药理学问答补充
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1、抗高血压的分类?1、利尿药:氢氯噻嗪2、钙通道阻滞药:硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平3、血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠4、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药:卡徒普利、依那普利5、血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦6、β受体阻断药:普耐洛尔、美托洛尔2、硝酸酯类硝酸甘油的作用、用途及不良反应。
药理作用:1、降低心肌耗氧量 2、扩张冠状血管,增加心肌缺血区的血供临床用途:1、缓解心绞痛 2、降低急性心肌梗死 3、治疗心功能不全不良反应:1、颜面潮红、颅内压升高、眼内压升高、搏动性头痛、头晕、心率加快2、高铁血红蛋白血症3、耐受性3、强心苷有哪些药理作用、临床应用与毒性反应?药理作用:1、增强心肌收缩力(1)加快心肌收缩速度;(2)降低衰竭心脏的耗氧量(3)增加衰竭心脏的排出量2、负性频率作用3、负性传导作用4、利尿及扩张血管作用临床应用:1、治疗慢性心功能不全 2、某些心律失常(1)心房颤动(2)心房扑动(3)阵发性室上性心动过速毒性反应:1、胃肠道反应;2、神经系统反应及视觉异常;3、心脏反应(1)快速型心律失常;(2)房室传导阻滞;(3)窦性心动过缓4、利尿药、血管扩张药治疗CHF的药理学依据是什么利尿药:经排钠利尿,减少血容量,缓解水肿,还具有轻度扩张血管作用,减轻心脏负担血管扩张药:舒张外周血管→心脏前、后负荷↓,改善心功能;1.舒张V →回心血量↓→心脏前负荷↓, 2.舒张小A →外周阻力↓→心后负荷↓→改善心脏泵血功能5、呋塞米有哪些用途?作为高效利尿药的依据是什么?用途:1、心、肝、肾性水肿;多用于其他利尿药无效的顽固性水肿2、急性肺水肿和脑水肿3、预防急性肾功能衰竭4、药物中毒:通过利尿加速毒物排泄依据:呋塞米主要抑制髓袢升支粗段,对Na+、K+、2cl- 共同运转系统,减少对NaCl的再吸收,肾脏稀释功能降低;另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCl减少,髓质高渗状态降低,尿的浓缩功能降低,结果集合管尿液中水的再吸收减少,而产生强大利尿作用,特点是快速、强大、短暂。
⑴藥物效應動力學(藥效學)﹕研究藥物對機體的作用,包括藥物的作用、作用機制等。
⑵藥物代謝動力學(藥動學)﹕研究機體對藥物的作用,包括藥物在體內的吸收、分布、生物轉化(代謝)和排泄過程,還包括血藥濃度隨時間變化的規律。
⑶影響藥效學和藥動學的因素。
⑴副反應﹕如氯苯那敏(扑爾敏)治療皮膚過敏時可引起中樞抑制。
⑵毒性反應﹕如尼可剎米過量可引起驚厥,甲氨喋呤可引起畸胎。
⑶后遺效應﹕如苯巴比妥治療失眠,引起次日的中樞抑制。
⑷廷要反應﹕長期服用某些藥物,突然停藥後原有疾病加劇,如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復發,甚至可導致癲癇持續症狀。
⑸變態反應﹕如青黴素G可引起過敏性休克。
⑹特異質反應﹕少數紅細胞缺乏G-6-PD的特異體質病人使用伯氨*口奎*後可引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血症。
⑴效應﹕指藥物與機體組織間的相互作用而引起機體在功能型態上的改變。
⑵最大效能﹕指在量效曲線上,隨藥物濃度或劑量的增加,效應強度也增強,直到到最大效應(即為最大效能)。
⑶效應強度﹕指在量效曲線上達到一定效應時所需的劑量(等效劑量)大小。
⑴特異性作用機制﹕大多數藥物的作用來自藥物與機體生物大分子間的相互作用,這種相互作用引起機體生理、生化功能的改變。
藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發揮作用的靶點。
藥物作用涉及﹕①受體、②酶、③離子通道、④載體、⑤核酸、⑥免疫系統、⑦基因等。
⑵非特異性作用機制﹕也有ㄧ些藥物通過理化作用而發揮作用,如抗酸中和胃酸等。
⑶補充機體所缺乏的物質,如補充維生素、激素、微量元素等。
⑴G蛋白偶聯受體﹕如腎上腺素受體。
⑵配體門控離子通道受體﹕如GABA受體。
⑶酪氨酸激酶受體﹕如胰島素受體。
⑷細胞核激素受體﹕如腎上腺素皮質激素受體。
⑸細胞因子受體﹕如白細胞介素受體。
拮抗藥與激動藥競爭同ㄧ受體而表現拮抗作用的藥物。
特點為﹕①與受體結合是可逆的;②效應決定於兩者的濃度和親和力;③在不同濃度競爭拮抗藥存在時,激動藥的量效曲線平行右移,最大效應不變。
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
.答:肝药酶的活性对药物作用的影响:〔1〕肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。
. 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。
诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物〔如双香豆素〕的代谢,使后者的作用减弱。
〔2〕肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增加,甚至引起毒性反响。
.2.阿托品有哪些临床用途?答:阿托品的临床用途:〔1〕、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛〔胆、肾绞痛常和镇痛药哌替啶或吗啡合用〕〔2〕、抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药:②严峻盗汗和流涎症〔3〕、眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:仅在儿童验光时用。
〔4〕、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
〔5〕、感染性休克:爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
〔6〕、挽救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用?答:阿托品的药理作用:〔1〕、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管〔2〕、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
〔3〕、对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹〔4〕、心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。
〔5〕、中枢神经系统:大剂量时可愉快中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答:〔1〕、阿托品对眼的作用和用途:作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
〔2〕毛果芸香碱对眼的作用和用途:作用:①缩瞳:冲动虹膜括约肌M受体。
第一篇总论1. 新药的药理学研究包括哪些内容?2. 临床药理学的研究内容。
3. 药物作用的两重性。
举例说明。
4. 药物的不良反应有哪些?举例说明。
5. 影响药物分布的因素有哪些?6. 不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?7. 在某一药物的量效曲线可以得到哪些信息?8. 血浆半衰期的含义和临床意义。
第二篇传出神经系统药理1. 试述新斯的明的药理作用、机制及其应用。
2. 试述阿托品的主要不良反应,过量中毒症状表现及其解救。
3. 试分析实验动物先用α受体阻断药,再用肾上腺素的血压变化及其原因。
4. 试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。
5. 试述普萘洛尔的药理作用。
6. 何为胆碱能神经?胆碱能神经包括哪些?7. 肾上腺素治疗青霉素过敏性休克的药理学基础。
8. 试述去甲肾上腺素的合成、储存、释放和作用的消失。
第三篇中枢神经系统药理1. 试述阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治措施。
2. 试问哌替啶与吗啡在作用与应用上有何异同?3. 试问氯丙嗪有哪些重要不良反应?处理对策如何?4. 试问为什么地西泮可以用于麻醉前给药?5. 试问硫酸镁的抗惊厥机制是什么?6. 阿司匹林在解热上与氯丙嗪的区别。
7. 阿司匹林在镇痛上与吗啡的区别。
第四篇心血管药理1. 试述常用利尿药的分类、代表药及其主要作用部位。
2. 根据抗高血压药的作用部位和机制,试述其分类和代表药。
3. 试述ACEI在降压方面相对于其他降压药的优势。
4. ACEI药物和AT1-R阻断药比较有何异同点?5. β受体阻断药在高血压治疗中的作用机制有哪些?6. 试述抗慢性心功能不全的分类及代表药。
7. 试述强心苷中毒的防治措施。
8. 为什么说硝酸甘油与普萘洛尔联合用药能取长补短。
第五篇激素类药物药理1. 糖皮质激素有哪些共同作用?2. 糖皮质激素有哪些用途?3. 糖皮质激素有哪些不良反应?。
二、问答题:1. 影响药物分布的因素有哪些?1、药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快。
2、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。
药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。
结合后: (1)无活性; (2)不易透过毛细血管壁,影响分布和作用;(3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化的影响;因此在体内的作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害.5、特殊屏障:血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障,极性小而脂溶性大的药物较易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。
2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症.机制:抑制AChE;促ACh释放;直接兴奋N2受体临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理.M样症状眼:瞳孔缩小腺体:分泌增加→流涎,出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩→呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加消化系统:胃肠道平滑肌收缩→恶心,呕吐,腹痛,腹泻泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩→小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制)药物解救原理:①阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状.但对N样症状无效,也不能使AchE复活;②解磷定可使失活的AchE复活;可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢.故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
二、问答题:1、影响药物分布得因素有哪些?1、药物得性质:脂溶性大分布到组织器官得速度快。
2、药物与组织得亲与力:有些药物对某些组织器官有特殊得亲与力。
药物对组织器官得亲与力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白(主要就是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。
结合后:(1)无活性; (2)不易透过毛细血管壁,影响分布与作用; (3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化得影响;因此在体内得作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害。
5、特殊屏障:血脑屏障就是血液与脑组织之间得屏障,极性小而脂溶性大得药物较易通过,对极性大而脂溶性小得药物则难以通过。
2、新斯得明得作用机制、临床用途与禁忌症。
机制:抑制AChE;促ACh释放;直接兴奋N2受体临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘3、有机磷农药重度中毒得临床表现与解救用药原理。
M样症状眼:瞳孔缩小腺体:分泌增加→流涎,出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩→呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加消化系统:胃肠道平滑肌收缩→恶心,呕吐,腹痛,腹泻泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩→小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制)药物解救原理:①阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状。
但对N样症状无效,也不能使AchE复活;②解磷定可使失活得AchE复活;可直接与体内游离得有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢。
故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
4、阿托品得药理作用、临床应用与禁忌症。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
1、简述多巴胺及肾上腺素的临床应用?答:多巴胺的临床应用:1、抗休克DA是治疗休克的常用药物。
优点为:明显增加重要器官的血流量:增加床量,改善肾功能;不易引起心律失常。
DA适用于感染性、心源性及出血性休克。
2、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
肾上腺素的临床应用:1、心跳骤停的复苏肾上腺素具有较强的强心作用,因此作为心跳骤停复苏的首选药物2、过敏性休克过敏性休克系由I型变态反应所引起,由于大量过敏介质释放,从而引起小血管扩张,毛细血管通透性增加,血压下降,支气管平滑肌痉挛,呼吸困难等3、支气管哮喘4、与局麻药配伍5、局部止血2、抗精神失常药的分类及临床应用?答:目前临床上常用的抗精神失常的药按化学结构分为4类: 1.吩噻嗪类:其中包括二甲胺类,常用药有氯丙嗪(即冬眠灵)和异丙嗪(即非那根),哌嗪类常用的有奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪以及属长效制剂的癸氟奋乃静、庚氟奋乃静; 2.丁酰苯类:其中包括氟哌啶醇、三氟哌啶醇、达罗哌啶醇、螺环哌啶醇、哌迷清、氟斯必灵和五氟利多; 3.硫杂蒽类:常用的有泰尔登,其他尚有甲砜噻吨、三氟噻吨; 4.其他类:常用的有氯氮平、利血平、舒必利、硫必利、奈莫必利、瑞莫必利、曲美托嗪、莫沙帕明以及氯噻平等。
临床应用:1、精神病,止吐,麻醉前用药,人工冬眠2、使用于伴有焦虑、抑郁症状的精神分裂症、更年期精神病及焦虑性神经官能症3、主要用于急、慢性精神分裂症,对分噻嗪类治疗无效者可能有效,也可用于止吐及顽固性呃逆。
氟哌利多利用其安定作用及增强镇痛药作用的特点,与芬太尼配伍,用于“神经安定镇痛术”3、比较去甲肾上腺素和异丙肾上腺素药理作用的异同?答:异丙肾上腺素:主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。
①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放。
②兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。
药理学问答题1、简述毛果芸香碱在眼科的作用机制和临床应用。
答:(1)作用机制:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
①缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
②降低限内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
③调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。
毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
(2)临床应用:①青光眼:降低眼内压。
②虹膜炎:与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。
2、简述新斯的明的临床应用和禁忌症。
答:(1)临床用途:①重症肌无力症:兴奋骨骼肌。
②术后腹气胀和尿潴留:兴奋胃肠道、膀胱平滑肌。
③阵发性室上性心动过速:心脏抑制。
④解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒:筒箭毒箭中毒解救(不可用于琥珀胆碱)。
(2)禁忌症:①过量可引起“胆碱能危象”。
②禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、心绞痛、尿路梗阻等。
3、简述阿托品及碘解磷定联合应用治疗急性有机磷中毒的药理学基础。
答:(1)有机磷中毒的药理机制:有机磷酸酯类可与AchE呈难逆性结合而使其失活,使Ach大量堆积而产生M、N激动及中枢兴奋症状。
(2)阿托品解救机制:特异性高效能解毒药,能迅速对抗体内ACH的毒蕈碱样作用,早期、足量应用。
①表现:松弛多种平滑肌,抑制多种腺体分泌,加快心率和扩瞳,从而有效减轻中毒引起的恶心,呕吐腹痛,支气管分泌多,缩瞳,心率减慢,血压下降等症状。
②阿托品对中枢烟碱受体无明显作用,所以对惊厥,躁动不安等中枢症状作用差,应早期给药直到症状消失或阿托品化。
(2)碘解磷定解救机制:①复活胆碱酯酶作用:与磷酰化胆碱酯酶结合,生成磷酰化碘解磷定和游离的胆碱酯酶。
1.试述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制答眼内压由房水的形成与回流所决定。
房水是从睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生经瞳孔流入前房,到达前房角间隙,主要经小梁网(滤帘)流入巩膜静脉窦,最后进入血流。
毛果芸香碱可通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,结果使眼内压下降。
2.胆碱受体激动药分几类?各举一代表药答胆碱受体激动药按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药(乙酰胆碱);②M胆碱受体激动药(毛果芸香碱);③N胆碱受体激动药(烟碱)。
3.与阿托品相比,东莨菪碱用于麻醉前给药有哪些优势?答东茛菪碱用于麻醉前给药具有以下优点:其抑制腺体分泌作用强于阿托品;有明显的中枢镇静作用,可增强麻醉药的效果;具有兴奋呼吸中枢的作用,可缓解麻醉药引起的呼吸抑制,减少毒性反应。
4.试比较肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素在药理作用答肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素均为肾上腺受体激动药,由于它们作用的受体有类型有相同也有不同,因此它们在药理作用上既有相同之处亦有差别。
相同之处(1)血管效应在于三药都能舒张冠脉,但三者的舒张机理不尽相同,去甲肾上腺素的舒张作用是心脏兴奋腺苷增加所致,肾上腺素和异丙肾上腺素则是通过激动β2 可使冠脉舒张,(2)兴奋心脏三药均可作用于β1受体,使心肌收缩力加快,心率增加和传导加快不同之处在于:(1)去甲肾上腺素激动血管α1受体,可使冠状血管以外的小动脉和小静脉收缩,使外周阻力增加,收缩压和舒张压均增高,小剂量脉压加大大剂量脉压减少,对机体的代谢影响较弱;(2)肾上腺素可兴奋血管的α受体和β2受体,使皮肤粘膜血管和内脏平滑肌血管强烈收缩,骨骼肌血管和冠状血管舒张,血压表现为收缩压升高,舒张压下降或不变,肾上腺素还能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大的舒张作用,它能提高机体代谢。
(3)异丙肾上腺素作用于血管β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管舒张,血压表现为收缩压升高,舒张压下降。
尚能激动支气管平滑肌的β2受体缓解支气管平滑肌痉挛,也会使糖元和脂肪分解加快,耗氧量增加。
5、异丙肾上腺素的临床用途有哪些?答:①支气管哮喘。
用于控制支气管哮喘急性发作,舌下或喷雾给药,疗效快而强。
②房室传导阻滞。
治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。
③心脏骤停。
高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。
④感染性休克。
适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。
6、试述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用及机制。
答:①抗精神病作用:与阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体有关。
②镇吐作用:与阻断CTZ的D2受体及抑制呕吐中枢有关。
③对体温的调节影响:与抑制下丘脑体温调节中枢有关。
④锥体外系症状:与阻断黑质-纹状体通路的D2受体有关。
⑤加强其他中枢抑制药的作用。
7、试述抗高血压药的合理应用原则。
答:一、有效治疗与终身治疗有效治疗:将血压控制在140/90mmHg以下;目标血压: 138/83mmHg。
终身治疗:病因不明无法根治需终身治疗。
二、保护靶器官:ACEI、长效钙拮抗药、AT1受体阻断药有保护靶器官的作用三、平稳降压:要求谷/峰比在50%以上四、个体化治疗五、联合用药:不同机制的药物联用可抵消副作用,增加降压效应,减少各药用量,减少不良反应。
8.在抗休克的治疗中常用多巴胺的原因是什么?答多巴胺可激动心脏β1受体,使心肌收缩力加强,心输出量增加,此外可增加收缩压和脉压差而对舒张压影响不大。
多巴胺还可作用于血管α受体和多巴胺受体,使血压升高而处周阻力变化不明显,在补足血容量的前提下可有效地改善微循环,提高休克时的内脏血液灌注。
多巴胺小剂量时可舒张肾血管,增加肾血流量,增加尿量,避免继发急性肾衰。
故临床常用于抗休克治疗,对于伴有心收缩性减弱及尿量减少的休克患者疗效较好。
9.试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。
答青霉素过敏性休克属于I型变态反应,表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量下降,心收缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难等。
肾上腺素可显著激动α,使小动脉和毛细血管收缩,通透性降低,升高血压;激动β1受体可改善心功能,增强心肌收缩力,提高心输出量;激动β2受体可缓解支气管痉挛和水肿,减少过敏性物质的释放,扩张冠脉,迅速有效缓解过敏性休克症状。
10.简述普萘洛尔的临床用途及注意事项。
答普萘洛尔的临床用途主要有(1)心律失常对多种原因引起的快速型心律失常有效,如窦性心动过速,全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等;(2)心纹痛和心肌梗死对心绞痛有良好的疗效。
对心肌梗死,长期应用可降低复发和猝死率;(3)高血压使高血压病人的血压下降,并减慢心率;(4)充血性心力衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用,对某些充血性心力衰竭能缓解症状,改善预后;(5)其他用于焦虑状态,辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,对控制激动不安,心动过速和心律失常等症状有效,并能降低基础代谢率。
也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病,普萘洛尔试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。
唾吗洛尔常局部用药治疗青光眼,降低眼内压。
注意事项:由于普萘洛尔对心脏的β1受体阻断作用,出现心脏功能抑制,特别是心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人,可引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。
阻断β2受体引起支气管哮喘的急性发作。
对患有上述疾病的病人慎用或者禁用。
此外在久用病人突然停药会出现反跳现象,需注意11.简述苯二氮草类药物的药理作用答(1)抗焦虑作用;(2)镇静催眠作用;(3)抗惊厥及抗癫痫作用(4)中枢肌松作用12、苯二氮草类药物用于哪些惊厥?常用的药物有哪些?常用药有地西泮和三唑仑。
13、为什么地西泮可以用于麻醉前给药?答地西泮可减少患者对手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量,增加其安全性,使患者对手术中的不良刺激在术后不复记忆。
14、简述苯二氮卓类抗焦虑的特点及中枢抑制作用的机理。
答苯二氮卓类抗焦虑作用明显,临床应用安全范围大,不良反应少见,已经几乎完全取代了传统的镇静催眠药巴比妥类和水合氯醛成为目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。
苯二氮卓类药物中枢抑制作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关,与苯二氮卓受体结合,作用于细胞膜GABA A受体上的GABA A结合位点,使Cl-通道开放,Cl-大量内流引起膜超极化,产生抑制性突触后电位,降低突触后神经元的兴奋性。
15、苯二氮卓类与巴比妥类相比,前者的镇静催眠作用有何优点。
答苯二氦卓类的优点(1)缩短REM不明显,无后遗效应;(2)诱导肝药酶相对较弱,较少干扰其他药物代谢;(3)成瘾性较小,戒断症状发生较迟较轻;(4)治疗指数大,中毒致死量可能性小。
16、简述苯二氮卓类与巴比妥类药催眠作用的异同答二者均可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长总睡眠时间,可缩短快动眼睡眠时相和(或)深睡眠,但地西洋在缩短快动眼睡眠时相和深睡眠方面的作用比苯巴比妥小,因而停药后的"反跳"较轻。
17、试述巴比妥类的药理作用及应用。
答巴比妥类选择性抑制中枢神经系统,随用药剂量的增加,可相继引起镇静催眠、抗惊厥、麻醉,剂量过大可麻痹生命中枢而致死。
临床上主要用于镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉和麻醉前给药及治疗黄疸。
18、氯丙嗪阻断哪些受体?产生哪些作用?答氯丙嗪阻断DA、M、α、5-HT2A受体产生下列作用:(1)对中枢神经系统的作用:抗精神病和神经安定作用,能显著控制精神病患者的活动状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力。
a.正常人口服治疗量后,可出现安静、活动碱少、感情淡漠和注意力下降,在安静环境下易入睡但加大剂量也不引起麻醉。
b.镇吐作用:小剂量时阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,大剂量的直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用。
但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
c.影响体温调节:抑制下丘脑体温调节中枢不但降低发热机体的体温,也能降低正常体温。
降温作用随外界环境温度而变化。
(2)对植物神经系统的作用:阻断α受体可致血管扩张、血压下降,阻断M 受体作用较弱,引起口干、便秘、视力模糊。
(3)对内分泌系统的影响:阻断结节-漏斗系统中的D2亚型受体,增加催乳素的分泌,制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。
19、吩噻嗪药物的不良反应产生的机理。
答常见不良反应及产生:(1)抑制中枢引起嗜睡、淡漠、无力等。
阻断M受体引起视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等。
阻断α受体引起鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等。
(2)锥体外系反应:因黑质一纹状体系统多巴胺能功能减弱,胆碱能功能相对增强引起帕金森综合征、静坐不能,急性张力障碍。
因多巴胺受体长期被阻断,使受体敏感化或反馈性多巴胺释放增加引起迟发性运动障碍。
(3)药原性精神异常:本身可以引起精神失常。
(4)惊厥与癫痫:引起癫痫样放电所致。
(5)过敏反应::少数过敏体质患者可出现肝损害、黄疸,也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。
(6)心血管和内分泌系统反应:年老伴动脉硬化、高血压患者可见心电图异常,心律失常。
(7)长期用药由于阻断了DA介导的下丘脑催乳素抑制途径可引起内分泌系统紊乱,如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制生长发育等。
当正常的雄激素向雌激素转变受到影响时会导致性欲的增强,性功能障碍等。
20、氯丙嗪的中枢药理作用及应用答(1)抗精神病作用:对中枢神经有较强的抑制作用,也称神经安定作用。
迅速控制兴奋躁动,用药后病人理智恢复,情绪安定,生活能自理,用于治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好,但无根治作用,需长期用药以维持疗效;也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。
(2)镇吐作用:用于多种疾病引起的呕吐,但对晕动症无效。
(3)对体温调节的作用。
用药后体温随环境温度而升降,用于低温麻醉与人工冬眠。
21、对乙酰氨基芬酚的药理作用特点及主要不良反应答作用较强,缓慢而持久,抗炎抗风湿作用弱,对凝血几乎无影响。
不良反应少,对胃刺激不明显,偶见过敏,过大剂量可致肝损害,长期使用可产生依赖性。
22、热镇痛抗炎药几分类,其代表药答根据化学结构的不同,可分为四类:水杨酸类,苯胺类,吡唑酮类和其它有机酸类。
各类代表药分别为阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松吲哚美辛。
23、乙酰水杨酸通过什么机制防止血栓形成?有何临床意义答抑制PG合成酶,以至血小板中血栓烷A2(TXA2)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。
临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病:心绞痛、心肌梗塞等。
24、解热镇痛抗炎药共同的药理作用,作用机制和特点答(1)解热作用。