口服降糖药物的分类
一磺脲类:
（一）作用机制:
1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。
4 磺脲类药物的选药原则:
（１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；
（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；
（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。
5 代表药物有：
格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平
格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康
格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。
6 副作用
(１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。
(２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。
7 禁忌证和注意事项
(1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。
二双胍类：
双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。
1 作用机制：
(1)减少糖异生
(2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。
(3)改善胰岛素的敏感性。
(4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白（LDL）并增加高密度脂蛋白（HDL）减少心血管的并发症。
(6)抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人上皮细胞的增生。
(7)抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加动脉舒缩力和血流量。延缓血管并发症的发生。
(8)抑制糖化终末产物（AGE）的生成。
(9)抑制甲基乙二醛（丙酮醛，Methylglyoxal，MG）的生成，MG,为一种反应性a-二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密切关系。二甲双胍可直接抑制MG生成，还可通过降低血糖而间接降低对组织的损害。
2 适应症
⑴经饮食控制和体育锻炼，血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加，而且还有点减低体重的功效，有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。
⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用，加强降糖力度。同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没有发生酮症危险的患者。
3 二甲双胍副作用：
⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄虽然不太大，但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者，由于体内缺氧，乳酸的生成增多，而其代谢、清除发生障碍，容易发生乳酸性酸中毒，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、口内有金属味、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大，其程度也比二甲双胍严重。
⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病患者，或是肾功能不好，尿
蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险。
⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
三a-糖苷酶抑制剂
在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶，从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药物合用，可以降低病人的餐后血糖。代表药物：阿卡波糖，伏格列波糖
1 适应于：各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。也用于糖耐量异常（IGT)者的干预治疗。几乎所有糖尿病患者在发病前期都有经过IGT阶段，因此对IGT进行干预治疗成了糖尿病人防治的一个重要环节。
2 临床应用注意
（1）可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者
（2）与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗
（3）宜于吃第一口饭时服用
（4）可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应
（5）有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用
（6）儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用
（7）应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果
四胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类）
1 作用机制：作用于细胞核受体，调节细胞的基因表达，增加外周组织对胰岛素的反应性，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗，从而起到降糖作用。（激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ- 型受体（PPARγ)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4
的表达。）
2 适用于２型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮类药物：
（１）伴有水肿的糖尿病患者；
（２）伴有严重肝脏病变的糖尿病患者；
（３）１型糖尿病患者；
（４）伴有糖尿病酮症酸中毒的患者；
（５）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者；
（６）１８岁以下的糖尿病患者
3 代表药物：
（1）罗格列酮（文迪雅）
作用特点是：提高机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用此药。
（2）吡格列酮（曲格列酮）（艾汀）
是作用最强的胰岛素增敏剂。它可以使人体内的胰岛素得以充分的利用，它还能显著降低病人血浆中游离脂肪酸的浓度，而游离脂肪酸对胰岛β细胞具有脂毒性，故有保护胰岛β细胞的作用。临床研究证明，曲格列酮可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感性，从而延缓或防止其向２型糖尿病转变。
五胰岛素促泌剂
1 作用机制：通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进与受体耦联的ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭，抑制钾离子从β细胞外流，使细胞膜去极化，从而开放电压依赖的钙离子通道，使细胞外钙离子进入细胞内，促进储存的胰岛素分泌。低血糖较磺脲类药物少见。
2 注意事项：
（1）可单独应用或与双胍类药物合用。
（2）宜进餐前0～30分钟内服用。通常为15分钟，根据用餐次数服用
（3）可能出现过敏反应、低血糖、体重增加
（4）糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用
（5）妊娠期和哺乳期妇女禁用
（6）75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用
（7）重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用
3 代表药物：
（1）苯甲酸衍生物（瑞格列奈）：起效快，作用时间短，不易出现低血糖。适用范围广，近年来得到广泛应用。最佳服用剂量为120毫克，于每餐前10分钟服下。口服30分钟起效，60-90分钟达到高峰，持续时间<4小时。大部分经粪便排泄，8%经肾脏排泄。最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。
（2）D-苯丙氨酸的衍生物（那格列奈）：15分钟起效，1-2两小时达最大效应，单次给药作用可维持4小时，83%经肾脏排泄，10%经粪便排泄。
口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。这里主要介绍前四种。 一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM （一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。 磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。2．妊娠及哺乳期。3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。 1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。 2. 格列齐特（达美康）：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。 3. 格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 4. 格列波脲（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法 磺酰脲类药物：——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖;但不增加胰岛素的合成;对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效;磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖;起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现,有利于餐后血糖的控制; 1、格列吡嗪：美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克;剂有毫克如迪沙片和5毫克两种规格;该药每次~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年病患者每日剂量以不超过20毫克为宜;瑞易宁：每片5毫克,推荐与早餐同服;起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日;常用剂量为5~10毫克/日;本品不可掰服; 2、格列齐特：达美康、列克、甲磺吡脲中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克;每片80毫克,餐前半小时口服;开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克4片,分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量; 达美康缓释片：该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用; 3、格列本脲：优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用;最大剂量为每日15毫克; 4、格列美脲：亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等新一代的长效磺脲类制剂;在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定;格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1~4毫克,最大剂量每日不超过6~8毫克;一般每日1次顿服,建议早餐前服用,服用时不能嚼碎;
口服降糖药主要有五类 下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考： 一、磺脲类药物 化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。5年后，约不计患者还能够 铺陈紧邻不对劲的血糖无为。 副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要 低血糖乃至危及生命。 磺脲类药物种类： 第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。 第二代：较常用的存有以下几种： 优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。 达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。 美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服 用对照安适。错误舛错是服用次数须增进。糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢， 约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。 亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛 素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。 二、非磺脲类胰岛素促分泌剂 瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场 较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。此药能快速并使胰岛素免罪，有助 于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。主要的副浸润为轻度的低血糖。主要经粪胆路 子排击，并无肾毒性。 三、双胍类降糖药 主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。 适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效 的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
问题5-1：常用口服降糖药有哪几类？ 口服降糖药可分为4大类： 1)磺脲类和格列奈：促进胰岛细胞分泌胰岛素； 2)双胍类：增加外周组织摄取、利用葡萄糖； 3)小肠葡萄糖苷酶抑制剂，及 4)提高靶细胞对自身胰岛素的敏感性的胰岛素增敏剂。
问题5-2：有什么是使用口服降糖药时应注意的事项？ 1．使用口服降糖药时应注意：： 1)掌握适应症：1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛 素增敏剂、双胍类和α糖苷酶抑制剂。而不应该用促胰岛素分泌剂；2 型糖尿病肥胖者，首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用 促胰岛素分泌剂；2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏 剂，可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。 2)先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服药），调整药 物剂量。 3)合理联合用药：同类降糖药一般不合用（如糖适平不应与达美康同用）， 用一种降糖药物后，如效果尚不理想，可考虑联合用药，不同作用机理 的药物可以联合扬长避短，每一类药物不用用到最大剂量，可避免或减 少药物的不良反应。单一药物治疗疗效逐年减退，长期疗效差。一般联 合应用2种药物，必要时可用3种药物。 4)兼顾其它治疗：在降血糖治疗的同时，还要考虑其它问题如控制体重、 控制血压、调整血脂紊乱等等。 5)要考虑药物的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用 时，可能会导致低血糖反应。例如：胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、 环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等；当与下列具有减弱降血糖作用的某个 药物合用时，可能引起血糖升高。例如：皮质类固醇、高血糖素、雌激 素和孕激素、甲状腺素、利福平等。 问题5-3：磺脲类降糖药的作用机制如何？
降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格
列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。 （六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有:
降糖药的分类和作用 目前在临床常用的降糖药物，包括口服的降糖药和注射用降糖药。 口服药有：磺脲类药物，双胍类药物，噻唑烷二酮类，α-糖苷酶抑制剂，格列奈类，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂； 注射类的药物有：GLP-1受体激动剂和胰岛素。 1.磺脲类：降糖作用强，能够增加体重，但可能导致低血糖。 常用的有格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列美脲（亚莫利）及格列喹酮（糖适平）等，其中糖适平可以用于轻-中度肾功能不全者。 2.双胍类：包括二甲双胍（格华止），降糖作用较强，可改善胰岛素抵抗，减肥，减少心血管事件，不易导致低血糖，是糖尿病初发者的首选。但是禁用于肝肾功能不全、严重感染或缺氧者等。 3.噻唑烷二酮类：降糖作用适中，能改善胰岛素敏感性，增加体重，不易导致低血糖。常用的有吡格列酮（艾可拓）和罗格列酮（爱能）。 4.α-糖苷酶抑制剂：降糖作用比较温和，能够降低餐后血糖，不易引起低血糖，对于淀粉饮食为主的东方人尤其适用。目前应用最多的是拜糖苹和倍欣，副作用为胃肠道反应。 5.格列奈类：降糖作用适中，能够快速有效降低餐后血糖。常用药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），此类药可用于肾功能不全者。 6.DDP-4抑制剂：降糖作用适中，能够同时降低餐前和餐后血糖，减少心血管事件，且不易发生低血糖。常见的西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）、利格列汀（欧唐宁）等。 7.SGLT-2抑制剂：主要产品为达格列净（安达唐）。降糖作用适中，能够同时减肥，降脂，降压，不易产生低血糖。副作用主要为尿路感染。 8.GLP-1受体激动剂：能抑制食欲，降糖同时能降脂、降压，从
常用糖尿病药物的分类，名称，剂量及用法常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法 磺酰脲类药物：饭前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病 人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作 用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。 1.格列吡嗪：（美培达、迪沙片、芩素、优达灵、安达、美德宝、威特尔、马林格、 环丙磺隆、降糖尿、米坦尼等；瑞伊宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂。三餐前 半小时服用，从一开始服用2.5毫克，最大剂量可达每天30毫克。格列吡嗪片有2.5毫 克（如迪沙片）和5毫克。该药每次2.5~5毫克，每天3次，饭前半小时服用，最大日剂 量为30毫克，老年糖尿病患者日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞伊宁）：5mg/片。建议与早餐一起服用。初始剂量为5毫克，每天一次。剂量可根据血糖进一步增加。每次添加5毫克，最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5～10mg/天。这个产品不能脱掉。 2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服， 最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40~80毫克，每日 1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。 大米康缓释片：该药为30mg/片，日剂量范围为30~120mg，每日一次，早餐前服用。 3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在 体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4.格列美脲：（阿莫利、升平、升糖平、普塘平、万素平、地北、益瑞、加荷罗、利 益平、安尼平、糖苏、美利等）新一代长效磺酰脲制剂。它容易与体内的蛋白质快速结合 和解离，并具有稳定的血糖控制。格列美脲有两种片剂：1毫克和2毫克。初始剂量为 1~2毫克，每天一次。之后，可根据血糖监测结果逐渐增加。一般患者的日剂量为1~4mg，最大剂量不超过6~8mg/天。一般来说，每天服用一次。建议在早餐前服用。吃的时候不能嚼。 5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。每片30毫克，每日3次，餐前半小时服用，每 日最大剂量180毫克。 6.甲基磺基丁基脲：（甲基磺基丁基脲-甲基乙醛酸浓缩D860）。非磺酰脲类（苯甲 酸衍生物）-饭前服用5~20分钟
常用口服降糖药的临床应用 1 磺酰脲（SU）类药物 磺酰脲类药物要紧选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，发挥降糖作用。本类药物适用于非肥胖2型糖尿病（T2DM）的治疗。SU类药物进展较快，该类药自20世纪50年代以来，已由第一代药物甲苯磺丁脲（tolbutamide D860）、氯磺丙脲（chlorpropamide）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）进展到第二代药物格列苯脲（glibenclamide，优降糖）、格列吡嗪（glipizide，美吡达、迪沙）、格列奇特（gliclazide，达美康、甲磺吡脲）、格列波脲（glibornuride，克糖利）以及第三代药物格列美脲（glimepiride，亚莫利）、格列喹酮（gliquidone，糖适平）等。第一代SU类药物因易引发低血糖、粒细胞减少及心血管系统不良反应而较少应用临床［2］。第二代药物格列苯脲作为长效制剂，因老年DM患者可能导致严峻而持久的低血糖而受限制［3］。第三代药物格列美脲除降糖作用更强外，兼有胰岛素增敏作用，适用于一样SU类药物不能操纵的2型糖尿病患者（T2DM）［4］。所有SU类药物都能引起低血糖，专门长效磺脲类；对老年人和肾功能不全者选用短效类，因为短效类容易排泄，不宜在体内蓄积。对轻中度肾功减退者，第三代药物格列喹酮更适合，因为格列喹酮的作用时刻只有8h，远远低于其他SU类药物，且仅有5%的格列喹酮从肾脏排泄，大部分代谢产物经胆道随粪变排出体外［5］。每天一次给药方案能提高患者的依从性［6］，其给药剂量可
酌情调整。急性心梗或成形术后不要使用任何磺脲类药物，急性期后能够使用对心脏阻碍不大的磺脲类药物，但优降糖对缺血阻碍大，伴有心脏病的患者相对不安全。 对SU类治疗T2DM继发性失效（SF）患者选用格列美脲与二甲双胍对SF有相似的降糖作用［7］。格列奇特、格列吡嗪、二甲双胍等能直截了当调剂血胆固醇、TG、HDL-C及各种载体脂蛋白的水平，从而有益于减少糖尿病患者发生冠心病的危险性［8］。 第一代SU受体亲和力低、作用弱、剂量大、脂溶性差、细胞穿透力差、低血糖发生率高及不良反应较多，已被剔除［9］。 2 双胍类药物 苯乙双胍（phenformin、，降糖灵）、二甲双胍（metformin、降糖片、君力达）丁双胍（silubin）是肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物。双胍类增加外周组织对葡萄糖的摄取利用，拮抗抗胰岛素因子，减少葡萄糖经消化道吸取，还可抑制胰高血糖素的开释［10］，有轻度降低体重作用，肥胖患者降糖成效显著，适用糖耐量低减的T2DM早期和较后期作联合治疗。二甲双胍可提高胰岛素敏锐性和降低高胰岛素血症，因此，可作为肥胖型DM患者首选药，对心血管系统也产生有益作用（降低血奖的低密度脂蛋白、甘油三酯、降低血小板黏附和集合）［11］。苯乙双胍含苯环，用量不宜超过75mg/d，否则易发生乳酸酸中毒，而二甲双胍罕见有此副作用，但肝、肾功能不全者禁用，慢性心肺功能不全或全身缺氧者不宜用［12］。双胍类胃肠道反应大，宜在饭中或饭后服用。
药店店员经典培训教材:常见口服降糖药分类、适用人群 作者：李英杰庄惠彩 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。 代表药物有：二甲双胍。二甲双胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。该药对血糖在正常范围者无降血糖作用，单独应用不会引起低血糖，与磺脲类合用可增强其降糖效果。
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规,多则80～100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类. 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖. 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;（第三代）格列美脲。
格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶—4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶—4，减少胰高血糖素样肽—1（GLP-1）的降解，使GLP—1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖.
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用 一、引言 1.1 研究背景 1.2 研究目的 二、降糖药物分类及机制 2.1 口服降糖药物分类 2.1.1 口服降糖药物A类 2.1.2 口服降糖药物B类 2.2 口服降糖药物机制 2.2.1 胰岛素增敏剂 2.2.2 胰岛素释放促进剂 2.2.3 肠道糖的吸收阻滞剂 2.2.4 肝糖原合成抑制剂 2.2.5 肝脏糖原分解促进剂 三、临床应用的适应症及禁忌症
3.1 适应症 3.1.1 2型糖尿病 3.1.2 妊娠糖尿病 3.1.3 糖耐量减低 3.2 禁忌症 3.2.1 肾功能不全 3.2.2 肝功能不全 3.2.3 心血管疾病 3.2.4 儿童及孕妇 四、常用口服降糖药物及剂型 4.1 胰岛素增敏剂类药物 4.1.1 苯乙双胍 4.1.2 呋塞胺 4.2 胰岛素释放促进剂类药物4.2.1 磺脲类衍生物 4.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂4.3 肠道糖的吸收阻滞剂类药物
4.3.1 异丙磺吡啶类 4.3.2 二甲双胍类 4.4 肝糖原合成抑制剂类药物4.4.1 胰岛素抑制剂 4.4.2 华法林 4.5 肝脏糖原分解促进剂类药物4. 5.1 磺胺类 4.5.2 硼替佐米 五、临床应用指南 5.1 药物选择原则 5.2 合理用药注意事项 5.3 药物联合治疗注意事项 5.4 个体化治疗方案 六、安全性及副作用 6.1 安全性评估 6.2 常见副作用 6.3 严重副作用
七、法律名词及注释 7.1 药事法 7.2 临床试验规定 八、结论 九、参考文献 附件： 1、临床试验结果数据表 2、口服降糖药物临床应用流程图 法律名词及注释： 1、药事法：指药品生产、流通、使用、经营管理等方面的法律规定。 2、临床试验规定：指针对药物临床试验所制定的法律规章。
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法 糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势，覆盖人群较广，具有较高的发病率。而中国人饮食结构以碳水化合物为主，这是引起糖尿病的重要原因。如果是糖尿病倾向的体质（遗传），再加上不良的生活习惯，发生糖尿病的概率也会大大增加。目前，临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多，但由于各类口服降糖药的自身特点不同，服用的时间也各自不同。不按规定的时间服药，就无法达到预期的降糖效果，还可能引起不良反应。那么该如何选择口服降糖药？针对这个问题，我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授，为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。 促胰岛素分泌类药物 促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。 1 .磺眼类 磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的，但发挥药效需有一定残存的胰岛功能（30%以上）0优点是用药经验丰富，微血管风险少。但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应，故一般在餐前半小时服用。
2 .非磺眼类药物 非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖，作用快而短，主要用于控制餐后血糖。所以应在餐前即刻口服，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。 双服类药物 此类药物的作用机制是，通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。其中，临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服，该药物不仅降糖效果确切，还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件，这是其他降糖药物所不具备的优点。而且单药应用不会引起低血糖，不良反应少，价格便宜，因此被全球各大指南公认为一线用药。 二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应，故应从小剂量开始，餐中或餐后服用。酮症酸中毒、缺氧状态（心肺功能不全、贫血\肾功能不全、严重感染、接受大手术、造影检查如使用碘化对比剂等患者，应暂停使用二 甲双瞅
１、口服降糖药物的分类和服用方法 口服降糖类药有很多种。目前，临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性和生物利用度的胰岛素增敏剂共４大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径和需要与食物进行配合的时机不同，其服用方法大致如下： （１）促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌类降糖药，包括磺脲和非磺脲两类。其中，磺脲类代表药物有：优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈和那格列耐。它们共同的主要作用是能够刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但是，如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合，则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛ß细胞从而产生胰岛素。因此，其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。 在发展顺序方面：甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )是第一代磺脲类代表药；格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )是第二代磺脲类代表药；第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药是近年来新发现的促胰岛素分泌药。 在作用特点方面：糖适平、美比哒、瑞易宁（控释格列吡嗪）等作用时间较短，主要用于控制餐后血糖；优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长，可同时用于控制餐后和空腹血糖。 （２）促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂 本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”，目前仅有双胍类一族，且只有苯乙双胍（降糖灵）二甲双胍（降糖片）两兄弟。其中，前者由于容易引起乳酸性酸中毒，因而在某些国家已被禁用，我国目前也较少使用，需要时应比较慎重，剂量以较小为佳。后者目前较常用，但由
服降糖药分类与选择方案 服降糖药是生活中最常见的用于治疗糖尿病的药物，共有7种类型，用于2型糖尿病，根据患者个体情况选择不同种类的药物。 一、服降糖药的分类 第一类：双胍类 代表药物：二甲双胍。二甲双胍是2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。 作用特点： 1.增加糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。 2.抑制肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。 不良反应： 1.常见腹泻、腹痛、苦、金属味、腹部不适。 2.酮尿或乳酸性血症。 3.低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药合用增加风险）。 禁忌证：严重糖尿病患者、孕产妇、酗酒者（乙醇增加降糖作用）、贫血患者禁用。 用药监护：从小剂量开始用药，用药后2〜3周才达疗效，手术和造 影剂增强影像学检前需暂停服。 第二类：磺酰脲类促胰岛素分泌药 作用特点：刺激胰岛0细胞分泌胰岛素。
代表药物：按高血糖类型不同选择 1.空腹较高选择长效的格列齐特和格列美脲； 2.餐后升高格列吡嗪、格列喹酮； 3.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格 列吡嗪； 4.轻、中度肾功能不全者一一格列喹酮。 典型不良反应： 1.常见低血糖反应；腔金属味；食欲改变。 2.血液系统的粒细胞计数减少，血小板减少症。 禁忌证：1型糖尿病禁用；2型糖尿病合并严重并发症者禁用；格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。 用药监护： 1.继发失效问题一一患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他服降糖药及胰岛素治疗。 2.----------------------- 心、血管安全性格列本脲对缺血的心肌可能有害。 3.须在进餐前即刻或餐中服用一一服药后不进餐会引起低血糖。 4.患者应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，必须换胰岛素治疗。 第三类：非磺酰脲类促胰岛素分泌药 作用特点： 1.“餐时血糖调节剂”，餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）。吸收快、起效快、作用时间短。