沈阳药科大学药剂学包合技术
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沈阳药科大本科药学培养方案
沈阳药科大学的本科药学培养方案主要包括以下几个方面:
1. 培养目标:本专业的培养目标是培养具有药学学科基本理论、基本知识和实践技能,能够在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事药物设计、药物合成、药物制剂及质量控制等方面工作的高级专门人才。
2. 培养要求:毕业生应获得以下几方面的知识和能力:掌握药学学科的基本理论、基本知识和基本技能;熟悉药品研发、生产、流通、使用及监管等方面的基本知识;具备药物合成、药物分析、药物制剂等方面的实验技能和实验设计能力;了解药事管理的法律、法规和政策,熟悉药学领域的学术动态和发展趋势。
3. 主干学科:药学、化学、生物学。
4. 核心课程:无机化学、有机化学、生物化学、物理化学、微生物学、药物化学、药剂学、药理学、药物分析学、药事管理学等。
5. 实践教学:包括课程实验、生产实习、毕业论文等环节,注重培养学生的实践能力和创新精神。
6. 毕业要求:学生必须修满规定的学分,同时通过毕业论文答辩,符合毕业要求,方可毕业。
总的来说,沈阳药科大的本科药学培养方案注重培养学生的实践能力和创新精神,同时也注重培养学生的综合素质和社会责任感,为学生未来的职业发展奠定了坚实的基础。
第二十章环糊精包合技术
环糊精包合技术
定义:是指采用适宜的方法,将某些小分子物质(又称为客分子)包藏于环糊精分子(又称为主分子)的空穴结构内,形成环糊精包合物的技术。
特点:
1.增加药物的稳定性
2.增加药物的溶解度
3.液体药物粉末化
4.掩盖不良气味,减少刺激性和毒副作用
5.提高药物的生物利用度
结构和理化性质:
环糊精是由6-12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物,常见的有α、β、γ三型,分别有6、7、8个葡萄糖分子构成。
以β-CD最为常用,为7个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成。
固体分散体
是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。
微囊
是指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成的微小胶囊。
微球
是指药物分散或被吸附在高分子材料中形成的骨架型微小球形或类球形实体。
微囊微球的特点
1、掩盖药物的不良气味
2、提高药物的稳定性
3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
4、使液态药物固态化,便于贮存或再制成各种剂型
5、减少复方药物的配伍变化
6、使药物具有缓释或控释性能
7、使药物具有靶向性
8、可将活细胞或活性生物材料包裹,从而使其具有很好的生
物相容性与稳定性
9、栓塞性微球直接经动脉管导入,阻塞在肿瘤血管,断绝肿
瘤组织养分和抑杀癌细胞
脂质体
是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊,也称为类脂质小球或液晶微囊。
简述包合技术在药剂学中的应用
包合技术是一种将药物包裹在一层载体材料内部,以达到保护药物、改善药物稳定性、改进药物生物利用度、控制药物释放速度等目的的技术。
在药剂学中,包合技术可以用于制备微粒化药物、口服控释药物、靶向药物输送系统等。
具体应用包括:
1.控制药物释放速度:将药物包裹在一层慢释载体中,可以控制药物的释放速度,使其缓慢、持续地释放,从而发挥更好的疗效。
2.提高药物生物利用度:将可能被胃酸破坏或胃肠道吸收差的药物包裹在一层保护性的载体中,可以有效保护和提高药物的生物利用度。
3.改善药物稳定性:将容易分解、光敏等药物包裹在一层稳定的载体内,使其免受外界环境的影响,提高药物的稳定性。
4.制备微粒化药物:将药物通过包合技术制备成微粒,可以增加药物的表面积,使药物更易被吸收,提高药效。
5.制备靶向药物输送系统:将药物包裹在靶向载体中,可以使药物更准确地靶向病变部位,达到更好的治疗效果。
中药剂学:常用的包合技术包合物的制备主要有以下几种方法:饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气-液法等,其中最常用方法为前三者)。
①饱和水溶液法即将环糊精包合水溶液同药物或挥发油按一定的比例混合,在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡,经冷藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。
制备条件:(1)包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。
(2)客分子为油,投料比一般认为油:β-CD=1:6时包合效果比较理想。
投料比例选择以不同比例的主、客分子投料进行包合,再分析不同包合物的含量和产率,计算应选择的投料比。
难溶性药物可加少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解。
在水中溶解度大的药物加入某些有机溶剂,以促使包合物析出。
(3)包合时混合时间30分钟以上。
包合温度一般定在300C-600C较适宜。
一般认为增加包合温度可提高包合率,但包合温度过高也会影响药物的稳定性,并会使挥发油的挥发速度加快。
(4)包合方法的选择根据设备条件进行试验,饱和水溶液法为常用方法。
(5)超声波法常用超声波破碎仪或超声波清洗机,选择合适的强度、超声时间代替搅拌力。
②研磨法取环糊精加入2-5倍量的水研匀,加入客分子药物量研磨机中充分混匀研磨成糊状,经低温干燥,溶媒洗涤,再干燥,即得包合物。
为了工业化大生产,采用胶体磨法制备包合物。
③超声波法将环糊精包合水溶液加入客分子药物溶解,混合后用超声波处理,将析出沉淀经溶媒洗涤、干燥即得稳定的包合物。
④冷冻干燥法和喷雾干燥法按前面介绍的几种方法制得的包合物或对一些特殊的药物可以采用冷冻或喷雾干燥的方法进行制得。
如对易溶于水的包合物,干燥过程中易分解,变色的药物用冷冻干燥法制得,其产品疏松、溶解度好,可制成注射用粉针。
喷雾干燥法适用于难溶性或疏水性药物,且对易溶于水的包合物,遇热性质又较稳定的药物用此法,由于干燥温度高,受热时间短,产率高。
制得的包合物可增加药物溶解度,提高生物利用度。
药剂学学习指导第一章绪论教学大纲要求①掌握药剂学、剂型、制剂的概念。
②掌握药典的概念、处方的概念和类型。
③熟悉制剂学、调剂学、药物、中药、生物技术药物的概念。
④熟悉剂型的作用及分类。
⑤了解药剂学的分支学科。
⑥了解药剂学的任务和发展。
⑦了解GMP、GLP、GCP。
⑧了解药品注册管理办法。
习题(一)名词解释1.药剂学2.调剂学3.制剂学4.剂型5.制剂6.药典7.法定处方8.医师处方*9.中药10.处方药11.非处方药(二)选择题Ⅰ单项选择题1.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学,称为A.制剂学B.调剂学C.药剂学D.方剂学E.工业药剂学2.《中华人民共和国药典》最早颁布的时间是A.1949年B.1953年C.1963年D.1977年E.1985年3.根据《国家药品标准》的处方,将原料药物加工制成具有一定规格的制品,称为A.方剂B.调剂C.中药D.制剂E.剂型4.药品生产、供应、检验和使用的主要依据是A.GLP B.GMP C.药典D.药品管理法E.GCP5.下列关于药典作用的表述中,正确的是A.药典作为药品生产、检验、供应的依据B.药典作为药品检验、供应与使用的依据C.药典作为药品生产、供应与使用的依据D.药典作为药品生产、检验与使用的依据E.药典作为药品生产、检验、供应与使用的依据6.以下有关药物制成剂型的叙述中,错误的是A.药物剂型应与给药途径相适应B.药物供临床使用之前,都必须制成适合于应用的剂型C.一种药物只能制成一种剂型D.一种药物制成何种剂型与临床上的需要有关E.一种药物制成何种剂型与药物的性质有关7.现行的《中华人民共和国药典》版本为A.1990年版B.1995年版C.1998年版D.2005年版E.2000年版8.美国药典的英文缩写为A.USP B.GMP C.BP D.JP E.WHO9.我国开始对药品实行GMP认证制度的时间是A.1980年1月1日B.1985年7月1日C.1990年7月1日D.1995年10月1日E.2000年1月1日10.药剂学的分支学科有A.物理药剂学B.生物药剂学C.工业药剂学D.药物动力学E.A、B、C、D、都包括11.《中华人民共和国药典》是由A.国家编纂的药品规格、标准的法典B.国家颁布的药品集C.国家药品监督管理局制定的药品标准D.国家卫生部制定的药品标准E.国家药典委员会制定的药物手册12.《中华人民共和国药典》2005年版从什么时候开始实施A.2005年1月1日B.2005年5月1日C.2005年8月1日D.2005年7月1日E.2006年1月1日Ⅱ配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。
•2010执业药师考试真题回顾_药学专业知识(二)_包合物一、概述包合物:指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。
这种包合物由主分子与客分子组成,主分子一般具有较大空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子微囊。
包合物根据主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。
包合物能否形成与是否稳定,主要取决于主客体分子的立体结构和二者的极性。
包合过程是物理过程,包和物的形成与稳定取决与二者间的范得华力,为非化学键力。
包合技术在药剂学中研究和应用很广泛,有以下几点:特点:药物作为客分子被包合后,可提高药物的稳定性,增大药物的溶解度,影响药物的吸收和起效时间,防止挥发性药物成分的散失,掩盖药物的不良气味或味道,调节药物的释放速度,使液态药物粉末化,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
【经典真题】下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度答案:D关于包合物的错误表述是A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B.包合过程是物理过程而不是化学过程C.药物被包合后,可提高稳定性D.包合物具有靶向作用E.包合物可提高药物的生物利用度答案:D环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应答案:ABC二、包合材料(一)环糊精(CD)1.结构与性能:由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖,常见的有α、β、γ环糊精,分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。
其中β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配,穴内具有疏水性,空穴外侧及洞口具有亲水性。
2.环糊精包合药物,对药物的一般要求是:(1)无机药物不宜用环糊精包合;(2)有机药物分子的原子数大于5,稠环数应小于5,分子量在100-400之间,于水中溶解度小于10g/L,熔点低于250℃;(3)非极性脂溶性药物易被包合,非解离型药物比解离型药物更易包合。