异丙托溴铵合成线路

《2020年高考化学核心填空题增分攻略》13 合成路线的精准设计[内容框架][增分攻略]1. 官能团的引入引入官能团 有关反应羟基(—OH) 烯烃与水加成、醛(酮)加氢、卤代烃水解、酯的水解 卤素原子(—X) 烃与X 2取代、不饱和烃与HX 或X 2加成、醇与HX 取代 碳碳双键 某些醇或卤代烃的消去、炔烃不完全加氢 醛基(—CHO) 某些醇(含有—CH 2OH)的氧化、烯烃的氧化羧基(—COOH)醛的氧化、酯的酸性水解、羧酸盐的酸化、苯的同系物(侧链上与苯环相连的碳原子上有氢原子)被强氧化剂氧化酯基(—COO —)酯化反应2. 熟记常见的合成路线体会并掌握常见的合成方法，作为合成路线的元件。

然后进行合理组装改造就可得到复杂的合成路线。

．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．． (1)一元物质(单官能团)的转化模块：R —CH===CH 2――→加成HX 卤代烃――→取代(水解)一元醇――→氧化一元醛――→氧化一元羧酸――→酯化酯(2)一元醇、卤代烃合成二元物质(醇、卤代烃、醛、酸等)的合成路线。

例如：(3)一元醇、卤代烃合成聚烯烃、聚卤烯烃。

例如：(4)芳香化合物合成路线。

例如：3. 有机合成中常见官能团的保护(1)酚羟基的保护：因为酚羟基易被氧化，所以在氧化其他基团前可以先使其与NaOH反应，把—OH 变成—ONa，将其保护起来，待氧化后再酸化将其转变为—OH。

(2)碳碳双键的保护：碳碳双键也容易被氧化，在氧化其他基团前可以利用其与HCl等的加成反应将其保护起来，待氧化后再利用消去反应转变为碳碳双键。

(3)氨基(—NH2)的保护：如由对硝基甲苯合成对氨基苯甲酸的过程中，应先把—CH3氧化成—COOH之后，再把—NO2还原为—NH2。

若先还原—NO2生成—NH2，再用高锰酸钾酸性溶液氧化—CH3时，—NH2也会被氧化。

4. 合成设计思路：[抢分专练]考点合成路线的精准分析与设计1.(2020届石家庄模拟)有机物H是重要的有机化工原料，以苯酚为原料制备H的一种合成路线如下图：已知：R—NH2容易被氧化；羧基为间位定位基。

吸入用复方异丙托溴铵溶液生产配方1.引言1.1 概述概述复方异丙托溴铵溶液是一种常用的吸入药物，常用于治疗呼吸系统疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病（COPD）和支气管哮喘等疾病。

它通过舒张支气管平滑肌和减少黏液分泌，有效缓解呼吸道痉挛和阻塞，从而改善患者的呼吸症状。

复方异丙托溴铵溶液不仅可以作为一种单独使用的药物进行吸入，还可以与其他吸入药物进行联合使用，以达到更好的治疗效果。

该药物以其副作用小、在体内停留时间短、迅速开始作用等优点，被广泛应用于临床。

在本篇文章中，我们将重点探讨复方异丙托溴铵溶液的生产配方。

通过了解它的组成以及其生产方法，我们可以更好地了解这种药物，并为其合理使用提供科学的依据。

此外，我们还将分析复方异丙托溴铵溶液吸入的应用前景，并进行总结。

通过阅读本文，读者将能够全面了解复方异丙托溴铵溶液，并对其在呼吸系统疾病治疗中的作用有更深入的理解。

同时，本文还将对其生产配方进行介绍，为相关产业提供有益的参考和指导。

无论是从学术研究的角度，还是从临床实践的角度，本文都有很大的实用价值。

接下来，我们将详细探讨复方异丙托溴铵溶液的组成和生产方法，以期能为读者带来有益的信息。

1.2 文章结构文章结构是指将文章分为不同的部分或章节，以便读者更容易理解和阅读文章的内容。

本文的结构主要包括引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要介绍了本文的背景、目的和整体结构。

在本文中，我们首先对复方异丙托溴铵溶液进行了概述，介绍了其组成和吸入用途。

接着，我们详细探讨了吸入用复方异丙托溴铵溶液的生产方法。

最后，我们对复方异丙托溴铵溶液的吸入应用前景进行了讨论，并对全文进行了总结。

通过明确的文章结构，读者可以更好地理解本文的内容框架，并可以针对性地选择性阅读或深入阅读感兴趣的章节。

同时，文章结构的清晰性也有助于作者组织思维和提炼内容，使得整篇文章更加系统和有逻辑。

1.3 目的目的部分的内容：本文旨在探索吸入用复方异丙托溴铵溶液的生产配方，通过对复方异丙托溴铵溶液的组成和生产方法进行详细描述，以期为相关研究和生产提供参考。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810695699.6(22)申请日 2018.06.29(71)申请人 成都丽璟科技有限公司地址 611731 四川省成都市高新区合瑞南路9号(72)发明人 鲁灵江　吴继超　彭开金　杨久才　高权　高海丰　(74)专利代理机构 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230代理人 白小明(51)Int.Cl.C07D 451/10(2006.01)(54)发明名称一种异丙托溴铵的制备方法(57)摘要本发明涉及化工制药技术领域，具体涉及一种异丙托溴铵的制备方法。

本发明中以N-异丙基托品醇或N-异丙基托品为原料分别与碘甲烷之间进行甲基化反应得到含碘化合物，含碘化合物通过特定的金属氧化物、金属盐或溴盐进行脱碘反应，再经后续处理得到异丙托溴铵。

本发明提供的制备方法大大降低了甲基化试剂原料的储存和使用条件，从而减少原料运输和储存方面的成本；除此之外，相对于溴甲烷，碘甲烷具有更强的反应活性，且反应条件较为温和，从而减少甲基化反应中的甲基化试剂的用量。

综上，本发明提供的制备方法增强了原有工艺的安全性、易操作性、反应效果，并且降低对设备的要求。

权利要求书3页 说明书9页CN 108640913 A 2018.10.12C N 108640913A1.一种异丙托溴铵的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A：当原料为α-醛基苯乙酸-N-异丙基托品酯：(A1)α-醛基苯乙酸-N-异丙基托品酯与硼氢化钠发生还原反应得到异丙基托品，异丙基托品与碘甲烷甲基化反应得到化合物1；(A2)将化合物1进行脱碘得到异丙托溴铵：(A 2.1)化合物1与化合物a复分解反应，得到异丙托溴铵，其中化合物a为溴盐：或(A2.2)化合物1化合物b复分解反应生成化合物2，经氢溴酸酸化得到异丙托溴铵，其中化合物b为金属氧化物；或(A2.3)化合物1化合物c复分解反应生成化合物3，经氢溴酸酸化得到异丙托溴铵，其中化合物c为金属盐；B：当原料为N-异丙基托品醇时：(B1)以N-异丙基托品醇为原料与碘甲烷甲基化反应得到化合物4；(B2)将化合物4进行脱碘得到化合物5；(B2.1)化合物4与化合物a复分解反应，得到化合物5:或(B2.2)化合物4与化合物b复分解反应得到化合物6，化合物6经氢溴酸酸化得到化合物5；或(B2.3)化合物4与化合物c复分解反应得到化合物7，化合物7经氢溴酸酸化得到化合物5；(B3)化合物5与乙酰托品酰氯反应得到化合物8，化合物8经过水解得到异丙托溴胺。

异丙托溴铵气雾剂【英文名称】 Ipratropium Bromide【药理作用及用途】抗胆碱药，对抗迷走神经释放的乙酰胆碱起舒张支气管作用。

用于慢性阻塞性肺部疾病，如慢性支气管炎、肺气肿等引起的支气管痉挛、喘息的缓解和维持治疗。

【用法及用量】①喷雾剂(成年人和14岁以上儿童):每次2喷(40μg)，每日3～4次或每4小时1次，严重者可每次2～3喷，每2小时重复应用1次。

②雾化吸入液(成年人和14岁以上儿童):每次0.4～2ml(100～500μg)，置雾化器中吸入至症状缓解。

③14岁以下儿童每次用0.2～1ml(50～250μg)依上法应用。

【不良反应】类似阿托品，可引起心悸、头痛、头晕、神经质、恶心、呕吐、消化道疼痛、震颤、视物模糊、口干、咳嗽，排尿困难、呼吸道症状加重以及皮疹等。

在临床试验中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。

由于药品全身吸收很少，其抗胆碱能副作用如心率增加和心悸、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱、尿潴留是很少见的，并且是可逆性的，但对已有尿道梗阻的患者来讲可能增加其尿潴留的危险性。

【注意事项】①闭角性青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻的患者禁用。

②哺乳妇、孕妇及儿童慎用。

③使用时注意勿误入眼部。

④同其它吸入治疗一样，可观察到支气管扩张性咳嗽、局部刺激，而吸入刺激所产生的支气管收缩较少出现。

过敏样反应如皮疹及舌、唇、脸部血管性水肿，荨麻疹（包括巨型荨麻疹），喉痉挛和过敏反应均有报告，在一些病例中，存在阳性再激发免疫反应。

这些患者中有许多人对药物和/或食物包括大豆有过敏史【规格】气雾剂: 20μg/喷×200 (10ml) 溶液剂: 每瓶0.025%-20ml 临床研究【功效主治】作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性和。

吸入爱全乐的支气管扩张作用基本上是局部的、吸入部位特异性的作用，无全身性作用。

适用于慢性支气管炎、肺气肿、等慢性阻塞性肺疾病。

一、达菲：
目前的合成路线主要有两种：Gilead Sciences的路线[1][2]以奎宁酸作原料，其中涉及有毒的叠氮化物；而罗氏的合成路线[3]（见下图）原料是莽草酸，且不涉及叠氮化物。

根据此路线，每步用到的原料及试剂见下，重点的标蓝色：
step1:莽草酸138-59-0，acros98%，乙醇、氯化亚砜
step2:对甲苯磺酸、3-戊酮（二乙基甲酮, CAS：96-22-0）acros有没货
step3: 甲磺酰氯（MsCl）、三乙胺
step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯[TMSOTf]22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、
step5:碳酸氢钾、乙醇
step6:烯丙基胺（cas: 107-11-9）、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵
step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5（2-羟基乙胺acros）、硫酸
step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚
step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺
step10: 烯丙基胺、盐酸
step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4，acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸
苯法合成路线：
总结：
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药物化学与制药工艺学课程设计学校：安徽中医学院班级:**＊***＊******＊＊＊＊组员：*＊＊＊**＊＊＊＊*＊＊＊＊*＊*****＊***＊*＊＊＊＊＊*＊**＊*＊*****＊**＊＊＊指导老师：＊＊*＊＊＊＊*******目录一、制药工艺学部分任务书二、Dapoxetine简介三、Dapoxetine化学和药理学特性四、Dapoxetine药动学特性五、Dapoxetine的合成路线刷选六、盐酸达泊西汀的合成七、Dapoxetine的生产工艺流程框图八、物料衡算九、能量衡算十、参考文献十一、结束语十二、附表一、制药工艺学部分任务书一、设计名称根据《药物化学》课程设计内容，拟定设计题目,如：“年产800kg达泊西汀原料药的工艺流程设计”。

二、设计条件1．操作条件（1）反应器加热采用电加热，冷却采用地下水（10℃）；（2）设备操作方式为间歇操作；（3)每年按300天计；每天24h连续运转。

2．生产能力根据市场状况，确定年生产能力，一般为全世界年销售量的1％－10％；3．设备型式常用设备；三、设计任务1．选择合适的合成工艺路线，画出生产工艺流程图；2．在总物料衡算的基础上，选择一个反应及后处理工序，进行物料衡算，确定反应器的类型和容积；3．对所选择的一个反应工序，进行能量衡算，确定加热电能的消耗量或制冷量。

四、设计说明书的内容1。

封面、首页（任务书）、目录及页码；2。

前言；3。

简述设计内容，自己选择的合成工艺路线（含以分子结构表示的工艺路线图），引用的文献等;4。

总物料衡算，确定每批操作所需要的时间和原料投料量；5.选择一个反应及后处理工序，进行物料衡算，确定原辅材料消耗量，产品量，得率,转化率，选择性,反应器的类型和容积，后处理工序所用设备的型号规格；6。

对所选择的一个反应工序，计算反应物和生成物分子的燃烧热，确定反应的吸/放热量,再结合反应过程的溶解热,汽化热,反应温度维持等，进行能量衡算，确定加热电能的消耗量制冷量；7。