抗痛风药的分类与主要适应症（分期选用）
一、抗痛风药的合理应用与药学监护
（1）秋水仙碱的合理应用与监护点
①秋水仙碱长期应用可引起骨髓抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血、脱发等；晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。在治疗期间应定期检查肝肾功能、血常规、造血功能。
对严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用；年老、体弱者、骨髓造血功能不全者，严重肾、心功能不全者、胃肠疾病者慎用。
对肝肾功能损伤者易致蓄积中毒，应酌减量。
（损伤肾功能、抑制骨髓；严重肾功不全禁用，骨髓功能不全、肝肾功能损伤者，慎用、酌情减量/（用药期间，需检查血尿酸水平，血常规，肝肾功能、造血功能）
②秋水仙碱在治疗急性痛风期间，每疗程之间间隔3d，以免发生蓄积性中毒，患者疼痛一旦消失立即停药。
胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，一出现时也应立即停药，否则会引起剧毒反应。（每疗程间隔3天，防治蓄积毒性；出现胃肠道反应，预兆严重中毒，立即停药）
③对不能耐受秋水仙碱者可应用非甾体抗炎药
④一般口服，静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者，注射前必须以0.9%氯化钠稀释，否则引起局部静脉炎
▲总结秋水仙碱的合理应用：
①损伤肾功能、抑制骨髓；严重肾功不全禁用，骨髓功能不全、肝肾功能损伤者，慎用、酌情减量
②用药期间，需检查血尿酸水平，血常规，肝肾功能、造血功能
③每疗程间隔3天，防治蓄积毒性；出现胃肠道反应，预兆严重中毒，立即停药
④一般口服，静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者，注射要稀释，否则引起局部静脉炎（2）别嘌醇（抑制尿酸生成）的合理应用与监护点
①在尿酸分泌很低和对别嘌醇抵抗或不耐受的患者促进尿酸排泄药可作为二线药。如：丙磺舒——可用于肾功能正常者；
苯溴马隆——用于轻、中度肾功能不全患者。
②别嘌醇对过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功不全者、明显血细胞低下者禁用。对老年人、有骨髓抑制者、特发性血红蛋白沉积症病史者、肝肾功能不全者慎用；肝肾功能不全者应酌情减量（基本同秋水仙碱）
③对与肿瘤化疗相关的高尿酸血症者，别嘌醇的治疗应在肿瘤化疗前开始。
④用药前及用药期间应定期检查血尿酸及24h尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。并应定期检查血常规及肝肾功能。（与秋水仙碱基本相同，但未明确提出要检查造血功能）
⑥服用后可出现眩晕，用药期间不宜驾驶车船、飞机和操作机械。
⑦嗜酒、饮茶或喝咖啡均可降低别嘌醇的疗效；
⑧进食低蛋白质食物时，由于肾小管对氧嘌呤醇吸收增加，导致别嘌醇及氧嘌呤醇的生物利用度增加，应告知患者在用药期间，不宜过度限制蛋白质的摄入。
▲总结别嘌醇的合理应用：
①禁忌与慎用情况与秋水仙碱相同——严重肝肾功能不全禁用；骨髓功能不全、肝肾功能全者，慎用、酌情减量。
②用药期间，需检查血尿酸水平，血常规，肝肾功能，未明确提出要检查造血功能（与秋水仙碱不同）
③用药后可引起昏眩，不宜开车、精密操作。
④用药期间，不可过度限制蛋白质的摄入。
（3）丙磺舒（促进尿酸排泄）的合理应用与监护点
①丙磺舒对痛风的急性期无镇痛和抗炎作用，对痛风的急性期无效，因此，禁用于痛风的急性发作期。但在治疗期间有急性痛风发作，可继续服用原剂量，同时给予秋水仙碱和非甾体抗炎药。
②本品可加速别嘌醇的排泄，而别嘌醇则可延长本品的血浆半衰期，联合应用别嘌醇时，须酌情增加别嘌醇剂量。
③丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应：
对磺胺药过敏者、严重肾功能不全者（肌酐清除率≤30ml／min）、肾尿酸性结石者禁用。对老年人、恶血质者、消化性溃疡者、肾结石者、正在使用细胞毒药或放射治疗的肿瘤者慎用。
④应用本品治疗初期，由于尿酸盐由关节析出，可能会加重痛风发作。因此：用药期间应摄入充足的水分（一日2500ml），并维持尿液呈微碱性，保证尿液pH在6.0～6.5，以减少尿酸结晶和痛风结石及肾内尿酸沉积的危险。
⑤）阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用，且本品也可抑制前者由肾小管的排泄，使阿司匹林等的作用增强，毒性增加，不宜联合服用。（不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。）
▲总结丙磺舒的合理应用：
①禁用于痛风的急性发作期。但在治疗期间有急性痛风发作，可继续服用原剂量，
②可加速别嘌醇的排泄，联合应用别嘌醇时，须酌情增加别嘌醇剂量。
③丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应：
④阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用，不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。（4）苯溴马隆（促进尿酸排泄）的合理应用与监护点
①苯溴马隆对痛风急性发作者不宜服用，以防发生转移性痛风。为避免在治疗初期诱发痛风急性发作，在初期宜同时应用秋水仙碱或非甾体抗炎药，以预防痛风性关节炎急性发作，直到高尿酸血症被纠正至少1个月后。在用药期间如痛风急性发作，建议将所用药量减半，必要时服用秋水仙碱或非甾体抗炎药。（注意：与丙磺舒不同；治疗期间若有急性痛风发作，丙磺舒可继续服用原剂量，而苯溴马隆需将药量减半）
②用药期间应监测肝肾功能；如出现持续性腹泻，应立即停药。
③苯溴马隆对痛风性关节炎急性发作期（单药应用）、肾结石者、严重肾功能不全者（肌酐清除率20ml／min）、妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用；对肝病患者慎用。
④阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用，减弱排酸效果，不宜联合服用。但与
别嘌醇合用，则可在促进尿酸排泄上表现出协同作用。（与丙磺舒相同：不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。）
总结、区别两个促尿酸排泄的药物（丙磺舒、苯溴马隆）
①最佳适应症——都适用于痛风间歇期，苯溴马隆尚可用于慢性发作期
②是否使用肾功不全者——丙磺舒适用于无肾结石、肾功正常者；苯溴马隆适用于轻中度肾功不全者
③是否适于痛风急性期——都不适合，但如果在治疗期间有急性发作，丙磺舒可继续服用原剂量，而苯溴马隆需将药量减半。
④是否可以联合服用阿司匹林和水杨酸盐——都不可以，阿司匹林和水杨酸盐可抑制二者的排尿酸作用。
⑤丙磺舒可加速别嘌醇的排泄，联合应用别嘌醇时，须增加别嘌醇剂量。
⑥丙磺舒与磺胺药尚有交叉过敏反应
（5）规避可使血尿酸水平升高的药物
在学习痛风的高危因素时，已经学习
阿司匹林贝诺酯
噻嗪塞米利尿剂
利血平氯沙坦就是一些降压药
胰岛素、环孢素、青霉CB维生素
环磷酰胺长春碱、阿糖胞苷别忘了
（6）痛风急性期禁用抑制尿酸生成药（别嘌醇）（记住）
抑制尿酸生成药不仅无镇痛抗炎作用，且会血尿酸下降过快，使组织中的尿酸结晶减少，促使关节内痛风石表面溶解，形成不溶性结晶而加重炎症反应，加重痛风性关节炎急性发作。补充：丙磺舒和苯溴马隆都禁用与痛风急性期
（7）痛风急性期镇痛不能选用阿司匹林（记住）
①阿司匹林可抑制肾小管的分泌转运而致尿酸在肾脏潴留；②阿司匹林、贝诺酯等虽可缓解轻、中度关节痛，但可使血浆糖皮质激素浓度受到抑制、血浆胰岛素增高和血尿酸排泄减少，使尿酸在体内潴留，引起血尿酸水平升高。
首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸；次选布洛芬、尼美舒利
痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增加而引起组织损伤的一组疾病。病变常侵犯关节、肾脏等组织，急性发作时多关节如刀割一样的剧痛，数小时内症状迅速发展，甚至不能承受棉被覆盖之重，严重时可导致残疾、肾脏病变、肾功能衰竭、痛风石等并发症。令无数医生望而却步，这种顽固的疾病甚至与癌症的发病率相当，治疗不当易反复发作，顽固难治，摧残患者及家属的身心健康，使无数患者陷入了生不如死的绝望境地。 血液中尿酸长期增高是痛风发生的关键原因。人体尿酸主要来源于两个方面： （1）人体细胞内蛋白质分解代谢产生的核酸和其它嘌呤类化合物，经一些酶的作用而生成内源性尿酸。 （2）食物中所含的嘌呤类化合物、核酸及核蛋白成分，经过消化与吸收后，经一些酶的作用生成外源性尿酸。 尿酸的生成是一个很复杂的过程，需要一些酶的参与。这些酶大致可分为两类：促进尿酸合成的酶，主要为5-磷酸核酸-1-焦磷酸合成酶、腺嘌呤磷酸核苷酸转移酶、磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶和黄嘌呤氧化酶；医|学教育网搜集整理抑制尿酸合成的酶，主要是次黄嘌呤-鸟嘌呤核苷转移酶。 痛风就是由于各种因素导致这些酶的活性异常，例如促进尿酸合成酶的活性增强，抑制尿酸合成酶的活性减弱等，从而导致尿酸生成过多。或者由于各种因素导致肾脏排泌尿酸发生障碍，使尿酸在血液中聚积，产生高尿酸血症。 本病为外周关节的复发性急性或慢性关节炎，是因过饱和高尿酸血症体液中的单钠尿酸盐结晶在关节，肌腱内及其周围沉积所致。 一是抗痛风发作药。这类药有吲哚美辛（消炎痛）和秋水仙碱片。 吲哚美辛具有轻度的排尿酸作用，能消除痛风发作时引起的疼痛。常用于痛风发作所引起的骨关节症。患者在服用本品时要整片吞服，伴有胃溃疡、癫痫、精神病的患者禁止服用此药，此类药品不宜长期服用。 二是尿酸排泄剂。丙磺舒就属于这类药，它主要是抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，防止尿酸盐结晶的生成，养活关节的操作，亦可促进已形成的尿酸盐溶解。本品无抗炎镇痛作用，一般用于慢性痛风的治疗，或痛风恢复。 三是尿酸合成阻断剂。别嘌醇属于这类药，它主要通过抑制黄嘌呤氧化酶，阻止体内次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，可用于原发性、继发性和慢性痛风病的治疗，本品不能控制痛风发作时的急性炎症，且必须在痛风的急性期消失后两周左右方可使用。店员朋友在荐药时一定要告诫顾客，急性期痛风不宜使用别嘌醇。 中医药针对急性期的发热、必烦、关节剧烈疼痛，或呈游走性，局部红肿发热，舌苔黄腻，脉象弦滑数者，诊为湿热邪毒，阻痹关节治用白虎通痹汤；药用：金银花30克，连翘15克，知母15克，石膏50克，黄芩12克，防风15克秦艽15克，桑枝30克，细辛10
痛风的诊断与治疗 1、按照现有指南推荐，下列哪类药物被列为急性痛风性关节炎的首选药物（单项选择） A.糖皮质激素 B.抑制尿酸合成类 C.促进尿酸排出类 D.非甾体 抗炎药 E.秋水仙碱 2、痛风患者为何酒后容易复发：（多项选择） A、啤酒中还有大量嘌呤 B、酒会使尿酸溶解度下降 C、乙醇代谢过 程中会产生尿酸 D、以上都不对 3、痛风的主要临床表现包括：（多项选择） A、急性痛风性关节炎 B、痛风性肾病 C、痛风结节 D、以上都 不对正确 4、有研究认为，构成人体的三类主要抗氧化剂包括（多项选择） A、尿酸 B、胆红素 C、维生素C D、以上都不对 5、痛风发作时，关节疼痛的特点是：（单项选择） A、日间发作明显，皮肤青紫，静脉怒张 B、夜间发作明显、红肿热痛， 皮肤静脉怒张 C、全天候发作，多不伴红肿热痛，无皮肤青紫表现 D、发 作不定时，多伴红肿热痛，皮肤静脉怒张 6、单痛风性关节炎发病时特点是（单项选择） A.对称关节发病 B.85%单关节发病 C.关节发生痛风结节，不疼 痛 D.以上说法都不对 7、临床中，凡诊断为肾小球肾炎、隐匿性肾炎、肾盂肾炎、过敏性紫癜肾炎、糖尿病肾病、高血压肾病等，当这些肾病的发病迁延难愈，时间超过多少，都可称为“慢性肾病”（单项选择）
A.二个月 B.三个月 C.六个月 D.一年 8、噻嗪类利尿剂的禁忌症是（单项选择） A.高尿酸血症 B.低钾血症 C.痛风者 D.明显肾功能不全者 9、下列哪种属于促进尿酸排出的药物（单项选择） A.泼尼松 B.苯溴马隆 C.别嘌呤醇 D.立加利仙 E.依托考昔 10、下列关于高尿酸血症和痛风的关系，哪个是正确的（单项选择） A.有高尿酸血症必然有痛风 B.有痛风必然有高尿酸血症 C.高尿酸血 症是痛风的重要生化基础 D.痛风是高尿酸血症的唯一危害 E.维持尿酸水平正常就不会出现痛风
痛风及抗尿酸药品市场分析报告 概况 尿酸是嘌呤代谢的终产物。为三氧基嘌呤，其醇式呈弱酸性。各种嘌呤氧化后生成的尿酸随尿排出。因溶解度较小，体内过多时可形成尿路结石或痛风。 痛风在欧洲、北美、日本等地区和国家的发病率较高。近年来，随着我国人民生活水平的提高、寿命的延长、饮食结构的改变（富含核蛋白的食物增多）、肥胖者的增加，以及对本病的重视程度加强等，痛风已不再是国人的罕见病，其患病率较15年前增长约15～30倍。 资料显示，痛风本是一种古老的疾病，早在公元前5世纪国外就有关于此病的描述。直至17世纪，科学家才从显微镜中发现痛风结节内有一种结晶。以后又从痛风病人的血液、皮下组织和关节软骨沉积物中查出尿酸盐。至此，人们才明白痛风是一种由于血尿酸过高沉积在关节或其邻近组织所引起的特殊疾病。痛风分原发性和继发性两种，前者主要是酶缺陷引起的，常伴有高血脂、肥胖、糖尿病、高血压、动脉硬化和冠心病，有遗传倾向；后者则是由肾病、血液病、用药等多种原因引起的。痛风好发于中老年男性中，但是目前中老年女性和青年男性的发病率也有所上升。 对于痛风如不积极预防或者治疗不当，痛风会发作得越来越频繁，症状也会随之加深，侵犯的关节也会越来越多。随着多个关节同时受累，痛风会发展为慢性（长期性）疾病。反复发作可造成关节永久性损害，包括长期疼痛和僵硬、活动受限及关节变形。当病情发展时，结晶还会在软组织中沉积，并在皮下形成叫做“痛风石”的肿块。结晶在肾脏沉积会产生肾结石并引起严重的肾脏损害。临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药（如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆）和抑制尿酸合成药（别嘌呤醇）为主。急性发病期主要应用秋水仙碱、非甾体类抗炎药（止痛药）、激素，缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。 流行病学特征 近20余年来,痛风患病率不断攀升。2006年ACR年会上报告了全美一项最大的卫生计划(Health plans)。该计划在2002年1月1日到2004年3月31日
抗痛风类药物的临床应用 狄万军 （大庆油田总医院集团龙新社区卫生服务中心 ，黑龙江 大庆 １６３４５３） 摘要：目的探讨抗痛风类药物的临床应用。方法充分了解抗痛风类药物的药力机制，合理用药。结论抗痛风药物主要是临床用药，这些药物在治疗上都有缺陷，副作用，因此一定要指导病人合理用药。 关键词：抗痛风类药物；药理；应用 中图分类号：R971.1 文献标识码：B DOI：10.3969/j.issn.1671-3141.2013.16.161 0 引言 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。抗痛风药临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药（如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆）和抑制尿酸合成药（别嘌呤醇）为主。 1 甲类 1.1 秋水仙碱—口服常释剂型[2] １．１．１ 药理作用 秋水仙碱通过和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、黏附和吞噬作用；抑制磷脂酶Ａ２，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯；抑制局部细胞产生白介素－６等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。 １．１．２ 适应证 治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 １．１．３ 制剂规格 片剂：０．５ｍｇ。 １．１．４ 用法用量 ①急性期：成人常用量为每１～２小时服０．５～１ｍｇ，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐。达到治疗量一般为３～５ｍｇ，２４小时内不宜超过６ｍｇ，停服７２小时后一日量为０．５～１．５ｍｇ，分次服用，共７日； ②预防：一日０．５～１．０ｍｇ，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。 １．１．５ 用药须知 ①不良反应包括胃肠道症状，肌肉、周围神经病变，骨髓抑制等；老年人可发生休克；文献报道两例Ｄｏｗｎ综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者；其他有脱发、皮疹、发热及肝损害等；②骨髓增生低下及肝、肾功能不全者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用；③如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。骨髓造血功能不全、严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。④用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 1.2 别嘌醇：口服常释剂型[1] １．２．１ 药理作用 本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。 １．２．２ 适应证 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风者；痛风石；尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；有肾功能不全的高尿酸血症。 １．２．３ 制剂规格 片剂：０．１ｇ。 １．２．４ 用法用量 成人常用量：初始剂量一次５０ｍｇ，一日１～２次，每周可递增５０～１００ｍｇ，至一日２００～３００ｍｇ，分２～３次服。每２周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于６００ｍｇ。儿童：治疗继发性高尿酸血症常用量：６岁以内一次５０ｍｇ，一日ｌ～３次；６～１０岁，一次ｌＯＯｍｇ，一日１～３次。剂量可酌情调整。 １．２．５ 用药须知 ①不良反应主要有皮疹、胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、贫血、骨髓抑制、脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等；②对本品过敏，严重肝、肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用；③肝、肾功能损害者及老年人应慎用；④本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后方开始应用。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 2 乙类 2.1 苯溴马隆：口服常释剂型 ２．１．１ 药理作用 本品属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。 ２．１．２ 适应证 单纯原发性高尿酸血症以及痛风性关节炎非发作期。 ２．１．３ 制剂规格 ①片剂：５０ｍｇ；②胶囊：５０ｍｇ。 用法用量 成人常用量：由小剂量开始，一日２５ｍｇ开始，无不良反应可逐渐递增至一日ｌＯＯｍｇ。早餐后服，同时加服碳酸氢钠一日３ｇ。 ２．１．４ 用药须知 ①不良反应包括：恶心及腹部不适等胃肠反应：引起肾结石和肾绞痛；诱发关节炎急性发作；罕见发热、皮疹和肝或肾功能损害；②中、重度肾功能损害者及患有肾结石的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用； ③服用过程中应多饮水，碱化尿液。定期检测肾功能以及血和尿中尿酸的变化。必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方能应用本品。 2.2 丙磺舒：口服常释剂型[3] ２．２．１ 药理作用 ①抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解；②竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。 ２．２．２ 适应证 ①高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须：肾小球滤过率大于５０～６０ｍｌ／ｍｉｎ；无肾结石或肾结石病史；非酸性尿；不服用水杨酸类药物者； ②作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑两林、邻氯西林、萘夫西林等抗生素同用时．可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓摩并能维持较长时间。 ２．２．３ 制剂规格 片剂：０．２５ｇ、０．５ｇ。 ·药物与临床· （下转第221页）
痛风药物治疗原则与合理用药 北京积水潭医院张石革 大家好！今天的课件名称是痛风药物治疗原则与合理用药，我来自北京大学第四临床医学院北京积水潭医院。 大家知道我们现在有一个新病种叫做代谢综合症概念比较新，但是它包括下面的指标，第一是高体重和肥胖当我们体重指数 BMI 大于25，第二个指标是高血糖包括我们空腹血糖大于6.1个毫摩尔或者餐后两小时血糖大于7.8个毫摩尔，或者已明确诊断为二型糖尿病患者，代谢综合症的第三个指标是高血压，也就是收缩和舒张压大于140/90毫米汞柱，或已确诊为高血压患者。 第四个指标是高脂血也就是我们空腹血三酰甘油大于1.7个毫摩尔或者高密度脂蛋白小于0.9个毫摩尔，或者女性空腹高密度脂蛋白小于1.0个毫摩尔，或者血液黏度高于正常的患者，最后一个指标呢就是高尿素，当男性高于0.48毫摩尔，女性高于0.32毫摩尔或者诊断为痛风的患者，所以代谢综合症刚才谈到是一个新概念它包括五高症也就是高体重、高血糖、高血压、高血脂、高尿酸血症。 痛风我们又称为帝王病或者酒肉病为什么呢？因为它和酒肉的关系非常密切，痛风的原因是体内嘌呤代谢异常所致，它的临床表现主要有三个方面，第一，是持续的血尿酸水平升高，第二是过多的尿酸钠结晶在关节、滑膜、肌腱、肾和结缔组织沉积形成痛风结石，第三是出现发作性的单关节和多关节的红肿热痛、功能障碍的急性关节炎、肾绞痛、血尿和肾功能损伤等，所以痛风的主要表现是三个方面。 痛风在欧美和日本的发生率是非常高的，年龄都在50岁以上，据统计痛风者中50岁以上的比例为63%，在老年痛风中女性的发病率高于男性，女性60岁前的发病率仅为7%，但是60岁以后升高到60%。 痛风近年在我们国家的发病率也是呈逐年上升的趋势，从1980年的发病率1.4%到1998年的10%到最近的13%，所以大家看痛风的发病率逐年增加。原因呢就是由于我们饮食结构的改变。 下面讲第一个问题就是尿酸从何处而来？大家知道尿酸是由人体中嘌呤合成的，体内的嘌呤来源途径有三个，第一个是合成途径，自然界以嘌呤碱的形式存在，它含于 DNA 和RNA 中，他们所含的嘌呤碱主要是腺嘌呤和鸟嘌呤，他们氧化以后形成次黄嘌呤和黄嘌呤，再经过酶的氧化进一步合成尿酸。 第二个途径是回收途径，也就是腺苷酸所分解的嘌呤可以经过肾脏重新被人体回收和利用，第三个就是我们人所共知的饮食途径，我们人类所含的摄食中食入含有高嘌的食物比如说动物的内脏、海鲜、鱼卵、啤酒、白酒所以人类的嘌呤来源有三个途径。 这张图是尿酸的合成途径也是刚才复习刚才我们的鸟嘌呤、腺嘌呤经过酶合成黄嘌呤、次黄嘌呤再进一步酶的氧化形成尿酸。
痛风常见的四种治疗方法有哪些 据统计，现在患者痛风的人群越来越多，痛风被称为生命第一痛，可想而知痛风发作起来多么的难受，所以很多人都表示不想患上这种病。专家表示，痛风一般多发于中老年人身上，它的发生和患者日常饮食有着密切的联系，也正是由于这个因素的存在，随意在治疗痛风的时候，一定要抑制尿酸的形成，这样才能尽快治愈痛风。今天权威的专家们就如何治疗痛风效果好为大家介绍一下传统的治疗痛风的方法： 治痛风的方法集合，痛风是一种由于尿酸增高形成的疾病，是近些年来的高发疾病，由于患病后症状和风湿很类似，很多人都会相混淆，治疗就会造成阻碍，下面是，治疗痛风所以方法的大集合： 一、中医治疗痛 中医对于治疗痛风自古以来都是效果比较好的疗法，专家指出：中医治疗痛风的原则是以清热利湿，活血通络为法，加之中药中所含的一些生物成分，促进尿酸的排泄。急性期辨证为湿热内蕴，治宜清热利湿为主;缓解期辨证为瘀血阻络，治宜活血通络为主。 二、药物治疗 亚磺酸匹拉宗是治疗痛风的常见药物，这种药物为保泰松的衍生物，可抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，比丙磺舒作用强。国外报道，长期服用对消除痛风结石效果显著，可适用于对丙磺舒过敏的痛风患者。 三、秋水仙碱 专家指出：秋水仙碱是通过秋水仙球茎中提取的一种生物碱，有阻止细胞有丝分裂的作用，可抑制炎性细胞的趋化和减少炎症因子释放，对于急性发作的痛风关节炎具有独特的抗炎消肿效用，可在短短数小时内缓解症状。 四、饮食治疗 饮食问题是痛风患者需要注意的问题，尤其是急性痛风的患者来说，一般来说，必须遵循低嘌呤饮食的膳食原则，禁烟酒等刺激性食物，积极配合临床治疗。作为痛风病人的主食，米粥须长期服用，才能发挥其食疗的功效。 温馨提示：以上就是关于治疗痛风方法的全部内容介绍，希望能帮到各位患者朋友，专家表示，治疗痛风一定要去正规医院选择可以的治疗方法，千万不要
解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 （1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 （2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 特点：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX； 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用
机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征
痛风病的最佳治疗方法 痛风吃什么好？痛风的治疗方法 痛风是很多中老年人都有的疾病，一旦发作就要了半条命，在我们身边有很多食物是能够帮助人体缓解痛风的，那么大家知道痛风的饮食要注意什么呢?痛风吃什么比较好吃呢?下面就为大家介绍一下痛风不能吃什么吧。 痛风吃什么食物能够有效缓解呢?下面介绍的这些食物对痛风患者都有很好的辅助治疗作用，下面大家一起来看看吧。 痛风能吃什么好 1.薏仁粥，薏仁有利水去湿、促进尿酸排泄的功用。痛风患者可取等重量的薏仁和白米，熬煮成粥，一天食用两碗。 3.痛风的患者应该多喝水水，少喝点汤。尿酸偏高的患者和痛风患者要多喝白开水，少喝肉汤、鸡汤、鱼汤、火锅汤等。白开水的渗透有利于稀释尿酸，可以得到加速排泄的烦恼。 注意事项
少吃盐，每天应该限制在2克至5克以内。少用强烈刺激的调味品或香料。 限制嘌呤摄入。嘌呤是细胞核中的一种成分，只要含有细胞的食物就含有嘌呤，动物性食品中嘌呤含量较多。患者禁食内脏、骨髓、海味、发酵食物、豆类等。 温馨提醒患者 六种食物痛风病人不可碰 第一种:粗粮 常见的粗粮食物以黑，芥麦，山芋，玉米，高粱等食物最为常见，都是属于粗粮食物，痛风病人不要吃粗粮，平时主食建议以细粮食物为主。 第二种:火锅 火锅非常美味可口，但是由于火锅中的含有龙虾，牛肉，动物内脏，海鲜，贝壳，蘑菇，
花椒，辣椒油等一系列含有嘌呤成分丰富，并且刺激性严重的食物，会导致痛风病情极容易复发。据相关的研究表明，痛风病人吃一次火锅会提高痛风发病概率增加十倍左右。第三种:茶水 浓茶，咖啡，都是常见的茶水类饮品，痛风病人 __浓茶咖啡，饮水尽量以白开水或者清淡的茶为主。 第四种:酒类 第五类:豆浆 豆浆虽然不是高嘌呤食物，但是豆浆中的嘌呤成分比较多，而且嘌呤具有一定的亲水力，所以建议痛风患者 __豆浆。 让购物，成为职业 第六类:酸奶 痛风食疗 做法一
抗痛风药 抗痛风药是一类通过抑制尿酸的合成、抑制尿酸在肾小管的重吸收或促进尿酸排泄而产生治疗作用的药物。抗痛风药目前品种不多，针对痛风的不同临床阶段可分为控制急性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类药物。 痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征，它包括关节炎、痛风石、泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病等。引起痛风的原因为体内嘌呤代谢的最终产物—尿酸过剩，高于正常值。这可因尿酸氧化酶（或尿酸酶）的缺乏使尿酸不能被氧化而增多；亦可因肾脏功能不全使尿酸排泄减少，两者均可造成高尿酸血症秋水仙碱 【适应证】适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 【规格】0.5mg 【不良反应】与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 ①胃肠道症状；②肌肉、周围神经病变；③骨髓抑制；④休克；⑤影响生育；⑥静脉炎、蜂窝织炎；⑦致畸；⑧其他：脱发、皮疹、肝损伤及发热等。 【禁忌症】孕妇及哺乳者禁用；骨髓增生低下，肝肾功能不全者禁用。 【注意事项】①如发生呕吐，腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药；②骨髓造血功能不全，严重心脏病，肾功能不全及胃肠道疾患者慎用；③用药期间应定期检查血象及肝肾功能；④女性患者在
服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 【用法与用量】口服。 急性期：成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3~5mg，24小时内不宜超过6mg。停服72小时后，每日量为0.5~1.5mg，分次服用，共7~14天。 预防：可在医师指导下口服0.5~1.0mg，每日1~2次，疗程遵医嘱。如出现不良反应应随时停药。 别嘌醇 【适应证】①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；②反复发作和慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。 【规格】0.1g 【不良反应】①皮疹；②胃肠道反应；③白细胞减少或血小板减少或贫血或骨髓抑制；⑤本品可导致剥脱性皮炎，中毒性表皮坏死松懈病，重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征、肝肾功能损伤等；⑥国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 【禁忌症】①孕妇及哺乳者禁用；②对本品过敏.严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 【注意事项】①本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间； ②与排尿酸合用可加强疗效；③本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状，故不可用于痛风性关节炎的急性发作期；④用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
全球安全有效的抗痛风类药物非布司他 一、概况： 1．名称：非布司他片 2. 品牌：风定宁 3．规格：80、40mg/片 4．用量：80/40/天 5．适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。 1．痛风的发病趋势： 痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积（痛风石）所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其周围沉积外，还可在肾脏沉积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严重者可出现肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。它是一种全球性的代谢性疾病，其患病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响，无论是在欧美国家还是在亚洲各国，痛风的患病率都有逐年增高的趋
势，我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。 痛风，按照其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。对于间歇期和慢性期的治疗，旨在控制血尿酸在正常水平。降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是抑制尿酸生成药，二者均有肯定的疗效。为防止用药后血尿酸迅速降低诱发急性关节炎，应从小剂量开始，逐渐加至治疗量，生效后改为维持量，长期服用，使血尿酸维持在327μmol/l（5.5mg/dl）以下。非布司他就属于抑制尿酸生成药。近年来由于经济增长带来的饮食结构改变，高蛋白质和高嘌呤食物摄取增加，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增多，有直追西方国家甚至超越之势。据统计，我国痛风患者约有1200万人，我国20岁以上人群中，9%存在尿酸水平过高。据不完全统计，每年有200多万例急性痛风发作，近100万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了沉重的负担。痛风易发于中老年男性，但最近在年轻一族中也有增加的倾向。这与生活水平的提高，饮食习惯改变（即对动物性蛋白、脂肪及酒的消费量大增）有相当大的关系。 2．国内抗痛风药物： ⑴．在痛风的控制过程中，需要多类药物的配合使用，而鉴于痛风的发病机制，通过使用降低尿酸药物来控制血尿酸水平，是该病控制过程中相当关键的一环。但遗憾的是，近十年来我国抗痛风药的发展并未跟上市场需求，不但品种稀少而且品种更新几乎是停滞不前，用于降低血尿酸水平药物的历年来基本就只有别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆等老品种。 ⑵．用药有以下几个特点：
抗痛风药的分类与主要适应症（分期选用） 一、抗痛风药的合理应用与药学监护 （1）秋水仙碱的合理应用与监护点 ①秋水仙碱长期应用可引起骨髓抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血、脱发等；晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。在治疗期间应定期检查肝肾功能、血常规、造血功能。 对严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用；年老、体弱者、骨髓造血功能不全者，严重肾、心功能不全者、胃肠疾病者慎用。 对肝肾功能损伤者易致蓄积中毒，应酌减量。 （损伤肾功能、抑制骨髓；严重肾功不全禁用，骨髓功能不全、肝肾功能损伤者，慎用、酌情减量/（用药期间，需检查血尿酸水平，血常规，肝肾功能、造血功能） ②秋水仙碱在治疗急性痛风期间，每疗程之间间隔3d，以免发生蓄积性中毒，患者疼痛一旦消失立即停药。 胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，一出现时也应立即停药，否则会引起剧毒反应。（每疗程间隔3天，防治蓄积毒性；出现胃肠道反应，预兆严重中毒，立即停药） ③对不能耐受秋水仙碱者可应用非甾体抗炎药 ④一般口服，静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者，注射前必须以0.9%氯化钠稀释，否则引起局部静脉炎 ▲总结秋水仙碱的合理应用： ①损伤肾功能、抑制骨髓；严重肾功不全禁用，骨髓功能不全、肝肾功能损伤者，慎用、酌情减量 ②用药期间，需检查血尿酸水平，血常规，肝肾功能、造血功能 ③每疗程间隔3天，防治蓄积毒性；出现胃肠道反应，预兆严重中毒，立即停药 ④一般口服，静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者，注射要稀释，否则引起局部静脉炎（2）别嘌醇（抑制尿酸生成）的合理应用与监护点 ①在尿酸分泌很低和对别嘌醇抵抗或不耐受的患者促进尿酸排泄药可作为二线药。如：丙磺舒——可用于肾功能正常者； 苯溴马隆——用于轻、中度肾功能不全患者。 ②别嘌醇对过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功不全者、明显血细胞低下者禁用。对老年人、有骨髓抑制者、特发性血红蛋白沉积症病史者、肝肾功能不全者慎用；肝肾功能不全者应酌情减量（基本同秋水仙碱） ③对与肿瘤化疗相关的高尿酸血症者，别嘌醇的治疗应在肿瘤化疗前开始。
常用痛风降尿酸的药物 目前常用的降尿酸药物有苯溴马隆、别嘌醇、碳酸氢钠等，使用以上药物基本可以将尿酸控制。治疗关键在于持之以恒的将尿酸控制在300umol/L左右，方能避免反复发作。 必须注意有些痛风药最好不用或慎用。这些药物有青霉素、四环素、利尿药、含有利尿药的复方降压药、维生素B1、B2、阿司匹林、烟酸、华法令、利福平、雷米封等药。这些药物会影响尿酸的排泄，服后使体内尿酸浓度升高，可诱发急性痛风性关节炎发作或加重痛风性关节炎的症状。另外维生素C、维生素D也应慎用，因其可促进泌尿系结石形成，加速痛风病人肾脏的损伤。 对于痛风患者来说，除了要进行积极的药物治疗外，还要注意日常的护理工作，坚持低嘌呤饮食，多饮水，注意休息，天气寒冷的时候注意保暖。 临床使用的抗血栓药物约有20个品种，主要有氯吡格雷、低分子肝素钙、蚓激酶、低分子肝素钠、奥扎格雷钠、阿特普酶、依诺肝素钠、氯苄吡啶、西洛他唑、肝素钠等，传统药物主要有阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹啶等，这几个品种因价格便宜,目前已得到广泛应用。当前双嘧达莫临床使用数量最大，但由于价格低廉，所占市场销售份额较小。国内现有50多家企业生产该品，市场集中度不高，竞争相对激烈。噻氯匹啶均具有潜在的严重不良反应，临床应用十分有限。近年来国内新上市了奥扎格雷和硫酸氯吡格雷，这两个药物凭借着更好的疗效和更高的安全性，在国内市场近些年取得了不俗的战绩。随着市场日渐成熟，这两个品种在抗血栓类药物中占有举足轻重的地位，尤其是硫酸氯吡格雷在2004年成为市场份额增幅最大的品种，以微弱的优势战胜了低分子肝素钙，跃至单品种销售金额第一。噻氯匹定和氯吡格雷为ADP受体拮抗剂，抑制由ADP诱导的纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa受体的结合，抑制ADP诱导的血小板聚集。氯吡格雷的作用机制和效果与噻氯匹定相当，但比噻氯匹定更安全，可以广泛、有效和安全地用于急性冠状动脉综合征(ACS)等，效果可能优于阿司匹林(CAPRIE试验)。2004年国产货份额仅占20%，而生产厂商却增长到11家。
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药知识点归纳 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（75～100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
痛风中药最佳配方 文章导读 痛风在平时生活当中是比较常见的疾病，出现痛风要及时进行治疗，毕竟痛风 给患者带来的痛苦是比较大的，中药在治疗痛风方面效果是比较好的，可以通过外敷中药 的方法来治疗，具有止痛，活血，解毒等功效。比如说可以用硫磺软膏来敷于患处，每天 敷一次，七天为一个治疗疗程。 下面提供痛风的中医外偏方。 外敷偏方一、硫磺软膏配药：选冰硼散20g，硫磺软膏15g。用法：将以上药物调匀后 直接外敷于患处即可，每天一次，一周为一个疗程。功效：适用于痛风性关节炎活动不便 者服用，有活血解毒之功效，一般3到5个疗程即可见效止痛。外敷偏方二、栀子蛋清配药：取栀子花30个，鸡蛋清15g，用法：将以上物质用高度酒调匀为浆糊状，敷于患处，外面用纱布包好，每两天一次。功效：适用于痛风石及晚期痛风患者使用，可酌增加剂量。敷药时期，不宜饮酒吃火锅。一般2至3天即可见效，无任何副效用。外敷偏方三、蜂 蜜桂圆膏配药：选桂圆肉30g，蜂蜜15g，用法：将桂圆肉捣碎后用蜂蜜调匀敷于患处用 干布包好即可，每天两次。功效：使用于慢性期痛风患者使用对慢性关节炎及晚期痛风石 有较好效果。 痛风吃什么药好 痛风药——秋水仙碱片朱建福教授点评：这种药物不可长期服用，对痛风病患者止痛效果明显，但是毒副作用比较大，对肠胃、肝脏、肾脏、心脏等，都有一定程度的副作用， 常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。严重中毒可导致血尿、少尿等肾功能衰竭的出现，也会 引起肝功能异常、贫血、骨髓造血减少等不良反应，甚至导致死亡。早在2007年，就有 不当标记秋水仙碱导致3位西北太平洋病人死亡的先例。因此不适合痛风病人长期服用， 最好杜绝服用。 痛风药——别嘌醇片朱建福教授点评：痛风是一种慢性代谢性疾病，要长期调理，用几天 药觉得没效果马上就换，有点“急”啦。别嘌醇片是一种抑制尿酸合成的药物，适用于控制 高尿酸患者，但并非所有尿酸高患者都是适用，临床上一般配合秋水仙碱片使用，但是毒 副作用同样不可忽视，胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾功能衰竭、黑色尿等不良反应同样存在。痛风药——羧苯磺胺(丙磺舒)、苯溴马龙、苯 磺唑酮朱建福教授点评：苯溴马龙、苯磺唑酮等对于降低尿酸起到了一定的作用。但是都 会出现一定程度的胃部不适，肾脏功能衰退的副作用，而且这几种药物交叉服用，对身体 的危害不敢想象。对于这些激素类的西药尽量少用，越简单越好，能不用就不要用。
常用痛风降尿酸的药物集团企业公司编码：（LL3698-KKI1269-TM2483-LUI12689-ITT289-
常用痛风降尿酸的药物目前常用的降尿酸药物有苯溴马隆、别嘌醇、碳酸氢钠等，使用以上药物基本可以将尿酸控制。治疗关键在于持之以恒的将尿酸控制在 300umol/L左右，方能避免反复发作。 必须注意有些痛风药最好不用或慎用。这些药物有青霉素、四环素、利尿药、含有利尿药的复方降压药、维生素B1、B2、阿司匹林、烟酸、华法令、利福平、雷米封等药。这些药物会影响尿酸的排泄，服后使体内尿酸浓度升高，可诱发急性发作或加重痛风性关节炎的症状。另外维生素C、维生素D也应慎用，因其可促进泌尿系结石形成，加速痛风病人肾脏的损伤。 对于痛风患者来说，除了要进行积极的药物治疗外，还要注意日常的护理工作，坚持低嘌呤饮食，多饮水，注意休息，天气寒冷的时候注意保暖。 临床使用的抗血栓药物约有20个品种，主要有氯吡格雷、低分子钙、蚓激酶、低分子肝素钠、奥扎格雷钠、阿特普酶、依诺肝素钠、氯苄吡啶、西洛他唑、肝素钠等，传统药物主要有阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹啶等，这几个品种因价格便宜,目前已得到广泛应用。当前双嘧达莫临床使用数量最大，但由于价格低廉，所占市场销售份额较小。国内现有50多家企业生产该品，市场集中度不高，竞争相对激烈。噻氯匹啶均具有潜在的严重不良反应，临床应用十分有限。近年来国内新上市了奥扎格雷和硫酸氯吡格雷，这两个药物凭借着更好的疗效和更
高的安全性，在国内市场近些年取得了不俗的战绩。随着市场日渐成熟，这两个品种在抗血栓类药物中占有举足轻重的地位，尤其是硫酸氯吡格雷在2004年成为市场份额增幅最大的品种，以微弱的优势战胜了低分子肝素钙，跃至单品种销售金额第一。噻氯匹定和氯吡格雷为ADP受体拮抗剂，抑制由ADP诱导的纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa受体的结合，抑制ADP诱导的血小板聚集。氯吡格雷的作用机制和效果与噻氯匹定相当，但比噻氯匹定更安全，可以广泛、有效和安全地用于急性冠状动脉综合征(ACS)等，效果可能优于阿司匹林(CAPRIE试验)。2004年国产货份额仅占20%，而生产厂商却增长到11家。
痛风是临床上一种常见的难治愈性疾病，常导致痛风复发和 许多合并症的出现[1 ]。近年来，痛风发病率呈逐年上升的趋势，已 成为中老年男性和绝经期妇女的常见疾病[ 2 － 3 ]。因此，其药物治 疗和新药研发已越来越受到重视。现就近年来预防和治疗痛风的 药物研究进展作一综述 1 发病机制 痛风是嘌呤代谢障碍引起的代谢性疾病。人体内核酸氧化分 解和外源性摄入等产生的嘌呤增加后，会在肝脏进一步产生大量 尿酸。尿酸的合成增加或排出减少，造成高尿酸血症。血尿酸浓度 过高时，尿酸以钠盐形式沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织 中，引起组织异物炎性反应，即痛风。可见，高尿酸血症是痛风最 重要的生化基础，高尿酸血症的程度越高、病程越长，发生晶体沉 积和急性痛风发作的机会就越大，但并非高尿酸血症患者一定会 发展成痛风。研究发现，约有5% ～ 18． 8 % 的高尿酸血症患者最 终发展为痛风[ 4 ]，但痛风患者在其病程中的某一阶段必将有高尿 酸血症的存在。[ 1 ] Yu KH，Ho HH，Chen JY，et al． Gout complicated with necrotizing fasciit is report of 15 cases [ J ] ． Rheumatology，2004，13: 1 － 4． [ 2 ] Arromdee E，Michet CJ，Crowson CS，et al． Epidemiology of gout: is the incidence rising[ J ] ． J Rheumatol，2002，29: 2 403 － 2 406． [ 3 ] Kamienski M． Gout: not just for the rich and famous Everyman's disease[ J]． Orthop Nurs，2003，22: 16 － 20． 五、急性痛风性关节炎的治疗 NSAIDs、糖皮质激素、秋水仙碱非特异性地抑制中性粒 细胞介导的炎症，被证明对治疗急性痛风性关节炎有效，但 这些药在老年患者以及合并慢性肾病或糖尿病患者中都有 潜在的严重不良反应和药物相互作用。EULAR 指南中推荐 采用低剂量秋水仙碱（如0.5 mg，3 次/d）。一般认为选择性 COX-2 抑制剂与传统NSAIDs 制剂等效，但不良反应较小。有 证据表明口服糖皮质激素（泼尼松龙30~35 mg/d）与NSAIDs 效果相似，而中、重度肾功能不全者口服激素为首选治疗[59]。 关节内穿刺和注射长效激素对治疗急性痛风有效和安全。 另外，研究发现促黑素皮质素受体3（melanocortin 3 receptors, MCR-3）激动剂可抑制尿酸盐结晶介导的炎症反应[60]。IL-1β 在尿酸盐结晶介导的炎症反应中发挥重要作用。有临床研 究显示IL-1β受体拮抗剂阿那白滞素（anakinra）及利洛纳塞 （rilonacept），可降低痛风患者的疼痛及炎症反应，并可预防 使用别嘌醇治疗的患者出现痛风发作。IL-1β单克隆抗体 canakinumab（ACZ885）在NALP3 介导的遗传性自身炎症性 疾病中获得了很好的疗效，有望进一步在痛风中使用。VX-