口服降糖药的分类，代表药及主要作用机制
一、磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者
1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）
2. 格列本（苯）脲 (优降糖)
3.消渴丸
4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)
5. 格列齐特 (达美康)
6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片）
7.*** 格列喹酮 (糖适平 )
8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）：
二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者
１．降糖灵（苯乙双胍）
２．降糖片
３．盐酸二甲双胍片
三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促泌剂）：适应于基础血糖正常的患者
1. *** 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪)
2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
四、α－糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高
1. *** 拜唐苹（平）(阿卡波糖，Acarbose、卡搏平、倍欣）
2. 伏格列波糖
五、噻唑烷二酮类（格列酮类）：适合肥胖患者
1.罗格列酮（文迪雅）
2. 吡格列酮（曲格列酮）（艾汀）
其中，格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮和瑞格列奈进入市场较晚，但它们由于具有良好的临床疗效和巨大的市场潜力而被称为“五朵金花”，其对应产品的代表品牌分别是亚莫利（万苏平，迪北...））、拜糖平、文迪雅、艾汀、诺和龙（孚来迪）。
一、磺脲类：适用于II型糖尿病，不胖的患者
如果你是II型糖尿病，不胖的人，医生一定会首选黄脲类的药给你用，一般的讲，我们用黄脲类的药只用其中的一种，不可能用两种同样的黄脲类的药用在你一个人身上，你又用优降糖，又用美吡达是不对的，就用黄脲病类里一种药，而且开始用药都是用小量的开始，因为黄脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如你血糖本身不太高，它可以引起低血糖，低血糖以后呢有症状不说有时候还有危险，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是黄脲类的用药是这样一个用药原则，朋友们要知道黄脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。
磺脲类药物不适合于以下情况：
1．1型糖尿病。
2．妊娠及哺乳期。
3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。
4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
其作用机制主要为促进胰岛细胞分泌胰岛素，其次有促进外周组织胰岛素的利用。
此类药物的降糖机制是：（１）刺激胰岛β细胞释放胰岛素；（２）增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性；（３）促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于２型糖尿病患者，而１型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。
适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：
⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。
⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。
⑶体重正常或者偏轻的患者。
警惕：副作用对您的伤害
正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：
⑴低血糖症。这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。
⑵体重增加。磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。
⑶其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应，但均不常见。
常见药物有：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等
降糖强度从强到弱的顺序为：优降糖>美吡达>克糖脲>糖适平>达美康>甲磺丁脲
1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）
Ｄ８６０属于第一代磺脲类药物。其副作用较轻，只有少数患者服用后出现胃肠道反应及皮疹。比较而言，在磺脲类药物中，Ｄ８６０的降糖作用较弱。它适用于治疗轻型的糖尿病患者。
甲糖宁在胃肠道吸收迅速，服药后2～4小时出现明显的降糖作用，半衰期（药物在血液中的浓度减少一半时所需要的时间）为4～6小时，持续12小时后消失。甲糖宁作用平和，作用持续的时间比较短，发生低血糖症的机会比较少，即使肾功能有点儿问题，也还是可以小心地使用。甲糖宁的另一个特点就是价格比较便宜。（注，我觉得上面这段内容应该是早期看法，过时了）
每片为500毫克，每天最大剂量为500～2 000毫克，可分2～3次餐前30分钟口服。每日仅服500毫克，可在早餐前30分钟一次口服。肝肾功能不全者禁用。对老年糖尿病患者有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。
2. 格列本（苯）脲 (优降糖)：
长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。
优降糖属于第二代磺脲类药物。其降糖作用较强，为Ｄ８６０的２００倍。病人服用优降糖后，易出现低血糖反应。因此，对于老年性糖尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降糖。
优降糖是最早用于临床的第二代磺脲类口服降糖药，它的作用强大而且持久，是目前作用最强、持续时间最长的一种磺脲类降糖药。有人发现优降糖能进入胰岛β－细胞发挥作用，所以它的作用时间长而且强度大。优降糖最主要的副作用是低血糖，严重时足以致死，现在报道的低血糖症多是由于吃优降糖不合适造成的。有些中药，如消渴丸、糖威胶囊中也都含有优降糖。优降糖效力强、价格低，现在我国口服降糖药市场上首屈一指的就是优降糖，其次就是消渴丸。（注，最后这句话也过时了，看近几年市场调查，消渴丸是第一）降糖作用为D-860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强。每
片为2.5毫克，一般用量为每日2.5～10毫克，每日最大量一般不超过10毫克。最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖。老年糖尿病、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。
3.消渴丸
消渴丸的主要成分有北芪、优降糖（每丸含０．２５毫克）、生地黄、天花粉。它具有益气养阴，生津止渴的作用。因此，消渴丸能改善病人的多饮、多尿、多食及消瘦等症状，使病人的血糖、尿糖趋于正常。消渴丸的副作用和优降糖相近，可使病人发生低血糖反应。它适用于２型糖尿病患者，对于轻度、中度的糖尿病患者疗效显著。
4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)：
美吡哒是第二代磺脲类药物，在口服后能迅速而完全地被吸收，30分钟后胰岛素已经升高，半衰期仅2～4小时，其降糖的强度是Ｄ８６０的１００倍，仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年人尤为适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免累积起来造成低血糖症，而且刺激胰岛时间太长，可能会引起胰岛功能衰竭，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症，这种观点有一定道理。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。
由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。
一般从小剂量开始服用，5毫克每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日5～15毫克。
服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
5. 格列齐特 (达美康)：
中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。
达美康为第二代磺脲类药物。其降糖的强度为Ｄ８６０的１０倍，作用较温和，无明显的副作用。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。
达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。除了刺激胰岛素分泌外，达美康还有降低血液粘稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。
降糖作用温和，仅为D-860的10倍。比较适用于老年糖尿病患者。每片80毫克，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2 片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，全日最大剂量一般不能超过3片（240毫克）。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
除可有效降低血糖外，它对防治心血管病变亦有一定作用（降低血小板凝集，增加纤维蛋白溶解等）。一般初始用量为每天80毫克，最大剂量可用至每天320毫克。老年人和肾功能损害的患者不宜服用。
格列吡嗪（美吡达）对餐后高血糖特别有效，因其作用缓和，故适用于老年人。一般初始用量为每天5毫克，最大剂量可用至每天20～30毫克。现已有此类药物的控释片（瑞易宁），只需每天在同一时间服用一片（餐前、餐后均可），能平稳控制24小时的血糖，避免血糖大幅度的波动，从而降低了副作用的发生率。
6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片）：
瑞易宁是第二代磺脲类药物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐时服用１片（５毫克）瑞易宁后，可使患者体内全天保持稳定的药
物浓度。故它能有效地控制病人全天的血糖浓度，并且，不增加患者低血糖的发生率。患有严重胃肠疾病，如严重胃肠狭窄或严重腹泻的糖尿病患者不宜服用此药。
7.*** 格列喹酮 (糖适平 )
糖适平为第二代磺脲类药物。副作用最小，其降糖的强度与Ｄ８６０相仿。经口服后吸收快而且完全，半衰期最短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是它95％通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5％，不受肾功能的影响。而且作用温和，很少引起低血糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。
适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退，及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30～120毫克，分2～3次餐前30分钟口服。
8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）：
格列美脲为第三代磺脲类药物，其降糖作用仅次于优降糖。格列美脲可增强机体对胰岛素的敏感性。并且，它还有模拟胰岛素的作用，因此，格列美脲在调节病人的血脂及减轻病人体重方面都有明显的作用。
在体内容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定，不易引起低血糖。
伊瑞是一种新型磺脲类降糖药，使用剂量小而作用强，降糖作用与血糖升高有关，血糖不高时降糖效果不明显，所以不大引起低血糖，其降糖方式和降糖效果与优降糖都很相似。
适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始剂量为每天1毫克，早餐前服用较好。根据血糖监测结果，每1～2周按1，2，3，4，6 毫克递增，个别患者最大剂量可用至8毫克。目前认为该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒性等特点，注意事项与第二代磺脲类药物相似。
为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，
以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。
在老年２型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗(可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格列美脲对于老年２型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更大的优势亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂。
用法用量遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过 2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。
不良反应1．低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。2．消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。3．有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。4．皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。 5．其他：头痛、乏力、头晕少见。
禁忌症 1．已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2．糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗3．孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
注意事项1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有
创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。
二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者
双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是什么呢？它是让你身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以呢你同样在打胰岛素，你原来利用得不好，用了双胍类以后呢，它就可以利用好了，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类药一般适用于II型糖尿病肥胖的病人，肥胖类病人用药首选双胍类药。或者用降糖灵，或者用二甲双胍。那有人会问了，究竟这两种药哪种好？降糖灵比较便宜，但是它的副作用相对大一些，二甲双胍比降糖灵稍微贵一点，它的副作用就会比降糖灵少了很多。所以有条件的话应该用二甲双胍为好，双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，我们一般主张一顿饭吃一半，喝一点汤，把药送进去，为什么这样做呢，因为你胃里已经有饮食了，这样它就减少对胃的刺激，或者你吃饭中间忘了你吃饭了以后立马把药吃进去，这是双胍类用药的规定。
其作用机理为增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。主要有苯乙双胍和二甲双胍两种，苯乙双胍因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。
双胍类降糖药的作用方式与磺脲类完全不同，它们不刺激胰岛素的分泌，而是抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收，加强外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖分从肝和肾的再生。另外双胍类降糖药还能增强胰岛素与其受体的结合及作用（即一定的胰岛素增敏作用）。
4种情况可放心用
⑴经饮食控制和体育锻炼，血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加，而且还有点减低体重的功效，有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。
⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用，加强降糖力度。同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没有发生酮症危险的患者。
4大副作用仔细瞧
⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄虽然不太大，但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者，由于体内缺氧，乳酸的生成增多，而其代谢、清除发生障碍，容易发生乳酸性酸中毒，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大，其程度也比二甲双胍严重。
⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险，最好不用。
⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
双胍类降糖药适用于１型、２型糖尿病患者。但１型糖尿病患者及重度的２型糖尿病患者，不能单独使用此类药物治疗，而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿病患者，应禁用双胍类降糖药：（１）伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人；（２）孕期及产后的女性糖尿病患者；（３）服用双胍类药物后，有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者；（４）有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者；（５）嗜酒及长期服用西米替丁的患者。
１．降糖灵（苯乙双胍）
降糖灵作用的特点是：（１）它可以使病人的食欲减退；（２）它可以抑制病人肠道对葡萄糖及氨基酸的吸收；（３）降糖灵可以抑制病人脂肪的生成。因此，降糖灵具有减轻病人的体重和降低病人血糖的作用。因降糖灵的副作用较大，现已很少使用。
苯乙双胍(降糖灵)是一种老的双胍类降糖药，在国内知名度很大（代号是DB1）。口服降糖灵后很容易吸收，2～3个小时就达到高峰，半衰期为3个小时， 6～7个小时就从肾脏排出了，所以效果持续的时间不长。降糖灵单独使用不会引起低血糖症，它的主要副作用是可能引起乳酸性酸中毒。
另外，降糖灵对肝脏和肾脏要求也较高，所以欧洲和美国已不再给糖尿病患者服用它了。但在我国，目前降糖灵还未被淘汰，但要本着小剂量（每天最多吃3片）、勤观察的原则，而且年纪太大的人就不要再用降糖灵了
２．降糖片
降糖片的作用特点与降糖灵相似。但其副作用只有降糖灵的五十分之一。降糖片对病人餐后的血糖有显著的降低作用。因降糖片还具有降低病人的血脂和减轻病人体重的作用，故它能防治糖尿病的并发症，为２型糖尿病肥胖患者的首选降糖药。目前，在国外，降糖片是唯一被应用的双胍类降糖药。
３．盐酸二甲双胍片
盐酸二甲双胍片的作用特点是：它可以增强人体组织对胰岛素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作用。（１）由于盐酸二甲双胍是在进入人体的小肠后才能被溶解、吸收，所以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能够接受盐酸二甲双胍的治疗。（２）由于盐酸二甲双胍片是在小肠内被溶解吸收的，因而减少了胃酸对它的损耗。故它比普通同类片剂的利用度高，增强了其降糖的作用，使它能够更有效地控制病人餐后的血糖浓度。
1：促胰岛素释放的药物：甲苯磺丁脲（干扰干输出葡萄糖，并增加胰岛素受体的数目），格列吡嗪（降血糖比甲苯磺丁脲强，久服不产生累计），格列苯脲（兼有利尿作用用于对甲苯磺丁脲无效的患者），格列喹酮
（又叫糖适平，降血糖的作用不受肾功能影响）格列齐特（美达康，兼有降低血小板粘附，聚集，适用于伴有血管病变者）2：促糖利用的药物：苯乙双胍（降糖作用不依赖于胰岛素功能的完整性胰岛素功能完全丧失者，服用此药仍有降血糖作用）二甲双胍：也一样
3：抑制糖吸收的药物：阿卡波糖（又叫拜糖平，作用是抑制淀粉类食物在肠道分解，减缓葡萄糖吸收，不良反应是腹胀，排气多）
糖尿病药物种类 磺酰脲类药物：——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。 2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。 3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。 5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。 6、甲磺丁脲：（甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓D860）。 非磺脲类（苯甲酸衍生物）——餐前5～20分钟服用 同样是胰岛素促泌剂，但由于此类药物比磺脲类药物起效快，因此以在进餐前5～20分钟口服为好。如果不按时服用，可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流，使细胞内Ca+浓度增加，从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平不会太高，适合餐后血糖高者。 1、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪） 2、那格列奈（唐力、唐瑞） 3、米格列奈。 二甲双胍类——进餐之后服用 其作用机理为不促进胰岛素分泌，其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜，引起胃部不适，如恶心、呕吐、腹胀等症状，因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。 主要有苯乙双胍和二甲双胍两种，苯乙双胍（降糖灵、苯乙福明）因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物 1、盐酸二甲双胍（甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片） 2、盐酸二甲双胍缓释片（倍顺）。 α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合，抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α－葡萄糖苷酶活性，延缓碳水化合物和双糖的分解和消化，延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收，从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳，且膳食中必须含有一定量的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用，则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用，或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高血糖者。 1、阿卡波糖片（拜唐平、卡博平） 2、伏格列波糖片（倍欣、伏利波糖）。 噻唑烷二酮类药物：是一种胰岛素增敏剂，具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。 1、罗格列酮（文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等） 2、吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵）。
第七章常用的几类降糖药物 口服降糖药主要包括磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素等。其中,磺脲类有：甲磺丁脲（D860）、优降糖、美吡达、达美康、克糖利、糖适平；双胍类有：二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）、苯乙双胍（降糖灵）；α-葡萄糖苷酶抑制剂有: 阿卡波糖。 一、磺脲类 （一）作用机制：磺脲类通过作用于胰岛 细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛 细胞组织，改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。 （二）适应证： （1）2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制； （2）2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下； （3）2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。 （三）禁忌证： （1）1型糖尿病病人 （2）2型糖尿病病人合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全 （3）合并妊娠病人。 （四）常用的磺脲类药物 第一代：50年代开始用于临床，有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲； 1、甲磺丁脲（D860）：口服后胃肠吸收快，3-4小时达到高峰，半衰期4.5-6.5小时，有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。每片为500mg，每天最大剂量为 2000-3000 mg，可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500 mg者，可早餐前30分钟1次口服。肝肾功能不全者禁用。在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。 2、氯磺丙脲：因其作用时间最长，副作用较大，目前临床已很少选用。 第二代：60年代开始用于临床，包括:格列苯脲（优降糖）；格列吡嗪（美吡达或优哒灵）；格列齐特（达美康）；格列波脲（克糖利）；格列喹酮（糖适平）。 1、优降糖：降糖作用为D860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强；口服后15-20分钟开始起作用；高峰在2-5小时，半衰期10-16小时，作用持续时间可达24小时；经肾脏和胆汁排泄各占50%；每片为2.5mg，一般用量为每日2.5-15mg，每日最大量不能超过20mg。每日用量2.5-5mg者，可早餐前30分钟一次口服。如需要7.5-15mg者，以早晚餐各服一次为宜；最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖，甚至于低血糖昏迷；老年糖尿病，肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。即使选用，起始量和维持量务必要进一步减小以防低血糖。 2、美吡达：降糖作用仅次于优降糖，为D860的100倍；口服吸收快而完全，30分钟即开
常有口服降糖药分类、合用人群 零售药店里的降糖类产品品种众多，少则20 ～30 个品规，多则 80 ～100 个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要经过刺激体内胰岛β细胞增添胰岛素分泌而发挥降糖作用，合用于胰岛功能还没有完整丧 失的 2 型糖尿病患者。其主要不良反响是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大部分磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过 1.5 小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应当在餐前半小时服用（三代药物格列美脲能够餐前马上服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂
此类药物化学构造及作用位点与磺脲类药物显然不一样，此类药物起效更快、达峰更快、作用保持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却很少惹起下一餐前低血糖。所以服用简易，餐前马上服用，不进餐 不服药。合适老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调理剂，可有效控制餐后高血糖，不可以有效的降低基础血糖即 空肚血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶 -4 克制剂 此类药物经过克制二肽基肽酶-4 ，减少胰高血糖素样肽 -1 （ GLP-1 ）的降解，使GLP-1 能更好的发挥作用而促使胰岛素分泌、克制肝糖原分解、克制食欲、减少体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主假如经过减少胰岛素抵挡、促使外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄入和利用、克制肝糖原分解及糖异生、克制或延缓葡萄糖在胃肠道的汲取、减少食 欲等门路降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，特别合用于肥胖的 2 型糖尿患者的首选药物，并且是 2 型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不可以独自用于1 型糖尿病治疗，但 1 型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖颠簸太大时能够加用该药，有助于安稳控糖。 此类药物常有不良反响是胃肠道反响，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
(完整版)常见口服降糖药分类指南常见口服降糖药分类指南 1. 口服降糖药的作用 口服降糖药是用于治疗糖尿病的药物，可通过不同的机制降低血糖水平。它们可以帮助调节胰岛素的分泌，增加细胞对胰岛素的敏感性，减少肝脏释放的葡萄糖等。 2. 常见口服降糖药的分类 2.1 司汤达草酸盐类 - 代表药物：司汤达（Metformin） - 作用机制：降低肝脏释放葡萄糖，增加组织对葡萄糖的摄取和利用 - 适用人群：类型2糖尿病患者 2.2 磺脲类药物
- 代表药物：格列本脲（Glimepiride）、格列美脲（Gliclazide）等 - 作用机制：促进胰岛素的分泌 - 适用人群：类型2糖尿病患者 2.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂 - 代表药物：阿卡波糖（Acarbose）、伏格列波糖（Voglibose）等 - 作用机制：抑制消化道中的α-葡萄糖苷酶，延缓葡萄糖的吸 收 - 适用人群：类型2糖尿病患者 2.4 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂 - 代表药物：联邦利（Liraglutide）、希拉保（Exenatide）等 - 作用机制：模拟胰高血糖素样肽-1的作用，促进胰岛素分泌 和抑制胃肠蠕动 - 适用人群：类型2糖尿病患者
2.5 胰岛素增敏剂 - 代表药物：罗格列酮（Rosiglitazone）、吡格列酮（Pioglitazone）等 - 作用机制：增加细胞对胰岛素的敏感性 - 适用人群：类型2糖尿病患者 2.6 近肝及胰岛素抑制剂 - 代表药物：那格列奈（Nateglinide）、雷格列奈（Repaglinide）等 - 作用机制：促进胰岛素的分泌 - 适用人群：类型2糖尿病患者 3. 使用口服降糖药的注意事项 - 请遵医嘱使用口服降糖药，并定期复查血糖等相关指标。 - 除非医生另有指示，否则不要随意增减药物剂量或停用口服 降糖药。
口服降糖药的分类，代表药及主要作用机制 一、磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者 1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲） 2. 格列本（苯）脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.*** 格列喹酮 (糖适平 ) 8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）： 二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者 １．降糖灵（苯乙双胍） ２．降糖片 ３．盐酸二甲双胍片 三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促泌剂）：适应于基础血糖正常的患者 1. *** 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣) 四、α－糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高 1. *** 拜唐苹（平）(阿卡波糖，Acarbose、卡搏平、倍欣） 2. 伏格列波糖 五、噻唑烷二酮类（格列酮类）：适合肥胖患者 1.罗格列酮（文迪雅） 2. 吡格列酮（曲格列酮）（艾汀） 其中，格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮和瑞格列奈进入市场较晚，但它们由于具有良好的临床疗效和巨大的市场潜力而被称为“五朵金花”，其对应产品的代表品牌分别是亚莫利（万苏平，迪北...））、拜糖平、文迪雅、艾汀、诺和龙（孚来迪）。
一、磺脲类：适用于II型糖尿病，不胖的患者 如果你是II型糖尿病，不胖的人，医生一定会首选黄脲类的药给你用，一般的讲，我们用黄脲类的药只用其中的一种，不可能用两种同样的黄脲类的药用在你一个人身上，你又用优降糖，又用美吡达是不对的，就用黄脲病类里一种药，而且开始用药都是用小量的开始，因为黄脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如你血糖本身不太高，它可以引起低血糖，低血糖以后呢有症状不说有时候还有危险，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是黄脲类的用药是这样一个用药原则，朋友们要知道黄脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。 磺脲类药物不适合于以下情况： 1．1型糖尿病。 2．妊娠及哺乳期。 3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。 4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。 5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。 6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。 肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。 磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
口服降糖药 口服降糖药分类 1.双胍类：减少肝脏葡萄糖的输出。 2.噻唑烷二酮类( TZDs )：改善胰岛素抵抗。 3.DPP-4抑制剂：减少体内GLP-1的分解 4.磺脲类、格列奈类：促进胰岛素分泌 5.@-糖苷酶抑制剂:延缓碳水化合物在肠道的消化吸收。 6.SGLT2抑制剂：抑制尿液中葡萄糖的重吸收。 一.双胍类 代表药物： 苯乙双胍(降糖灵）、二甲双胍肠溶片、二甲双胍缓释片、二甲双胍适应症： ●肥胖的2型糖尿病首选 ●与磺脲类药物联合运用, 脆性糖尿病加用。 不良反应 ●常见有消化道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻。乳酸酸中毒，多发生于老年人，肾功能不全的病人尤要注意。 服用方法 ●餐前、餐中或餐后服用都可以，在餐中服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 二.磺脲类格列奈类 磺脲类分类 第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲 第二代磺脲类：格列本脲(优降糖)、 格列齐特(达美康)、 格列吡嗪(美吡达)、 格列喹酮(糖适平) 第三代磺脲类：格列美脲(亚莫利、万苏平) 适应症： 非肥胖2型糖尿病饮食和运功无效者首选肥胖2型糖尿病配合双胍类 辅助胰岛素治疗 对胰岛素不敏感者 不良反应: 血小板减少、低血糖反应、恶心、呕吐等消化道反应，对磺脲类过敏者易出现药疹服用方法： 进餐前(半小时)服用 格列奈类代表药物： 瑞格列奈(诺和龙、孚来迪) 米格列奈(法迪) 那格列奈(唐力)
格列奈类胰岛素促泌剂 主要特点:起效最快的口服降糖药，1小时达最大血药浓度。半衰期1小时。瑞格列奈主要经肝脏代谢,故可应用于肾功能不全病人。 服用方法:进餐服药，不进餐不服药 三.噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂 TZDs代表药物： 1.罗格列酮(文迪雅、太罗) 2.吡格列酮(瑞彤) TZDs类适应症： 所有糖尿病病人，尤其是胰岛素抵抗明显的2型糖尿病病人 与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖，部分病人体重增加 不良反应: 可加重水肿，可引起贫血和红细胞减少 服用方法： 无论空腹与餐后服用，每日一次 四.a-糖苷酶抑制剂 代表药物：阿卡波糖拜糖平、卡博平、伏格列波糖（倍欣) a-糖苷酶抑制剂适应症：2型糖尿病一线用药，尤其适用于餐后高血糖，可与磺脲类、双胍类、胰岛素联合应用 不良反应：主要为消化道反应，结肠部位，未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻 服用方法：阿卡波糖需与第一口饭同时嚼服;倍欣需服药后即刻进食 五.DPP-4抑制剂 代表药物： 西格列汀 阿格列汀 沙格列汀 维格列汀 利格列汀 适应症： 适用于单独使用口服降糖药仍不能控制血糖水平，但又尚未使用胰岛素进行治疗的2型糖尿病病人 不良反应： 鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛、低血糖、肝功能异常、胰腺炎 服用方法：
糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系
列药物的研究与开发远未停顿,正待上市的药物有英国兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia〞、“安糖健〞。2000年,兰素史克(XX市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅〞。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏〞。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了本钱和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经到达了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年圣济堂制药的片剂“圣敏〞、黄河药业股份的胶囊“奥洛华〞也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos〞。在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中,武田公司占据了79%的份额,礼来公司的份额仅为21%。2005年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名“艾可拓〞上市。
降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格
列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。 （六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有:
降糖药的分类和作用 目前在临床常用的降糖药物，包括口服的降糖药和注射用降糖药。 口服药有：磺脲类药物，双胍类药物，噻唑烷二酮类，α-糖苷酶抑制剂，格列奈类，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂； 注射类的药物有：GLP-1受体激动剂和胰岛素。 1.磺脲类：降糖作用强，能够增加体重，但可能导致低血糖。 常用的有格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列美脲（亚莫利）及格列喹酮（糖适平）等，其中糖适平可以用于轻-中度肾功能不全者。 2.双胍类：包括二甲双胍（格华止），降糖作用较强，可改善胰岛素抵抗，减肥，减少心血管事件，不易导致低血糖，是糖尿病初发者的首选。但是禁用于肝肾功能不全、严重感染或缺氧者等。 3.噻唑烷二酮类：降糖作用适中，能改善胰岛素敏感性，增加体重，不易导致低血糖。常用的有吡格列酮（艾可拓）和罗格列酮（爱能）。 4.α-糖苷酶抑制剂：降糖作用比较温和，能够降低餐后血糖，不易引起低血糖，对于淀粉饮食为主的东方人尤其适用。目前应用最多的是拜糖苹和倍欣，副作用为胃肠道反应。 5.格列奈类：降糖作用适中，能够快速有效降低餐后血糖。常用药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），此类药可用于肾功能不全者。 6.DDP-4抑制剂：降糖作用适中，能够同时降低餐前和餐后血糖，减少心血管事件，且不易发生低血糖。常见的西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）、利格列汀（欧唐宁）等。 7.SGLT-2抑制剂：主要产品为达格列净（安达唐）。降糖作用适中，能够同时减肥，降脂，降压，不易产生低血糖。副作用主要为尿路感染。 8.GLP-1受体激动剂：能抑制食欲，降糖同时能降脂、降压，从
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1.促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂 磺腺类降糖药(SUs) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) 2.促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双服类(二甲双服) 3.抑制肠道葡萄糖汲取的药物 α-糖甘酶抑制剂 4.胰岛素增敏剂(TZDs) 睡哇烷二酮类，双服类 1.1胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛B细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果, SUs SU是医治T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药一•那格列奈、瑞格列奈 磺腺类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素；
胰腺外作用机制:增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。 1.1.2磺（K类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列毗嗪、格列喳酮； 轻一中度肾功能不全患者可选用格列喳酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中一长效类药物（如格列本胭、格列美胭、格列齐特、格列吐嗪控释片）。 FPGVi3.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ICA）或谷氨酸脱酸酶抗体（GADA）阴性的糖尿病患者对磺胭药物反响良好。
1型糖尿病患者; 妊娠糖尿病或其他特别类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严峻肝肾功能异常者； 对磺胭类降糖药物过敏者； 在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严峻慢性合并症者; 在有应激情况下，如有严峻创伤、大手术、严峻感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反响：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少,粒细胞缺少，贫血，血小板减少，皮疹 对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1.2餐时血糖调节剂 Repaglinide（瑞格列奈）Nateglinide（那格列奈） 1.2.1适应症 团正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； 团不能使用二甲双服或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； 团不能固定进食时间的患者；团〃进餐服药，不进餐不服药〃。
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握 在糖尿病的药物治疗中，口服降糖药物使用最方便、最广泛，了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点，对于指导临床使用很有帮助。本文采用图表方式进行总结，力争做到一表概括全掌握。口服降糖药分类。可以简单地分为： 1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂； 2、非促进胰岛素分泌的药物（即通过其他机制降低血糖）：双胍类、噻唑烷二酮类（TZDs）、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂。 口服降糖药物的药理特性及其优缺点
了解各类药物更多特性 （一）非促进胰岛素分泌的药物
1、双胍类：一线首选，无低血糖风险。 临床上最常用的药物为二甲双胍，在《中国2型糖尿病防治指南》中，二甲双胍为一线首选用药，如果没有特殊情况，建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。 双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，其还能改善血脂、不增加体重（或轻度减轻体重）和心血管保护作用，可以单用或联合其他降糖药物共同使用。单用极少或无低血糖风险。 2、噻唑烷二酮类（TZDs）：用于胰岛素抵抗，无低血糖风险，升高HLD-c，降低TG(吡格列酮)，可能降低心血管事件。 临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，常用于有胰岛素抵抗的患者，单独使用时不容易造成低血糖，但可致体重增加及水肿，并增加骨折和充血性心力衰竭的风险，因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。 3、α-糖苷酶抑制剂：降低餐后血糖，改善空腹血糖，无低血糖风险。 临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。该类药物降糖效果不会太强，所以也不容易导致低血糖。 4、SGLT-2抑制剂：新型降糖药。减体重；降血压；降尿酸；保护心肾、降死亡率。 临床上常用的药物为达格列净、坎格列净、恩格列净。钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂降糖的机制很独特，主要是通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血糖，也就是让更多的糖分从尿液里面排走，从而达到降低血糖目的。总体不良反应比较低，但容易出现生殖泌尿道的感染。 这类药物除了能降糖，还能减轻体重、降低血压、降低尿酸水平、增加水钠排出等作用，临床研究表明，它们能降低合并心血管疾病和
常用口服降糖药物及原理 血糖增高的原因是什么？ 总体来说，导致糖尿病患者血糖升高的因素有两大类:胰岛素分泌不足，以及身体对胰岛素的反应不佳（又叫胰岛素抵抗）。 常用的口服降糖药 常用的口服降糖药包括：苯甲酸衍生物类、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮。每类药物的结构和作用方法各有不同。 各种降糖药作用在哪个环节？ （1）磺脲类和苯甲酸衍生物类药物可以刺激胰岛细胞分泌胰岛素，适用于胰岛素分泌不足的患者。 （2）双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮则主要起到减轻胰岛素抵抗、减少糖份吸收的作用。 1、磺脲类降糖药 （1）磺脲类降糖药的作用机制 磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素释放，使机体增加胰岛素的合成分泌以帮助控制血糖。因此，该类降糖药适用于胰岛还具有一定潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。 （2）常用的磺脲类降糖药有哪些？ 临床常用的磺脲类药物有： 格列齐特 (达美康)、 格列喹酮 (糖适平)、 格列吡嗪(美吡达、迪沙片)、 格列苯脲(优降糖) 格列美脲等。 它们的作用方式和适用对象略有不同。 （3）糖尿病肾病适用哪种磺脲类降糖药呢？
糖尿病肾病、尤其是晚期糖尿病肾病患者宜选用主要通过肝脏清除的格列喹酮(糖适平)、或其代谢产物无明显降糖作用的格列吡嗪(美吡达、迪沙片)。 2、苯甲酸衍生物类降糖药 （1）苯甲酸衍生物类降糖药的作用机制 苯甲酸衍生物类也有刺激胰岛素分泌的作用，但它们的结构和作用部位与磺脲类又有不同。 （2）苯甲酸衍生物类降糖药适用于哪些病人？ 适用对象主要为体形偏瘦、有潜在胰岛素分泌能力但对磺脲类药物效果不佳的患者。 （3）常用的苯甲酸衍生物类降糖药有哪些？ 常用的苯甲酸类衍生物包括： 瑞格列茶 (诺和龙) 那格列茶 (唐力)。 3、双胍类降糖药 （1）双胍类降糖药的作用机制 双胍类降糖药没有刺激胰岛素分泌的作用，它主要通过抑制食欲、抑制葡萄糖吸收、减少肝脏葡萄糖输出、增强胰岛素的敏感性来发挥作用。 （2）双胍类降糖药适用于哪些病人？ 因为这类药物发挥作用不需要身体具有分泌胰岛素的能力，所以适用于1型和2型糖尿病病人。对于食欲旺盛、体重较大的患者，双弧类降糖药尤为适用。 （3）常用的双胍类降糖药有哪些？ 常用的双胍类降糖药有： 二甲双胍 (美迪康、格华止、迪化糖锭)； 苯乙双胍 (降糖灵)，（由于副作用较大，目前已不推荐使用）。 （4）哪些病人需要慎用双胍类降糖药？ 老年人与肾功能不全的患者应用双胍类药物后易于发生乳酸酸中毒，因此也要慎用。
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规,多则80～100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类. 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖. 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;（第三代）格列美脲。
格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶—4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶—4，减少胰高血糖素样肽—1（GLP-1）的降解，使GLP—1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖.
二、口服降血糖药分类 胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮 磺酰關类:格列本脉、格列美腺 双脈类:二甲双弧、苯乙双呱 a -葡萄糖貳酶抑制剂:阿卡波糖，伏格列波糖 （一）磺酰脉类： 1•分类 第一代：甲苯磺丁腺 第二代:格列本腺（优降糖，作用增强 第三代:格列齐特（达美康），兼有改变血小板功能 2.体内过程： 血浆蛋口结合率高，格列美脓99. 5%,保泰松、双香豆素易置换，致低血糖。 氯磺丙腺，易蓄积，老年人、肾功不良慎用。 3.药理作用： （1）降血糖： 特点:对正常人及胰岛功能尚存的均有，对严重者,完全切除胰腺的病人无效。机制:
促钙内流，胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放 降低胰岛素代谢，增强靶细胞对胰岛素的敏感性,增加胰岛素与靶组织的亲和力减少胰高血糖素分泌，降低血清糖原水平 (2)抗利尿： 氯磺丙脓,促进血管升压素分泌，用于尿崩症 (3)影响凝血功能： 格列齐特,格列波腺:抑制血小板粘附，促进纤溶酶原合成，恢复纤溶活性，降低对血管活性胺类墩感性，有微血管并发症有意义。 4.临床应用： (1)糖尿病： 胰岛功能尚未完全丧失，经饮食控制无效的II型及胰岛素抵抗病人;对胰岛素〉40U/日无效。 对继发性失效者(5-10%)加用双肌类，a -葡萄糖昔酶抑制药，大多数最终用胰岛素。 (2)尿崩症：只用氯磺丙腺,0. 1-0. 3g/S 5.不良反应： 胃肠不适、皮肤过敏、嗜睡、眩晕、神经痛、黃疸和肝损害，氯磺丙腺尤较多见、口细胞和血小板减少及溶血性贫血、持久性的低血糖症、长其应用可能引起屮状腺功能减退、动物致畸作用
(二)双弧类:降血糖、降血脂、降体重 1•作用机制： (1)促进脂肪组织摄取葡萄糖 (2)增加肌肉组织中糖的无氧酵解 (3)降低葡萄糖等在肠道吸收 (4)减少肝内糖原异生，减少葡萄糖的生成 (5)改善胰岛素与其受体的结合和受体后机制，增强胰岛素的作用 (6)抑制胰高血糖素释放 2.临床应用： 轻中度II型，尤其是有胰岛素耐受的肥胖者。 3.不良反应： (1)一般反应:厌食、口苦、口腔金属味、胃肠刺激，减量或停药后消失 (2)低血糖症:初期用药可出现，因此宜从小剂量开始逐渐加大剂量 (3)乳酸血症及酮症:发现酮尿立即检查血糖，以区别是病悄加重还是双弧类的毒性 (三)葡萄糖昔酶抑制药： 1.作用机制:
降糖药分类表汇总 降糖药分类表汇总 以下是口服降糖药的基本知识表，包括作用效果、种类、代表药物、注意事项等。 磺脲类 作用机制：直接刺激胰岛素分泌，适用于轻、中度T2DM 患者。 不良反应：低血糖，胰岛素分泌不足，体重增加。 代表药物：格列美脲、格列齐特、格列喹酮、瑞格列奈、西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 注意事项：磺胺类过敏者禁用，严重肝功能不全慎用。 促胰岛素分泌剂 作用机制：促进胰岛素分泌，DPP-4抑制，减少胰高血糖素分泌；食物不影响。 适应范围：T2DM患者，尤其肥胖者。 不良反应：胃肠道反应。
代表药物：格列奈类。 注意事项：胰岛素抵抗时应停用，碘化剂检查时影响吸收。 双胍类 作用机制：改善外周胰岛素抵抗，延缓碳水化合物在肠道内消化吸收，减少肝葡萄糖输出。 适应范围：T2DM患者。 不良反应：肠胃道反应，低血糖，乳酸酸中毒。 代表药物：二甲双胍。 注意事项：一线用药，体重增加，妊娠、哺乳期禁用；联合用药中素抵抗时应停用。 噻唑烷二酮类（TZDs） 作用机制：改善胰岛素抵抗为主的患者，抗心血管风险。 不良反应：心衰、肝功能不全慎用，肝毒性。 代表药物：罗格列酮、吡格列酮。 注意事项：随餐服用，延缓碳水化合物吸收后血糖升高，出现低血糖。 α-糖苷酶抑制剂
作用机制：延缓碳水化合物消化吸收，降低餐后血糖。 不良反应：肠胃道反应，低血糖。 代表药物：XXX、XXX列波糖。 注意事项：服用时应随餐，出现低血糖时纠正。 SGLT-2抑制剂 作用机制：抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低血糖。 适应范围：T2DM患者。 不良反应：多尿，泌尿系感染。 代表药物：达格列净。 注意事项：肾功能不全者慎用。 以上是口服降糖药的分类表汇总。 胰岛素类制剂基本知识表 以下是胰岛素类制剂的起效时间、峰值时间、作用时间、注射方式、注射部位等信息。 速效胰岛素制剂：
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。