啡80~100倍，但持续时间短，仅为30分钟；
（2）呼吸系统能引起呼吸抑制，肌肉僵硬，主要表现为呼吸频率减慢，注射后5 ~10分钟最明显，持续约10分钟；
（3）心血管系统对心肌收缩力无抑制作用，不影响血压，但可引起心动过缓。
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑重新分布到体内其他组织;
可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟，但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
(一) 吗啡 (morphine)
1．药代动力学
(1) 吗啡口服生物利用度较低，皮下注射30分钟后60%被吸收，肌肉注射15~30分钟起效， 45~90分钟产生最大效应，作用近4小时。静脉注射约20分钟即产生最大效应，其血浆半衰期为2~4小时;
（2）吗啡亲脂性很低，只有少量透过血脑屏障发挥药理作用；
作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌增加，尿量减少
增加输尿管平滑肌张力和收缩幅度而产生输尿管痉挛，膀胱括约肌收缩而导致尿潴留
3．临床应用
（1）主要用于治疗中到重度各种急、慢性疼痛，以及癌性疼痛，术后镇痛等。其特点是对内脏痛及深部软组织痛效果较好
（2）成人常用剂量为8~10mg，皮下或肌肉注射。休克患者及老年体弱者剂量宜酌减。
癫痫阈值的降低而引起惊厥;
（2）心血管系统
具有奎尼丁样作用，对心肌有直接抑制作用，特别在硬膜外阻滞、巴比妥类麻醉等情况下
一般对血压无影响，但有时可因周围血管扩张和组胺释放而导致血压下降，尤其在变动体位时容易发生，甚至可引起虚脱
有阿托品样作用，会引起心动过速
（3）平滑肌
兼有阿托品样（胆碱能）作用，引起组胺释放，导致平滑肌痉挛，甚至胆道痉挛
（3）代谢产物及少量吗啡(其中约1%以原形排出） 24小时内大部分从尿中排出，7%~10%从胆汁及粪便排出。清除率为14.7~18ml/(kg.min），老人清除率减少1/2 , 用量应减少。
2．药理作用
（1）镇痛、镇静
作用于中枢神经系统的不同部位（如脊髓、延髓、丘脑、中脑）产生镇痛作用；

【疼痛PPT课件】疼痛的药物治疗

反应，选择有效的镇痛药或者联合用药，以达到满意的治疗效果； 3. 个体化用药，用药后密切观察，评估药效。必要时要积极处理药物的副作用，以免病人因不适而拒绝用药。
第一节麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡眠或麻醉。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
（3）心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响，对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用，使消化道蠕动减慢，产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌收缩，导致胆道内压力增加
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
➢ 脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟，但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌增加，尿量减少

疼痛的药物治疗PPT课件

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不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林不阻滞钠通道,不良反应更少慢性疼痛合并电击样痛有效果对带状疱疹后神经痛的治疗有效
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加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
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曲马多:副作用
头晕乏力头痛、紧张或焦虑激动肌肉震颤嗜睡视力模糊消化不良、呕吐、腹泻便秘口干
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第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物慢性疼痛——控、缓释药物爆发痛——即释速效药物
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慢性疼痛的概念
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疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。其它：局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。神经妥乐平、甲鈷胺等。
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致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受压性疼痛。（神经病理性疼痛）

03疼痛的药物治疗PPT

毒副作用
副作用：胃肠反应、肝毒性、副作用：胃肠反应、肝毒性、肾损伤、血液系统、心血管毒性、过敏反应、其它。系统、心血管毒性、过敏反应、其它。美国FDA (2005)发布声明指出发布声明指出: 美国FDA (2005)发布声明指出:所有的 NSAIDs均有潜在的心血管风险均有潜在的心血管风险， NSAIDs均有潜在的心血管风险，其中列出的 21种药包括常用的的芬必得扶他林等。种药包括常用的的芬必得、 21种药包括常用的的芬必得、扶他林等。其中最常见为胃肠道反应。其中最常见为胃肠道反应。
阿芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼：
起效快，恢复迅速，无药物蓄积，起效快，恢复迅速，无药物蓄积，多用于短小手术麻醉和术后镇痛。短小手术麻醉和术后镇痛。
人工合成的麻醉性镇痛药
度冷丁） ★哌替啶（dolantin,度冷丁）哌替啶（度冷丁作用机制与吗啡相同,肌注起效时间分钟,持续肌注起效时间10分钟作用机制与吗啡相同肌注起效时间分钟持续 2 ～ 4小时镇痛强度为吗啡的小时,镇痛强度为吗啡的小时镇痛强度为吗啡的1/10，，用途：用途：急性剧烈性疼痛，术后/分娩镇痛内脏绞痛。分娩镇痛、急性剧烈性疼痛，术后分娩镇痛、内脏绞痛。用法：用法：成人每次50 成人每次～100mg, im or iv，或椎管内注。，或椎管内注。
丁丙诺啡(buprenorphine)：：丁丙诺啡
镇痛作用强于哌替啶是吗啡的芬太尼的1/2倍镇痛作用强于哌替啶,是吗啡的倍,芬太尼的倍, 哌替啶是吗啡的30倍芬太尼的用于中、重度疼痛治疗及阿片海洛因脱毒治疗。海洛因脱毒治疗用于中、重度疼痛治疗及阿片/海洛因脱毒治疗。
用法: 用法

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非选择性NSAIDs消化道损害特点：上消化道损害，短期服用即可发生
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下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
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1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时，大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内出现胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该数字为51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的危险增加3到10倍。
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中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯轻度镇痛药：非甾体类药物为主阿斯匹林制剂意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯中度镇痛药：弱阿片类药物为主奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
镇痛,消炎,解热
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• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因，包括胃溃疡及出血性疾病。

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