第三十三章抗菌药概述
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抗菌药物概述药理学总论一、概述药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物:影响机体生理、生化功能,能够用于诊断、预防和治疗疾病的物质。
机体:包括人体以及与人类疾病有关的致病因素(病原体等)。
药理学研究内容为药物与机体的相互作用,包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
二、药物的体内过程1. 药物代谢动力学研究药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄以及药物体内浓度的变化规律。
2.吸收:指药物从给药部位至血液循环的过程。
1)影响药物胃肠道吸收的因素:服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道pH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用等。
2)首关消除:有些药物首次通过肝脏就发生转化,进入体循环的药量减少3. 分布:指药物从血液向组织器官转运的过程。
影响吸收的因素1)药物与血浆蛋白的结合(1)结合型药物特点:可逆;暂时失活;难以分布和排泄;有一定的百分率;是药物的血浆贮存形式。
(2)竞争性置换(3)血浆蛋白量2)药物与组织的亲和力3)体液PH4)特殊屏障(1)血脑屏障:大分子、水溶性药物不易透过;浓度高、炎症时透过相对增加(2)胎盘屏障:与一般细胞膜无明显差异4. 生物转化:指药物在体内经过代谢所发生的化学结构变化,有利于排泄。
1)生物转化部位:肝脏;肝外组织2)生物转化过程:第一步反应:氧化、还原、水解反应,使药物水溶性增加,容易排泄;第二步反应:结合反应,如葡萄糖醛酸、乙酸、甘氨酸、硫酸等3)生物转化酶:细胞色素P-450 (混合功能氧化酶)4)药酶诱导剂和抑制剂(1)酶诱导:能增强肝药酶活性,使其它药物或本身的生物转化加快,药物效应减弱。
(2)酶抑制:能抑制肝药酶活性,使其它药物的生物转化减慢,药物效应增强。
5. 排泄:药物及代谢产物经排泄/分泌器官排出体外的过程1)肾排泄(1)肾小球滤过:肾血流量(2)肾小管再吸收:尿液pH、尿流量(3)肾小管分泌:弱酸性、弱碱性药物载体,竞争性抑制2)胆汁排泄:肝肠循环3)乳汁排泄:偏酸,弱碱性药物易排出,对婴儿的影响4)其它:汗液、唾液、胃肠道液体、肺三、药动学基本概念1.时量曲线:药物的血浆浓度随时间变化的关系2. 生物利用度(F):指药物经血管外途径给药吸收进入全身血液循环的相对量。
药理学基础知识点:抗菌药物概述
来源:宁夏中公教育
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1.常用术语
抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素。
杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
2.抗菌药物的主要作用机制
①抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类。
②抑制细胞膜功能:包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
③抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
④抑制DNA、RNA的合成:喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。
3.细菌的耐药性
耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。
交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
耐药性产生机制:①产生灭活酶②改变靶部位③增加代谢拮抗物④改变通透性。