纳洛酮培训幻灯

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戒毒药纳曲酮ppt正式完整版

然而这样就会出现一个问题，如果病人打一针没感觉，打三针难受。还有值得提出来：一般情况下除了土制的海洛因，美沙酮，或者吗啡。
纳曲酮长效缓释剂(皮下埋植手术)
纳曲酮皮下埋植算得上国内外最先进的防复吸治疗方法(传统毒品)，但纳曲酮皮下埋植并不尽善尽美，其一、国内的纳曲酮长效缓释剂颗粒大，身体瘦小的病人在埋植处特别突出，药物未完全吸收时给病人造成很大的心理压力，起了负面的心理暗示作用 (自己是个吸毒者)。其二、纳曲酮每天每时的缓释量不足10毫克，对于大剂量吸食毒品的病人帮助有限，这样的病人在做了皮下埋植后，因为试吸，特别容易进入一种恶性循环(不吸不舒服，吸了以后，过不了多久又开始有强烈的戒断症状)，一旦出现这样的情况，没有临床经验的医生无法处理，白白浪费了成功戒毒所需要的宝贵时间(很多病人会在这种恶性循环中挣扎好几个月)。其三、纳曲酮长效缓释剂的抗过敏技术还有待提高，少量的病人做了皮埋后会出现埋植处及周边红肿、瘙痒等情况，其四、有特殊疾病的患者不适宜做。其五、心态不好的病人不适合做，这样的病人，一旦做了纳曲酮长效缓释剂后，很有可能用新型毒品进行替代，那样，与阿片受体结合。是一种阿片受
体拮抗剂。但是它并不具有刺激脑内啡的而达到欣快感的功能，有点“占着茅坑不拉屎”的感觉。因为它把阿片受体占着，却又不做任何事。就是因为这样，海洛因等阿片类毒品无法与阿片受体结合，则不能正常生效，无法感受到欣快感。因为“它的地盘” 让纳曲酮抢了。
但是它并不具有刺激脑内啡的而达到欣快感的功能，有点“占着茅坑不拉屎”的感觉。没感觉是因为少量的阿片生物碱(海洛因等老毒品)根本无法对纳曲酮的地盘构成威胁，而大量的阿片生物碱会对纳曲酮进行攻击，造成病人异常痛苦，生理严重失去平衡。 (3)突然停用阿片的病人。但是它并不具有刺激脑内啡的而达到欣快感的功能，有点“占着茅坑不拉屎”的感觉。

纳洛酮的临床应用 ppt课件

3
纳络酮的安全性
临床安全性：
在一项小型试验中，志愿者接受24mg/70kg药物的治疗未出现毒性。动物毒性：
“三致”实验表明本品无致癌、致突变、致畸胎等毒性作用。纯阿片受体拮抗剂：无药理活性，无耐药性、依赖性。
说明书上的【用法用量】： “根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药”。
在常规综合治疗休克的基础上应用纳洛酮,可提高治愈率,加快休克的纠正。
参考文献：纳洛酮治疗休克的疗效观察，人民军医2004年第47卷第6期(总第535期)
ppt课件
9
急诊科、神经内外科应用——眩晕
100% 80% 60% 有效率 40% 20% 0% 0.4mg组 0.8mg组 2mg组 97% 87.50% 77.80%
ppt课件
6
急诊科应用——有效降低病人入院后的病死率
0.5 0.4 0.3 死亡率 0.2 0.1 0
对照组治疗组
16% 4%
对照组：50 例，呼吸衰竭16 例，脑卒中12 例，中毒7例( 急性酒精中毒3 例，地西泮中毒2 例，有机磷农药中毒2 例) ，心功能不全 12 例，肾衰竭3 例。治疗组：呼吸衰竭15 例，脑卒中 13 例，中毒8 例( 急性酒精中毒4 例，地西泮中毒2 例，有机磷农药中毒2 例) ，心功能不全12 例，肾衰竭2 例;
17.5%
* P<0.05
学会神经外科学会和中华神经外科杂志组织国内18家医院实施的511例治疗颅脑损伤病人的随机双盲对照临床研究表明：大剂量纳洛酮对急性中重型颅脑损伤具有显著的治疗效果，可有效降低死亡率，促进意识恢复，促进神经功能恢复
12.5% 安慰剂组纳洛酮组
*
，提高生活质量，且安全性能良好，值

常见麻醉药品的使用课件

可修改
用法用量
（3）缓释片和控释片应根据癌痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史来决定，个体差异较大，首次用药者一般10 mg或20 mg，每12小时1次，根据镇痛效果调整用药剂量，癌痛病人口服吗啡无极量限制，可先按要求服用缓释片和控释片，疼痛加重时加服普通片以达到无痛为目的。
可修改
用法用量
• 产生依赖性，但较吗啡和哌替啶轻。
可修改
•
三、氯胺酮
可修改
药理作用
氯胺酮
主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、L－谷氨酸）及N－甲基－D－天门冬酸受体的结果;镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。
芬太尼
• 对心血管系统的影响：不抑制心肌收缩力，一般不影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓。
• 可引起恶心、呕吐，但都无释放组胺的作用
可修改
（三）临床应用
• 主要用于临床麻醉。
芬太尼
可修改
（四）不良反应
芬太尼
• 可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通气，可用肌松药或阿片受体拮抗药处理。
• 延迟性呼吸抑制在用药后3～4h出现，临床上极应引起警惕。
药物耐受性：是指原来能够产生一定药理现象的药物和剂量，经过多次应用后，不能再产生这种药理现象，或有了量的区别。
可修改
麻醉药品处方资格授予流程及管理
组织培训
考核合格者授予处方权
医疗机构下发红头文件
定期报送卫生行政部门
药剂科（发药窗口）留存医生名单及签字留样

盐酸纳洛酮注射液

术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
成人使用
阿片类药物过量首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3 分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。
盐酸纳洛酮注射液
介绍
01 成份
03 适应症 05 用法用量
目录
02 性状 04 规格 06 不良反应
07 禁忌
目录
08 注意事项
09
孕妇及哺乳期妇女用药
010 儿童用药
011 老年用药
012 药物相互作用
013 药物过量
015 药代动力学 017 包装
目录
014 药理毒理 016 贮藏 018 有效期
在一项小型试验中，志愿者接受24 mg/70 kg药物的治疗未出现毒性。
在另一项试验中，36例急性脑卒中患者接受了4mg/kg（10mg/m2/min）纳洛酮的治疗，随后剂量改为 2mg/kg/hr，共用药24小时。23例患者在使用纳洛酮后出现了不良反应，7例患者因不良反应而停药。最严重的不良反应为：癫痫发作(2例)、严重高血压(1例)以及低血压和/或心搏徐缓(3例)。

纳洛酮

1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。 2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。 3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。 4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。
治疗
纳洛酮中毒的治疗要点为：
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
药物说明
01
药理学
02
药代动力学
04
用法用量
06
禁忌症
03
适应症
05
不良反应
1
注意事项
2
药物的相互作用
3
专家点评
4
中毒
5
制剂
纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
注射液：1mL：0.4mg、1mL：1mg、2mL：2mg；注射用无菌粉末：0.4mg、1.0mg、2.0mg
盐酸注射液
通用名：盐酸纳洛酮注射液英文名：Naloxone Hydrochloride Injection 本品主要成分及其化学名称为：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。化学式：C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量： 399.87 【性状】本品为无色澄明液体。【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

纳洛酮的临床应用PPT课件

13
摘自各药物原版说明书
急诊院前危急重患者应用纳洛酮0.8mg静脉注射或肌肉注射，在一定程度上阻断了病人的病理生理进程和改善病人心肺脑等重要脏器功能，从而为其他抢救措施和后续治疗赢得宝贵时间，这可能是急诊院前抢救中应用纳洛酮能降低病人住院后病死率的机制和原因。
参考文献：纳洛酮在急诊危重病人院前抢救中的应用价，广西医学，2013 年2月第35 卷第2 期
➢脂溶性高，分子量小(375.9)。 ➢分布迅速，给药后迅速透过血脑屏障。
➢2min起效，5min内达血药浓度峰值，可阻断80%以上的大脑
阿片受体。
5
任爱国等,国外医学药学分册,1996,23(4):243-244
纳络酮的不良反应
均为术后术前无不良反应
6
急诊科应用——有效降低病人入院后的病死率
中华神经外科杂志, 2001, 17(3): 135-139.
2001年，由王忠诚院士牵头中华医学会神经外科学会和中华神经外科杂志组织国内18家医院实施的511例治疗颅脑损伤病人的随机双盲对照临床研究表明：大剂量纳洛酮对急性中重型颅脑损伤具有显著的治疗效果，可有效降低死亡率，促进意识恢复，促进神经功能恢复，提高生活质量，且安全性能良好，值得临床推广应用。
9
急诊科、神经内外科应用——眩晕
100% 87.50%
80%
77.80%
60%
40%
20%
0% 0.4mg组
0.8mg组
97% 2mg组
有效率
常规治疗联合纳洛酮治疗眩晕，在一定范围内随着纳洛酮剂量的增加, 疗效也相应提高，而不良反应并未见明显增加。
参考文献：大剂量纳洛酮治疗眩晕症临床观察，河北医学，第15卷第4期，2009年4月

注射用盐酸纳洛酮

药代动力学
静脉注射给药时，通常在2分钟内起效，当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。
非肠道给药时，本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合，还可与血浆中的其它成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人乳排泄。
5．有心血管疾病史，或接受其它有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或心室颤动、肺水肿）的药物治疗的患者应慎重用本品。
6．应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
孕妇及哺乳期妇女用药
1．对小鼠和大鼠进行生殖毒性试验和剂量分别为人常用剂量的4至8倍，结果未显示纳洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠妇女进行足够的和有效的研究，因此妊娠妇女只有在必要时才考虑用药。
4.还不清楚本品是否会通过人乳分泌。因为药物可能会分泌到人乳中，因此哺乳妇女应慎用本品。
儿童用药
1.对患儿或新生儿使用本品可逆转阿片类作用。阿片类中毒患儿对本品的反应很强，因此需要对其进行至少 24小时的密切监护，直到本品完全代谢。
2.在分娩后开始不久给母亲使用本品，对延长新生儿生命的作用只能维持2小时。如果需要的话，在分娩后可直接给新生儿使用本品。
本品在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸苷结合，纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物。在一项研究中，药物在成人体内的血清半衰期为30至81分钟（平均为64±12分钟），新生儿平均血浆半衰期为3.1±0.5小时。口服或静注后，约25-40%的药物以代谢物形式在6小时内通过尿液排出，24小时排出50%左右，72小时排出60-70%。

急救药品培训课件(ppt)

间羟胺
不良反应： ➢ 头痛 ➢ 恶心、呕吐 ➢ 高血压、心动过速
间羟胺
注意事项（一）： ➢ 血容量不足者应先纠正后再用 ➢ 本品有蓄积作用，如用药后血压上升不明
显，须观察10分钟以上再决定是否增加剂量 ➢ 甲亢、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病和疟疾病史者慎用
间羟胺
注意事项（二）： ➢ 宜选用粗大的静脉注射，并避免药液外溢。 ➢ 静脉滴注时，成人极量一次100mg （每分
15min重复 ➢ 静注每次0.5～5mg，必要时5～10min重复 ➢ 滴注每分钟5～10µg/kg（极量100mg）小儿剂量 ➢ 肌注或皮下注射每次0.1mg/kg ➢ 静注每次0.01mg/kg ➢ 滴注每分钟5µg/kg起始，逐步调整剂量（极量
50µg/kg）。
➢ 常与多巴胺合用，其比例是3：2。
➢ 用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。
➢ 遇光线及热会分解变色，变色溶液不宜用
去甲肾上腺素（2mg:1ml）
适应症： ➢ 急性心梗、体外循环、椎管内阻滞时引起
的低血压及CPR后的血压维持 ➢ 消化道出血时局部止血 ➢ 对血容量不足所致的休克、低血压本品可
作为急救时补充血容量的辅助治疗
➢ 肌注每次0.02～0.03mg/kg，静滴维持，每分钟0.1～1µg/kg。
肾上腺素
不良反应： ➢ 心悸、出汗 ➢ 烦燥、面色苍白 ➢ 头痛、血压升高 ➢ 心绞痛、室性心律失失常
肾上腺素
注意事项： ➢ 抗过敏性休克时，须补充血容量。 ➢ 与其他拟交感药有交叉过敏反应。
➢ 高血压、器质性心脏病、冠状动脉病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。

常用镇静镇痛药物使用方法PPT课件

1 静脉非阿片类麻醉药 2 静脉阿片类麻醉药
可编辑课件
6
静脉非阿片类麻醉药
巴比妥类丙泊酚苯二氮卓类氯胺酮依托咪酯 α2肾上腺素能受体激动剂：右旋美托咪啶
可编辑课件
7
巴比妥类
是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静催眠的药物。
其代表药物有巴比妥、苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥钠等。
可编辑课件
52
治疗前评估与准备工作
呼吸系统：可发生呼吸暂停（剂量、注射速度、合并用药）
可编辑课件
14
丙泊酚
丙泊酚的应用及剂量：
全麻诱导全麻维持
镇静
1～2.5 mg/kg IV；随年龄增大应减少剂量 50～100 μg/(kg·min) IV；与氧化亚氮或阿片类药物合用
25～75 μg/(kg·min) IV
可编辑课件
15
丙泊酚
0.05 mg/kg prn 1.0 μg/(kg·min) 0.5～1.0 mg反复给药 0.07 mg/kg 肌注
地西泮 0.3～0.5 mg/kg 0.1 mg/kg prn
2 mg反复给药
劳拉西泮 0.1 mg/kg 0.02 mg/kg prn
0.25 mg反复给药
可编辑课件
21
苯二氮卓类
可编辑课件
25
氯胺酮
氯胺酮的应用及剂量：
全麻诱导全麻维持
0.5～2 mg/kg IV 或 4～6 mg/kgIM 30～90μg/(kg·min) IV（不复合氧化亚氮） 15～45μg/(kg·min) IV（复合50%～70%氧化亚氮）
镇静及镇痛
0.2～0.8 mg/kg IV（2～3分钟内）或 2～4 mg/kg IM

纳洛酮的15种临床新用途ppt课件

• 3.心功能不全和高血压患者慎用。
11.纳洛酮治疗新生儿中、重度缺血性脑病
• 在采用清除呼吸道分泌物、吸氧、降低颅压、止惊、纠酸、改善循环、支持疗法等综合治疗的基础上，加用纳洛酮治疗，纳洛酮剂量0.05mg／kg加入5％葡萄糖30ml内静脉滴注。必要时4h后可重复使用l～2次，总有效率90％，具有疗效好，起效快，致残率低等优点，且安全，副作用少，值得临床推广使用。王晶等应用纳洛酮治疗新生儿缺血缺氧性脑病的临床观察，总有效率与其相似。
6.纳洛酮及／醒脑静治疗镇静催眠药中毒
• 纳洛酮0.4mg～0.8mg静推，同时用醒脑静20ml～40ml静滴，之后以纳洛酮 0.8mg静滴，必要时重复使用，纳洛酮日用量不超过4.0mg，醒脑静日总量不超lOOml，治疗后病人平均催醒时间明显缩短。结果表明，纳洛酮与醒脑静联用的治疗效果明显优于单用纳洛酮或醒脑静。
9.盐酸纳洛酮在内科急危重病临床中的应用
• 在抢救急危重病人时，对有意识、呼吸、循环障碍时，除积极采用常规药物与措施外，及时足量、反复应用盐酸纳洛酮能明显提高救治率，特别是对有机磷中毒ห้องสมุดไป่ตู้休克脑血管意外者疗效更为明显。在抢救中最大累积量为40.04mg.平均用量18mg，未见明显不良反应。
不良反应
• 个别病人使用纳洛酮可能会出现恶心、呕吐、血压升高等反应，按常规处理即可.
注意事项
• 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
• 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
• 纳洛酮治疗原发性脑干损伤，可降低B一内啡肽（B—EP）水平，发挥对中枢神经元的保护、改善大脑缺血、促进病人清醒和脑功能恢复等作用，病人的存活质量有明显提高。致残率降低明显。本研究提示纳洛酮组的死亡率、致残率明显低于常规治疗组，从而认为纳洛酮使用安全，治疗过程不良反应少，而且停药后随访也未发现远期并发症，值得临床推广使用。

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脑外伤后机体处于高度应激状态，下丘脑释放因子促使垂体前叶释放ß－内啡肽，使脑血流减少引起脑细胞功能障碍研究表明脑外伤后越早使用纳洛酮，临床效果越好用量4mg/d，用生理盐水稀释成500ml后静脉滴注，持续使用2周早期、大剂量、连续用药是成功治疗的关键
18
盐酸纳洛酮用于急性脑梗死
• 脑梗死时，缺血区刺激下丘脑弓形核释放大量ß－EP，能降低梗死灶周围缺血区血流量，抑制该区神经元的电活动，继而加速神经元向不可逆性坏死方向发展 • 纳洛酮正是通过抑制ß－EP的释放，增加缺血区血流量、减轻脑灌注后脑损伤及脑水肿，促进缺血性神经元功能恢复 • 纳洛酮4.0mg，溶于5%葡萄糖500ml中， 1次/日，静脉滴注，14d为1个疗程 • 早期、足量、持续用药
• 遮光、密闭、在阴凉处保存
• 保质期：两年
临床应用和适应症
15
盐酸纳洛酮临床应用领域
中枢神经系统
呼吸系统
急救
•颅脑损伤 •急性脊髓损伤 •脑梗塞 •脑及蛛网膜下腔出血 •精神分裂症 •流行性乙型脑炎
•呼吸衰竭 •肺性脑病 •心肺脑复苏 •全麻术后催醒 •新生儿缺氧缺血型脑病
•昏迷 •休克 •阿片类中毒 •镇静催眠药物中毒 •有机磷农药中毒 •急性酒精中毒 •急性胰腺炎 •眩晕、突发性耳聋
16
盐酸纳洛酮主要推广科室
• 急诊科：昏迷、中毒、休克、醉酒
• 麻醉科：阿片类麻醉药物使用后的促醒 • 神经外科：颅脑损伤、急性脊髓损伤、
昏迷及术后维护
• 神经内科：脑血管意外、意识障碍性疾病 • 新生儿科：新生儿缺血缺氧性脑病 • 呼吸科：肺性脑病
主要适应症及用法用量
用于急性重症颅脑损伤
19
纳洛酮治疗吗啡中毒
• 本品是阿片受体拮抗剂，是吗啡类药物过量的特效解毒剂，也是吗啡、海洛因依赖者的诊断用药 • 对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，
可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引
起的呼吸抑制、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用
产品知识介绍
1
产品名称
• 通用名：盐酸纳洛酮注射液
• 商品名：浦迪澳（1ml : 1mg )
• 生产企业：北京四环制药有限公司 • 总经销：海南四环医药有限公司
ห้องสมุดไป่ตู้
纳洛酮研究历程
• 1983y- 我国军事科学毒物药物研究院纳洛酮研制成功 • 1985y- 中华人民共和国药典收载，中华医学会将之列为急症必备药，卫生部指定其为公费医疗药 • 1988y- 对纳洛酮治疗多种危急重症的基础与临床进行了大量研究 • 1999y- 盐酸纳洛酮列为中华人民共和国劳动卫生保障部基本医疗用药甲类药 • 2004y- 国家医保甲类
• 广泛的细胞毒作用
– cAMP（环磷酸腺苷）细胞水肿、死亡
纳洛酮能有效阻断内源性阿片肽所引起的各种效应.
• 微循环损害
– 有害细胞因子释放微循环障碍
6
产品结构分析
盐酸纳洛酮的化学结构与吗啡极为相似，仅在N–位以烯丙基取代甲基，6 位羟基变为酮基。药理作用基础：亲和力高是竞争性拮抗药无内在活性
3
引
言
应激（stress）是指机体在受到各种强烈因素剌激时所出现的以交感神经兴奋和垂体-肾上腺皮质分泌增多为主的一系列神经内分泌反应。机体在应激状态下释放大量β - 内啡肽，导致血压下降、呼吸抑制、意识昏迷、偏瘫等病理生理反映，应用盐酸纳洛酮可拮抗此作用．
4
阿片肽 • 阿片肽——是免疫系统中重要的调节因子。阿片肽可能是应激引起免疫调节的介质，他的释放受应激的影响。阿片肽共分三大类：内啡肽、脑啡肽、强啡肽 • 阿片肽具有类似吗啡的作用—— • 1：止痛（控制痛觉中枢） • 2：心血管的作用主要是致血压降低和心动过速。 • 3：抑制呼吸的作用 • 4：对内分泌系统的影响——血清催乳素↑、生长激素 ↑、甲状腺激素↑ 、促性腺激素↓、
CH3 N
CH2-CH=CH2 N
O
吗啡
OH
HO
OH
O
纳洛酮
O
7
盐酸纳洛酮作用机理
8
药理作用
①解除中枢抑制，快速促醒，逆转意识障碍 ②缓解呼吸抑制，改善低氧血症 ③改善微循环，对抗低血压，改善脑血流量 ④保护细胞膜，减轻脑水肿，降低颅内高压
⑤增强神经传导，促进神经功能恢复
⑥免疫调节作用，减少炎症损伤
10
充分证明的安全性
• • • •
40余年临床应用经验，充分证明的安全性一般治疗剂量无不良反应大剂量可能出现恶心、呕吐等胃肠道反应超大剂量（＞4mg/kg）对呼吸、循环系统有轻度影响
11
药物相互作用
• 盐酸纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以使用本品可以解酒 • 对于有心脏病史或接受具有潜在效应（如低血压、室速、房颤和肺水肿）的药物治疗的病人，应慎用。
9
药代动力学
• 分布：注射用药后，脑、肾、肺及心脏浓度较高，因脂溶性高、分布快，纳洛酮在脑组织中能很快达到一个较高的浓度 • 半衰期：约为64 min，很快从脑组织中清除，故作用持续时间短暂。临床上需重复、大量给药，才能发挥持久疗效 • 代谢：经肝脏代谢，主要代谢产物是纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化物
盐酸纳洛酮注意事项
• 盐酸纳洛酮作用持续时间短，用药期间一旦作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制，因此，应注意适时补充药物以维持药效。 • 有严重的心血管不良反应者慎用。 • 过敏者慎用。 • 本品属于妊娠危险C级的药物，孕妇和哺乳期妇女慎用。
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包装、规格、保质期
• 玻璃安瓿瓶装： 1ml : 0.4mg×5支/盒×120盒 / 件 1ml : 1mg×4支/盒×60 盒 / 件 2ml : 2mg×2支/盒×60 盒 / 件
内源性阿片肽的损伤机制
• 对中枢系统的广泛抑制
– 直接抑制呼吸中枢降低对CO2 的敏感性呼吸抑制 – 抑制脑干网状上行激动系统功能
– 谷氨酸转移酶活性 GABA(γ-氨基丁酸) 中枢神经抑制 – GABA—抑制性神经递质,其在阻断兴奋的扩散及传导
过程中起到决定性作，改善睡眠、减肥、缓解压力、美容、促进脑的活化、缓解身心不适、分泌生长激素。当人体内GABA缺乏时，会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪.