8和9胆碱受体阻断药 PPT课件

在整堂课的教学中，刘教师总是让学 生带着 问题来 学习， 而问题 的设置 具有一 定的梯 度，由 浅入深 ，所提 出的问 题也很 明确
第1节 N1受体阻断药(神经节阻断药)
美卡拉明(mecamlamine)， 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate, 阿方那特） 1.选择性阻断N1,竞争性对抗ACh的N1作用，表现 全部交感、副交感神经被阻断的效应。 2.作用广泛，副作用多，易致严重体位性低BP。 3.用于①麻醉时控制性降压，减少手术出血。
②主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引 起的交感神经兴奋。
在整堂课的教学中，刘教师总是让学 生带着 问题来 学习， 而问题 的设置 具有一 定的梯 度，由 浅入深 ，所提 出的问 题也很 明确
第2节 骨胳肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
简称肌松药，是一类能选择性作用于神经肌肉接头，与N2受体结合，暂时阻断神经 肌肉之间兴奋传递，从而使肌肉松弛的药物。 临床用作全麻辅助用药，以满足某些手术的 肌松要求，减少深麻醉带来的弊端。
琥珀胆碱中毒不宜用新斯的明解救：
琥珀胆碱由假性AChE水解，假性AChE 分布广，但在神经肌肉接头处浓度低， 代谢慢（0.1-2min）；而ACh被真性 AChE水解（0.1-0.2ms），新斯的明也 抑制假性AChE，使琥珀胆碱水解减慢， 加重中毒。
在整堂课的教学中，刘教师总是让学 生带着 问题来 学习， 而问题 的设置 具有一 定的梯 度，由 浅入深 ，所提 出的问 题也很 明确
【Adverse Reaction】
1.副作用：口干, 视力模糊, 皮干，潮红, 心悸, 体温↑, 排尿困难, 便秘
2.中毒反应 表现：M-R明显阻断及中枢症状 解救：①洗胃、导泻 ②对症治疗：物理降温、地西泮 ③毒扁豆碱（抗胆碱酯酶药）

曼陀罗又叫洋金花，全株有剧毒，其叶、花、籽均可入药。
一、阿托品类生物碱 阿托品
一、阿托品类生物碱
阿托品
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：唾液、汗腺 ＞ 呼吸道 ＞ 胃液 2.对眼：散瞳 升高眼压 调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌：胃肠 ＞ 膀胱 ＞ 胆道 ＞ 支气管 4.对心血管：心率 传导 血压 大剂量扩张血管 5.对中枢：大剂量兴奋， 严重中毒抑制
第七章 胆碱受体阻断药
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品类生物碱是从茄科颠茄、莨菪或曼陀罗等 植物中提取，主要有 ： 阿托品（atropine） 山莨菪碱（anisodamine） 东莨菪碱（scopolamine）
颠茄，别名野山茄，在其叶、果实和根部含有颠茄生物碱、莨菪碱。 天仙子即莨菪，干燥的成熟种子可入药，于夏、秋间采摘炮制。
行医嘱，给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考：
1．为什么使用阿托品？合用哌替啶的目的是什么？ 2．阿托品类生物碱中，在治疗胆、肾绞痛时，哪个 药物的作用优于阿托品？ 3．阿托品若使用过量，应该采用什么办法解救？
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物：美加明、阿方那特 由于作用广泛，不良反应多，现已少用
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱
一、阿托品类生物碱
东莨菪碱
一、阿托品类生物碱
特点 比较
药物 作用
阿托品
山莨菪碱
东莨菪碱
作用广泛 解痉扩血管优 抑制腺体强
不同 常用
中枢兴奋 无中枢作用 中枢抑制 有机磷中毒 解痉、感染休克 麻醉前给药
二、阿托品合成代用品
特点 比较
药物

效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。

中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、

目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。

胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。

第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控
制。为抗高血压药物，现已少用。
脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌 (1) 用于全身麻醉前给药 (2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
2.抑制汗腺分泌
3.盗汗（肺结核）
3. ↓胃酸分泌作用弱。但呱仑西 4.呱仑西平治疗胃溃疡
平作用明显
2.眼
1.扩瞳 2.升眼压 3.调节麻痹
1.虹膜睫状体炎 2. 验光、眼底检查
阿托品的作用和用途
器官 作用
用途
3.平滑 1.降低胃肠平滑肌的收缩幅度和 缓解胃肠绞痛
肌
频率→蠕动↓
2.幽门括约肌若处于收缩状态， 缓解幽门痉挛性胃痛 则可松弛
量可有皮肤干燥 2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阿托品
调节麻痹：阿托品能使睫 状肌松弛而退向外缘，从 而使悬韧带拉紧，晶状体 变为扁平，其折光度降低， 只适合看远物，而不能将 近物清晰地成像于视网膜 上。造成看近物模糊不清， 即为调节麻痹。