卡巴他赛说明书

卡巴他赛项目介绍一、基本信息通用名称：卡巴他赛汉语拼音：kabatasai英文名称：cabazitaxel商品名：Jevtana化学结构式：OOOH NH OO分子式：C 45H 57NO 14分子量：835.93理化性质本品为白色或类白色粉末。

本品几乎不溶于水，溶于乙醇.上市情况：由Sanofi-aventis 公司研发，2010年FDA 批准 其上市。

适应症：卡巴他赛是一种微管抑制剂适用于与泼尼松联用治疗既往用含多烯紫杉醇治疗方案激素难治转移性前列腺癌患者制剂及规格：注射液；60mg/1.5ml注册分类：3+3二、项目简介药理作用：Jevtana 属于紫杉烷类抗肿瘤药物。

它通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。

它可与游离的微管蛋白结合, 促进微管蛋白装配成稳定的微管, 同时抑制其解聚, 导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定, 从而抑制细胞的有丝分裂。

Jevtana 与泼尼松联合用药, 用于治疗接受过多西他赛治疗方案的转移性激素难治性前列腺癌患者。

Ⅰ期临床研究结果证实了 Jevtana 的安全性和有效性。

与接受有效化疗方案(由标准剂量的米托蒽醌与泼尼松构成) 的患者相比, 服用Jevtana配伍泼尼松的患者死于转移性激素难治性前列腺癌的风险减少30%。

Jevtana 推荐剂量为每 3 周给药 1 次, 每次剂量为 25 m g /m2。

Jevtana临床试验常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、腹泻、疲乏、恶心、呕吐、便秘以及肾衰。

因此不能用于治疗中性粒细胞计数小于1500mm3 以及对 Jevtana或山梨醇80有严重超敏史的患者。

另外, 大于65岁的患者更易经受致死结局, 在使用时应密切监察。

三．产品优势：前列腺癌是男性常见恶性肿瘤，常发病于老年男性，在美国是除在皮肤癌之外第二大常见男性癌症。

据疾病防控中心最近统计报道，2006年约有203415名男性罹患前列腺癌，其中28372人死亡。

资料5# 药品说明书目录5.1说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C45H57NO14分子量：835.93辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。

【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。

【规格】卡巴他赛注射液：1.5mL：60mg；注射用稀释剂：5.7mL的13%（w/w）乙醇溶液。

【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA）25mg/m2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg。

治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。

本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。

在给药前，本品需稀释两次[见用法用量（5）]。

不能使用聚氯乙烯（PVC）输液容器和聚氨酯（PU）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。

（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。

（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。

皮质甾体（地塞米松8 mg或等剂量的甾体）。

H2受体拮抗剂（雷尼替丁50mg或等剂量的H2受体拮抗剂）。

卡巴他赛说明书文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]资料5# 药品说明书目录5.1说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C 45H 57NO 14分子量：835.93辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。

【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。

【规格】卡巴他赛注射液：1.5mL ：60mg ；注射用稀释剂：5.7mL 的13%（w/w ）乙醇溶液。

【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA ）25mg/m 2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg 。

治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。

本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。

在给药前，本品需稀释两次 [见用法用量（5）]。

不能使用聚氯乙烯（PVC ）输液容器和聚氨酯（PU ）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。

（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。

（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。

卡巴他赛说明书WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-资料5# 药品说明书目录说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C45H57NO14分子量：辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。

【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。

【规格】卡巴他赛注射液：：60mg；注射用稀释剂：的13%（w/w）乙醇溶液。

【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA）25mg/m2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg。

治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。

本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。

在给药前，本品需稀释两次 [见用法用量（5）]。

不能使用聚氯乙烯（PVC）输液容器和聚氨酯（PU）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。

（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。

（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。

资料5# 药品说明书目录5.1说明书样稿 (2)5.2起草说明 (13)参考文献 (13)5.1说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C45H57NO14分子量：835.93辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。

【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。

【规格】卡巴他赛注射液：1.5mL：60mg；注射用稀释剂：5.7mL的13%（w/w）乙醇溶液。

【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA）25mg/m2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg。

治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。

本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。

在给药前，本品需稀释两次 [见用法用量（5）]。

不能使用聚氯乙烯（PVC）输液容器和聚氨酯（PU）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。

（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。

（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。

皮质甾体（地塞米松8 mg或等剂量的甾体）。

前列腺癌新药卡巴他赛的研究进展综述摘要】卡巴他赛是一种紫杉烷类抗肿瘤药物，在前列腺癌中属于较为新型药物。

本文针对药物药理、机制、有效性等进行综述。

【关键词】卡巴他赛前列腺癌综述【中图分类号】R73-3 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）07-0373-02前列腺癌在临床中是较为常见的一种男性泌尿生殖系统肿瘤，欧美地区具有极高发病率，在男性恶性肿瘤排名中占第2位。

我国前列腺癌发病率虽然少于欧美地区，但也具有逐年增长趋势，为男性泌尿生殖系恶性肿瘤排名第3位。

目前临床中对前列腺癌治疗时，方法主要包括保守治疗、外科手术治疗、内分泌治疗、化疗等，并根据患者分期差异选用不同治疗措施。

卡巴他赛是治疗前列腺癌的一种新药。

1.卡巴他赛获批研究2010年6月，美国FDA批准卡巴他赛注射剂临床应用，用于联合泼尼松对采用过含多西他赛治疗方案进行治疗的转移性激素不应性前列腺癌患者。

卡巴他赛是一种紫杉烷类药，是一种微管抑制剂。

FDA根据TROPIC所进行的大型Ⅲ期临床试验研究数据得出卡巴他赛获得批准决定。

此试验中共有755例转移性激素不应性前列腺癌患者，且患者均应用过含多西他赛方案进行治疗。

通过随机抽取分别应用卡巴他赛加泼尼松或米托蒽醌加泼尼松进行治疗。

经研究结果表明，对比米托蒽醌组患者，卡巴他赛组治疗后死亡风险减少30%（P<0.0001）。

而且根据《实体瘤治疗响应评价标准》评价显示，采用卡巴他赛和米托蒽醌治疗后，两组客观响应率分别达到14.4%、4.4%（P＝0.0005），并无患者出现完全响应情况。

卡巴他赛组较多出现3-4级副反应，主要包括中性粒细胞下降、白细胞下降，贫血、腹泻、疲劳和虚弱等症状；导致治疗中止的最常见副反应为中性粒细胞减少和肾衰竭。

卡巴他赛与米托蒽醌两组患者由于副反应中止治疗比例分别为18%、8%；应用最后1剂药物后30d内由于非疾病因素死亡患者分别是有18例（5%）、3例（<1%）。

卡巴他赛冻干脂质体的制备及药代动力学研究前列腺癌是由于前列腺的腺泡细胞不规则的生长而造成的上皮性恶性肿瘤,在男性中的发病率较高。

前期多采用去雄激素方式治疗,但此种治疗方式易在12-18个月出现耐药现象,之后大都会转变成去势抵抗性前列腺癌(CRPC),此时去雄激素治疗的方式已疗效甚微。

卡巴他赛(英文名为Cabazitaxel)是经FDA批准上市的用于治疗前列腺癌的二线药物(商品名为Jevtana),它对CRPC有较明显的治疗作用。

作为紫杉醇的衍生物,它主要通过抑制肿瘤细胞的分裂来发挥药效。

但是处方中含有的增溶剂吐温-80可能会使部分患者发生严重的溶血过敏反应;此外,它还会引起包括中性粒细胞、白细胞和血小板减少等不良反应。

脂质体特殊的磷脂双分子层结构决定了它在肿瘤部位的靶向性和低毒性,可以降低普通注射液的毒副作用。

另外,卡巴他赛被脂质体包裹后,延长了其在体内的滞留,使得其在血液中的清除较慢且能保持较高的血药浓度,提高了药效。

本论文建立了一种高效液相色谱法(HPLC)来测定卡巴他赛的含量,并选用葡聚糖凝胶柱层析法测定所制备脂质体的包封率。

结果表明,建立的液相色谱方法和凝胶柱层析法可以准确地测定出卡巴他赛脂质体含量与其包封率。

本文选用氢化大豆磷脂(HSPC)、胆固醇(CH)、二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)为辅料,并用薄膜分散法制备卡巴他赛脂质体。

对成膜温度、水化的温度与时间、均质的压力与次数等工艺条件进行单因素考察,从而筛选出最佳工艺。

以药物和HSPC的比例,HSPC和胆固醇的比例,HSPC和DSPG的比例为因素,测量粒径与包封率,筛选并优化处方。

本研究拟选用冷冻干燥的方法来提高卡巴他赛脂质体的物理化学稳定性,筛选冻干保护剂的种类、比例和加入方式;并考察预冻温度与时间、升温快慢等冻干工艺对脂质体制备产生的影响。

结果显示,冻干保护剂加入方式为内加,在-35℃温度下快速预冻5 h;总干燥时间为60 h;冻干保护剂选择15%蔗糖,以内加的方式加入到脂质体中。