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胰岛素科技名词定义中文名称：胰岛素英文名称：insulin定义：胰腺朗格汉斯小岛所分泌的蛋白质激素。
由A、B链组成，共含51个氨基酸残基。
能增强细胞对葡萄糖的摄取利用，对蛋白质及脂质代谢有促进合成的作用。
所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；激素与维生素（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。
目录胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。
空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。
进餐后血浆胰岛素水平可增加5～10倍。
编辑本段体内胰岛素的生物合成速度体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：刺激胰岛素分泌血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。
口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。
早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。
早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增加。
精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。
进餐后胃肠道激素增加进餐后胃肠道激素增加可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
自由神经功能状态可影响胰岛素分泌迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。
临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。
编辑本段胰岛素的结构不同种族动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异。
常用胰岛素分类胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素（猪胰岛素、牛胰岛素）及人胰岛素。
猪胰岛素是从猪胰脏提取的；牛胰岛素是从牛胰脏提取的；1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩，长期应用可能产生抗体，导致疗效降低。
2、人胰岛素并不是从人体内提取的，而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的，其结构、功能与人胰岛素相似。
与动物胰岛素相比，其主要优点在于免疫原性显著下降，生物活性提高，吸收速率增快，注射部位脂肪萎缩发生率减低。
人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异，免疫原性低，可模仿正常胰岛素生理作用。
但是价格较高。
胰岛素制剂按照作用时间不同，可分为短效、中效与长效。
一、超短效（速效）胰岛素：15分钟起效，高峰30-60分钟，作用持续时间为2-4小时。
可餐前即刻、餐后注射。
包括：诺和锐（门冬胰岛素），优泌乐（赖脯胰岛素），速秀霖（赖脯胰岛素）短效胰岛素：30分钟起效，高峰2-4小时，作用持续时间为6-8小时。
可餐前半小时注射。
包括：普通胰岛素，诺和灵R，优泌林R，甘舒霖R 重和林R主要用于控制餐后血糖。
若静脉注射会即刻起作用，所以，一般在糖尿病急性代谢紊乱时应用静滴速效胰岛素。
二、中效胰岛素（中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)）：1-3小时起效，高峰6-12小时，作用持续时间为18-26小时。
可餐前半小时注射。
主要用于控制空腹血糖及两餐间血糖。
只能皮下注射。
包括：诺和灵N，甘舒霖N，优泌林N，重和林N预混胰岛素：可餐前半小时注射。
短效胰岛素和中效胰岛素按一定比例制成的预混制剂。
包括：诺和锐30，优泌乐25，诺和灵30R，优泌林70/30，甘舒霖30R，诺和灵50R，甘舒霖50R，重和林M30三、长效胰岛素（鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)）：3-8小时起效，高峰14-24小时，作用持续时间为28-36小时。
可餐时注射。
主要用途与中效胰岛素相似。
只能皮下注射。
胰岛素的种类及使用方法目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种：1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）诺和锐（门冬胰岛素）等。
本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。
2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。
皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
经常使用胰岛素种类常用胰岛素种类及特点表类型品种来源注射途径作用时间（小时）开始最强持续短效正规胰岛（RI）猪静脉皮下肌肉即刻1/2～11/22～426～8中性单峰胰岛素猪静脉皮下肌肉即刻1/2～11/22～426～8诺和灵R人静脉皮下肌肉即刻1/2～11～38常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～46～8中效低鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)猪皮下肌肉3～4 6～1224～28诺和灵N 人皮下肌肉 1.54～1224中效优泌林人皮下肌肉1～24～1016～20长效鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～2020～30预混诺和灵30R人皮下肌肉0.5诺和灵50R 人皮下肌肉0.5优泌林70/30人皮下肌肉0.52～816～20优泌林50/50人皮下肌肉0.52～816～20B28Asp胰岛素B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993)胰岛素品种到达输注葡萄糖半最大速率之时间(min)葡萄糖输注率增加量mg/(min＊kg)及占最大增加量＊的％葡萄糖输注率高峰注射I后45min注射I后６０minB28Asp 人胰岛素45 ±116.3 ± 2.7(64 ±28%)7.9 ± 2.8(81 ±26%)明显较高，较快常规人胰岛素58 ±253.4 ± 1.8(30 ±15%)4.8 ± 2.3(42 ±17%)明显较低，较慢P值<0.05<0.001<0.001<0.05,<0.0011922年加拿大著名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip 等人合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿的生命。
从此，胰岛素给糖尿病人带来福音。
为了缅怀班亭的光辉业绩，1991年国际糖尿病大会将班亭出生的确11月14日定为世界糖尿病日，号召世界各国在这一天广泛开展糖尿病宣传、教育和防治工作，以推动国际糖尿病防治事业的发展。
胰岛素分类图根据胰岛素来源分类：第一代胰岛素：动物胰岛素，猪、牛胰岛素与人胰岛素结构上的差异，注射后机体产生免疫反应，例如：过敏反应，胰岛素抵抗、胰岛素效价不稳定、血糖波动、注射部位脂肪增生等问题，价格较低，目前已经很少使用。
第二代胰岛素：重组人胰岛素，通过基因工程重组DNA-转基因酵母表达高纯度的人胰岛素，与人体自身分泌的胰岛素完全相同，机体对其产生免疫反应的机率显著减少，是目前常用的胰岛素类型。
第三代胰岛素：通过对胰岛素结构的修饰改变其理化特性，使其作用时间更符合生理特点。
不同类型胰岛素介绍：（1）速效胰岛素：制剂无色透明，常见商品名有“诺和锐、优泌乐”，为胰岛素类似物，结构改进后，特点是起效快，可以注射后马上进食，甚至餐中注射，如果遗忘也可以在进食后短时间内补打，使用比较灵活，其达峰和持续的时间较短，相比常规（也就是短效胰岛素）餐后4-6小时出现低血糖的风险较小。
（2）短效胰岛素：即常规短效胰岛素（R ），制剂无色透明，常见商品名有“诺和灵R 、优泌林R”，与人自身分泌的胰岛素结构相同，起效时间较慢，注射后需要等待30分钟后进食，餐后4-6小时仍有作用，有出现低血糖的风险。
以上速效和短效是常用的餐前胰岛素，各有其特点，速效胰岛素使用比较灵活，低血糖风险较小，但因为其达峰和作用时间较短，如果是饮食中的蛋白质、脂肪含量较多的混合餐，会出现餐后3-6小时血糖升高的现象。
（3）中效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂为不透明的混悬液，商品名常有标注“N”或“NPH”的字母，因为注射后4-10小时会出现峰值，有低血糖风险，因其作用持续10-16小时，一天需要1-2次注射。
（4）长效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂无色透明，无明显达峰时间，故低血糖风险较中效胰岛素小，作用时间持续24小时，每日需注射1次。
（5）预混胰岛素两种胰岛素混合，笔芯中含有餐时胰岛素和中效胰岛素，里面的餐时胰岛素有速效类型，也有短效类型，制剂为混悬液，商品名字后面带有代表餐时胰岛素比例的数字例如“诺和锐30、优泌乐25、优泌林70/30”等，例如诺和锐30代表里面有30%的门冬胰岛素，70%中效胰岛素，常用于2型糖尿病患者。
胰岛素的分类
1、按制剂来源分：动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物。
动物胰岛素：从动物的胰腺组织中提取出来的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强，优点是价格便宜。
人胰岛素：利用生物技术，经非致病的酵母菌或大肠杆菌等微生物发酵，去除杂质获得的高纯度胰岛素，和人自身产生的结构完全一样，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。
特别适用于因出现胰岛素抗体以至对胰岛素敏感性明显降低的患者，以及对动物胰岛素过敏和脂肪萎缩的糖尿病患者，缺点是价格相对动物胰岛素来说稍贵。
胰岛素类似物：可模拟正常胰岛素的分泌，同时在结构上与胰岛素相似的物质，起效快，贴近生理治疗，可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程。
目前，临床上使用的多为人胰岛素和胰岛素类似物。
2、根据作用时间分：超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。
超短效胰岛素的代表药物有：
短效胰岛素的代表药物有：
中效胰岛素的代表药物有：
长效胰岛素的代表药物有：
预混胰岛素的代表药物有：。
胰岛素制剂分类胰岛素制剂的分类胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛，其分类和命名方式较为复杂，易导致概念混淆，使用不当，本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供药学服务。
胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
1胰岛素制剂的分类1.1根据胰岛素来源胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。
动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。
另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。
其中猪胰岛素是从猪胰脏提取的；牛胰岛素是从牛胰脏提取的；人胰岛素并不是从人体内提取的，而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的，其结构、功能与人胰岛素相似，主要的生产方法有：①将动物胰岛素进行化学处理，而使其转变为人胰岛素，如将猪胰岛素B链30位的丙氨酸换成苏氨酸，即为人胰岛素。
②DNA重组技术：是一种可以无限制合成胰岛素的化学过程。
具体说，就是用一种在实验室培养的特殊类型的细菌(大肠杆菌)，并在这种菌内加入含有人胰岛素基因的片段，通过复制、发酵等一系列化学过程，最终合成人胰岛素。
这是目前最常用的合成人胰岛素的方法。
1.2.根据制备工艺1.2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。
2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。
1.2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
1.2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。
目前已用于临床的有赖脯胰岛素；门冬胰岛素；甘精胰岛素；地特胰岛素。
