硝苯地平控释片说明书
【药品名称】通用名：硝苯地平控释片
商品名：拜新同
英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【药理毒理】药理作用
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进
入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平
还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。
同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止
新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。
硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平
治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血
管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地
平的降压作用尤为显著。
一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、
随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准
的利尿剂联合用药作用相当。
毒性研究
遗传毒性
ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。
生殖毒性
大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道
使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、
家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大
鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒
毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未
评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。
致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。
长期毒性
犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当
饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。
【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，
使药物以
零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地
通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。
吸收
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的
生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。
进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳
定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
的峰谷波动很小（0.9-1.2）。
tmax）：
*分布
硝苯地平与血浆蛋白（白蛋白）的结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。
生物转化
口服给药后，硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。
硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。
尿中仅有微量原形药物（0.1%以下）。
消除
常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后，血浆药物浓度逐渐降低，消除半衰期与常规剂型相同。
与健康志愿者比较肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变。
肝功能低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功能损害患者用药时可能需要减少给药剂量。
【适应症】1．高血压
2．冠心病
慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）
【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。
肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。
除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量
1．高血压
拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次
2．冠心病：
慢性稳定型心绞痛（劳力性心绞痛）
拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次
通常治疗的初始剂量为每日30mg。
疗程：用药时间应由医生决定。
用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。
【不良反应】临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统（n=9566，1998年10月
13日）：
1%≤发生率≤10%：
整个机体虚弱（疲劳）、水肿、头痛
心血管系统外周水肿心悸，血管扩张（面红，热感）
消化系统便秘
神经系统头晕
0.1%≤发生率＜1%：
整个机体
心血管系统
消化系统
肌肉骨骼系统
神经系统
呼吸系统
皮肤及其附属结构
泌尿生殖系统
0.01%≤发生率＜0.1%：
整个机体
心血管系统
消化系统腹痛，胸痛，腿痛，不适，疼痛低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速腹泻，口干，消化不良，肠胃胀气，恶心腿部肌肉痉挛失眠，紧张，感觉异常，嗜睡，眩晕呼吸困难，鼻炎瘙痒，皮疹夜尿，多尿，阳痿过敏反应，胸骨下疼痛，寒战，面部水肿，发热，蜂窝组织炎，颈痛，骨盆痛，疼痛心绞痛（不稳定型除外），心脏不适，房颤，心动过缓，心脏停搏，期外收缩，静脉炎，皮肤血管异位厌食，暖气，胃肠道不适，牙龈炎，牙龈增生，ggt 升高，肝功能异常，呕吐，腹部疼痛食道炎，肠胃
出血
关节痛，关节不适，肌肉痛，关节炎
感觉迟钝，睡眠异常，震颤，焦虑，精神错乱性欲
减退，抑郁，张力亢进
鼻出血，咳嗽，罗音，咽炎
血管神经性水肿，多形性皮疹，脓疱疹，大疱疹，
出汗，荨麻疹
视觉异常，眼部不适，眼痛，弱视，结膜炎复视，
耳鸣
排尿困难，尿频，尿结石，遗尿
淋巴结病
痛风肌肉骨骼系统神经系统呼吸系统皮肤及其附属结构特殊感觉泌尿生殖系统血液淋巴系统营养代谢
自发报道的最常见药物不良反应
根据ciomsⅲ频率分类及costart人体系统名称（5thed.mod.，拜耳）计算：（n=2886，状态：1998年9月15日）
发生率＜0.01% 整个机体过敏反应
消化系统粪石，吞咽困难，食管炎，牙龈不适，肠梗阻，肠
道溃疡黄疸，sgpt升高
血液淋巴系统白细胞减少，紫癜
代谢与营养异常高血糖，体重下降
肌肉骨骼系统肌肉痉挛
皮肤及其附属结构剥脱性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎
特殊感觉视觉模糊
对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者可由于血管扩张而引起血压明显下降。
【禁忌】
·本品禁用于已知对硝苯地平过敏者。
·硝苯地平禁用于心源性休克。
·由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平台用。
·硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。
【注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压＜90mmhg 的严重
低血压），服用本品，应十分慎重。
过度低血压：虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时，尤易发生于合用β受体阻滞剂患者。
虽然在心绞痛患者硝苯地平引起的低血压一般是适度的并可以耐受，但偶尔会出现血压过度下降，患者不能耐受。这种现象常出现在开始用药，剂量增加和合并应用β受体阻滞剂患者。
曾有报道合并应用硝苯地平和β受体阻滞剂患者在进行冠状动脉分流术时，使用大剂量芬太尼出现严重低血压和/或需要增加血容量。这种药物相互作用可能在硝苯地平和β受体阻滞剂合用时出现，也可能在单用硝苯地平低剂量芬太尼，其他外科手术过程或麻醉药时出现。在使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时，医生应注意这类问题，如若可能，手术前（至少36小时）体内硝苯地平应洗脱。
使用硝苯地平治疗高血压和/或心绞痛的患者，心绞痛和/或心肌梗死的发生可能增加。
极少见，特别是有严重的闭塞性冠状动脉疾病的患者在开始用药和/或增加剂量时发作的频率，持续时间和/或程度增加，但机制尚不明确。
由于硝苯地平能降低外周血管阻力，故建议开始使用本品和调整剂量时应密切监控。
已使用能降低血压药物的患者尤应注意。
原来服用β受体阻滞剂的患者若需停药并改用硝苯地平时，应逐渐减少β受体阻滞剂的用量，不应骤然停用。近期停用β受体阻滞剂的患者可能出现停药综合症，心绞痛增加，可能与对儿茶酚胺的敏感性增加有关。开始使用硝苯地平不能防止这种现象的发生并偶有报道会增加该现象。
极少见，通常是接受β受体阻滞剂治疗患者，开始使用硝苯地平后出现心力衰竭，伴有主动脉狭窄的患者具更大的风险性。
使用本品可出现轻到中度的剂量依赖性外周水肿。这种水肿为局部现象，可能与依赖细动脉和小血管的舒张有关，而与左室功能不全和液体潴留无关。合并有充血性心衰的高血压患者应注意将外周水肿与左心室功能紊乱区分。
极少数患者出现碱性磷酸酶，cpk、ldh、sgot和sgpt明显增加。在大多数情况下
其与硝苯地平治疗的相关性尚不明确，但在某些时候有关。这些实验室检查的异常极少出现临床症状，但有伴或不伴黄疸的胆汁淤积的报道。使用本品的患者平均碱性磷酸酶有少量增加（＜5%）。这只是个案报道，个别数值超过正常范围。极少数患者使用硝苯地平出现过敏性肝炎。在对照实验中，本品不可逆影响血尿酸、葡萄糖、胆固醇或钾。
在体外硝苯地平与其他钙拮抗剂一样能减少血小板的聚集。有限的临床研究可见在部分患者可适度但明显减少血小板聚集，增加出血时间。可能与抑制钙离子跨血小板膜转运有关。但已证实无临床意义。
有库姆斯试验阳性伴或不伴溶血性贫血的报道，但使用硝苯地平和这种阳性结果之间
的因果关系尚不明确。
虽然硝苯地平在肾功能不全患者使用是安全的，且有报道在某些情况下是有益的，但在极少数慢性肾功能不全的患者有可逆性bun和血肌酐升高的报道。与硝苯地平治疗的关系尚不明确，但在某些患者可能有关。
本品有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻的症状。
曾有个案报道，无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。
有kock小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）不能使用本品。
行x线钡餐造影时，本品可引起假阳性结果（因充盈缺损，而被误认为息肉）。
妊娠妇女给予硝苯地平并同时静注硫酸镁，应给予密切监测（见禁忌）。
肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。
受精试验：试管受精试验中，硝苯地平类钙离子拮抗剂，与精子头部的可逆性生化改变有关，从而损伤精于的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性，在无其他原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。
对驾驶及操作机器能力的影响：对药物反应因人而异，因此有可能影响驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。
本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，完整的空药片可在粪便中发现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
硝苯地平对大鼠和家兔可致畸，包括足趾异常。足趾异常可能是受损子宫出血的结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用，包括胎仔生长缓慢（大鼠，小鼠，家兔）、小胎盘和绒毛膜发育不全（猴）、胚胎和胎仔死亡（大鼠，小鼠，家兔）、孕期延长和新生幼崽生存率降低（大鼠、未对其它动物进行评估）。所有引起动物出现这些致畸形作用，胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量对母体动物的毒性作用，是人推荐量大剂量的数倍。
硝苯地平能进入母乳。因为尚无对婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。
【老年患者用药】虽然小型的药代动力学研究显示t1/2，cmax和auc有增加，但在硝苯地平的临床
研究中未纳入足够量的65岁以上患者以明确老年患者与青年人的反应是否不同。已报道的临床用药经验亦未能明确老年患者与青年人的反应的差异。通常而言，由于老年患者的肝、肾或心功能下降，合并其他疾病或合并使用其他药物，因此，老年患者用药应慎重，常从小剂量开始用药。
【药物相互作用】与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。
硝苯地平与β受体阻滞剂同时使用时，因为很可能出现严重的低血压，必须对患者严格监测，已知个别病例有心衰恶化的情况。
硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素p4503a4系统代谢，已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应（口服后）或清除造成影响。
苯妥英：可诱导细胞色素p4503a4系统，与苯妥英合用时，硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时，需监测硝苯地平的临床疗效，必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量，停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。
地高辛：与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低，从而增加了地高辛的血药浓度，因此应监测其血药浓度防止药物过量。必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。
奎尼丁：硝苯地平与奎尼丁同时服用时，奎尼丁浓度下降，或停服硝苯地平后，在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁时，若加服或停服硝苯地平均应监测血浆中奎尼丁的浓度，必要时可遵医嘱调整剂量。
一些作者报道，硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加，然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此，如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁，则应密切监测血压，如果需要可降低硝苯地平的剂量。
奎双普汀/达福普汀：硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高，如合用上述药物，需密切监测血压，必要时，需降低硝苯地平剂量。
西米替丁：此药可抑制细胞色素p4503a4系统，因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。
利福平：具有很强的诱导细胞色素p4503a4系统的作用，如与之合用硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。
地尔硫卓：可减少硝苯地平的清除，二者合用时应谨慎，必要时应考虑降低硝苯地平篇二：硝苯地平控释片说明书
硝苯地平控释片30mg说明书
【功效主治】
①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压
【药理作用】
拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。
【药物相互作用】
1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。
5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的cmax及auc增加。
7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。
【不良反应】
1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。
2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。
3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。
血；呕吐；淋巴结病；痛风；消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎；视力模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等。
5 罕见不良反应：过敏性肝炎；秃头；贫血；抗核抗体阳性关节炎；红斑性肢痛病等。
6 脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过敏；
紫癜；颤抖；睡眠失调；stevens-johnson综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表皮融节坏
死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等。
【禁忌症】
禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心源性休克。妊娠期间禁服拜新同。哺
乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。
【用法用量】
治疗时应尽可能按个体情况，除非特殊医嘱。成年人推荐下列剂量：
①冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一
次一片），一日一次
②高血压拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次通常治疗的初始剂
量为每日30毫克。
疗程：用药时间应由医生决定。
用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
该药片不能咀嚼或掰断后服用.
【贮藏方法】遮光阴凉干燥处保存。
【注意事项】
1 低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低
血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间
需监测血压，尤其合用其它降压药时。
2 外周水肿：患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比，与动脉扩张有关。水肿多初
发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否由于左室
功能进一步恶化所致。
3 对诊断的干扰：应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸
氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小
板聚集度降低，出血时间延长；直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
4 肝肾功能不全、正在服用β受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重
低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可
逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。篇三：硝苯地平控释片说明书
硝苯地平控释片说明书-bayer schering ag 【说明书修订日期】
修改日期：2007年12月12日，2008年10月06日，2010年05月25日，2010年11
月29日
【警告】
请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。
【药品名称】
硝苯地平控释片
【商品名】
拜新同（adalt）
【英文名】
nifedipine controlled-release tablets 【汉语拼音】
xiaobendiping kongshi pian
主要成份:硝苯地平
化学名称:2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯化学结
构式
: 分子式:c17h18n2o6
分子量:346.34
【性状】
本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【适应症】
1．高血压
2．冠心病
慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 【规格】
30mg
【用法用量】
治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝
功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。
除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量：
1.高血压：
拜新同30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次
2.冠心病：
慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 拜新同30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次
通常治疗的初始剂量为每日30mg。
疗程：用药时间应由医生决定。
用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
【不良反应】
按照ciomsⅲ类别的频率（安慰剂-对照研究:硝苯地平n=2661；安慰剂n=1486；截止至
2006年02月22日；action研究:硝苯地平n=3826；安慰剂n=3840），基于临床研究的药物
不良反应如下: “常见”项下不良反应的发生频率低于3%，除水肿（9.9%）和头痛（3.9%）外。下表
总结了根据报告含有硝苯地平的药品的不良反应发生率。在每个发生率分组内，不良反应依
照严重性降序排列。发生率被定义为常见（≥1/100至＜1/10）、少见（≥1/1,000至1/100）
和罕见（≥1/10,000至＜1/1,000）。仅在正在进行的上市后监测中发现，无法估算发生率的
不良反应在“未知”一栏中列出。
1可能危及生命
对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者，可由于血管扩张而引起血压明显下降。
【禁忌】
·本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。
·硝苯地平禁用于心源性休克。
·由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利
·硝苯地平禁用于怀孕20周和哺乳期妇女。
【注意事项】
1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时(收缩压＜90mmhg的严重低
血压)，服用本品，应十分慎重。
2.本品有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能
发生梗阻的症状。胃结石的发生非常罕见，如果发生则可能需要手术治疗。
3.曾有个案报道，无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。
4.行x线钡餐造影时，本品可引起假阳性结果（因充盈缺损，而被误认为息肉）。
5.肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。
6.硝苯地平通过细胞色素p450 3a4系统代谢消除。因此对细胞色素p450 3a4系统有抑
制或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应或清除率(详见【药物相互作用】)。因此
细胞色素p4503a4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加，例如：
-大环内酯类抗生素(例如红霉素) -抗-hiv蛋白酶抑制剂(例如利托那韦) -吡咯类抗真菌药(例如酮康唑) -抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀
-奎奴普丁/达福普汀
-丙戊酸
-西咪替丁
硝苯地平与上述药物联合应用时，应监测血压，有如必要、应考虑减少硝苯地平的服用
剂量。
7.对驾驶及操作机器能力的影响：对药物的反应因人而异，因此有可能影响驾驶及操作
机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。
8.本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，
完整的空药片可在粪便中发现。
9.硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份，因此本品应避光保存。药片应防潮，从铝塑
板中取出后应立即服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及生殖力
怀孕20周以内的孕妇慎用。
对于孕妇尚无足够的研究。
动物试验显示有胚胎毒性、胎仔毒性及致畸性。
虽然有报道围产期窒息、剖腹产、早产和宫内生长迟缓的发生有所增加，但现有的临床
证据未显示有特殊的产前风险。尚不清楚这些报道是否由潜在的高血压及其治疗或特殊的药
物作用引起。
现有的信息尚不足以排除本品对胎儿和新生儿的不良影响。因此怀孕20周以上的妇女使
用本品时应仔细权衡利弊，仅在其它治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品。
妊娠妇女给予硝苯地平并同时静注硫酸镁时，由于血压可能过低而影响母亲和胎儿，故
应密切监测血压。
个别体外受精的案例中，硝苯地平类钙离子拮抗剂与精子头部的可逆性生化改变有关，
从而损伤精子的功能。那些反复进行体外受精不成功的男性，在无其它原因可寻时，应考虑
到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。
哺乳期妇女
硝苯地平能进入母乳。因为尚无对婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服
用硝苯地平时，首先要停止哺乳。
【儿童用药】
尚无儿童用药的安全性和有效性资料。
【老年用药】
尚无本品用于老年患者的资料。
【药物相互作用】
影响硝苯地平的药物：
硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素p450 3a4系统代谢消除。因此对细胞色素
p450 3a4系统有抑制或诱导或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应(口服后)或清除
率。
硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间。
利福平
具有很强的诱导细胞色素p450 3a4系统的作用，如与之合用，硝苯地平的生物利用度会
降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。
硝苯地平与下列细胞色素p450 3a4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压，如有必
要应考虑减少硝苯地平的服用剂量：
大环内酯类抗生素(例如红霉素) 目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究，已知某些大内环酯类抗生
素可抑制细胞p450 3a4介导的其它药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝
苯地平血药浓度的潜在作用。
阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素，但对细胞色素p450 3a4系统无抑制作用。
抗-hiv蛋白酶抑制剂(例如利托那韦) 目前还未进行硝苯地平与抗-hiv蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研
究。已知这类药物可抑制细胞色素p450 3a4系统。另外，此类药物在体外可抑制细胞色素
p450 3a4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除此类药物与硝苯地平同时使用时，由于首
过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。
吡咯类抗真菌药(例如酮康唑) 目前还未进行硝苯地平与吡咯类抗真菌药相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细
胞色素p450 3a4系统。因此与硝苯地平同时口服，尚不能排除因为首过效应而使硝苯地平生
物利用度增加的可能性。篇四：硝苯地平控释片说明书
通用名：硝苯地平控释片
商品名：欣然?
【产品特点】被列入“九五”国家重点科技攻关计划，国家重点新产品，实用新型专利，
国产唯一的硝苯地平控释片；采用激光制孔渗透泵型控释技术，生产工艺、疗效优于硝苯地
平缓释片，药物恒速释放，24小时持续降压；价格远低于同类进口产品。
【性状】本品为粉红色薄膜衣片。
【适应症】 1. 高血压 2. 冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 【规格】30mg
【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况，给予不同的基础
用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱，成年人
推荐下列剂量：一次一片(30mg)，一日1 次。疗程：用药时间应由医生决定。用药方法：通
常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用!
【不良反应】不良反应一般是短暂和轻微的，通常发生在治疗开始阶段，包括：头痛、
面部潮红（通常在较高剂量时）、恶心、消化不良、胃部烧灼感、头晕、无力、嗜睡、皮肤反
应、感觉异常、低血压、心悸、心动过速和下垂性水肿，极少数报道过敏性肝炎（药物性肝
炎）和可逆性牙龈增生。
【禁忌】
·禁用于已知对硝苯地平过敏者。
·禁用于心源性休克。
·由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利
福平合用。
·禁用于怀孕和哺乳期妇女。
【注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时(收缩压
<90mmhg 的严重低血压)，服用本品应十分慎重。过度低血压：虽然在大多数患者硝苯地
平降血压效应是适度的并能耐受，但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常
发生在初始给药或继后的增加剂量时，尤易发生于合用β受体阻滞剂患者。本品有不可变形
的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻的症状。曾有
个案报道，此类控释制剂在无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。有kock小囊的患者(直肠
结肠切除后作回肠造口) 不能使用本品。本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进
入人体内吸收。当这一过程结束时，空药片可在粪便中发现。该药从双铝包装中取出后应立
即服用。
【药理作用】硝苯地平是1、4 二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子
经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平
滑肌细胞。硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。
硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提
高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷)，而减少了氧需求。长期服用硝苯
地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降
低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致
心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平均能增
加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显著。
【药代动力学】欣然的配方，能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的
推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片
中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。
【贮藏】遮光，阴凉干燥处保存。
【包装】
1. 双铝包装，每板6 片，每盒1 板。
2. 双铝包装，每板6 片，每盒2 板。
【有效期】二年
执行标准：ws-395(x-343)-99 批准文号：国药准字h20000079 生产企业：上海现代制药股份有限公司篇五：硝苯地平的临床用途及说明书详情
成份本品主要成份为：硝苯地平。
其化学名称为：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯其
化学结构式为：
分子式：c17h18n2o6
分子量：346.34
性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显黄色。
适应症
各种类型的高血压及心绞痛。
规格
20mg。
用法用量
口服，每日1次，初始计量每次20mg（1片）。根据病情，并在医生指导下可增加至每次40-60mg。本次服用时不能拒绝或掰碎服用。
不良反应
1．肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
2．循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3．过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4．消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5．口腔：可能出现牙龈肥厚。
6．代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
l．中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2．低血压患者慎用。
3．严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童禁用。
老年用药
参见【用法用量】或遵医嘱。
药物相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
硝苯地平(以下简称nf)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎；寒战；面部水肿；颈痛；骨盆痛；房颤；心动过缓；心脏停博；早博；低血压；心悸；静脉炎；体位性低血压；心动过速；焦虑；性欲减退；抑郁；失眠；嗜睡；搔痒症；盗汗；腹痛；腹泻；口干；消化不良；食道炎；胃胀；胃肠道出
硝苯地平的合成 【目的与要求】 1.了解熟悉二氢吡啶类化合物的合成，以及Hanstzch 反应在二氢吡啶类心血管药物生产中的应用。 2．了解合成反应的中间控制的方法。 【基本原理】 硝苯地平由乙酰乙酸乙酯、邻硝基苯甲醛、氨水缩合得到。 CH 3COCH 2COOCH 3+NH 3+ CHO COOCH 3NO 2NO 2 3OOC CH 3 H 3C 硝苯地平在结构上属二氢吡啶衍生物，大多可以通过汉斯反应，由2分子酮酸酯和1分子醛、1分子氨缩合成环得到。机理如下： RCOCH 2COOR 1+NH 3RCCH 2COOR 1RC CHCOOR 1 NH NH 2 R 2 CHO +R 3COCH 2COOR 432CH C COR 3 COOR 4 C C C
CH C C C C NH 2R 3 COOR 4R 1OOC R 2 N H R 2 COOR 4R R 3R 1OOC H R 2 H COOR 4 R 3 N R 1OOC R 当R1和R4，R 和R3分别相同时，即同一个酮酸酯，上述中间体A 和B 不 必分离，可一锅法合成得到目的物。但当R1和R4，或R 和R3有一对不同，或两对都不相同时，中间体A 和B 要分别制备，最后缩合。本过程中的副反应较多，如乙酰乙酸甲酯的分解，中间体（含烯链）的缩合等。 【试剂与规格】 邻硝基苯甲醛 CP 或AR ≧98% 乙酰乙酸甲酯 C.P. 或AR 97% 氨水 C.P.或AR 28～30% 甲醇 C.P. 或AR 【物理常数及化学性质】 邻硝基苯甲醛: 分子量151.12，浅黄色针状结晶，熔点 44～46℃，沸点153℃/3.06 kPa, 微溶于水，溶于醇、醚和苯。 乙酰乙酸甲酯: 分子量116.11，无色透明液体，沸点169～171℃，n20 D1.418, d20 41.0785, 无色透明液体，具芳香味，微溶于水，易溶于有机溶剂。常压蒸馏时会有部分分解为脱氧乙酸。 硝苯地平: C17H18N2O6, 化学名称, 2,6-二甲基-3,5-二甲氧羰基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶。分子量346.34, 黄色针状结晶或结晶性粉末，熔点171～175℃,无嗅，无味。几乎不溶于水，易溶于丙酮、氯仿，略溶于乙醇。 【操作步骤】 100mL 梨型瓶装回流冷凝器，电磁搅拌, 向反应瓶中依次加入邻硝基苯甲醛 7.7g (0.05 mol)、乙酰乙酸甲酯13.9g(0.12mol)、甲醇13 mL 和氨水(25～28%)5.5 mL (0.08 mol)。搅拌下缓缓加热，0.5h 后至回流，反应2～3h 后，取少许反应物，以TLC 色谱检查反应情况，整个回流过程大约需要3～4h 。静置，冷却至5℃，析出黄色结晶，布氏漏斗抽滤，少量冰甲醇洗，得粗产品；粗品按7-8倍体积的甲醇重结晶，必要时可趁热过滤，静置，冷却，过滤，少许冰甲醇洗涤，75℃下干燥，得到浅黄色结晶10～11.5g ，熔点 172～174℃。产率60～65%。 注意
硝苯地平缓释片(Ⅱ) 【药品名称】 通用名称：硝苯地平缓释片(Ⅱ) 英文名称：Nifedipine Sustaind-release T ablets(Ⅱ) 【成份】 本品主要成分为：硝苯地平。 【适应症】 1、慢性稳定性心绞痛（劳累性心绞痛）； 2、血管痉挛型心绞痛（Prinzmetals心绞痛、变异型心绞痛）；3原发性高血压 【用法用量】 口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。 【不良反应】 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 【禁忌】 1.对硝苯地平过敏者禁用。 2.心源性休克。 【注意事项】 1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【特殊人群用药】 儿童注意事项： 儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。 【药物相互作用】 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 【药理作用】 硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。 【贮藏】 遮光，密封保存
硝苯地平控释片对老年原发性高血压临床疗效分析 发表时间：2016-06-08T11:17:50.660Z 来源：《健康世界》2016年第4期作者：周志华 [导读] 硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 湖北省黄冈市黄州区南湖卫生院 438000 摘要：目的：探讨硝苯地平控释片（GITS）对老年原发性高血压病（EH）患者的临床疗效及对心率的影响。方法：经过其他药物治疗效果不佳或有用药禁忌、不良反应的80例老年EH患者收入硝苯地平控释片组。观察治疗前后临床症状和血压、心率的变化。结果：服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。结论：硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 关键词：老年人；高血压；硝苯地平控释片；心率；影响 原发性高血压是临床较为常见的心血管疾病，临床上主要表现为动脉血压的升高，高血压若长期得不到有效控制将影响患者的心、脑、肾等器官功能，最终导致器官功能衰竭。原发性高血压在我国的发病率较高，且常见于老年人，硝苯地平控释片作为一种长效钙离子拮抗剂常被用于治疗原发性高血压，近年来采用硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压患者80例，临床效果满意，现报告如下： 1资料与方法 1.1一般资料 选择我院2013年10月～2014年12月门诊和住院的老年EH患者80例，其中，男53例，女28例；年龄（65.3±4.5）岁；病程（8.4±4.6）年。临床诊断均按WHO/ISH联合提出的EH诊断标准和分期标准，并排除继发性高血压、高血压危象、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭及其他严重器质性病变者。 1.2治疗方法 入选原发性高血压患者，停用其他抗高血压药物1周后，给硝苯地平控释片30 mg，每日晨8时1次服用，2周后血压控制不满意者剂量加为60 mg，继续服2周，总疗程为4周，每周随访1次，记录血压、心率变化。治疗前后均查肝肾功能、血糖、血脂、尿常规及心率，并观察用药前后临床症状及药物不良反应。 1.3检测指标 测量用硝苯地平控释片前3 d晨8时血压，取3次平均值作为治疗前血压；服药后每日晨8时测血压1次，观察4周，取第1、2、4周中第3天的血压，取3次平均值作为治疗后血压。心率的观测方法同上。同时观察不良反应，治疗前后分别化验血尿常规、肝功能、血尿素氮、血肌酐、血糖、血脂、电解质及心电图。观察期间，患者可以从事一般活动。 1.4疗效判断标准 按国家卫生部统一规定的标准评定。显效：舒张压下降10mmHg以上并达到正常范围，有效：舒张压较治疗前下降10～19mmHg，收缩压较治疗前下降>30 mmHg；无效：未达到以上标准。 1.5统计学处理 全部数据输入计算机。所有数据采用均数±标准差（x±s）表示，采用配对t检验，治疗前后采用自身对照。P<0.05为有显著性差异。 2结果 服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。心率治疗前后比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 3讨论 高血压病是一种慢性疾病，一旦确诊应坚持长期治疗。目前一线治疗药物有六大类，降压疗效及不良反应情况个体差异很大。老年人作为特殊人群，大部分有多器官疾病，肝肾功能不同程度减退，药物耐受性相对差，药物相关性不良反应的发生率相对高。故老年人降压药物的选择首先考虑其有效性及安全性，其次是使用方便。 硝苯地平控释片属二氢吡啶类钙离子拮抗剂，是长效钙阻滞剂，通过推-拉渗透泵作用使药物恒定释放，能提供24 h稳态血药浓度及24 h血压控制，文献报道表明，硝苯地平控释片的效果优于或相当于ACEI和β受体阻滞剂且无明显不良反应。其有内在的利尿作用，不引起水钠潴留，一般不引起脂质代谢葡萄糖耐受性改变。该药亦没有β受体阻滞剂的诱发心衰、哮喘等不良反应，一般不影响末梢血管张力。近年临床研究还发现，该类药物通过双层效应对肾脏有保护作用，故倍受临床医生青睐，多用于老年高血压病的治疗。但因有头痛、面红、踝部水肿、心率增快等不良反应，使应用受到一定的限制。 临床研究发现，人体血压存在着明显的昼夜节律变化。控制血压、保护终末器官必须将全天血压完整地控制在正常水平内。要求抗高血压药物具有24 h稳定而持久地降压能力。国际上公认的长效降压药物的谷峰比要求至少达到50%。谷峰比越接近100%，降压效果越平稳，药物的不良反应也越少。动态血压监测技术在高血压的诊断、鉴别诊断以及降压药物疗效评估、患者预后判断等方面都具有十分重要的临床意义。监测高血压患者的全天血压的动态变化比偶测血压更全面反映降压药物的疗效。硝苯地平控释片是一种对血管平滑肌具有高度选择性的控释双氢吡啶类钙离子拮抗剂。它通过零级释放方式以恒定的速度释放其活性成分硝苯地平，有效防止药物倾斜，保证血浆药物浓度的相对恒定，从而实现平稳降压，且不影响血压的昼夜节律，是惟一对交感神经系统不产生影响的二氢吡啶类药物，具有良好的抗高血压作用和耐受性。有研究提示，降压作用十分可靠且稳定，还具有保护血管内皮和防止动脉粥样硬化的功能。硝苯地平控释片，作为二氢吡啶类钙拮抗药中的一个重要类型，其有效降压作用和减少心脑血管事件的益处，已经在大规模的临床试验（IN－SIGHT试验）所证实。 总之，硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压病降压效果好，不良反应轻微，值得推广使用。 参考文献： [1]刘辉.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].医学信息旬刊，2010，1（11）：57-58. [2]刘学鹏.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].临床合理用药杂志，2010，18期（18）：18-19.
患者病情简介 男性，61岁，15年前检查出高血压、冠心病，经治疗病情趋于稳定，目前服用硝苯地平控释片和氯沙坦钾片、单硝酸异山梨酯缓释片，血压基本保持在140~90左右。有糖尿病家族史，三年前检查出高血糖，经诊断为∏型糖尿病，开始时服用拜糖平、二甲双胍等药物，因对肾脏有影响，医生建议注射胰岛素（甘舒霖R）并配合格列美脲片（2mg/日）使用，胰岛素剂量早中晚为11、12、11个单位。 2011年1月8日晚突发心悸心慌、大汗淋漓，送往安康市中心医院（三甲医院）救治，CT检查后诊断为心脏主动脉夹层，随即做了支架手术，术后身体基本恢复正常，现长期服用酒石酸美托洛尔片、阿托伐他汀钙片、阿司匹林肠溶片后续治疗。 2012年7月29日晚突发颈椎痛，半小时后出现下肢失去知觉，上肢活动正常，入院后经核磁共振成像提示，颈椎管出血压迫神经导致截瘫，因颈椎部位手术后可能导致颈部活动受限，医生在胸一椎以下部位采取椎管清血减压手术，取出血块，在胸1-3椎采用螺丝钉内固定。术后，恢复情况未达到预期效果，下肢运动功能未明显改变，胸四以下平面冷热、疼痛感觉不明显，不排汗。无法自主排便，小便插留置导尿管，大便依靠药物（开塞露）三天排一次。经常出现痉挛，体位改变时出现针刺疼痛，治疗一个月后医生建议出院在家康复锻炼。 在家康复锻炼半年后，左脚踝能自主转动、脚尖可以向上翘但力度不大。后因感冒等原因几次入院治疗，除针对肺炎治疗外，2012
年12月26日至2013年1月26日在市人民医院采用营养神经和针灸治疗，疗效甚微，又返家疗养。 自发病至今一年有余，病情趋于恶化: 1、上肢活动受限，尤其是左肩胛骨阵发性疼痛难忍，左手指关节肿痛不退。 2、下肢及腹部由原来的刺激性痉挛发展为经常性不自主痉挛，程度加重。 3、胸部束带感加重。 4、发病早期可以坐，现在坐不住。 咨询目的：1、此病有无康复可能，恢复程度如何？ 2、治疗方案？有何良好建议？ 3、有无治疗痉挛的有效药物？ （学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
硝苯地平片，一个令人痛心的降压药 硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德国的拜耳公司研制生产，是第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，1975年用于治疗冠心病心绞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治疗高血压，也取得了非常好的效果。 心痛定的降压效果好，而且起效迅速，服用后数分钟就发挥降压效果，半小时内疗效达高峰。但是，其降压效果维持时间很短，作用仅持续4～5小时，所以每天需要3次服用。而且服用后会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。 更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。 国内有人报道，心痛定常见不良反应的发生率为：面部潮红12%，眩晕3%，头痛6%，恶心4%，心动过速15%，另有头痛、头晕、步态不稳各10%，乏力5%～10%。一项研究发现，157位急性心肌梗死患者连续用心痛定治疗6周后，发现部分病人心肌梗死范围扩大；10位顽固性心绞痛患者口服心痛定每次剂量≥80mg时，导致了症状性低血压、心绞痛和可逆性心肌缺血。心痛定还引起冠状动脉缺血，加重心力衰竭，诱发肺水肿。 另一项研究结果显示，与利尿剂或β阻滞剂治疗比较，服心痛定者发生心肌梗死危险性较高，而且剂量越大，发生心肌梗死的危险性越大。 鉴于此，后来德国的拜耳公司研制生产了第二代钙拮抗剂硝苯地平控释片，商品名为“拜新同”，通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血药浓度恒定，控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象，遏制了交感神经兴奋的副作用，大大减少了副作用，从而更好地发挥疗效。 此后，心痛定作为长期降压药物逐渐退出了“舞台”。不过，由于其降压迅速，舌下含服起效快且简单易行，临床上大多作为治疗高血压的急重症用药。此外，偏远地区仍有人作为一般降压药长期使用。 但是，由于心痛定可以使血压在短时间内迅速且显着降低，降压幅度与速度难以掌控，关于舌下含服心痛定后导致心、脑血管事件仍时有发生。 例如，一项研究发现，93例高血压危象患者，年龄≥65岁，既往均有冠状动脉性心脏病史。含服硝苯地平（5mg）后出现血压明显下降伴心率加快。其中伴有左心室肥厚和心电图异常的55例患者中，有6例出现了心肌缺血症状。该研究提示含服低剂量的心痛定也可能导致心肌缺血。 另有研究发现，3例高血压危象患者，既往均无心脏疾病病史，在含服硝苯地平（10mg）后发生严重低血压，
硝苯地平片说明书 硝苯地平片(石药)治疗1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。下面是小编整理的硝苯地平片说明书，欢迎阅读。 硝苯地平片商品介绍 通用名：硝苯地平片 生产厂家: 石药集团欧意药业有限公司 批准文号：国药准字H13021315 药品规格：10mg*100片 药品价格：￥5.5元 硝苯地平片说明书 【通用名称】硝苯地平片 【商品名称】硝苯地平片 【英文名称】NifedipineTablets 【拼音全码】XiaoBenDiPingPian 【主要成份】硝苯地平。 化学名：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34 【性状】硝苯地平片为糖衣片，除去包衣后显黄色。
【适应症/功能主治】1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。 【规格型号】10mg*100s 【用法用量】1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2.从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次(一次1片)，一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片)，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次(一次2-3片)，一日3-4次。大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片)，根据患者对药物的反应，决定再次给药。3.通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg(1片-2片)调至30mg/次(一次3片)，一日3次。4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg(1片)。 【不良反应】1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量[60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
尼莫地平说明书 篇一：尼莫地平片 硝苯地平胶囊 【药品名称】 通用名称：硝苯地平胶囊 英文名称：Nifedipine Capsules 【成份】 本品为胶囊剂,内容物为黄色粉末或颗粒.硝苯地平的分子式为C17H18N2O6，分子量为346.34。 【适应症】 1．重型心绞痛：尤其变异型心绞痛。2．高血压。 【用法用量】 1 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 2 从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情 【不良反应】 1 常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压
（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量【禁忌】 对硝苯地平过敏者禁用。 【注意事项】 1 低血压绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。 2 心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。 3 外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 4 对诊断的干扰应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 5 肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心
?药剂? 硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3 何泓良,王卫国3 3 ,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001) 摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。 关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术 中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204 作者简介:何泓良,男(19872)。在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023) Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparation HE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China ) ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。硝苯地平普通制剂有反射性地引起心率加快、激活交感神经系统、不利于对心肌缺血和心力 衰竭的控制等不良反应〔1〕 ,而且需要频繁给药,致使其难以满足患者的用药需求。缓控释制剂作为第三代药物制剂,能明显降低药物的不良反应,维持较长时间的体内药物有效浓度,克服频繁给药的弊端,减少用药的总剂量,从而大大提高患者服药的顺应性。目前关于硝苯地平缓控释制剂的研究正在引起人们的重视,国内外开发研究各种硝苯地平缓控释剂型,如硝苯地平缓控释片(包括骨架片、渗透泵片、脉冲片和包衣片)、缓控释胶囊、微球、微囊、纳米粒和脂质体等剂型,本文就近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展、存 在问题及发展前景进行了综述,旨在为硝苯地平缓控释制剂 的开发研制提供参考。1 硝苯地平缓控释片制备技术111 骨架型技术 骨架型技术是将药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压片制成骨架片,其药物分散在多孔和无孔的材料中,通过各种机理(溶解、溶蚀和孔道扩散)缓慢释放药物。常见的缓控释骨架片可分为溶蚀型、亲水凝胶型、不溶 型骨架片。吴雪钗等〔2〕 用喷雾干燥法将硝苯地平和聚乙烯吡咯烷酮(PVP )制成固体分散物,再加入羟丙基甲基纤维素等制得硝苯地平缓释骨架片,体外累积释放度2h 、4h 、8h 分别为 3810%、6117%、7414%。唐东霞等〔3〕 以羟丙甲基纤维素(HPMC )为骨架材料,用乙基纤维素(EC )、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP )调节药物释放速率,采用湿法制粒压片工艺制备硝苯地平缓释骨架片,用高效液相色谱法测定其含量,并进行体外释放度考察,骨架片累积释放百分率在1h 、4h 、12h 测定时分别为12%～35%、44%～67%和80%以上,达到USA (29)2 U F (24)对硝苯地平缓释片体外释放的要求。徐冬地等〔4〕 以
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析 (药学一班王耀晨 2009071121) 摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。 关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂 1. 缓释制剂 硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。相比之
下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。 1.1 硝苯地平长效缓释片 易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和 64.1%。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。 葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参 数ρmax分别为（1 247．8±78．4）μg·L－1和（1896．7±109．2）μg·L－1，tmax分别为（4．6 ±0．7）h 和（2．6±0．9）h，t1／2分别为（8．6± 2．8） h 和（4．8±1．5）h，AUC0－∞分别为（5 879．3±176．2）μg·h·L－1和（3 724．9±121．3）μg·h·L－1，AUC0 4 427．8 ±131．7）μg·h·L－1和（2 936．5±75．4）－t分别为（ μg·h·L－1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1／2长于普通片，AUC0－t、AUC0－∞高于普通片，而ρmax低于普通片，说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。 赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动 学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性，计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。 1.2 硝苯地平骨架缓释微丸 任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,
消苯地平缓释片说明书 无论是硝苯地平片，缓释片还是控释片，三者的成分基本上是相似的，只是采用的技术不一样，但都是一些我们平常会选择的降压药。硝苯地平缓释片相对来说，半衰期要短一些，每天服用药物的次数要两到三次以上，控制血压的效果也是可以的。而硝苯地平片主要用于临时控制血压，作用起效快，作用消失也快，这种并不建议作为平时降压的药物使用。硝苯地平是钙离子拮抗剂类的降压药物，是非常重要的一种降压药物。那么，下面我们就来了解一下硝苯地平缓释片的具体功效吧! ★一、适应症 各种类型的高血压及心绞痛。 ★二、药品名称 硝苯地平缓释片
★三、药品类型 处方药、基本药物、医保工伤用药★四、用途分类 选择性钙拮抗药 ★五、成份 本品主要成份为：硝苯地平。 ★六、性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显黄色。 ★七、用法用量 口服，每日1次，初始计量每次20mg(1片)。根据病情，并在医生指导下可增加至每次40-60mg。本次服用时不能咀嚼或掰碎服用。 ★八、不良反应 ★1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 ★2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
★3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 ★4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。★5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 ★6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 ★九、禁忌 对本品过敏者禁用。 ★十、注意事项
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 ★十一、药理毒理 硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。
核准日期：2007年01月29日 修改日期：2007年10月04日，2008年06月27日，2010年04月30日，2010年09月23日，2013年05月02日 硝苯地平控释片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后，空药片完整地经肠道排出。 【 药品名称 】 通用名称：硝苯地平控释片 商品名称：拜新同? (Adalat ?) 英文名称：Nifedipine Controlled-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian 【 成份 】 主要成份：硝苯地平 化学名称： 2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯 化学结构式： 分子式：C 17H 18N 2O 6 分子量：346.34 【 性状 】 本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【 适应症 】 1．高血压 2．冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 【 规格 】 30mg 60mg 【 用法用量 】 治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。 除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量： 1．高血压： 拜新同?30mg 片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同?60mg 片剂 一次60mg(一次1片)，一日1次
2．冠心病： 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 拜新同?30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同?60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次 通常治疗的初始剂量为每日30mg。 与CYP 3A4抑制剂或CYP 3A4诱导剂合用时可能需调整硝苯地平的剂量或不使用硝苯地平（见【药物相互作用】）。 疗程：用药时间应由医生决定。 用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。应避免食用葡萄柚汁（见【药物相互作用】）。 特殊人群 肝功能损害的患者 基于Child Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控，可能需要减少剂量。未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学（见[注意事项]和[药代动力学]）。 【不良反应】 按照CIOMSIII类别的频率（安慰剂－对照研究：硝苯地平N=2661；安慰剂N=1486；截止至2006年2月22日；ACTION研究：硝苯地平N=3825；安慰剂N=3840），基于临床研究的药物不良反应如下： “常见”项下不良反应的发生频率低于3％，除水肿（9.9％）和头痛（3.9％）外。 下表总结了根据报告含有硝苯地平的药品的不良反应发生率。在每个发生率分组，不良反应依照严重性降序排列。发生率被定义为常见（≥1/100至< 1/10）、少见（≥ 1/1，000至< 1/100）和罕见（≥1/10，000至< 1/1，000）。仅在正在进行的上市后监测中发现，无法估算发生率的不良反应在“未知”一栏中列出。
目录 一、处方前研究 1、硝苯地平简介 2、市场药物背景 3、药物对比 4、脂质体简介 5、脂质体的特点 二、处方 1、硝苯地平脂质体的制备 2、硝苯地平脂质混悬液的制备 三、质量评价 1、包封率 1、包封率 2、载药量 3、形态学研究 4、粒度分布研究 5、沉降体积比的测定 6、重新分散试验 7、混悬微粒大小的测定
一、处方前研究 1、硝苯地平简介 硝苯地平( nifedipine) 是目前应用最广的钙通道拮抗剂, 是治疗高血压的有效血管扩张药, 临床主要用于冠心病、心绞痛和高血压的防治。 [1] 、理化性质：硝苯地平为黄色无臭无味的结晶粉末。mp：172——174℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不于水。所以为脂溶性药物。硝苯地平对光不稳定,硝苯地平在光照和氧化剂存在条件下分别生成两种降解氧化产物，其中光催化氯化反应除了将二氢吡啶芳构化以外，还能将硝基转化成亚硝基。[2] 、硝苯地平药代动力学：硝苯地平经肠道吸收完全，口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，有效作用时间持续12h,经肝脏代谢。半衰期短, 血药浓度波动大而导致心率加快, 甚至增加高血压并发心肌梗塞的危险性 硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%，可引起胃部烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振和便秘等, 还可致肝功能损害。 2、市场药物背景 由于生产厂家与剂型不同，硝苯地平的商品名也有些区别，常见的如心痛定、圣通平、伲福达、弥新平、拜新同、艾克地平等。剂型有片剂及胶囊两种。剂量大小不同，有5毫克(胶囊)、10克、20毫克、30毫克、60毫克数种。 根据作用效果和时间的不同，硝苯地平有短效与长效之分。最早应用于临床上的硝苯地平均为短效制剂，其在治疗高血压时存在三个缺点：①作用快、降压明显，但是维持时间仅5～6小时，每日需服用3次，血压波动较大，不能控制清晨高血压；②药物吸收快，血药浓度峰值高，表现有头痛、心慌、面部发红等；③体位性低血压，尤其是老年人或多病体衰者，表现为立位2分钟后，收缩压较卧位收缩压降低20或30毫米汞柱，并伴有头晕。
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；