中药药理学-第十七章-安神药

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了解安神药 的含义、分 类；掌握安 神药的主要 药理作用。
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掌握酸枣仁 的的主要有 效成分、功 效、药理。
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熟悉远志、 灵芝的主要 药理作用。
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凡以安神定志为主要作用的药物，称为安神药。 安神药具有安神养心、平肝潜阳等功效。主要用于 心悸、烦躁不安等引起的失眠症状。
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失眠是指外邪扰动或正虚失养，导致神不安舍，临床以经常性不能获得正常 睡眠为特征的病症。失眠可由多种因素引起，如感受外邪、情志失常、饮食 不节、久病体虚等。临床常见人睡困难，或早醒，或醒后不易人睡。病人自 觉多梦，醒后感到疲乏，白天思睡，常对失眠感到焦虑和恐惧。
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主要影响慢波睡眠的深睡阶段，使深睡的平均时间延长，深睡的发作频率也 增加，对慢波睡眠中的浅睡阶段和快波睡眠无明显影响。酸枣仁可降低多巴 胺和3，4二羟基苯乙酸的含量，降低单胺类神经递质的含量，从而对中枢神 经起到抑制作用。
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酸枣仁水溶性提取物50ml/kg（每毫升相当于7.5g生药）给小鼠灌胃，可显著 对抗戊四氮引起的小鼠阵挛性惊厥数及死亡率，对士的宁所致惊厥则仅能延 长惊厥的潜伏期和死亡时间，对死亡率无明显影响。
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酸枣仁乙醇提取物可明显提高小鼠淋巴细胞转化率，小鼠抗体溶血素生成也 明显高于对照组，且可显著增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，可明显增强 小鼠的迟发型超敏反应，并能拮抗环磷酰胺对迟发型超敏反应的抑制，酸枣 仁多糖每天口服0.1g/kg，共给药16天，能增强小鼠的体液免疫和细胞免疫， 并且对放射性损伤小鼠有一定的保护作用。
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（4）抗脂质过氧化作用
酸枣仁皂苷可提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，对抗肝匀浆脂质过氧化作 用，减少缺血脑组织含水量及丙二醛（MDA）含量，增高SOD及LDH活性。 同时对内毒素所致发热小鼠SOD降低具有保护作用。
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酸枣仁水煎液还有镇痛、降温作用；酸枣仁油可延长艾氏腹水癌小鼠的生存 天数；酸枣仁的95%醇提物还可提高烫伤小鼠的存活时间和存活率，表明有 防治烫伤作用等。
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酸枣仁及其提取物口服时毒性很小。灌服酸枣仁15g/kg的水溶性提取物可至 最大容量未见有死亡，小鼠皮下注射 50%醇浸出物 20g/kg，可于 30~60分钟 内死亡；酸枣仁对子宫有兴奋作用，孕妇使用时要注意。
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本品为远志科植物远志 Polygala Tenuifblia Willd的根皮或根。
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综上所述，与酸枣仁的补肝、宁心功效及主治心悸失眠、惊悸多梦、体虚诸 症相关的药理作用是镇静催眠、抗惊厥、抗心律失常、抗心肌缺血作用。其 主要有效成分为酸枣仁黄酮、酸枣仁皂苷、酸枣仁油。
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1．失眠 晚上就寝前冲服酸枣仁粉109，对失眠者有效。 2．室性早博 以酸枣仁汤（酸枣仁每剂30g）为主方治疗室性早搏，对顽固 性频发性或呈二联律、三联律的患者疗效佳。
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安神药无论是养心安神或重镇安神类药物，均具有镇静催眠作用，如酸枣仁、 远志、磁石、琥珀、龙骨、朱砂等均可减少小鼠自发活动，协同巴比妥类的 中枢抑制作用，拮抗苯丙胶等中枢兴奋的作用，显示出明显的镇静催眠作用。 但本类药物均不具有麻醉作用。
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酸枣仁、远志均可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥，酸枣仁、琥珀、磁石对士 的宁引起的惊厥亦有不同程度的对抗作用。 琥珀对大鼠听源性惊厥及小鼠电惊厥，龙骨对回苏灵引起的惊厥，灵芝对烟 碱引起的惊厥，朱砂对安钠咖引起的惊厥，均具有显著抑制作用。
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酸枣仁为鼠李科植物Ziziphus Jujuba Mili，Var Spinosa （Bunge）Hu ex H F， Chou的干燥成熟种子。
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酸枣仁含多种皂苷类及黄酮类成分，包括酸枣仁皂苷 A、B、B1、白桦脂酸、 白桦脂醇，当药素，黄酮苷等，另外，尚含阿魏酸、多糖类成分、大量脂肪 油（约含32%）。
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（l）镇静催眠 酸枣仁水煎液及其皂苷、黄酮化合物、酸枣仁油等，均具有镇静催眠作用。 酸枣仁总皂苷给小鼠灌胃，连续5日，能明显减少小鼠自主活动次数，协同戊 巴比妥钠的催眠作用，使小鼠入睡潜伏期缩短，对苯丙胺所致小鼠活动增加 也有对抗作用。酸枣仁总黄酮 10~40mg/kg灌胃，可产生同样的镇静催眠作用， 且呈一定的剂量依赖关系。
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酸枣仁水提物可抑制在体家兔的心率，切断家兔迷走神经后，并不能消除酸 枣仁水提物减慢心率的作用。酸枣仁水提物不能对抗异丙肾上腺素引起的豚 鼠心脏兴奋，表明其减慢心率作用与迷走神经兴奋以及β1受体阻断作用无关。 酸枣仁水提物对乌头碱、氯仿、氯化钡诱发的实验动物心律失常有对抗作用。 酸枣仁醇提物静脉注射对氯化钡所致大鼠心律失常有对抗作用，亦可部分对 抗乌头碱降血脂
酸枣仁总皂苷64mg/kg腹腔注射20天，可显著降低大鼠TC和LDL-C，显著升 高HDL-C和HDL-2C，酸枣仁油口服53天，可明显降低日本雄性鹤鹤高脂模型 的TC、TG、LDL-C，肝脂肪变性明显减轻，其降血脂的有效成分可能为阿魏 酸。
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（3）耐缺氧
酸枣仁总皂苷100mg/kg腹腔注射对小鼠常压缺氧、异丙肾上腺素加重的缺氧 及亚硝酸钠所致的携氧障碍型缺氧，均能显著延长动物存活时间。
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酸枣仁醇提物静脉或腹腔注射对垂体后叶素引起的心肌缺血均有对抗作用， 改善心肌缺血性ECG的变化。其主要有效成分可能为酸枣仁总黄酮和酸枣仁 总皂苷。将酸枣仁总皂苷加入到大鼠心肌细胞的培养液中，发现其能明显减 少缺氧缺糖引起的LDH的释放，对心肌细胞有保护作用。
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（l）降压
麻醉大鼠、猫、犬静脉注射酸枣仁的醇提物可产生显著的降压效果，并能抑 制大鼠肾性高血压的形成。其降压作用与心脏功能改变无明显关系，可能是 直接扩张血管所致。
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酸枣仁、灵芝对非特异性免疫和特异性免疫均有明显的增强作用。
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酸枣仁、远志、灵芝对心血管系统尚有明显作用，可抗心律失常、抗心肌缺 血，并有一定的降压作用。
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综上所述，与安神药的安神功效相关的药理作用为镇静催眠、抗惊厥、抗心 律失常等作用。主要有效成分有酸枣仁皂苷、灵芝多糖、远志皂苷等。
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第二节 常用药物