NVP 231_CerK抑制剂_362003-83-6_Apexbio

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BEZ235 (NVP-BEZ235)_ATP竞争性的PI3KmTOR抑制剂_915019-65-7_Apexbio

ApexBio Technology
产品描述:
BEZ235 是一种咪唑喹啉衍生物，抑制 PI3K 和 mTOR 激酶的活性，具有低纳摩尔浓度的 IC50 值。在临床前动物研究以及临床试验中，BEZ235 有很好的耐受性，具有可控制的胃肠道副作用[1, 2]。BEZ235 与 ATP 竞争结合激酶的 ATP 结合位点，可逆的降低酶活性，导致肿瘤细胞停滞在 G1 期[1]。除了抑制细胞生长，BEZ235 还可以阻断 VEGF 诱导的血管生成[3]。BEZ235
也可能抑制 DNA-PKcs[4]。 BEZ235 在体外和体内具有潜在的抗肿瘤活性。BEZ235 抑制不依赖于 PI3K 途径突变的多个肿瘤细胞系的生长[5]。在异种移植小鼠模型中，BEZ235 阻断 PI3K 信号，具有抗肿瘤活性[1, 5]。组合研究表明，BEZ235 可以增强 temozolomide 的功效[1]。临床数据表明 BEZ235 具有抗肿瘤活性，尤其是在 PI3K 信号通路失调的癌症患者中。BEZ235 单独给药或与其他药剂组合给药被用于多个临床试验中。
2-methyl-2-[4-(3-methyl-2-oxo-8-quinolin-3-ylimidazo[4,5-c]quinolin -1-yl)phenyl]propanenitrile
CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3N(C2=O)C)C5 =CC6=CC=CC=C6N=C5
实验操作
细胞实验: 细胞系溶解方法
反应时间应用
MOLT-4 和 CEM-R 细胞
在 DMSO 中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

结直肠癌的治疗药物与市场分析

结直肠癌的治疗药物与市场分析结直肠癌（CRC）是全球第三大最常见的癌症，也是癌症相关死亡的第二大原因。

在有筛查计划的主要患者中，大约四分之三的病例确诊为II–III期的早期疾病。

围手术期放化疗和/或辅助化疗是早期高复发风险患者的标准治疗方法。

随着免疫治疗在手术后成为一种革命性的治疗方法，加上放化疗和靶向治疗，对大肠癌的治疗迎来了新阶段。

免疫检查点抑制剂（ICI）治疗已成为目前应用的主要抗结直肠癌免疫治疗方法。

结直肠癌的分类系统MMR/MSI系统是CRC分类的最重要指标，用于制定治疗策略。

微卫星是几十个核苷酸的串联重复，由一到六个核苷酸作为重复单元。

微卫星不稳定（MSI）是由于重复单位的插入或删除而导致的肿瘤细胞中微卫星的移码突变。

DNA 错配修复（MMR）系统通过识别和修复DNA损伤，纠正DNA复制过程中错误周期导致的插入、删除或不匹配碱基，来对抗这些错误。

MMR分为错配修复功能缺陷（dMMR）和错配修复功能完整（pMMR）。

dMMR表现为缺乏MMR蛋白，当MMR 系统功能失调或发生突变时，这些遗传错误不会得到纠正，从而使它们永久整合到肿瘤DNA中，称为高度不稳定（MSI-H）。

相反，MMR蛋白在pMMR中表达正常，主要分为低度不稳定（MSI-L）和稳定（MSS）。

大肠癌dMMR/MSI-H亚型约占所有病例的15%和mCRC病例的5%。

由于dMMR/MSI-H的高突变率，肿瘤具有高免疫原性，使其能够激活免疫系统的抗肿瘤作用。

dMMR/MSI-H患者对以ICI为基础的免疫治疗更具反应性。

因此，寻找新的更有效的免疫治疗策略来治疗不同的CRC 亚型已成为主流。

结直肠癌当前的治疗策略化疗是许多转移性CRC（mCRC）患者的主要治疗手段。

然而，在过去的二十年里，治疗已经扩大到包括根据分子状态给予的靶向药物。

检测KRAS、NRAS和BRAF突变、MSI/MMR，以及HER2表达状态，现在已经是常见的做法。

公认的靶向治疗包括抗VEGF单克隆抗体贝伐单抗（Avastin），这是一种与化疗联合使用的抗血管生成药物，也是mCRC一线治疗的基石。

Rink Amide-MBHA Resin_0_431041-83-7_Apexbio

//struct//
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Rink Amide-MBHA resin: 4-(2',4'-Dimethoxypheyl-Fmoc-aminomethyl-phenoxy-acetamidonorleucyl-MBHA resin；取代：0.4 - 0.8 mmole/g 树脂；bead 尺寸 100-200 目（聚苯乙烯-1％ DVB）。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Other Resin and Derivatives
信号通路:
结构：应用：使用 Rink Amide MBHA resin 和 Fomc 策略得到 C-末端酰胺形式的肽。可用于固相肽合成的取代的二苯甲基胺和苄胺联动剂，鉴定了他们在三氟乙酸中的相对不稳定性。通过 N α-9-fluorenylmethyloxycarbonyl 保护基策略合成的两个不同的肽酰胺比较了两个最具反应活性的连接试剂[2]。参考文献: [1] Boussard C, Doyle VE, Mahmood N, Klimkait T, Pritchard M, Gilbert IH. Design, synthesis and evaluation of peptide libraries as potential anti-HIV compounds, via inhibition of gp120/cell membrane interactions, using the gp120/cd4/fab17 crystal structure. Eur J Med Chem. 2002;37(11):883-90. [2] Michael S. Bernatowicz, Scott B. Daniels, Hubert Kster. A comparison of acid labile linkage agents for the synthesis of peptide C-terminal amides. Tetrahedron Letters Volume 30, Issue 35, 1989, Pages 4645–4648

蛋白酶体抑制剂对胶质瘤U251细胞增殖的抑制作用

法将总ＲＡ逆转录成ｃＮ之后取１ＮＮＤＡ，１Ａ模板Ｄ进行ＰＲＴｋｒ）应。首先将ＧＰＨ调平，后Ｃ（ａａａ反ＡＤ然扩增目的片段，物序列及ＰＲ产物片断大小（引Ｃ见表１。ＰＲ反应条件：ｃ２为２环，）Ｃｂ１．８循变性９￣４Ｃ、３，火５ ℃ 、０Ｓ延伸７ ℃ 、０ｓＢｘ为３０Ｓ退８３，２３；ａ０循环，变性９、０ｓ退火５ ℃ 、ＯＳ延伸７ ℃ 、ＯＳ４３，５３，２３；
ｄｔｕｓＡｐａｏｈｔｎｉｆｈｏｋｐｔｌｉ［］ａｍｏｒ：ｎｕｄｔｆｒｔｅａｅｔｎｏｔｅｗｒｉｇａｏｇｔＪ．ｕｅｔｏｎｈｏｓ
ＪｌＰｔｏ，０７，０：３８．Ｃｉａｌ２０６１５ｎｈ
Ｍｅ（ｎ１，０９１２３：６．ｄＪＥｇ）２０，２（）２２
－－－—
—
３０６－— －－－ —
ＣｉａｉａＦｅｒａｙ２１，ｌ１Ｎｏ２ｈｎＪＬｂＤａｎ，ｂｒ，０１Ｖｏ５，ｕ
童，别是幼儿期发病最多见［］因此儿童慢性活特挖，动性ＥＶ感染越来越受到人们的重视。其突出表Ｂ现为持续或间断发热、脾肿大和淋巴结病，肝其他常见的临床症状和体征包括定期或持续疲劳，咽喉痛疼，巴结触痛、血、肉酸痛、节痛、淋贫肌关牛痘样水
晶，酶联免疫检测测定其吸光度（用Ａ值）。对照组

Tazarotene_外用视黄酸、抗增殖、TIG3肿瘤抑制剂的诱导物_118292-40-3_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
>14.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Orlandi A ,Bianchi L, Costanzo A, et al. Evidence of increased apoptosis and reduced proliferation in basal cell carcinomas treated with tazarotene. Journal of Investigative Dermatology, 2004, 122(4): 1037-1041. [2]. Higuchi E, Chandraratna RAS, Hong, WK, et al. Induction of TIG3, a putative class II tumor suppressor gene, by retinoic acid in head and neck and lung carcinoma cells and its association with suppression of the transformed phenotype. Oncogene, 2003, 22(30): 4627-4635. [3]. Zakaria AS, Paul HK, Rahman MA George S K, et al. Topical tazarotene cream (0.1%) in the treatment of facial acne: an open clinical trial. Bangladesh Med Res Counc Bull, 2010, 36(2): 43-46.

Irinotecan_Topoisomerase I抑制剂_97682-44-5_Apexbio

Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.

TCS 401_选择性PTP1B抑制剂_243967-42-2_Apexbio

Βιβλιοθήκη 参考文献:特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Protein Ser/Thr Phosphatases
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TCS 401 243967-42-2 306.72 C10H10N2O5S.HCl
产品名: TCS 401 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
2-(carboxyformamido)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyridine-3-car boxylic acid hydrochloride
产品描述:
Selective inhibitor of protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) (Ki values are 0.29, 59, 560, 1100, > 2000, > 2000 and > 2000 μM for PTP1B, CD45 D1D2, PTPβ, PTPε D1, SHP-1, PTPα D1 and LAR D1D2 respectively).

Rotenone_线粒体复合物I电子传递链抑制剂_83-79-4_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Rotenone 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Rotenone 83-79-4 394.42 C23H22O6
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
(2R,6aR,12aS)-8,9-dimethoxy-2-(prop-1-en-2-yl)-1,2,12,12a-tetrahyd rochromeno[3,4-b]furo[2,3-h]chromen-6(6aH)-one
实验操作
细胞实验: 细胞系溶解方法
反应时间应用
分化的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞
在 DMSO 中的溶解度>19.65mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
在分化的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，Rotenone（50nM）产生了在第 6 天有~40%的损失，在 18 天和 21 天之间产生了第二次下降至~60％的损失的双相存活曲线。线粒体运动速度在第 8 天降低。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
号通路:
Oxidative Phosphorylation
参考文献: [1]. Chen Y, McMillan-Ward E, Kong J, et al. Mitochondrial electron-transport-chain inhibitors of complexes I and II induce autophagic cell death mediated by reactive oxygen species. J Cell Sci, 2007, 120(Pt 23): 4155-4166. [2].Newhouse K, Hsuan SL, Chang SH, et al. Rotenone-induced apoptosis is mediated by p38 and JNK MAP kinases in human dopaminergic SH-SY5Y cells. Toxicol Sci, 2004, 79(1): 137-146. [3].Borland MK, Trimmer PA, Rubinstein JD, et al. Chronic, low-dose rotenone reproduces Lewy neurites found in early stages of Parkinson's disease, reduces mitochondrial movement and slowly kills differentiated SH-SY5Y neural cells. Mol Neurodegener, 2008, 3: 21.

Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书

72 h；IC50=3.5~5.6 nM
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长（P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.

MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio

ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求名: MMAD 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:

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C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)C(=O)NC4=CC5=C(C=C4)N=C(S5)NC(=O)C6=C C=CC=C6 Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
CERK
产品描述:
NVP 231 是有效的和可逆的神经酰胺激酶(CerK)特异性抑制剂.放射免疫法测得,其 IC50 值为 12 ± 2 nM[1]. NVP 231 可以抑制 CerK,其 IC5பைடு நூலகம் 值为 12 ± 2 nM.在放射免疫测定中,100 nM NVP 231 对 CerK 具有 90%抑制.据报道,NVP 231 与神经酰胺竞争,其 Ki 值为 7.4 nM.此外,100 nM NVP 231 完全抑制 CIP.在过表达人 CerK 的 COS 细胞(COS-CerK)中,相对于人 CerK,NVP 231 对小鼠 CerK 具有更强的抑制作用.此外,NVP 231 具有 CerK 特异性,对 hCerK\hSphK1\hSphK2\hDAGKα\hPI3Kα
特别声明
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\hVps34\hGCS\hSMS-1 和 CERT 的 IC50 值分别为 0.01 μM\100 μM\>100 μM\5 μM\>25 μM\>25 μM\>10 μM\>10 μM 和>10 μM[1]. 参考文献: [1]Graf C1, Klumpp M, Habig M, Rovina P, Billich A, Baumruker T, Oberhauser B, Bornancin F. Targeting ceramide metabolism with a potent and specific ceramide kinase inhibitor. Mol Pharmacol. 2008 Oct;74(4):925-32.
产品说明书
化学性质
产品名: NVP 231 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
NVP 231
362003-83-6 431.55
C25H25N3O2S
N-(2-benzamido-1,3-benzothiazol-6-yl)adamantane-1-carboxamide
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