第九章化学治疗药姓名：班级：学号：
一、单项选择题：
1)环丙沙星的化学结构为
A. N N
O O
OH
F
B.
N N
O O
OH
F
F
NH2
HN
C.
N N
O O
OH
F
O
HN
D.
N N
O
OH
F
O
N
H
O
E.
N N
O
OH F
O
CH3
F
N
2)下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
3)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
4)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显
A.白色
B.黄色
C.绿色
D.蓝色
E.红棕色
5)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
6)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A. 随机筛选
B. 组合化学
C. 药物合成中间体
D. 对天然产物的结构改造
E. 基于生物化学过程
7)在异烟肼分子内含有一个
A.吡啶环
B.吡喃环
C.呋喃环
D.噻吩环
E.嘧啶环
8)利福平的结构特点为
A.氨基糖苷
B.异喹啉
C.大环内酯
D.硝基呋喃
E.咪唑
9)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶
B.磺胺甲基异恶唑
C.甲氧苄氨嘧啶
D.双氢氯噻嗪
E.百浪多息
10)治疗和预防流脑的首选药物是
A.磺胺嘧啶
B.磺胺甲恶唑
C.甲氧苄啶
D.异烟肼
E.诺氟沙星
11)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别
A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
B.与茚三酮反应呈兰色
C.与硝酸银反应生成沉淀
D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐
E.重氮化偶合反应呈黑色
12)磺胺药物的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应
B.使KMnO4褪色
C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐
E.重氮化偶合反应
13)磺胺类药物的代谢产物大部分是
A.4-氨基的乙酰化物
B.1-氨基的乙酰化物
C.苯环上羟基氧化物
D.杂环上的代谢物
E.无代谢反应发生
14)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸
B.苯甲醛
C.邻苯基苯甲酸
D.对硝基苯甲酸
E.对氨基苯甲酸
15)在甲氧苄啶分子内含有一个
A.吡啶环
B.吡喃环
C.呋喃环
D.噻吩环
E.嘧啶环
16)甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制微生物的蛋白质合成
D.抑制微生物细胞壁的合成
E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
17)最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
18)能进入脑脊液的磺胺类药物是
A. 磺胺醋酰
B. 磺胺嘧啶
D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶
E. 对氨基苯磺酰胺
19)甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
20)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
21)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A. 伊曲康唑
B. 布康唑
C. 益康唑
D. 硫康唑
E. 噻康唑
22)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A. 干扰细菌细胞壁合成
B. 损伤细菌细胞膜
C. 抑制细菌蛋白质合成
D. 抑制细菌核酸合成
E. 增强吞噬细胞的功能
23)下列药物中,用于抗病毒治疗的是
A.诺氟沙星
B.对氨基水杨酸钠
C.乙胺丁醇
D.克霉唑
E.三氮唑核苷
24)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A.
HN
N
N
N
H2N O
OH
O
B.
HN
N
N
N
H2N O
H
OH
HO
O
C.
HN
N
N
N
H2N
H
OH
HO
O
D.
N
N
N
N
H2N
H
O
O
O
O
E.
N
N
NH2
O
P
O
OH
OH
O
OH
25)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹
C. 伯氨喹
D. 奎宁
E. 甲氟喹
26)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
A.伯氨喹
B.氯喹
C.乙胺嘧啶
D.奎尼丁
E.盐酸奎宁
27)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是
A.高锰酸钾氧化
B.灼烧后使醋酸铅试液显色
C.与苦味酸成盐
D.与雷氏盐反应
E.在盐酸中与亚硝酸钠反应
28)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有
A.胍的结构
B.硫原子
C.酰胺结构
D.噻唑环
E.叔胺基
29)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确
A.分子中含有手性碳原子
B.分子中含有三个羧基
C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫
D.分子中含有一个哌嗪环
E.合成的起始原料是环氧乙烷
30)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中
A.含杂环
B.含甲酯
C.有丙基
D.含苯环
E.含丙巯基
二、配比选择题
1)
A.
N
N N
O O
OH
B.
N N
O O
OH
F
C. N N
O O
OH
F
D.
E.
N N
O O
OH F
F
NH2
HN
1. Sparfloxacin
2. Ciprofloxacin
3. Levofloxacin
4. Norfloxacin
5. Pipemidic Acid
2)
A. 抑制二氢叶酸还原酶
B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶
D. 抑制蛋白质合成
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
1. 磺胺甲噁唑
2. 甲氧苄啶
3. 利福平
4. 链霉素
5. 环丙沙星
3)
A. Chloroquine
B. Ciprofloxacin
C. Rifampin
D. Zidovudine
E. Econazole nitrate
1. 抗病毒药物
2. 抗菌药物
3. 抗真菌药物
4. 抗疟药物
5. 抗结核药物
4)
A.诺氟沙星
B.磺胺甲恶唑
C.甲氧苄啶
D.环磷酰胺
E.氯霉素
1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇
3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺
4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸
5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物
5)
A.干扰细菌细胞壁的合成
B.影响细菌蛋白质的合成
C.抑制细菌核酸的合成
D.损伤细胞膜
E.抑制叶酸的合成
1.头孢菌素的作用机理
2.多肽抗生素的作用机理
3.磺胺类药物的作用机理
4.利福平的作用机理
5.四环素的作用机理
三、比较选择题
1)
A. 磺胺嘧啶
B. 甲氧苄啶
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 抗菌药物
2. 抗病毒药物
3. 抑制二氢叶酸还原酶
4. 抑制二氢叶酸合成酶
5. 能进入血脑屏障
2)
A. 利福平
B. 罗红霉素
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 半合成抗生素
2. 天然抗生素
3. 抗结核作用
4. 被称为大环内酯类抗生素
5. 被称为大环内酰胺类抗生素
3)
A. 环丙沙星
B. 左氟沙星
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 喹诺酮类抗菌药
2. 具有旋光性
3. 不具有旋光性
4. 作用于DNA回旋酶
5. 作用于RNA聚合酶
4)
A.枸橼酸哌嗪
B.二盐酸奎宁
C.两者都是
D.两者都不是
1.天然药物
2.合成药物
3.加入稀硫酸液显蓝色荧光
4.用于驱蛔虫
5.用于抗寄生虫
5)
A.磺胺嘧啶
B.甲氧苄啶
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.不单独使用
2.治疗和预防流脑的首选药物
3.简称TMP
4.与硫酸铜反应呈深红色
5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳
6)
A.磺胺甲基异恶性
B.甲氧苄氨嘧啶
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.不能单独使用
2.是复方新诺明的主要成份
3.具磺胺结构
4.杂环上含氧
5.可用于抗真菌
7)
A.异烟肼
B.诺氟沙星
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.抗菌药
2.含六元杂环
3.含五元杂环
4.抗结核病药
5.降血脂药
8)
A.诺氟沙星
B.阿苯哒唑
C.两者皆是
D.两者皆不是
1.抗菌药
2.驱肠虫药
3.抗肿瘤药
4.抗真菌药
5.化学治疗药
9)
A.呋喃丙胺
B.诺氟沙星
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.寄生虫病防治药
2.结构中含有六元杂环
3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色
4.在碱液中煮沸,有胺臭
5.属化学治疗药物
四、多项选择题
1)从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A. 萘啶酸类
B. 噌啉羧酸类
C. 吡啶并嘧啶羧酸
D. 喹啉羧酸类
E. 苯并咪唑类
2)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶
B. 拓扑异构酶IV
C. P-450
D. 二氢叶酸合成酶
E. 二氢叶酸还原酶
3)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、
羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）
-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙
基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
4)喹诺酮类药物通常的毒性为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
E. 过敏反应
5)通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
A. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 将大环打开保持抗菌活性
6)下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A. Quinine
B. Artemisinin
C. Chloroquine
D. Arteether
E. Dihydroartemisinin
7)下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
A.
HN
N
N
N
H2N O
H
OH
HO
O
B.
HN
N
N
N
H2N
H
OH
HO
O
C.
N
N
N
N
H2N
H
O
O
O
O
D.
N
N
NH2
O
P
O
OH
OH
O
OH
E.
HN
N
N
N
H2N O O
O
O
NH2
8)磺胺类药物的优点有
A.抗菌谱广
B.疗效确切
C.性状稳定
D.可以口服
E.价格低廉
9)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
A.镇痛药
B.降糖药
C.H2-受体拮抗剂
D.利尿药
E.抗肿瘤药
10)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系
A.加热熔融
B.酸性
C.重氮化偶合反应
D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合
E.可乙酰化成结晶
11)常用作磺胺类药物鉴别的方法有
A.灼烧
B.重氮化偶合反应
C.生成铜盐
D.观察乙酰化后的晶体
E.Vitali反应
12)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符
A.为白色或类白色结晶性粉末
B.易溶于无机酸及冰醋酸
C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀
D.与茚三酮试剂发生显色反应
E.常单独用于抗感染
五、问答题：
1)喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
2)怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
3)查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？
4)对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时,色渐变深。由于发生
脱羧反应，变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。请用反应式表示上述转变。
5)磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献
6)以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶
7)以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。
8)以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。
9)写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类?
10)磺胺类药物的化学命名原则是什么?
11)根据药物的结构,用化学方法区别药物：SA-Na和SD
12)根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。
13)根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。
14)配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,
各有什么用途。
15)配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?
16)试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与
方法
17)为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研
究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
18)从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
六、名词解释
1)磺胺类药物
2)抗菌增效剂
3)抗代谢作用(代谢拮抗)
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
什麼是化學藥物治療什麼是化學藥物治療：： 化學藥物治療，是利用特殊藥物來治癒腫瘤疾病，或控制腫瘤細胞的生長。 治療的目的治療的目的：： 1、治癒。 2、預防腫瘤細胞轉移。 3、緩解疾病、減輕疼痛等不適。 化學療法可能引起的不適症狀： 1、貧血、白血球降低、出血傾向。 2、噁心、嘔吐、食慾不振。 3、腹瀉、便秘。 4、口腔黏膜發炎、發燒感染。 5、掉髮。 6、手腳麻木、聽力減退、膚色改變等。 7、注射藥水漏出造成局部組織壞死、靜脈 炎等。 8、長期使用造成各種器官，如：心、肺、 肝、腎等之功能障礙。以上這些症狀的發生，常因個人體質與藥物種類，而有所不同。並不是每個人都相同。若事先有正確的認識與準備，則能減輕不適。 處理方法處理方法：： 1、噁心噁心、、嘔吐嘔吐、、食慾不振時食慾不振時：： a..少量多餐。 b.嘔吐後，應漱口，以保持口腔清潔與舒適。 c.因為早上比較不會有噁心的現象，可在早餐前，進食適量的點心，亦可增加早餐的攝入量。 d.可吃些糖果、酸梅、橘子，或較乾 的食物（如麵包、饅頭等），以減輕噁心、嘔吐情形。 e.選擇自己喜歡的食物。如因食用時，感到清淡無味，可選擇口味重的食物，或更換烹調方法，改變口味。 f.嘔吐常受心情影響，可藉放鬆心情，分散注意力等改善。 一般噁心、嘔吐，於治療後3-7天，會漸漸改善。化學治療前、後，醫師也會開給止吐劑，以減少嘔吐發生。 2、腹瀉腹瀉：： a.選擇清淡食物，少量多餐。 b.保持肛門外清潔、乾燥，使用清水或溫水坐浴。 c.觀察大小便顏色、性質、次數、排出量。如有特殊變化，請備向醫師或護理人員提出。 d.腹瀉情況若有改善，可適度增加低纖維食物，如米飯、土司。 e.多攝取水份，維持水份平衡，以防止脫水。化學治療前、後，應攝取足夠水份或葡萄柚以外的果汁（每天約2000~3000c.c ）。 3、口腔黏膜發炎口腔黏膜發炎：： 化學治療前，應即做好口腔衛生，以防止口腔潰瘍、疼痛等不適。 a.多喝開水。 b.每次進食後，須清潔口腔。最好每2~6小時，以鹽水漱口一次。 c.避免食用過熱、太酸辣、油炸等食物。 d.嘴唇乾裂處，以油性唇膏或冷霜塗抹。以軟毛牙刷或棉枝清洗口腔，切勿用手或不潔物品觸摸潰瘍處。 e.口腔潰瘍疼痛，會影響進食，可攝取涼而軟、不帶酸味的食物。如蛋糕、冰淇淋、蒸蛋、清蒸魚等。避免粗糙性食物，如芭藥、甘蔗等。 f.必要時，可請醫師開漱口藥水、藥膏等藥物，依照護理人員解說使用，以減輕不適。 4、預防感染預防感染、、發燒發燒：： a.治療後7~14天，盡量避免進出公共場所。 b.避免與感冒、咳嗽者接觸。注意保暖，以防感冒。 c.隨時注意體溫及身體的變化。如有發燒，體溫高於38℃時，立即返院治療，門診時間先看門診，沒有門診直接掛急診。 d.適量運動，增進血液循環。 e.攝取足夠營養的食物。 f.多攝取水份，每天約2000~3000c.c ，預防尿路感染。 5、掉髮時掉髮時：： a.可利用假髮、帽子或圍巾等飾物。 b.長髮者，最好剪成短髮。 c.減少洗頭、梳頭、燙髮次數。當化學治療停止後，頭髮會再長出。 6、注射時如有任何不適，要明白表示，以使醫師、護理人員作適當處理。 7、其他：手腳感到麻木、聽力減退、便秘、
第九章 化学治疗药 一、单项选择题： 1) 环丙沙星的化学结构为 A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色
7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 10)利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 12)治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色 C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色 14)磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应 15)磺胺类药物的代谢产物大部分是 A.4-氨基的乙酰化物 B.1-氨基的乙酰化物 C.苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物 E.无代谢反应发生 16)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作
此文档下载后即可编辑 肿瘤化学治疗药物管理规范 为进一步加强肿瘤化疗的医疗安全和医疗质量管理，合理使用抗肿瘤药物，结合我院具体情况，特制定肿瘤化学治疗药物的管理规范。 一、遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范。 （一）严格按照肿瘤的诊治规范来进行化学治疗：正确的诊断、准确的分期、系统的患者状态评估、认真的治疗前沟通； （二）遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范，由科室内部在主任医师的主持下统一讨论化疗方案，具体化疗方案的制定以及化疗药物的使用参照国际和中国版NCCN指南。 二、根据化疗工作特点，建立健全并落实各项医疗质量管理制度。 （一）查房制度：对肿瘤化疗患者，各级化疗从业医师应严格遵循医院相关规定进行三级医师查房； （二）疑难、危重及死亡病例讨论制度：严格依照医院相关规定进行疑难、危重及死亡病例讨论，肿瘤化疗的疑难、危重及死亡病例的讨论应有化疗专科或化疗专业组负责人参加，并提出讨论意见；
（三）病历书写制度：根据化疗工作特点，在严格按照病历书写规范要求完成各项病案书写的同时，须及时、详细记录化疗方案的制定和具体的执行情况，以及不良反应的出现时间、程度、处置措施和转归等；出院医嘱中注明如何观察和发现骨髓抑制等常见不良反应的方法、如何应对常见问题、复查或再次治疗时间以及紧急联络方式等主要注意事项； （四）化疗知情同意制度：化疗前应向患者或患者授权的被委托人全面告知病情、治疗方案、化疗可能导致的副作用和风险以及经济负担等，并签署《化疗知情同意书》； （五）严格执行查对制度：化疗从业医师和护士在开具和执行化疗医嘱或处方时，严格执行“三查八对”，核对药品配伍，注意化疗药物超敏反应、消化道反应和溶解综合征等不良反应的防治，以及水化、解毒和解救等处理措施的落实。 三、严格遵医嘱应用化疗药物，对肿瘤化学治疗药物的超常规、超剂量、新途径的用药方案，应由临床医师和临床药师通过病例讨论确定，必须在主任医师的主持下统一讨论后才可使用，并有备案。 四、规范、正确地使用肿瘤化学治疗药物，对可能发生的不良反应有处置预案。 ⑴科室具有开展化疗业务所需的所有基本条件：氧气供应系统和消毒隔离等基本医疗条件，配置有心电监护仪、吸痰器和
附件2： 化学药品注册分类及申报资料要求 一、注册分类 1.未在国内外上市销售的药品： （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂； （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂； （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物； （5）新的复方制剂； （6）已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。 2.改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品： （1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的剂型，但不改变给药途径的制剂； （2）已在国外上市销售的复方制剂，和/或改变该制剂的剂型，但不改变给药途径的制剂； （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂； （4）国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症。 4.改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5.改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6.已有国家药品标准的原料药或者制剂。 二、申报资料项目 （一）综述资料 1.药品名称。 2.证明性文件。 3.立题目的与依据。 4.对主要研究结果的总结及评价。 5.药品说明书、起草说明及相关参考文献。 6.包装、标签设计样稿。 （二）药学研究资料 7.药学研究资料综述。 8.原料药生产工艺的研究资料及文献资料；制剂处方及工艺的研究资料及文献资料。 9.确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料。 10.质量研究工作的试验资料及文献资料。 11.药品标准及起草说明，并提供标准品或者对照品。 12.样品的检验报告书。 13.原料药、辅料的来源及质量标准、检验报告书。 14.药物稳定性研究的试验资料及文献资料。
药物化学第九章习题 及答案
第 九 章 化学治疗药 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位
E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
第 九 章 化学治疗药 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A A. 伊曲康唑 B. 布康唑
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、 项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B
各种药物 氨三乙酸 化学式CH6N9O6，分子量191.14，结构式N（CH2COOH）3，白色棱形结晶粉末，熔点246~249℃（分解），能溶于氨水、氢氧化钠，微溶于水，饱和水溶液pH 为2.3，不溶于多数有机溶剂，溶于热乙醇中可生成水溶性一、二、三碱性盐。属于金属络合剂，用于金属的分离及稀土元素的洗涤，电镀中可以代替氰化钠，但稳定性不如EDTA。 丙酮 最简单的酮。化学式CH3COCH3。分子式C3H6O。分子量58.08。无色有微香液体。易着火。比重0.788（25/25℃）。沸点56.5℃。与水、乙醇、乙醚、氯仿、DMF、油类互溶。与空气形成爆炸性混和物，爆炸极限2.89~12.8%（体积）。化学性质活泼，能发生卤化、加成、缩合等反应。广泛用作油脂、树脂、化学纤维、赛璐珞等的溶剂。为合成药物（碘化）、树脂（环氧树脂、有机玻璃）及合成橡胶等的重要原料。 冰乙酸 化学式CH3COOH。分子量60.05。醋的重要成份。一种典型的脂肪酸，无色液体。有刺激性酸味。比重1.049。沸点118℃，可溶于水，其水溶液呈酸性。纯品在冻结时呈冰状晶体（熔点16.7℃），故称“冰醋酸”，能参与较多化学反应。可用作溶剂及制造醋酸盐、醋酸酯（醋酸乙酯、醋酸乙烯）、维尼纶纤维的原料。 苯酚 简称“酚”，俗称“石炭酸”，化学式C6H5OH，分子量94.11，最简单的酚。无色晶体，有特殊气味，露在空气中因被氧化变为粉红，有毒！并有腐蚀性，密度1.071（25℃），熔点42~43℃，沸点182℃，在室温稍溶于水，在65℃以上能与任何比与水混溶，易溶于酒精、乙醚、氯仿、丙三醇、二硫化碳中，有弱酸性，与碱成盐。水溶液与氯化铁溶液显紫色。可用以制备水杨酸、苦味酸、二四滴等，也是合成染料、农药、合成树脂（酚醛树脂）等的原料，医学上用作消毒防腐剂，低浓度能止痒，可用于皮肤瘙痒和中耳炎等。高浓度则产生腐蚀作用。 1,2-丙二醇 化学式CH3CHOHCH2OH，分子量76.10，分子中有一个手征性碳原子。外消旋体为吸湿性粘稠液体；略有辣味。比重1.036（25/4℃），熔点-59℃，沸点188.2℃、83.2℃（1，333Pa），与水、丙酮、氯仿互溶，溶于乙醚、挥发油，与不挥发油不互溶，左旋体沸点187~189℃，比旋光度-15.8。丙二醇在高温时能被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸与醋酸。为无毒性抗冻剂。可用于酿酒、制珞中，是合成树脂的原料。医学上用作注射剂、内服药的溶剂与防腐剂，防腐能力比甘油大4倍，此外还可用于室内空气的消毒。 丙三醇 学名1,2,3-三羟基丙烷，分子式C3H8O3，分子量92.09，有甜味的粘稠液
肿瘤化学治疗药物管理规范 为进一步加强肿瘤化疗的医疗安全和医疗质量管理，合理使用抗肿瘤药物，结合我院具体情况，特制定肿瘤化学治疗药物的管理规范。 一、遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范。 （一）严格按照肿瘤的诊治规范来进行化学治疗：正确的诊断、准确的分期、系统的患者状态评估、认真的治疗前沟通； （二）遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范，由科室内部在主任医师的主持下统一讨论化疗方案，具体化疗方案的制定以及化疗药物的使用参照国际和中国版NCCN指南。 二、根据化疗工作特点，建立健全并落实各项医疗质量管理制度。 （一）查房制度：对肿瘤化疗患者，各级化疗从业医师应严格遵循医院相关规定进行三级医师查房； （二）疑难、危重及死亡病例讨论制度：严格依照医院相关规定进行疑难、危重及死亡病例讨论，肿瘤化疗的疑难、危重及死亡病例的讨论应有化疗专科或化疗专业组负责人参加，并提出讨论意见； （三）病历书写制度：根据化疗工作特点，在严格按照病历书写规范要求完成各项病案书写的同时，须及时、详细记录化疗方案的制定和具体的执行情况，以及不良反应的出现时间、程度、处置措施和转归等；出院医嘱中注明如何观察和发现骨髓抑制等常见不良反应的方法、如何应对常见问题、复查或再次治疗时间以及紧急联络方式等主要注意事项； （四）化疗知情同意制度：化疗前应向患者或患者授权的被委托人全面告知病情、治疗方案、化疗可能导致的副作用和风险以及经济负担等，并签署《化疗知情同意书》； （五）严格执行查对制度：化疗从业医师和护士在开具和执行化疗医嘱或处方时，严格执行“三查八对”，核对药品配伍，注意化疗药物超敏反应、消化道反应和溶解综合征等不良反应的防治，以及水化、解毒和解救等处理措施的落实。 三、严格遵医嘱应用化疗药物，对肿瘤化学治疗药物的超常规、超剂量、新途径
第九章化学治疗药姓名：班级：学号： 一、单项选择题： 1)环丙沙星的化学结构为 A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH2 HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH3 F N 2)下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 3)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
4)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 5)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 6)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 7)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 8)利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 9)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 10)治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星
化学治疗药物 1、人工合成抗生素类 1、1、抑菌药---磺胺类、四环素、氯霉素、红霉 素。2、杀菌药—B-内酰胺类、氨基糖苷类抗 生素。3、干扰蛋白质合成药—四环素类、氯 霉素、克林霉素、大环内酯类、氨基糖苷类。 4、影响核酸代谢药---喹诺酮类、磺胺类、甲 氧苄啶、利福平。 B-内酰胺类 一、青霉素类：1、口服耐酸青霉素—青霉素VK片。 2、广谱青霉素类---（氨基青霉素类）氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。 3、耐酶青霉素---甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。 4、抗铜绿假单胞菌青霉素---羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林。 5、抗革兰阴性杆菌的青霉素---美西林、匹美西林、替莫西林。 二、头孢菌素类：第一代---头孢唑林、头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定。第二代---头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。第三代—头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟（拉氧头孢、氟氧头孢）。第四代—头胞匹罗、头孢吡肟、头孢克定。 三、其他B-内酰胺类：1、单环B-内酰胺类—氨曲南（青霉素过敏者用）2、头霉素类—头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑、头孢米诺。3、氧头孢烯类--拉氧头孢、氟氧头孢。4、B-内酰胺酶抑制剂—克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。5、碳青霉烯抗生素类—亚胺培南、比阿培南、美罗培南。大环内酯类：前身红霉素，一代---吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素。二代—克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素。三代---泰利霉素、噻霉素。林可霉素类：---林可霉素、克林霉素（粉刺、阴道炎）。多肽类抗生素：1、万古霉素类—万古霉素（产生红人综合征用抗组胺药和肾上腺皮质激素）、去甲万古霉素、替考拉宁。2、多黏菌素类--多黏菌素类B、多黏菌素类E。氨基糖苷类抗生素：一代---卡那霉素为代表有链霉素、新霉素、巴龙霉素、核糖霉素、利维霉素。二代---庆大霉素代表有小诺霉素、阿司米星、司他霉素。三代---奈替米星。四环素类抗生素：---四环素、多西环素、米诺环素、美他环素。氯霉素只用于无其他药物可治。2、人工合成抗菌素类 喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星。磺胺类;磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、复方新诺明。其他合成抗菌素：1、甲氧苄啶。2、硝基呋喃类---呋喃妥因。3、硝基咪唑类—甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。 3、抗真菌药：抗浅部真菌药—特比萘芬、咪康唑、酮康唑、克霉唑、伊曲康唑、抗深部真菌药---两性霉素B、氟康唑、氟胞嘧啶。 4、抗病毒药： 抗人免疫缺陷病毒药（艾滋病HIV)1、核苷逆转录酶抑制药---齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷、2、非核苷逆转录酶抑制药---地那韦定、奈韦拉平、依法韦伦、3、蛋白酶抑制剂---利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦、安普那韦。 抗流感病毒药---金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦、盐酸阿比多尔、 抗疱疹病毒药—阿昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷、曲氟尿苷、鳞甲酸钠、 抗肝炎病毒药—1、核苷类似药---拉米夫定、利巴韦林、阿德福韦酯、恩替卡韦、2、生物制剂---干扰素、胸腺肽a1 乙肝疫苗 5、抗结核病药;一线药----异烟肼（同服维生素B6）、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺（诱发痛风）。二线药----环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素。 6、抗麻风病药;-----氨苯砜（苯丙砜、醋氨苯砜）砜综合征用沙度胺或糠皮质激素治疗）、利福平、沙利度胺。 抗寄生虫药： 抗疟药：蚊子咬肝细胞发育1、控制疟疾症状的抗疟药----氯喹（治类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、阿米巴病）、青蒿素（hao)、奎宁（临床不用）2、预防的抗疟药---乙胺嘧啶（首选）（不良用甲酰四氢叶酸钙治疗）3、控制复发和传播抗疟药---伯氨喹。 抗阿米巴病药----甲硝唑防饮酒（治阿米巴病、滴虫病、贾第鞭毛虫病、抗厌氧菌的首选）替硝唑、二氯尼特、卤代喹啉类（喹碘仿、氯碘羟喹啉、双碘喹啉）、依米丁、氯喹。 抗滴虫病药：甲硝唑和替硝唑（首选）也可用乙酰胂胺（放阴道内）、抗生素曲古霉素。 抗血吸虫病药----吡喹酮（首选）、硝硫氰胺（毒大）抗肠蠕ru虫病：1、广谱驱肠虫药----甲苯咪唑（肠虫清）、阿苯达唑、噻苯哒唑、左旋咪唑（临床治类风湿、红斑狼疮、肿瘤）、噻嘧啶。其他抗肠虫
附件二 化学药品注册分类及申报资料要求 一、注册分类 1、未在国内外上市销售的药品： （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂； （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂； （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物；（5）新的复方制剂。 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品： （1）已在国外上市销售的原料药及其制剂； （2）已在国外上市销售的复方制剂； （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。 二、申报资料项目 （一）综述资料 1、药品名称。 2、证明性文件。 3、立题目的与依据。 4、对主要研究结果的总结及评价。 5、药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献。 6、包装、标签设计样稿。 （二）药学研究资料 7、药学研究资料综述。 8、原料药生产工艺的研究资料及文献资料；制剂处方及工艺的研究资料及文献资料。 9、确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料。 10、质量研究工作的试验资料及文献资料。 11、药品标准草案及起草说明，并提供标准品或者对照品。 12、样品的检验报告书。 13、辅料的来源及质量标准。 14、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。 15、直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。 （三）药理毒理研究资料 16、药理毒理研究资料综述。 17、主要药效学试验资料及文献资料。 18、一般药理研究的试验资料及文献资料。 19、急性毒性试验资料及文献资料。 20、长期毒性试验资料及文献资料。 21、过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮肤、粘膜、肌肉等）刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验研究和文献资料。
第九章化学治疗药 1.单项选择题 1)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显( ) A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 C 2)下列药物中,用于抗病毒治疗的是( ) A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷 E 3)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类( ) A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 C 4)磺胺药物的特征定性反应是( ) A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应 E 5)磺胺类药物的代谢产物大部分是( ) A.4-氨基的乙酰化物 B.1-氨基的乙酰化物 C.苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物 E.无代谢反应发生 A 6)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了 细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸 E 7)在甲氧苄啶分子内含有一个( ) A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环
E 8)甲氧苄啶的作用机理是( ) A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 A 9) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是( ) A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 C 10) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物( ) A. B. C. D. E. D 11) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( ) A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 A 2.配比选择题 1) A.诺氟沙星 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.环磷酰胺 E.氯霉素
常见化学合成药物 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《常见化学合成药物》的内容，具体内容：化学合成药是化学药。一般是指通过化学合成的手段而合成单一化合物，化学合成药早已成为当今医药工业的"骨干产品"。在全球排名前50位的畅销药物中80%为化学合成药。那... 化学合成药是化学药。一般是指通过化学合成的手段而合成单一化合物，化学合成药早已成为当今医药工业的"骨干产品"。在全球排名前50位的畅销药物中80%为化学合成药。那么由哪些呢?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 指以结构较简单的化合物或具有一定基本结构的天然产物为原料，经过一系列反应过程制得的对人体具有预防、治疗及诊断作用的原料药。这些药物都是具有单一的化学结构的纯物质。化学合成药的发展已有一百多年历史。19世纪40年代，乙醚、氯仿等麻醉剂在外科和牙科手术中的成功应用，标志着化学合成药在医疗史上的出现。随着有机化学、药理学和化学工业的发展，化学合成药发展迅速，品种、产量、产值等均在制药工业中占首要地位。世界上临床使用的化学合成药物品种已多达数千种。 生产方法化学合成药的生产绝大多数采用间歇法，大致分为三种:①全化学合成,大多数化学合成药是用基本化工原料和化工产品经各种不同的化学反应制得，如磺胺药、各种解热镇痛药。②半合成，部分化学合成药是以具有一定基本结构的天然产物作为中间体进行化学加工，制得如甾体激素类(见激素)、半合成抗生素(见抗生素、维生素A、E等(见维生素)。
③化学合成结合微生物(酶催化)合成，此法可使许多药品的生产过程更为经济合理,例如维生素C、甾体激素和氨基酸等的合成。 化学合成药的生产，正朝着两个方向发展。对于产量很大的产品，陆续出现一些大型的高度机械化、自动化的生产车间。对于产量较小的品种，多采用灵活性很高的中、小型多性能生产设备(或称通用车间)，按照市场需要，有计划地安排生产。 到目前为止，人类已开发利用的化学药物种类已达数千种，按照作用的范围可分为中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物等;按自身的作用功效可分为解热镇痛药物、抗肿瘤药物、抗菌药、抗病毒药等;按自身的化学结构特点又可分为多肽类药物、激素类药物、巴比妥类药物等。 的起源和发展 化学药物作为药物的一大类型，它的起源和发展蕴涵在整个药物发展的历史中。其研究与开发的历史是一个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性的试验到科学的合理设计的过程，大致可区分为3个阶段：发现阶段、发展阶段和设计阶段。 1、发现阶段 自19世纪至20世纪30年代。其特征是从动植物体中分离、纯化和鉴定许多天然产物，如有机酸(如水杨酸)、生物碱(如吗啡、阿托品、奎宁、咖啡因)等。这些天然产物具有某种生理或药理活性，可直接被用作药物。它们的分离和鉴定，说明了天然药物巾所含的化学物质是天然药物产生治疗作用的物质基础，这些天然药物分子不仅为临床应用提供了准确适用的
结核病的化学药物治疗 发表时间：2009-07-27T11:50:57.513Z 来源：《中外健康文摘》2009年第17期供稿作者：庞金华 (黑龙江省传染病防治院 150500) [导读] 化疗原则从流行病学方面，化疗的主要作用在于缩短结核病传染期、降低死亡率、感染率和患病率。对于每个病人，则为达到临床和生物治愈的主要措施。 化疗原则从流行病学方面，化疗的主要作用在于缩短结核病传染期、降低死亡率、感染率和患病率。对于每个病人，则为达到临床和生物治愈的主要措施。合理化疗是指对活动性结核坚持早期、联用、适量、规律和全程使用敏感药物的原则。临床上有结核毒性症状、痰菌阳性、X线病灶具有炎症成分，或是病灶正在进展或好转阶段，均属活动性肺结核，是化疗的适应证。对硬结已久的病灶则不需化疗。对于部分硬结、痰菌阴性者，可临床观察一段时间，若痰菌仍阴性，X线见病灶无活动表现、无明显结核毒性症状者亦不必化疗。 1 化疗方法 1.1 “常规”化疗与短程化疗以往常规使用异烟肼、链霉素和对氨水酸钠12－18个月治疗结核病，习惯称为“常规疗法”。但由于疗程太长，病家常不能坚持全程而影响疗效。自发明利福平以来，化疗效果有很大改进。现在联用异烟肼、利福平等2个以上杀菌剂，具有较强杀菌（对A菌群）和灭菌（对B、C菌群）效果，可将疗程缩短至6－9个月（短程化疗），而疗效（痰菌阴转、病灶吸收）和复发率均与“常规化疗”同样满意。 1.2 间歇用药、两阶段用药实验证明，结核菌与药物接触数小时后，延缓数天生长。因此，临床上有规律地每周3次用药（间歇用药），能达到每天用药同样的效果。在开始化疗的1－3个月内，每天用药（强化阶段），其后每周3次间歇用药（巩固阶段）与每日用药效果同样好，且因减少投药次数而使毒副反应和药费都降低，也方便病人，有利于监督用药，保证全程化疗。使用每周3次用药的间歇疗法时，也要联合用药，每次异烟肼、利福平、乙胺丁醇等剂量可以适当加大；但有些药物（如链霉素、对氨水杨酸钠、乙硫异烟胺等）由于副反应大，则不宜加大每次投药剂量。 1.3 督导用药抗结核用药至少半年，有时长达一年半之久，病人往往不能坚持。医护人员按时督促用药，加强访视宣教，取得病人合作，是作好全程管理的重要环节。强化阶段利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、链霉素、乙胺丁醇等每日一次投药可形成血中药物高峰浓度，较每日分次用药疗效为佳，且方便病人，提高病人坚持用药率和效果。 2 抗结核药物 理想的抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用，毒性低，副反应少，使用方便，价格便宜，药源充足；经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度，并能渗入吞噬细胞内、浆膜腔和脑脊液内，疗效迅速而持久。常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、对氨水杨酸钠等。以下介绍主要抗结核药物。 2.1异烟肼（isoniazid，H）具有杀菌力强、可以口服、副反应少、价廉等优点，能抑制结核菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成，并阻碍细胞壁的合成。口服后，吸收快，能渗入组织、通过血脑屏障，杀灭细胞内外的代谢活跃连续繁殖或近乎静止的结核菌。胸水、干酪样病灶和脑脊液中的药物浓度也很高。剂量：成人每日300mg(或每日4－8mg/kg)，一次口服；对小儿每日5－10mg/kg（每日不超过300mg）。结核性脑膜炎和急性粟粒型结核病，剂量可以加倍（加大剂量时有可能并发周围神经炎，可用维生素B6每日300mg预防；但大剂量维生素B6也可影响异烟肼的疗效，故一般剂量异烟肼不需加用维生素B6）。待急性毒性症状缓解后可改回常规用药剂量。异烟肼可予气管内或胸腔内给药。异烟肼在体内通过乙酰化灭活。乙酰化的速度有个体差异。快速乙酰化者血清药物浓度低，有认为间歇用药时须加大剂量。本药常规剂量很少发生副反应，偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒（抑制或兴奋）、肝脏损害（血清谷丙转氨酶升高）等。单用本药3个月，痰菌药有70％耐药。 2.2利福平（rifampin，R）为利福霉素的半合成衍生物，是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶，从而阻碍mRNA 的合成。本药对细胞内、外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌（A、B、C菌群）均有作用，常与异烟肼联合应用。成人每日1次，空腹口服450－600mg。本药副反应轻微，可有消化道不适、流感症候群，有时可发生短暂性肝功能损害、转氨酶升高、黄疸等。近年来一些长效的利福类衍生物陆续问世，如环戊哌嗪利福霉素（rifapentine，DL473，利福喷汀）在人体内半衰期长，故每周口服一次，疗效与每日服用利福平相仿。螺环哌啶利福霉素（ansamycin，LM427，利用布汀）对某些已对其它抗结核药物失效的菌株（如鸟-胞内复合型分支杆菌）的作用比利福平强。 2.3吡嗪酰胺（pyrazinamide，Z）能杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。剂量：每日1.5g，分3次口服。副反应有高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应和肝损害。 2.4链霉素（streptomycin，S）为广谱氨基甙类抗生素，对结核菌有杀菌作用，能干扰结核菌酶活性，阻碍蛋白合成。对细胞内的结核菌作用较小。剂量：成人每日肌肉注射1g（50岁以上或肾功能减损者可用0.75g），间歇疗法为每周2次，每次肌肉注射1g。妊娠妇女慎用。 2.5乙胺丁醇（ethambutol，E）对结核菌有抑菌作用，与其他抗结核药物联用时，可延缓细菌对其他药物耐药性的出现。剂量：25mg/kg，每日1次口服，8周后改为每日15mg/kg，副反应很少为其优点。有时发生胃肠道不适。剂量过大时可引起球后视神经炎、视力减退、视野缩小、中心盲点、红绿色盲等，停药后多能恢复。 2.6对氨水杨酸钠（sodium para-aminosalicylate，P）为抑菌药，与链霉素、异烟肼或其他抗结核药联用，可以延缓对其他药物耐药性的发生。抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与对氨苯甲酸（PABA）竞争，从而影响结核菌的代谢。剂量：成人每日8－12g ，分2－3次口服。副反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹泻等，严重者应停药。本药饭后服用可减轻胃肠道反应，也可每日12g加入5％－10％葡萄糖液50ml避光静脉滴注，1个月后仍改口服。