温郁金中所含化学成分及药理作用的现代研究
杨凡天津中医药大学300193 摘要：温郁金是著名的“浙八味”之一，是浙江的道地药材，在中医临床治疗中的应用较为广泛。为了进行更深入的研究及开发利用，本文从温郁金的化学成分以及药理作用等方面，总结现阶段的研究进展。结果表明，温郁金含有多种化学成分。活性成分主要为挥发油、姜黄素、微量元素等，具有调节免疫功能、抑制中枢神经、改善血液流变性、抗自由基损伤等作用。温郁金化学成分的研究方法也迅速发展，为其有效成分的研究开发提供了良好的技术基础。
关键词：温郁金；化学成分；药理作用；现代研究方法
前言：温郁金为姜科植物温郁金(Curcuma wenyujin Y.H. Chen et C.Ling)的干燥块根，主产于浙江温州瑞安一带。始载于《药性论》[1]，用于气滞血瘀痛证，癫痫痰闭，肝胆湿热黄疸，吐血，倒经，尿血，血淋等证。近年研究表明，挥发油类成分分离出40多个倍半萜类化合物，并在其茎叶中发现与其块根中相近的部分活性成分，说明其茎叶也具有一定的应用价值。而姜黄素类也已分离鉴定出20种化合物。在现代医学中具有调节免疫功能、抑制中枢神经、改善血液流变性、抗自由基损伤等作用。
正文：
1、温郁金的主要化学成分
1.1、挥发油类主要是倍半萜类化合物，是温郁金的主要活性成分之一，目前已分离鉴定出40多种。根据结构骨架分类，主要有吉马烷型(I)、愈创木烷型(II)、蒈烷(Ⅲ)、桉烷(Ⅳ)、没药烷(V)、榄香烷(Ⅵ)、苍耳烷(Ⅷ)、杜松烷(Ⅷ)、螺内酯(Ⅸ)、蛇麻烷(X)、拉松烷(Ⅺ)和其它类(Ⅻ)。其中莪术环氧酮、姜黄二酮、新莪术二酮、蓬莪术环二烯、蓬莪术环二烯酮等成分的结构骨架为吉马烷型(I)；异莪术烯醇、姜黄奥二醇、乌药奥、原姜黄环氧奥烯醇、莪术酮、表莪术酮等成分的结构骨架为愈创木烷型(II)；为蒈烷型(Ⅲ)结构的有姜黄烯酮、姜黄内酯A、姜黄内酯B、姜黄内酯C等成分；桉烷型(Ⅳ)结构的有姜黄醇酮、α-芹子烯、β-芹子烯、β-桉醇；α-姜黄酮、β-姜黄酮、芳姜黄酮等成分是没药烷型(V)；榄香烷(Ⅵ)包含莪术烯、表莪术呋喃酮、β-榄香烯；螺内酯型的是(Ⅸ)莪术内酯；捧草烯为蛇麻烷(X)；焦莪术酮为拉松烷型(Ⅷ)及其他类(异莲莪术环二烯酮)。[2]
近年来，由于技术的发展，许多新技术应用于结构鉴别，因而发现了许多新化合物。如颜继忠等采用超临界流体萃取法萃取温郁金中的挥发油，首次发现了绿叶烯；而金建忠采用超临界CO2萃取法，首次在温郁金挥发油中鉴定出了反-6-乙烯基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基苯并呋喃、α-雪松萜烯环氧化物、α-草澄茄油萜、吉马三烯、邻苯二甲酸-2-乙基已醇单酯、新莪二酮等成分。由此说明，新技术的发展对化学成分的发现的确起着至关重要的作用。
秦坤良等采用气质联用(GC-MS)法将温郁金茎叶与其传统的用药部位块根的挥发油成分进行对比分析。从GC-MS分析结果来看，茎叶与块根中所含成分差异较大，但其茎叶在抗肿瘤方面有一定作用，表明茎叶中可能含有与块根相同的活性成分，从活性角度说明温郁金茎叶具有进一步开发的价值，说明温郁金废弃茎叶加工后可能部分作为温郁金块根的替代用药。[3-7]
1.2、姜黄素类姜黄素类化合物是温郁金的另一类重要成分，也是主要成分之一。其中主要含二苯基庚烃类化合物，也包含个别戊烃类化合物。根据其结构中苯环上有无羟基，可分为酚性姜黄素和非酚性姜黄素两类。现已分离并鉴定了20种姜黄素类化合物，其中以姜黄素，去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素最为常见。姜黄素类成分具有特殊的药理活性，在临床上有较为广泛的应用，效果尚佳。[8]
1.3、微量元素温郁金中含有Fe、Cu、Zn、Co、Se、Ni、Sr、AI、Mg、K、Ca等20种微量元素。其中温郁金中Mn元素和Co元素的含量较其他品种郁金高。
秦坤良等测定比较了温郁金根、茎、叶中的Ca、Cu、Fe、K、Mg、Mn、Ni、Zn 8种微量元素的含量。结果表明，在其根茎叶中Ca、K、Mg、Mn的含量较高，Zn、Ni、Mn含量有较大差异，而Ca、K、Mg、Fe含量接近。从微量元素角度看，温郁金茎叶也具有一定的应用价值，可能可作为替代用药部分代替块根。[9]
1.4、其他成分温郁金中尚含有十七烷酸、软脂酸、亚油酸等脂肪酸以及生物碱、多糖、木脂素等多种成分。近年来，温郁金的脂多糖LPS及其生物活性颇受关注。温郁金仍含有少量油树脂，为半流体状的混合提取物，既含挥发性芳香成分又含非挥发性辛辣物质，是重要的食品和医药工业原料。[10-11]
2、温郁金的药理作用
2.1、抗肿瘤活性
国内对于抗肿瘤方面的研究侧重于挥发油。其主要作用机制可能为：直接抑制或破坏癌细胞、诱导肿瘤细胞凋亡、影响癌细胞核酸代谢、提高免疫保护效应等。主要活性成分是β-榄香烯，体外对人体肺癌细胞株LAX、Anip-937、A549、H128、Spc以及人膀胱癌T24细胞、白血病细胞；在体内对小鼠黑色素瘤、Lewes 肺癌、大鼠Walker-256N瘤均有明显抑制作用。[12-14]
国外侧重于姜黄素类的抗肿瘤研究。姜黄素的抗肿瘤作用日益引起人们的重视，已成为肿瘤预防和治疗的一个研究热点。近50年的研究表明，姜黄素可以用于预防和治疗肿瘤，对于多种肿瘤细胞的产生、增殖、转移均具有抑制作用，如结肠癌、胃癌、肝癌[15]、乳腺癌、前列腺癌、皮肤癌、白血病等。实验表明，姜黄素可体外抑制肝癌细胞，可以显著抑制肝脏腺癌细胞CL1-5的入侵；可以抑制LPS导致的NO增加，从而抑制乳腺癌。
2.2、抗炎活性
温郁金的挥发油成分能抑制多种致病菌生长，l%莪术油对动物醋酸性腹膜炎有抑制作用，对小鼠局部水肿、炎症及大鼠棉球肉芽胞有明显的治疗作用。
姜黄素能够双重抑制花生四烯酸(AA)生化途径-环过氧化酶(COX)脂过氧化酶(LOX)来表现抗炎活性。姜黄素对急性、亚急性、慢性炎症均有抑制作用，可以用于治疗肝炎、肺炎、胰腺炎、过敏性脑髓炎等多重炎症。姜黄素可以通过减少中性粒细胞的浸润，抑制脂质过氧化反应，降低丝氨酸活性抑制结肠细胞的炎症反应。[16-17]
2.3、抗氧化活性
蓬莪术挥发油具有良好的抗氧化活性，其抗氧化活性优于亚油酸，但比α-生育酚稍微弱一些。当其浓度为10-20mg/mL时，其抗氧化抑制率为76.3~87.1%。
姜黄素分子中的酚羟基使其具有抗氧化作用，可抑制脂质的过氧化反应，降低胆固醇。研究表明，糖尿病的发生与细胞的循环氧化反应(ROS)有关，而细胞中Ca2+的流入可以导致该反应的增加。姜黄素可通过干扰蛋白激酶C和Ca2+的流入抑制ROS的发生；因此姜黄素有可能开发成为治疗糖尿病引发的视网膜疾病[18]和其他并发症的新药。
2.4、抗菌、抗病毒作用
莪术醇在试管内能抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌的生长、对呼吸道合包体病毒(RSV)有赢接抑制作用，对流感病毒A1、A3型有直接灭活作用。[19-20]
结论：温郁金为传统常用中药，在浙南已有上千年的栽培历史，具有作用多样、药效确切、副作用低等优点。近年来随着科学技术的迅猛发展，一批药学工作者对其成分、药理作用、临床应用等进行了深入研究，揭示了温郁金的挥发油、姜黄素类成分具有显著的抗癌活性和保肝等作用。因此，在前人的研究基础上，对温郁金进行更深入的研究，寻找一条简便、有效的挥发油、姜黄素类等成分的提取、纯化路线，对之进行深度开发，将具有重要的应用价值。
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温郁金中所含化学成分及药理作用
的现代研究
201214020041
12中药1班
杨凡
马齿苋的营养保健功能及产品研制 张 雁1 潘江球2 池建伟1 张名位1 (1 广东省农业科学院生物技术研究所、广东省功能食品研究重点实验室 广州 510640; 2 华南热带农产品加工设计研究所 广东湛江 524001) 摘要 概述马齿苋的主要化学成分、医疗作用和营养保健功能,探讨马齿苋饮料、马齿苋蜜饯、酸辣马齿苋等马齿苋产品的加工工艺。 关键词 马齿苋 功能成分 加工工艺 马齿苋(Portulaca oleracea L.)为马齿苋科一年生肉质草本植物,又名马苋菜、马蚱菜、瓜子菜、酸味菜、长寿菜等,我国南北各地都有产出,生命力强,生长季节长,从4月到10月均可在野外采集,且蕴藏量大。它是常见的中草药,也是人们喜爱的野生蔬菜,近年国内有些地区开始将它进行田间栽种。马齿苋已被我国卫生部定为药食共有资源。 1 马齿苋的药效、营养特点及保健功能1.1 马齿苋的医药效能 传统中医认为,马齿苋性寒、味酸、无毒,入大肠、肝脾经。临床医学证实,马齿苋在清热解毒、凉血止血、除湿消肿、杀菌止痢等方面的确有不凡功效。其药理作用主要表现在以下几方面[1～4]:①对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等多种人体致病菌有较强的抑制作用,对急慢性痢疾疗效良好,有“天然抗生素”之美称;②能维持上皮组织的正常机能,参与视紫质的合成,增强视网膜感光性能;③参与体内许多氧化过程;④对血管有显著收缩作用。对于妇女产后出血、剖腹产、刮宫后子宫出血及功能性子宫出血均有疗效;⑤具有抗结核作用。尤其对淋巴结核溃烂、脊椎结核、骨结核、肾结核、肺结核有治疗作用;⑥清热解毒。凡毒热内壅或湿热蕴结所致血痢、热淋、肠痈、阴肿带下等均可用它作为食疗;⑦消肿止痛。鲜马齿苋水剂、膏剂外用于虫咬伤感染处疗效显著,并对银屑病等皮肤病有疗效。 1.2 马齿苋的营养特点及保健功能 近年来,国内外学者对马齿苋进行了大量的分析、研究工作,结果表明,马齿苋不仅营养价值高,而且还含有提高人体免疫力、防治心血管疾病、高血压、糖尿病、癌症等疾病的功能成分。 1.2.1 蛋白质含量高[5～7] 马齿苋中蛋白质含量达到2.37%,比大白菜高近一倍,比南瓜高5.92倍。可见,马齿苋是一种高蛋白蔬菜。 1.2.2 含氨基酸全面[6～8] 马齿苋含有人体所需的18种氨基酸,总量为2%,高于一般常见蔬菜,而且其中人体必需的8种氨基酸占总量的47%,氨基酸的组成比例也较接近人体组织的相对量。 第6卷第3期 华南热带农业大学学报 2000年9月 V ol.6N o.3 JOURNA L OF S OUTH CHI NA UNI VERSITY OF TROPIC A L AG RIC U LT URE Sept.2000
马鞭草化学成分的研究 作者：孙成、李峰、李炎平、周明军指导老师：杨勇勋 年级专业：（2009级应用化工技术） 摘要：本论文由两部分组成，第一部分主要是对马鞭草的化学成分及药理作用作一介绍和说明；最后一部分是马鞭草的化学成分研究。 为了寻找具有抗肿瘤等生理活性的环烯醚萜类化合物，我们对马鞭草进行了化学成分研究，现通过硅胶柱色谱等方法，从马鞭草中分离得一个化合物，并根据理化性质与核磁共振光谱，鉴定化合物为马鞭草苷，此化合物的分离与鉴定为下一步的新药开发奠定了坚实的基础。 关键词：马鞭草化学成分环烯醚萜苷马鞭草苷 Abstract：This paper includes two chapters: part 1 is a review of the research progress on chemical constituents and bioactivity of Verbena officinalis L., the last part is the study on the chemical constituents from Verbena officinalis L.. To find the iridoid glucosides constituents which have many bioactivities such as anticancer from Verbena officinalis L., we investigated the chemical constituents of Verbena officinalis L.. Now, one compound was isolated From the Verbena officinalis L. by the various chromatography such as silica gel column. On the basis of chemical evidences and extensive spectroscopic methods, the structure of the compound 1was elucidated as verbenalin. The isolation and identify of compound 1provide a basis of exploitation a new drug. Key words:Verbena officinalis L chemical constituents iridoid glucosides verbenalin
药材的功效及主治 1. 川芎的功效及主治 1、活血行气：①用于心绞痛，症见胸闷憋气、心前区压痛频繁发作者，可与红花、丹参、降香、赤芍同用，冠心2 号方。②用于气血瘀滞所致的疾病，如月经先期、量多色红者，为血热，可与生地、、当归等同用; 月经后期，1～2 个月1 次，经行时腰腹痛、白带多色白，与当归、炮姜、杜仲、肉桂等同用。③用于痛经，若经前腰腹痛甚、痛后1 天见经，与当归、桃仁、红花同用;若是闭经不行、身无不适者，可与当归、桃仁、干姜、肉桂同用; 若为产后腹痛，与当归、炮姜等同用。④用于跌打损伤、局部肿痛，可与栀子、桃仁、红花同用。 2、祛风止痛：①用于，属于风寒者，可与荆芥、防风、白芷同用; 属于风热 者，可与菊花、同用。②用于风湿痹痛，可与羌活、、防风等同用。 3、行气开郁：①用于胆囊炎之上腹胁肋胀痛，可与柴胡、黄芩等同用。② 用于胃炎之上、吐酸烧心等证，可与、木香等同用。 2. 熟地，又名为或者伏地，也叫酒壶花、山烟等，处方名为熟地黄、熟地和大熟地，是玄参科植物地黄经过加工炮制而成的，是一种上好的中药材。熟地黄的功效：性味与归经：甘，微温。归肝、肾经。功能与主治：滋阴补血，益精填髓。用于肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。 熟地黄的作用： 1、熟地黄填骨髓，长肌肉，生精血，补五脏、内伤不足，通血脉，利耳目，黑须发，男子五劳七伤，女子伤中胞漏，经候不调，胎产百病。《纲目》? 2、熟地黄治手足心热及心热，能益肾水而治血，脉洪实者宜此。若脉虚，则宜熟地黄。地黄假火力蒸，故能补肾中无气。（李杲）? 3、熟地黄用于肾阴不足的潮热骨蒸、盗汗、遗精、消渴等，熟地黄为滋阴主药，常与山萸肉、山药等同用，如六味地黄丸。? 4、熟地黄补肾，血衰者须用之。又脐下痛，属肾经，非熟地黄不能除，乃通肾之药也。（张元素）? 5、熟地黄治骨蒸体热夯倦：熟地黄。当归、地骨皮、枳壳（麸炒）、柴胡、秦艽、知母、鳖甲（炙）等分，未，水一盏，乌梅半个，煎七分，和梅热服。（《幼幼新书》地黄散）? 6、熟地黄治肝木乘胃，胃脘当心而痛，及胁痛吞酸，吐酸，疝瘕，一切肝病：北沙参、麦冬、地黄、当归、枸杞、川楝，（《柳洲医话》一贯煎） 熟地黄的禁忌： 脾胃虚弱，气滞痰多，腹满便溏者禁服熟地黄 赤芍苦寒入肝经血分，有活血散瘀止痛之功，可用于肝郁胁痛，经闭痛经，症瘕腹痛，跌
牛蒡子水麻 牛蒡子(niu bang zi) 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。主产于东北及浙江省。此外～四川、湖北、河北、河南、陕西等省亦产。秋季果实成熟时采收果序～晒干～打下果实～除去杂质～再晒干。生用或炒用～用时捣碎。 【植物形态】 牛蒡二年生草本，高1-2m。根粗壮，肉质，圆锥形。茎直立，上部多分枝，带紫褐色，有纵条棱。基生叶大形，丛生，有长柄;茎生叶互生;叶片长卵形或广卵形，长20-50cm，宽15-40cm。先端钝，具刺尖，基部常为心形，全缘或具不整齐波状微齿，上面绿色或暗绿色。具疏毛，下面密被灰白色短绒毛。头状花序簇生于茎顶或排列成伞房状，直径2-4cm，花序梗长3-7cm，表面有浅沟，密被细毛;总苞球形，苞片多数，覆瓦状排列，披针形或线状披针形，先端钩曲;花小，红紫色，均为管状花，两性，花冠先端5浅裂，聚药雄蕊5，与花冠裂片互生，花药黄色;子房下位，1室，先端圆盘状，着生短刚毛关冠毛;花柱细长，柱头2裂。瘦果长圆形或长圆状倒卵形，灰褐色，具纵棱，冠毛短刺状，淡黄棕色。花期6-8月，果期8-10月。 【药性】辛、苦，寒。归肺、胃经。 【功效】疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 【主治】 1(风热感冒，温病初起。本品辛散苦泄，寒能清热，升散之中具有清降之性，功能疏散风热，发散之力虽不及薄荷等药，但长于宣肺祛痰，清利咽喉，故风热感冒而见咽喉红肿疼痛，或咳嗽痰多不利者，十分常用。用治风热感冒，或温病初
起，发热，咽喉肿痛等症，常配银花、连翘、荆芥、桔梗等同用，如银翘散(《温病条辨》)。若风热咳嗽，痰多不畅者，常与桑叶、桔梗、前胡等药配伍。 2(麻疹不透，风疹瘙痒。本品清泄透散，能疏散风热，透泄热毒而促使疹子透发，用治麻疹不透或透而复隐，常配薄荷、柽柳、竹叶等同用，如竹叶柳蒡汤(《先醒斋医学广笔记》)。若风湿浸淫血脉而致的疮疥瘙痒，本品能散风止痒，常配伍荆芥、蝉蜕、苍术等药，如消风散(《外科正宗》)。 3(痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹。本品辛苦性寒，于升浮之中又有清降之性，能外散风热，内解热毒，有清热解毒，消肿利咽之效，故可用治痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹等热毒病证。因其性偏滑利，兼滑肠通便，故上述病证兼有大便热结不通者尤为适宜。用治风热外袭，火毒内结，痈肿疮毒，兼有便秘者，常与大黄、芒硝、栀子、边翘、薄荷等同用。治疗乳痈肿痛，尚未成脓者，可与金银花、连翘、栀子、瓜蒌等药同用，如牛蒡子汤(《外科正宗》)。本品配伍玄参、黄芩、黄连、板蓝根等清热泻火解毒药，还可用治瘟毒发颐、痄腮喉痹等热毒之证，如普济消毒饮(《东垣试效方》)。 【用法用量】煎服，6,12g。炒用可使其苦寒及滑肠之性略减。 【使用注意】本品性寒，滑肠通便，气虚便溏者慎用。【古籍摘要】 1(《药性论》:“除诸风，利腰脚，又散诸结节筋骨烦热毒。” 2(《药品化义》:“牛蒡子能升能降，力解热毒。味苦能清火，带辛能疏风，主治上部风痰，面目浮肿，咽喉不利，诸毒热壅，马刀瘰疬，颈项痰核，血热痘，时行疹子，皮肤瘾疹。凡肺经风热，悉宜用此。 3(《本草正义》:“牛蒡之用，能疏散风热，起发痘疹，而善通大便，苟非热盛，或脾气不坚实者，投之辄有泄泻，则辛泄苦降，下行之力为多。” 【现代研究】 1(化学成分:本品含牛蒡子苷、脂肪油酚、维生素A、维生素B1及生物碱等。
2014年度本科生毕业论文（设计） 仙鹤草中化学成分的研究进展 院－系：理学院化学系 专业：化学 年级： 2011级 学生姓名：何宣鹏 学号： 201101020132 导师及职称：王泽锋 2014年4月
2014 Annual Graduation Thesis (Project) of the College Undergraduate Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa Department:Dpartment of Chemistry, School of Science Major: Chemistry Grade: 2011 Student’s Name: He Xuanpeng Student No.: 201101020132 Tutor: Wang Zefeng April, 2014
仙鹤草中化学成分的研究进展 何宣鹏 红河学院理学院化学系2011级蒙自661100 摘要 本人在查阅了大量文献之后，对仙鹤草中化学成分的研究进展进行总结，化学成分分为十二类概述，其成分主要为酚类、黄酮类、糖苷类、三萜类及皂苷类、有机酸、酯类、挥发油、甾体类、鞣质类、多糖、微量元素成分等化合物以及新发现的化合物。 关键词：仙鹤草；化学成分；研究 Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa He Xuanpeng Dpartment of Chemistry 2011, School of Science, Honghe University,Mengzi 661100 ABSTRACT I'm reading a lot of literatures, the research progress on chemical constituentsin Agrimonia pilosa were summarized, the chemical composition is divided into twelve categories, the main component of phenols, flavonoids, glycosides,three terpenoids and saponins, organic acids, esters, volatile oil, steroidal,tannins, multi sugar, trace elements and other compounds as well as newly discovered compounds. Keywords: Hairyvein agrimony，Chemical composition，Research
香附的药理作用及临床应用香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。性辛、味微苦、微甘，归肝、脾、三焦经。能疏肝解郁、理气宽中、调经止痛。用于肝郁气滞、胸肋胀痛、疝气疼痛、乳房胀痛、脾胃气滞、脘腹痞闷、胀满疼痛、月经不调、经闭痛经。香附现代应用也较为广泛，本文就其药理作用与临床应用作一综述。 药理作用 1.对中枢神经系统的作用： 1.1．对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用：刘国卿等报道，给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03，0.06及0.10ml/kg （分别为1/10，1/5，1/3半数致死量），给药后30分钟，各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg，以翻正反射消失为睡眠指标，观察各组的睡眠鼠数。结果表明，不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用 （P<0.01）。 1.2．对正常家兔的麻醉作用：给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050，0.075及 0.100mg/kg，平均麻醉时间依次为9.0，15.0，28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg剂量组，家兔痛反应及角膜反射迟钝，听反应存在；其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失，听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象，约3分钟后消失。
1.3．协同东莨菪碱麻醉作用：以翻正反射消失为麻醉指标，观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油 0.075ml/kg，均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg（未出现翻正反射消失），随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg，结果显示，0.035ml/kg的剂量无麻醉作用，而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间，但并不影响麻醉深度。 1.4．对戊四唑惊厥的影响：给小鼠腹腔注射香附挥发油 0.1ml/kg（1/3半数致死量），给药后30分钟，ih 戊四唑85mg/kg，观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明，香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。 1.5．解热镇痛作用：邓素贞等报道，给小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈，给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射盐吗啡 10mg/kg作对照，分别于给药后15，30，60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明，香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道，香附醇提取物中所含的三萜类化合物（IV一B）5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用，其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。
山楂的功效与作用及禁忌，山楂的临床应用 山楂是常用消食药，传统认为其善消肉食油腻之积，但经多年临床实践及药理研究，发现其能扩张血管，增加冠状动脉血流量，降低血压，降低血清胆固醇，强心及收缩子宫等，对心脑血管病作用广泛，疗效显著，值得认真研究总结。 1.疑难病善用活血化瘀，山楂可当重任 张老通过多年的临床实践，发现久病顽疾等疑难病，多有瘀血阻滞之势，或多痰瘀交加、痰水互结等病理。在精细辨征的前提下，合理地选择和应用活血化瘀药，往往可收较好疗效。活血化瘀药甚多，药力强弱差异很大，力猛而峻者固可破久瘀之顽症，荡难治之病疾，但也有伤血耗正之弊端。而疑难之病，常是几年或数十年长期演变、日积月累而成。对此等疑难之病，欲求速效或遍求奇方绝招，绝大多数是不可能的，只能是欲速而不达。因此，必顺应持久之战略，建稳中求效之法，方为上策。 活血化瘀药中，其力竣较猛者如水蛭、三棱、莪术之辈，久用易耗气伤血，对疑难病久病，邪盛正衰者，可暂用而不可久服。桃仁、红花、川芎之属，活血虽为常用，其力亦稍嫌峻.年老体弱者，若搭配不当有一定弊端。而丹参、生山楂等，药性平和，作用广泛，一药多能，活血化瘀功效确切，久用
或较大剂量应用，亦未见副作用。久病顽疾属瘀血所致者可首选之。张老用其治疗中风、胸痹、高心压、高血脂等，多收良效。 刘某，女，41岁，咸阳市外贸车队职工。1991年11月23日初诊:主诉胸闷、心慌、气短1年，下肢水肿半年。1年前开始胸闷，阵发性胸痛。伴心慌、烦躁、气短乏力，近半年来下肢水肿，曾在西安某医院检查，诊断为冠心病，经治无效且病情加重。舌黯苔白，脉沉细。听诊心律不齐，心音低钝，肺(-),肝区压痛。下肢水肿。证属胸阳不振，心气不足，瘀血内阻。 处方：瓜蒌15g,薤白10g,降香10g，丹参15g,三七3g(冲服），麦冬15g,桂枝6g,寄生15g,杜仲12g，鹿衔草15g，炒枣仁15g,生山楂15g,元参15g。6剂，清水煎服,每日1剂。1991年12月1日,二诊：服上方后诸症减轻，仍感左侧胸部闷、痛，气短乏力，眠差多梦，腹胀，舌质淡红、苔薄白，脉沉细。继用上方去寄生、杜仲、三七，加通草10g,琥珀 3g(冲服），夜交藤30g，五味子10g,茯苓15g。至1992年2月22日再诊时，胸闷、心悸均大减，精神愉快，唯因感冒而求治，用前方加疏风止咳之品而愈。 按：该方以瓜蒌、薤白、桂枝宽胸理气温阳，降香、丹参、三七、山楂活血化瘀，麦冬、玄参、枣仁益阴养心安神，寄生、杜仲、鹿衔草补肝肾强心。方中生山楂配合降香、丹参、
牛蒡的生物学活性研究进展 发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。 （皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。 1.牛蒡的化学成分 1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。 2.生物学活性 牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。 2.1 抗肿瘤活性 刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。 20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。 2.2 抗炎活性 陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。 2.3 免疫调节活性 宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。 2.4 抗氧化和防衰老活性
中药郁金的功效和作用 郁金的功效和作用 理气解郁。 郁金为血分之气药，既理气，又化瘀，辨证为气滞血瘀者常用本品。临床上有气滞血瘀的疾病，如心肌炎、冠心病胸闷胸痛或伴心绞痛、慢性肝病或伴门静脉高压、免疫病肺损害或伴肺动脉高压、慢性胆囊炎胆石症、输尿管结石伴血尿等，这些都需用理气化瘀的方法治疗，郁金是适用药，可与柴胡、白芍等同用。 ①用于湿温病，痰浊蒙蔽清窍，神昏谵语者，可与菖蒲、山栀、滑石同用。 ②用于痰郁内阻，情绪抑郁，心烦意乱，失眠多梦，可与茯苓、菖蒲、合欢皮等同用。 ③用于痰迷清窍，精神错乱，胡言乱语，可与白矾同用，或与香附、蜈蚣、全蝎、巴豆霜同用。 保肝和利胆。 郁金能保肝和利胆，对损伤的肝细胞线粒体和内质网有恢复功效。郁金不但对慢性肝病和免疫性肝病能缓解症状，与柴胡、白芍、枳壳等同用，可先缓解症状，肝功能也会随之而好转。难以治疗的是升高的胆红素，在复方中加入郁金、焦山栀后，也会慢慢地下降。 祛瘀止血。
郁金止血的适应证古人是有明确认识的，主要是针对有瘀的陈血。而药理研究提示郁金有抗凝血作用，能促进溶血。这证实了古人的认识是正确的。郁金是祛瘀止血药，既有瘀血又有出血的情况下才能使用，没有瘀滞的情况下是不能用的，用了会加重出血，这在临床上是很难掌握的。实际上是直接祛瘀、间接止血。因此，郁金是祛瘀药而不应是止血药。 郁金化瘀止血，没有瘀滞的出血，如上消化道急性出血，不明原因的血尿、急性支气管扩张咯血、妇科血崩等。这些都是新血，没有瘀滞，都是不能使用郁金的。 行气祛瘀。 ①用于慢性胃炎之上腹胀痛，可与川楝子、元胡、木香等同用。 ②用于慢性肝炎、慢性胆囊炎之胁肋胀痛，可与丹参、赤芍、川芎、青皮等同用。 ③用于痛经之经前腹痛胀满，可与当归、川芎、桃仁、乌药等同用。 ④用于胸痹，即冠心病，胸闷胀痛、气机不畅，可与薤白、桂枝、川芎等同用。 凉血清心。 用于血热的吐血、衄血、尿血。配生地，丹皮，山栀等凉血药，可起到祛瘀生新、凉血止血、而又不致留瘀的作用。 抗动脉硬化。 能够主治中风后昏迷、偏瘫、语言不利、痴呆等之因气滞血瘀所引起者，常伴有精神抑郁、闷闷不乐、脉弦等临床表现。
马鞭草中黄酮化合物的提取 一、关于马鞭草 药名：马鞭草 拉丁学名：Herba Verbenae Officinalis 科：马鞭草科（(Verbenaceae） 别称：紫顶龙芽草、野荆芥、龙芽草、 凤颈草、蜻蜓草、退血草、燕尾 草、铁马鞭、狗芽草、鹤膝风、 苦练草、顺捋草、铁马莲、田鸟 草、铁扫手、疟马鞭、土荆芥、 野荆芥、红藤草 分布区域：西南、山西、陕西、甘肃、 新疆、江苏、安徽、浙江、 江西、福建 生长状况：多年生草本，高30～120厘 米；茎四方形，上部方形， 老后下部近圆形，棱和节上 被短硬毛。单叶对生，卵形至长卵形，长2～8厘米，宽1.5～5厘米， 3～5深裂，裂片不规则的羽状分裂或不分裂而具粗齿，两面被硬毛， 下面脉上的毛尤密。花夏秋开放，蓝紫色，无柄，排成细长、顶生或 腋生的穗状花序；花萼膜质，筒状，顶端5裂；花冠长约4 毫米， 微呈二唇形，5裂；雄蕊4枚，着生于冠筒中部，花丝极短；子房无 毛，花柱短，顶端浅2裂。果包藏于萼内，长约2毫米，成熟时裂开 成4个小坚果。喜肥，喜湿润，怕涝，不耐干旱，一般的土壤均可 生长，但以土层深厚、肥沃的壤土及沙壤土长势健壮，低洼易涝地不 宜种植。
图2 成簇的柳叶马鞭草 图3 新鲜马鞭草与干马鞭草叶子
图4 路边的马鞭草 图5 马鞭草整株放大图
药用情况：马鞭草体内富含糖、淀粉、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质、黄酮、类胡萝卜素等许多活性成分，药用部分为其全草或带根全草，在中国 作为传统中药,具有清热解毒、利尿消肿、活血通经等功效,广泛用于 治疗伤风感冒、水肿、痢疾、黄疸等病症； 现代研究还发现马鞭草具有抗癌、抗乙肝、抗早孕以及免疫调节作 用。 另外临床还有如下报道： 1、治疗疱疹性口腔炎症用马鞭草（最好为鲜品）200～300 g, 洗 净切碎，加水煎至50～150 ml，1剂/d，分次内服及含漱，婴儿用 小勺喂入后或咽或吐均可，用至症状、体征消失。头2一3d板蓝根 针剂2 ml，肌肉注射，2次/d。31例病例在6d内全部治愈，未发生 并发症。刘学平应用马鞭草单味煎剂治疗牙龄肿痛及口腔黏膜溃 疡百余例获效颇佳。 2、治疗急性扭挫伤刘建武等报道用马鞭草l00g，鲜桃树叶50 g, 捣烂，加香白芷粉15 g,并入米酒适量，调为糊状，先用冷盐水 擦洗患部，干后均匀涂马鞭草膏，并外敷以塑料薄膜，再用纱布 绷带简单包扎。早晚各换药1次/d。用药60例痊愈达75％。 3、治疗乳痈马鞭草100 g或干品50 g,放入带壳鸡蛋2～3 个，加 水适量煮至蛋熟。吃蛋喝汤，1剂/d。15例中11例I剂而愈，4例2 剂获愈。本法应在发病3d内应用；若病程过长，则疗效不佳。 4、治疗面神经瘫痪用马鞭草、节节草、扶芳藤等组成的汤剂，治 疗58例面神经瘫痪患者，完全纠正35例，占55.7%；基本纠正 19 例，占21％；无效4例，占6.8％；总有效率为93.2%。 5、治疗尿血及其它马鞭草30～60 g,大黄10 g,上药为1日量，煎汁 分服。10 d为1个疗程。治疗尿血35例，痊愈23例，好转9例，无 效3例，总有效率91.4%。 化学成分：对马鞭草化学成分的研究早在二十世纪初就已展开, 至2000年已经发现其全草中主要含有马鞭草苷(verbenalin) 、5- 二氢马鞭草 (hastatoside) 、桃叶珊瑚苷(aucubin) 、熊果酸(ursolicacid) 、3 α ,24- 二羟基齐墩果酸(3 α ,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid) 、十六酸(Hexodecanoic acid) 、β- 谷甾醇(β-sitosterol) 、羽扇豆醇(lupeol) 、蒿黄素 (artemetin) 、β- 胡萝卜素(β-sitostero) 等化学成分。但其研究 并不深入，近年来,由于其在临床上的独特疗效,对其化学成分的研究 趋活跃,已从中分离鉴定的化合物主要有配糖体、黄酮类、三萜类、甾 体类、糖类等。
[标签:标题] 篇一：七种常用中药的功效及服用禁忌 七种常用中药的功效及服用禁忌 胖大海、枸杞子、金银花等都是人们熟识且常用的中药，由于这些中药药性较为平和，大多数人都是根据自己的经验去服用，其实这些常用中药也有一些服用禁忌，切不可随意服用，并要掌握好安全用量。 胖大海——清肺利咽 胖大海味甘，性寒；有小毒。有清肺利咽、润肠通便之功效，适用于风热邪毒侵犯咽喉所致的喑哑，其他原因引起的喑哑用胖大海无效，特别是老年人突然失音及脾虚者应该慎用。【安全用量】代茶饮每次不得超过3粒，以防中毒。 决明子——降血压、降血脂、清肝明目 决明子味甘、苦，性微寒，具有降血压、降血脂、清肝明目等功效。但决明子可引起腹泻，女性长期服用轻则引发月经不规律，重则可使子宫内膜不正常；有泄泻、低血压者及怀孕女性也应慎用。另外，决明子是一种泻药，长期服用对身体不好，会损伤身体的正气。 【安全用量】每日用量为10~15克。 枸杞子——滋补肝肾，益精明目，抗衰老 枸杞子味甘，性平，功能为滋补肝肾，益精明目，抗衰老。外邪实热，脾虚有湿及泄泻者忌服。枸杞子温热身体的效果相当强，患有高血压、性情太过急躁的人或平时大量摄取肉类食物面泛红光的人不宜服用。正在感冒发烧、身体有炎症、腹泻的人最好别吃。最适合吃枸杞的是体质虚弱、抵抗力差的人。而且，一定要长期坚持，每天吃一点，才能见效。【安全用量】每日用量为5~15克。 甘草——润肺祛痰止咳 甘草味甘，性平，有补益心脾、润肺祛痰止咳，缓急止痛，清热解毒，调和诸药之功效，但长期服用能引起水肿和血压升高，还易引起低钾血症，导致心律失常、肌肉无力等。湿盛胀满者不宜服用。 【安全用量】每日用量为3~10克。 人参——大补元气，提高免疫力 人参大补元气、生津安神、补脾益肺，能兴奋神经系统，提高免疫力，抗衰老。身强体壮者长期服用或过量服用人参易口干舌燥，甚至鼻孔出血。实证、热证而正气不虚者忌服。有些人认为人参是一种补品，吃了对身体总有好处，这是错误的想法。无论是红参还是生晒参，在服用过程中一定要循序渐进，不可操之过急、过量服食。另外，一定要注意季节变化。一般来说，秋冬季节天气凉爽，进食比较好；而夏季天气炎热，则不宜食用。在服用人参后忌吃萝卜、忌饮茶。人参忌与葡萄同食，葡萄中含有鞣酸，极易与人参中的蛋白质结合生成沉淀，影响吸收而降低药效。 【安全用量】每日用量为5~10克。 菊花——平肝明目，解毒 菊花味辛、甘、苦，性微寒，有疏风清热、平肝明目、解毒的作用。但阳虚体质者不适合服用；气虚胃寒、食少泄泻者应慎服；阴阳两虚型、痰湿型、血淤型高血压病患者也不宜服用菊花。菊花的服用方法：以苏杭一带所长的大白菊或小白菊最佳，每次用3克左右泡茶饮用，每日3次。 【安全用量】每日用量为6~10克。 金银花——清热解毒
紫外分光光度法测定牛蒡子提取物总木 脂素含量 (作者：__________ 单位：___________ 邮编：___________ ) 【摘要】目的建立牛蒡子提取物中总木脂素的含量测定方 法。方法利用总木脂素与牛蒡苷对照品在同一峰位有吸收，以牛蒡苷为对照品，测定样品溶液在280 nm波长处的吸收度。结果对照品牛蒡苷浓度在0.01 804?0.0 902 mg/mL范围内吸收度与浓度呈良好的线性关系，r=0.9 999，平均回收率98.6%, RSD=1.7%提取物中每克含总木脂素以牛蒡苷计，不得少于800 mg结论采用紫外分光光度法测定总木脂素含量方法可行，简便，稳定性可靠，精密度良好。 【关键词】牛蒡子总木脂素牛蒡苷紫外分光光度法 牛蒡子为菊科牛蒡属植物牛蒡(Arctium lappa L.)的干燥成熟果实 ［1］，是常用中药，始载于《名医别录》。现代历版中国药典均有收载。传统中医药理论认为，牛蒡子味苦辛，性寒，归肺胃二经，具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽之功效，可用于治疗风热感冒，咳嗽痰多, 麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒等。近年来研究表明：牛蒡子提取物中主要成分是总木脂素类化合物，其具有降血糖［2］，有效抑制甲型流感病毒FM1株［3］，抗肿瘤及免疫活性等作用。但对
牛蒡子提取物分析方法研究报道不多，用HPLC法只分析其中两种成分一牛蒡苷和牛蒡苷元，对牛蒡子提取物中总木脂素的含量分析尚未见报道。本文采用紫外分光光度法测定牛蒡子提取物中总木脂素的含量，方法简便、快速，为寻找和利用植物资源，控制生药质量，提供了一个很好的方法。 1仪器与试药 仪器：日本岛津UV-265型分光光度仪，CQ-250型超声波清洗器。试药：甲醇（色谱纯），重蒸馏水，牛蒡苷对照品（由中国药品生物 制品检定所提供，批号819— 9401），牛蒡子药材（沈阳天益堂药房，由辽宁中医药大学中药鉴定教研室翟延君教授鉴定。 2方法与结果 2.1制法牛蒡子药材粉碎成粗粉，取1.0 kg,加95沱醇提取2次，第1次加6倍量，提取1 h，第2次加4倍量，提取1 h，滤过，合并两次提取液，回收溶剂，干燥，得牛蒡子提取物。 2.2对照品溶液制备精密称取牛蒡苷对照品4.51 mg，置50 mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密吸取对照品溶液 5.0 mL 置10 mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，制成每1 mL含0.0 451 mg的溶液，作为对照品溶液。 2.3供试品溶液制备取牛蒡子提取物0.1 g，精密称定，置100 mL 量瓶中，加甲醇60 mL超声使溶解并稀释至刻度，摇匀。精密吸取 2 mL，置
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间：2019-07-23T10:13:18.637Z 来源：《中国医学人文》2019年第06期作者：王祯毓（曾用名：王红玲）韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛， 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要：马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛，具有良好的临床疗效，但因为马钱子比较容易产生中毒反应，因此在临床应用中有许多限制，因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述，为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词：马钱子；制剂技术减毒增效；药理作用；毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区，别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》，后来被《中国药典》收载。性味苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃，消肿毒以及凉血。主治食欲不振，四肢麻木，咽喉肿痛，瘫痪，痈疮肿毒，痞块等等。因大毒，治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围相对来说较小，因此许多医生在临床治疗中避之不用，大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富，其主要成分为士的宁和马钱子碱，其中士的宁为马钱子的主要成分，占其总生物碱的三分之一到五分之一左右，除此之外，还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等，除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果，通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话，和吗啡一样，容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出，将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一，对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用，脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间，提高其反射强度，刺激呼吸中枢的兴奋感，同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能，小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中，其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收，对淋巴细胞功能具有良好的修复作用，并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中，其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果，并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用，提高其平滑肌张力，使得其小动脉发生收缩，血压提高，肾小管上皮由于血氧缺失坏死，导致发生肾毒性，引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏，使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋，进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等，重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性，在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等，配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等，其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备，该法制备的制剂粒径分布相对较窄，稳定性较为良好，体外释药具有较好的缓释疗效，能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性，有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低，对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统，从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应，对肿瘤细胞的生长产生抑制作用，降低马钱子的毒副作用，从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解，没有毒性，能够当作药物载体，具有良好的细胞亲和性，能够提高包封药物的实际透过能力，具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效，将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性，能够大大减少给药剂量，同时能够提高药效部位的实际药物浓度，降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材，具有较好的分散性以及包封率。有研究指出，马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用，能够大大降低马钱子碱的实际释放速率，安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备，该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳，累积透率量也相对较高，并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用，有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3]，可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶，同时选取体外透皮促渗剂，一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医，具有较为确切的临床治疗效果，但是其毒性也不容小觑，随着我国医疗科技的不断发展，制剂技术也在不断提高，越来越多的新型载体不断被开发出来，恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用，提高药物的治疗效果以及安全性，进而实现增效减毒的目标，同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展，马钱子的临床应用一