急性淋巴细胞白血病治疗药clofarabine

简述抗急性白血病新药Clofarabine【摘要】氯法拉滨（Clofarabine，曾用名Clofarex），化学名为2—氯—9（2—脱氧—2—氟—β—D—阿拉伯糖基）—腺嘌呤，由美国伯明翰南方研究所研制，是第二代嘌呤核苷类似物。

氯法拉滨在细胞内经脱氧胞苷激酶磷酸化后，成为活性三磷酸盐形式，同时具有抑制细胞增殖和促细胞凋亡的作用，通过抑制DNA聚合酶和RNA还原酶而阻断DNA的合成，直接作用于线粒体，导致其释放细胞凋亡因子，如细胞色素C，从而促使肿瘤细胞凋亡。

多项临床研究表明，氯法拉滨对儿童急性淋巴细胞白血病（acute lymphoblastic leukemia，ALL）和急性髓系白血病（acute myeloid leukemia，AML）确有一定疗效，可用于顽固性和复发性ALL和AML，且耐受性良好。

【关键词】氯法拉滨；急性白血病；氯法拉滨（Clofarabine，曾用名Clofarex），化学名为2—氯—9（2—脱氧—2—氟—β—D—阿拉伯糖基）—腺嘌呤，由美国伯明翰南方研究所研制，是第二代嘌呤核苷类似物，通过抑制DNA聚合酶及RNA还原酶的活性达到抑制肿瘤的作用。

2004年12月FDA快速审批，于2005年1月首次在美国上市，2006年5月欧盟委员会也批准其上市，用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病。

其分子式为C10H11C1FN5O3，相对分子质量为303.68，其注射液为无色澄清透明的灭菌氯化钠水溶液，PH值为4.5~7.5，该药是一种新型的抗癌制剂，对多种实体瘤均有作用，对急性白血病尤其有效。

现就氯法拉滨的药物背景、动力学特性等方面进行综述。

[1]一、药物背景氯法拉滨是一种嘌呤核苷类似物，核苷类似物的起源可追溯至20世纪50年代末阿糖胞苷的合成。

联用阿糖胞苷与蒽环类药物，使AML（急性髓系白血病）患儿的缓解率提高了，这促进了其他阿糖腺苷类似物的发展，但由于其会被腺苷去氨酶快速去氨基。

氯达莫司 (Cladribine)治疗的疾病及其副作用氯达莫司（Cladribine）治疗的疾病及其副作用氯达莫司（Cladribine），又称为克拉德铂林，是一种用于治疗多种恶性疾病的化学药物。

它的主要作用是通过干扰细胞DNA的合成来阻止癌细胞的增殖。

由于其独特的治疗机制和较少的毒副作用，氯达莫司在多个疾病的治疗中被广泛应用。

然而，与任何药物治疗一样，它也存在一些副作用。

氯达莫司治疗的疾病氯达莫司主要用于治疗以下几种疾病：1. 毛细胞白血病：毛细胞白血病是一种罕见的慢性B细胞淋巴瘤，通常表现为血液中毛细胞的异常增殖。

氯达莫司通过干扰癌细胞DNA 的合成来抑制毛细胞的增殖，从而有效治疗这种疾病。

2. 髓性白血病：髓性白血病是一种造血干细胞异常增殖导致的骨髓白血病。

氯达莫司通过干扰白血病细胞的DNA合成来抑制其增殖，从而减少骨髓中异常细胞的数量。

3. 淋巴瘤：氯达莫司也可用于治疗不同类型的淋巴瘤，如霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤等。

它通过对癌细胞DNA的干扰来达到抑制癌细胞增殖的效果。

氯达莫司的副作用尽管氯达莫司在治疗各种疾病方面表现出良好的疗效，但它也可能引起一些副作用。

以下是一些常见的副作用：1. 骨髓抑制：氯达莫司可能会抑制骨髓造血功能，导致红细胞、白细胞和血小板的数量下降。

这可能导致贫血、易感染和出血风险增加。

2. 免疫系统抑制：因为氯达莫司干扰了细胞DNA的合成，它也可能抑制正常免疫细胞的功能，增加感染的风险。

3. 恶心和呕吐：使用氯达莫司的患者可能会出现恶心和呕吐等胃肠道不适。

4. 疲劳：氯达莫司可能会导致患者感到疲倦和乏力。

5. 皮肤反应：一些患者在使用氯达莫司期间可能会出现皮肤瘙痒、皮疹等皮肤反应。

这些副作用并非每个患者都会出现，而且通常是可逆的。

尽管氯达莫司会带来一些不适，但它在有效治疗多种恶性肿瘤方面的作用被广泛接受。

总结氯达莫司是一种用于治疗毛细胞白血病、髓性白血病和淋巴瘤等恶性疾病的药物。

急性淋巴白血病L2的治疗方法简介急性淋巴白血病（acute lymphoblastic leukemia，ALL）是一种源于淋巴造血细胞的恶性肿瘤。

根据法国-美国-英国（FAB）分型系统，急性淋巴白血病可分为L1、L2和L3三个亚型。

本文将重点介绍急性淋巴白血病L2的治疗方法。

治疗策略急性淋巴白血病L2的治疗策略主要包括化疗、放疗和造血干细胞移植等综合治疗手段。

具体治疗方案应根据患者年龄、病情、分子遗传学和免疫学特征等因素来确定。

1. 化疗化疗是急性淋巴白血病L2的主要治疗方式。

化疗方案一般包括诱导治疗、巩固治疗、延续治疗和中枢神经系统预防治疗。

常用的化疗方案有VDCP（长春新碱、多柔比星、环磷酰胺、泼尼松）和Hyper-CVAD（环磷酰胺、维生素C、长春新碱、泼尼松、阿霉素、达卡巴嗪）等。

1.1 诱导治疗诱导治疗的目的是迅速减少白血病细胞数量，使患者达到完全缓解状态。

常用的药物包括长春新碱、多柔比星、雷公藤碱等。

1.2 巩固治疗巩固治疗旨在巩固诱导治疗的效果，继续减少残留白血病细胞。

常用的化疗方案有高剂量的甲氨蝶呤（MTX）、阿霉素等。

1.3 延续治疗延续治疗是为了避免白血病的复发，保持缓解状态。

常用的药物包括6-MP（巯基嘌呤）、MTX、达卡巴嗪等。

1.4 中枢神经系统预防治疗中枢神经系统预防治疗是为了预防白血病细胞侵犯中枢神经系统。

一般采用局部注射或腰椎穿刺给药，常用药物包括阿霉素。

2. 放疗放疗主要用于中枢神经系统预防和治疗，在化疗过程中或化疗后，采用局部照射或全身照射的方式。

放疗常常与化疗联合应用，以提高治疗效果。

3. 造血干细胞移植对于高危或复发的急性淋巴白血病L2患者，造血干细胞移植是一种有效的治疗手段。

移植来源可以是自体或异体的造血干细胞。

预后评估与监测根据患者的临床特征和治疗反应等因素，可以对急性淋巴白血病L2的预后进行评估。

常用的预后分层方案包括欧洲预后评估系统（EORTC）和德国预后评估系统（GMALL）等。

抗急性淋巴细胞白血病新药——氯法拉滨
无
【期刊名称】《沈阳部队医药》
【年(卷),期】2009(022)001
【摘要】氯法拉滨（clofarabine，商品名Clolar）是第2代嘌呤核苷酸类似物，为第1次用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）的药物。

此药于2005年1月在美国上市，目前已在欧盟25个成员国上市。

其主要作用机制是抑制DNA合成
和诱导细胞凋亡。

口服生物利用度在50％左右。

血浆蛋白结合率为47％。

49％-60％以原形通过肾脏排泄。

终末半衰期为5．2h。

多项临床研究表明，此药对儿
童ALL确有较好的疗效。

对本品应答的儿童病人，30％中位生存期达到66．6周。

由于延长了生存期，增加了接受骨髓移植的机会。

最常见的不良反应有胃肠道症状、血细胞减少和心功能异常。

【总页数】1页(P63)
【作者】无
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R733.71
【相关文献】
1.抗白血病药氯法拉滨的中试生产 [J], 祝莉霞;刘有伟;徐国京
2.儿童急性淋巴细胞白血病新药——氯法拉滨 [J], 徐国京;祝莉霞;刘有伟
3.MDS治疗中的新药——氯法拉滨 [J], 董喜凤
4.新型抗白血病药氯法拉滨 [J], 聂颖兰;傅得兴;胡欣;王唯红
5.抗白血病药氯法拉滨的合成 [J], 柴雨柱;牛犇;鲁亚洲;朱先锋;陈严波
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抗急性白血病新药Clofarabine
王蔚;晋展
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2004(028)007
【摘要】Clofarabine，商品名为Clofarex(曾用代号2-C1-2’-F-araA，CAFdA)，是第二代嘌呤核苷类衍生物。

由美国阿拉巴马州伯明翰市南方研究所研制，并授权英国Bioenvision公司和美国llex Oncology公司共同开发。

该药是一种新型的抗癌制剂，对多种实体瘤均有作用，对急性白血病尤其有效。

【总页数】1页(P336)
【作者】王蔚;晋展
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R733.7
【相关文献】
1.创新药物治疗改善患者预后——默克雪兰诺抗心绞痛新药登陆中国 [J], 郭晶晶
2.从中药五味子研究中开发出联苯双酯和双环醇抗肝炎创新药物的开拓者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖特别贡献奖获得者刘耕陶院士 [J],
3.期待抗丙肝病毒新药问世抗流感病毒新药相继登场 [J],
4.新药专项“三重”课题军民融合成功典范——国家战略性药品、抗超级耐药菌感染新药“替加环素(海正力星)”上市发布会在京举行 [J],
5.2007国际新药发明科技年会（IDDST）抗重大疾病新药创新峰会在西安召开[J], 薛鲍
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急性白血病治疗新药——氯法拉宾
厉颖
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】2007(28)6
【摘要】氯法拉宾（Clofarabine，曾用名Clofarex），化学名为2-氯-9-（2-脱氧-2-氟-β—D-阿拉伯糖基）-腺嘌呤，由美国伯明翰南方研究所研制，并授权英国Bioenvision公司和美国Ilex Oncology公司共同开发，是第二代嘌呤核苷类似物，通过抑制DNA聚合酶及RNA还原酶的活性达到抑制肿瘤的作用。

2004年12月，FDA批准Genzyme公司的clofarabine（商品名：Clolar）用于治疗1～21岁顽固性或复发性急性淋巴细胞性白血病（ALL）的患者。

【总页数】3页(P269-271)
【作者】厉颖
【作者单位】上海复星医药(集团)克隆生物高技术有限公司,上海,200233
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.氟达拉宾、阿糖胞苷、粒细胞刺激因子方案诱导治疗难治、复发性急性白血病的临床观察 [J], 古庆利;刘焕勋;蔡力生;游伟文;杜新;卓家才;汪明春
2.儿童急性淋巴细胞白血病新药——氯法拉滨 [J], 徐国京;祝莉霞;刘有伟
3.MDS治疗中的新药——氯法拉滨 [J], 董喜凤
4.抗急性淋巴细胞白血病新药——氯法拉滨 [J], 无
5.分析水飞蓟宾联合复方二氯醋酸二异丙胺治疗非酒精性脂肪肝的临床效果 [J], 肖伟
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Clofarabine ；克罗拉滨；氯法拉滨产品编号：MB1061质量标准：>99%,BR包装规格：5MG ；25MG ；100MG产品形式：白色至类白色粉末基本信息简介：克罗拉滨 Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶，IC50为65 nM ，还能抑制DNA 聚合酶活性。

别名：(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol, 2-chloro-2′-arabino-fluoro-2′-deoxyadenosine ；Clolar ； Clofarex物理性状及指标：外观：……………………白色至类白色粉末熔点：……………………202-205 °C(lit.)溶解性：…………………DMSO 60 mg/mL (197.57 mM)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble 纯度：………………………>99%,BR储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥生物活性及研究进展Clofarabine 是一种第二代嘌呤核苷类似物，目前已被合成，以克服其局限性，并结合了氟达滨和cladribine 的最佳品质。

氯法拉滨通过抑制核苷酸还原酶和DNA 聚合酶的作用，从而耗尽细胞内用于DNA 复制的脱氧核苷三磷酸酯的数量。

与前体相比，氯法拉滨对脱氨基和磷解有更强的抵抗力，因此具有更好的稳定性和对脱氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase, dCyd)的更高的亲和力，后者是核苷酸磷酸化的限速步骤。

自1993年第一阶段开始，研究了clofarabine 在血液学和固体恶性肿瘤患者中的应用，clofarabine 在成人急性白血病(包括急性髓细胞白血病(AML))中显示了单剂抗肿瘤活性。

在治疗成人急性髓性白血病和骨髓增生异常综合症中具有科研价值。

奈拉滨（Nelarabine）是用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。

中文名称:奈拉滨中文别名:奈拉滨及其中间体(研发);奈拉滨及其中间体;奈拉宾;9beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;9-beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺英文名称:Nelzarabine英文别名:NELARABINE; Nelzarabine [USAN];9-beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine;9-(D-arabinofuranosyl)-6-methoxy-9H-purin-2-amineCAS:121032-29-9分子式:C11H15N5O5分子量:297.2673原研企业：GSK适应症：用于治疗至少对两种以上化疗方案无应答或复发的急性T一细胞淋巴母细胞性白血病(T—ALL)T一细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T—LBL)患者。

用法用量：成年人：采用静脉滴注给药，推荐剂量为1500mg·m-2·d-1，5天隔日给药，2l天为一周期。

儿童：采用静脉滴注给药，推荐剂量为650mg·m-2·d-1，连续5天，21天为一周期。

作用机制奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下，去甲基转化成ara—G，在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化，接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。

Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中，从而抑制DNA的合成，最终导致细胞死亡。

此外，BeesleyAH等人研究发现，T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。

E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快，累积量更多，ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。

药代BergSL等人对T-ALL和T-LBL患者奈拉滨药代动力学研究表明，药物及其活性代谢物ara—G 能迅速分布到血浆中。

急淋的基本化疗方案是抗癌治疗的一种重要手段是化疗，即通过使用化学药物来破坏癌细胞的生长和分裂，以达到抑制或减小肿瘤的目的。

急淋是一种常见的白血病，化疗是其主要的治疗方式之一。

在进行急淋的化疗时，医生通常会采用一系列的基本化疗方案，下面将介绍一种常见的急淋基本化疗方案。

急淋基本化疗方案通常包括多种药物的组合使用，以达到更好的疗效。

其中最常用的药物包括：阿莫西林（Adriamycin）、长春新碱（Vincristine）、美法仑（Prednisone）和阿拉氮胞苷（Cytarabine）。

阿莫西林是一种常用的化疗药物，属于蒽环类抗癌药物。

通过干扰癌细胞的DNA复制和转录过程，阿莫西林能够破坏癌细胞的正常功能，从而达到抑制癌细胞生长的效果。

然而，阿莫西林也会对正常细胞造成一定的损害，因此在使用时需要注意控制剂量，减轻毒副作用。

长春新碱是一种天然来源的抗癌药物，常被用于治疗急性淋巴细胞白血病。

长春新碱能够阻断癌细胞的有丝分裂过程，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

然而，长春新碱在使用过程中也有一定的毒副作用，如神经毒性和肾毒性等，因此需要严密监测患者的反应情况。

美法仑是一种糖皮质激素类药物，可以降低炎症反应和免疫系统的活性。

在急淋化疗中，美法仑主要用于控制肿瘤细胞的增殖，并减轻其他化疗药物的毒副作用。

美法仑虽然能够有效治疗急淋，但也会引起一些不良反应，如免疫功能下降、骨质疏松等。

阿拉氮胞苷是一种抗癌药物，属于细胞周期特异性的抗代谢药物。

阿拉氮胞苷主要通过干扰癌细胞的DNA和RNA的生物合成来抑制肿瘤细胞的增殖。

同时，阿拉氮胞苷也会对正常细胞造成一定的损害，因此在使用时需要控制剂量，减轻毒副作用。

总体来说，急淋的基本化疗方案是针对癌细胞的增殖、生长和分裂过程进行干预的治疗方法。

借助多种化疗药物的联合应用，可以有针对性地抑制癌细胞的生长，并期望达到缓解症状、改善生存率的效果。

然而，化疗并非万能的治疗手段，其仍然存在一定的局限性和弊端。

抗血液病药治疗血液疾病的西药及使用说明血液疾病是指影响血液结构、功能或数量的疾病，包括各种类型的白血病、贫血、血栓形成等。

针对不同类型和程度的血液疾病，医生可能会开具不同的西药治疗方案。

以下是一些常见的抗血液病药物及使用说明。

1. 地塞米松（Dexamethasone）地塞米松是一种糖皮质激素类药物，常用于治疗白血病和其他血液恶性肿瘤。

它通过抑制炎症反应和免疫系统的活性来减少白血病细胞的数量。

一般建议口服地塞米松，并根据医生的指导进行剂量调整。

常见的副作用包括免疫抑制、心血管系统的不良反应和消化系统问题。

治疗期间，应密切关注副作用并遵循医生的建议。

2. 环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺是一种免疫抑制剂，常用于治疗白血病、淋巴瘤和自身免疫性疾病。

它通过干扰白血病细胞的DNA合成来抑制其生长。

环磷酰胺一般通过静脉注射或口服给药。

使用过程中，需要注意药物剂量和治疗方案，同时密切监测血常规和肾功能等指标。

3. 氟达拉滨（Fludarabine）氟达拉滨是一种抗代谢药物，常用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

它通过抑制DNA和RNA的合成，从而阻碍白血病细胞的生长。

氟达拉滨通常通过静脉注射给药，用药剂量和疗程需要根据患者的具体情况而定。

在使用期间，应密切关注药物不良反应，如免疫抑制和神经系统问题。

4. 依折麦布（Imatinib）依折麦布是一种酪氨酸激酶抑制剂，常用于治疗慢性髓性白血病和一些特定的恶性淋巴瘤。

它通过阻断癌细胞中特定的融合基因的活性来干扰细胞增殖。

依折麦布片剂口服给药，一般建议每天固定时间服用，剂量根据医生的指导进行调整。

与其他药物相比，依折麦布的耐受性较好，但也会出现恶心、疲劳和水肿等不良反应。

5. 华法林（Warfarin）华法林是一种抗凝血药物，用于预防和治疗血栓形成的疾病，如静脉血栓栓塞性疾病和心房颤动。

华法林口服给药，需要密切监测凝血指标，并根据具体情况调整剂量。

使用华法林期间，应遵循医生的指导，注意食物和其他药物的相互作用，并定期进行血液检测。

clag化疗方案随着癌症的高发率和恶性程度的增加，化疗作为一种重要的治疗手段被广泛应用。

针对某些特定的白血病和淋巴瘤，CLAG化疗方案成为一种常见的治疗方法。

本文将详细介绍CLAG化疗方案，包括其定义、适应症、治疗流程和不良反应等内容。

一、定义CLAG化疗方案是一种针对急性髓系白血病（AML）和无毛细胞淋巴瘤（NHL）等恶性肿瘤的标准治疗方案。

其英文全称为Cladribine, Cytarabine, Filgrastim and Granisetron，是由多种化疗药物组合而成。

二、适应症CLAG化疗方案广泛用于AML和NHL等白血病和淋巴瘤的治疗。

具体而言，适用于年轻患者、复发或难治性疾病患者，以及需要增加骨髓移植效果的患者。

三、治疗流程1. 药物组合CLAG方案包括三种主要化疗药物：克拉醇（Cladribine）、阿糖胞苷（Cytarabine）和健胃青霉素（Granisetron）。

此外，为了增加骨髓移植效果和预防感染，还常常联合使用肠镜集落刺激因子（Filgrastim）。

2. 用药剂量和频率剂量和用药频率根据患者的身体状况和具体情况而定，并由医生根据临床经验进行个体化调整。

3. 给药途径药物通过静脉输注的方式给予，通常需要住院治疗。

4. 治疗周期CLAG化疗方案通常以21天一个周期为一疗程，根据患者的治疗反应和临床评估可以进行多个疗程的连续治疗。

四、不良反应1. 骨髓抑制CLAG化疗方案可能导致骨髓功能抑制，引起贫血、白细胞减少和血小板减少等不良反应。

因此，在治疗期间和治疗后需要密切监测患者的血常规指标，如有需要可进行输血或应用生长因子刺激剂来改善骨髓功能。

2. 恶心、呕吐和食欲减退健胃青霉素（Granisetron）可能引起恶心、呕吐和食欲减退等胃肠道反应。

患者需要积极调理饮食，可在医生指导下使用抗恶心药物进行缓解治疗。

3. 其他不适反应其他可能出现的不适反应还包括疲劳、发热、感染、脱发等，患者在治疗期间需要注意休息，保持良好的生活习惯和个人卫生。

186食品与药品Food and Drug 2011年第13卷第05期氯法拉滨氯代杂质分析及鉴定肖虎，王毅，夏泽宽（山东省医药工业研究所，山东济南250100）摘要：目的分析及鉴定氯法拉滨中的氯代杂质。

方法通过液-质联用法对氢氟酸合三乙胺引进的杂质进行定性。

结果氢氟酸合三乙胺所引进的杂质为氯代杂质。

结论控制氢氟酸合三乙胺质量，避免氯代杂质产生。

关键词：氯法拉滨；氢氟酸合三乙胺；氯代杂质；液-质联用中图分类号：TQ460.7+2文献标识码：A文章编号：1672-979X （2011）05-0186-03收稿日期：2010-12-30作者简介：肖虎（1978-），男，河南信阳人，工程师，药物合成专业E-mail:huxiao7812@Analysis and Identi cation of Chlorinated Impurity in ClofarabineXIAO Hu,W ANG Y i,XIA Ze-kuan(Shandong Institute of Pharmaceutical Industry,Jinan 250100,China)Abstr act:Obj ective To analyze and identify chlorinated impurity in clofarabine.Met hods The impurity introducd by triethylamine trihydrofluoride was indentified by LC-MS.R esult s The impurity introducd by triethylamine trihydrofluoride was chlorinated impurity.C onclusi on The quality of triethylamine trihydrofluoride should be controlled to avoid the formation of chlorinated impurity.Key Words:clofarabine;triethylamine trihydro uoride;chlorinated impurity;LC-MS氯法拉滨（clofarabine ，1），化学名2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖)-9H-嘌呤-6-胺，属于核苷酸类似物，由美国Genzyme 公司研发，于2005年1月在美国首次上市，批准用于儿童顽固性或复发性急性淋巴细胞白血病的治疗，其商品名为CLOLAR [1]。

欧盟批准clofarabine用于儿科急性淋巴细胞性白血病治疗佚名
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2006(27)8
【摘要】Bioenvision公司于2006年5月宣布，欧盟委员会已经批准其clofarabine（Evoltra）上市。

用于治疗急性淋巴细胞性白血病。

本品适用范围为复发的或对至少2种疗法无应答且没有其它疗法可选用的儿科急性淋巴细胞性白血病患者。

此外，本品还可用于初次诊断为白血病的21岁及以下患者。

【总页数】1页(P452-452)
【关键词】急性淋巴细胞性白血病;clofarabine;欧盟委员会;治疗;儿科;白血病患者;无应答;疗法
【正文语种】中文
【中图分类】R733.71;R979.1
【相关文献】
1.FDA拓展批准瑞戈非尼用于治疗肝癌/FDA批准midostaurin和化疗药结合治疗急性髓系白血病/FDA批准丙肝药物Sovaldi和Harvoni用于儿科患者 [J],
2.FDA批准首例用于治疗巨细胞动脉炎药物Actemra/FDA批准首个治疗ADHD 仿制药/FDA批准Ceritinib用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌 [J],
3.黑框警告:三种失眠药物可导致严重伤害/FDA批准首个儿科肌无力药物/首款酶替代疗法获欧盟批准治疗苯丙酮尿症 [J],
4.欧盟批准辉瑞托法替尼用于银屑病性关节炎的治疗 [J], 本刊讯;
5.FDA批准clofarabine用于儿童急性淋巴细胞白血病 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

急性白血病治疗新药氯法拉宾(Clofarabine，曾用名Clofarex)，化学名为2一氯—9—(2—脱氧—2—氟—B—D阿拉伯糖基)—腺嘌呤，由美国伯明翰南方研究所研制，并授权英国Bioenvision公司和美国Ilex Oncology公司共同开发，是第二代嘌呤核苷类似物，通过抑制DNA聚合酶及RNA还原酶的活性达到抑制肿瘤的作用。

2004年12月，FDA批准Genzyme公司的clofarabine(商品名：Clolar)用于治疗1～21岁顽固性或复发性急性淋巴细胞性白血病(ALL)的患者。

本品为十几年来首个获准用于儿童白血病治疗的新药，在治疗儿科ALL方面拥有7年的市场独占权。

另外，本品已获得治疗成人及儿童ALL和急性髓母细胞性白血病(AML)的罕用药身份，FDA还根据《儿童最佳药物法案》将本品的市场独占权期限延长了6个月。

1药理作用氯法拉宾在细胞内经脱氧胞苷激酶磷酸化后，成为活性三磷酸盐形式，同时具有抑制细胞增殖和促细胞凋亡的作用：通过抑制DNA聚合酶和RNA还原酶而阻断DNA的合成；直接作用于线粒体，导致其释放细胞凋亡因子，如细胞色素c，从而促使肿瘤细胞凋亡。

氯法拉宾对不同的细胞株和肿瘤模型都表现出很强的抗癌活性。

早期研究表明，本品的浓度水平在微摩尔以下就能有效地抑制人体CNS肿瘤、肺癌、肾癌、白血病细胞和黑色素瘤细胞系的增殖，对人白血病细胞K—562的抑制作用比克拉屈滨和氟达拉滨更强，IC50为5nmol/L，而克拉屈滨的IC50为16nmol/L，氟达拉滨为460nmol/L。

2药动学2.1大鼠344只雄性大鼠，用“C标记的氯法拉宾给药，剂量为25mg/kg，每日1次，连续5d。

造影结果显示，药物主要分布在排泄器官、肾、膀胱和胃肠道，在心肌和肝脏中亦可观察到少量的代谢产物(约2％)。

血浆中的药物浓度呈指数衰减，为三室模型，代谢产物主要为原药经腺苷脱氨酶作用后产生的6—酮基氯法拉宾，消除半衰期t1／2a、t1／2r和t1／2r分别为0.3h，1.3h和12.8h。

急淋白血病一线治疗“后浪”氯法拉滨能拍死“前浪”阿糖胞苷吗？急性淋巴细胞白血病（ALL）一线治疗不增加毒性的前提下预防复发，是一个挑战。

最新获批药物氯法拉滨或能肩负这一重任。

为此，德国研究者开展的急性淋巴细胞白血病合作研究小组（CoALL）08-09研究，考察了氯法拉滨一线治疗ALL的潜力。

2022年5月，研究结果发表在《Haematologica》上。

一线治疗不增加毒性的前提下预防复发氯法拉滨或能完成这一挑战▲▲▲ALL一线治疗一个具有挑战性的目标是，在不增加毒性的情况下预防复发。

然而，通过重组或强化现有化疗药物，不可能实现该目标。

除了免疫治疗，必须探索新的药物，以防止耐药克隆的发生或有效克服已经存在的克隆。

为此，这项研究评估了最新获得批准用于治疗儿童复发/难治性ALL的化疗药物之一——氯法拉滨。

氯法拉滨是第二代嘌呤核苷类似物，具有第一代嘌呤核苷氟达拉滨和克拉屈滨的积极特征，通过保留2-卤化腺嘌呤，从而提高了对脱氨和磷解的抵抗力。

一些研究已经启动，探究氯法拉滨联合其他细胞抑制药物作为二线或三线治疗，或作为造血干细胞移植的桥接方案的有效性和安全性。

在儿童肿瘤组（COG）研究AALL1131中，氯法拉滨与依托泊苷和环磷酰胺联合使用，与严重感染和持续性骨髓毒性有关，导致氯法拉滨组过早终止。

为了评估使用氯法拉滨一线使用价值，CoALL进行了一项嵌入CoALL 08-09方案的II/III期序贯研究，研究对象是诱导末期（EOI）微小残留病（MDR）复发风险较大的新诊断ALL患者。

在非随机II期研究中，所有可量化EOI MRD的患者，接受氯法拉滨5×40mg/m2联合聚乙二醇天冬酰胺酶（PEG-ASP）2500 IU/m2作为早期巩固治疗。

研究结果与CoALL 03-07研究中的高剂量阿糖胞苷（HIDAC）/PEGASP对照组进行了比较。

氯法拉滨和PEG-ASP联合用药可行，且毒性可接受，没有预料之外的严重副作用。

fc方案化疗FC方案化疗什么是FC方案化疗FC方案化疗是一种常见的癌症治疗方案，主要用于治疗淋巴瘤和乳腺癌等恶性肿瘤。

该方案结合使用氟达拉滨（Fludarabine）和环磷酰胺（Cyclophosphamide）两种药物进行化疗。

氟达拉滨氟达拉滨是一种抗代谢药物，属于胸腺苷类似物，通过抑制DNA和RNA的合成来抑制癌细胞的增殖。

它主要用于治疗淋巴细胞白血病、骨髓增殖性疾病和非霍奇金淋巴瘤等癌症。

环磷酰胺环磷酰胺是一种化学疗法药物，属于硝基脲类药物，通过交联DNA链来干扰癌细胞的正常功能和生长。

它主要用于治疗淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、肺癌和白血病等多种癌症。

FC方案化疗的治疗原理FC方案化疗通过同时使用氟达拉滨和环磷酰胺，以不同的机制作用于恶性肿瘤细胞，达到综合治疗的效果。

氟达拉滨通过抑制DNA和RNA的合成，阻断了癌细胞的核酸代谢，并引起DNA链的断裂和交叉链接，从而抑制了癌细胞的增殖和生长。

环磷酰胺通过转化为体内活性代谢物砷酸酯磺酰胺，干扰了癌细胞的DNA复制和修复，从而导致癌细胞的死亡。

两种药物的联合应用可以增强其疗效，达到更好的治疗效果。

FC方案化疗的治疗适应症FC方案化疗主要用于以下恶性肿瘤的治疗：- 淋巴瘤：包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

- 乳腺癌：主要用于乳腺癌的新辅助化疗，即在手术前进行化疗。

- 骨髓增殖性疾病：如慢性髓性白血病。

在选择FC方案化疗时，医生会综合考虑患者的病情、身体状况和治疗目标来确定是否适合该方案。

FC方案化疗的治疗周期和剂量FC方案化疗一般是以周期为单位进行，每个周期包括一段化疗时间和一段休息时间，以便让患者的身体适应药物的作用和副作用。

每个周期的具体剂量和时间会根据患者的病情和身体状况进行调整，一般情况下，剂量和时间的调整是由医生根据患者的实际情况来确定的。

一般来说，FC方案化疗的疗程较长，需要进行多个周期的治疗，每个周期的时间间隔一般为2-3周。

FC方案化疗的不良反应和管理FC方案化疗可能会导致一些不良反应，包括：- 骨髓抑制：由于药物对骨髓造血功能的抑制，可能会导致贫血、白细胞减少和血小板减少等副作用。

急性淋巴细胞白血病吃什么药文章目录*一、急性淋巴细胞白血病吃什么药*二、急性淋巴细胞白血病的典籍偏方*三、急性淋巴细胞白血病的护理知识急性淋巴细胞白血病吃什么药1、消癌平片功能主治:本品抗癌、消炎、平喘。

用于食道癌、胃癌、肺癌,对大肠癌、宫颈癌、白血病等多种恶性肿瘤,亦有一定疗效,亦可配合放疗、化疗及手术后治疗。

并用于治疗慢性气管炎和支气管哮喘。

用法用量:口服。

一次8-10片,一日3次。

不良反应:个别病例使用乌骨藤制剂后可出现食欲减退,白细胞下降、转氨酶升高、发热、关节疼痛、药物疹等,一般不须特殊处理。

2、复方环磷酰胺片功能主治:本品抗肿瘤药。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

用法用量:口服。

成人常用量:一次1片,一日3～4次。

不良反应:骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10～14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的副反应还有恶心、呕吐。

严重程度与剂量有关。

环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。

本品也可致膀胱纤维化。

3、甲氨蝶呤片功能主治:各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。

不良反应: 胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。

食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等。

肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。

急性淋巴细胞白血病的典籍偏方1、半枝莲30克,白茅根30克,地骨皮15克,杞子20克,生地20克,熟地15克,知母10克,党参15克,黄精15克,黄柏10克,牡丹皮10克,山萸肉10克。

水煎服,每天一剂。

主治急性白血病。

2、生地30～60克,丹皮12克,水牛角50克,玄参50克,茜草12克,板蓝根50克,山桅子12克。