第章药物动力学概述
- 格式:doc
- 大小:51.00 KB
- 文档页数:5
第七章 药物动力学概述1、药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的血药浓度-时间变化动态规律的一门科学。
2、隔室模型:按药物分布速度以数学方法划分的药动学概念。
假设条件:(1)同一隔室中药物的分布处于动态平衡;(2)通常药物的消除和隔室间转运为一级过程4、拉普拉斯变换定义式:0[()]()()()stL f t f t edt F s f t ∞-===⎰①0[]()ststA A L A Aedt e d st SS∞∞--==--=⎰⎰(A 为常数)②[()][()]()L Af t AL f t AF s ==③121212[()()][()][()]()()L f t f t L f t L f t F s F s +=+=+ ④0()()[]()()()[0(0)]()()(0)stststststdf t df t L edt edf t ef t f t def S f t edt SLf t f dtdt∞∞∞∞∞-----===⋅-=-+=-⎰⎰⎰⎰⑤1[]tL eS αα-=+5、例题①计算L(t)1()ststL t tedt tdeS∞∞--==-⎰⎰1[]ststteedt S∞-∞-=--⎰2111[(00)]SSS=---=②计算L(t 2) 22201()ststL t t edt t de S∞∞--==-⎰⎰221[]ststt e edt S∞-∞-=--⎰12(2)ststtedt te dt SS∞∞--=--=⎰⎰32S=x 0为静注剂量解:∵[][]dx L L kx dt=- (0)[][]S L x x k L x-=- (0)()[]S k L x x +=0[]x L x S k∴=+查表得:x=x 0e-kt④求解微分方程a a a a adxk x kxdt dx k x dt=-=-解:对①[][][][][](0)0a a a a a a a a dx L L k x L kx dt SL x x k L x kL x S x k x k x k x x S k⎡⎤=-⎢⎥⎣⎦-=--=-∴=+对②[](0)00[]()a a a a a a a a a adx L L k x dt SL x x k x S k x Fx Fx x S k ⎡⎤=-⎢⎥⎣⎦-=-+=∴=+④→③得 00()a a k tkta a k ta k Fx x eek kx Fx e---=--=【x (0)=0】 ① 【x a(0)=Fx 0】 ②③④。
药物动力学在临床药学中的应用药物动力学是指研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
对于临床药学而言,药物动力学是至关重要的,它能帮助临床药师更好地了解和预测药物在患者体内的表现,从而指导用药的合理性和安全性。
一、药物动力学概述1. 药物吸收药物吸收是指药物从给药部位进入到血液循环的过程。
它受到很多因素的影响,比如药物的理化性质、给药途径和个体差异等。
了解药物吸收的特点和规律可以帮助临床药师选择合适的给药途径,并根据患者的个体差异进行个体化用药。
2. 药物分布药物分布是指药物在体内组织和器官中的分布情况。
它受到血液循环、药物与蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
临床药师需要了解药物分布的规律,从而确定药物的给药剂量和给药间隔,以及预测药物在靶组织的作用情况。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内被生物转化成代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中。
了解药物代谢的途径和速度可以帮助临床药师评估患者的肝功能,并指导用药剂量的调整。
4. 药物排泄药物排泄是指药物从体内排出的过程。
主要通过肾脏排泄和肠道排泄。
了解药物排泄的规律可以帮助临床药师评估患者的肾功能和肠道功能,并指导用药剂量的调整。
二、药物动力学在临床药学中的应用药物动力学在临床药学中有着广泛的应用。
它能帮助临床药师评估药物的疗效和毒副作用,从而指导用药方案的制定。
它能帮助临床药师了解患者的体内药物浓度的变化,从而指导用药剂量的调整。
另外,它还能帮助临床药师评估患者的肝肾功能和药物相互作用等情况,从而指导用药的安全性和合理性。
三、个人观点和理解作为一名临床药师,我认为药物动力学是非常重要的。
它能够帮助我们更好地了解药物在体内的表现,从而指导临床用药。
在未来,我希望能够进一步深入学习和掌握药物动力学的知识,不断提升自己的临床实践能力。
总结药物动力学在临床药学中扮演着重要的角色,它有助于临床药师更好地了解和预测药物在体内的表现,从而指导用药的合理性和安全性。
个体化用药和合理用药也是未来临床药学发展的重要方向,而药物动力学无疑将在这个过程中发挥重要作用。
第十六章 药物动力学第一节 概述 一、药物动力学研究的内容 药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。
它采用动力学的基本原理和数学的处理方法,结合机体的具体情况,推测体内药量(或浓度)与时间的关系,并求算相应的药物动力学参数,定量地描述药物在体内的变化规律。
二、血药浓度与药理作用 在药物动力学的研究中,常在给药后按不同时间间隔采血作药物浓度测定,以了解体内药物动力学规律性。
也可测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律的(当然也可以在给药后测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律)。
因为大多数药物的血药浓度与药理效应间呈平行关系。
相同的血药浓度在不同的科属动物中得出的药理反应极为相似。
所以研究血药浓度的变化规律对了解药理作用强度的变化极为重要,这是药物动力学研究的中心问题。
三、基本概念 (一)隔室模型 药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程。
为了定量地研究药物通过上述过程的变化,首先要建立起研究的模型。
用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型,称为药物动力学模型。
隔室模型是最常用的药物动力学模型。
由于药物的体内过程十分复杂,要定量地研究其体内过程是十分困难的。
故为了方便起见,常把机体划分成由一个,两个或两个以上的小单元构成的体系,然后研究一个单元内,两个或三个单元之间的药物转运过程。
在药物动力学中把这些小单元称为隔室(亦称房室),药物在体内的转运可看成是隔室间转运,这种理论称为隔室模型理论。
在药物动力学研究中,为了简化处理过程,常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。
当然,这种划分也是相对的,还要取决于药物本身的性质,如其油/水分配系数,与各组织的亲的力等。
例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物,脑属于中央室,而对于一个极性较大的药物,脑则是周边室。
1.单隔室模型 单隔室模型是把机体视为由一个单元组成,即药物进入体循环后,迅速地分布于可分布到的组织,器官和体液中,并立即达到分布上的动态平衡,成为动力学上的所谓“均一”状态,此时,可视机体为单隔室模型或单室模型。
药效动力学pd-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药效动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及与药物剂量之间关系的学科。
它对于药物研发和治疗的安全性和有效性评估具有重要意义。
在药物研发过程中,药效动力学的应用可以帮助科学家们了解药物的药效特性和药物在人体内的行为,从而优化药物的剂量和给药方案。
在临床治疗中,药效动力学的研究可以帮助医生们确定最佳剂量和给药频率,以达到理想的治疗效果。
药效动力学的研究内容主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物的吸收是指药物从给药途径进入血液循环的过程,药物的分布是指药物在体内的各个组织和器官之间的分布情况,药物的代谢是指药物在体内经过一系列的化学反应转化为代谢产物的过程,药物的排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、肝脏、肠道等途径被排除体外的过程。
药效动力学的研究方法主要包括体外实验和体内实验。
体外实验主要通过体外试验模拟体内条件,研究药物在体外的物理化学性质以及对生物体的影响。
而体内实验则在动物或人体上进行,通过测定药物在体内的浓度-时间曲线来了解药物的药效特性。
此外,药效动力学研究还可以借助数学模型和计算机模拟等方法,进行定量分析和预测。
通过对药效动力学的研究,可以更好地理解药物与生物体之间的相互作用,为药物研发和临床治疗提供科学依据。
同时,药效动力学的研究也面临一些挑战,如个体间的差异、药物与药物之间的相互作用等。
因此,未来在药效动力学的研究中,需要不断改进和发展研究方法,以提高药物研发和治疗的效果。
药效动力学的重要性不仅体现在理论研究中,同时也对药物行业和临床医学产生深远的影响。
1.2 文章结构本文分为引言、正文和结论三个部分。
下面将对各个部分的内容进行介绍。
引言部分首先对药效动力学进行概述,阐述其在药物研发和治疗中的重要性。
其次,对文中的结构进行简要说明,展示后续各个章节的内容安排。
最后,明确本文的目的,即通过对药效动力学的讨论,增加对该领域的理解和认识。
第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A。
剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B。
药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D。
改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B。
药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C。
由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1.药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄2.药物转运是指A。
吸收 B.渗透C.分布D。
代谢E.排泄3.药物处置是指A.吸收B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄4.药物消除是指A。
吸收B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄三、名词解释1.生物药剂学;2.剂型因素;3.生物因素;4.药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1.ACDE 2.ACE 3.CDE 4.DE三、名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学.2.剂型因素主要包括:(1)药物的某些化学性质:如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法.(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
3.生物因素主要包括:(1)种族差异:指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
1
第七章 药物动力学概述
一、选择题
1、线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是:
A.主要取决于开始浓度 B.与首次剂量有关 C.与给药途径有关
D.与开始浓度或剂量及给药途径无关 E.与机体生理病理条件无关
2、消除速度常数的单位是:
A.时间 B. mg/时间 C. ml/时间 D.L E.时间的倒数
3、清除率的单位是:
A.L B.mL/h C.mg/L·h D.L/kg E.mg/h
4、零级动力学过程的特点是:
A.半衰期是常数 B.半衰期与给药剂量成正比
C.AUC与给药剂量成正比 D.药物的消除速度与给药剂量成正比
E.体内酶饱和时的体内过程
5、以下哪个不属于隔室模型的特点:
A.隔室模型因是按组织器官划分的,所以具有生理意义。
B.隔室模型是相对近似的概念
C.隔室是将分布速度相近的组织器官划分为一个隔室
D.隔室模型具有客观性
E.隔室模型是常用的药物动力学模型
二、是非题
1、若消除半衰期为2h,即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算,其
浓度下降一半的时间均为2h。
2、一种药物同时给予两个病人,消除半衰期各为6h和9h,因为9h较长,故给药剂
量应该增加。
3、生物利用度采用交叉给药是为消除个体差异。
4、具有非线性药物动力学特性的药物,其半衰期随剂量的增加而延长。
5、消除速度K大,表示该药在体内消除快,半衰期长。
6、消除速度常数K对一个药物来说,无论是正常人或病人均应保持恒定。
7、因为药物的治疗作用往往取决于血液中药物的浓度,因此,血药浓度越高,治疗
作用就越强。
8、表观分布容积各药不同,但同一药物对正常人来说其数值相当稳定,是反映药物
分布特点的重要参数。
9、线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性药物动力学生物半衰期与剂量无关。
10、肾清除率是反映肾功能的一个重要参数,某药物清除率数值大,说明该药物清除
快。
11、按一级清除的药物,无论半衰期长短,到达稳态浓度的某一分数所需的半衰期个
数都一样。
12、饱和消除过程的药物的稳态浓度随剂量增加而增加。
2
13、非线性药物动力学的特点之一是其半衰期与剂量无关。
14、依据药物浓度-时间的转运规律,把组织上一些可以加以区分的不同部位加以组
合规定为隔室。
15、单室模型药物如果在一定时间内血药浓度下降20%,那么在脏器及体液和组织中
药物浓度也下降20%。
16、表观分布容积越大,表明药物分布越广泛。
17、消除速度常数具有加和性。
18、药物总清除率为肾清除率与非肾清除率的总和。
三、填空题
1、药物动力学最常用的动力学模型是()。
2、吸收是指药物由机体用药部位进入()的过程。
3、消除包括()与()过程的综合效果。
4、药物在体内的消除速度与药物浓度(或量)的一次方成正比的过程叫()过程,
其一般微分方程为()。
5、一级消除速度常数K=0.10h-1,则半衰期为()。
6、根据消除速度常数的加和性,可用公式()表示。
7、体内药物按一级消除,若消除99.22%需要()个T1/2。
8、表观分布容积可定义()与()比值。
9、总清除率计算公式为()。
10、药物在体内转运在体液组织间瞬间达到平衡,此药物属()室模型药物。
四、简答题
1.生物半衰期的概念。
2.隔室模型的概念。
五、论述题
1. 试述0级、1级线性动力学及非线性动力学的特点?
2. 常用的速率参数有哪些,各代表什么含义?
3. 隔室模型有什么特点?
4. 地高辛的半衰期是40.8h, 在体内每天消除剩余量的百分之几。
3
第七章药物动力学概述答案
一、选择题
(1) D (2) E (3) B (4) E (5) A
二、判断题
(1) T (2) F (3) T (4) T (5) F
(6) F (7) F (8) T (9) F (10)
T
(11) T (12) F (13) F (14) F (15)
T
(16) T (17) T (18)
T
三、填空题
1. 隔室模型 2、体循环 3、代谢、排泄 4、一级速度 dx/dt=-kx
5、6.93h 6、K=Ke+Kb 7、7 8、体内药量、 血药浓度 9、
CL=KV 10、单
四、简答题
3. 生物半衰期的概念。
某一药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
4. 隔室模型的概念。
将机体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干室。 把药物体内分布与消除速率相似
的部分用隔室来表征,把药物体内过程描述为各隔室间药物量的变化过程,进行药物动力学
实验数据处理的方法。
五、论述题
5. 试述0级、1级线性动力学及非线性动力学的特点?
一级动力学过程的特点:半衰期与剂量无关;一次给药的血药浓度时间曲线下面积与剂量成正
比;一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比。
零级动力学过程的特点:药物的转运速度在任何时间都是恒定的,与浓度无关。恒速静脉滴注、
4
控释释药、酶饱和。生物半衰期随剂量的增加而增加。药物在体内的消除时间取决于剂量的
大小。
非线性动力学是当药物浓度较高而出现酶或载体被饱和时的速度过程。特点是生物半衰期随
剂量的增加而增加;AUC与药物吸收的量不成正比关系;
6. 常用的速率参数有哪些,各代表什么含义?
常见的速率常数有ka:吸收速率常数;k:总消除速率常数:单位时间消除剩余量的百分数;ke:
尿药排泄速率常数;kmn: 转运速率常数;k10:药物从中央室消除的速率常数;k0 :零级滴注(或
输入)速度;km:为米氏常数。
7. 隔室模型有什么特点?
抽象性,隔室也叫房室,完全是从速度论的观点理解,即从药物分布的速度与完成分布所需
要的时间来划分,而不是从生理解剖部位来划分的,因而不具有解剖学的实体意义。
近似性,严格说,机体对于任何药物向不同部位转运均应存在速度上的区别,则应划分出许
多隔室,这样使隔室模型的数学处理变得十分复杂。所以一般将速度相近的部位划分到一个
隔室。
客观性,一定的体内过程必定对应一定的隔室模型。
相对性,隔室数与设备、取样点、取样时间有关。
8. 地高辛的半衰期是40.8h, 在体内每天消除剩余量的百分之几。
由 K=0.693/T1/2 得: K=0.693/(40.8/24)=0.4076 (d-1) ,即体内每天消除剩余量的40.76%。
5