1.硝苯地平缓释片 (国药准字H20083380 规格:10mg
2.硝苯地平缓释片 (国药准字H19991088 规格：20mg
3.硝苯地平缓释片(Ⅰ) (国药准字H20094073 规格：10mg
4.硝苯地平缓释片(Ⅱ) (国药准字H20083275 规格：20mg
5.硝苯地平缓释片(III) (国药准字H20103238 规格：30mg
一代：
硝苯地平片（Nifedipine Tablets）:
一、口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。
二、（1）无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
（2）硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。
三、【规格】
（1）5mg （2）10mg
心痛定短效
二代：
硝苯地平缓释片（Extended Release Nifedipine Tablets）：
一、NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
二、孕妇禁用；儿童禁用。
三、严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用
四、【规格】20mg
五、【用法用量】口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。
六、得高宁：10mg/片德州德药制药有限公司；
尼福达：20mg/片吉林长春尼福达；硝苯地平缓释片(Ⅱ)
纳欣同：20mg/片
硝苯地平控释片（Nifedipin Controlled Release Tablets）（拜新同）：
一、拜新同的配方，能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。
二、用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用！
三、孕妇禁用；儿童禁用。
1.冠心病：
慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）
拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次
2.高血压：
拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次
通常治疗的初始剂量为每日30mg。
欣然国产 30mg
拜心同德国拜耳30mg
【禁忌】
拜新同，禁用于已知对硝苯地平过敏者。
硝苯地平禁用于于心源性休克。
由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。
【注意事项】
对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压<90mmHg的严重低血压），服用拜新同，应十分慎重。
拜新同有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻症状。
有KOCK小囊的病人（直肠结肠切除后作回肠造口）不能使用拜新同。
用钡餐作对比检查时，拜新同可引起假阳性结果（因填满缺损处，而被误认为息肉）。
妊娠妇女若同时静注硫酸镁，应给予密切监测。
肝功能损害：患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。
受精试验：试管受精试验中，硝苯地平类钙离子拮抗剂。与精子头部的可逆性生化改变有关，从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性，在无其他原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。
对连通器同及操作机器能力的影响：由于对药物反应因人而异因此有可能损伤驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期，更换药物及饮酒时尤其明显。
拜新同有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，空药片可在粪便中发现。
四、【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间禁服拜新同。动物试验表明会发生胚胎中毒，胎儿中毒和畸胎。动物实验中，引起胚胎中毒，胎儿中毒和畸胎的各种剂量对母体都有毒性；并高出人类最大剂量数倍。对于孕妇，尚未作适当和对照的研究。
硝苯地平能进入母乳。因为尚无婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。
缓释片：是利用适合的辅料,将药物与辅料制成释放速度比较缓慢,起效比较持久的片剂,与普通片比较,缓释片具有作用持久,服用次数少等优点.
控制片：是利用合适的骨架材料,将药物与骨架材料制成释放速率恒定,药效平稳的片剂,普通片剂的释放是无法控制的,很快崩解,而控制片,崩解缓慢,并且不同时间的释放量是固定的,对于一些治疗精度比较高的疾病,一般都是采用控制片.
由此可见,缓释片和控释片虽然都是在普通片的基础上加以改进的,但是控释片相对于缓释片来说要求更加高,对疾病的治疗更加有力,不过现在很多制剂都是缓控释为一体的,也就是说在缓慢释放的同时,释放量是可以控制的.
硝苯地平胶囊（Nifedipine Capsules）
一、本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10～30mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时。
二、【规格】
（1）5mg （2）10mg
硝苯地平缓释胶囊（Nifedipine Sustaind-release Capsules）
一、【药代动力学】
口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下，缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg，其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%，达峰浓度时间延长，AUC【血药浓度曲线下面积】无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30％～180mg范围内，血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，60％～80%经肾排泄，20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为92％～98%。肝肾功能不全患者，消除半衰期延长，生物利用度提高。
二、【用法用量】
（1）空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用。
（2）从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次，一日一次。日服最大剂量不超过120mg。
弥新平：硝苯地平缓释胶囊；20mg/片；德国通益／麦克乐
尼群地平：硝苯地平缓释胶囊；10mg/片；国产
硝苯地平胶丸（Nifedipine Soft Capsules）
一、【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10～30mg，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2α2.5～3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
二、【用法用量】
从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。
最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。
硝苯地平注射液（Nifedipine Injection）
一、【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2a 2.5～3小时，T1/2b 为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
二、【适应症】
高血压危象。
三、【用法用量】
遮光、静脉滴注。每次2.5~5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4~8小时内缓慢滴入，根据病情调整滴速及用量，最大剂量15~30mg/24h，可重复使用3天，不宜超越。以后治疗建议使用口服制剂。
(1)液状油性物可直接封入胶囊，无需使用吸附，包结之类的添加剂，
(2)可完全气密封入，内容物可长期保持稳定。
(3)摄取后，内容物迅速释放，体内利用率，吸收率高。
(4)内容物均一性佳，含量偏差非常低。
(5)能遮盖某些内容物异臭，异味，
(6)圆系气密容器，制成后流通时异物不能混入，是一种净化型容器。
(7)对于低沸点，挥发性（如香料等）物质能稳定保存。而且有些禁忌配合成份可各自分别添加在二层性内容物内。
(8)不需添加粘结剂，成型剂等添加剂。
非洛地平缓释片
波依定阿斯利康
比较：
络活喜（氨氯地平）、拜心同（硝苯地平控释片）、波依定（非洛地平缓释片）
第一：降压能力。
三者降压都不错，但各有优缺点。络活喜第三代CCB，分子长效，半衰期达35～50小时，qd服用绝对能覆盖24小时，可以保证清晨血压稳定。但起效较为和缓，1W左右起效，2～4周达峰，也就是说你帮病人处方下去可能2W内血压还是蛮高的，要费唇舌去向病人解释，我遇见蛮多例；病房里要强调病床周转率，要快，明显络活喜不太适合。虽然高血压指南强调降压要数周内达标，但执行起来实际情况蛮尴尬的。拜心同是硝苯地平，心痛定的降压能力没得说，快且狠。缺点是控释片的药性释放会受胃肠道影响，临床上老年人很多有消化系统疾病，会影响疗效。还有就是拜心同降压太快，容易引起交感兴奋，副作用大，这是后话。波依定比前两者我觉得要差一些，降压能力一般，就想汽车发动机一样，太肉了。以前在病房里用过，患者下午晚上血压还行，但早查房的时候血压往往很高。翻了翻资料，波依定的半衰期太短，似乎只有12小时左右，一天一次管不住。
第二：安全性上对比。
拜心同较差。三者都有CCB的水肿现象，但拜心同降压太快，交感兴奋最明显。很多患者服用后面色潮红，心悸。FDA批准了络活喜可以用于严重心衰患者的降压治疗，欧洲批准了波依定，唯独拜心同是茕茕孑立，形影相吊。另外看厂家的宣传册上络活喜无药物间相互不良作用，而拜心同和波依定都会与洋地黄类、心律失常药相互作用，影响疗效。
第三：循证方面。
络活喜最多研究。估计是辉瑞财大势大，几个大型的高血压研究种的CCB都是用了络活喜（不过也看出国际上对络活喜最认可），譬如ALLHAT、Ascot、Value等等，比下来似乎络活喜不但降压能力强，而且能和ACEI一样减少心脑血管事件。拜心同的研究我记得的只有Action，Action中拜心同组不能减少稳定型冠心病患者的死亡和心梗，不过好像可以减少血运重建和新发心衰。
总体来说，如果你要求便宜，那就波依定。要求安全，那就络活喜。要求强效降压，那就拜心同。如果考虑要循证、要疗效、要安全、要适应症广，综合来说那就络活喜。
三代：
苯磺酸左旋氨氯地平片（Levamlodipine Besylate Tablets）
一.【药理毒理】
苯磺酸氨氯地平是第三代二氢吡啶类钙拮抗剂二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
二．【药代动力学】
本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。氨氯地平为长效钙拮抗剂，其半衰期约为30 小时。硝苯地平作用仅能维持7小时左右,药物谷峰比值(T／P)=降压疗效最低时血压下降值／降压药疗效最大时血压下降值.[药物谷峰比值(T／P)=降压疗效最低时血压下降值／降压药疗效最大时血压下降值.]
三．施慧达（辉瑞）
优点：
1.左旋部分具有较强降压作用，左旋体还能消除右旋体所致的头痛、水
肿、心悸有关,
2.与苯磺酸左旋氨氯地平为水合剂，生物利用度较高有关。
3.氨氯地平与钙通道的相互作用机理决定了它和受体结合和解离的速度
较缓，为渐进性速率，因此药理作用平缓、稳定、持久，峰谷值差别不大，不会造成低血压及停药后的高血压反跳。
4.氨氯地平的组织选择性作用是血管而不是心脏，和其它钙拮抗剂不同
的是，它对心肌传导和收缩力无影响，不引起交感神经兴奋，因此可以安全地用于心衰病人。
5.对冠脉痉挛性心绞痛更有效。它对血管有较高的亲合力，而且能显著
延长缺血性心肌病患者运动诱发劳力型心绞痛的时间，减少心绞痛发作次数和硝酸甘油的消耗量。
缺点：
起效较为和缓，1 周左右起效，2 一4 周达峰，
苯磺酸氨氯地平片
络活喜（辉瑞）:副作用比较好大
马来酸氨氯地平片
甲磺酸氨氯地平片
拉西地平
作为第三代CCB代表，拉西地平具有独特的分子结构——芳香环正位是一个大的叔丁基，该基团具有高亲脂性，使拉西地平获得高膜分配系数，储存于膜脂质深层，缓慢释放。和氨氯地平的长血浆半衰期、血浆相控制的长临床半衰期不同，拉西地平属于短血浆半衰期、组织相控制的长临床半衰期，它通过独特的膜控动力学，使之迅速从血浆中消失，迅速转移至小动脉细胞壁内，缓慢从细胞膜解离释放，长时间作用于钙通道，达到平缓、持久的抗高血压作用。研究显示，应用拉西地平降血压时，4mg剂量下，其收缩压T/P比值达98%，舒张压T/P比值达89%，对老年高血压患者，拉西地平也能24小时高质量平稳降压，有效控制清晨血压，有效降低“晨峰现象”，并且对心率影响不大，最终降低心脑血管事件的发生率。
CCB降压的机制是扩张动脉。由于动脉扩张和原静脉直径的不匹配，可能导致下肢浮肿，部分人还会出现面色潮红、头痛、心悸等症状。拉西地平由于高膜亲和力而缓慢释放的药理作用和缓降压，对心率影响不大，下肢浮肿的副作用也较同类药物少，从而使得因为药物副作用改换药物的比例下降。
乐息平（葛兰素·史克）
尼卡地平注射剂主要用于高血压急症的治疗
尼卡地平（佩尔地平）：有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
不同点：四者对血管（扩张作用）的选择性有区别，药理作用、药代动力学、临床应用和不良反应也不尽相同。现仅就其药理作用和临床应用作一简要比较：尼群地平对血管平滑肌有特殊的亲和力，能显著扩张冠状动脉，并扩张股、肾及肺动脉血管，而对脑血管、皮肤、静脉血管影响较小，其降压作用具有起效快和作用持久的特点，与氢氯唆嚓或阿替洛尔联用，降压效果更显著，并能降低心肌耗氧量。特别适用于冠心病合并高血压的治疗。本品在体内无明显蓄积作用，肾功能正常与异常者的药动学参数无明显差异。
尼索地平具有显著扩张外周和冠状血管的作用，故可明显降低外周血管阻力，增加冠脉血流量，改善缺血区灌流，解除冠脉痉挛。还有明显、持久的降压作用。本品适用于局部缺血性心脏病、充血性心力衰竭、慢性高血压、肾性高血压的患者，特别对变异型心绞痛（因冠脉痉挛所致）合并高血压及糖尿病合并高血压的患者效果很理想。临床研究表明，不同年龄组应用本品药动学参数无明显差异，肾功能不良者药动学参数也无明显改变。
尼卡地平本品能选择性地阻断脑、心、肾血管平滑肌细胞膜上的钙通道，从而阻止Ca2 ＋在细胞内的增加，所以对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张最明显，血流增加也最多。其增加脑血流量的作用相当于婴粟碱和桂利嗦的100 - 300 倍。对血小板聚集和血栓形成有抑制作用。本品适用于各种缺血性脑血管疾病如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑出血后遗症，亦可用于冠心病和高血压急症及手术时血压异常升高（静脉滴注）的治疗。但对颅内出血或估计尚未止血的患者，脑血管意外致颅内压升高者，以及重度主动脉瓣狭窄者、孕妇、哺乳期妇女禁用。低血压、青光眼、肝肾功能障碍者慎用。
尼莫地平本品能选择性地扩张脑血管，在增加脑血流量的同时，几乎不影响脑代谢，并能拮抗去甲肾上腺素、5 一经色胺、组胺、花生四烯酸、血栓素戊、前列腺素和蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛。并有抑制血小板聚集和抗血栓作用。对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更为显著。临床主要用于蛛网膜下腔出血、脑卒中、偏头痛、突发性耳聋、失血性或创伤性休克、脑动脉硬化和高血压引起的脑供血不足等。应尽量避免与其他钙拮抗剂合并应用，如必须合并用药，应注意观察病情变化。本品静脉给药的部分患者可有血清转氨酶、碱性磷酸醋酶和转肤酶升高，但发生率极低。哺乳期妇女和脑水肿患者慎用。
尼群地平：有利尿作用，降压作用持久温和。
尼群地平贴片
【药理毒理】
为选择性作用于血管平滑肌的钙离子拮抗剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。临床适用于冠心病及高血压，也可用于充血性心衰
1、阿斯利康
倍他乐克：酒石酸美托洛尔片
波依定：非洛地平
依姆多：单硝酸异山梨酯
2、辉瑞制药有限公司
络活喜：苯磺酸氨氯地平片
傲坦：奥美沙坦
3.拜耳
一期：
Partial Adenosine A1 Agonist (BAY 1067197)部分腺苷A1激动剂
心衰
Vasopressin Receptor Antagonist (BAY 86-8050)加压素受体拮抗剂
心衰
sGC Stimulator (BAY 1021189) 可溶型鸟苷酸环化酶刺激
心衰
二期：
MR-Antagonist (BAY 94-8862) 盐皮质激素受体拮抗剂
Congestive Heart Failure (CHF)
三期：
Rivaroxaban
Treatment of Venous Thromboembolism (VTE)静脉血栓栓塞
ATX-101
Reduction of submental fat 颏下脂肪
Rivaroxaban
Acute Coronary Syndrome (ACS)
4.诺华制药
倍博特(缬沙坦／氨氯地平复方制剂)
全球第一个ARB/CCB复方制剂，其成分缬沙坦（代文）为全球抗高血压药物的第一位，氨氯地平为全球抗高血压药物CCB类的第一位。
代文（缬沙坦）Diovan (valsartan)
带来高品质降压、卓越靶器官保护和理想生活质量，是新一代理想抗高血压药物。
复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）
强效降压，更多保护。
复方制剂，协同降压，有效率高达89%；
复方制剂，副反应低，减少利尿剂带来的低血钾；
卓越靶器官保护；
合2为1，服用方便。
洛汀新（盐酸贝那普利）Lotensin(benazepril)
一天一次，24小时平稳降压，与心脑肾组织ACE亲和力更高的ACEI，保护更全面
5.默沙东
氯沙坦钾片
6.百时美施贵宝
蒙诺——福辛普利钠片长效ACEI类降血压药物
【适应症】适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其他抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。
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开博通——卡托普利片
【适应症】高血压，心力衰竭???????????????????????????
点击阅读说明书
7.卫材药业(Eisai China Inc.)
依立卢
盐酸法舒地尔注射液：
蛋白磷酸化酶阻滞剂。用于改善及预防蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状。
RHO激酶抑制物，通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低内皮细胞的张力，改善脑组织微循环，不产生和加重脑的盗血，同时可拮抗炎性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生
硫酸镁与尼莫地平治疗蛛网膜下腔出血疗效基本相同,但住院总费用比尼莫地平明显低.
镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉孪的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用，对子宫平滑肌收缩也有抑制作用，可用于治疗早产。
应用硫酸镁注射液前须查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少，2．有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用。3．每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度职出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药。4．用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。6．保胎治疗时，不宜与肾上腺素??受体激动药，如利托君（ritodrine）同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。
各类药物的不良反应 （一）青霉素类 1 毒性反应鞘内注射或全身大剂量应用时易发生。主要表现为神经系统反应（青霉素脑病），肌痉挛；抽搐；脑反射增强；昏迷；偶有精神病发作。 2 变态反应居首位。各种反应过敏性休克，哮喘，血清型反应，间质性肾炎，嗜酸性粒细胞增多症和肺部浸润及过敏性血管炎致颅内压增高较罕见。 3 赫氏反应 4 二重感染 （二）头孢类 1 过敏反应常见表现。 2 胃肠道反应 3 菌群失调与二重感染，第二；第三代为甚。 4 肝毒性多数剂量应用可致转胺酶升高。 5 造血系统偶致红细胞；白细胞；血小板减少。 6 肾损害以头孢噻啶的肾损害较为显著。偶可致血尿素氮；血肌酐值升高；少尿；蛋白尿等；与高效利尿药或氨基苷类合用可增加肾损害. 7 凝血功能障碍所有的头孢类均可抑制肠道菌群产生维生素K的功能，具有潜在的致出血作用。 8 双硫醒样反应。 （三）氨基糖苷类 1 耳毒性前庭功能失调，按损害大小排序：卡那霉素＞链霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。目前实验证实奈替米星的耳毒性最小。与耳毒性药物合用可加重损害。 发生机制：内耳淋巴液中因为浓度过高，致使毛细胞受损害，先影响高频听力，逐渐导致全聋。 2 肾毒性主要损害近端身曲管。常用剂量时其毒性大小：卡那霉素和西梭霉素＞庆大霉素和阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。与肾毒性药物合用可加重损害。
机制：因为与肾组织亲和力较高，选择性的积聚于身皮质和髓质，特别是肾皮质。 3 神经几肌肉阻滞作用引起心肌抑制，血压下降，呼吸哀竭。可用钙剂和新斯的明对抗，以卡那霉素和链霉素多见，其他也不除外，患者肌无力或与肌松药联合用更易发生。 4 其他过敏反应，血象变化，（如嗜酸性粒细胞增多；中性粒细胞减少；血小板减少）肝酶增高；面部及四肢肌肉麻木，周围神经类，视力模糊，脂肪性腹泻，菌群失调和二重感染。 （四）四环素类 1 消化道反应除一般症状外，可发生食管溃疡。 2 肝损害长期口服或较大剂量静滴时可引起肝损害。 3 肾损害正常应用无不良反应，肾功能不全者易发生血尿素氮和肌酐升高。 4 可沉积牙齿引起牙齿黄染可通过胎盘和乳汁，影响婴儿骨发育，孕妇授乳妇女和8岁以下儿童禁用。 5 局部刺激症状 6 二重感染 7 过敏反应可诱发红斑狼疮或狼疮细胞阳性和一般过敏反应。 8 可生成差向四环素，服用后产生范康尼氏综和症，表现：恶心；呕吐，蛋白尿；糖尿和氨基酸尿；产生肾小管性酸中毒。 9 神经系统损害少见，偶可致良性颅内压升高。 （五）氯霉素 1 再生障碍性贫血难逆转，但少见。 2 红细胞生长抑制较多见，与剂量，疗程有关；周围血象是明显贫血，伴有血小板和白细胞减少。 3 白血病儿童或50岁以上老年患者多见。 4 灰缨综合征：早产儿及新生儿中采用大剂量后引起的全身循环哀竭。 5 视神经炎症甚至失明，长期大剂量用可发生，可引起听力障碍，共济失调，
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析 (药学一班王耀晨 2009071121) 摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。 关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂 1. 缓释制剂 硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。相比之
下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。 1.1 硝苯地平长效缓释片 易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和 64.1%。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。 葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参 数ρmax分别为（1 247．8±78．4）μg·L－1和（1896．7±109．2）μg·L－1，tmax分别为（4．6 ±0．7）h 和（2．6±0．9）h，t1／2分别为（8．6± 2．8） h 和（4．8±1．5）h，AUC0－∞分别为（5 879．3±176．2）μg·h·L－1和（3 724．9±121．3）μg·h·L－1，AUC0 4 427．8 ±131．7）μg·h·L－1和（2 936．5±75．4）－t分别为（ μg·h·L－1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1／2长于普通片，AUC0－t、AUC0－∞高于普通片，而ρmax低于普通片，说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。 赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动 学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性，计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。 1.2 硝苯地平骨架缓释微丸 任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,
硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛
2，3，5，4’一四羟基二苯乙烯一2-O—B—D-葡萄糖苷(简称二苯乙烯苷) 二苯乙烯苷是蓼科蓼属植物何首乌的主要成分之一，是一种多羟基酚类化合物。 1.二苯乙烯苷对脑缺血啮齿动物脑NMDA受体及细胞内钙离子的影响- 我室在前期研究工作中发现，二苯乙烯苷对淀粉样蛋白、叠氮钠和H202致SK-N-SH神经细 胞损伤模型中具有较好的保护作用。 二苯乙烯苷能够抑制啮齿动物脑缺血再灌注所导致的脑组织NMDA受体结合力及神经细胞 内钙离子浓度的升高，减轻钙超载导致的脑组织损伤，可能具有脑保护作用。 2．不同地区制何首乌中二苯乙烯苷含量测定及稳定性考察 二苯乙烯苷是其有效成分之一，具有降低胆固醇和保肝作用。中国药典2000年版何首乌项下规定了何首乌药材中二苯乙烯苷含量不得低于1．0％，而对于制何首乌中二苯乙烯苷含量没有规定含量限定。高效液相色谱法测定二苯乙烯苷。 3．何首乌二苯乙烯苷抑制长波紫外线诱导的HaCaT细胞氧化应激损伤 二苯乙烯苷是何首乌中主要的生物活性成分，分子量为406．39，为白色无定形粉末，水溶性好，具有抗氧化清除自由基的作用，作为抗衰老的一种有效成分极具研究价值。本实验观察了二苯乙烯苷(TSG)对UVA诱导的人皮肤角质形成细胞活力的影响及氧化应激损伤的保护 作用。利用倒置显微镜形态学观察及MTT法研究二苯乙烯苷对皮肤角质形成细胞活力的影响；酶生化法测定细胞内MDA含量和SOD、GSH—PX的活性。 4．不同炮制方法对何首乌中二苯乙烯苷含量的影响 苯乙烯苷为何首乌中主要的水溶性成分，具有抗衰老、神经保护、抗血脂及抗动脉粥样硬化以及抗肿瘤及抗肿瘤转移作用。 采用HPLC测定各炮制品中二苯乙烯苷的含量，色谱柱为Agilent TC-C18(250mm×4.6mm，5um)，流动相为乙腈-水(25：75)，流速为0.8ml／min，检测波长为320nm，常温。 5．广西产何首乌中蒽醌与二苯乙烯苷的含量考察 采用职Lc法测定，色谱柱：symmetryC18(4．6×150mm，5 um)，二苯乙烯苷流动相为乙腈一水(25：75)，流速lml．min-1，检测波长320nm 6.大孔树脂吸附纯化何首乌中二苯乙烯苷的研究 以树脂的比吸附量为指标，比较了4种大孔树脂对二苯乙烯苷的吸附性能，对大孔树脂吸附纯化生首乌中二苯乙烯苷的工艺参数进行筛选，并在此基础上考察了洗脱条件。 7. 二苯乙烯苷的提取分离及在保健饮料中的应用研究 药理分析表明，何首乌中的二苯乙烯苷活性成分具有显著的降低血脂、降低血浆胆固醇和防止脂肪肝、防止肝功能损害等作用115,1 6l。二苯乙烯苷可以通过多种渠道达到降脂保健作用：①．促进肠道胆固·醇的排泄及抑制外源性胆固醇的吸收。②．抑制胆固醇、甘油三酯和B．脂蛋白的合成；③．影响血脂分布、运转及阻止胆固醇在肝脏中的沉积。④．降低血中胆固醇含量，能和胆固醇结合成脂，使之比较容易运送代谢和排泄，而减少血中胆固醇的含量，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此外，二苯乙烯苷还具有一定的改善记忆功能、
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
1、为什么要加入冻干保护剂？冻干保护剂有葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海 藻糖，为什么选择海藻糖，试分析一下。 虽然脂质体可以利用其独有的特性将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体中，这种微粒与人体细胞有相似成分而有良好生物相容性等特点，但它也存在一些缺点，影响着它在临床方面的应用。 脂质体是混悬液、易受pH值、温度、环境中的物质以及包封的药物性质影响。在存期间易发生聚集、沉降、融合及药物渗漏，且主要脂质材料易氧化、水解、难以满足药物制剂稳定性的要求，所以通常采用冻干干燥法提高脂质体的存稳定性。制成冻干脂质体可显著降低脂质和药物的水解和氧化速度。制成冻干剂也保持了脂质体膜结构的完整性，克服脂质体聚集、融合及药物渗漏等不稳定因素，显著提高储存稳定性。 LI Bao-guo等在以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为冻干保护剂的脂质体悬浮液的冻结和冷冻干燥过程中发现，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖作为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A冻干后脂质体包封率进行研究。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药物的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。采用冻干保护剂后加的方式制备，冻干重建的脂质体包封率高 2、为什么要加入十八胺(SA) ？
显著提高脂质体的包封率,但对实验中样品的稳定性没有影响, 3、用此法制的的脂质体带正点荷、还是中性、负电荷？ 含碱性脂质18胺脂质体带正电荷。由于细胞膜带负电荷，用正电荷脂质体制备的脂质体比中性和带负电荷脂质体更容易与之吸附、融合。 5、实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液？ 在制备脂质体时, 由于卵磷脂、饱和大豆磷脂等的水解受pH 值的影响, 其在pH6. 5 时最稳定, 水解速度常数最小[5] , 故实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液。另外亦有实验表明, 在pH 为6 的溶液中硝苯地平最稳定[6] 。 6、薄膜蒸发—超声法制备脂质体？ 为了提高制剂的质量, 在脂质体制备工艺中, 用薄膜分散法制备脂质体, 所得脂质体粒径(1-5微米)均匀, 分散均匀, 粒度小, 且多为单室, 包封率高。再者将药物与脂质体混合后一起成膜可以将药物更好的包封于类脂质双分子层, 从而达到较高的包封率。在利用超声处理方法，得到较小粒径且分布均匀的脂质体。 7、为什么用乙醚而不用二氯甲烷？ 乙醚的沸点：34.5℃ 二氯甲烷:39.8℃ 在常温下，乙醚比二氯甲烷更易挥发。 8、羧甲基纤维素钠、三梨醇、苯甲酸钠在各种剂型中的作用？ 羧甲基纤维素钠CMC为无臭、无味、无毒、易吸潮的白色或微黄色颗粒及纤维状粉末，其具有优良的水溶性、粘胶性、乳合性、扩散性、抗酶性及稳定性。所以可以做上浆剂、乳化剂、稳定剂、粘合剂、悬浮剂、增稠剂、助洗剂、上光剂、结晶生产防止剂、广泛地应用于纺织、印染、石油、造纸、皮革、油墨、陶瓷、人造毛皮、合成洗涤、腻子粉、仿瓷涂料、建筑用胶、卷烟、腻子膏、陶瓷、食品医药等行业。 苯甲酸钠是用于内服液体药剂的防腐剂，有防止变质发酸、延长保质期的效果，用量过多会对人体肝脏产生危害，甚至致癌。根据GB2760—1996国家卫生标准规定，在肉制食中不得使用苯甲酸钠。比苯甲酸更易溶于水，而且在空气中稳定，抑制酵母菌和细菌的作用强，因此比苯甲酸更常用。苯甲酸钠大多为白色颗粒，无臭或微带安息香气味，味微甜，有收敛性；易溶于水（常温）53.0g/100ml左右，PH在8左右；苯甲酸钠也是酸性防腐剂，在碱性介质中无杀菌、抑菌作用；其防腐最佳PH是2.5-4.0，在PH5.0时5%的溶液杀菌效果也不是很好。苯甲酸钠亲油性较大，易穿透细胞膜进入细胞体内，干扰细胞膜的通透性，抑制细胞膜对氨基酸的吸收；进入细胞体内电离酸化细胞内的碱储，并抑制细胞的呼吸酶系的活性，阻止乙酰辅酶A缩合反应，从而起到食品防腐的目的。 9、西药口服液，PH5-6，加何种防腐剂好？
何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展 二苯乙烯苷为何首乌的主要活性成分，具有抗衰老、神经保护、降血脂、保护肝脏、抗肿瘤等药理作用，而提取与纯化技术是其获得的关键。本文综述了近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术，主要包括水煎煮法、渗漉法、回流法等提取方法，以及色谱法、重结晶法、萃取法等纯化方法，并探讨其发展前景，为进一步研究及应用提供参考。 Abstract：Stilbene glucoside is one of major active constitutions in Polygoni Multiflori Radix. Stilbene glucoside contributed markedly to resisting caducity，protecting nerve，reducing serum lipids，and protecting liver and antitumor activity. The extraction and purification technology is the key issue to obtain stilbene glucoside. Through research，extraction and purification technology has made a certain progress. The stilbene glycoside could be extracted by water boiling，diacolation，and backflow；then it could be purified by the method of chromatography，recrystallization，and extraction. In this article，the technologies in extracting and purifying stilbene glucoside were reviewed，and the prospect of stilbene glucoside preparation was discussed to lay the foundation for further research and application. Key words：stilbene glucoside；extraction；purification 何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根，主要以生品或制何首乌入药。生首乌具有润肠、解毒功效，制何首乌则具有补肝肾、益精血、乌须发功效。何首乌的化学成分主要为蒽醌类化合物、二苯乙烯苷类化合物、磷脂类化合物等。其中二苯乙烯苷因具有多种生物活性及药理作用，已成为临床研究热点，其含量也成为何首乌药材的专属性指标。随着二苯乙烯苷临床研究的深入，其提取与纯化技术也成为该领域的研究重点。目前，二苯乙烯苷的提取与纯化方法工艺复杂、效率较低，难以实现产业化。因此，研究开发高效的提取与纯化工艺对二苯乙烯苷稳定性、药理活性及临床应用等研究的开展具有重要意义。本文综述近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术研究进展，以期为其开发及应用提供参考。 1 二苯乙烯苷简介 二苯乙烯苷，化学名称为2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，分子式为C20H22O9，分子量为406.39，化学结构式见图1。其外观为白色无定形粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮等，可溶于乙酸乙脂，难溶于亲脂性有机溶剂，光照条件下反式二苯乙烯苷转化为顺式二苯乙烯苷[1]，在高温条件（>60 ℃）、酸性溶液中很不稳定，在强酸、强碱条件下，可分别水解为葡萄糖、苷元或醌类化合物。研究表明，二苯乙烯苷具有延缓衰老[2]、保护肝脏[3]、调节血脂[4]、神经保护[5]、抗肿瘤[6]等作用。
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。 标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道 硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。 1在消化系统疾病中的应用 有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。 2在泌尿生殖系统中的应用 肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。 硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。 3在慢性肺源性心脏病中的应用
二苯乙烯苷的含量测定研究 发表时间：2018-06-11T11:38:13.543Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第9期作者：杨金颖1 纪京辉2 [导读] 测定不同批次首乌藤、制何首乌及XX合剂中二苯乙烯苷的含量。 杨金颖1 纪京辉2 1.天津市武清区中医医院制剂室天津 301700； 2.天津市武清区飞鹰集团有限公司天津 301700； 摘要：目的：测定不同批次首乌藤、制何首乌及XX合剂中二苯乙烯苷的含量。方法：采用高效液相色谱法对不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂进行含量测定。结果：不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂的含量测定结果有差异。结论：不同产地不同批次的首乌藤和制何首乌质量有差异，不同批次的XX合剂亦有差异。关键词：二苯乙烯苷；含量测定；研究 [Abstract] Objective：To determinate different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. Method：The contents of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture were determined by HPLC. Result：The determination results of different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture are different. Conclusion：There are differences in the quality of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. [Key words] stilbene glucoside；content determination；study； 2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C20H22O9），简称二苯乙烯苷，属多羟基酚类化合物，是蓼科植物何首乌的特有成分。研究表明[1-2]，二苯乙烯苷具有多种生理活性和药用价值，主要表现在降血脂及抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、神经保护、抗衰老、抗氧化清除自由基、保护肝脏等方面。二苯乙烯苷以糖苷的形式存在，固态稳定性较好，其具有良好的水溶性，但光照、温度、金属离子对二苯乙烯苷的稳定性影响较大[3]。何首乌各器官中块根的二苯乙烯苷含量最高，其次为老根和老茎[1]。本实验对不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂进行含量测定，以期确定饮片的最佳供货单位，并证实饮片的质量会直接影响到制剂的质量，为今后制剂室采购饮片提供参考。 1.资料与方法 1.1.仪器与试药 1.1.1仪器：高效液相色谱仪：岛津LC-2010CHT高效液相色谱仪，分析柱：WondaSil C18（250mm×4.6mm，5μm）；BT25S型电子天平（十万分之一），BSA224S型电子天平（万分之一）。 1.1.2试药：二苯乙烯苷：110844-201411（93.2%）和110844-201512（91.0%），购自中国食品药品检定研究院。首乌藤：（亳州市药材总公司中药公司，批号：140216），（亳州市利尔中药材饮片有限公司，批号：151201、160701、161201），（安徽益生源中药饮片科技有限公司，批号：160501）；制何首乌：（亳州市惠康中药饮片有限公司，批号：20140210），（安徽人民中药饮片有限公司，批号：151001、160301、160601），（亳州市利尔中药材饮片有限公司，批号：170302）；XX合剂（某院内制剂，批号：20150506、20150617、20150805、20151113、20160505、20160616、20160727、20160728、20161028、20161231、20170401、20170603、20170801、 20170929）。甲醇、乙腈为色谱纯；乙醇为分析纯；水为娃哈哈纯净水。 1.2不同批次首乌藤、制何首乌、XX合剂中二苯乙烯苷的含量测定 1. 2.1色谱条件：①首乌藤中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 mL·min-1，流动相为乙腈：水（26：74）。色谱图见图1。②制何首乌中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 ml/min，流动相为乙腈：水（25：75）。色谱图见图2。③XX合剂中测定二苯乙烯苷色谱条件[5]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320 nm，柱温40℃，流速：1.0 mL/min，流动相为乙腈：水（20：80）。色谱图见图3。 2.结果 2.1《中国药典》2015年版规定首乌藤中含二苯乙烯苷不得少于0.20%，制何首乌中含二苯乙烯苷不得少于0.70%，不同批次首乌藤和制何首乌的含量测定结果，如表1所示。
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的cmax及auc增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 血；呕吐；淋巴结病；痛风；消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎；视力模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等。 5 罕见不良反应：过敏性肝炎；秃头；贫血；抗核抗体阳性关节炎；红斑性肢痛病等。 6 脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过敏；紫癜；颤抖；睡眠失调；stevens-johnson综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表皮融节坏死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等。 【禁忌症】 禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心源性休克。妊娠期间禁服拜新同。哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。 【用法用量】 治疗时应尽可能按个体情况，除非特殊医嘱。成年人推荐下列剂量： ①冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次 ②高血压拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次通常治疗的初始剂量为每日30毫克。 疗程：用药时间应由医生决定。
【摘要】硝苯地平（nifedipine，NF，又名硝苯啶，心痛定），是阻滞钙离子内流的药物，常用于心血管疾病的治疗，特别是用于高血压的治疗。本文对近几年来硝苯地平在临床中的新用途作一综合报道。 【关键词】硝苯地平;临床新用途;钙通道阻滞剂 硝苯地平（nifediprne），又名硝苯吡啶、心痛定，为目前常用的钙通道阻滞剂，具有抑制钙离子内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，减低外周血管阻力，从而使血压下降。硝苯地平在临床上广泛应用于冠心病、高血压的治疗。近年来广泛用于胆绞痛、肾绞痛、支气管哮喘、痛经等的治疗。本文对硝苯地平的临床新用途作一综合报道。 1 治疗急性胰腺炎 武西贵等［1］采用舌下含服硝苯地平片0.25～0.5mg，每日3次治疗儿童急性胰腺炎，治疗组37例，对照组30例，疗程3～5天，结果治疗组总有效率为83.8%。对照组总有效率为60%，比较治疗组和对照组差异有显著性（P<0.05）。硝苯地平在急性胰腺炎时，通过改善微血管循环障碍，解除平滑肌痉挛作用，从而对急性胰腺炎有一定的疗效。 2 治疗红霉素胃肠道的副作用 红霉素是临床上常用抗生素之一，对呼吸道、皮肤和软组织感染有较好的疗效，尤其对军团菌、支原体引起的感染有效，但其严重的胃肠道副作用影响了患者用药的依从性。冯亚男等［2］将该院2000年10～2002年7月儿科用红霉素静脉滴注治疗的下呼吸道感染患儿共207例，其中硝苯地平组69例，山莨菪碱组69例，对照组69例，三组患儿用药前均无恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。硝苯地平组于红霉素静脉滴注前半小时，给予硝苯地平片0.1～0.3mg/kg （最大量为10mg）口服。山莨菪碱组给予山莨菪碱片0.1～0.3mg/kg（最大量不超过10mg）口服，对照组不给任何药物。结果:硝苯地平组显效39例，有效27例，无效3例，总有效率95.7%;山莨菪碱组显效14例，有效30例，无效25例，总有效率63.8%;对照组显效5例，有效8例，无效56例，总有效率18.8%，硝笨地平组总有效率高于山莨菪碱和对照组（P<0.01）。 硝苯地平为钙离子通道阻滞剂，能阻滞全身各器官平滑肌细胞的钙离子通
探讨硝苯地平临床应用进展情况 发表时间：2013-02-22T08:48:15.623Z 来源：《医药前沿》2012年第34期供稿作者：宋兴富[导读] 文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。宋兴富（广西壮族自治区钦州市钦南区黄屋屯镇中心卫生院 535033）【摘要】硝苯地平为临床常见的钙离子通道阻滞剂之一，多用于高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的有效治疗，随着对其药理学和 治疗学研究的不断深入，使其临床应用范围不断拓展。文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。【关键词】硝苯地平临床治疗进展硝苯地平是目前临床常用的钙离子拮抗剂之一，可用于多种疾病治疗，随着治疗学及药理学对其研究的不断深入，硝苯地平的临床应用范围越发广泛，现将报告整理如下： 1 用于心血管疾病的治疗 1.1高血压治疗 本药主要通过阻断钙离子通道，调节血管平滑肌的收缩兴奋性，从而使血管外周阻力降低，达到降血压的效果[1]，但对体位性高血压效果不理想，对男性性功能无影响。 1.2慢性性功能衰竭治疗 通过调节冠状动脉和体循环，使血管扩张，改善心肌细胞缺氧，并减轻心脏前后负荷，增加心肌的射血分数，减少左心室舒张末期阻力，但由于存在着一定的副作用，影响其临床应用了率。但与洋地黄类联合使用，则会起到好的效果，并一定程度的减少其副作用。 1.3先天性心脏病肺动脉高压治疗 硝苯地平通过控制低氧性肺血管的收缩，使肺部血管扩张，血管阻力和右心室负荷进一步降低，进而是肺泡缺氧所致的病理性改变减轻，从而达到降低肺动脉压，改善肺部低氧的效果。 1.4心绞痛治疗 临床采用硝苯地平往往通过与硝酸醋类或β-受体阻滞剂联用来治疗心绞痛，其中硝苯地平虽然对改善心肌钙离子通道作用不明显，但可扩张心肌血管，增加心肌供血量，对变异性心绞痛效果尤为明显，但会对心脏其他功能如心输出量等产生严重干扰，故需谨慎使用。 2 消化系统疾病的治疗 2.1急性胰腺炎的治疗 江氏报道用硝苯地平治疗治疗急性胰腺炎的临床效果[2] 两组经治疗后，在退热时间，腹痛程度，淀粉酶恢复正常时间相比较，实验组均明显好于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）且无明显毒副作用。 2.2胆绞痛治疗 陈氏报导用硝苯联合川枝注射液地平治疗118例患者[3]，随机分为对照组59例只给予川枝注射液治疗，治疗组59例，给予枝川注射液联合硝苯地平治疗，结果发现，治疗组总有效率明显高于对照组，差异具有统计学意义（p<0.05）得出。两组药物联合治疗胆绞痛，即弥补了硝苯地平见效慢的不足，也兼顾了枝川注射液效果持续时间短的短处，疗效确切，毒副作用小。 2.3肝硬化治疗 李氏报导采用硝苯地平联合小柴胡片治疗肝硬化的效果[4]，治疗组20例给予硝苯地平联合小柴胡片治疗，而比较组仅予以小柴胡片治疗，经为期3个月的周期后，治疗组在门静脉，脾静脉内径较比较组缩小明显，透明质酸梅指标等方面亦较比较组降低显著，差异具有统计学意义（P<0.01）结论临床用小柴胡片联合硝苯地平治疗肝硬化效果明显，值得推广。 2.4肛裂的治疗 田氏报导采用硝苯地平凝胶治疗肛裂的临床效果[5]，其中对照组给予1%的阿克罗宁油膏治疗，实验组给予硝苯地平凝胶治疗，经3周治疗后，实验组总有效率87.2%明显高于对照组（66.4%），差异具有统计学意义(P<0.05) 且未发现局部或全身出现毒副作用症状表明临床采用硝苯地平凝胶治疗肛裂效果优于其他药物。 3 呼吸系统中的应用 3.1老年肺心病合并心力衰竭的治疗 张氏报导通过静脉滴注硝酸甘油联合口服硝苯地平治疗老年肺心病合并心衰的疗效[6]，取病理60例随机分为实验组30例，除常规治疗外给予硝苯地平联合硝酸甘油治疗，对照组30例，仅给予常规治疗，结果，治疗组总有效率（70.3%）明显高于对照组（50.6%），差异具有统计学意义，表明采用口服硝苯地平配合静脉滴注硝酸甘油临床治疗老年肺心病合并心衰效果较好，优于其他药物疗法，是理想的治疗方案。 3.2肺结核的治疗 陈氏报导采用硝苯地平治疗肺结核的临床疗效[7]，将60例肺结核咳血患者随机分为实验对照两组，实验组30例给予硝苯地平治疗，对照组30例给予垂体后叶素治疗，其他均采用临床对症处理，结果，实验组总有效率（93%）明显高于对照组总有效率（73），差异具有统计学意义（P<0.05）且硝苯地平对于哮喘，肺心病合并肺结核的治疗效果尤为显著。 3.3慢性支气管喘息型肺炎 慢性支气管喘息型肺炎指气管粘膜及其周围组织病变而导致的非特异性慢性炎症。杨氏采用硝苯地平配合氨茶碱临床效果显著[8]，实验组40例总有效率（87%）高于对照组40例（73%），差异局统计学意义（P<0.05）。 硝苯地平能阻止细胞外钙离子内流，稳定细胞内钙离子浓度，阻止肥大细胞释放介质，减轻呼吸道水肿，减少支气管内腺体分泌，增加肺泡通气，还能直接松弛气管平滑肌，降低肺动脉压，扩张外周小动脉，改善肺微循环，从而改善缺氧状态，促进肺功能恢复,进而治疗肺部炎症。 4 泌尿系统中的应用