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片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
For personal use only in study and research; not for commercial use片剂的常用辅料从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。
2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。
片剂常用辅料分析一、稀释剂1.淀粉：可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。
吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。
不宜单独使用以免压出片剂过于松散。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。
淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降；用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。
用量：5%，最多10%-15%。
制粒时加入50-75%，压片前加入25-50%2.糖粉：多用于咀嚼片与口含片。
粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。
在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。
若用量大片剂会随时间推移变硬。
糖粉不宜用于直接压片。
与铝和维生素C（含重金属）存在配伍禁忌。
乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。
常：糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量：10-30%果糖：作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。
不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。
3.乳糖：可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。
对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。
常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。
但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。
直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。
用量：20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。
无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。
这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。
没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。
片剂辅料的分类片剂辅料是指用于制造片剂的辅助性原料，它们在片剂的制备过程中起着重要的作用。
根据其功能和性质的不同，片剂辅料可以分为粘结剂、分散剂、填充剂、润湿剂、滑动剂、稳定剂和色素等几大类。
一、粘结剂粘结剂是片剂中起到粘结作用的辅料，能够将其他药物成分牢固地粘结在一起。
常用的粘结剂有淀粉糊、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
它们具有良好的粘结性和可塑性，能够使药片具有一定的硬度和稳定性。
二、分散剂分散剂是片剂中用于将固体药物颗粒均匀分散在整个片剂中的辅料。
常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇等。
它们能够使药物颗粒均匀分散在片剂中，避免药物成分发生聚集或沉淀现象。
三、填充剂填充剂是片剂中用于增加药片体积和质量的辅料。
常用的填充剂有乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉等。
填充剂能够使药片具有一定的体积和重量，方便患者服用，并且能够增加药片的稳定性。
四、润湿剂润湿剂是片剂中用于改善药物颗粒的润湿性的辅料。
常用的润湿剂有硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
润湿剂能够使药物颗粒更容易与水接触，提高药物的溶解度和生物利用度。
五、滑动剂滑动剂是片剂中用于减少药片与模具之间摩擦力的辅料。
常用的滑动剂有二氧化硅、硬脂酸钙等。
滑动剂能够使药片在制备过程中更容易脱模，减少药片的损坏。
六、稳定剂稳定剂是片剂中用于保护药物成分免受环境影响的辅料。
常用的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等。
稳定剂能够延长药物的保存期限，保持药物的稳定性和有效性。
七、色素色素是片剂中用于赋予药片颜色的辅料。
常用的色素有二氧化钛、铁氧黄等。
色素能够使药片具有一定的识别性和美观性。
总结起来，片剂辅料是制备片剂中不可或缺的原料，它们根据其功能和性质的不同，分为粘结剂、分散剂、填充剂、润湿剂、滑动剂、稳定剂和色素等几大类。
这些辅料在片剂的制备过程中起到了重要的作用，使片剂具有一定的硬度、稳定性和美观性，方便患者服用。
片剂的经常运用辅料介绍片剂的临盆进程中经常运用辅料分成如下四大类：填充剂.粘合剂.崩解剂.润滑剂及助流剂,须要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺须要决议的.（一）填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的重要感化是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;经常运用的填充剂有淀粉类.糖类.纤维素类和无机盐类等;由压片工艺.制剂装备等身分所决议,片剂的直径一般不克不及小于6mm.片重多在100mg以上,假如片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不参加恰当的填充剂,将无法制成片剂,是以,稀释剂在这里起到了较为重要的.增长体积助其成型的感化.介绍一下经常运用填充剂的构造和机能一.淀粉：比较经常运用的是玉米淀粉,它的性质异常稳固,与大多半药物不起感化,价钱也比较便宜,吸湿性小.外不雅光彩好,其缺陷是可压性及流淌性差,在现实临盆中,常与可压性较好的糖粉.糊精混杂运用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独运用,会使压出的药片过于松散.二. 糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温湿润破碎摧毁后而成的白色粉末,其长处在于粘合力强,可用来增长片剂的硬度,并使片剂的概况滑腻美不雅,其缺陷在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬渡过大,崩解或溶出艰苦,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独运用,常与糊精.淀粉合营运用.三.糊精：糊精是淀粉水解中央产品的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中消融较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇.习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,运用不当会使单方面消失麻点.水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测准时假如不充分破碎摧毁提取,将会影响测定成果的精确性和重现性,所以,很少单独大量运用糊精作为填充剂,常与糖粉.淀粉合营运用.但因为糊精释放机能不良,影响生物运费用,而逐渐被镌汰.四.乳糖：乳糖是一种优秀的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外运用异常普遍,但因价钱较贵,在国内运用的不久不多.经常运用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳固,与大多半药物不起化学反响,压成的药片光洁美不雅;由喷雾湿润法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流淌性.可压性优胜,可供粉末直接压片运用.乳糖作为稀释剂释放速度立项,压片压力对其硬度造成的影响较小,乳糖比蔗糖的吸湿性小,是较为幻想的片剂辅料,是以得到普遍运用,但价钱略贵.五.可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英.美.日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供给市场.国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当.本品是多功效辅料,可作填充剂,具有优胜的流淌性.可压性.自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解感化.若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不成超出0.5%,以免产生软化效应.六.微晶纤维素：微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有优胜的可压性,有较强的联合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”运用.国外产品的商品名为Avicel,并依据粒径约不合有若干规格.国产微晶纤维素已在国内得到普遍运用,但其质量有待于进一步进步,产品种类也有待于丰硕.别的,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好.成品硬度好,崩解性好.七.无机盐类：主如果一些无机钙盐,如硫酸钙.磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等.个中硫酸钙较为经常运用,其性质稳固,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外不雅光洁,硬度.崩解均好,对药物也无吸附感化.在片剂辅估中常运用二水硫酸钙.但应留意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的接收有干扰,此时不宜运用.八.甘露醇：甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中消融时吸热,因而有凉快感,同时兼具必定的甜味,在口中无砂砾感,是以较适于制备品味片,但价钱稍贵,常与蔗糖合营运用.（二）潮湿剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性,只需参加恰当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所参加的液体就称为潮湿剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,须要参加淀粉浆等黏性物资,才干使其粘合起来,这时所参加的黏性物资就称为粘合剂. 粘合剂不得妨害药片的崩解和药物的溶出,与原料药物在化学上没有配伍禁忌,无心理感化.①蒸馏水蒸馏水是一种潮湿剂.因为物料往往对水的接收较快.产生潮湿不平均的现象,最好采取低浓度的淀粉或乙醇代替.②乙醇乙醇也是一种潮湿剂.可用于遇水易于分化的药物,也可用于遇水黏性太大的药物.一般为30%~70%.③淀粉浆淀粉浆是片剂中最经常运用的粘合剂,淀粉浆的制法重要有煮浆和冲浆两种办法.淀粉浆是片剂中最经常运用的粘合剂,经常运用8%～15%的浓度,并以10%淀粉浆最为经常运用;若物料可压性较差,可再恰当进步淀粉浆的浓度到20%,相反,也可恰当下降淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂.淀粉浆的制法重要有煮浆和冲浆两种办法,都是运用了淀粉可以或许糊化的性质.所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成平均糊状物的现象（玉米淀粉完整糊化的温度是77℃）.糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂运用.具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中,然后依据浓度请求冲入必定量的滚水,不竭搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全体量的水中,在夹层容器中加热其实不竭搅拌（不宜用直火加热,以免焦化）,直至糊化.因为淀粉价廉易得且粘合性优胜,所以凡在运用淀粉浆可以或许制粒并知足压片请求的情形下,大多半选用淀粉浆这种粘合剂.④羧甲基纤维素钠（CMC—Na）用作粘合剂,经常运用于可压性较差的药物.⑤羟丙基纤维素（HpC）做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂.⑥甲基纤维素和乙基纤维素（MC;EC）甲基纤维素具有优胜的水溶性,作为粘合剂运用,乙基纤维素不溶于水,常运用乙基纤维素的这一特征,将其用于缓.控释制剂中（骨架型或膜控释型）.⑦羟丙基甲基纤维素（HpMC）这是一种最为经常运用的薄膜衣材料.⑧聚乙烯吡咯烷酮（pVp）,易消融于水中和乙醇溶液中,在片剂产生顶裂,崩解不良或溶出速渡过慢,用pvp可达幻想的请求;经常运用3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液,PVP在水中和一些常运用的有机溶剂中可溶,使它在很多情形下都能运用.起首,在对湿.热迟钝的药剂,用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以清除水热等身分的影响,而对疏水性药物,采取其水溶液可以平均润湿,并且可以药物颗粒概况具有亲水性有利于增长药物的溶出度.此外,PVP做粘合剂可以干粉参加,在以恰当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改良疏水性药物的脱片现象.经常运用K30和K25,PVPK30的用量一般在2%--5%.在泡腾剂中的运用,PVP是比较幻想的粘合剂,因为泡腾剂请求严厉掌握水分含量,用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题.由此做成的泡腾片颗粒可厌性好,消融敏捷,并可强烈发泡.用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾湿润制粒.吴宁苹将双氯芬酸钠与淀粉.乳糖等混杂,用DQD乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒.取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇,丙酮溶液包衣得缓释颗粒,上述两种颗粒按7 K 5 混杂后装胶囊即得.另报导胃沉没型缓释胶囊,显示优胜的释药机能.⑨其它粘合剂明胶溶液.蔗糖溶液.（三）崩解剂崩解剂是使片剂在胃肠液中敏捷裂碎成渺小颗粒的物资,除了缓(控)释片以及某些特别用处的片剂以外,一般的片剂中都应参加崩解剂.因为它们具有很强的吸水膨胀性,可以或许崩溃片剂的联合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成很多渺小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的消融和接收.一.干淀粉：干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有必定的膨胀性,较实用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解感化较差,这是因为易溶性药物遇水消融产生浓度差,使片剂外面的水不轻易经由过程溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀.在临盆中,一般采取外加法.内加法或“表里加法”来达到预期的崩解后果.所谓外加法,就是将淀粉置于100℃～105℃前提下湿润lh,压片之前参加到干颗粒中,是以,片剂的崩解将产生在颗粒之间;内加法就是在制粒进程中参加必定量的淀粉,是以,片剂的崩解将产生在颗粒内部.显然,内加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“表里加法”,可以使片剂的崩解既产生在颗粒内部又产生在颗粒之间,从而达到优胜的崩解后果,平日外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%,内加崩解剂量占崩解剂总量的75%～50%(崩解剂总量一般为片重的5%～20%).二.羧甲基淀粉钠：羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀感化异常明显,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时消失稍微的胶粘感化),是一种机能优秀的崩解剂,价钱亦较低,其用量一般为1%～6%(国外产品的商品名为“Primojel”).三.低代替羟丙基纤维素：低代替羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来运用较多的一种崩解剂.因为具有很大的概况积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%～700%(代替基占10%～15%时),崩解后的颗粒也较渺小,故而很利于药物的溶出,一般用量为2%～5%.四.交联聚乙烯比咯烷酮：交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白色.流淌性优胜的粉末;在水.有机溶媒及强酸强碱溶液中均不消融,但在水中敏捷溶胀但不会消失高粘度的凝胶层,因而其崩解机能十分优胜,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功.经常运用量1%---4%五.交联羧甲基纤维素钠：交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium,CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),因为交联键的消失,故不溶于水,但能接收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解感化;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解后果更好,但与干淀粉合用时崩解感化会下降.（四）润滑剂在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂.抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,个中：①助流剂(Glidants)是下降颗粒之间摩擦力从而改良粉末流淌性的物资;②抗粘剂(Antiadherent)是防止原辅料粘着于冲头概况的物资;③(狭义)润滑剂是下降药片与冲模孔壁之间摩擦力的物资,这是真正意义上的润滑剂.是以,一种幻想的润滑剂应当兼具上述助流.抗粘和润滑三种感化,但在今朝现有的润滑剂中,尚没有这种幻想的润滑剂,它们往往在某一个或某两个方面有较好的机能,但其它感化则相对较差.按照习惯的分类办法,一般将具有上述任何一种感化的辅料都统称为润滑剂.一.硬脂酸镁：硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后单方面滑腻美不雅,运用最广.用量一般为0.1%～1%,用量过大时,因为其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓.别的,本品不宜用于乙酸水杨酸.某些抗生素药物及多半有机碱盐类药物的片剂.二.微粉硅胶：微粉硅胶(Aerosil)为优秀的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂.其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比概况积大,经常运用量为0.1%～0.3%,但因其价钱较贵,在国内的运用尚不敷普遍.三.滑石粉：滑石粉重要作为助流剂运用,它可将颗粒概况的凹陷处填满补平,减低颗粒概况的光滑性,从前达到下降颗粒间的摩擦力.改良颗粒流淌往的目标(但应留意：因为压片进程中的机械震撼,会使之与颗粒相分别),经常运用量一般为0.1%～3%,最多不要超出5%.四.氢化植物油：本品以喷雾湿润法制得,是一种润滑机能优胜的润滑剂.运用时,将其溶于轻质液体白腊或己烷中,然后将此溶液喷干颗粒上,以利于平均散布(若以己烷为溶剂,可在喷雾后采取减压的办法除去己烷).五.聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁：二者皆为水溶性滑润剂的典范代表.前者重要运用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水),制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液;后者为今朝正在开辟的新型水溶性润滑剂.除了上述四大辅料以外,片剂中还参加一些着色剂.矫味剂等辅料以改良口胃和外不雅,但无论参加何种辅料,都应相符药用的请求,都不克不及与主药产生反响,也不该妨害主药的溶出和接收.今朝已知乳糖能下降戊巴比妥.安体舒通的接收,淀粉能延缓水杨酸钠的接收,碳酸钙能影响四环素类药物的接收.是以,应当依据主药的理化性质和生物学性质,联合具体的临盆工艺,经由过程体表里试验,选用恰当的辅料.其他如概况活性剂,部分请求测定溶出度的片剂其药物在划定介质中溶出迟缓,故参加适量概况活性剂以进步其溶出度.如十二烷基硫酸钠等.。
片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用，它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。
填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
除了填充剂，还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。
这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。
同时，这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，达到应有的疗效。
但是，很少有药物能完全具备这些性能，因此必须添加物料或适当处理以满足要求。
辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。
填充剂又称稀释剂，主要用途是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
辅料在片剂中的作用非常重要。
它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。
填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
因此，在设计处方时必须掌握各种辅料的特点，并灵活运用。
崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。
在加入崩解剂时，应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。
一般来说，有三种加入方法：内加法、外加法和内外加法。
其中，内加法是在制粒前将崩解剂加入，与粘合剂共存于颗粒中，一旦崩解就会成为粉末颗粒，有利于药物的溶出。
外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中，此时崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因此水易于透过，崩解速度很快，但颗粒内没有崩解剂，不易崩解成粉末颗粒，因此药物的溶出稍差。
片剂常用的辅料一、辅料的作用和分类片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。
它们大都属于非治疗性物质。
加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。
故制备优良片剂，所用的药物必须具备：①有一定的流动性，能顺利流进模孔；②有一定的粘着性，以便加压成型；③不粘贴冲模和冲头；④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。
实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。
（一）辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）这四种基本类型。
另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。
事实上一种辅料往往兼具数种功能。
例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。
因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。
（二）辅料的作用1.填充剂又称稀释剂。
其主要用途是增加片剂的重量和体积。
片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。
而不少药物剂量小于100mg。
如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg，因此，对这类小剂量（﹤0.1g）药物片剂必须加填充剂方能成型。
若原料中含有较多的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。
填充剂大致可分为：①水溶性填充剂。
如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。
如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂：如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。
发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
如商品名为Nu-Tab,系直接压片填充剂，由95%加工蔗糖，4%转化糖，0.1%-0.2%淀粉、硬脂酸镁组成。
④常作为油类吸收剂的有：硫酸钙（CaSO4.2H2O）、磷酸氢钙（CaHPO4.2H2O）、氧化镁、氢氧化铝等。
2.润湿剂或粘合剂某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要加入适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体称为润湿剂。
润湿剂本身无粘性，但其可诱发原料本身的粘性。
有不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需加入粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。
粘合剂本身有一定的粘性，能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。
粘合剂有液体的和固体的，在湿法制粒中常用液体粘合剂，在干法制粒、压片中，也使用固体粘合剂。
粘合性按用法可分为：①作成水溶液或胶浆才具粘性的粘合剂。
如淀粉、明胶、羧甲基纤维素钠等；②干燥状态下也具粘性的干燥粘合剂：本类粘合剂在溶液状态下的粘性一般更强（约为干燥状态的2倍，如高纯度糊精、改良淀粉等；③经非水溶剂溶解或润湿后具粘性的粘合剂：如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等，此类粘合剂适用于遇水不稳定的药物。
润湿剂常用的有：水和不同浓度的乙醇溶液。
另外，在制备中药片剂时，中草药的提取液也可以作润湿剂或粘合剂。
3.崩解剂主要用于压制片。
为了使药片吞服在胃肠中立即崩解，以便药物释放、溶解、吸收、迅速发挥疗效，而加入的辅料称为崩解剂。
在压制片中，除希望药物缓慢释放的口含片、植入片、长效片等片剂外，一般均需加入崩解剂。
崩解剂大都是亲水性物质，有较好的吸水性和膨胀性，以促使片剂崩裂。
（1）崩解剂的作用机制：崩解剂的作用机制尚不完全明确，一般认为是受以下三方面的作用使片剂崩解：①膨胀作用：崩解剂多为高分子亲水性物质、压制成片后，遇水易于被润湿并通过自身膨胀使片剂崩解。
这种膨胀作用还包括润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀。
②毛细管作用：一般崩解剂和填充剂，特别是直接压片辅料，多为圆球形亲水性聚集体，在加压下形成了无数孔隙和毛细管，具有强烈的吸水性，使水迅速进入产生气体，借气体的膨胀使片剂崩解。
③产所作用：在泡腾制剂加入泡腾崩解剂，遇水即产生所体，借气体的膨胀使片剂崩解。
由此可见，除产气作用是借助崩解剂的特殊性能外，崩解剂使片剂崩解是借助上达①②项的综合作用实现的，这些作用的速度都受片剂润滑难易的限制，与多种因素有关。
片剂中加入表面活性剂以促进片剂的崩解，其机制与此有密切关系。
（2）崩解剂的加入方法：崩解剂加入的方法是否恰当，将影响崩解和药物溶出的效果，应根据具体对象和要求分别对待，加入的方法有三种：①内加法：崩解剂在制粒前加入，与粘合剂共存于颗粒中，一经崩解，便成粉粒，有利于药物的溶出。
②外加法：崩解剂加到经整粒后的干颗粒中，此种情况崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因而水易于透过，崩解迅速，但颗粒内无崩解剂，不易崩解成粉粒，故药物的溶出稍差。
③内外加法：一般将崩解分成两分，一半内加法加入，另一半按外加法加入，亦有建议内加50%-75%，外加50%-25%者。
内外加法集中了前两种方法的优点。
显然，就崩解速度而言，外加法﹥内外加法﹥内加法，就药物的溶出度而言，内外加法﹥内加法﹥外加法。
表面活性剂作为辅助崩解剂的加入方法也有三种：①溶于粘合剂内；②与崩解剂混合加入干颗粒中；③制成醇溶液、喷于干颗粒中。
以第三种方式加入崩解时限最短。
（3）崩解剂的种类：崩解剂按其结构和性质大概可分为以下几种：①淀粉及其衍生物：本类系经过专门改良变性后的淀粉类物质，其自身遇水具有较大膨胀特性，如羧甲基淀粉、改良淀粉等；②纤维素衍生物类：此类崩解剂吸水性强，易于膨胀，甲基纤维素与羧甲基纤维素也曾用作崩解剂，但效果欠佳。
常用的此类崩解剂有微晶纤维素、低取代-羟丙基纤维素等；③表面活性剂：表面活性剂作为辅助崩解剂主要是增加片剂的润湿性。
使水分借片剂的毛细管作用，能迅速渗透到片芯引起崩解，但实践表明，单独使用效果欠佳，常与其它崩解剂合用，起辅助崩解作用。
如吐温-80、月桂醇硫酸钠等；④泡腾混合物：即泡腾崩解剂。
它是借遇水能产生CO2气体的酸碱中和反应系统达到崩解作用的。
所以，此类崩解剂一般由碳酸盐和有机酸组成。
常见的酸-碱系统达到崩解作用的。
所以，此类崩解剂一般由碳酸盐和有机酸组成。
常见的酸-碱系统有：枸椽酸、酒石酸混合物，加碳酸氢钠或碳酸钠等；⑤其它的还有胶类：如西黄芪胶、琼脂等，海藻酸盐类（海藻酸、海藻酸钠等），粘土类（皂土等），酶类，此酶可消化粘合剂，具有特异性，如以明胶为粘合剂，其中加入少许蛋白酶，可使片剂迅速崩解。
4.润滑剂（助流剂和抗粘着剂）润滑剂、助流剂与抗粘着剂是压制片制备中常用的辅料，在实践中一般将它们统称为润滑剂。
润滑剂：是指压片前加入的，用以降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料。
因其减少了与冲模的摩擦，可增加颗粒的滑动性，使填充良好、片剂的密度分布均匀，也保证了推出片剂的完整性。
硬脂酸镁、硬脂酸等是常见的润滑剂。
助流剂：是指压片前加入，以降低颗粒间摩擦力的辅料，助流剂的主要作用是增加颗粒的流动性，使之顺利地通过加料斗，进入模孔，便于均匀压片，以满足高速转动的压片机所需的迅速、均匀填充的要求，也能保证片重差异符合要求。
如微粉硅胶、玉米淀粉是良好的助流剂。
抗粘着剂：是指压片前加入，用以防止压片物料粘着于冲模表面的辅料。
当冲面的光洁度不够、颗粒太湿、颗粒中含有较多油类等时，常发生粘冲现象，受“粘冲”影响的片子表面光洁度差，重者表层脱落于冲面上。
解决“粘冲”的问题，除了用改进设备和工艺外，可选择适宜的抗粘着剂。
某些润滑剂和助流剂兼有抗粘着作用。
如滑石粉就是最常用的优良的抗粘着剂。
润湿剂、助流剂与抗粘着剂的作用机制；综合起来有以下三种：①液体润滑作用：如某些矿物油，它们介于移动的粉粒之间，在粗糙颗粒表面包裹上液体润滑剂的连续层，起减少摩擦的作用，使颗粒自身的滑动性也随之增加；②边界润滑作用：固体润滑剂，特别是一些长链的脂肪酸及其盐类润滑剂，既能定向排列，覆盖在颗粒表面形成一薄层，降低了颗粒间摩擦力，其极性端又能吸附于金属模表面使呈脂性，起到润滑、助流、抗粘作用；③薄层绝缘作用：一些药物在压制过程中可能产生静电荷吸附，具绝缘作用的润滑剂薄膜可阻止静电荷的积累，而避免了粘冲或流动性降低的现象，具有助流、抗粘着作用。
润滑剂按作用机制可分为润滑剂、助流剂和抗粘着剂三类。
但是在实际应用中，三种辅料常常配合使用，通常将其分为水溶性与水不溶性两类：①水溶性润滑剂：主要用于需要完全溶解于水的片剂（如溶液片、泡腾片等）。
②水不溶性润滑剂：即疏水性润滑剂，如硬脂酸金属盐等。
片剂生产中大部分应用这类润滑剂，用量少，效果好。
二、片剂的常用辅料片剂所用的辅料应理化性质稳定，不与药物发生反应，无生理作用，不影响药物的溶出、吸收，以及含量测定。
即应为一种“惰性”辅料，常用的辅料按其化学组成和主要理化性质分为以下几类：（一）淀粉类1.淀粉为片剂最常用的辅料，主要用玉米淀粉。
本品为白色细微的粉末，不溶于水与乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，能吸水而不潮解，但遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿状态及加热情况下逐渐被水解而失去其膨胀作用，其水解产物有还原糖，如用氢化还原法测定主药含量时可能影响测定。
在水中加热到68℃-72℃则糊化成胶体溶液，但在非水介质中或干燥淀粉在高温时也不会膨胀、糊化。
淀粉由于其具有上述性质，且其产量高、价格低，而广泛应用于片剂中作填充剂、吸收剂、崩解剂和粘合剂（淀粉浆）。
（1）用作填充剂：淀粉在干燥、常温下十分稳定，与大多数药物不起作用，因而片剂中常用稀释剂。
用量一般在干颗粒重20%以上，若用较多、制成的颗粒难以干燥，特别是用流化床干燥方法时较为明显，压制的片剂硬度较差，且有膨胀倾向。
故一般较少单独采用，常与适量糖粉、糊精混合作填充剂，以增加其粘合性，亦能使片剂的硬度增加。
某些酸性较强的药物，不适宜用淀粉作填充剂，因为颗粒在干燥过程中，能使淀粉部分水解，影响片剂的质量。
（2）用作崩解剂：淀粉颗粒的形状，在显微镜下观察可大致分为圆形、卵形（椭圆形）和多角形几种。
玉米淀粉有圆形和多角形两种颗粒。
大小为5～26μm。
在片剂成型后留下许多毛细孔，因毛细管作用力使水渗入片内，淀粉由直链淀粉（又称糖淀粉）和支链淀粉（又称胶常淀粉）组成。
它们的含量因品种不同而异。
玉米淀粉中直链淀粉为26%，支链淀粉为74%。
支链淀粉遇水能吸水膨胀使片剂崩裂。
因此，淀粉在片剂中形成而引起的毛细管吸水作用和本身有吸水膨胀作用，故又可作为崩解剂，用量一般为干颗粒重的5%～20%。
若淀粉加于干颗粒外作崩解剂，则淀粉在用前应在100℃～105℃先行干燥，使含水量在8%～10%之间。
本品作崩解剂较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差，这是由于可溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而透入片剂内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀的缘故。
