孟鲁司特钠片USP-PF
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孟鲁司特钠咀嚼片以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
孟鲁司特钠咀嚼片说明书【说明书修订日期】核准日期:2007年03月12日修改日期:2007年09月13日修改日期:2007年12月30日修改日期:2008年02月29日修改日期:2008年06月27日修改日期:2008年08月07日修改日期:2008年09月17日修改日期:2008年12月30日修改日期:2010年03月16日修改日期:2010年07月05日修改日期:2010年10月19日修改日期:2012年02月22日修改日期:2012年07月09日修改日期:2012年12月03日修改日期:2013年05月02日修改日期:2013年06月17日修改日期:2014年02月18日【药品名称】孟鲁司特钠咀嚼片【英文名称】Montelukast Sodium Chewable Tablets【汉语拼音】MenglusitenaJujuepian【成份】本品主要成份为孟鲁司特钠。
【性状】本品5mg为粉红色圆形片,4mg为粉红色椭圆形片。
【适应症】本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
【规格】5mg,4mg(以孟鲁司特计)。
【用法用量】每日一次。
哮喘病人应在睡前服用。
过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(5mg)。
2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(4mg)。
一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。
本品可与食物同服或另服。
应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
2024年孟鲁司特钠片市场前景分析1. 导言孟鲁司特钠片是一种常用的非处方药,主要用于缓解过敏性鼻炎引起的症状。
随着人们对健康意识的提高和生活水平的不断改善,过敏性鼻炎患者的数量逐年增加,这为孟鲁司特钠片市场的发展提供了广阔的机会。
本文将对孟鲁司特钠片市场的前景进行分析。
2. 市场规模和趋势根据市场研究数据,过敏性鼻炎是全球常见的慢性疾病之一,影响着大约十分之一的全球人口。
特别是在发达国家,过敏性鼻炎患者的数量持续增长,这与环境污染和生活方式的变化密切相关。
随着城市化进程的加快和人们对空气质量的关注程度提高,过敏性鼻炎的发病率有望继续增长。
3. 竞争态势目前市场上已经有多个品牌的孟鲁司特钠片,包括国内外知名制药厂商的产品。
这些产品之间的竞争主要体现在价格、产品质量、品牌知名度和市场推广力度等方面。
此外,一些新型的治疗方法和药物也在不断涌现,对孟鲁司特钠片市场形成了一定的竞争压力。
4. 市场机会和挑战孟鲁司特钠片市场存在着巨大的机会和挑战。
一方面,随着过敏性鼻炎患者数量的增加,市场需求将继续扩大,这将为企业带来更多的销售机会。
另一方面,孟鲁司特钠片市场竞争激烈,企业需要通过不断创新和提升产品质量来保持竞争力。
此外,相关监管政策和法规的变化也可能对市场带来一定的冲击。
5. 市场发展策略为了在孟鲁司特钠片市场取得竞争优势,企业可以采取以下策略: - 注重品质和疗效:提高产品质量和药效,树立企业的良好形象。
- 加大市场推广力度:通过各种渠道和媒体宣传,提高产品知名度和市场份额。
- 灵活定价策略:根据市场需求和竞争状况,合理定价,提高产品的市场竞争力。
- 不断创新:研发新型治疗方法和药物,满足不同消费者的需求。
6. 总结孟鲁司特钠片市场作为一种常用的非处方药,在过敏性鼻炎患者数量持续增加的背景下,具备较好的发展前景。
然而,市场竞争激烈,企业需要不断创新和提升产品质量,采取有效的市场推广策略,才能在市场中取得竞争优势。
孟鲁司特钠片一、国内外市场情况:据流行病学调查分析,呼吸系统疾病发病率占总人口患病率的16%,全球范围内约有2.8亿人患有不同程度的季节性哮喘病,在工业发达国家和烟草消费较高的地区表现得更为严重,5%的成人与20%的儿童已受累这一疾病,许多人是长时间咳嗽久治不愈诱发的支气管哮喘。
哮喘是当今世界最常见的疾患之一,也是世界公认的医学难题,被世界卫生组织(WHO)列为疾病中四大顽症之一(由于现在的大气污染,使得这一疾病的发病率呈逐年上升)。
随着呼吸道用药市场的快速发展,白三烯受体拮抗剂已成为肾上腺皮质激素、β-肾上腺受体激动剂的竞争性药物。
孟鲁司特为选择性白三烯D4受体拮抗剂,与气道中白三烯选择性地结合,阻断过敏介质的作用,改善呼吸道炎症,使气道畅通。
此药被“哮喘全球治疗指南”最新的修订版所收载。
哮喘药物以往主要使用甾体内化合物如去年销售42亿美金的氟替卡松,但是并不是所有的病人都适用甾体药物,白三烯类哮喘药物的出现解决了这个问题。
目前上市的白三烯类哮喘药物只有二个,市场上药效最好的为孟鲁司特。
Merck公司在2004年孟鲁司特制剂的年销售额为24亿美金(年增长31%)。
日前该原料药年需求量8吨(年增长24%),价格约为1.2万美金/Kg。
孟鲁司特(montelukast)是由美国Merck公司开发的抗哮喘药,于1998年2月获美国FDA批准上市,商品名为“Singulair”,上市剂型有薄膜衣片、咀嚼片及颗粒,规格分别为10mg、5mg、4mg。
随后在加拿大、意大利、西班牙、瑞典、瑞士、德国、法国等71个国家上市。
20世纪90年代末,默沙东公司的孟鲁司特片剂开始进入我国市场,商品名为“顺尔宁”,随后咀嚼片、口服颗粒也陆续在我国上市,主要作为2~14岁儿童哮喘的预防和长期治疗用药。
孟鲁司特片剂于2000年已在国内医院用于临床,近两年市场增长较快,平均增长率已超过了25%。
分析表明,白三烯受体拮抗剂将是国内呼吸类药物中具有潜力的品种。
孟鲁司特纳咀嚼片孟鲁司特纳咀嚼片是一种常见的药物,用于治疗胃酸过多所引起的胃痛、消化不良和胃溃疡。
它属于一类被称为质子泵抑制剂的药物,通过抑制胃酸分泌来减轻胃部不适症状。
胃溃疡是一种常见的消化系统疾病,通常由胃酸的过量分泌和胃黏膜的受损引起。
胃酸的过多分泌会导致胃肠道症状,例如胃痛、饱胀感、嗳气和消化不良。
这些症状给患者的生活带来了很大的不便和痛苦。
在过去,胃溃疡的治疗主要依靠降低胃酸的药物,例如制酸剂和H2受体拮抗剂。
然而,这些药物的效果有限且副作用较大。
孟鲁司特纳咀嚼片的出现很大程度上改变了这一局面。
孟鲁司特纳咀嚼片的主要成分是孟鲁司特纳,它是一种质子泵抑制剂,能够抑制质子泵的活性,从而减少胃酸的分泌。
相比传统的药物,孟鲁司特纳咀嚼片具有更长的作用时间和更强的抑酸效果。
孟鲁司特纳咀嚼片的用法很简单,只需将片剂放入口中咀嚼,然后咽下即可,无需配合饮食进食。
该药物的剂量根据患者的具体情况来确定,通常建议从小剂量开始,逐渐增加剂量,直至达到最佳疗效。
孟鲁司特纳咀嚼片的优点之一是它的效果持久而稳定。
一般来说,患者在服用孟鲁司特纳咀嚼片后很快就能感受到症状的缓解,且效果持续时间较长,可以维持数小时甚至一整天。
此外,孟鲁司特纳咀嚼片的副作用相对较少且轻微。
在临床实践中,大多数患者可以耐受这种药物,并且不会出现明显的不适反应。
然而,个别患者可能会出现头痛、恶心、腹泻等轻微反应,这些反应通常是暂时的且可以自行消退。
总体来说,孟鲁司特纳咀嚼片是一种安全有效的药物,可以帮助患者缓解胃酸过多所引起的不适症状。
然而,作为药物,它并非适用于所有人群。
某些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女和有特殊疾病的患者,在使用该药物之前需要谨慎咨询医生的建议。
对于那些胃酸过多问题困扰的患者来说,孟鲁司特纳咀嚼片是一种值得选择的治疗药物。
通过减少胃酸分泌,它可以显著缓解症状,提高患者的生活质量。
但是,为了确保安全有效地使用该药物,患者在使用时应严格按照医生的指导进行,尽量避免长期大剂量使用,以减少潜在的副作用风险。
孟鲁司特钠折射率
摘要:
1.孟鲁司特钠的概述
2.折射率的定义和计算方法
3.孟鲁司特钠的折射率特性
4.孟鲁司特钠折射率在实际应用中的意义
正文:
孟鲁司特钠是一种新型药物,主要用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。
在药物研究过程中,科学家们对其物理性质进行了深入研究,其中折射率是一个重要的参数。
折射率是物质对光的传播速度产生影响的程度,是物质光学性质的一个重要指标。
它的计算方法是通过测量光在某种介质中的速度与在真空中的速度的比值来确定。
一般来说,折射率大的物质光在其中传播速度较慢,折射率小的物质光在其中传播速度较快。
孟鲁司特钠的折射率特性是其重要的物理性质之一。
科学家们通过实验测量,发现孟鲁司特钠的折射率大约为1.53。
这个数值表明,光在孟鲁司特钠中的传播速度约为在真空中速度的1/1.53。
这一特性对于研究孟鲁司特钠的药理作用机制以及药物的生物利用度等方面具有重要意义。
孟鲁司特钠折射率在实际应用中的意义主要体现在药物的研发和生产过程中。
首先,通过测量折射率,可以判断药物的纯度和品质。
折射率异常可能意味着药物中存在杂质或其他问题。
其次,折射率可以用于药物的定量分析,帮助科研人员精确控制药物的剂量。
最后,在药物的生产过程中,折射率可以作
为监测药物质量的一个指标,以确保药物的质量始终处于可控范围内。
总之,孟鲁司特钠的折射率对于药物的研究、生产和应用具有重要意义。
加拿大警示孟鲁司特钠导致的精神科不良反应孟鲁司特钠是一种白三烯受体拮抗剂,1997年在加拿大上市。
适用于预防和治疗2岁及2岁以上儿童的哮喘,还可用于缓解15岁及15岁以上、对接受其他治疗无效或不耐受的患者的季节性过敏性鼻炎症状。
从2007年9月到2008年7月期间,加拿大对孟鲁司特钠的产品专论进行了修订,添加了抑郁症、自杀行为和焦虑症的不良反应。
美国也对产品专论做了类似的修改。
2008年3月,美国食品药品监督管理局(FDA)发布的早期安全性信息称,正在进一步调查孟鲁司特钠与自杀行为之间可能存在的关联性。
此后,美国不良事件报告系统中接到的孟鲁司特钠相关病例报告增长了7倍。
自孟鲁司特钠上市至2009年1月31日,加拿大卫生部共收到13例关于孟鲁司特钠引起自杀或自残行为的疑似不良反应报告。
其中有8例报告显示在减少用药剂量或停止用药后反应有所减轻,1例再次用药后又复发。
除1例报告外,其他报告均是在FDA发布早期安全性信息之后收到的。
此外,从孟鲁司特钠上市至2009年1月31日,加拿大卫生部还收到了另外29例有关孟鲁司特钠引起抑郁、敌意行为或精神病的疑似不良反应报告。
其中19例病例在停止用药或减少用量后反应有所减轻,4例在再次用药后又复发。
29例报告中共有13例是在FDA发布早期安全性信息之后收到的。
上述不良反应报告中尚未出现死亡病例。
在这42例报告中,26例涉及18岁以下的患者,5例未明确年龄。
加拿大产品专论中的消费者信息部分对患者提出警告:如果出现自杀念头和行为,应停止使用孟鲁司特钠,并立刻联系医生或药师;如果出现明显的行为改变或情绪变化(如攻击行为、激越),应向医生或药师咨询。
(加拿大不良反应通讯)。
药品名称:通用名称:孟鲁司特钠片英文名称:Montelukast Sodium Tablets商品名称:顺尔宁成份:孟鲁司特适应症:本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘息者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
规格:10mg(以孟鲁司特计)。
用法用量:每日一次,每次一片(10mg)。
哮喘病人应在睡前服用。
过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。
一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。
本品可与食物同服或另服。
应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
孟鲁司特钠片与其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药的剂量:支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,一旦有明显的临床疗效反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。
应在医师指导下逐渐减量。
某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。
但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素。
不良反应:本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。
本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究,评价了本品的安全性。
在两项设计相似,安慰剂对照的为期12周的临床研究中,本品治疗组中与药物相关的发生率≥1%且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。
孟鲁司特钠咀嚼片的功效和作用孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)咀嚼片是一种常用的治疗哮喘和过敏性鼻炎的药物。
它属于一种叫做白三烯受体拮抗剂的药物,通过阻断白三烯受体的结合,从而减少炎性介质的释放和气道平滑肌收缩,从而起到预防和控制哮喘和过敏性鼻炎症状的效果。
首先,孟鲁司特钠咀嚼片对于哮喘有着显著的疗效。
哮喘是一种慢性气道炎症疾病,表现为气道过敏性增高和气道平滑肌收缩,从而导致呼吸困难、咳嗽、气喘等症状。
孟鲁司特钠通过阻断白三烯受体的结合,减少炎性介质的释放,从而减轻气道炎症反应,解除气道平滑肌收缩,从而使呼吸道畅通,减少呼吸道症状的发生。
此外,孟鲁司特钠还能减少炎症细胞的浸润和活化,抑制气道高反应性。
其次,孟鲁司特钠咀嚼片对于过敏性鼻炎也有良好的疗效。
过敏性鼻炎是一种由过敏原引起的鼻黏膜炎症,表现为鼻塞、流涕、打喷嚏、鼻痒等症状。
孟鲁司特钠通过减少炎症介质的释放,抑制过敏原引起的鼻黏膜炎症,从而减轻过敏性鼻炎症状。
对于季节性过敏性鼻炎和持续性过敏性鼻炎都有显著的疗效,能够提供长期的缓解。
此外,孟鲁司特钠咀嚼片还可以用于预防运动诱发的哮喘发作。
运动诱发的哮喘是由运动引起的呼吸道狭窄和气喘,阻碍了运动能力和体育锻炼。
通过服用孟鲁司特钠咀嚼片,可以有效地减少运动诱发的哮喘发作,提高身体的运动耐受性。
总结起来,孟鲁司特钠咀嚼片是一种具有显著疗效的抗哮喘和抗过敏药物。
它通过阻断白三烯受体的结合,减少炎性介质的释放,减轻气道炎症反应和气道平滑肌收缩,从而预防和控制哮喘和过敏性鼻炎的症状。
同时,它还可以用于预防运动诱发的哮喘发作,提高运动耐受性。
然而,在使用孟鲁司特钠咀嚼片时,还是需要在医生的指导下进行,按照医生的建议进行用药,以免出现不良反应和药物相互作用。
舒安坤宁说明书【舒宁安药品名称】通用名称:孟鲁司特钠片英文名称:MontelukastSodiumTablets汉语拼音:MenglusitenaPian【舒宁安成份】舒宁安主要成份为孟鲁司特钠,其化学名称为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。
分子式:C35H35CINNaO3S分子量:608.18【舒宁安性状】舒宁安为黄色圆形薄膜衣片,一面刻有“10”字样,除去包衣后显白色或类白色。
【舒宁安适应症】舒宁安适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
舒宁安适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
【舒宁安规格】10mg(按孟鲁司特计)【舒宁安用法用量】每日一次,每次一片(10mg)。
哮喘病人应在睡前服用。
过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。
一般建议以哮喘控制指标来评价治疗,舒宁安的疗效在用药一天内即出现。
舒宁安可与食物同服或另服。
应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
孟鲁司特钠片其它哮喘治疗药物的关系舒宁安可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药的剂量:支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入舒宁安,一旦有明显的临床疗效反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂的剂量减少。
吸入糖皮质激素对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用舒宁安后,可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。
孟鲁司特钠药物机制、药物作用、超说明用药、不同制剂区别及用药注意事项孟鲁司特钠是治疗哮喘、过敏性鼻炎(AR)的常用药物,其用药安全性和临床疗效较满意。
肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞内花生四烯酸通过5-脂氧酶途径生成半胱氨酰白三烯(CysLTs),使得LTC4、LTD4、LTE4 含量增高。
当LTC4、LTD4、LTE4 与CysLT1 受体作用,可致粒细胞趋化和气道炎症反应增加、支气管收缩。
图1 花生四烯酸代谢途径孟鲁司特钠是CysLT1 受体拮抗剂,可抑制LTC4、LTD4、LTE4 与CysLT1 受体的结合,减轻气道炎症反应。
具有抗炎、平喘的药理作用,适用于哮喘、AR 患者且对阿司匹林哮喘、运动性哮喘疗效较好。
超说明用药现状LTs 刺激 P 物质和速激肽的释放,与慢性咳嗽的发病关联密切。
孟鲁司特钠对上气道咳嗽综合征、鼻后滴流综合征所致慢性咳嗽具有一定临床疗效。
孟鲁司特可缩短咳嗽时间、降低咳嗽频率和严重程度;且用药者无严重药品不良反应发生。
哮喘、AR 和非哮喘性嗜酸性支气管炎者有受体上调表现,患者存在气道炎症反应,可减轻上述患者气道炎症、缓解临床症状。
孟鲁司特钠目前仅被批准用于哮喘、AR,用于UACS/PNDS,或者NAEB、PIC 患者,均属于超说明书用药。
目前国内医疗机构使用孟鲁司特钠多集中在慢性阻塞性肺疾病(COPD)、支气管炎、咳嗽等疾病。
推荐孟鲁司特钠用于咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效,对于其他原因导致的咳嗽,未予推荐。
不同制剂区别咀嚼片中加入蔗糖、食用香料等辅料,可掩盖药物苦涩味,尤其适用于儿童等用药群体。
因此,孟鲁司特钠咀嚼片常用于咳嗽变异性哮喘(CVA)或AR 患儿。
咀嚼片需要在口腔嚼碎后再吞咽,对于崩解困难的片剂,制成咀嚼片可加快药物的崩解—溶解—吸收过程,缩短药物起效时间。
相比普通片剂,咀嚼片有一定剂型优势。
用药注意事项监护孟鲁司特钠的用药安全性。
孟鲁司特钠其耐受性良好、药品不良反应轻微。
2024年孟鲁司特钠片市场需求分析1. 引言本文对孟鲁司特钠片市场需求进行了分析。
首先,我们简要介绍了孟鲁司特钠片的基本信息,然后通过市场调研和数据分析,分析了孟鲁司特钠片的市场需求情况。
最后,我们提出了一些建议,以帮助企业更好地满足市场需求。
2. 孟鲁司特钠片概述孟鲁司特钠片是一种常用的抗过敏药物,用于治疗过敏性鼻炎、变应性皮炎等过敏性疾病。
它通过抑制组胺的释放和作用,缓解过敏症状。
孟鲁司特钠片具有疗效确切、安全性高和用药方便等优势,在医疗领域广泛使用。
3. 市场需求分析3.1 市场规模根据市场调研数据,孟鲁司特钠片市场规模逐年增长。
这主要得益于过敏性疾病发病率的上升和人们对健康的日益重视。
预计未来几年内,孟鲁司特钠片市场规模将继续扩大。
3.2 潜在需求潜在需求是指尚未被满足的市场需求。
通过市场调研,我们发现在一些二、三线城市和农村地区,人们对孟鲁司特钠片的认知度和使用率较低。
这表明在这些地区存在巨大的潜在需求,企业可以通过加大宣传力度和渠道拓展来满足未来发展需求。
3.3 产品特点需求消费者对孟鲁司特钠片的产品特点有一定的需求。
他们希望孟鲁司特钠片具有速效性、持久性和低副作用性。
此外,随着人们生活水平的提高,一些消费者对包装精美、便于携带的产品也有需求。
3.4 市场竞争情况孟鲁司特钠片市场竞争激烈。
目前市场上有多个品牌的孟鲁司特钠片,各品牌在市场份额上存在差异。
由于孟鲁司特钠片市场前景广阔,吸引了众多企业进入竞争。
而品牌知名度、产品质量和价格是企业在市场竞争中获胜的关键。
4. 建议4.1 加大宣传力度为了满足市场需求,企业可以加大对孟鲁司特钠片的宣传力度。
通过增加广告投放、参与健康教育活动等方式,提高孟鲁司特钠片的知名度和认可度,从而扩大市场份额。
4.2 拓展销售渠道除了加大宣传力度外,企业还可以拓展销售渠道。
通过与医疗机构、药店等合作,增加产品的销售点,提高产品的可获得性。
同时,可以考虑在电商平台上开设官方旗舰店,方便消费者在线购买。
孟鲁司特钠咀嚼片【通用名称】孟鲁司特钠咀嚼片【成份】主要成份为孟鲁司特钠。
化学名称:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠。
【性状】本品为粉红色片。
【适应症】本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
【规格】5mg*6片【用法用量】每日一次。
哮喘病人应在睡前服用。
季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者,每日一次,每次10mg。
6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者,每日一次,每次5mg。
一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。
本品可与食物同服或另服。
应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
【禁忌】对本品中的任何成份过敏者禁用。
【注意事项】口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。
因此,不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量,但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。
接受包括白三稀受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,在减少全身皮质类固醇剂量时,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合症—一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。
虽然尚未确定这些情况与白三稀受体拮抗剂的因果关系,但在接受本【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项:应在医师指导下使用。
【药物相互作用】本品可与其他一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。
B RIEFINGMontelukast Sodium Tablets. Because there is no existing USP monograph for this dosage form, a new monograph based on validated methods of analysis is being proposed. The liquid chromatographic procedure in the Assay and the test for Organic Impurities is based on analyses performed with thePhenomenex LUNA Phenyl-hexyl brand of L11 column. The typical retention time for montelukast is about 15 min. The liquid chromatographic procedure in the test for Dissolution is based on analyses performed with the Inertsil Phenyl brand of L11 column. The typical retention time for montelukast is about 1.8 min.(SM4: M. Koleck.)Correspondence Number—C121755Comment deadline: November 30, 2014Add the following:Montelukast Sodium TabletsDEFINITIONMontelukast Sodium Tablets contain Montelukast Sodium equivalent to NLT 94.0% and NMT 105.0% of the labeled amount of montelukast (C 35H 36ClNO 3S).[ NOTE— Avoid exposure of the samples to light. Use low-actinic glassware.]IDENTIFICATION• A. U LTRA VIOLET A BSORPTION 197UDiluent: Methanol and water (3:1)Standard solution: 0.026 mg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in DiluentSample solution: Nominally 0.02 mg/mL of montelukast prepared as follows. Transfer one Tabletequivalent to 10 mg of montelukast to a suitable volumetric flask, add 25% of the flask volume of water,and let stand for 5–10 min until the Tablet has disintegrated. Add 60% of the flask volume of methanol,shake well, and sonicate for 70 min with occasional shaking. Cool to room temperature, dilute withmethanol to volume, and mix well. Centrifuge a portion of the resulting solution to obtain a clear solution.Wavelength range: 210–400 nmAcceptance criteria: The Sample solution exhibits maxima only at the same wavelengths as the Standard solution .• B. The retention time of the major peak of the Sample solution corresponds to that of the Standard solution ,as obtained in the Assay.ASSAY• P ROCEDUREDiluent: Methanol and water (3:1)Solution A: 0.2% (v/v) Trifluoroacetic acid in water Solution B: Methanol and acetonitrile (3:2)Mobile phase: See Table 1.Table 1Time (min)Solution A (%)Solution B (%)0485254555124555222575232575254852304852Standard solution: 0.52 mg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in DiluentSystem suitability solution: Transfer 10 mL of the Standard solution to a clear 10-mL volumetric flask, add4 µL of hydrogen peroxide, and mix well. Expose the flask for at least 4 h to ambient light or 10 min to a4 kLux cool white light.[ NOTE— Montelukast is partially converted to the cis-isomer under these conditions.]Sensitivity solution: 0.52 µg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in Diluent from theStandard solutionSample solution: Nominally 0.4 mg/mL of montelukast prepared as follows. Transfer a number of Tablets equivalent to 100 mg of montelukast to a suitable volumetric flask, add 70% of the flask volume ofDiluent, and sonicate for 30 min. Shake for 30 min on a platform shaker. Dilute with Diluent to volume and stir for 30 min. Pass a portion through a suitable filter of 0.45-µm pore size, discarding the first mL of filtrate. Use the filtrate.Chromatographic system(See Chromatography 621, System Suitability.)Mode: LCDetector: UV 255 nmColumnsGuard: 3.0-mm × 4-mm; packing L11Analytical: 4.6-mm × 10-cm; 3-µm packing L11Column temperature: 50Flow rate: 1.5 mL/minInjection volume: 15 µLRun time: 2 times the retention time of montelukastSystem suitabilitySamples: Standard solution, System suitability solution, and Sensitivity solution[ NOTE— The relative retention times of the cis-isomer and montelukast are about 0.92 and 1.0,respectively.]Suitability requirementsResolution: NLT 1.5 between the cis-isomer and montelukast, System suitability solutionRelative standard deviation: NMT 2% for five injections, Standard solutionSignal-to-noise ratio: NLT 10, Sensitivity solutionAnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of the labeled amount of montelukast (C35H36ClNO3S) in the portion ofTablets taken:Result = ( r U / r S ) × ( C S / C U ) × ( M r1 / M r2 ) × 100r U= peak response from the Sample solutionr S= peak response from the Standard solutionC S= concentration of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in the Standard solution(mg/mL)C U= nominal concentration of montelukast in the Sample solution (mg/mL)= molecular weight of montelukast, 586.18Mr1= molecular weight of montelukast dicyclohexylamine, 767.50Mr2Acceptance criteria: 94.0%–105.0%PERFORMANCE TESTS• D ISSOLUTION711Medium: 0.5% (w/v) Sodium dodecyl sulfate in water; 900 mL. Do not deaerate.Apparatus 2: 50 rpmTime: 20 minSolution A: 0.2% (v/v) Trifluoroacetic acid in waterSolution B: 0.2% (v/v) Trifluoroacetic acid in acetonitrileMobile phase: Solution A and Solution B (1:1)Standard stock solution: 0.35 mg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in methanol(equivalent to 0.27 mg/mL of montelukast)Standard solution: (L/900) mg/mL of montelukast in Medium from the Standard stock solution, where L is the label claim in mg/Tablet of montelukast.Sample solution: Pass a portion of the solution under test through a suitable filter or centrifuge to obtain a clear solution.Chromatographic system(See Chromatography 621, System Suitability.)Mode: LCDetector: UV 389 nmColumn: 3.0-mm × 10-cm; 5-µm packing L11Column temperature: 50Flow rate: 0.9 mL/minInjection volume: 20 µLRun time: 1.5 times the retention time of montelukastSystem suitabilitySample: Standard solutionSuitability requirementsTailing factor: NMT 1.5Relative standard deviation: NMT 2%AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of the labeled amount of montelukast (C35H36ClNO3S) dissolved:Result = ( r U / r S ) × C S × V × (1/L) × 100r U= peak response from the Sample solutionr S= peak response from the Standard solutionC S= concentration of montelukast in the Standard solution (mg/mL)V= volume of Medium (900 mL)L= label claim (mg/Tablet)Tolerances: NLT 80% (Q) of the labeled amount of montelukast (C35H36ClNO3S) is dissolved.• U NIFORMITY OF D OSA GE U NITS905Procedure for content uniformitySolution A, Solution B, Mobile phase, and System suitability: Proceed as directed in Dissolution.Diluent: Methanol and water (3:1)Standard solution: 0.052 mg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in DiluentSample solution: Nominally 0.04 mg/mL of montelukast prepared as follows. Transfer one Tabletequivalent to 10 mg of montelukast to a suitable volumetric flask, add 25% of the flask volume ofwater, and let stand for 5–10 min until the Tablet has disintegrated. Add 60% of the flask volume ofmethanol, shake well, and sonicate for 70 min with occasional shaking. Cool to room temperature,dilute with methanol to volume, and mix well. Pass a portion of the resulting solution through a suitable filter or centrifuge to obtain a clear solution.Chromatographic system: Proceed as directed in Dissolution, except use an Injection volume of 10 µL.AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of the labeled amount of montelukast (C35H36ClNO3S) in the Tablet taken:Result = ( r U / r S ) × ( C S / C U ) × ( M r1 / M r2 ) × 100r U= peak response from the Sample solutionr S= peak response from the Standard solutionC S= concentration of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in the Standardsolution (mg/mL)C U= nominal concentration of montelukast in the Sample solution (mg/mL)Mr1= molecular weight of montelukast, 586.18Mr2= molecular weight of montelukast dicyclohexylamine, 767.50Acceptance criteria: Meet the requirementsIMPURITIES• O RGA NIC I MPURITIESDiluent, Solution A, Solution B, Mobile phase, Standard solution, System suitability solution, Sensitivity solution, Sample solution, Chromatographic system, and System suitability: Proceed as directed in the Assay.AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of any individual degradation product in the portion of Tablets taken:Result = ( r U / r S ) × ( C S / C U ) × ( M r1 / M r2 ) × (1/F) × 100 r U= peak response of any individual degradation product from the Sample solutionr S= peak response of montelukast from the Standard solutionC S= concentration of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in the Standard solution(mg/mL)C U= nominal concentration of montelukast in the Sample solution (mg/mL)Mr1= molecular weight of montelukast, 586.18Mr2= molecular weight of montelukast dicyclohexylamine, 767.50F= relative response factor (see Table 2)Acceptance criteria: See Table 2. Disregard any peak with an area less than that of the Sensitivitysolution.Table 2Name RelativeRetentionTimeRelativeResponseFactorAcceptanceCriteria,NMT (%)Sulfoxide impurity a,b0.45 1.0 2.0 Montelukast ketone impurity c0.71 1.70.2 cis-Isomer d0.92 1.00.2Montelukast 1.0——Methylketone impurity e,f 1.04——Michael Adduct 1g,e 1.16——Michael Adduct 2h,e 1.18——Methylstyrene impurity i,e 1.55——Any other individual degradation product— 1.00.2 Total impurities—— 3.0a These two impurities are not resolved by the method and need to be integratedtogether to determine conformance.b [1-[[[1-[3-[(E)-2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfinyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.c (E)-1-{3-[2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propan-1-one.d [1-[[[(1R )-1-[3-[(Z)-2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.e This is a process impurity and is included in the table for identification only. Thisimpurity is controlled in the drug substance. It is not to be reported for the drug product and should not be included in the total impurities.f [1-[[[(1R )-3-(2-Acetylphenyl)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.g 1-[[[(1R )-1-[3-[(1R )-1-[[[1-(Carboxymethyl)cyclopropyl]methyl]sulfanyl]-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.h 1-[[[(1R )-1-[3-[(1S )-1-[[[1-(Carboxymethyl)cyclopropyl]methyl]sulfanyl]-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.i [1-[[[(1R )-1-[3-[(E)-2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-methylethenyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropyl]acetic acid.ADDITIONAL REQUIREMENTS• P A CKA GING A ND S TORA GE: Preserve in tight containers, protected from light. Store at controlled room temperature.• USP R EFERENCE S TA NDA RDS11USP Montelukast Dicyclohexylamine RSC35H36ClNO3S · C12H23N 767.502S (USP38)Auxiliary Information - Please check for your question in the FAQs before contacting USP.。