肽的吸收机制
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肽的吸收方式
肽是一种氨基酸组成的有机化合物,其合成过程发生在当今生物系统中。
肽的吸收方式可以根据肽的结构分为两种:胃肠道吸收和肠细胞内吸收。
胃肠道吸收是肽在胃肠道中最常见的吸收方式,它通常发生在肽结构短、性质软硬适中的情况下,肠细胞内的激酶将肽分解成小分子,随血液进入肝脏,再被运往其它组织和脏器。
肠细胞内吸收是指肽在肠细胞内进行吸收,肠细胞的表面有多种膜蛋白,它们能识别特定的肽分子,把它们转移到肠细胞内部,然后经过一系列代谢过程,合成新的有机物质,这些有机物质被释放到血液中,从而被肾脏筛选,最终进入细胞和细胞内部,完成营养供应。
肽的吸收方式受到肽结构形态及温度等因素的影响,肽结构不同时,其吸收方式也会有差异。
肽结构短及性质软硬适中者,通常采用胃肠道吸收,而肽结构复杂时,则有可能被肠细胞内吸收或分解。
另外,肽的温度也会影响其吸收方式,在较高温度下,肽的吸收速度较快,而在低温下则可能影响吸收率。
肽的吸收方式可以通过不同的方法来改善,首先,要根据肽的性质,选择适合的吸收方式。
其次,改善肽的质量,优化肽的结构,使其能被肠细胞更好地吸收。
另外,调节肽的温度,从而改善肽的吸收速率。
总之,肽的吸收是一个完整的过程,必须根据肽的结构、性质和温度等因素来选择合适的吸收方式,从而保证营养的正确传递,从而
为肽的有效利用提供保障。
多肽类药代动力学特点主要表现在以下几方面:
1. 吸收:多肽药物通常需要被降解为氨基酸才能被人体吸收。
这个过程主要在胃和小肠内进行。
因此,多肽药物的吸收速度和程度受到胃肠道功能的影响,例如胃肠道疾病(如胃炎、肠炎)可能会影响多肽药物的吸收。
2. 生物利用度:生物利用度是指药物从给药部位到达有效治疗浓度,发挥药效的过程。
多肽类药物的生物利用度受到注射部位、给药剂量、药物半衰期等多方面因素的影响。
例如,皮下注射比静脉注射生物利用度更高,因为皮下注射药物的扩散更广泛,而静脉注射的药物直接进入血液循环,容易在体内形成高浓度。
3. 药物代谢:多肽药物在体内会被酶降解为氨基酸,这一过程受到肝脏和肾脏的功能影响。
如果肝功能或肾功能异常,多肽药物在体内的代谢可能会受到影响,导致药物浓度在体内积聚,增加不良反应的风险。
4. 半衰期:多肽药物的半衰期相对较长,这意味着药物在体内浓度会逐渐降低,但这个过程需要一段时间。
这也意味着药物需要更长的时间从体内清除,需要多次给药以达到治疗效果。
5. 相互作用:多肽药物可能与其它药物相互作用,导致药物浓度变化或药效降低。
因此,在同时使用多肽药物时,需要调整其他药物的剂量或时间间隔。
总的来说,多肽类药物的药代动力学特点具有特殊性和复杂性,需要综合考虑各种因素对药物在体内过程的影响。
这些特点有助于理解多肽类药物的药效、安全性和给药方案,为临床应用提供指导。
肽类的作用原理和功效肽类是由两个或更多氨基酸残基通过胺基和羧基之间的肽键连接而形成的分子。
肽类在生物体内具有多种重要的生物学功能和作用原理。
首先,肽类在生物体内作为信号分子或激素,通过与相应的受体结合来传递信号或调节生理功能。
举个例子,胰岛素是一种肽类激素,它通过与胰岛素受体结合,促进葡萄糖的吸收和利用。
胰岛素的作用原理是通过调节细胞内葡萄糖转运体的表达和活性,促进葡萄糖转运进入细胞内,降低血糖水平。
其次,肽类还可以作为酶的底物,参与生物体内的代谢反应。
例如,胃蛋白酶是胃中产生的一种肽类酶,它能够水解摄入的食物中的蛋白质成分,将其分解成小肽和氨基酸,从而促进蛋白质的消化和吸收。
此外,肽类还可以作为抗菌肽,在免疫系统中发挥重要作用。
抗菌肽是一类具有微生物活性的肽类分子,它们通过与微生物细胞膜结合,改变细胞膜的物理性质,从而引起微生物细胞死亡。
抗菌肽具有广谱的抗菌活性,可以杀灭细菌、真菌、病毒等多种微生物,对维持生物体内的微生物平衡和免疫防御具有重要意义。
此外,肽类还可以作为细胞内的信号分子,调节细胞的生长、分化和凋亡等生理过程。
例如,神经肽是一类在神经系统中广泛分布的肽类分子,它们可以调节神经元之间的信息传递和神经系统的发育和功能。
神经肽还可以作为药物的靶点,参与神经系统疾病的治疗。
此外,肽类还可以作为药物载体或靶向药物开发的基础。
由于肽类具有低毒副作用、较高的生物利用度和特异性等特点,它们被广泛应用于药物的设计和开发。
例如,多肽类药物可以通过与肿瘤细胞表面的特异性受体结合,实现对肿瘤细胞的选择性杀灭;肽类药物还可通过改变肽链的结构和突变等方法,增加药物的稳定性和抗氧化能力,提高药效和安全性。
总结起来,肽类作为一类重要的生物分子,在生物体内具有多种生物学功能和作用原理。
它们可以作为信号分子、酶的底物、抗菌肽、细胞内信号分子以及药物载体等,参与调节生理功能、代谢反应、免疫防御、神经系统发育和药物开发等重要过程。
生物活性肽的吸收传统观点认为 ,蛋白质是一类种族特异性很强的大分子 ,在体内需经完全消化吸收为氨基酸才可以被吸收。
研究认为 ,蛋白质在肠道中并非全部被水解为氨基酸 ,有很大一部分为小肽 (一般认为是二肽、三肽 ) , 几乎所有三肽以上的寡肽经小肠黏膜刷状缘肽酶水解后,以自由氨基的形式吸收和转运。
目前的研究认为,小肽比多肽、L 型比D 型、中性比酸碱性肽更易吸收。
二肽和三肽能被完整的吸收, 但三肽以上的寡肽是否能被完整吸收还存在着争议。
肽的构型在运转过程中起决定性作用;肽的运转只能以小的二肽和三肽的形式进行;肽的氨基酸组成也影响其吸收;氨基酸位于N 端还是C端也是影响肽吸收的一个重要因素。
当赖氨酸位于N端与组氨酸构成二肽时, 要比它位于C 端吸收快,而它在C 端与谷氨酸构成二肽时, 吸收速度更迅速。
消化道可以完整的吸收小肽, 小肠内存在一个寡肽的吸收通道, 因此生物活性肽可以直接吸收,从而发挥生物学作用。
肠细胞对游离氨基酸的主动转运存在中性、碱性、酸性氨基酸和亚氨基酸4 类系统。
游离氨基酸的逆梯度转运,依靠不同的钠离子泵转运系统而进行。
而小肽的吸收与其完全不同,小肽的吸收是逆梯度的,其转运系统可能有以下3种:1) 依赖氢离子浓度或钙离子浓度的主动转运过程,需要消耗ATP (三磷酸腺苷) 。
这种转运方式在缺氧或添加代谢抑制剂的情况下被抑制。
2) 具有pH依赖性的非耗能性钠、氢离子交换系统。
3) 谷胱甘肽( GSH) 转运系统。
由于谷胱甘肽在生物膜内具有抗氧化作用,因而GSH 转运系统可能具有特殊的生理意义。
总之,小肽与游离氨基酸相比,其吸收机制不同,小肽的吸收主要依赖于H+ 或Ca2 + 转运体系,转运具有耗能低、转运速度快、载体不易饱和等优点;游离氨基酸主要依赖Na + 转运体系,吸收慢,载体易饱和,吸收时耗能大。
因此小肽的吸收速度大于相应游离氨基酸。
而且肽的吸收避免了氨基酸之间的吸收竞争,肽的吸收机制优于氨基酸,而且营养作用强于游离氨基酸。
肽的吸收机制
现已发现,寡肽和氨基酸存在两种相互独立的吸收转运机制。
自由氨基酸通过刷状缘膜由特殊的氨基酸转运系统进入肠上皮细胞,寡肽则通过特殊的肽转运系统进行转运。
肽转运系统位于小肠上皮细胞的刷状缘膜。
已证明存在两种肽的转运载体,并对其进行了克隆表达。
相对于氨基酸载体的专一性,肽载体对肽的氨基酸结构要求较小。
下面对寡肽与游离氨基酸的吸收机制分别进行简要介绍:
1•游离氨基酸的吸收
实验表明,游离氨基酸的吸收主要是一个耗能的主动吸收过程,主要存在以下2种吸收机制:
(1)氨基酸吸收载体
实验表明,小肠细胞膜上存在可以转运游离氨基酸的载体蛋白。
游离氨基酸能够与载体蛋白以及Na+形成三联体,从而使氨基酸和Na+进入细胞内,此后Na+ 再借助钠泵排出细胞外,此过程是一个耗能的主动吸收过程。
由于氨基酸结构的差异,主动转运氨基酸的载体也不相同。
目前已知的载体至少有四种,即中性氨基酸载体、碱性氨基酸载体、酸性氨基酸载体和亚氨基酸与甘氨基酸载体。
其中,中性氨基酸载体是主要载体。
由于各种载体转运的氨基酸在结构上有一定的相似性,导致了当某些氨基酸共同使用同一载体的时候,它们在吸收过程中存在彼此相互竞争的关系。
(2)丫-谷氨酰基循环
Meister提出了关于氨基酸吸收的丫-谷氨酰基循环。
他认为氨基酸吸收极其向细
胞内的转运过程是通过谷胱甘肽起作用的,其反应过程可以简单地分为两个阶段,即谷胱甘肽对氨基酸的转运和谷胱甘肽的再合成,并由此构成一个循环,也被称为Meister循环。
目前已经发现,催化图中各种反应的酶在小肠粘膜细胞、肾小管细胞和脑组织中均广泛存在。
其中,Y谷氨酰基转移酶位于细胞膜上,是催化这些反应的关键酶。
其余的酶类则存在于细胞液中。
值得指出的是,某些氨基酸例如脯氨酸,不能通过丫-谷氨酰基环转运入细胞,因此,不能排除其他转运过程的存在。
2•寡肽的吸收
寡肽的吸收机制与游离氨基酸完全不同,其吸收是逆浓度进行的,可能通过以下
3种过程进入细胞:
(1)主动转运
是指细胞通过本身的耗能过程使肽分子逆浓度梯度作跨膜运动,即由膜的低浓度一侧移向高浓度一侧的过程。
钙泵是肽分子进入细胞常用的主动转运之一,其需要的能量直接或间接地来自三磷酸腺苷的分解。
这种转运方式在缺氧或添加代谢抑制剂的情况下可被抑制。
(2)具有pH依赖性的非耗能性Na+/H+交换转运系统
在转运过程中,刷状缘顶端细胞的互转通道的活动产生质子运动的驱动力,从而驱动两个质子和一个肽分子穿过刷状缘膜,H+向细胞内的电化学质子梯度供能。
寡肽以易化扩散方式进入细胞,引起细胞内pH值下降。
随着细胞内pH的降低,
Na+/H+交换转运系统被激活,在将细胞外的Na+转运细胞内的同时将细胞内的H+转
运到细胞外,使细胞内的pH值和跨膜电位恢复到基础水平。
缺水H+ 梯度时,该反应依靠膜外的底物浓度而进行;当存在细胞外高内低的H+梯度时,则依靠逆底物浓度的生物电共转运。
(3)依靠谷胱甘肽转运系统
谷胱甘肽,是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所组成的三肽,其活性基团是其中半胱氨酸残基上的残基,故可将其简写成G-SH。
谷胱甘肽有两种形式,彼此可以相互转换。
实验中发现,Na+、K+、Li+、Ca2+和Mn2+均能加快谷胱甘肽的转运速度,其中,二价离子的作用大于一价离子,以Ca2+的作用最大。
在体内生理pH条件下,谷胱甘肽是带负电荷的。
当Na+和K+存在时,膜囊内的负电势不影响谷胱甘肽的转运;而在无离子存在或在Ca2+存在下,谷胱甘肽转运受到膜囊内负电势的抑制。
该结果提示,Na+和K+可能同谷胱甘肽协同转运,从而中和了谷胱甘肽的负电荷,加快了谷胱甘肽的转运速度。
而Ca2+则可能通过改变谷胱甘
肽载体脂蛋白微环境,也有可能与谷胱甘肽的转运速度,从而促进谷胱甘肽的转
运。
谷胱甘肽转运最合适pH为7.5,pH高于或低于此值,转运过程都会受到一定程度的抑制,谷胱甘肽的转运过程不依赖于内流H+梯弟。
谷胱甘肽的转运
可以被谷胱甘肽的硫衍生物和谷胱甘肽的酯类衍生物所抑制,而不被Gly、Gly、Cys、双甘肽和三甘肽抑制,这显示谷胱甘肽转运载体具有底物专一性。
谷胱甘肽作为一种生物活性肽,其转运机制的专一性可能具有生物学上的意义,这一点还有待进一步研究。
寡肽与氨基酸相互独立的吸收机制,有助于减轻由于游离氨基酸相互竞争共同吸收位点而产生的吸收抑制,而且寡肽的迅速吸收极其随后产生的机体内分泌变化可能
对机体不同组织的蛋白质代谢产生影响。
3•寡肽吸收机制的特点
寡肽的吸收机制有六大特点:⑴不需消化,直接吸收。
它表面有一层保护膜,不会受到人体的胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶、消化酶及酸碱物质二次水解,它以完整的形式直接进入小肠,被小肠所吸收,进入人体循环系统,发挥其功能。
⑵吸收特别快。
吸收进入循环系统的时间,如同静脉针剂注射一样,快速发挥作用⑶它具有100%吸收的特点。
吸收时,没有任何废物及排泄物,能被人体全部利用。
⑷主动吸收,H+依赖性载体介导吸收与扩散吸收并存。
⑸吸收时,不需耗费人体能量或消耗能量很少,不增加胃肠道负担。
⑹起载体作用。
它可将人所食的各种营养物质运载输送到人体各细胞、组织、器官。
总之肽的吸收具有速度快、耗能低、不易饱和,且各种肽之间运转无竞争性与抑制性的特点。
当机体由于疾病或其他因素对某种氨基酸不能很好吸收时,可通过摄入含有此种氨基酸的寡肽来提供氨基酸,寡肽的这种吸收优势具有很大的潜在营养作用。