药理学:精神障碍治疗药物
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第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义:精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类:将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型,前者以阳性症状(幻觉和妄想)为主,后者则以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏等)为主。
治疗:本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好,对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药,主要用于治疗精神分裂症,对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂,在发挥治疗作用的同时,大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂,对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一,其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节,其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为,吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是,目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂,因此,在发挥疗效的同时,均引起不同程度的锥体外系副作用,这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中,氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂,对其他DA亚型受体几无亲和力,对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力;氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此,即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药(一)吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺(DA)受体,这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪(冬眠灵):口服吸收慢而不规则,局部刺激强深部肌内注射;易蓄积于脂肪组织,存留时间长,个体给药。
阻断中脑-边缘通路(情绪、行为)和中脑-皮层通路(推理、理解)D2受体,抗α受体和M受体作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用(无麻醉作用,对抑郁无效);(2)镇吐作用强(不能抗前庭刺激呕吐);(3)对体温调节的影响(随外界环境温度变化);(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。
2、植物神经系统:α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转(不用于高血压治疗)。
M胆碱受体阻滞(口干、便秘、视力模糊)3、内分泌系统:拮抗结节-漏斗系统D2受体,抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH(可治巨人症)分泌。
应用:1、精神分裂症:首选,Ⅰ型,不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠:与异丙嗪,哌替啶合用。
不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状(视力模糊口干无汗便秘眼内压升高),α受体拮抗症状(鼻塞,体位性低血压反射性心悸)。
2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍;(4)迟发性运动障碍(DA能亢进,抗胆碱药无效,抗DA药减轻)3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常(本身作用)6、内分泌反应:乳腺增大,泌乳,月经停止,抑制儿童生长7、惊厥与癫痫(降低惊厥阈)禁忌症:癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用;冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小,老年人易耐受,作用缓和,镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯:泰尔登(氯普噻吨):另有较弱抗抑郁作用氟哌啶(氟哌利多):与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术(外科小手术麻醉)三、其他类:氯氮平:苯二氮卓类,D4受体拮抗药,抗α抗胆碱抗组胺,无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用;也可用于迟发性运动障碍患者利培酮:阴阳性均有效,不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂:可治疗躁狂抑郁症,通过血脑屏障耗时,起效慢,摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药(抑制NA与5-HT再摄取)米帕明(丙米嗪):口服吸收良好,分布广泛作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。
右佐匹克隆片作用机理1. 引言右佐匹克隆片(Risperidone)是一种抗精神病药物,属于第二代抗精神病药物。
它主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和自闭症等精神障碍。
本文将详细介绍右佐匹克隆片的作用机理,包括其药理学特点、受体亲和性以及对大脑功能的影响。
2. 药理学特点右佐匹克隆片是一种多巴胺D2受体拮抗剂,同时也具有5-羟色胺2A(5-HT2A)受体拮抗作用。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺的水平来产生治疗效果。
2.1 多巴胺D2受体拮抗作用多巴胺是一种神经递质,与精神分裂症的发生密切相关。
在正常情况下,多巴胺通过与多巴胺D2受体结合,传递信号并调节神经活动。
而在精神分裂症患者中,多巴胺水平过高,导致神经传递过程异常增强。
右佐匹克隆片通过与多巴胺D2受体结合并拮抗其作用,降低多巴胺信号的传递效果。
这种拮抗作用可以减少多巴胺的过度活跃,从而改善精神分裂症的症状。
2.2 5-羟色胺2A受体拮抗作用5-羟色胺是另一种重要的神经递质,与情绪调节和认知功能密切相关。
在精神分裂症患者中,5-羟色胺水平也存在异常。
右佐匹克隆片具有5-羟色胺2A受体拮抗作用,可以调节5-羟色胺信号的传递。
这种拮抗作用有助于恢复5-羟色胺系统的平衡,从而改善情绪和认知功能。
3. 右佐匹克隆片的受体亲和性右佐匹克隆片对不同受体具有不同程度的亲和力,在临床上起到了治疗精神障碍的效果。
3.1 多巴胺D2受体右佐匹克隆片对多巴胺D2受体具有高亲和力,这是其主要的作用机制之一。
通过拮抗多巴胺D2受体,右佐匹克隆片可以减少多巴胺信号的传递,从而改善精神分裂症的阳性症状。
3.2 5-羟色胺2A受体右佐匹克隆片对5-羟色胺2A受体也具有高亲和力。
这种亲和力使得右佐匹克隆片能够调节5-羟色胺系统的功能,并改善情绪和认知功能。
3.3 其他受体除了多巴胺D2受体和5-羟色胺2A受体,右佐匹克隆片还对其他多巴胺和5-羟色胺受体具有一定的亲和力,如多巴胺D1、D3、D4、5-羟色胺1A、1B、6等。
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁〔09354065〕柯玉娟〔09354097〕袁媛〔09354102〕郑小丽〔09354093〕温璐平〔09354121〕【摘要】1988年阿立哌唑的发现,是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示,阿立哌唑具有起效快、平安性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制,其中有两种较为权威的说法。
其一,多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症病症。
其二,血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时,增加自己的生物化学课外知识,锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑;精神分裂症;多巴胺受体;作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道,精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度,不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦,同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关,这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗,也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年,尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日〞活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里,许多国家参与进来,世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日〞,提高公众对精神疾病的认识,分享科学有效的疾病知识,消除公众的偏见。
目前全世界共约有亿各类精神和脑部疾病患者,每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍,精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今,精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时,增加自己的生物化学课外知识,锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。