❖与其它的给药途径相比,肺部给药具有吸收表 面积大,吸收部位血流丰富,能避免肝脏的首 过效应,酶活性较低,上皮屏障较薄及膜通透 性高等优点,尤其适用于蛋白质和多肽药物的 给药。
❖肾上腺素拮抗剂、抗胆碱剂、皮质激素、强效 麻醉剂、抗偏头痛药等小分子药物以及胰岛素 、生长激素、疫苗和新的生物技术产品等大分 子药物均可制成肺部给药制剂,起局部或全身 治疗作用。
大。目前正在研究的透明质酸与海藻酸,
与呼吸道粘液中所含的高分子材料相似,
毒性也小。
二、气雾剂的特点
优点:
1)速效、定位
哮喘气雾剂
2)清洁、稳定
3)避免胃肠道降解和肝脏首过作用
4)剂量可准确控制
缺点:
1) 生产成本高:需要耐压容器,阀门系统等
2) 有一定的危险性:受热、撞击
爆炸
3) 需要抛射剂:制冷效应刺激皮肤;心脏副作用
❖ 目前,胰岛素肺部给药制剂的研究已成为药剂 届广泛关注的热点之一,如胰岛素气雾剂、喷 雾剂及粉末吸入剂等,其中胰岛素粉末吸入剂 已经批准上市。
肺部吸收
❖ 肺部吸收:吸收速度快→速效
吸入型气雾剂主要通过肺部吸收,吸收的速度很快,不 亚于静脉注射,如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1-2min即 可起平喘作用。
性质稳定,不燃烧,但液化后的沸点较上述二 类低的多,常温时蒸气压过高,要求包装容器 的耐压性能高(需小钢瓶包装)。若在常温下 充入它们的非液化压缩气体,则压力容易迅速 降低,达不到持久喷射的效果
根据蒙特利尔议定书,欧盟及所有工业国家从1995 年 1月 1日起禁止生产和使用破坏臭氧层的原料。 但作为例外,仍允许在医药领域生产和使用氟利昂, 用于治疗严重的哮喘和呼吸道疾病。
关, ❖ 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率