氨茶碱的副作用和注意事项
青岛第五人民医院过敏免疫科
李明华
【商品名】
1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin
2．注射剂：氨茶碱针剂。
【性状】
本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。
【药理机制】
本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；
④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强
【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。本品的半衰期正常成人平均为：312
【临床应用】
1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。
2．强心
急性和慢性心功能不全的治疗。
3．利尿
可用于心源性和肾性水肿。
4．兴奋呼吸
可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。
5．用于脏器移植后排异反应的治疗。
【制剂】
1．氨茶碱片：0.1g／片。
2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。
3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。
4．复方长效氨茶碱片双层片。
白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
【用法和剂量】
口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg／kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5-0.7mg／kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2-3次；小儿（5岁以上）每次1／2—1片，每日1-2次。【副作用及其防治】
1．可能出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、焦虑、失眠、颜面潮红等不良反应，一旦出现上述不良反应，应酌情减少用药量。如果出现心动过速，心律失常、发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥或昏迷等中毒症状应立即停药并采取积极的治疗措施。氨茶碱的不良反应与血药浓度有关(表20—4)。表20—4 茶碱血浓度与平喘疗效mol/L mg/L 17 3 无效无28—55 5-10及不良反应之间的关系
茶碱血浓度平喘疗效不良反应部分病例有效不明显55—110 10-20 多数病例有效有胃肠道不适、焦虑等110—140 20-25 疗效显著，但部分已中毒恶心、呕吐、心率加速140 –220 25-40 多数病例已中毒期外收缩、心率>120次／min 呼吸急促、惊厥、黄视220-330 40-60 绝对中毒浓度中枢神经症状、心律不齐、惊厥昏迷乃至死亡
2．肌肉注射可引起局部疼痛，加用2％普鲁卡因注射液可减轻疼痛。现已较少应用。。静脉快速推注较大剂量的氨茶碱，可能引起心律失常，甚至心跳骤停。据推测可能与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因此，必须正确掌握剂量，静脉推注的速度不可太快。对于心脏病患者更应注意。
4．偶见过敏性休克，与I型变态反应有关。因此，用药前应常规询问有关病史。对本品过敏者禁用。
5．偶可引起尿潴留，可能与本品能增加平滑肌细胞内cAMP的浓度，抑制逼尿肌的收缩反应所致。因此，原有前列腺肥大的患者应慎用。
【注意事项】
1．应监测茶碱的血药浓度
由于茶碱类药物的治疗窗窄、影响茶碱代谢的影响因素多、个体差异大，有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测，尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在10-20mg／L，而慢性哮喘患者的血药浓度则应维持在6-16mg／L。
2．无条件监测茶碱血药浓度时，应根据临床经验充分考虑到各种可能的影响因素调整茶碱的剂量。例如，既往经常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者，每日可给予0．6-0。8g茶碱口服，而年老体弱的、肝肾功能不全的女性肺心病患者每日茶碱的剂量不宜超过0．3-0．4。当需要联合应用茶碱和大环内酯类、甲氰咪胍、：喹诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴比妥等药物时，应酌情调整茶碱的用量。用药后患者有无颜面潮红、心率加快、失眠、恶心、呕吐等茶碱过量的表现也应给予重视。
3．婴幼儿对本品较为敏感，而茶碱能透过胎盘、进入乳汁，故孕妇慎用，哺乳期妇女应在哺乳后用药。
3.4 一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。
3.4.1 氨茶碱
本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。本品的片剂适用于轻度～重度慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度～重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。
剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml(供静脉注射用)，0.5g/2ml，0.25g/2ml(供肌肉注射用)。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30rag，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
用法和剂量
口服：成人一般剂量为每次0.10～0.20g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿(5岁以上)每次1/2～1片，每日1～2次。
3.4.2 茶碱缓(控)释剂
此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆(Asmalon)、Theo-Dur、Theolair-R、Somophyllin-CRT、euphyllin、phyllocontin和theovent。茶碱缓(控)释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD的治疗。剂型和规格胶囊制剂：0.1g/粒和0.3g/粒。
用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次，吞服。
氨茶碱的副作用和注意事项 青岛第五人民医院过敏免疫科李明华 【商品名】1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin 2．注射剂：氨茶碱针剂。 【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。 【药理机制】本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。β的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强 【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。±3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。本品的半衰期正常成人平均为：312 【临床应用】1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。2．强心急性和慢性心功能不全的治疗。3．利尿可用于心源性和肾性水肿。4．兴奋呼吸可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。5．用于脏器移植后排异反应的治疗。 【制剂】1．氨茶碱片：0.1g／片。2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。4．复方长效氨茶碱片双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 【用法和剂量】口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg ／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释
畜牧堂兽药说明书，更多药品请登录畜牧堂网站查询 氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书 本品为氨茶碱的灭菌水溶液。含无水茶碱(C7H8N402)应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【鉴别】取本品适量，照氨茶碱项下的鉴别(195页)试验，显相同的结果。 【检查】pH值不得过9.6(附录40页)。 颜色取本品，用水稀释成12.5%氨茶碱溶液后，与黄色或黄绿色4号标准比色液(附录60页，第一法)比较，不得更深。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。 【含量测定】精密量取本品适量，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱10μg的溶液，照分光光度法(附录17页)，在275nm的波长处测定吸收度，按C7H8N402的吸收系数(E)为650计算，即得。 【作用与用途】同氨茶碱。 【用法与用量】肌内、静脉注射—次量马、牛1～2g 羊、猪0.25～0.5g 犬0.05—0.1g 【规格】(1)2ml：0.25g (2)2ml：0.5g (3)5ml：1.25g 【贮藏】遮光，密闭保存。 氨茶碱注射液说明书兽用 【兽药名称】 通用名：氨茶碱注射液 商品名： 英文名：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【主要成分】氨茶碱
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【药理作用】本品对支气管平滑肌有直接松弛作用。其作用机理是抑制磷酸二脂酶，使cAMP的水解速度变慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应物质等过敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。另外，本品还有较弱的强心和利尿作用。 【药物相互作用】①与红霉素、四环素、林可霉素等合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。②酸性药物可加快其排泄，碱性药物可延缓其排泄。③与儿茶酚胺类及其他拟肾上腺素类药合用，能增加心律失常的发生率。 【适应证】用于缓解气喘症状，也常用于心力衰竭或肺水肿的患畜。 【用法与用量】肌内、静脉注射一次量马、牛1～2g 羊、猪0.25～0.5g 犬0.05～0.1g 【不良反应】可引起中枢系统兴奋和胃肠道刺激。 【注意事项】(1)静注或静脉滴注如用量过大、浓度过高或速度过快，都可强烈兴奋心脏和中枢神经，故需稀释后注射并注意掌握速度和剂量。 (2)注射液碱性较强，可引起局部红肿、疼痛，应作深部肌内注射。 (3)肝功能低下，心衰患畜慎用。 【休药期】牛、羊、猪28日，弃奶期7日(暂定)。 【规格】(1)2ml∶0.25g (2)2ml∶0.5g (3)5ml∶1.25g 【包装】 【贮藏】遮光，密闭保存。 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 畜牧堂兽药说明书，更多药品请登录畜牧堂网站查询
最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确地药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本.常见药物配伍有以下几类. β内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类.β内酰胺类与β内酰胺酶抑制 剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用.青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物地活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎.青霉素、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用.青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释.头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强.头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出 晶体，应用灭菌注射用水溶解. 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等.氨基苷类与β内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用.链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协
同作用.氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强.链霉素与磺胺类药物配伍水解失效. 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等. 四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（﹕）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收.土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用. 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强. 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等.红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用.红霉素不宜与β内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用. 氟喹诺酮类
氨茶碱过量中毒该如何急救? 大家知道氨茶碱作为一种平喘药，它的副作用较多，如烦躁不安、恶心呕吐等，如静注剂量过大、浓度过高、速度过快时，可强烈兴奋心脏，导致心肌兴奋、心律失常，甚至出现血压下降、抽搐昏迷等严重中毒症状。它的毒副作用因人而异、个体差异较大，而且氨茶碱的治疗剂量与中毒剂量非常接近。该药剂型常用的有2ml的一支250mg，尤其对于小儿，临床上医生不易控制剂量，护士配药也容易出错。 氨茶碱中毒的早期症状是烦躁不安，若用药时孩子表现有烦躁症状，应立即停药，并严密观察病情的发展，以便及时采取相应的治疗措施。氨茶碱对胃肠道也有刺激作用，急性中毒后可出现恶心、呕吐、腹痛，甚至胃肠出血，有呕吐咖啡样物、便血等症状。同时还可有发烧、头痛、头晕、耳鸣、烦躁不安、说胡话、尿量多而且次数频繁或有血尿、肌肉震颤、呼吸心跳加快、抽风、昏迷。中毒严重的病例可因肺水肿、脑水肿、呼吸麻痹而导致呼吸、循环衰竭，甚至死亡。有些对氨茶碱过敏的病儿可在注射后发生过敏性休克。静脉注射氨茶碱过快或浓度过高时则可引起心跳骤停。 此外，氨茶碱有一定的累积作用，慢性中毒可在连续用药几天到十几天后出现症状，主要表现为中枢神经系统兴奋和脑膜刺激征象，如哭闹、烦躁不安、抽风、颈部发硬、搬动时颈部疼痛
等。其次还有消化道症状，如食欲不好、呕吐等。 1、出现茶碱中毒症状后，首先要停药，给予对症处理和支持疗法。纠正低血钾，以稳定病人心血管和神经系统功能。内服活性炭可减少药物吸收，加快茶碱的清除。如中毒症状严重，对症治疗又无效时，要采用血液透析疗法，迅速降低血浓度。 2、静推安定可以镇静止痉，可用速尿利尿减轻心脏负荷，护肝用能量合剂 小儿使用氨茶碱的注意事项： 一、需注意的是因为小儿身体各部器官发育未全，对药物的排泄和解毒功能都不完善，再者氨茶碱的治疗量和中毒量很接近，如果用量稍有不当，就会造成中毒，甚至危及生命。因为小儿呼吸道平滑肌发育不完善，对氨茶碱的解痉作用不敏感，对于小于4月龄的婴儿临床还是不用或慎用为佳。因此对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。 二、在制定茶碱剂量时必须去脂肪体重计算，因茶碱不分布脂肪组织，肥胖小儿要按标准体重计算，以免用药过量。故使用氨茶碱剂量特别要小心计算。在儿童重症哮喘中的用法：已经合理应用了β2受体激动剂及激素，但哮喘仍不能有效控制者可使用氨茶碱，对于未用过茶碱类药者:负荷量４～６mg/kg，浓度不宜过高，速度不宜过快，静滴时间不短于２０分钟，如病史问不清，则以2.5-3.0mg/kg作为负荷量，然后以0.6-0.8mg/kg.ｈ持续
氨茶碱致心律失常55例分析 韩方义 黄民强 陶新 毛亮 葛玉兰 【摘要】 目的 探讨慢性阻塞性肺疾病(COP D )患者使用氨茶碱治疗过程中出现心律失常的因素。方法 回顾性分析55 例COP D 的临床资料,对比分析不同氨茶碱血药浓度、不同病程、不同年龄、有无心脏合并症等情况下心律失常的发生率。同时 总结氨茶碱致心律失常的类型及发病机理。结果 不同氨茶碱血药浓度、不同病程、不同年龄、有无心脏合并症的患者心律失常的发生率间差异均有显著性意义(P <0101)。心律失常主要表现为窦性心动过速、房性心动过速、房早、室早、房颤、房扑,均为快速性心律失常。结论 COP D 患者使用氨茶碱时,如合并肺心病、冠心病、氨茶碱血药浓度>20mg/L 、年龄≥65岁、病程≥15年,易发生心律失常或使原有的心律失常加重。此类患者使用氨茶碱剂量不宜过大,应定期查心电图,一旦出现新的心律失常或原有的心律失常加重,应考虑氨茶碱中毒的可能,及时停用氨茶碱,并监测其血药浓度。 【关键词】 氨茶碱;心律失常;血药浓度;慢性阻塞性肺病;中毒 Ana lysis of card i a c arrhyth m i a caused by am i n ophylli n e on 55pa ti en ts of chron i c obstructi ve pul m onary d isea se . HAN Fang 2yi,Huang M in 2qiang,TAO X in,MAO L iang,GE Yu 2lan . D epart m ent of Respiratory M edicine,N anxiang Hospital of Shanghai,Shanghai 201802,China 【Abstract 】 O bjecti ve To exp l ore the influencing fact ors of cardiac arrhythm ia during chr onic obstructive pul m onary disease (COP D )patients treated with am inophylline .M ethods Clinical data of 55cases of COP D were analyzed by retr os pective methods .The occurring rates of cardiac arrhythm ia were contrasted in different circum stances,such as different bl ood concentrati on of a m inophylline,dif 2 ferent courses of disease,different ages,company with or without cardiac comp licati ons .The types and pathogenesis of cardiac arrhythm ia caused by a m inophylline were summed up at the sa me ti m e .Results The occurring rate differences of cardiac arrhythm ia existed in differ 2ent patients with different bl ood concentrati on of a m inophylline,in the different courses of disease,at different ages,company with or with 2out cardiac comp licati ons,and these differences had great significances (P <0101).The manifestati ons of cardiac arrhythm ia included si 2nus tachycardia,atrial tachycardia,atrial p re mature baets,ventricular p re mature beats,atrial fibrillati on,atrialflutter .all f or tachyarrhyth 2m ias .Conclusi on COP D patients easily experienced cardiac arrhythm ia or aggravati on of original cardiac arrhythm ia when they were trea 2ted with a m inophylline if they comp licated chr onic pul m onary heart disease,or cor onary ather oscler otic heart disease,or bl ood concentrati on >20mg/L,or ages ≥65years old,or courses of disease ≥15years .So the dose of am inophylline should be decreased on these patients and have regular electr ocardi ogra m exam inati ons on the m.Once ne w cardiac arrhythm ia occurs or the original cardiac arrhythm ia become worse,the possibility of a m inophylline int oxcati on should be considered .A t that ti m e,we should st op using a m inophylline i m mediately and monit or the bl ood concentrati on . 【Key words 】 a m inophylline;cardiac arrhythm ia;bl ood concentrati on;chr onic obstructive pul m onary disease;int oxcati on 作者单位:201802 上海南翔医院内科 氨茶碱具有显著缓解支气管痉挛、平喘等作用,故常用于 治疗慢性阻塞性肺疾病(C OP D ),但氨茶碱的有效血药浓度与中毒浓度比较接近,而且个体差异较大,其半衰期易受年龄、合并症以及其他药物的影响,使用不当易引起中毒甚至死亡。心律失常是氨茶碱中毒最突出的临床表现,即使氨茶碱未达到中毒浓度(即<25mg/L )亦可引起心律失常,现将55例氨茶碱致心律失常患者的临床特点总结分析如下。 资料与方法 一、研究对象 近3年来我院使用氨茶碱治疗COP D 患者共556例,选择其中因氨茶碱导致心律失常者55例为研究对象。氨茶碱致心律失常的纳入标准为:应用氨茶碱治疗3天以上,新出现的心律失常,停用氨茶碱1～3天后心律失常逐渐消失,并排除其他原因引起的心律失常。在使用氨茶碱以前就有心律失常而在使用氨茶碱以后心律失常加重或出现新的心律失常者亦纳入研究范围。其中男性36例,女性19例,年龄50～81岁,平均6913岁,年龄≥65岁40例,<65岁15例。病程5～30年,平均1816年,病程≥15年者39例,<15年者16例。 合并肺心病21例,冠心病9例。氨茶碱血药浓度≤20mg/L 12例,>20mg/L 43例,其中>25mg/L 20例。 二、研究方法 回顾性分析3年内收治的55例因氨茶碱导致心律失常的C OP D 患者的临床资料,对比分析不同氨茶碱血药浓度、不同病程、不同年龄、有无心脏合并症等情况下心律失常的发生率。同时总结氨茶碱致心律失常的类型及发病机理。 三、统计学方法 采用χ2 检验。 结 果 一、不同氨茶碱血药浓度心律失常的发生率 556例C OP D 患者中,氨茶碱血药浓度>20mg/L 65例,发生心律失常43例(66115%),≤20mg/L 491例,发生心律 失常12例(2144%),两组间差异有显著统计学意义(χ2 =261139,P <0101)。 二、不同病程患者心律失常的发生率 病程≥15年264例,发生心律失常39例(14177%),<15年292例,发生心律失常16例(5148%),两者间差异有显 著统计学意义(χ2 =13143,P <0101)。 三、不同年龄患者心律失常的发生率 2651临床肺科杂志 2008年12月 第13卷第12期
氨茶碱毒副作用、治疗及配伍禁忌一．常见的毒副反应 ●过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。 ●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量(6mg/Kg/次)，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。 注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之称。 二．氨茶碱毒副反应的防治 ●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、
阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。 ●正确掌握常用剂量和注射速度，氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。 口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。 ●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长，应定时检查心电图。 ●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。 ●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 ●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。 ●下列情况之一者慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。 ●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、
3.肝、脾、肾、胰、胃肠、甲状腺等淤血。 例3_某男，53岁，农民。哮喘病史20年。某日上午因哮喘急性发作，在本村卫生室肌注二针"解痉剂"(氨茶碱)，浓度及剂量不详，在注射第二针时突然呼吸困难，经注射呼吸三联针抢救无效，迅速死亡。家属怀疑用药有误，申请尸检。 尸检病理诊断： 1.两肺气肿，肺内小支气管壁内较多嗜酸性白细胞浸润； 2.脾淤血性肿大，重350g； 3.肝淤血、水肿、肝细胞点状坏死； 4.心、肾、肾上腺淤血等。 例4_某男，23岁，工人。哮喘病史20年。某日晚以哮喘发作1天在某市立医院就诊，据病历载：一般情况可，生命体征稳定。听诊两肺布满干罗音，诊断支气管哮喘，即给以0.25g氨茶碱、地塞米松10mg +50% GS 40ml静脉推注。其间曾咽喷"哮喘灵"数次，静注约8～9min尚未注完时，患者突然喘气加重，全身紫绀，很快神志不清，口吐白沫。Bp 60/40mmHg、P 30/分、呼吸浅表，给以呼吸兴奋剂等抢救无效死亡。家属为查明死因而申请尸检。 尸检病理诊断： 1.双肺气肿、肺内小支气管痉挛、管壁及管腔粘液性分泌物内多嗜酸性白细胞、两侧胸膜轻度粘连； 2.左心室前壁外膜密集点状出血、心肌间质淤血； 3.脑淤血、水肿； 4.肝、脾、肾、肾上腺、胃肠淤血； 5.胰死后自溶。剩余的25ml静注液经市药检所化验，氨茶碱、葡萄糖及地塞米松磷酸钠定性阳性。
讨论 氨茶碱(Aminophyline)是茶碱与已二胺的复合盐，具有解痉、止喘、强心、利尿及兴奋中枢的药理作用，自1936年开始运用于临床以来，迄今仍是临床治疗支气管哮喘急性发作的常用首先药物［1］。由于其治疗作用血浓度范围窄，10～20mg/ml为合适治疗浓度，超过20mg/ml时则中毒反应逐渐增多，而且对氨茶碱作用的个体差异也较大［2］，因此因氨茶碱不良反应致死的病例国内外已有较多报告[3-6]，但法医学文献上尚未见专题报道。 氨茶碱毒性反应致死一般有三种情况： 1.药物过量中毒：多见于小儿，如误服或用药过量。本文例1二名小儿所用剂量因浓度过高，分别为治疗量的50倍和20倍。氨茶碱中毒致死剂量尚不明确，而且个体差异亦大。Soiffer分析33例5个月～6岁的中毒儿童，直肠内给药10～40mg/kg，口服83～90mg/kg，静注6～7mg/kg，肌注17～28mg/kg可致中毒，甚至死亡［3］。 2.治疗量所致中毒：多见于成人，绝大多数为静脉注射时发生。可发生在注射过程中，或注射后2～5 min，少数也可在注射后10min发生。突然发生高度呼吸困难或呼吸心跳骤停、痉挛或休克死亡。本文例2、3、4所用氨茶碱均为治疗量，例2中毒发生在静脉注射后2分钟左右，例4发生在注射过程中。少数中毒反应也可发生在肌注时，如例3。 3.过敏反应：多为皮肤湿疹、红斑样药疹、荨麻疹或伴哮喘，严重者也可因过敏性休克而死亡。但单纯因过敏反应而死亡者罕见。本文除例1为药物过量外，例2、3、4均有20余年哮喘反复发作病史，多次用过氨茶碱，显然不好用过敏性休克解释死因。 关于静脉注射治疗剂量(一般0.25g)的氨茶碱为何能引起重度中毒反应甚至死亡的机制和原因尚不清楚。一般认为静注速度过快是主要原因。如此可使氨茶碱在心脏和其它重要器官内局部浓度过高，而引起心律失常、心室纤颤、呼吸抑制等而致死。 动物实验证实，在静注同样浓度氨茶碱条件下，注射速度愈快，实验小鼠的死亡率愈高［7］。因此美国药典规定氨茶碱仅供静脉点滴。中国药典1995年版也规定静脉注射时先加50%GS 20～40ml稀释到3 0～50ml，注射时间要在15～20min以上，例2和例4静注时间均在8min左右，也说明静注过快是引起治
氨茶碱使用的注意事项 五忌 一忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。 二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。 三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。 四忌给12岁以下的儿童使用。 五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。 五慎 一是老人、孕妇、哺乳期妇女使用要慎之又慎；对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。 二是与喹诺酮类、依诺沙星合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。 三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、
癫痫患者、肥胖者应慎用。 四是与大环内酯类（如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等）药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。 五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。 禁用慎用 (1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或
【药物名称】 中文通用名称：氨茶碱 英文通用名称：Aminophylline 其他名称：阿咪康、安释定、茶碱乙烯双胺、喘安(氨茶碱)、乐宁(氨茶碱)、双燕(氨茶碱)、天峰(氨茶碱)、同悦(氨茶碱)、万邦信诺康(氨茶碱)、星尤善、益灵(氨茶碱)、浙南、Aminodur、Aminofilina、Aminophyllinum、Euphyl lin CR、Pecram、Phyllocontin、Theophylline and Ethylenediamine。【临床应用】 CFDA说明书适应症 1.用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，以缓解喘息症状。 2.用于心功能不全、心源性哮喘。 临床指南 2010年我国《急性心力衰竭诊断和治疗指南》解读 安徽省慢性阻塞性肺疾病分级诊疗指南(2017版) 儿童支气管哮喘诊断与防治指南 儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版) 非生物型人工肝治疗肝衰竭指南(2016年版) 混合气体中毒卫生应急处置与临床救治专家共识(2016) 急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010) 慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南 慢性阻塞性肺疾病患者非肺部手术麻醉及围手术期管理专家共识 慢性阻塞性肺疾病诊疗规范(2011年版) 气道异物取出术麻醉专家共识(2014) 实用临床诊疗规范-儿科：支气管哮喘 突发群体性氯气泄漏事故现场卫生应急救援处置与临床救治专家共识(2017) 危险化学品爆炸伤现场卫生应急处置专家共识(2016) 围术期过敏反应诊治的专家共识(2014) 我国支气管哮喘防治指南解读 支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识 支气管哮喘防治指南(2008) 支气管哮喘防治指南(2016年版) 中国急性心力衰竭急诊临床实践指南(2017) 查看更多指南↓ 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘 1.口服给药一次100-200mg，一日300-600mg；极量为一次500mg，一日1000mg。 2.静脉注射一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg以50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得少于10分钟；极量为一次500mg，一日1000mg。
警惕氨茶碱引发的中毒 随着天气变冷，支气管炎和哮喘病的发作便会日趋增多。专家提醒，氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效果显著，常成为首选药物。但近年来，临床上常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例，需引起重视。 氨茶碱中毒的主要表现包括，厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗、头晕等，继而出现频繁剧烈的呕吐、腹痛、心悸、心律失常、脱水、血压骤然降低，亦可发生呕血、便血、血尿，严重者可出现心力衰竭或惊厥、抽搐脑水肿而死亡。对氨茶碱敏感的患者即使未过量使用，也可能会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。 导致氨茶碱中毒的原因主要有以下几点： 剂量难把握药理学研究表明，氨茶碱的有效血浆浓度为1毫克～2毫克/100毫升，此时的平喘作用最强，如果超过2毫克/100毫升，就会出现毒性反应；如果超过了2.5毫克/100毫升，即可发生中毒。氨茶碱常用量一次100毫克～200毫克，每日3次。一般开始时宜小剂量试服，无异常反应方可服常用量，切忌盲目加量。采用静脉注射氨茶碱，能尽快地达到平喘效果，但注射速度宜缓慢，稍快则会对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低等。 其他药物影响老年人经常同时患有多种疾病，需要同时服用多种药物，而药物之间的相互作用又很复杂，导致使用氨茶碱时存在潜在危险。如氨茶碱与大环内酯类(红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心苷类(地高辛)、抗心律失常类(美西律)、抗痛风类(别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(西米替丁)等药物合用时，会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。 个体差异大氨茶碱在体内的代谢和消除个体之间有很大差异，血浆半衰期正常成年人为7～9小时；吸烟者(1日吸1～2包)为4～5小时，肝硬化患者为7～60小时；急性心功能不全患者为3～80小时；新生儿
二羟丙茶碱注射液说明书 【药品名称】 通用名：二羟丙茶碱注射液 英文名：Diprophylline Injection 汉语拼音：Erqiangbingcha jian Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分为二羟丙茶碱，其化学名称为：1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。 其结构式为： 分子式：C10H14N4O4 分子量：254.25 CAS No.：479-18-5 2. 辅料：注射用水。 【性状】本品为无色澄明液体。 【适应症】 适用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。 【规格】2ml:0.25g 【用法用量】静脉滴注，一次0.25~0.75g(1-3支)，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。 【不良反应】 类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。 【禁忌症】对本品过敏的患者，活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。【注意事项】 （1）哮喘急性严重发作患者不首选本品。 （2）茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。 （3）高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。 （4）大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。 【老年患者用药】老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。 【药物相互作用】 （1）与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 （2）与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。 【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理】 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/ce1234433.html, 哪些药物会致心律失常 作者：徐济民 来源：《保健与生活》2007年第01期 一些病人在服用某种药物后会出现心慌等不适，这说明有些药物无论是治疗剂量或是中毒剂量都有可能引起心律失常，有时甚至是十分严重的。常用的可导致心律失常的药物如下。 降压药：如甲基多巴、倍他乐克(美托洛尔)可致窦性心动过缓。肼苯哒嗪可致窦性心动过速。 抗休克药：如增血压素可致窦性心动过缓。多巴胺可致室性心律失常。 平喘药：如麻黄素可致窦性心动过速。氨茶碱静脉注射可致窦性心动过速或室性早搏。较大剂量的舒喘灵(沙丁胺醇)可致窦性心动过速。 利尿药：如双氢克尿塞(氢氯噻嗪)可致单源性或多源性室性早搏、室性心动过速。汞撒利通常禁忌静脉注射，因为静脉注射可致室性心律失常，甚至发生心室颤动。速尿(呋塞米)较大剂量注射后，可致室性心律失常，甚至心脏停搏，还可加重洋地黄的毒性作用，促发不同程度的房室传导阻滞。 强心药：如地高辛、西地兰(毛花苷丙)等较大剂量应用可致窦性心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞、房性心动过速或伴有房室传导阻滞、房性早搏或室性早搏。 抗心律失常药：如奎尼丁可致室性早搏、阵发性室性心动过速和心室颤动，后两者可致突然晕倒，即所谓“奎尼丁晕厥”。普鲁卡因胺剂量过大或静注速度过快，可致室性早搏、室性心动过速、心室颤动，偶可致心搏骤停。利多卡因大剂量应用时，可致窦性心动过缓、室上性心搏骤停。利多卡因大剂量应用时，可致窦性心动过缓、室上性心动过速，并可致窦性停搏。异搏定(维拉帕米)可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、室性早搏、室性心动过速、心室颤动；静注速度过快，偶可致心搏骤停。胺碘酮可致窦性心动过缓、房室传导阻滞，个别病人可致尖端扭转型室性心动过速。心律平(普罗帕酮)偶可致窦房传导阻滞、窦性停搏等。 抗抑郁药：如丙米嗪、阿米替林、多虑平(多塞平)等可致窦性心动过速。 镇痛药及抗癫痫药：如吗啡(大剂量)、美散痛可致窦性心动过缓。度冷丁(哌替啶)可致窦性心动过速。卡巴咪嗪用于治疗癫痫和三叉神经痛，可致二度Ⅱ型房室传导阻滞。 中枢兴奋药：如咖啡因、山梗菜碱(过量)可致窦性心动过速。
氨茶碱注射液说明书内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
氨茶碱注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：氨茶碱注射液 英文名称：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【成份】 本品主要成份为氨茶碱。其化学名称为：1,3–二甲基–3，7–二氢–1 H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水化合物。 化学结构式： 分子式：C 2H 8 N 2 （C 7 H 8 N 4 O 2 ） 2 ·2 H 2 O 分子量： 辅料为注射用水。 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。 【规格】2ml: 【用法用量】 1．成人常用量：静脉注射，一次，一日，每次用，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次，一日，以5%~1 0%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给药极量：一次，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【不良反应】 1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml，可出
现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 【禁忌】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显着低者禁用。 【注意事项】 1、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高； 2、下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（1 2）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。 3、静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍； 4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量； 5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10μg/ml左右时也可收到较好疗效； 6、用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测； 2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 【儿童用药】 小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。 【老年用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，应进行血药浓度监
小儿哮喘慎用氨茶碱 氨茶碱能使支气管扩，故有止喘作用，常用来治疗喘病。但是，氨茶碱除了止喘作用外，还有许多其它方面的作用。如能较强烈地兴奋心脏，使心跳加快，用后病人会感到心慌、头痛、头晕，甚至还可能出现心律不正常，血压下降；它有兴奋神经作用，轻者失眠、不安，重者还可能抽风；还有轻度的利尿作用；口服后还可能引起恶心、呕吐。它对于小儿哮喘来说，应用时则应慎之又慎，因为氨茶碱的治疗剂量和中毒量非常接近，用量稍有不当就容易发生中毒。小儿喘病使用氨茶碱时由于神经系统功能不稳定，各脏器比较娇嫩，用氨茶碱后的不利作用更容易出现神经系统损伤、心肌损害等不良反应，尤其是中枢神经系统的损害更为明显，常用氨茶碱可导致婴幼儿神经系统发育不良，导致智力下降，甚至诱发癫痫，所以小儿喘病或在医生指导下用药，或尽量不用此药。理想的做法是针对不同的患者制定个体化给药方案，用药后实施临床药物监测，这样既可确保治疗效果、又比较安全，但目前大多数医疗单位尚不具备药物检测条件，无法掌握患者的血药浓度，因此，为了避免小儿使用氨基碱发生中毒，最保险的办法只能是慎用氨茶碱，如果必须应用，也要严格掌握适应症，精确计算给药剂量，并应由医生严密观察病儿的病情变化。 为了尽快地达到平喘效果，临床上有时采用静脉注射氨茶碱，但注射速度宜缓慢，稍快则会出现中毒症状，尤其用于小儿时更易发生，因小儿机体解毒功能、排泄功能尚未完善，剂量稍有出入即会中毒，严重者危及患儿生命，两岁以的婴幼儿，出现问题的可能性最大，应特别注意，不宜静脉注射。急性中毒反应表现为患儿高度烦躁、发热、出汗、频繁呕吐，甚至吐出血样秽物，紧接着会出现心动过速、脱水、休克等症状，严重者会因合并惊厥或脑水肿、昏迷而导致死亡。 氨茶碱一旦使用后，如果发现患儿烦躁不安，就应引起高度的警惕，切勿麻痹大意，以便在药物中毒的初期及时停药和采取救治措施。年龄较大的孩子，如因病情较重，确需静脉注射氨茶碱时，速度一定要非常缓慢，并应密切注意观察。 万一病儿发生中毒，应立即采取急救措施，在治疗上除给予镇静、退热、止吐、抗休克等处理外，可静脉注射滴注10%葡萄糖注射液和维生素C。如果是口服氨茶碱引起的中毒，在4小时应给予及时洗胃以减少其吸收。总之，对于哮喘患儿选用氨茶碱治疗时，应持慎重态度、权衡利弊，如果能用其它药物进行治疗则不一定选用氨茶碱，以防不测。
氨茶碱注射液说明书 兽用非处方药 【兽药名称】通用名称：氨茶碱注射液 商品名称： 英文名称：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【主要成分】氨茶碱 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【药理作用】本品对支气管平滑肌有直接松弛作用。其作用机理是抑制磷酸二脂 酶，使cAMP的水解速度变慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应 物质等过敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛，从而解除 支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。另外，本品 还有较弱的强心和利尿作用。 【药物相互作用】①与红霉素、四环素、林可霉素等合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。②酸性药物可加快其排泄，碱性药物可延缓其排泄。③与儿茶酚胺类及其他拟肾上腺素类药合用，能增加心律失常的发生率。 【适应证】用于缓解气喘症状,也常用于心力衰竭或肺水肿的患畜。 【用法与用量】肌内、静脉注射：一次量，马、牛4～8ml；羊、猪1～2ml ；犬0.2～0.4ml。 【不良反应】可引起中枢系统兴奋和胃肠道刺激。 【注意事项】（1）静脉注射或静脉滴注如用量过大、浓度过高或速度过快，都 可强烈兴奋心脏和中枢神经，故需稀释后注射并注意掌握速度和剂量。 （2）注射液碱性较强，可引起局部红肿、疼痛，应作深部肌内注射。 （3）肝功能低下，心衰患畜慎用。 【休药期】牛、羊、猪28日（暂定），弃奶期7日（暂定）。 【规格】（2）2ml∶0.5g （3）5ml∶1.25g 【包装】 【贮藏】遮光，密闭保存。 【有效期】2年 【生产日期】见喷码 【生产批号】见喷码 【有效期至】见喷码