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几种常用低分子肝素的比较ppt课件

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低分子肝素注射方法ppt课件

低分子肝素注射方法ppt课件

是
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低分子肝素的药理作用
Ⅰ纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激酶 Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子
Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart Power因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接解因子 PK 激肽释放酶原 HMWK 高分子量激肽原
提 纲
低分子肝素的临床应用概述
1
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4
是
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低分子肝素注射剂的常用种类
由肠粘膜获取的氨基葡聚糖（肝素）片段的钙盐
由肠系膜获取的硫酸氨基葡聚糖（肝素）片段的钠盐
由猪肠粘膜制备的肝素钠通过可控亚硝酸解聚作用而生产的
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4
是
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传统注射方法
核对医嘱 消毒皮肤 常规皮下注射法：药液排气 多选择上臂三角肌下缘 左手绷紧皮肤 右手持针30-40。进针 迅速拔针 棉签按压5分钟
4
是
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低分子肝素注射的护理要点
根据医嘱准确时间给药，药物避光保存 注射部位的选择：平卧位 腹前左右两侧壁交替注射 注射后需按压15-20min 准确按压针眼处，防止移位造成瘀斑、浸润、疼痛性红斑 注意有无皮肤、全身过敏反应或出血倾向 （鱼精蛋白中和）
是
凝血因子是参与血液凝固过程的各种蛋白质组分
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低分子肝素的药理作用
LMWH分子链短，主要对血液中的抗凝血因子Xa发挥作用，对凝血酶及其他凝血因子影响小 分子量越低，抗凝血因子Xa活性越强 促使抗血栓作用与出血倾向分离，保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险

低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用PPT

低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用PPT
低分子肝素在肿瘤临床治 疗中的运用
低分子肝素是一种常用于临床治疗的抗凝剂，具有广泛的应用领域。本演示 文稿将介绍低分子肝素在肿瘤临床治疗中的重要作用和应用方法。
低分子肝素简介
1 药理学特点
低分子肝素具有较低的分 子量，便于被机体吸收和 排泄，以及长效的抗凝作 用。
2 安全性
相较于普通肝素，低分子 肝素具有更低的出血风险 和更稳定的抗凝效果。
低分子肝素的作用机制
1 抗凝作用
低分子肝素通过抑制凝血酶的活性，阻止血液凝结。
2 抗炎作用
低分子肝素具有抑制炎症因子产生和调节炎症反应的能力。
3 抗血小板作用
低分子肝素可以阻止血小板聚集和血栓形成。
低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用
1
预防血栓
低分子肝素作为预防血栓的措施，可以
手术治疗辅助
2
减少肿瘤患者的血栓风险。
3 临床应用
低分子肝素广泛用于预防 和治疗血栓性疾病，并在 肿瘤患者中发现了额外的 医疗价值。
肿瘤相关血栓的机制
1 炎症反应
肿瘤细胞分泌的炎症因子 导致血液凝结系统异常激 活，增加了血栓风险。
2 血小板活化
肿瘤细胞释放的化学物质 激血小板聚集和血栓形 成。
3 血管损伤
肿瘤组织包围的血管受到 损伤，进一步增加了血栓 形成的可能性。
低分子肝素在化疗联合抗凝治疗方案中的 作用
1
增强化疗效果
低分子肝素可以提高化疗药物的疗效，
减少血栓风险
2
延长患者的生存期。
联合低分子肝素的抗凝治疗方案可以有
效减少化疗过程中的血栓风险。
3
改善生活质量
低分子肝素的应用可以减少治疗相关的 副作用，改善患者的生活质量。

低分子肝素是不同的

低分子肝素是不同的
LMWH
FRAXIS2(nadroparin)
n=3468
FRIC3 (dalteparin) n=1482 TIMI 11B4 (enoxaparin) n=3910
ESSENCE5 (enoxaparin) n=3171
UA/NSTEMI 14 天联合终点
LMWH superior
Relative Risk Ratio (RRR)
2. The FRAXIS study group. Eur Heart J 1999;20:1553-62
3. Klein W, et al. Circulation 1997;96:61-8 4. Antman EM, et al. Circulation 1999;100:1593-601
5. Cohen M, et al N Engl J Med 1997;337:447-52
依诺肝素的缓慢清除导致其皮下注射后血浆中抗Xa因子活性存在时间比那屈肝素，达
肝素更长
8
抗Xa活性存留时间
6
（均值±标准差）
4
p<0.001 p<0.001
Hour s
2
0
Enoxaparin
4000 IU Anti-Xa
Nadroparin
3075 IU Anti-Xa
Dalteparin
2500 IU Anti-Xa
药代动力学特点不同
临床效果不同
依诺肝素（克赛）：独特的制备工艺
碱性解聚在终末基团形成双键
普通肝素
克赛 Beta 消除
标准低分子肝素 亚硝酸脱氨基作用
活性位点
活性位点
2个完整的活性位点
活性位点变性
活性位点

归纳几种常用低分子肝素的比较.ppt

归纳几种常用低分子肝素的比较.ppt

演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的比较
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严禁重用肾损演示（女本谨特性品慎课别）敏使件是对感用，C级
演示课件
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2

低分子量肝素

低分子量肝素

那屈肝素钙的临床应用
• 预防静脉血栓栓塞性疾病 • 中度血栓风险的手术 • 皮下注射，3075 IU（0.3 mL）/次，1 次/日，大 约在术前 2 小时进行第一次注射，至少持续 7 日。
那屈肝素钙的临床应用
• 预防静脉血栓栓塞性疾病 • 高度血栓风险的手术 • 在术前和术后第 3 日应用，按照体重 38 IU/（ kg·次）、1 次/日，以后调整为一次 57 IU/（ kg·次），1 次/日，至少 10 日。
• 产科抗磷脂综合征 • 预防剂量：皮下注射，2850 U/次，1 次/日。
达肝素钠的临床应用
• 治疗急性深静脉血栓 • 每日一次用法 • 200 IU/kg，每日一次，皮下注射。 • 无需监测抗凝血活性，日剂量不可超过 18000 IU。
二次用法 • 出血风险较高者，可采用 100 IU/kg，每日二次 ，皮下注射。 • 一般无需监测抗凝血活性，可进行功能性抗 Xa 检 测。
达肝素钠的临床应用
• 预防不稳定型心绞痛和非 Q 波型心肌梗死患者缺血性 并发症 • < 80 kg的女性和 < 70 kg的男性：每 12 小时皮下 注射 5000 IU。 • ≥ 80 kg 的女性和 ≥ 70 kg的男性：每 12 小时皮下 注射 7500 IU。
达肝素钠的临床应用
• 预防与手术有关的血栓 • 中度血栓风险 • 术前 1~2 小时皮下注射 2500 IU，术后每日早晨 2500 IU，一般持续 5~7 天或更长。 • 持续性活动受限者 5000 IU，每天一次，一般 12~14 天甚至更长。 • 通常不需监测抗凝效果。
依据体重调整
低分子量肝素
• 我国目前上市的低分子量肝素有两类制剂，一类是分子 量范围较宽的低分子量肝素钠和低分子量肝素钙。

肝素 PPT课件

肝素 PPT课件
29
低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛UAP
通过最新临床试验发现：
UAP在发病时，由于血管壁的损伤导致大量的 凝血因子被激活，而凝血因子的激活要持续3个月。 推荐使用低分子肝素两个疗程，可使心绞痛发作频 率和次数、心肌梗死的几率明显降低。
30
治疗不稳定性心绞痛UAP使用剂量
推荐剂量
一般剂量 120IU/kg/d，最大剂量 10000IU/12小 时。 第一个疗程：4000IU或6000IU, bid , sc, 7-14天。 间隔3~7天后开始第二个疗程 第二个疗程：4000IU或6000IU, qd , sc, 7~14天。
肝素概述
肝素首先从肝脏发现而得名，现在主要从牛肺或 猪小肠黏膜提取。
其分子量约为3000-50000道尔顿，平均分子 量12000~15000。
普通肝素的缺点：
血小板减少 骨质疏松症 动脉粥样硬化 高脂血症
1
低分子量肝素产品概述
低分子量肝素（LMWH） 上市时间：1985年法国，1987年美国 进入中国市场时间：1995年 制备方法：由普通肝素解聚精制而成 化学结构：硫酸氨基葡聚糖盐 分类：低分子量肝素钙/低分子量肝素钠 剂型：水针/粉针
秒
45
博璞青
40
速碧林
35
30
0h P=0.694
2h P=0.405 4h P=0.167 n=60 说明两种抗凝剂在不同时 间对APTT的影响基本相同
25
20
15
10
5
0
0h
2h
4h
14
IU/ml
0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1
0
博璞青 速碧林

普通肝素和低分子量肝素


普通肝素和低分子量肝素的临床应用前景
临床应用
普通肝素和低分子量肝素都是常用的抗凝药物，主要用于预 防和治疗血栓形成。
未来发展
随着医药技术的不断发展和新药的不断涌现，普通肝素和低 分子量肝素的临床应用前景广阔。未来可能会出现更加安全 、有效、方便的抗凝药物，但目前仍需要依靠普通肝素和低 分子量肝素来治疗各种疾病。
普通肝素和低分子量肝素的比较
药理学比较
普通肝素
由猪、牛、羊等动物肝脏提取，可直接抑制凝血酶，具有抗 凝作用。其半衰期短，抗凝作用强，但出血副作用也较大。
低分子量肝素
由普通肝素解聚制备而成，抑制凝血酶间接抑制作用更强， 半衰期长，抗凝作用较弱，但出血副作用较小。
疗效和安全性的比较
普通肝素
疗效确切，价格便宜，但出血副作用较大，需要密切监测凝血功能。
普通肝素和低分子量肝素
contents
目录
• 引言 • 普通肝素 • 低分子量肝素 • 普通肝素和低分子量肝素的比较 • 普通肝素的临床应用 • 低分子量肝素的临床应用 • 总结
01
引言
引言
肝素背景介绍
• 肝素发现历程：1916年，科学家发现肝素的抗凝作用， 开启了肝素在临床上的应用。
• 肝素生理作用：肝素作为重要的抗凝剂，具有抑制血小板 聚集、抗炎、抗肿瘤等生理作用。
剂量
根据患者病情和医生指导进行调整，一般每日5000-10000单位分2-4次使用。
使用方法
将肝素溶于生理盐水中，通过静脉注射或皮下注射给药，一般不用于口服。
03
低分子量肝素
低分子量肝素
低分子量肝素简介
• 低分子量肝素的分子量小于普通肝素 • 低分子量肝素具有更高的生物活性 • 低分子量肝素抗凝效果更稳定

低分子肝素合理应用


分子结构
低分子肝素的分子量较小，分子结构更稳定，通过 皮下注射即可达到较好的抗凝效果。
用法
普通肝素需要静脉使用，而低分子肝素可以通过皮 下注射。
制备方法
普通肝素的制备需要从动物肺部提取，过程较为复 杂，而低分子肝素则是从普通肝素中酶解出来的。
低分子肝素的药理学特点
起效快
皮下注射后，15分钟内开始起效，最大作用在35小时。
低分子肝素的安全性评估
• 低分子肝素比普通肝素更安全，出血发生率明显降低。 • 低分子肝素使用的主要不良反应是皮肤局部出血、皮下或肌肉组织出血。 • 临床应用中可发生过敏反应，如出现荨麻疹、呼吸困难，应尽快停用。
低分子肝素的不良反应及处理
1 荨麻疹
停药、给予抗组胺药。
2 皮下出血
局部用压迫止血止血，必 要时进行补液输血。
低分子肝素合理应用
低分子肝素是一种广泛使用的抗凝血剂。本演示将介绍低分子肝素的概念、 特点、剂量和用法、安全性评估及注意事项等内容。
低分子肝素的概念和作用
1 概念
低分子肝素是一种从普通肝素酶解出来的小分子量抗凝血剂。
2 作用
低分子肝素能够抑制凝血酶的形成，防止血栓的形成和扩散。
低分子肝素与普通肝素的区别
剂量效应线性
剂量与效应之间呈线性关系，方便临床使用。
短效持续
半衰期较短，适合于短期应用，并可进行血液透 析患者使用。
减少出血风险
与普通肝素相比，低分子肝素的抗凝效果相对平 稳，因此可以减少并发症。
低分子肝素的适应症
• 深静脉血栓形成的预防和治疗 • 肺栓塞的治疗 • 心血管手术后的抗凝治疗 • 急性冠状动脉综合征的治疗 • 血栓性脉管炎的治疗
停止使用普通肝素

低分子肝素之大不同-0422-V1


速碧林从源头保证产品质量
FDA针对肝素产品的第三次修订标准正在拟定中 ，新标准对杂质含量、肝素原料来源限制等方面 的要求更加严格。测定硫酸软骨素（OSCS）的 灵敏度达到0.1%，此前要求的灵敏度是1.0%。
速碧林的肝素来源均是美国及欧洲的原料供应商, 从源头上保证产品的质量.
速碧林®制备工艺独特, 产品更加可靠
FDA警告原因：过硫酸化的硫酸软骨素（OSCO） 。
OSCO,糖胺聚糖的一种，由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的多糖，并在N-乙酰氨基半乳糖 的C-4位或C-6位羟基上发生硫酸酯化。大量存在于动物软骨中。 OSCO是动物软骨组织提取的廉价化学替代品。 经过硫化后的硫酸软骨素在化学结构上与肝素更相似，并以相似的方 式凝聚在一起，用一般的检验方法无法辨别出来。 为了降低成本，肝素原料供应商向肝素里添加了过硫酸软骨素（ oversulfated chondroitin sulfate，OSCS）。
普通肝素 分子量～15000
LMWH 分子量～5000
物理：过滤 化学：解聚 酶学：肝素酶
高亲和力戊糖结构
Hirsh J, etc. Low Molecular Weight Heparins, 4th Edition
LMWH血浆蛋白结合更少
LMWH与UFH相比：
与AT以外的蛋白结合少于UFH 剂量的量效关系更可预测 药代动力学更容易掌控剂量
亚硝酸盐是亚硝胺类化合物的前体物质。亚硝 胺是强致癌物
Kilfoy, BA, 2010，Int J Cancer. Coss, A. Am J Epidemiol 2004;159(7): 693-701 Huang, Y. G，Mutat Res1996; 358(1): 7-14 Rogers, M. A., Cancer Epidemiol Biomarkers Prev 1995; 4(1): 29-36.
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肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严重肾损 禁用
（特别是 女性）对 C级 本品敏感，
.Opening Report of Ph.D
谨慎使用
candidate, CCMU
.
12
➢ 物利用度增加和半衰期延长。
➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。
➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比 通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
.Opening Report of Ph.D
5
candidate, CCMU
学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
.
1
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
2
candidate, CCMU
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
.Opening Report of Ph.D
4
candidate, CCMU
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反应更 早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可以更多 减少凝血酶的生成程度。
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
作用靶点 ATIII → II+IX+X+XI+XII
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
.Opening Report of Ph.D
10
candidate, CCMU
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
.Opening Report of Ph.D
7
candidate, CCMU
低分子肝素之间的比较
.Opening Report of Ph.D
8
candidate, CCMU
低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
9
candidate, CCMU
低分子肝素之间的差异
3
candidate, CCMU
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)：
由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝 素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。
常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
11
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
.Opening Report of Ph.D
6
candidate, CCMU
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异