3.肝、脾、肾、胰、胃肠、甲状腺等淤血。
例3_某男，53岁，农民。哮喘病史20年。某日上午因哮喘急性发作，在本村卫生室肌注二针"解痉剂"(氨茶碱)，浓度及剂量不详，在注射第二针时突然呼吸困难，经注射呼吸三联针抢救无效，迅速死亡。家属怀疑用药有误，申请尸检。
尸检病理诊断：
1.两肺气肿，肺内小支气管壁内较多嗜酸性白细胞浸润；
2.脾淤血性肿大，重350g；
3.肝淤血、水肿、肝细胞点状坏死；
4.心、肾、肾上腺淤血等。
例4_某男，23岁，工人。哮喘病史20年。某日晚以哮喘发作1天在某市立医院就诊，据病历载：一般情况可，生命体征稳定。听诊两肺布满干罗音，诊断支气管哮喘，即给以0.25g氨茶碱、地塞米松10mg +50% GS 40ml静脉推注。其间曾咽喷"哮喘灵"数次，静注约8～9min尚未注完时，患者突然喘气加重，全身紫绀，很快神志不清，口吐白沫。Bp 60/40mmHg、P 30/分、呼吸浅表，给以呼吸兴奋剂等抢救无效死亡。家属为查明死因而申请尸检。
尸检病理诊断：
1.双肺气肿、肺内小支气管痉挛、管壁及管腔粘液性分泌物内多嗜酸性白细胞、两侧胸膜轻度粘连；
2.左心室前壁外膜密集点状出血、心肌间质淤血；
3.脑淤血、水肿；
4.肝、脾、肾、肾上腺、胃肠淤血；
5.胰死后自溶。剩余的25ml静注液经市药检所化验，氨茶碱、葡萄糖及地塞米松磷酸钠定性阳性。
讨论
氨茶碱(Aminophyline)是茶碱与已二胺的复合盐，具有解痉、止喘、强心、利尿及兴奋中枢的药理作用，自1936年开始运用于临床以来，迄今仍是临床治疗支气管哮喘急性发作的常用首先药物［1］。由于其治疗作用血浓度范围窄，10～20mg/ml为合适治疗浓度，超过20mg/ml时则中毒反应逐渐增多，而且对氨茶碱作用的个体差异也较大［2］，因此因氨茶碱不良反应致死的病例国内外已有较多报告[3-6]，但法医学文献上尚未见专题报道。
氨茶碱毒性反应致死一般有三种情况：
1.药物过量中毒：多见于小儿，如误服或用药过量。本文例1二名小儿所用剂量因浓度过高，分别为治疗量的50倍和20倍。氨茶碱中毒致死剂量尚不明确，而且个体差异亦大。Soiffer分析33例5个月～6岁的中毒儿童，直肠内给药10～40mg/kg，口服83～90mg/kg，静注6～7mg/kg，肌注17～28mg/kg可致中毒，甚至死亡［3］。
2.治疗量所致中毒：多见于成人，绝大多数为静脉注射时发生。可发生在注射过程中，或注射后2～5 min，少数也可在注射后10min发生。突然发生高度呼吸困难或呼吸心跳骤停、痉挛或休克死亡。本文例2、3、4所用氨茶碱均为治疗量，例2中毒发生在静脉注射后2分钟左右，例4发生在注射过程中。少数中毒反应也可发生在肌注时，如例3。
3.过敏反应：多为皮肤湿疹、红斑样药疹、荨麻疹或伴哮喘，严重者也可因过敏性休克而死亡。但单纯因过敏反应而死亡者罕见。本文除例1为药物过量外，例2、3、4均有20余年哮喘反复发作病史，多次用过氨茶碱，显然不好用过敏性休克解释死因。
关于静脉注射治疗剂量(一般0.25g)的氨茶碱为何能引起重度中毒反应甚至死亡的机制和原因尚不清楚。一般认为静注速度过快是主要原因。如此可使氨茶碱在心脏和其它重要器官内局部浓度过高，而引起心律失常、心室纤颤、呼吸抑制等而致死。
动物实验证实，在静注同样浓度氨茶碱条件下，注射速度愈快，实验小鼠的死亡率愈高［7］。因此美国药典规定氨茶碱仅供静脉点滴。中国药典1995年版也规定静脉注射时先加50%GS 20～40ml稀释到3 0～50ml，注射时间要在15～20min以上，例2和例4静注时间均在8min左右，也说明静注过快是引起治
疗量重度中毒和死亡的主要原因。
有人认为药物浓度也是一个因素，因此提出注射时要充分稀释。例4用40ml GS稀释仍发生死亡，看来浓度较高不是导致中毒反应死亡的主要原因。严格掌握静注的适应症也是预防中毒反应的要点之一。心脏器质性疾病(冠心病、肺心病等)、严重呕吐、缺氧、甲亢、低血压、血容量不足等患者都被认为应忌用氨茶碱静注。
例2心脏虽然仅轻度肥大、重量增加，但心室壁显著增厚，右心室壁达0.9cm，说明其已有肺心病的改变；例2和例4肺气肿并两肺与胸壁粘连，例2两侧胸膜腔完全闭塞；加上肺内小支气管痉挛或/和粘液分泌物增多，其缺氧状态肯定明显。
这些心、肺疾病使对氨茶碱的敏感性增高，对毒性反应的耐受性减低。分析该2例心肺疾病促进了死亡的发生。文献介绍，氨茶碱不能与麻黄碱、肾上腺素、咖啡因、可拉明等同时使用，因为它们之间有协同作用，可加重氨茶碱的毒性。例2和例4在静注氨茶碱前分别喷用过数次肾上腺素溶液和"哮喘灵"(肾上腺素?)喷剂，也可能此是该二例静注氨茶碱迅速死亡的原因之一。
因氨茶碱毒性作用的死者，其死亡急骤，故尸检时除其原有的疾病(如肺气肿、哮喘、肺心病、慢性支气管炎等)外，仅能检见急性死亡的一般征象，各器官普遍淤血。即使如此，也不能轻视系统尸检的意义。通过尸检有利于排除或与其它可能引起猝死的器官病变相鉴别。
心血氨茶碱浓度的定量检测，也有助于判断是否确系氨茶碱中毒的鉴定，但要注意个体差异性。静注导致氨茶碱严重毒性反应而死亡，从而引起医疗纠纷并非少见，其发生往往与医生缺乏这方面的医学知识和经验有关，属于医疗过程中能够预料和可以避免的并发症，虽然其发生也许存在某些过敏或类过敏反应的因素，但其本质是医疗过失或医疗事故，而真正氨茶碱过敏反应性休克死亡是罕见的。
以往我们由于对此缺乏认识，也曾错误将其鉴定为疾病死亡。据我们所知，大多数法医病理工作者还没有清楚认识静注氨茶碱的严重危害为医疗过失的一种死因。请同行提高对其危害的认识，减少鉴定失误。
参考文献
［1］温显杭氨茶碱的严重不良反应及防治(附一例报告)_医院药学杂志，1982，2(5)：19
氨茶碱的副作用和注意事项 青岛第五人民医院过敏免疫科李明华 【商品名】1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin 2．注射剂：氨茶碱针剂。 【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。 【药理机制】本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。β的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强 【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。±3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。本品的半衰期正常成人平均为：312 【临床应用】1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。2．强心急性和慢性心功能不全的治疗。3．利尿可用于心源性和肾性水肿。4．兴奋呼吸可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。5．用于脏器移植后排异反应的治疗。 【制剂】1．氨茶碱片：0.1g／片。2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。4．复方长效氨茶碱片双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 【用法和剂量】口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg ／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释
氨茶碱毒副作用、治疗及配伍禁忌一．常见的毒副反应 ●过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。 ●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量(6mg/Kg/次)，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。 注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之称。 二．氨茶碱毒副反应的防治 ●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、
阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。 ●正确掌握常用剂量和注射速度，氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。 口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。 ●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长，应定时检查心电图。 ●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。 ●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 ●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。 ●下列情况之一者慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。 ●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、
最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确地药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本.常见药物配伍有以下几类. β内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类.β内酰胺类与β内酰胺酶抑制 剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用.青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物地活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎.青霉素、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用.青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释.头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强.头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出 晶体，应用灭菌注射用水溶解. 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等.氨基苷类与β内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用.链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协
同作用.氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强.链霉素与磺胺类药物配伍水解失效. 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等. 四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（﹕）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收.土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用. 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强. 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等.红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用.红霉素不宜与β内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用. 氟喹诺酮类
3.肝、脾、肾、胰、胃肠、甲状腺等淤血。 例3_某男，53岁，农民。哮喘病史20年。某日上午因哮喘急性发作，在本村卫生室肌注二针"解痉剂"(氨茶碱)，浓度及剂量不详，在注射第二针时突然呼吸困难，经注射呼吸三联针抢救无效，迅速死亡。家属怀疑用药有误，申请尸检。 尸检病理诊断： 1.两肺气肿，肺内小支气管壁内较多嗜酸性白细胞浸润； 2.脾淤血性肿大，重350g； 3.肝淤血、水肿、肝细胞点状坏死； 4.心、肾、肾上腺淤血等。 例4_某男，23岁，工人。哮喘病史20年。某日晚以哮喘发作1天在某市立医院就诊，据病历载：一般情况可，生命体征稳定。听诊两肺布满干罗音，诊断支气管哮喘，即给以0.25g氨茶碱、地塞米松10mg +50% GS 40ml静脉推注。其间曾咽喷"哮喘灵"数次，静注约8～9min尚未注完时，患者突然喘气加重，全身紫绀，很快神志不清，口吐白沫。Bp 60/40mmHg、P 30/分、呼吸浅表，给以呼吸兴奋剂等抢救无效死亡。家属为查明死因而申请尸检。 尸检病理诊断： 1.双肺气肿、肺内小支气管痉挛、管壁及管腔粘液性分泌物内多嗜酸性白细胞、两侧胸膜轻度粘连； 2.左心室前壁外膜密集点状出血、心肌间质淤血； 3.脑淤血、水肿； 4.肝、脾、肾、肾上腺、胃肠淤血； 5.胰死后自溶。剩余的25ml静注液经市药检所化验，氨茶碱、葡萄糖及地塞米松磷酸钠定性阳性。
讨论 氨茶碱(Aminophyline)是茶碱与已二胺的复合盐，具有解痉、止喘、强心、利尿及兴奋中枢的药理作用，自1936年开始运用于临床以来，迄今仍是临床治疗支气管哮喘急性发作的常用首先药物［1］。由于其治疗作用血浓度范围窄，10～20mg/ml为合适治疗浓度，超过20mg/ml时则中毒反应逐渐增多，而且对氨茶碱作用的个体差异也较大［2］，因此因氨茶碱不良反应致死的病例国内外已有较多报告[3-6]，但法医学文献上尚未见专题报道。 氨茶碱毒性反应致死一般有三种情况： 1.药物过量中毒：多见于小儿，如误服或用药过量。本文例1二名小儿所用剂量因浓度过高，分别为治疗量的50倍和20倍。氨茶碱中毒致死剂量尚不明确，而且个体差异亦大。Soiffer分析33例5个月～6岁的中毒儿童，直肠内给药10～40mg/kg，口服83～90mg/kg，静注6～7mg/kg，肌注17～28mg/kg可致中毒，甚至死亡［3］。 2.治疗量所致中毒：多见于成人，绝大多数为静脉注射时发生。可发生在注射过程中，或注射后2～5 min，少数也可在注射后10min发生。突然发生高度呼吸困难或呼吸心跳骤停、痉挛或休克死亡。本文例2、3、4所用氨茶碱均为治疗量，例2中毒发生在静脉注射后2分钟左右，例4发生在注射过程中。少数中毒反应也可发生在肌注时，如例3。 3.过敏反应：多为皮肤湿疹、红斑样药疹、荨麻疹或伴哮喘，严重者也可因过敏性休克而死亡。但单纯因过敏反应而死亡者罕见。本文除例1为药物过量外，例2、3、4均有20余年哮喘反复发作病史，多次用过氨茶碱，显然不好用过敏性休克解释死因。 关于静脉注射治疗剂量(一般0.25g)的氨茶碱为何能引起重度中毒反应甚至死亡的机制和原因尚不清楚。一般认为静注速度过快是主要原因。如此可使氨茶碱在心脏和其它重要器官内局部浓度过高，而引起心律失常、心室纤颤、呼吸抑制等而致死。 动物实验证实，在静注同样浓度氨茶碱条件下，注射速度愈快，实验小鼠的死亡率愈高［7］。因此美国药典规定氨茶碱仅供静脉点滴。中国药典1995年版也规定静脉注射时先加50%GS 20～40ml稀释到3 0～50ml，注射时间要在15～20min以上，例2和例4静注时间均在8min左右，也说明静注过快是引起治
茶碱与常用抗菌药物的相互作用 氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。 茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。 1、氨茶碱的药代动力学 口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6MG·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·ML-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现，T1／2比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制 氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类
【药物名称】 中文通用名称：氨茶碱 英文通用名称：Aminophylline 其他名称：阿咪康、安释定、茶碱乙烯双胺、喘安(氨茶碱)、乐宁(氨茶碱)、双燕(氨茶碱)、天峰(氨茶碱)、同悦(氨茶碱)、万邦信诺康(氨茶碱)、星尤善、益灵(氨茶碱)、浙南、Aminodur、Aminofilina、Aminophyllinum、Euphyl lin CR、Pecram、Phyllocontin、Theophylline and Ethylenediamine。【临床应用】 CFDA说明书适应症 1.用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，以缓解喘息症状。 2.用于心功能不全、心源性哮喘。 临床指南 2010年我国《急性心力衰竭诊断和治疗指南》解读 安徽省慢性阻塞性肺疾病分级诊疗指南(2017版) 儿童支气管哮喘诊断与防治指南 儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版) 非生物型人工肝治疗肝衰竭指南(2016年版) 混合气体中毒卫生应急处置与临床救治专家共识(2016) 急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010) 慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南 慢性阻塞性肺疾病患者非肺部手术麻醉及围手术期管理专家共识 慢性阻塞性肺疾病诊疗规范(2011年版) 气道异物取出术麻醉专家共识(2014) 实用临床诊疗规范-儿科：支气管哮喘 突发群体性氯气泄漏事故现场卫生应急救援处置与临床救治专家共识(2017) 危险化学品爆炸伤现场卫生应急处置专家共识(2016) 围术期过敏反应诊治的专家共识(2014) 我国支气管哮喘防治指南解读 支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识 支气管哮喘防治指南(2008) 支气管哮喘防治指南(2016年版) 中国急性心力衰竭急诊临床实践指南(2017) 查看更多指南↓ 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘 1.口服给药一次100-200mg，一日300-600mg；极量为一次500mg，一日1000mg。 2.静脉注射一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg以50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得少于10分钟；极量为一次500mg，一日1000mg。
茶碱类药物有哪些作用 茶碱类药物在当前的药物使用方面，可以说它的应用是比较广泛的，所以有很多的患者，为了保障自己的健康，想全面了解一下茶碱类药物有哪些作用?下面内容就给很多的患者，具体介绍了茶碱类药物的作用，所以你可以全面来了解一下。 作用 氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。 抗炎作用
茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。Nielson 等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介 质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推测是cAMP升高的结果。事实上，很早就发现经茶碱治疗的 患者，所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制，而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE，其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。 用药 常用口服量为每次0.1克，每日3次;极量为每次0.4克， 每日1克; 静脉注射每次0.25克，加25%～50%葡萄糖稀释后缓注。 以上的内容就全面介绍了茶碱类药物有哪些作用?所以在全 面了解以后，相信您已经了解了茶碱类药物的作用有哪些?在全 面了解以后，当自己出现需要通过这种药物治疗的疾病以后，可以尽快的选择这种药物，通过治疗尽快让自己康复。
氨茶碱使用的注意事项 五忌 一忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。 二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。 三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。 四忌给12岁以下的儿童使用。 五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。 五慎 一是老人、孕妇、哺乳期妇女使用要慎之又慎；对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。 二是与喹诺酮类、依诺沙星合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。 三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、
癫痫患者、肥胖者应慎用。 四是与大环内酯类（如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等）药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。 五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。 禁用慎用 (1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或
氨茶碱注射液说明书内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
氨茶碱注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：氨茶碱注射液 英文名称：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【成份】 本品主要成份为氨茶碱。其化学名称为：1,3–二甲基–3，7–二氢–1 H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水化合物。 化学结构式： 分子式：C 2H 8 N 2 （C 7 H 8 N 4 O 2 ） 2 ·2 H 2 O 分子量： 辅料为注射用水。 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。 【规格】2ml: 【用法用量】 1．成人常用量：静脉注射，一次，一日，每次用，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次，一日，以5%~1 0%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给药极量：一次，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【不良反应】 1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml，可出
现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 【禁忌】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显着低者禁用。 【注意事项】 1、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高； 2、下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（1 2）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。 3、静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍； 4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量； 5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10μg/ml左右时也可收到较好疗效； 6、用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测； 2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 【儿童用药】 小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。 【老年用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，应进行血药浓度监
奇力威林(注射用利巴韦林) 【药品名称】 商品名称：奇力威林 通用名称：注射用利巴韦林 英文名称：Pyritinol Hydrochloride T ablets 【成份】 利巴韦林。 【适应症】 抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 【用法用量】 静脉缓慢滴注。成人一次0.25-0.5g，一日2次，小儿按体重一次5-7.5mg/kg，一日2次。每次滴注20分钟以上，疗程3-7日。用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。 【不良反应】 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 【禁忌】 对本品过敏者、孕妇禁用。 【注意事项】 1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2.对诊断的干扰：使用本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4.长期或大剂量
应用本品，对肝功能、血象有不良影响。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 参照【用法用量】项。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。 2.少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 老人注意事项： 老年人不推荐应用。 【药物相互作用】 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。【药理作用】 药理作用利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。毒理研究重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg/kg，给药时间为4周或更长时，可引起心脏损伤。遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03-5.0mg/ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75-10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为
氨茶碱注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：氨茶碱注射液 英文名称：Aminophylline Injection 汉语拼音：Anchajian Zhusheye 【成份】 本品主要成份为氨茶碱。其化学名称为：1,3–二甲基–3，7–二氢–1H-嘌呤-2，6 -二酮-1，2-乙二胺盐二水化合物。 化学结构式： 分子式：C2H8N2（C7H8N4O2）2·2 H2O 分子量：456.46 辅料为注射用水。 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。 【规格】2ml:0.25g 【用法用量】 1．成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次用0.25g，以5 0%葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给药极量：一次0.5g，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【不良反应】 1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性
呕吐物或柏油样便。 【禁忌】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著低者禁用。 【注意事项】 1、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高； 2、下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（12）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。 3、静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍； 4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量； 5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10μg/ml左右时也可收到较好疗效； 6、用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测； 2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 【儿童用药】 小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。 【老年用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，应进行血药浓度监测。 【药物相互作用】 1、茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强； 2、茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高； 3、茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，
氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用（转）xsyingying999 发表于: 2010-6-04 15:14 来源: 临床药师网 氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为 茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。 茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作 为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于 临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高 于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、 发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同 时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常 规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的 两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临 床参考。 1、氨茶碱的药代动力学 口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6M G·Kg-1，30min内血药 浓度可达10μG·M L-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力 学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·M L-1时则有非线性动力学表现，T1／2 比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制 氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就 是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类 抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代 谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体 差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够 的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结 果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类 通过测定肺心病急性发作及肺心病伴心衰患者氨茶碱与头孢噻肟钠联用后2h血药浓度，发现2药联用后氨 茶碱血药浓度显著上升，而头孢噻肟钠血清浓度比单用显著降低。肺心病伴心衰者6h氨茶碱血药浓度单用、
支气管哮喘常用的药物 (1)β-受体激动剂 β-受体激动剂一直被评为支气管哮喘治疗的首选药物，在治疗上起着重要作用。其主要药理作用如下：①扩张支气管；②增加气道粘膜纤毛清除能力；③抑制各种炎性介质的释放；④抑制渗出性水肿；⑤降低肺动脉高压和增加心室射血分数等。故可用于治疗支气管哮喘。 β-受体激动剂分为三代： 第一代β-受体激动剂：其特点是选择性低，对α、β1和β2受体均有一定兴奋作用。作用时间短，应用剂量大，心血管系统副作用大。主要有如下一些药物： ①肾上腺素：可兴奋α受体及β-受体，可产生平喘作用，使支气管粘膜充血水肿减轻。同时可使心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加，血压升高，基础代谢率增加。对支气管的作用强而迅速，但较短暂，且副作用较大，临床很少应用。 ②异丙肾上腺素：对β-受体作用强。对α受体几乎无作用，因对心脏的兴奋性较大，且易产生耐药性，目前临床上也较少应用。 ③异丙喘宁：对支气管平滑肌的β2受体有一定的选择性，能显著缓解组胺、5羟色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘，产生较好的支气管舒张效应。 ④氯喘通：选择性激动β2受体，有较显著的支气管扩张作用，对心脏的副作用较小。对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用。临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。 ⑤喘速宁：主要作用于β2受体，同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5～10倍，对心血管
中枢神经系统的影响较小。不良反应较少，主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等。 第二代β-受体激动剂：特点为对β2受体的选择性提高，兴奋作用增强，作用时间延长，对心血管的副作用减少。常用的药物如下： ①舒喘宁：具有高选择性的强效β2受体激动剂。是目前临床应用最广泛的平喘药物之一，其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久，对心血管和中枢神经系统影响很小，被认为是目前比较安全有效的平喘药。临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态，可考虑用静滴给药。 ②叔丁喘宁：高选择性兴奋β2受体，对支气管的舒张作用较异丙喘宁大2倍，同时可抑制炎性生物介质的释放，减轻粘膜水肿，增加粘膜纤毛廓清能力，在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应。 ③六甲双喘定：高选择性兴奋β2受体，对支气管平滑肌兴奋性较小，但对心脏兴奋作用极弱，作用时间较长，适用于急慢性哮喘，不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。 ④其他：包括双甲苯喘定、茶丙喘宁、酚丙喘宁、吡丁喘宁等，均属此类药物。 第三代β-受体激动剂：其特点为对β2受体选择性更高，效应更强。不良反应减少，作用时间达8小时以上。用量一般较小，为微克水平。主要产品如下： ①氨双氯喘通：为强效高选择性β2受体激动剂，具有明显的支气管扩张作用，而对心血管系统影响很小。可口服、雾化及直肠给药，适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症。不良反应有短暂头昏、轻度震颤等，但比其他品种为轻。 ②异丙喹喘宁、叔丁氯喘通、息克平、福摩特罗等药，均属此类。
氨茶碱是茶碱与乙二胺所形成的复合物，口服或注射后在体内代谢为茶碱，临床用于治疗支气管哮喘已有50多年历史，其解除支气管痉挛的作用已被临床公认，对其作用机制的认识在不断深入。近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外，还具有抗炎和免疫调节等作用，，而后者很可能才是氨茶碱治疗重要的治疗机制。 作用机制 氨茶碱对呼吸、循环、中枢神经、泌尿、免疫等系统都有作用。其主要药理作用及机制有：①舒张支气管平滑肌；②加强呼吸活动，对呼吸肌有正性肌力作用，可增加呼吸肌的耐受力和肺通气量；③增加支气管粘液纤毛的传递速度，促进支气管内粘液的清除；④保护肥大细胞，防止其脱颗粒，减少释放介质，有抗过敏作用；⑤扩张肺动脉，降低肺血管压力及粘膜微血管通透性，减少血液渗出；⑥抑制中性粒白细胞进入气道并降低它的杀菌活性，可改变中性粒细胞功能；损伤肺泡巨噬细胞释放过氧化氢而降低其杀菌能力。有抗炎作用；⑦增强呼吸中枢对CO2的敏感性，对其有直接兴奋作用；⑧加强心肌收缩力，增加心输出量； ⑨扩张冠状动脉；⑩对淋巴细胞亚群具有调节、控制作用。?松弛胆道平滑肌；?提高肾小球滤过率及减少肾小管对钠和水的重吸收而有利尿作用。 临床适应症 氨茶碱临床主要用于①支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等阻塞性肺部疾病的治疗及预防，也可用于心源性肺气肿引起的哮喘。②心和（或）肾性水肿。③急慢性心力衰竭。另外，氨茶碱的新用途很多，在明确疾病发病原因并作相应治疗后，需要时可作为辅助治疗，或在常规治疗无效时酌情应用。 治疗肺动脉高压：氨茶碱可直接改变肺动脉壁Ca2＋浓度与减少Ca2＋外流，抑制PDE 使平滑肌松弛，降低肺血管阻力及肺动脉压，减少肺血管外渗，消除肺水肿。 治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息：氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。 防止全麻后昏睡及呼吸抑制：氨茶碱兴奋中枢、降低二氧化碳诱发呼吸启动阈值，增加机体对疼痛的反应性及神经-肌肉传导功能和肌张力，逆转呼吸抑制。 治疗顽固性咳嗽：适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽，但需排除肺及支气管器质性病变。
此文档收集于网络，如有侵权，请联系网站删除 地塞米松和氨茶碱可以合用，没有配伍禁忌。 合用并不会产生其它的副作用，但地塞米松本身是一种皮质内固醇激素，它是一把双刃剑一方面和氨茶碱合用可以有很强的平喘作用；另一方面长期服用可导致出现依赖性和产生肥胖。所以短时间内可放心服用（但不能乱用），长期服用因权衡利弊。 气管哮喘简称哮喘，是由多种细胞如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞等和细胞成分参与的气道慢性炎症疾病。现代医学证实气道慢性炎症是引起哮喘的基本病理改变和最主要发病机制，如炎症得不到良好控制，可导致不可逆的气道重建。糖皮质激素简称激素是目前治疗哮喘气道炎症最有效的药物，因其长期应用存在一定副作用，加上部分患者的“恐激素”心理，使其应用受到一定限制，因此如何能使其发挥最大疗效而副作用又最小的问题仍有待临床探讨。文献通过动物实验示：小剂量茶碱与激素联合应用有协同作用，疗效与大剂量激素无显著性差异。 不过现在一些县市级医院仍然用地塞米松来治疗哮喘，一般的省级医院基本不用。因为地塞米松是长效激素，对HPA轴的一直作用比较强，所以建议用短小的甲强龙，强的松等。 氨茶碱与药物的相互作用 (1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。 (2)与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 (3)与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。 (4)与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。 (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。 地塞米松与药物的相互作用 ①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量； ②与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低； ③与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制； ④与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。 降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。 增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。 它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。 目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。 精品文档
对于婴儿茶碱血药浓度在<40mg.L一’的轻、中度 中毒,常规的对症治疗,给予吸氧、补液和镇静药以及利 尿、护肝解毒药谷胧甘肤(泰特)和维生素C等,促进茶 碱排泄以及血气检查若有偏酸,用碳酸氢钠纠正处理, 可明显缓解茶碱中毒的临床症状,而且疗效显著。 对于茶碱中毒(茶碱血药浓度>50mg · 对于茶碱中毒(茶碱血药浓度>50mg可能出 现危及生命的临床症状,则必须用活性炭或树脂血液灌注 处理救治[24 多数患者有 消化道反应(如恶心、呕吐、上腹痛)、中枢神经系 统反应(如兴奋、烦躁、头痛、失眠)和心血管反应 (如心悸、心动过速),在停用氨茶碱或减少其剂量 后所有病人的症状均逐渐消退,通常在2一3天后恢 复。 一、口服给药的往常习惯是将全日量3等分, 早、中、晚3次服用。由于时间间隔不均匀,血药浓 度波动很大,24小时内大部分时间不能维持在有效范 围内。如果每8小时或6小时等间隔给药,血药浓度 的峰谷差较小,可提高疗效。同时,应把血药浓度与 临床观察密切联系起来,因病人的个体差异产生的药 物效应有时不同,相同血药浓度范围的病人,获得的 疗效和产生的副作用有时可明显不同。 二、大环内醋类抗生素在呼吸器官的组织分布可 达较高的浓度,是一类优良的呼吸系统感染抗菌药, 常与氨茶碱联合应用。此时,应仔细观察两类药物之 间的相互作用。一般常用量的氨茶碱与大环内醋类扰 生素并用3~5天后体内茶碱血浓度开始累积。因茶 碱中毒可以没有先兆,所以,如果没有条件测定茶碱 浓度,也应根据具体情况开始减少氨茶碱的剂量,抗 生素的剂量不变。应严格区别茶碱中毒反应与大环内 醋类或氨茶碱本身的胃肠反应,两者均有恶心、呕吐 等消化道症状,但前者伴有中枢系统及心血管系统反 应。一旦确定为茶碱中毒,氨茶碱应即减量或停药, 抗菌药物可继续应用。 三、组胺Hr受体阻断剂甲氰咪肌在常用量时即 抑制茶碱代谢,需要用HZ一受体拮抗治疗(如减少胃 酸)时可选用雷尼替丁。研究表明,大剂量雷尼替丁 也未发现影响茶碱的清除〔23]。