帕罗西汀治疗原发性早泄后血浆5-羟色胺浓度的变化

伊木萨克片联合帕罗西汀治疗早泄的临床效果研究

伊木萨克片联合帕罗西汀治疗早泄的临床效果研究作者：陈双全廖波李雨根余晓东来源：《中国实用医药》2014年第21期【摘要】目的对比研究单独使用伊木萨克片或帕罗西汀的治疗方案以及两种药物联合使用的治疗方案治疗早泄（PE）的临床效果。

方法 136例患者，分为伊木萨克片组39例，帕罗西汀组47例，联合组50例，分别以口服伊木萨克片3片/d，帕罗西汀20 mg/d，联合使用两种药物治疗早泄，疗程均为30 d，对比三种治疗方案的患者在治疗前后的阴道内射精潜伏时间（IELT）和性伴侣满意程度评分结果，同时统计各治疗方案的副作用。

结果各方案治疗后的IELT明显提高，其中以联合组最为明显，而治疗后性伴侣满意度评分差异无统计学意义（P>0.05）。

三种治疗方案以联合组治愈率为最高，达到82.0%。

差异有统计学意义（P【关键词】伊木萨克片；帕罗西汀；早泄早泄（premature ejaculation， PE）是男科医生在临床上最常遇到的男性性功能障碍疾病之一，也是影响男性心理和已婚男性夫妻关系的重要因素，随着性知识的普及，越来越多的患者开始关注本病，门诊量也逐年增加，国外有文献报告其发病率高达25%～40%[1]。

目前，PE的基础或临床研究相对较多，但有突破性结果的相对较少，甚至目前对早泄的定义也未达成共识[2]，因此治疗PE的方案也多种多样，目前相对主流的方案主要包括心理-行为疗法、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSIRs）、5型磷酸二酯酶抑制剂、局部麻醉药物及中医药等方案[3， 4]。

为探讨更为有效的治疗方案，作者在临床对比研究了单独使用伊木萨克片或帕罗西汀的治疗方案，以及两种药物联合使用的治疗方案治疗PE的临床效果，现报告如下。

1 资料与方法1. 1 一般资料按顺序收集本院男科门诊2012年1月～2013年12月以早泄为主诉的患者148例，年龄22～41岁，平均年龄（29.64±6.21）岁，病程1～6年，平均病程（3.46±1.72）年， 136例有效病例， 4例因出现药物副反应停药或换药而退出研究（帕罗西汀组2例，联合组2例），失访8例。

选择性5-羟色胺再摄取抑制药与性功能的关系

: ; 性功能障碍各项研究基本资料药物及剂量／／ < 参考文献 6 9 , 8 ［］强迫症，门诊氯米帕明= > ! ? > > ; = ? （!@ ，）舍曲林 ; A B; AC D = > ! ? > > E
第 ;期
・G 研究者采用了确定基准数据的方法，通过前后比较来判断在某一被观察时期内是否存在 3 3 4 5 )所致的性驱力改变。
治疗前和予 3 （舍曲林和帕罗西汀）治疗 AC 3 4 5 ) D 的男性; 例和女性例病人的性功能，发现存在 ; ; G 明显的性别差异：治疗前女性的性欲下降分值较高，性唤醒和性高潮满意度分值较低；治疗后女性的心理唤醒和整体性功能显著改善，而男性在性高潮延迟、性高潮满意度和整体性功能上有明显的恶化。男性的性欲和主观唤醒分值，治疗前后无明显变化，而女性表现为更快的改善。对这一明显性别差异的一种解释就是女性病人在治疗前的性功能基准值较低。在另一控制了基准值的前瞻性研究中， F ; 例门诊焦虑症病人经 ; （氟西汀、舍曲林、帕罗 ?C D 治疗西汀），性驱力未发现明显变化。以 G ? 例伴或不伴强迫症的抑郁症门诊病人为对象的一项前瞻性研究中，经BC （氟西汀、帕罗西汀、舍曲林），以 D治疗（4 ，）评定， 4 + ) "性调查表 + ) "3 # 0 + ( % 5 ’ Q # ’ * . 1 4 3 5 ［］性驱力在统计上有显著意义的增加 E 。 ? 对勃起功能的影响勃起功能障碍与抑郁症状的联系密切，抑郁症男性病人存在中到重度勃起障碍的比例为非抑郁症男性的 ? 倍，并且这一数据被认为是独立于其他一些混杂因素（如年龄、健康状

选择性5羟色胺再摄取抑制剂的精神药理学

选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)的临床精神药理学概论国际上常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰(citalopram)。

[ 药代动力学]口服均易吸收。

以氟西汀为例，进食不影响药物吸收，生物利用度约100%，易通过BBB进入中枢，血浆蛋白结合率约94.5%。

服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h，Cmax为15-55ng/ml，代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10，约80%从尿排泄，15%从粪便排泄（表1-1 和1-2）。

表1-1 SSRI剂量，血药浓度，与5-HT再摄取阻滞作用━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━SSRI 剂量血药浓度半数抑制IC50以舍曲林阻滞5-HT(mg/d) (ng/ml) 量(IC50) 为基准（倍）再摄取(%)━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━氟西汀20 200 6.8* 36.0 80帕罗西汀20 40 0.29 1.5 80氟伏草胺200 250 3.8 20.0 70舍曲林50 20 0.19 1.0 80西酞普兰40 60 1.8 10.0 60━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━* 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的IC50为3.8表1-2 SSRI临床应用的主要药代动力学参数━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━氟西汀氟伏草胺帕罗西汀舍曲林西酞普兰━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━药物代谢的自我抑制作用有有（弱）有无无T1/2（天）*2-4(7-15) 0.5-1 1 1 1.5达稳态血药浓度时间（天）30-60 3-5 4-5 4-5 6-7剂量与血药浓度相关性无几乎没有无有有━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━* 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀能明显加强氟西汀对CYP酶的阻滞作用，使T1/2延长，氟西汀需2周达到稳态血药浓度，其活性代谢产物去甲氟西汀则约需2月。

盐酸帕罗西汀结构式

盐酸帕罗西汀结构式全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：盐酸帕罗西汀是一种常见的抗抑郁药物，也被广泛用于治疗焦虑和其他心理健康问题。

它的化学名称是帕罗西汀氯化物，化学式为C19H21F1N1Cl1。

盐酸帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过增加大脑中5-羟色胺的水平来改善心理健康问题。

盐酸帕罗西汀的结构式如下：[image]从结构式可以看出，盐酸帕罗西汀的分子中包含芳香环和酰胺基团。

这些结构元素使得盐酸帕罗西汀能够与神经递质5-羟色胺的再摄取蛋白结合，阻止5-羟色胺的再摄取，从而增加大脑中5-羟色胺的浓度，改善情绪和心理健康。

盐酸帕罗西汀是一种口服药物，常见的剂型包括片剂和胶囊剂。

在治疗抑郁症和其他心理健康问题时，盐酸帕罗西汀通常需要长期服用，效果需要一定时间才能显现。

在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况和症状来调整剂量，以达到最佳疗效。

盐酸帕罗西汀是一种有效的抗抑郁药物，可以帮助患者缓解心理健康问题，改善生活质量。

但在使用时需要遵守医生的建议，注意剂量和频率，以确保药物的安全有效使用。

希望本文能帮助读者更好地了解盐酸帕罗西汀的结构和作用机制，为心理健康问题的治疗提供参考。

第二篇示例：盐酸帕罗西汀是一种常见的抗抑郁药物，被广泛用于治疗各种类型的抑郁症，焦虑症和其他精神疾病。

它是一种选择性的血清素再摄取抑制剂，可以通过增加大脑中神经递质血清素的水平来改善情绪和情感状态。

盐酸帕罗西汀的化学结构式为C19H20FNO3·HCl。

盐酸帕罗西汀的化学名称是(3S,4R)-3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)-4-(4-(fl uorophenyl)piperidin-1-yl)butanoic acid hydrochloride。

它是一种白色至白色结晶性粉末，可溶于水和乙醇。

盐酸帕罗西汀主要通过口服给药途径进行治疗，每天一次或根据医生的指导进行剂量调整。

壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床观察

壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床观察刘建国V,郭旭辉1,赵红乐1,赵宇涛2,马亚玲2,路波1（1.陕西省中医医院，陕西西安710003；2.陕西中医药大学，陕西咸阳712046）［摘要］目的观察壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床疗效。

方法将2019年1—7月陕西蚩中医医院诊治的160例早泄患者随机分为观察组80例和对照组80例。

对照组口服盐酸帕罗西汀20mg/(次•d),午餐后顿服。

观察组在对照组治疗的基础上加服壮胆延时汤，1剂/d,水煎分2次服用。

2组均连续用药4周，记录并比较治疗前后患者阴道内射精潜伏时间(IELT)、早泄评估量表(PEP)评分、有效率和不良反应发生率。

结果治疗后2组IELT及PEP评分均较治疗前显著提高(卩均<0.05),且观察组明显高于对照组(P均<0.05)o观察组总有效率为93.4%(71/76),对照组为78.9%(56/71),观察组明显高于对照组(P<0.05)o观察组不良反应发生率为9.2%(7/76),对照组为31.0%(22/ 71),观察组明显低于对照组(P<0.05)o结论壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄疗效显著优于单用盐酸帕罗西汀，且安全性高。

［关键词］早泄;壮胆延时汤；盐酸帕罗西汀；射精潜伏时间doi:10.3969/j.issn.1008-8849.2021.12.009［中图分类号］R698［文献标识码］A［文章编号］1008-8849(2021)12-1296-04 Clinical observation of Zhuangdan Yanslii Decoction combined with paroxetine hydrochloridein the treatment of premature ejaculationLIU Jianguo b2,GUO Xuhui1,ZHAO Hongle1,ZHAO Yutao2,MA Yaling2,LU Bo1(1.Shaanxi Provincial Hospital o£Traditional Chinese Medicine,Xi*an710003,Shaanxi,China;2・Shaanxi University of Traditional Chinese Medicine,Xianyang712046,Shaanxi,China)Abstract；Objective It is to observe the clinical efficacy of Zhuangdan Yanshi Decoction,combined with paroxetine hydrochloride in the treatment of premature ejaculation・Methods160patients with premature ejaculation diagnosed and treated in Shaanxi Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine from January to July2019were randomly divided into an observation group of80cases and a control group of80cases.The control group was treated with paroxetine hydrochloride20mg/(lime・d)orally,administered al draught after lunch.The observation group was given Zhuangdan Yanshi Decoction on the basis of the treatment of the control group,1dose/d,decoction in water and divided into two doses.Both groups were treated continuously for4weeks.The intravaginal ejaculation latency time(IELT),premature ejaculation profile(PEP)score,effective rate and incidence of adverse reactions in the two groups were recorded and compared before and after treatment*Results After treatment,the IELT and PEP scores of the two groups were significantly higher than those before treatment in the two groups(P<0・05),and the observation group was significantly higher than the control group(P<0.05).The total effective rate of the observation group was93・4%(71/76),and that of the control group was 78.9%(56/71),the observation group was significantly higher than the control group(P<0-05)・The incidence of adverse reactions in the observation group was9.2%(7/76),and that of the control group was31.0%(22/71),the observation group was significantly lower than the control group(P<0.05)・Conclusion Zhuangdan Yanshi Decoction combined with paroxetine hydrochloride has a significantly better efficacy with good safety in the treatment of premature ejaculation［作者简介］刘建国，男，博士，副主任医师，主要从事男科与生殖疾病的基础与临床研究。

帕罗西汀的综合介绍

帕罗西汀的综合介绍高辰韡河北北方学院临床医学本科04级6班 075000帕罗西汀(paroxetine, paxil, 商品名赛乐特 Seroxat),学名氟苯哌苯醚,为苯基哌啶类化合物,具有高度的选择性5羟色胺(5-HT)再摄取阻滞作用,其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁药(TCA)相似,而副作用则较TCA明显为小,属于第三代抗抑郁新药。

1 药理学作用帕罗西汀比传统的三环类抗抑郁药表现出更强的5-HT再摄取抑制性，也比其他类选择性5-HT再摄取抑制剂舍曲林、氟伏沙明和氟西汀更强。

帕罗西汀作用于脑部的相应部位时，对神经递质的再摄取抑制作用可表现出明显的选择性, 且极少能通过其他神经递质起作用。

如：帕罗西汀对组织胺H1受体、α或β肾上腺素受体、多巴胺D2和5-HT2受体亲和力均很小，对脑中去甲肾上腺素(NA)组织受体不起作用，M受体具有较低的亲和力。

2 药代动力学2.1 吸收帕罗西汀可在胃肠道完全吸收, 只有不超过服用剂量1%的原型药物方经粪便排出。

口服后2～10小时内可达到血浆峰值浓度。

帕罗西汀的吸收不受食物或合并使用抗酸药物的影响2.2分布由于帕罗西汀是脂溶性的, 因此广泛分布于各组织中，并很容易达到各个器官。

2.3代谢在动物和人体中, 帕罗西汀主要经肝脏代谢，可被氧化为不稳定的儿茶酚胺中间物, 然后被甲基化, 最后与葡萄糖醛酸结合成尿苷酸化物。

2.4排泄帕罗西汀的肾脏清除率很低, 通常只有不到服用剂量2%的原型药物在尿中排出。

帕罗西汀主要以代谢物的形式存在于尿 (64%)或粪便(通过胆汁排出)中。

3 临床作用3.1 抑郁症帕罗西汀可用于治疗各种类型的抑郁症,它的常用剂量为每日20mg,难治病例以每周10mg的速度递增,根据临床反应和耐受性,最大剂量可为每日50mg。

3.2 惊恐发作许多研究显示帕罗西汀短期治疗惊恐发作与氯丙咪嗪疗效相当且更早发挥作用,优于安慰剂。

有研究显示帕罗西汀长期治疗惊恐发作,可明显减少发作次数且可防止复发.3.3 广泛性焦虑症(GAD) 帕罗西汀组在减少精神焦虑方面优于氯硝西泮,与丙咪嗪相似,疗效优于氯硝西泮或阿普唑仑,对躯体及精神焦虑均有效,对精神焦虑症状改善更明显。

盐酸帕罗西汀片说明书

盐酸帕罗西汀片说明书【药品名称】通用名：盐酸帕罗西汀片英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Paluoxiting Pian本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。

分子式：C19H20FNO3 .HCL .1/2H2O分子量：【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【药理毒理】药理作用本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高，增强中枢5-羟色胺神经功能。

仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体，多巴胺2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。

对单胺氧化酶也没有抑制作用。

毒理研究遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m 计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的倍)，大鼠的受孕率下降。

在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。

器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的和倍)，未显示出致畸毒性。

但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。

未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。

致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的和倍)，结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显着增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。

男科(考博)复习试题

男科（考博）复习试题1、男性不育的病患中，大约有20%的患者会有性激素的异常，下列选项中何者不是针对不育患者做性激素检查的适应症：（A）精液分析中精子密度小于10x106/ml（B）性功能障碍（C）甲状腺功能异常（D）先天输精管缺乏（E）以上皆是2、下列叙述何者为非？（A）非梗阻性无精子症患者中约有3﹪～18﹪的病例具有Y染色体基因缺损。

（B）Kallmann 氏症候群患者大部分是因为Y染色体长臂上之基因缺损引起。

（C）先天性双侧输精管发育不全症和CFTR基因突变具有相关性。

（D）男性不育症患者中最常见的染色体疾病为Klinefelter氏症候群。

（E）男性不育症患者若有Y染色体上AZFa 或AZFb整段缺损，则睪丸取精术的成功率明显降低。

3、下列何种药物不会导致性功能障碍？（A）Insulin（胰岛素）（B）Marijuana（大麻）（C）Estrogen（雌激素）（D）Digoxin（地高辛）（E）Ketoconazole（酮康唑）4、用选择性5-羟色胺再吸收抑制（SSRI，抗压抑药物）治疗早泄病患时，哪一种具有最强的延迟早泄效果。

（A）Paroxetine（帕罗西丁）（B）Fluoxetine.（氟西汀，百忧解）（C）Sertraline.（舍曲林）（D）Clomipramine.（氯丙咪嗪）（E）Imipramine.（丙咪嗪）5、睪丸切除是否会降低血液中总睾酮、游离睾酮或雌二醇的含量，下列叙述何者正确？（A）只有总睾酮减少（B）总睾酮和游离睾酮减少（C）总睾酮和雌二醇减少（D）游离睾酮和雌二醇减少（E）总睾酮、游离睾酮及雌二醇均减少6、下列何种药物会抑制阴茎勃起？（A）Nitroglycerin（硝酸甘油）（B）Imipramine （丙咪嗪）（C）Guanethidine （胍乙啶）（D）Phenoxy benzamine （苯氧基苯扎明）（E）Sildenafil（西地那非）7、长期肾衰竭的病人引起不育，请问下列何者不是其生殖功能异常的表现？（A）Gynecomastia（男子女性型乳房）（B）Hypogonadism （性腺机能减退）（C）FSH及LH降低（D）性欲降低（E）Oligospermia （性腺机能减退）8、电刺激射精可以使脊椎受伤的病人排出精液，以进行人工生殖。

帕罗西汀用药安全性的综述

帕罗西汀用药安全性的综述作者：多丽丽来源：《饮食与健康·下旬刊》2015年第11期【摘要】帕罗西汀作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，现广泛应用于治疗多种精神疾病，并且效果良好。

但其用药的安全性依然值得我们关注，因而现国内外许多临床研究报道了使用帕罗西汀的不良反应。

为此将对此类研究进行系统综述，以指导临床用药。

【关键词】帕罗西汀；安全性；不良反应帕罗西汀作为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂被广泛应用于治疗多种精神疾病。

1992年美国FDA批准帕罗西汀治疗成人的抑郁障碍、强迫障碍、惊恐障碍、广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍和社交焦虑障碍。

同三环类药物相比，其具有对肾上腺素受体、组胺受体及胆碱受体作用微弱的特点，因此不良反应发生率较低。

然而越来越多的报道表明帕罗西汀仍然具有较多的副作用，其中一些尚未引起重视。

本文通过查阅大量文献，对有关帕罗西汀不良反应的报道进行汇总，为临床用药做参考。

1消化系统症状服用帕罗西汀引起胃肠道不良反应比较常见，有口干、厌食、恶心、便秘、腹泻，国内有报道以上不良反应的发生率为13.3%—16.7%[1]，国外报道相关不良反应的发生率为10%[2]。

国内有报道帕罗西汀引起肝功能异常，为转氨酶轻度升高。

Park报道1例34岁女性抑郁症患者，服用帕罗西汀20/日，1个月后实验室检查：天冬氨酸氨基转移酶（AST）1124U/L，丙氨酸氨基转移酶（ALT）1340U/L，碱性磷酸酶（ALP）268U/L，直接胆红素0.4mg/dL，总胆红素1.6mg/dL，腹部超声提示轻度肝肿大，停用帕罗西汀4周后实验室检查：天冬氨酸氨基转移酶（AST）30U/L，丙氨酸氨基转移酶ALT20U/L，之后的4个月检查中肝功能一直正常。

2抗血小板作用5-HT能激活血小板并强化其他血小板聚集物质对血小板的聚集作用。

而SSRI阻断了血小板中5-HT浓度的改变，引起血小板功能的异常，增加了出血的风险。

在一项与阿司匹林对照研究中得出，SSRI很可能与非溃疡、非静脉曲张性上消化道出血有关。

选择性阴茎背神经分枝切断术治疗原发性早泄临床分析

选择性阴茎背神经分枝切断术治疗原发性早泄临床分析临床上目前对原发性早泄（PPE）主要采取综合疗法，无效者可加用药物疗法，如口服选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSR Is）舍曲林、帕罗西汀等[1] 。

上述临床治疗、干预效果多不满意，或不方便，或难以坚持，或常得不到性伴侣的良好依从。

近年来研究发现，阴茎头、冠状沟、系带及包皮开口处高敏感性或阴茎感觉神经兴奋性增高等器质性因素是引起PPE 的主要病因。

受PPE 患者应急时可在阴茎表面涂抹上表麻药如2%利多卡因胶降低阴茎敏感性后射精潜伏期即可延长的启发，国内外近15年来开展通过切断阴茎背神经降低阴茎的敏感性来治疗PPE[2] 。

2010年9月～2013年12月我院以选择性阴茎背神经切断术治疗PPE共483例，现报告如下。

1 资料与方法1.1 一般资料483例PPE 患者年龄21-71 岁，平均32岁。

病程1-50年，平均6年；合并包皮过长者272例，既往已行包皮环切术者95例。

射精潜伏期0-120 s，平均45s。

所有患者均为已婚或有固定性伴侣，有规律性生活1年以上，外生殖器发育正常，血清性激素指标正常，B 超检查睾丸、附睾大小正常。

1.2 病例入选标准（1）阴茎涂抹局麻药有效者；（2）戴安全套有效者；（3）适度饮酒有效者；（4）口服抗抑郁药有效者；（5）勃起功能正常者；（6）心理素质正常者；（7）排除器质性因素；（8）射精潜伏期经常 2 个月仍无效者；（11）年龄一般40岁但手术愿望强烈者；（12）已婚或有固定性伴，有规律的性生活达> 1年者；（13）对自己的射精潜伏期不满意，手术愿望强烈者；（14）性伴侣满意率< 50%。

其中，（1）、（5）、（6）、（7）、（8）、（9）、（10）、（11）、（12）、（13）的条件必备。

1.3 手术方法0.5% 碘伏消毒皮肤，阴茎根部阴茎背神经阻滞麻醉。

在阴茎体远端背部正中距冠状沟1.0-2.0cm处做横切口，长约1.5-3.0cm。

盐酸帕罗西汀联合复方利多卡因乳膏治疗原发性早泄的短期疗效观察

.论著.盐酸帕罗西汀联合复方利多卡因乳膏治疗原发性早泄的短期疗效观察张君俊，杨祖佑，杜春明，宋嘉胤，施东辉#(苏州市吴中人民医院泌尿外科，江苏苏州215128)[摘要]目的探讨盐酸帕罗西汀及复方利多卡因乳膏单”或联用治疗男性原发性早泄(PPE)的有效性和安全性%方法选取2018年1月至2020年1月在该院门诊采取3种不同治疗方法的PPE患者134例，年龄(31.45+5.35)岁，将其分为3组％A组42例性生活前30min按需利多卡因乳膏外涂龟头治疗8周迢组45例接受口服帕罗西汀20mg/d治疗4周后再按需口服4周；(：组47例患者接受相同用法用量帕罗西汀联合利多卡因乳膏治疗8周％比较3组治疗方案治疗前和治疗后8周的临床总体印象变化(CGIC)、阴道内射精潜伏时间(IELT)、早泄诊断量表(PEDT)的变化及药物不良反应%结果3组患者经治疗后其IELT均有好转，差异有统计学意义(P<0.001)；C组IELT由(1.07+0.30)min延长至(5.04+2.57)min,与A、B组比较，差异均有统计学意义(P<0.05)%3组治疗后PEDT评分均有改善，差异有统计学意义(P<0.001)；C组由(14.40+2.51)分变为(7.38+4.37)分，下降最明显，与A、B组比较，差异有统计学意义(P<0.05)%A、B、C组治疗总有效率分别为57.1%、64.4%、78.7%%C组与A组CGIC比较，差异有统计学意义(P<0.05),但C组与B组CGIC比较，差异无统计学意义(P>0.05)%不良反应方面主要为勃起不坚、过敏、头晕、恶心呕吐、纳差、腹泻，A、B、C组发生率分别为9.5%,11.0%、10.6%,3组比较，差异无统计学意义(P>0.05)%结论盐酸帕罗西汀联合利多卡因乳膏短期治疗PPE安全有效，可V显著延长患者射精潜伏期，改善性生活满意度，不良反应患者能耐受%[关键词]原发性早泄；盐酸帕罗西汀；复方利多卡因乳膏；治疗结果DOI：10.3969/j.issn.1009-5519.2021.03.010中图法分类号：R698文章编号：1009-5519(2021)03-0396-04文献标识码:AShort-term efficacy of paroxetine hydrochloride combined with compound lidocainecreaminthetreatmentofprimaryprematureejacu'ationZHANG Jun?un,YANG Zuyou，DU Chunming，SONG Jiayin，SHI Donghui#(..Department of Urology，Suzhou Wuzhong People'Hospital，Suzhou，Jiangsu215128，China) [Abstract]Objective To investigate the efficacy and safety of paroxetine hydrochloride and compound lidocaine cream in the treatmentofmaleprimaryprematureejaculation(PPE)aloneorincombination.Methods Atotalof134patientswithPPE who received three di f erent treatment methods in the outpatient department from January2018to January2020aged(31.45+5.35) yearsold weredividedintothreegroups.Forty-twopatientsingroup A received lidocaine cream on the balanus for8weeksasre-quired.Forty-five patients in group B received oral paroxetine20mg/d for4weeks?followed by4weeks of oral administration as required.Forty-sevenpatientsingroupCreceivedoralparoxetinecombined with lidocaine cream on the balanusDor8weeks.The changesinclinicalgeneralimpression(CGIC)intraperitonealejaculationlatency(IELT)prematureejaculationdiagnosticscale (PEDT)andadversedrugreactionswerecomparedbeDoreand8weeksaDtertreatment.Resu'ts IELTimprovedaDtertreatmentin three groups,the differences were statistically significant(P<0.001) ；the IELT in group C was extended from(1.07+0.30)min to(5.04+2.57)min，which were statistically significant compared with the two groups A and B(P<0.05).In terms of PEDT e-valuation,the three groups showed improvement after treatment,the differences were statistically significant(P<0.001),and the scoreofgroupC(14.40+2.51)poin&swaschanged&o(7.38+4.37)poin&s wih&hemos&significan&decline whichweres&aisi-cally different from the two groups A and B(P<0.05).The total effective rates of A，B，C groups were57.1%，64.4%and 787%1There wassignificantdi f erenceinCGICbetweengroupCandgroupA(P<0.05)buttherewasnosignificantdi f erence in CGIC between group C and group B(P>0.05).The main adverse reactions were erection difficulty,allergy，dizziness，nausea and vomiting,anorexia and diarrhea.The incidence rates of the A，B，C groups were9.5%,11.0%and10.6%,respectively，with no statistica l ysignificantdi f e%ence(P>0.05).Conc'usion Pa%oxetinehyd%ochlo%idecombined withlidocainec%eamissafeandef-fectiveintheshort-termtreatmentofPPE whichcansignificantlyprolongtheincubationperiodofejaculationimprovesexualsat-sfaction andpatientswithadversereactionscantolerateit.[Key words]Primary premature ejaculation；Paroxetine hydrochloride;Compound lidocaine cream；Treatment outcome早泄是成年男性的常见性功能障碍之一，在成年性医学会提出早泄的3个诊断标准为射精总是或往男性中并不少见，发病率为3%〜30%不等国际往在插入阴道前或插入阴道后1min左右发生；所有作者简介：张君俊（1985—），硕士研究生,主治医师,主要从事泌尿常见疾病研究（#通信作者，E-mail：sissississis@。

盐酸帕罗西汀

盐酸帕罗西汀
药品
目录
01 化合物简介
03 药典信息
02 药品简介
基本信息
盐酸帕罗西汀，是一种有机化合物，化学式为C19H21ClFNO3，是一种新型的5-羟色胺再摄取阻滞剂类（SSRI）抗抑郁药，比传统的三环类、单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药具有更强的选择性和更少的不良反应，耐受性好，治疗指数高。
化合物简介
基本信息
理化性质
基本信息
化学式：C19H21ClFNO3 分子量：365.826 CAS号：-49-8
理化性质
密度：1.213g/cm3 熔点： 1 2 9 - 1 3 1 ºC 沸点： 4 5 1 . 7 ºC 闪点： 2 2 7 ºC 外观：白色或近乎于白色结晶性粉末
பைடு நூலகம்品简介
01
药理作用
02
药代动力学
03
适应症
04
用法用量
06
禁忌
05
不良反应
01
注意事项
02
孕妇及哺乳期妇女用药
03
儿童用药
04
老年患者用药
06
药物过量
05
药物相互作用
药理作用
该品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高，增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体，多巴胺 2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。毒理研究遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。

基于治疗药物监测选择性5-羟色胺再摄取抑制剂超警戒浓度原因分析

基于治疗药物监测选择性５⁃羟色胺再摄取抑制剂超警戒浓度原因分析黄善情１，肖桃１，谢焕山１，２，陈宏镇１，卢浩扬１，倪晓佳１，王占璋１，张明１，温预关１，尚德为１（１．广州医科大学附属脑科医院／广州市惠爱医院，广东广州５１０３７０；２．珠海市慢性病防治中心／珠海市第三人民医院，广东珠海５１９０００）摘要：目的通过对长期使用５⁃羟色胺再摄取抑制剂（Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｓｅｒｏｔｏｎｉｎｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＳＳＲＩｓ）患者血药浓度监测结果调查分析，为临床合理用药提供建议㊂方法回顾性分析广州医科大学附属脑科医院２０１９２０２０年５２６９例ＳＳＲＩｓ（氟西汀，氟伏沙明，艾司西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀）血药浓度的检测结果，通过比较超警戒浓度的比率，分析ＳＳＲＩｓ的用药情况，对超警戒浓度比率过高的药物进行原因分析㊂结果帕罗西汀和氟伏沙明超警戒浓度比率较高；帕罗西汀超警戒浓度的女性比例更高，试验组给药剂量与剂量校正浓度（Ｃ／Ｄ）都明显大于对照组（Ｐ＜０．０５），试验组的给药剂量与Ｃ／Ｄ分别是对照组的１．５倍和３．５倍；氟伏沙明给药剂量与Ｃ／Ｄ组间差异均具有统计学意义（Ｐ＜０．０５），试验组给药剂量与Ｃ／Ｄ是对照组的１．２倍与３．６倍㊂结论临床上使用ＳＳＲＩｓ进行抗抑郁治疗时，应重视帕罗西汀和氟伏沙明的个体化用药，并结合临床疗效和治疗药物监测，实施科学药学监护㊂关键词：５⁃羟色胺再摄取抑制剂；治疗药物监测；警戒浓度；帕罗西汀；氟伏沙明中图分类号：Ｒ９６５．３㊀文献标志码：Ａ㊀文章编号：２０９６⁃３６５３（２０２０）０６⁃０８５４⁃０４ＤＯＩ：１０．１６８０９／ｊ．ｃｎｋｉ．２０９６－３６５３．２０２００６２３０２收稿日期：２０２０⁃０６⁃２３基金项目：国家自然科学基金项目（８１４０３０１６）；广东省卫生计生适宜推广项目（粤卫办函［２０１８］３２６号）；广东省省级科技计划项目（２０１９Ｂ０３０３１６００１）；广州市科技计划项目（２０１８０５０１０００９）；广州市医药卫生科技项目（２０１９１Ａ０１１０４０）；广东省中医药局科研项目（２０２０１２７２）作者简介：黄善情（１９９６），女，２０１９级药学硕士研究生通信作者：尚德为（１９８１），博士，主任药师，硕士生导师，主要从事临床药学方向研究，电话：０２０⁃８１２６８３８９，Ｅｍａｉｌ：ｓｈａｎｇ＿ｄｅｗ⁃ｅｉ＠１６３．ｃｏｍ㊂Ａｎａｌｙｓｉｓｏｎｔｈｅｃａｕｓｅｏｆｔｈｅｏｖｅｒａｌｅｒｔｌｅｖｅｌｏｆ５⁃ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｂａｓｅｄｏｎｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｄｒｕｇｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇＨＵＡＮＧＳｈａｎｑｉｎｇ１，ＸＩＡＯＴａｏ１，ＸＩＥＨｕａｎｓｈａｎ１，２，ＣＨＥＮＨｏｎｇｚｈｅｎ１，ＬＵＨａｏｙａｎｇ１，ＮｉＸｉａｏｊｉａ１，ＷＡＮＧＺｈａｎｚｈａｎｇ１，ＺＨＡＮＧＭｉｎｇ１，ＷＥＮＹｕｇｕａｎ１，ＳＨＡＮＧＤｅｗｅｉ１（１．ＴｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＢｒａｉｎＨｏｓｐｉｔａｌＯｆＧｕａｎｇｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０３７０，Ｃｈｉｎａ；２．ＴｈｅＣｅｎｔｅｒｏｆＣｈｒｏｎｉｃＤｉｓｅａｓｅＣｏｎｔｒｏｌｉｎＺｈｕｈａｉ／ＺｈｕｈａｉＴｈｉｒｄＰｅｏｐｌｅ̓ｓＨｏｓｐｉｔａｌ，Ｚｈｕｈａｉ５１９０００，Ｃｈｉｎａ）∗ＣｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇａｕｔｈｏｒＥｍａｉｌ：ｓｈａｎｇ＿ｄｅｗｅｉ＠１６３．ｃｏｍＡｂｓｔｒａｃｔＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅａｎｄａｎａｌｙｚｅｔｈｅｓｅｒｕｍｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｌｏｎｇ⁃ｔｅｒｍｕｓｅｏｆ５⁃ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒＳＳＲＩｓｓｏａｓｔｏｐｒｏｖｉｄｅｓｏｍｅｓｕｇｇｅｓｔｉｏｎｓｆｏｒｒａｔｉｏｎａｌｄｒｕｇｕｓｅｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｐｒａｃｔｉｃｅ．ＭｅｔｈｏｄｓＡｒｅｔｒｏｓｐｅｃｔｉｖｅａｎａｌｙｓｉｓｏｆ５２６９ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｆＳＳＲＩｓｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅｅｓｃｉｔａｌｏｐｒａｍｓｅｒｔｒａｌｉｎｅｐａｒｏｘｅｔｉｎｅｉｎｔｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＢｒａｉｎＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＧｕａｎｇｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｆｒｏｍ２０１９ｔｏ２０２０ｗａｓｃｏｎｄｕｃｔｅｄ．ＢｙｃｏｍｐａｒｉｎｇｔｈｅｒａｔｉｏｏｆｌａｂｏｒａｔｏｒｙａｌｅｒｔｌｅｖｅｌｔｈｅｕｓｅｏｆＳＳＲＩｓａｎｄｔｈｅｒｅａｓｏｎｓｆｏｒｅｘｃｅｓｓｉｖｅｌｙａｌｅｒｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄ．ＲｅｓｕｌｔｓＰａｒｏｘｅｔｉｎｅａｎｄｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅｈａｄａｈｉｇｈｒａｔｉｏｏｆｏｖｅｒ⁃ａｌｅｒｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ．Ｔｈｅｐｒｏｐｏｒｔｉｏｎｏｆｗｏｍｅｎｗｉｔｈｅｘｃｅｓｓｉｖｅｐａｒｏｘｅｔｉｎｅｌｅｖｅｌｓｗａｓｈｉｇｈｅｒ．Ｔｈｅｄｏｓｅ⁃ｃｏｒｒｅｃｔｅｄｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎＣ／Ｄｗａｓｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｇｒｅａｔｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌ广东药科大学学报㊀ＪｏｕｒｎａｌｏｆＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ㊀㊀Ｄｅｃ．２０２０，３６（６）㊀ｇｒｏｕｐＰ＜０．０５．ＴｈｅｄｏｓｅａｎｄＣ／Ｄｏｆｔｈｅｔｅｓｔｇｒｏｕｐｗｅｒｅ１．５ｔｉｍｅｓａｎｄ３．５ｔｉｍｅｓｔｈａｔｏｆｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐ．ＴｈｅｒｅｗａｓａｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅｄｏｓｅａｎｄｔｈｅＣ／ＤｇｒｏｕｐＰ＜０．０５．ＴｈｅｄｏｓｅａｎｄＣ／Ｄｏｆｔｈｅｔｅｓｔｇｒｏｕｐｗｅｒｅ１．２ｔｉｍｅｓａｎｄ３．６ｔｉｍｅｓｔｈａｔｏｆｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐ．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＩｎｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｕｓｅｏｆＳＳＲＩｓｆｏｒａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔｔｒｅａｔｍｅｎｔｉｎｄｉｖｉｄｕａｌｉｚｅｄｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｏｆｐａｒｏｘｅｔｉｎｅａｎｄｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅｓｈｏｕｌｄｂｅｐａｉｄａｔｔｅｎｔｉｏｎｃｏｍｂｉｎｅｄｗｉｔｈｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｄｒｕｇｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇａｎｄｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇｓｈｏｕｌｄｂｅｉｍｐｌｅｍｅｎｔｅｄ．ＫｅｙｗｏｒｄｓＳＳＲＩｓｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｄｒｕｇｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇａｌｅｒｔｌｅｖｅｌｐａｒｏｘｅｔｉｎｅｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ㊀㊀５⁃羟色胺再摄取抑制剂（Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｓｅｒｏｔｏｎｉｎｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＳＳＲＩｓ）作为临床抗抑郁治疗的首选药品，与经典的三环抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂相比，在临床疗效㊁耐受性和用药安全性方面具有显著优势［１］㊂临床实践中发现，ＳＳＲＩｓ类药物在患者中个体差异大，当选择不同的ＳＳＲＩｓ类药物治疗抑郁症时，应根据ＳＳＲＩ类药物不同的药动学特性㊁可能存在的药物相互作用㊁患者生活习惯（如吸烟㊁喝咖啡）等合理选择治疗药物，减少因血药浓度低于治疗窗导致的疗效不佳或血药浓度过高导致的不良反应的发生率［２⁃３］㊂本研究基于‘ＡＧＮＰ精神科治疗药物监测共识指南“［４］的有效浓度范围和警戒浓度，选取帕罗西汀㊁氟西汀＋Ｎ⁃脱甲基⁃氟西汀（活性代谢产物）㊁艾司西酞普兰㊁舍曲林㊁氟伏沙明５种ＳＳＲＩｓ的血药浓度作为研究对象，考察ＳＳＲＩｓ临床合理使用情况㊂１㊀对象与方法１．１㊀研究对象回顾性收集广州医科大学附属脑科医院２０１９２０２０年５２６９例５种ＳＳＲＩｓ的血药浓度监测数据㊂入选标准：①患者单独使用任意１种ＳＳＲＩｓ进行抗抑郁治疗，并且血药浓度达到稳态；②每例患者必须提供至少１个血清浓度样本㊂排除标准：①所监测浓度非稳态谷浓度；②服用过量抗抑郁药物致中毒的；③测定值为零或血药浓度结果超出定量范围；④患者资料不完整，如人口统计学资料不全㊁服药剂量不明确等㊂１．２㊀研究方法１．２．１㊀药品、试剂与仪器㊀帕罗西汀肠溶缓释片（赛乐特），规格：２０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２０１７０００２，ＧＬＡＸＯＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥＩＮＣ；帕罗西汀片（乐友），规格：２０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２００３１１０６，浙江华海药业股份有限公司；氟西汀分散片（百忧解），规格：０．２ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｊ２０１６００２９，ＰＡＴＨＥＯＮＦＲＡＮＣＥ；氟西汀分散片（国产），规格：２０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２０１２３１６１，山东力诺制药有限公司；艾司西酞普兰片（百洛特），规格：１０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２００８０７８８，四川科伦药业股份有限公司；艾司西酞普兰片（百适可），规格：２０ｍｇ／片，批准文号：Ｈ２０１０３５４８，山东京卫制药有限公司；舍曲林片（左洛复），规格：５０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２００９０３３７，浙江京新药业股份有限公司；舍曲林分散片，规格：５０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２００９０３３７，浙江京新药业股份有限公司；氟伏沙明片（兰释），规格：５０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２０１６０１９３，ＡｂｂｏｔｔＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ（Ｓｉｎｇａｐｏｒｅ）ＰｒｉｖａｔｅＬｉｍｉｔｅｄ；氟伏沙明片（瑞必乐），规格：５０ｍｇ／片，批准文号：国药准字Ｈ２００５８９２１，丽珠集团丽珠制药厂㊂ＬＣＭＳ⁃８０４０高效液相色谱串联质谱仪（日本岛津公司）；５４２４Ｒ高速离心机（德国Ｅｐｐｅｎｄｏｒｆ公司）；ＸＷ⁃８０Ａ型旋涡混合器（原上海医科大学仪器厂）；ＢＰ１１０Ｓ型电子分析天平（德国Ｓａｒｔｏｒｉｕｓ公司）；Ｍｉｌｌｉ⁃Ｑ超纯水纯化系统（美国Ｍｉｌｌｌｉｐｏｒｅ公司）㊂１．２．２㊀评定指标㊀实验室警戒浓度：指高于治疗参考浓度范围需要实验室立刻反馈给处方医生的药物浓度㊂当药物浓度超过警戒浓度时，患者的耐受性降低，出现中毒反应或严重不良反应的可能性增加㊂根据ＡＧＮＰ指南［４］确定警戒浓度和治疗参考浓度范围，同时针对超过警戒浓度比例高（＞５％）的ＳＳＲＩｓ药物，进行影响因素统计分析㊂以符合有效浓度参考范围的样本作为对照组，超警戒浓度的样本作为试验组，结合病人类别㊁性别㊁药品厂商㊁年龄㊁给药剂量㊁合并用药等影响因素进行原因分析㊂１．２．３㊀统计学处理㊀运用Ｅｘｃｅｌ㊁ＳＰＳＳ．１９等软件进行统计分析，应用卡方检验和方差分析是否存在组间差异，若不符合正态分布则采用非参数检验，以Ｐ＜０．０５表示差异具有统计学意义㊂５５８第６期㊀黄善情，等．基于治疗药物监测选择性５⁃羟色胺再摄取抑制剂超警戒浓度原因分析２㊀结果２．１㊀一般资料本研究共纳入５２６９例样本，其中舍曲林样本数１８３８例（３４．５５％）占比最高，帕罗西汀样本数４００例（７．５９％）占比最低，其余氟西汀４４８例（８．５０％），氟伏沙明１２５８例（２３．８８％），艾司西酞普兰１３２５例（２５．１５％）㊂２．２㊀数据分析根据ＡＧＮＰ指南［４］确定实验室警戒浓度和治疗参考浓度如表１所示㊂ＳＳＲＩｓ血药浓度分布情况显示，氟伏沙明和帕罗西汀超警戒浓度比例分别为６．７６％和７．５０％，远高于其余３种抗抑郁药物㊂同时氟伏沙明和帕罗西汀总体符合治疗参考范围比率分别为５１．２７％和５０．２５％，显著低于其他３种抗抑郁药物，具体数据见表１㊂２．３㊀帕罗西汀超警戒浓度情况从表２可见，帕罗西汀对照组与试验组病人类别㊁药品厂商㊁年龄组间差异均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）；性别组间差异具有统计学意义（Ｐ＜０．０５），试验组中女性比例更高；氟伏沙明给药剂量与剂量校正浓度（Ｃ／Ｄ）组间差异均具有统计学意义（Ｐ＜０．０５），说明帕罗西汀试验组的给药剂量与剂量校正浓度均明显大于对照组，数据显示，试验组的给药剂量约为对照组的１．５倍，超警戒浓度组的超剂量用药比例高达８０％，但是试验组的Ｃ／Ｄ是对照组的３．５倍㊂总共纳入超警戒浓度样本３０例中，联合普萘洛尔３例，安非他酮１例，联合用药比例１３．３３％㊂２．４㊀氟伏沙明超警戒浓度情况从表２可见，氟伏沙明对照组与试验组病人类别㊁性别㊁药品厂商㊁年龄组间差异均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）㊂氟伏沙明给药剂量与剂量校正浓度（Ｃ／Ｄ）组间差异均具有统计学意义（Ｐ＜０．０５），说明试验组给药剂量和剂量校正浓度均明显大于对照组㊂数据结果显示氟伏沙明试验组的给药剂量约为对照组的１．２５倍，Ｃ／Ｄ是对照组的３．６倍，提示氟伏沙明试验组浓度存在非线性增加㊂总共纳入氟伏沙明超警戒浓度８５例样本中，联合普萘洛尔４例，安非他酮２例，联合用药比例７．０６％㊂表１㊀ＳＳＲＩｓ血药浓度分布情况Ｔａｂｌｅ１㊀ＤｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｏｆＳＳＲＩｓｐｌａｓｍａｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ药物实验室警戒浓度／（ｎｇ㊃ｍＬ－１）超警戒浓度例数（％）治疗参考浓度范围／（ｎｇ㊃ｍＬ－１）符合治疗参考浓度范围例数（％）ｘʃｓ氟西汀＋去甲氟西汀１０００７（１．５６）１２０５００２８９（６４．５１）３０５．８７ʃ２１０．４５氟伏沙明５００８５（６．７６）６０２３０６４５（５１．２７）１６１．７９ʃ１６５．７艾司西酞普兰１６０８（０．６０）１５８０１００８（７６．０８）４２．９６ʃ２９．８３舍曲林３００５（０．２７）１０１５０１５８６（８６．２９）７５．１０ʃ５４．５８帕罗西汀２４０３０（７．５０）３０１２０２０１（５０．２５）８５．５７ʃ８５．２４表２㊀不同协变量对帕罗西汀和氟伏沙明的影响Ｔａｂｌｅ２㊀ＥｆｆｅｃｔｓｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓｏｎＰａｒｏｘｅｔｉｎｅａｎｄＦｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ变量帕罗西汀对照组试验组氟伏沙明对照组试验组病人类别门诊１２４１５５３１５８住院７７１５１１４２７性别男９２８３８７６０女１０９２２∗∗２５８２５药品厂商进口１２８１９３４３４６国产７３１１３０２３９年龄／ａ４１．５６ʃ１５．９８４４．７ʃ１１．５５２８．１２ʃ１１．７４３０．２４ʃ１１．５７日剂量／ｍｇ３４．６２ʃ１０．４１５２．５ʃ１１．５２∗∗１９９．３ʃ６３．５２２４９．３２ʃ６４．３７∗∗（Ｃ／Ｄ）／（ｎｇ㊃ｍＬ－１㊃ｍｇ－１）１．８６ʃ０．８０６．４９ʃ１．８１∗∗０．７４ʃ０．３８２．６７ʃ１．０６∗∗超剂量用药例数＃０１２０２联合普萘洛尔／３／４联合安非他酮／１／２注：＃根据药品说明书，帕罗西汀日剂量超过５０ｍｇ㊁氟伏沙明日剂量超过３００ｍｇ视为超剂量用药；∗∗Ｐ＜０．０５㊂６５８广东药科大学学报㊀第３６卷㊀３　讨论由于帕罗西汀和氟伏沙明既是自身代谢酶的底物，也是该代谢酶的抑制剂，故长期服用两个药物容易导致血药浓度非线性增加［３］㊂本研究发现该两种药物超警戒浓度比例过高，提示帕罗西汀和氟伏沙明相对于氟西汀㊁舍曲林和艾司西酞普兰更应该进行常规血药浓度监测㊂本文结果显示，在帕罗西汀超警戒浓度人群中，女性人数占比更高，可能原因为女性的ＣＹＰ２Ｄ６酶活性比男性低，影响女性体内帕罗西汀的代谢，从而导致女性患者超警戒浓度比例高［４］㊂试验组的给药剂量与超剂量用药比例都明显大于对照组，说明试验组超剂量用药是帕罗西汀超警戒浓度比例过高的原因之一㊂通过剂量校正浓度的比较，发现试验组的Ｃ／Ｄ是对照组的３．５倍，说明排除给药剂量的影响，试验组帕罗西汀的代谢被抑制，造成血药浓度非线性增高［５］㊂这一现象主要由于ＣＹＰ２Ｄ６酶是帕罗西汀的主要代谢酶，而帕罗西汀本身又是ＣＹＰ２Ｄ６酶抑制剂，抑制ＣＹＰ２Ｄ６酶的活性，长期服药导致帕罗西汀自身代谢抑制作用明显，血药浓度显著升高［６⁃７］㊂此外，合并用药也可能导致帕罗西汀血药异常升高，普萘洛尔与安非他酮都是ＣＹＰ２Ｄ６酶的抑制剂，可通过抑制ＣＹＰ２Ｄ６酶的活性，抑制帕罗西汀的代谢，从而导致帕罗西汀血药浓度升高，但合并用药占比小，影响不显著［８⁃９］㊂综上所述，帕罗西汀的自身代谢抑制是超警戒浓度比例过高的直接原因㊂与帕罗西汀相似，氟伏沙明是以ＣＹＰ２Ｄ６酶和ＣＹＰ１Ａ２酶为主要代谢酶，同时氟伏沙明也是ＣＹＰ１Ａ２酶的抑制剂［１０⁃１１］㊂氟伏沙明试验组的给药剂量和Ｃ／Ｄ都明显大于对照组，试验组的给药剂量约为对照组的１．２５倍，但试验组的Ｃ／Ｄ是对照组的３．６倍，可见氟伏沙明的自身代谢抑制作用明显，氟伏沙明的自身代谢抑制是导致超警戒浓度比例过高的直接原因㊂经研究发现，帕罗西汀与氟伏沙明均存在自身代谢抑制现象，可能受到影响因素较复杂，具体因素分析尚需继续深入研究㊂参考文献：［１］ＭＡＮＤＲＩＯＬＩＲ，ＭＥＲＣＯＬＩＮＩＬ，ＳＡＲＡＣＩＮＯＭＡ，ｅｔａｌ．Ｓｅｌｅ⁃ｃｔｉｖｅｓｅｒｏｔｏｎｉｎｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ（ＳＳＲＩｓ）：ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｄｒｕｇｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ［Ｊ］．ＣｕｒｒＭｅｄＣｈｅｍ，２０１２，１９（１２）：１８４６⁃１８６３．［２］ＳＣＨＷＡＲＺＭＪ，ＨＩＥＭＫＥＣ，ＢＡＵＭＡＮＮＰ，ｅｔａｌ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ㊀ｒｅｌｅｖａｎｃｅｏｆＴＤＭｏｆＳＳＲＩｓ［Ｊ］．ＴｈｅｒＤｒｕｇＭｏｎｉｔ，２００６，２８（５）：７１６⁃７１７．［３］ＨＩＥＭＫＥＣ，ＢＥＲＧＥＭＡＮＮＮ，ＣＬＥＭＥＮＴＨＷ，ｅｔａｌ．㊀Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓｆｏｒｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｄｒｕｇｍｏｎｉｔｏｒｉｎｇｉｎｎｅｕｒｏ⁃ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ：Ｕｐｄａｔｅ２０１７［Ｊ］．Ｐｈａｒｍａｃｏｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ，２０１８，５１（１／２）：４９⁃６２．［４］ＫＯＫＲＡＳＮ，ＤＡＬＬＡＣ，ＰＡＰＡＤＯＰＯＵＬＯＵ⁃ＤＡＩＦＯＴＩＺ．Ｓｅｘｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔｓ［Ｊ］．ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＤｒｕｇＭｅｔａｂＴｏｘｉｃｏｌ，２０１１，７（２）：２１３⁃２２６．［５］胡晋卿，卢浩扬，倪晓佳，等．帕罗西汀的治疗药物监测结果及影响因素研究［Ｊ］．今日药学，２０１９，２９（８）：５５５⁃５５８．［６］ＨＩＥＭＫＥＣ，ＨÄＲＴＴＥＲＳ．Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆｓｅｌｅｃｔｉｖｅ㊀ｓｅｒｏｔｏｎｉｎｒｅｕｐｔａｋｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ［Ｊ］．ＰｈａｒｍａｃｏｌＴｈｅｒ，２０００，８５（１）：１１⁃２８．［７］ＪＯＲＮＩＬＪ，ＪＥＮＳＥＮＫＧ，ＬＡＲＳＥＮＦ，ｅｔａｌ．Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎｏｆ㊀ｃｙｔｏｃｈｒｏｍｅＰ４５０ｉｓｏｆｏｒｍｓｉｎｖｏｌｖｅｄｉｎｔｈｅｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｏｆｐａｒｏｘｅｔｉｎｅａｎｄｅｓｔｉｍａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｉｒｉｍｐｏｒｔａｎｃｅｆｏｒｈｕｍａｎｐａｒｏｘｅｔｉｎｅｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｕｓｉｎｇａｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ⁃ｂａｓｅｄｓｉｍｕｌａｔｏｒ［Ｊ］．ＤｒｕｇＭｅｔａｂＤｉｓｐｏｓ，２０１０，３８（３）：３７６⁃３８５．［８］ＴＯＬＬＥＤＯＥＣ，ＭＩＫＳＹＳＳ，ＧＯＮＺＡＬＥＺＦＪ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌｉｓａｍｅｃｈａｎｉｓｍ⁃ｂａｓｅｄｉｎｈｉｂｉｔｏｒｏｆＣＹＰ２ＤａｎｄＣＹＰ２Ｄ６ｉｎｈｕｍａｎｉｚｅｄＣＹＰ２Ｄ６⁃ｔｒａｎｓｇｅｎｉｃｍｉｃｅ：Ｅｆｆｅｃｔｓｏｎａｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｄｒｕｇｒｅｓｐｏｎｓｅｓ［Ｊ］．ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ，２０２０，１７７（３）：７０１⁃７１２．［９］ＸＵＥＣａｉｆｕ，ＺＨＡＮＧＸｕｎｊｉｅ，ＣＡＩＷｅｉｍｉｎ．Ｐｒｅｄｉｃｔｉｏｎｏｆｄｒｕｇ⁃ｄｒｕｇｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓｗｉｔｈｂｕｐｒｏｐｉｏｎａｎｄｉｔｓｍｅｔａｂｏｌｉｔｅｓａｓＣＹＰ２Ｄ６ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｕｓｉｎｇａｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌｌｙ⁃ｂａｓｅｄｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｍｏｄｅｌ［Ｊ］．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，２０１７，１０（１）：１⁃７．［１０］李娟，裘福荣．ＣＹＰ２Ｄ６基因多态性对临床常用药物的作用［Ｊ］．中国现代药物应用，２０１９，１３（１６）：２２９⁃２３２．［１１］ＢＲＩＴＺＨ，ＨＡＮＫＥＮ，ＡＮＫＥ⁃ＫＡＴＲＩＮＶ，ｅｔａｌ．ＰＢＰＫｍｏｄｅｌｓｆｏｒＣＹＰ１Ａ２ＤＤＩｐｒｅｄｉｃｔｉｏｎ：ａｍｏｄｅｌｌｉｎｇｎｅｔｗｏｒｋｏｆｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ，ｔｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ，ｃａｆｆｅｉｎｅ，ｒｉｆａｍｐｉｃｉｎａｎｄｍｉｄａｚｏｌａｍ［Ｊ］．ＣＰＴＰｈａｒｍａｃｏｍｅｔｒｉｃｓＳｙｓｔＰｈａｒｍａｃｏｌ，２０１９，８（５）：２９６⁃３０７．（责任编辑：陈翔）７５８第６期㊀黄善情，等．基于治疗药物监测选择性５⁃羟色胺再摄取抑制剂超警戒浓度原因分析。

普罗力作用机制

普罗力作用机制
普罗力（Prozac）是一种常用的抗抑郁药物。

其作用机制是通过抑制神经转运蛋白（serotonintransporter，SERT）来增加神经递质5-羟色胺（serotonin，5-HT）的浓度。

具体来说，普罗力结合在SERT 表面并阻止其重新摄取5-HT，从而使5-HT在突触中停留更长的时间，增加其在体内的浓度。

这种作用机制被称为选择性5-HT再摄取抑制剂（selective serotonin reuptake inhibitor，SSRI）作用。

普罗力通过增加5-HT的浓度来发挥其抗抑郁作用。

5-HT是一种神经递质，它在大脑中参与了情绪、食欲、睡眠和认知等生理和心理过程。

与抑郁症有关的研究表明，抑郁症患者的5-HT水平较低，而普罗力的作用正是增加5-HT的浓度，从而缓解抑郁症状。

除了抑制SERT，普罗力还可能对其他神经递质的再摄取产生影响，如去甲肾上腺素（norepinephrine）和多巴胺（dopamine）。

这些作用可能与普罗力的治疗效果有关，但具体机制仍需进一步研究。

总的来说，普罗力通过抑制SERT增加5-HT的浓度，从而发挥其抗抑郁作用。

其作用机制为SSRI作用，但可能还包括其他机制。

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早泄的分类治疗

6. How long did you start to ejaculate after your penile insert ion ( ) M inutes 7. 在插入后, 阴茎抽动大约多少次开始射精 ( ) 次
表 1 100 例早泄病人一般情况
Table 1. General characteristic of 100 patients with premature ejaculation
例数 n
平均年龄( 岁) Mean age ( yr)
平均早泄病程( 年) Mean course of premature ejaculat ion ( yr)
2 结果
见表 3、4。经治疗, A 组 5 例( 22% ) 有效, C 组 17 例( 71% ) 有效, 提示回春如意胶囊治疗继发性早
泄疗效非常显著优于原发性早泄( P < 0. 005) , B 组 17 例( 68% ) 有效, D 组 11 例( 39% ) 有效, 提示帕罗西汀片治疗原发性早泄疗效显著优于继发性早泄 ( P< 0. 05) 。副作用: B 组 1 例服用帕罗西汀片 5d 后出现射精潜伏时间长达 1h 以上; D 组 3 例服用帕罗西汀 2 周后阴茎勃起硬度较前减弱; 3 例服用帕罗西汀片、1 例服用回春如意胶囊后出现轻微头晕胸闷, 以上各例均自愿完成本次疗程。
病例及合并症 Cases and complicat ion 原发性 P rimar y
未婚同居 Cohabit ant 已婚 Married
继发性 Se condary
勃起力减弱 Erectile dysfunction
慢性前列腺炎 Chronic prostatitis 腰痛 Lumbago 肝炎 Hepat itis 手术后 Post operation 消化性溃疡 Pept ic ulcer 其他 Others

按需服用帕罗西汀治疗原发性早泄

按需服用帕罗西汀治疗原发性早泄余祖辉;孙祥宙;陈羽;刘贵华;黄燕平;邓春华【期刊名称】《广东医学》【年(卷),期】2009(30)6【摘要】目的观察按需服用帕罗西汀治疗原发性早泄患者的疗效和不良反应.方法选择门诊就诊初诊原发性早泄患者70例,随机分为按需服用组和持续服用组各35例,分别治疗6周后,观察患者的阴道内射精潜伏期(IELT)、性伴侣性生活满意率、不良反应.结果按需服用组35例患者治疗前IELT为(0.78±0.6)min,性伴侣性生活满意率仅14.1%,而6周治疗后两者分别为(4±3.5)min和84.5%.IELT和性伴侣性生活满意率治疗前后相比,差异有显著性(均P<0.01).治疗前、后,按需服用组和持续服用组的IELT和性伴侣性生活满意率相比,差异无显著性(P>0.05) .结论按需服用帕罗西汀治疗原发性早泄疗效与持续服用类似,是一种有效治疗原发性早泄的方法,但其服用药物的次数明显少于持续服用治疗,有利于长期服用.【总页数】2页(P848-849)【作者】余祖辉;孙祥宙;陈羽;刘贵华;黄燕平;邓春华【作者单位】广东省台山市第二人民医院外科,529200;中山大学附属第一医院泌尿外科,广州,510080;中山大学附属第一医院泌尿外科,广州,510080;中山大学附属第一医院泌尿外科,广州,510080;中山大学附属第一医院泌尿外科,广州,510080;中山大学附属第一医院泌尿外科,广州,510080【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.帕罗西汀联合叶酸与单用帕罗西汀治疗原发性早泄疗效及血浆5-HT水平的对比研究 [J], 胥艳;袁丹;陈昌珍;刘东亮;张超;朱蜀侠;龙家才2.帕罗西汀治疗原发性早泄后血浆5-羟色胺浓度的变化 [J], 罗兵;龙家才;李炜;朱科;刘三荣;张超;李昕3.盐酸帕罗西汀联合盐酸坦索罗辛治疗原发性早泄的临床研究 [J], 张超;孙腾达;李波军;王明松;李彦锋4.按需口服盐酸舍曲林结合中药穴位刺激治疗原发性早泄的临床观察 [J], 路艺;杜立峰;杨东;高永利5.盐酸帕罗西汀联合复方利多卡因乳膏治疗原发性早泄的短期疗效观察 [J], 张君俊;杨祖佑;杜春明;宋嘉胤;施东辉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。