氨茶碱对豚鼠组胺引喘的平喘作用
【目的】观察药物对气管收缩剂的拮抗作用，掌握氨茶碱的平喘作用。
【原理】哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病，其发病机制包括呼吸道炎症、支气管平滑肌痉挛性收缩、支气管黏膜充血水肿及呼吸道腺体分泌亢进等多个环节。凡能拮抗发病病因或缓解喘息症状的药物均有平喘作用。
【材料】
1. 动物：豚鼠，体重100～152g，♀♂兼用。
2. 器材：药物喷雾装置，1m1注射器。
3. 药品：生理盐水，0.4％磷酸组织胺溶液，12.5％氨茶碱溶液，1.25％异丙肾上腺素溶液，0.1％肾上腺素注射液。
【实验步骤】
1．动物筛选：取150～200g豚鼠，放入约4 L的玻璃喷雾箱内，以400mmHg的恒压喷入0．4％磷酸组织胺溶液8～15秒钟，密切观察豚鼠反应，如见抽搐跌倒，应立即将其取出，以免死亡，并记录引喘潜伏期(从喷雾开始到跌倒的时间)。正常豚鼠引喘潜伏期不超过150秒，大于150秒认为不敏感，不予选用。
2. 次日取经过筛选的豚鼠4只，分别腹腔注射12.5％氨茶碱0.1ml／lOOg(125mg／kg)，l.25％异丙肾上腺素0.1ml／lOOg(12.5mg／kg)，0.1％肾上腺素0.1ml／lOOg(1mg／kg)，生理盐水0．1ml／lOOg，30分钟后测其引喘潜伏期。
【实验结果】
编号体重 (g) 药物给药量 (ml) 引喘潜伏期(秒)
1 生理盐水
2 异丙肾上腺素
3 肾上腺素
4 氨茶碱
【注意事项】
各鼠每天只能测引喘潜伏期一次，如一天内测多次会影响实验结果。
【作业】
异丙肾上腺素、肾上腺素和氨茶碱的平喘作用机理和临床适应证有何不同?
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘效果探讨 发表时间：2019-09-11T10:32:20.140Z 来源：《兰州大学学报（医学版）》2019年4期作者：刘赳赳马向荣 [导读] 本文分析多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的效果。 刘赳赳马向荣 湖南省湘乡市第二人民医院湖南湘潭 411400 摘要：目的：本文分析多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的效果。方法：本文选择在2017年6月1日-2018年6月1日到我院接受治疗的支气管哮喘患者80例，将其分为多索茶碱治疗组和氨茶碱治疗组，每组40例患者，针对两组患者均进行常规治疗，随后针对多索茶碱治疗组患者进行多索茶碱治疗，针对氨茶碱治疗组患者进行氨茶碱治疗，随后对比两组患者的FEV1、PEF、FEV1/FVC、不良反应发生率。结果：多索茶碱治疗组患者的FEV1、PEF、FEV1/FVC指标优于氨茶碱治疗组患者，不良反应发生率低于氨茶碱治疗组患者。结论：相比较氨茶碱治疗方式而言，多索茶碱治疗方式在支气管哮喘治疗中的应用效果更加显著，可以有效改善患者临床指标，减少不良反应发生。 关键词：多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘 支气管哮喘属于常见的慢性气道炎性反应之一，会给患者造成不同程度的健康和生活影响，具有病程较长、复发率较高等特点，并且如果病情长期得不到控制或者是出现了加重表现，可能会滋生其他并发症。多索茶碱和氨茶碱，属于目前临床医学上针对支气管哮喘的常见药物，具有抗支气管痉挛、消炎等临床疗效。为此，本文选择在2017年6月1日-2018年6月1日到我院接受治疗的支气管哮喘患者80例，分析多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本文选择在2017年6月1日-2018年6月1日到我院接受治疗的支气管哮喘患者80例，将其分为多索茶碱治疗组和氨茶碱治疗组，每组40例患者。多索茶碱治疗组中，22例男性患者，18例女性患者，患者年龄25-70岁，15例合并肺气肿患者，15例合并气胸患者，8例合并闭锁综合征患者，2例合并呼吸衰竭患者；氨茶碱治疗组中，23例男性患者，17例女性患者，患者年龄26-68岁，16例合并肺气肿患者，14例合并气胸患者，8例合并闭锁综合征患者，2例合并呼吸衰竭患者。 本次实验患者均被确诊为支气管哮喘，且到医院就诊时生命体征平稳，两周之内未服用过任何激素治疗药物和哮喘治疗药物；排除了肝功能不全、肾功能不全、妊娠期、哺乳期、合并心血管疾病、存在多索茶碱或氨茶碱过敏史的患者。 1.2实验方法 针对两组患者均进行常规治疗，随后针对多索茶碱治疗组患者进行多索茶碱治疗，针对氨茶碱治疗组患者进行氨茶碱治疗，具体如下。 1.2.1常规治疗 支气管哮喘患者常规治疗方式包括吸氧治疗、祛痰治疗、消炎治疗、支气管扩张治疗、糖皮质激素治疗、β2受体激动剂治疗、对症治疗等，并且感染患者需要接受抗生素治疗，全部患者治疗期间禁止吸烟[1]。 1.2.2多索茶碱治疗 针对多索茶碱治疗组患者，护理人员需要按照1天1次、1次300mg的频率为患者静脉注射多索茶碱，连续对患者进行1周治疗，治疗期间密切关注患者是否出现不良反应。 1.2.3氨茶碱治疗 针对氨茶碱治疗组患者，护理人员需要按照1天2次、1次250mg的频率为患者静脉注射氨茶碱，连续对患者进行1周治疗，治疗期间密切关注患者是否出现不良反应[2]。 1.3观察指标 本次实验选择两组患者的FEV1、PEF、FEV1/FVC、不良反应发生率为观察指标。其中，不良反应发生率统计分为呕吐恶心、心悸胸闷、失眠烦躁三种。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法，计量资料以(±s）表示，采取t检验法。p＜0.05，差异具有统计学意义。 2.结果 2.1不良反应发生率统计结果 多索茶碱治疗组患者的不良反应发生率为35%，氨茶碱治疗组患者的不良反应发生率为55%，多索茶碱治疗组患者的不良反应发生率低于氨茶碱治疗组患者。详见表1。
氨茶碱的副作用和注意事项 青岛第五人民医院过敏免疫科李明华 【商品名】1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin 2．注射剂：氨茶碱针剂。 【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。 【药理机制】本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。β的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强 【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。±3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。本品的半衰期正常成人平均为：312 【临床应用】1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。2．强心急性和慢性心功能不全的治疗。3．利尿可用于心源性和肾性水肿。4．兴奋呼吸可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。5．用于脏器移植后排异反应的治疗。 【制剂】1．氨茶碱片：0.1g／片。2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。4．复方长效氨茶碱片双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 【用法和剂量】口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg ／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释
氨茶碱毒副作用、治疗及配伍禁忌一．常见的毒副反应 ●过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。 ●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量(6mg/Kg/次)，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。 注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之称。 二．氨茶碱毒副反应的防治 ●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、
阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。 ●正确掌握常用剂量和注射速度，氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。 口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。 ●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长，应定时检查心电图。 ●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。 ●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 ●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。 ●下列情况之一者慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。 ●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、
最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确地药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本.常见药物配伍有以下几类. β内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类.β内酰胺类与β内酰胺酶抑制 剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用.青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物地活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎.青霉素、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用.青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释.头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强.头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出 晶体，应用灭菌注射用水溶解. 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等.氨基苷类与β内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用.链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协
同作用.氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强.链霉素与磺胺类药物配伍水解失效. 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等. 四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（﹕）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收.土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用. 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强. 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等.红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用.红霉素不宜与β内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用. 氟喹诺酮类
氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较 氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。 多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。 二羟丙茶碱注射液（喘定）本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。用于严重哮喘发作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中静滴。 2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同，但不良反应较轻。双羟丙茶碱(商品名：喘定)的作用较弱，不良反应也较少。 [哮喘治疗相关知识参考]： 哮喘的治疗应注重强调：①积极治疗，争取完全控制症状。②保护和维持尽可能正常的肺功能。③避免或减少药物的不良反应。为了达到上述目标，关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。 二、药物治疗临床分为： （一）支气管舒张药 1、β2激动剂：β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体，从而松弛支气管平滑肌。是控制哮喘急性发作症状的首选药物。但长期应用可引起β2-受体功能下调和气道反应性增高，因此，经常需用β2激动剂者，应该配合长期规律应用吸入激素。可分成三代。①第一代：非选择性的β2激动剂，如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等，因其心血管副作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。②第二代：选择性短效的β2激动剂，如沙丁胺醇、特布他林和酚丙喘宁等，作用时间4～6小时，对心血管系统的副作用明显减少。③第三代：新一代长效的选择性β2激动剂，如福米特罗和丙卡特罗等。 2、茶碱类是目前常用的治疗哮喘的药物之一。目前用于临床的药物品种有氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱等 3、抗胆碱药物吸入抗胆碱药物，如溴化异丙托品（Ipratropine bromide）等，主要应用于单独应用β2激动剂未能控制症状的哮喘患者，对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适。可用
3.肝、脾、肾、胰、胃肠、甲状腺等淤血。 例3_某男，53岁，农民。哮喘病史20年。某日上午因哮喘急性发作，在本村卫生室肌注二针"解痉剂"(氨茶碱)，浓度及剂量不详，在注射第二针时突然呼吸困难，经注射呼吸三联针抢救无效，迅速死亡。家属怀疑用药有误，申请尸检。 尸检病理诊断： 1.两肺气肿，肺内小支气管壁内较多嗜酸性白细胞浸润； 2.脾淤血性肿大，重350g； 3.肝淤血、水肿、肝细胞点状坏死； 4.心、肾、肾上腺淤血等。 例4_某男，23岁，工人。哮喘病史20年。某日晚以哮喘发作1天在某市立医院就诊，据病历载：一般情况可，生命体征稳定。听诊两肺布满干罗音，诊断支气管哮喘，即给以0.25g氨茶碱、地塞米松10mg +50% GS 40ml静脉推注。其间曾咽喷"哮喘灵"数次，静注约8～9min尚未注完时，患者突然喘气加重，全身紫绀，很快神志不清，口吐白沫。Bp 60/40mmHg、P 30/分、呼吸浅表，给以呼吸兴奋剂等抢救无效死亡。家属为查明死因而申请尸检。 尸检病理诊断： 1.双肺气肿、肺内小支气管痉挛、管壁及管腔粘液性分泌物内多嗜酸性白细胞、两侧胸膜轻度粘连； 2.左心室前壁外膜密集点状出血、心肌间质淤血； 3.脑淤血、水肿； 4.肝、脾、肾、肾上腺、胃肠淤血； 5.胰死后自溶。剩余的25ml静注液经市药检所化验，氨茶碱、葡萄糖及地塞米松磷酸钠定性阳性。
讨论 氨茶碱(Aminophyline)是茶碱与已二胺的复合盐，具有解痉、止喘、强心、利尿及兴奋中枢的药理作用，自1936年开始运用于临床以来，迄今仍是临床治疗支气管哮喘急性发作的常用首先药物［1］。由于其治疗作用血浓度范围窄，10～20mg/ml为合适治疗浓度，超过20mg/ml时则中毒反应逐渐增多，而且对氨茶碱作用的个体差异也较大［2］，因此因氨茶碱不良反应致死的病例国内外已有较多报告[3-6]，但法医学文献上尚未见专题报道。 氨茶碱毒性反应致死一般有三种情况： 1.药物过量中毒：多见于小儿，如误服或用药过量。本文例1二名小儿所用剂量因浓度过高，分别为治疗量的50倍和20倍。氨茶碱中毒致死剂量尚不明确，而且个体差异亦大。Soiffer分析33例5个月～6岁的中毒儿童，直肠内给药10～40mg/kg，口服83～90mg/kg，静注6～7mg/kg，肌注17～28mg/kg可致中毒，甚至死亡［3］。 2.治疗量所致中毒：多见于成人，绝大多数为静脉注射时发生。可发生在注射过程中，或注射后2～5 min，少数也可在注射后10min发生。突然发生高度呼吸困难或呼吸心跳骤停、痉挛或休克死亡。本文例2、3、4所用氨茶碱均为治疗量，例2中毒发生在静脉注射后2分钟左右，例4发生在注射过程中。少数中毒反应也可发生在肌注时，如例3。 3.过敏反应：多为皮肤湿疹、红斑样药疹、荨麻疹或伴哮喘，严重者也可因过敏性休克而死亡。但单纯因过敏反应而死亡者罕见。本文除例1为药物过量外，例2、3、4均有20余年哮喘反复发作病史，多次用过氨茶碱，显然不好用过敏性休克解释死因。 关于静脉注射治疗剂量(一般0.25g)的氨茶碱为何能引起重度中毒反应甚至死亡的机制和原因尚不清楚。一般认为静注速度过快是主要原因。如此可使氨茶碱在心脏和其它重要器官内局部浓度过高，而引起心律失常、心室纤颤、呼吸抑制等而致死。 动物实验证实，在静注同样浓度氨茶碱条件下，注射速度愈快，实验小鼠的死亡率愈高［7］。因此美国药典规定氨茶碱仅供静脉点滴。中国药典1995年版也规定静脉注射时先加50%GS 20～40ml稀释到3 0～50ml，注射时间要在15～20min以上，例2和例4静注时间均在8min左右，也说明静注过快是引起治
氨茶碱与多索茶碱在支气管哮喘治疗中疗效比较 目的比较氨茶碱与多索茶碱治疗在支气管哮喘患者应用的疗效对比。方法选取90例支气管哮喘患者，随机分两组，每组45例，分别采用氨茶碱与多索茶碱治疗，比较两组患者用药前后疗效、肺功能以及不良症状。结果治疗前后两组患者肺功能检查两组之间差异无统计学意义；氨茶碱组及多索荼碱组总有效率分别为82.6%及95.4%，P＜0.05，差异有统计学意义；氨茶碱组及多索茶碱组不良症状总发生率为21.4%及6.5%，P＜0.05差异有统计学意义。结论多索茶碱治疗支气管哮喘临床疗效明显优于氨茶碱、副作用少于氨茶碱，安全性更高，适于临床推广。 标签：氨茶碱；多索茶碱；支气管哮喘；疗效 支气管哮喘是临床最为常见的慢性病，根据临床统计我国支气管哮喘发病率呈上升趋势。支气管哮喘的治疗只可以控制症状，但不能够治愈，严重威胁患者的人身健康。治疗主要是①应用支气管扩张药物解痉平喘，②应用抗炎药物控制炎症，氨茶碱与多索茶碱是目前临床上治疗支气管哮喘常用药物，多索茶碱的药理作用与茶碱类平喘药相似，具有抗支气痉挛作用强、抗炎效果显著、安全范围广、起效快、药效维持时间长的特点，且不会出现茶碱样作用[1]。选取90例支气管哮喘患者，分别采用氨茶碱与多索茶碱治疗，比较两组患者用药前后疗效、肺功能以及不良症状，现总结如下。 1资料与方法 1.1一般资料选取2011年1月～2012年6月在我院住院就诊支气管哮喘患者90例，90例支气管哮喘患者均符合中华医学会呼吸病学分会哮喘学组制定《支气管哮喘防治指南》中慢性轻中度持续哮喘标准，同时需要排除患者合并患有窦性心律失常、甲亢及心血管疾病患者，排除及妊娠期及哺乳期妇女，排除对两种药物过敏的患者，排除患者在1 w内无常规使用松弛支气管扩张或其他改善呼吸功能的药物。其中男性患者36例，女性患者28例，患者年龄17～59岁，平均31.6岁。患者病程6个月～41年，平均5.32年。90例患者随机分成应用氨茶碱与多索茶碱治疗两组，每组45例，两组支气管哮喘患者在年龄、性别、病期及病情严重程度上无差异性，P>0.05。 1.2方法90例患者入院后加强专科护理，常规给于吸氧、祛痰及预防呼吸道感染的治疗，氨茶碱组应用0.9% 氯化钠40 mL加入250 mg注射氨茶碱，2次/d，同时配合吸入丙酸氟替卡松250 mg，2次/d；多索茶碱组应用0.9% 氯化钠40 mL加入200 mg注射多索茶碱，2次/d，注射时间≥20 min，同时配合吸入丙酸氟替卡松250 mg，2次/d。 1.3观察指标及疗效评价标准观察两组支气管哮喘患者治疗前后治疗效果，呼吸功能改善情况以及患者不良反应等各项指标。疗效评判标准：无效，患者用药1 w，肺部哮呜音无改善，哮喘症状无缓解[2]，有效，患者用药1 w，患者肺
注射用多索茶碱说明书 【通用名称】注射用多索茶碱 【英文名称】 【成份】多索茶碱。化学名称：1，3-二甲基-7-(1，3-二氧环戊基-2-基)甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【作用类别】 【药理毒理】多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。 【药代动力学】慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间超过10分钟），给药后血浆药物达峰时间（tmax）约为0.10小时，血药浓度峰值（Cmax）约为2.50μg/ml，消除半衰期（t1/2）约为1.83小时，能迅速分布到各种体液和脏器，总清除率为683.6±197.8ml/分。进食可使峰浓度(Cmax)降低，达峰时间(tmax)延迟，宜增加本剂量。 【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。 【用法和用量】成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。 【不良反应】使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。 【禁忌】凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用。 【注意事项】1.茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度。2.患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。 3.严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。 4.本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。
茶碱与常用抗菌药物的相互作用 氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。 茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。 1、氨茶碱的药代动力学 口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6MG·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·ML-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现，T1／2比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制 氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类
【药物名称】 中文通用名称：氨茶碱 英文通用名称：Aminophylline 其他名称：阿咪康、安释定、茶碱乙烯双胺、喘安(氨茶碱)、乐宁(氨茶碱)、双燕(氨茶碱)、天峰(氨茶碱)、同悦(氨茶碱)、万邦信诺康(氨茶碱)、星尤善、益灵(氨茶碱)、浙南、Aminodur、Aminofilina、Aminophyllinum、Euphyl lin CR、Pecram、Phyllocontin、Theophylline and Ethylenediamine。【临床应用】 CFDA说明书适应症 1.用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，以缓解喘息症状。 2.用于心功能不全、心源性哮喘。 临床指南 2010年我国《急性心力衰竭诊断和治疗指南》解读 安徽省慢性阻塞性肺疾病分级诊疗指南(2017版) 儿童支气管哮喘诊断与防治指南 儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版) 非生物型人工肝治疗肝衰竭指南(2016年版) 混合气体中毒卫生应急处置与临床救治专家共识(2016) 急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010) 慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南 慢性阻塞性肺疾病患者非肺部手术麻醉及围手术期管理专家共识 慢性阻塞性肺疾病诊疗规范(2011年版) 气道异物取出术麻醉专家共识(2014) 实用临床诊疗规范-儿科：支气管哮喘 突发群体性氯气泄漏事故现场卫生应急救援处置与临床救治专家共识(2017) 危险化学品爆炸伤现场卫生应急处置专家共识(2016) 围术期过敏反应诊治的专家共识(2014) 我国支气管哮喘防治指南解读 支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识 支气管哮喘防治指南(2008) 支气管哮喘防治指南(2016年版) 中国急性心力衰竭急诊临床实践指南(2017) 查看更多指南↓ 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘 1.口服给药一次100-200mg，一日300-600mg；极量为一次500mg，一日1000mg。 2.静脉注射一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg以50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得少于10分钟；极量为一次500mg，一日1000mg。
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 茶碱类平喘药(专业知识值得参考借鉴) 一概述茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。常用的药物有氨茶碱、多索茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。 二药理作用本类药物松弛支气管平滑肌的作用机制是：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少而升高cAMP水平，引起支气管舒张。②抑制过敏介质释放。③阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩。 茶碱的基本结构是甲基黄嘌呤，是嘌呤受体阻滞剂，对气道平滑肌有直接松弛作用，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时其作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。此外茶碱还具有抗炎作用，促进气道纤毛运动，对淋巴细胞的免疫调节作用以及强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用等。 三适用范围1.支气管哮喘 茶碱主要使用口服缓控释剂型，用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。若急性哮喘病例在吸入β2受体激动药疗效不显著，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效。但是二者联用时容易出现心率加快和心律失常，应慎用和适当减量。 2.慢性阻塞性肺病 对患者的气促症状有明显改善的疗效。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较好疗效，使通气功能增强，改善症状。 四不良反应1.胃肠道刺激症状可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛。 2.心血管系统症状有心动过速、心律失常等。如果静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。 五注意事项对茶碱类过敏者禁用，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。口服药宜在饭后服用，减少胃肠道刺激症状，减少胃肠道反应的发生。茶碱类药局部刺激大，肌注可引起局
氨茶碱与多索茶碱的比较药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱 化学结构 来源及发展茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特 性。1889年 Kossel从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中 的红茶和绿茶中发现。 1922年发现了茶碱的支气管舒张作用； Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘 发作。 氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%。 1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具 有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。 我国1998年上市(枢维新)。 药理作用1、支气管扩张作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎症介质的释 放和活性、抑制炎症细胞的活性）3、免疫调节作用；4、改善气道 粘膜纤毛输送能力；5、增加膈肌收缩力，改善通气功能。 除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的 作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷 受体阻断作用仅是茶碱的1/10，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠 道、心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降 等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。 作用机理抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织 中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱，表现为： (1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气 管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和 出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠 离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈 肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为 是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。 可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制 哮喘的作用。
茶碱类药物有哪些作用 茶碱类药物在当前的药物使用方面，可以说它的应用是比较广泛的，所以有很多的患者，为了保障自己的健康，想全面了解一下茶碱类药物有哪些作用?下面内容就给很多的患者，具体介绍了茶碱类药物的作用，所以你可以全面来了解一下。 作用 氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。 抗炎作用
茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。Nielson 等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介 质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推测是cAMP升高的结果。事实上，很早就发现经茶碱治疗的 患者，所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制，而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE，其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。 用药 常用口服量为每次0.1克，每日3次;极量为每次0.4克， 每日1克; 静脉注射每次0.25克，加25%～50%葡萄糖稀释后缓注。 以上的内容就全面介绍了茶碱类药物有哪些作用?所以在全 面了解以后，相信您已经了解了茶碱类药物的作用有哪些?在全 面了解以后，当自己出现需要通过这种药物治疗的疾病以后，可以尽快的选择这种药物，通过治疗尽快让自己康复。
氨茶碱使用的注意事项 五忌 一忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。 二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。 三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。 四忌给12岁以下的儿童使用。 五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。 五慎 一是老人、孕妇、哺乳期妇女使用要慎之又慎；对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。 二是与喹诺酮类、依诺沙星合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。 三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、
癫痫患者、肥胖者应慎用。 四是与大环内酯类（如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等）药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。 五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。 禁用慎用 (1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或
氨茶碱注射液说明书内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
氨茶碱注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：氨茶碱注射液 英文名称：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【成份】 本品主要成份为氨茶碱。其化学名称为：1,3–二甲基–3，7–二氢–1 H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水化合物。 化学结构式： 分子式：C 2H 8 N 2 （C 7 H 8 N 4 O 2 ） 2 ·2 H 2 O 分子量： 辅料为注射用水。 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。 【规格】2ml: 【用法用量】 1．成人常用量：静脉注射，一次，一日，每次用，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次，一日，以5%~1 0%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给药极量：一次，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【不良反应】 1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml，可出
现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 【禁忌】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显着低者禁用。 【注意事项】 1、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高； 2、下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（1 2）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。 3、静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍； 4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量； 5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10μg/ml左右时也可收到较好疗效； 6、用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测； 2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 【儿童用药】 小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。 【老年用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，应进行血药浓度监
奇力威林(注射用利巴韦林) 【药品名称】 商品名称：奇力威林 通用名称：注射用利巴韦林 英文名称：Pyritinol Hydrochloride T ablets 【成份】 利巴韦林。 【适应症】 抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 【用法用量】 静脉缓慢滴注。成人一次0.25-0.5g，一日2次，小儿按体重一次5-7.5mg/kg，一日2次。每次滴注20分钟以上，疗程3-7日。用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。 【不良反应】 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 【禁忌】 对本品过敏者、孕妇禁用。 【注意事项】 1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2.对诊断的干扰：使用本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4.长期或大剂量
应用本品，对肝功能、血象有不良影响。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 参照【用法用量】项。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。 2.少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 老人注意事项： 老年人不推荐应用。 【药物相互作用】 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。【药理作用】 药理作用利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。毒理研究重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg/kg，给药时间为4周或更长时，可引起心脏损伤。遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03-5.0mg/ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75-10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为
氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用（转）xsyingying999 发表于: 2010-6-04 15:14 来源: 临床药师网 氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为 茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。 茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作 为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于 临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高 于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、 发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同 时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常 规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的 两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临 床参考。 1、氨茶碱的药代动力学 口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6M G·Kg-1，30min内血药 浓度可达10μG·M L-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力 学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·M L-1时则有非线性动力学表现，T1／2 比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制 氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就 是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类 抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代 谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体 差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够 的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结 果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类 通过测定肺心病急性发作及肺心病伴心衰患者氨茶碱与头孢噻肟钠联用后2h血药浓度，发现2药联用后氨 茶碱血药浓度显著上升，而头孢噻肟钠血清浓度比单用显著降低。肺心病伴心衰者6h氨茶碱血药浓度单用、