第二章细胞的基本功能
第一节细胞
细胞是人体形态结构、生理功能和生长发育的基本单位。
一、细胞的结构及其功能
根据光镜观察一直分为细胞膜、细胞质、细胞核三部分。自从应用电镜研究细胞内部结构以后对细胞的基本结构又有了新的认识，提出了细胞包括“三相结构”的概念。
膜性体系
微纤维体系
微球体体系
（一）细胞膜
是生命物质外面出现一层膜性结构即细胞膜又称质膜。细胞膜不但是细胞核环境之间的屏障也是细胞和环境之间进行物质交换、信息传递的门户。
1. 细胞膜的化学组成及分子结构
（1）化学组成
细胞膜是细胞表面的一层薄膜又称质膜，厚约7.5～10nm。真核细胞的细胞膜主要由脂类和蛋白质组成，还包含少量的糖。糖与蛋白质或脂质结合形成糖蛋白或糖脂。
膜的共同结构特点是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同生理功能的蛋白质，后者以а-螺旋或球形蛋白质的形式存在。
（2）细胞膜的分子结构
在电镜下细胞膜可以分为三层，即在膜的靠内外两侧各有一条2.5nm的电子
致密带，中间夹有一条厚约2.5nm的透明带。总厚度为7.5nm左右。这种结构不仅见于各种细胞的细胞膜，亦见于各种细胞器的膜性结构，如线粒体膜、内质网膜等。因而它被认为是一种细胞中普遍存在的基本结构形式—称为单位膜式生物膜。
1）脂质双分子层
细胞膜是由脂质双分子层构成的，膜的脂质分子都是长杆形，它们的一端是亲水性极性团，另一端是疏水性非极性基团。由于水分子排斥作用，形成脂质分子的亲水基团朝向膜内外两边的水溶液，而它们的疏水集团朝向膜内部。脂质的熔点较低这决定了膜中脂质在一般体温条件下是液体的，即膜具有某种程度的流动性。。
2）膜的蛋白质分子
嵌入蛋白（结合蛋白）
表在蛋白（表面蛋白或周围蛋白）
镶嵌蛋白质贯穿整个脂质双分子层，称为嵌入蛋白。有的蛋白质只附着于脂质双分子层表面，称为周围蛋白或表在蛋白。
根据细胞膜蛋白质的不同功能，大致可将其归为几类：
①与细胞膜的物质转运功能有关的蛋白，如载体、通道和离子泵。
②与“辨认”和“接受”细胞环境中特异的化学性刺激有关的蛋白通称为受
体。
③属于酶类的膜蛋白
④与细胞的免疫功能有关的膜蛋白
⑤此外尚有目前还不确知其具体功能的膜蛋白
A、嵌入蛋白具有许多重要功能（结合蛋白）
a 转运膜内外物质的载体，通道和离子泵。
b 有的是接受激素递质和其他活性物质的受体
c 有的是具有催化作用的酶
B、表在蛋白质的功能
多和细胞的吞噬作用、吞饮作用、变形运动以及细胞分裂中的细胞膜分割有关。
3）细胞膜的糖类
主要是一些寡糖和多糖链，它们都以共价键的形式和膜内脂质或蛋白质结合，形成糖脂或糖蛋白，这些糖链绝大多数是裸露在膜的外表面一侧的。由于组成这些糖链的单糖在排列顺序上有差异，这就成为细胞特异性的“标志”。这些细胞表面的糖链部分有的有抗原性质。
“液态镶嵌模型”可以概括为：
生物膜是以有极性的液态脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同分子结构，从而具有不同生理功能的蛋白质。脂质的亲水性端分别朝向膜的内外两侧，疏水性端相互靠近位于膜的内部。膜蛋白质分子镶嵌在脂质双分子层上：有的附着在膜的内或外表面；有的半镶嵌在膜的内或外表面；有的蛋白质侧贯穿整个脂质双分子层，两端暴露在膜的内外两侧。糖和膜上的脂质或蛋白质结合，形成糖脂和糖蛋白。糖脂和糖蛋白的糖链部分，几乎都棵露于膜的外表面。这些糖链可以成为细胞的特异性标志。
实际生物膜具有明显的刚性，而这一点用液态镶嵌模型不好解释。
故曾经有人提出了细胞膜的液晶模型，可较好地解释生物膜表现出的刚
性，但至今未被普遍接受。
2. 细胞膜的物质转运功能
细胞膜的主要功能物质转运（简单扩散、易化扩散、主动转运、出胞和
入胞）
调节作用
（1）物质转运（主要以下四种方式）
1）单纯扩散：物质分子总是以高浓度区向低浓度区扩散。只有O
2 、CO
2
等
气体，以及脂溶性小分子物质是通过该方式转运的。通过膜的扩散量不仅决定于膜两侧该物质的浓度梯度和电梯度的大小，还决定了膜对该物质的通透性。
单纯扩散示意图
2）易化扩散：不溶于脂质的或很难溶于脂质的某些物质，如葡萄糖，氨基酸等分子和K+ Na+ Ca2+ 等离子，在一定情况下，也能顺浓度梯度通过细胞膜，但它们是借助于细胞膜结构种的某些特殊蛋白质的帮助而进行的。因此称为易化扩散。近年来通过各种研究，一般认为易化扩散至少可分为两种类型：载体型：一种是以所谓的载体为中介的易化扩散，葡萄糖、氨基酸顺浓度差通过细胞膜就属于这种。载体是细胞膜上的镶嵌蛋白质，
以载体为中介的易化扩散有如下特征：
①载体蛋白有较高的结构特异性。载体蛋白可选择性的与某物质作特异
结合。
②饱和现象。数目有限
③竞争性抑制。如载体对结构类似的A、B两物质都有转运能力，当A转
运增加，B物质转运量降低。
通道型：另一种是以所谓的“通道”为中介的易化扩散。一些离子如K+ Na+ Ca2+等顺着浓度梯度通过细胞膜，就属于这种类型。“通道”也是镶嵌在细胞膜上的一种蛋白质，称通道蛋白，简称“通道”。K+ 通道、Na+通道、 Ca2+ 通道。通道的分类：
①电压依从性通道（电压门控通道）：通道的开关决定于膜所在的环境两侧的电位差。
②化学依从性通道（化学门控通道）：通道的开关决定于膜所在的环境中
存在化学物质（如递质、激素或药物）的情况。
③机械门控通道：通道的开放决定于所在膜接受机械性刺激的情况。
以通道为中介的易化扩散的主要特征：它们的结构和功能状态可以因细胞内外各种理化因素的影响而迅速改变，失活或关闭、开放等。有一定特异性，但没有载体严格;可以处于开放或关闭的不同功能状态，其通透性变化快。
单纯扩散和易化扩散的共同点：物质分子或离子都是顺浓度差和顺电位差移动；物质移动所需要的能量来自浓度差所包含的势能，因而当时不需要细胞另外供能。这样的转运方式叫做“被动转运”。
3）主动转运：主动运转是指细胞膜将物质分子或离子从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。在这个过程中，需要细胞代谢供给能量（或通过细胞本身的某种耗能过程）。因此主动转运过程与细胞代谢密切相关。通过细胞膜主动转运的物质有Na+、K+、Ca2+、H+、I_–、Cl_等离子和葡萄糖、氨基酸等分子。其中最重要而且研究较充分的是Na+、K+的主动转运。
我们知道哺乳动物的神经和骨骼肌细胞正常时细胞内K+浓度大约为细胞外的30倍，细胞外Na+ 浓度为细胞内12倍，这种明显的浓度差是如何形成和维持的，很早就有人推测，各种细胞的细胞膜上普遍存在这一种称为Na+－K+泵的结构简称Na泵，它们的作用是：在细胞代谢供能情况下能够逆浓度差将细胞内的Na+移出细胞，同时将细胞外的 K+移入膜内，形成和维持Na+ K+在膜两侧的不均衡分布。
细胞外K+↑细胞内Na+↑并受Mg2+浓度
↓激活
Na+泵（Na+-K+泵）→具有ATP酶的活性→分解ATP放能
↓← -------------------------↓
转运功能供细胞其他耗能过程利用 3Na+ — 2 K+(分解一个ATP分子)
↓↓
移出膜外进入膜内
（出膜）（入膜）相耦联
4）出胞与入胞作用
上述三种形式的物质转运，主要涉及到小分子物质或离子。细胞对于一些大分子物
质或物质团块，还可以通过膜的更复杂的结构和功能的改变使之进出细胞，分别称为出
胞和入胞。
①出胞是指内分泌细胞内的激素或神经末梢内的递质、外分泌腺细胞内的分泌颗粒在分泌时向细胞膜靠近，然后分泌颗粒膜或囊泡膜与细胞膜相互融和，最后在融和处破裂，将其中物质排出细胞。例如，神经细胞的轴突末梢把神经递质分泌到突触间隙中等。
②入胞是指细胞外物质被细胞膜“识别”后与其粘附，然后该处细胞膜内陷形成吞饮泡进入细胞内。
如物质团块是固体叫吞噬，如物质团块是液体叫吞饮
（2）调节作用：（细胞膜受体）
细胞膜中的一些嵌入蛋白质，能与某些化学物质进行特异性结合，这些蛋白质称为膜受体。每一种细胞具有一定的特异性受体。如促甲状腺素只作用于甲状腺细胞就是因为甲状腺细胞膜上有促甲状腺素受体。受体与某些化学物质（如激素，神经递质和某些药物）结合后被激活从而引起细胞内一系列酶的变化，以控制和调节细胞的代谢过程和生理活动。
（二）细胞质（了解）
细胞质位于细胞膜和细胞核之间，包括细胞质基质和包埋在基质中的各种特殊结构——细胞器。
1. 细胞质基质
2. 核蛋白体（核糖体）
3. 内质网内质网是分布在细胞质基质中的膜性管道系统。
①粗面内质网：粗面内质网与蛋白质的合成密切相关，它既是核蛋白体附着的支架，又是运输蛋白质的通道。
②滑面内质网；
4. 高尔基体（高尔基复合体），它是由数层重叠的扁平囊泡、若干小泡及大泡三部分组成的膜性结构。主要功能：是与细胞内一些物质的积聚、加工和分泌颗粒的形成密切相关。
5. 线粒体是由内外两层单位膜形成的圆形或椭圆形的囊状结构。线粒体的主要功能是进行细胞的氧化供能，故有细胞内“动力工厂”之称。
6. 溶酶体是一种囊状小体，主要功能：溶酶体是细胞内重要的消化器官。
除上述细胞质基质和细胞器外，尚有微丝、微管、中心粒等细胞器是由蛋白质构成的丝状和管状结构。它们与其它细胞器的位移、分泌颗粒的运输、微绒毛的收缩以及细胞的运动等功能有密切关系。
（三）细胞核（了解）
1. 核膜是位于细胞核表面的薄膜，由两层单位膜组成。
2. 核仁核仁的化学成分主要是蛋白质和核酸（主要是核糖核酸）;
3. 染色质和染色体间期细胞核中，能被碱性染料着色的物质即染色质（或称染色质纤维）。染色质的基本化学成分是脱氧核糖核酸（简称DNA）和组蛋白。二者结合形成染色质结构的基本单位——核小体。
在细胞有丝分裂时，若干核小体构成的染色质纤维反复螺旋，折叠，最后组装成中期染色体。因此，染色质和染色体实际上是同一物质在间期和分裂期的不同形态表现。
DNA分子的功能主要有两方面：
①贮藏、复制和传递遗传信息。
②控制细胞内蛋白质的合成（详见生物化学）。
由上可知，细胞各组成部分（简称组分）在结构和功能方面都有各自的特点。但它们又是密切联系，相互依存，相互配合成为统一的整体。从而保证细胞生命活动的正常进行。
名词
电压依从性通道化学依从性通道机械门控通道：出胞与入胞液态镶嵌模型
问答题
1、细胞膜蛋白质有那些功能？
2、以载体为中介的易化扩散的特征：
3、以通道为中介的易化扩散的特征：
中国药科大学教案(绪论首页)
中国药科大学教案(绪论首页) 课程名称微生物学与免疫 学 总学分(时) 70 其中: 理论 34 选 修 课 实验 36 √ 必 教材名称微生物学 与免疫学 沈关 心 主编 2003 年 第5 版 教学 对象 药分1～6， 药理1～2， 03411～ 03418 教学目的 启迪学生为国争光,激发学生对微生物学的浓厚兴趣;鼓励学生勇于实践,勤于思考为科学发展做出奉献。 掌握：微生物的概念，特点，分类；免疫概念和功能。熟悉：微生物学的概念、分科，药学微生物学的范畴及与药学专业的关系；微生物学和免疫学的发展简史。 了解：微生物在自然界的作用，微生物学和免疫学的发展趋向。 本章讲授提纲及学时分配 一、什么是微生物（0.25学时） 二、微生物的分类（0.25学时） 三、人类对微生物世界的认识史（0.25学时） 四、微生物的五大共性（0.5学时） 五、微生物学与免疫学（0.25学时） 本课程学科的新进展
(1)促进许多重大理论问题的突破 (2)对生命科学研究技术的贡献 (3)微生物与"人类基因组计划" (4)21世纪微生物学展望 教学参考书 1、周德庆，《微生物学教程》，第2版，高等教育出版社，2002 2、周长林，《微生物学》，第1版，中国医药科技出版社，2003 3、沈萍主编，《微生物学》，高等教育出版社，2000年 4、黄秀梨主编，《微生物学》（第二版），高等教育出版社，2003年 5、（美），M.T.Madigan等主编，杨文博等译，《微生物生物学，Brock Biology of Microorganisms》科学出版社，2001年 6、M.T.Madigan et al，《Brock Biology of Microorganisms》（8,9,10th ed），New Jersey,Englewood Cliffs:Prentice Hall,1999,2001,2003 本章内容的重点 重点：微生物和人类的关系，微生物的特点，微生物类群及微生物学的奠基人及其对微生物学的贡献。 本章内容的难点 微生物的五大共性。 本章内容及讲授的改进意见 一、什么是微生物 二、微生物的分类 三、人类对微生物世界的认识史 四、微生物的五大共性 五、微生物学与免疫学
《人体解剖生理学》教学大纲 一、说明 1、课程的目的和任务 人体解剖生理学不但是一门医学基础学科，也是药学的一门基础学科。本课程重点介绍人体的各种生命现象、生理功能的特点、发生机制、机体内外环境对生理功能的影响。并简要介绍解剖学知识。本课程的学习为后续课程（药理学、中药药理学、医学免疫学等）打下必要的理论基础。通过该课程的学习，不但为学生提供较为系统的人体解剖生理学知识,而且还能了解到解剖学和生理学中重大新成就和新进展。 2、课程的基本要求 通过理论课和实验课的教学使学生重点掌握人体的基本生理功能、细胞和组织、血液、各主要系统（如循环、呼吸、消化、泌尿、神经、内分泌）的生理特点、生理活动的神经和体液调节。掌握体温调节、视觉和听觉生理、女性和男性生殖系统活动的规律、各主要系统的组成和基本结构。了解人体解剖生理学的若干实验手段和实验操作、研究方法和研究新进展。 3、学时安排 总学时为102学时（3/3）o其中理论课为51学时，实验课为51学时。 4、教材选用情况 龚茜玲主编，《人体解剖生理学》（第四版） 二、教学内容和要求 第一章绪言（1学时） ［基本内容］ 1、解剖学和生理学研究对象和任务。解剖学分类。 2、细胞与分子生理学、器官生理学、整体生理学研究的对象以及三者之间的区别和联系O 3、解剖学的基本研究方法：尸体解剖和显微技术。生理学的研究方法：急性实验方法和慢性实验方法。 4、人体解剖生理学与现代医药学的关系。 ［基本要求］ 了解解剖学和生理学的研究对象。解剖学和生理学研究的基本方法。解剖学和生理学与现代医药学的关系。 第二章细胞和基本组织（2学时） ［基本内容］ 第一节细胞 1、细胞：单位膜的概念与基本结构。细胞膜的物质转运功能：单纯扩散、易化扩散、主动转运、入胞和出胞。 2、细胞质：细胞质基质、核蛋白体、内质网、高尔基体、线粒体、溶酶体、微丝、
第二章细胞的基本功能 第一节细胞 细胞是人体形态结构、生理功能和生长发育的基本单位。 一、细胞的结构及其功能 根据光镜观察一直分为细胞膜、细胞质、细胞核三部分。自从应用电镜研究细胞内部结构以后对细胞的基本结构又有了新的认识，提出了细胞包括“三相结构”的概念。 膜性体系 微纤维体系 微球体体系 （一）细胞膜 是生命物质外面出现一层膜性结构即细胞膜又称质膜。细胞膜不但是细胞核环境之间的屏障也是细胞和环境之间进行物质交换、信息传递的门户。 1. 细胞膜的化学组成及分子结构 （1）化学组成 细胞膜是细胞表面的一层薄膜又称质膜，厚约7.5～10nm。真核细胞的细胞膜主要由脂类和蛋白质组成，还包含少量的糖。糖与蛋白质或脂质结合形成糖蛋白或糖脂。 膜的共同结构特点是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同生理功能的蛋白质，后者以а-螺旋或球形蛋白质的形式存在。 （2）细胞膜的分子结构 在电镜下细胞膜可以分为三层，即在膜的靠内外两侧各有一条2.5nm的电子 致密带，中间夹有一条厚约2.5nm的透明带。总厚度为7.5nm左右。这种结构不仅见于各种细胞的细胞膜，亦见于各种细胞器的膜性结构，如线粒体膜、内质网膜等。因而它被认为是一种细胞中普遍存在的基本结构形式—称为单位膜式生物膜。 1）脂质双分子层 细胞膜是由脂质双分子层构成的，膜的脂质分子都是长杆形，它们的一端是亲水性极性团，另一端是疏水性非极性基团。由于水分子排斥作用，形成脂质分子的亲水基团朝向膜内外两边的水溶液，而它们的疏水集团朝向膜内部。脂质的熔点较低这决定了膜中脂质在一般体温条件下是液体的，即膜具有某种程度的流动性。。 2）膜的蛋白质分子 嵌入蛋白（结合蛋白） 表在蛋白（表面蛋白或周围蛋白） 镶嵌蛋白质贯穿整个脂质双分子层，称为嵌入蛋白。有的蛋白质只附着于脂质双分子层表面，称为周围蛋白或表在蛋白。
考研是一生的大事，抵制任何谎称药大研究生或参加过研究生考试未上的社会人士误导同学考研） 我是中国药科大学研二的药物分析专业的学生，我的QQ号是1176300744，本科是湖南师范大学医学院药学专业的。都说外校的人考药大难，女生考药大没有优势，我是外校的女生，深知考上药大那是难上加难啊。。。。。。希望我的资料能对大家们有所帮助。我的资料应该是最全的了，除了我以前自己的资料，我特意从药大本校的考研的学生那里搜集了众多我觉得有用的资料。有药分，药化，药理，药剂，药动等科目的初试，复试资料，包括真题。所以，都算得上精华。 学姐网易博客https://www.doczj.com/doc/6318983124.html,/内有大量考研资讯和免费真题。 药学考研新手如何选择学校和专业 一关于药学考研有哪些方向？那些学校较好？ 1 药理学 很多医科类大学有基础医学院下属的药学院和学校直属的药学院，所谓基础医学院，就是管理临床，麻醉，预防，口腔等等科的医学院，基础医学院的药学院设有药理方向，这些往往是需要搞基础研究的，比如关于药物的新受体的发现，以上市药物新的活性研究，也就是搞科研的，这样的研究生往往需要继续深造，出国机会也会相对较多，论文也比较好发，但是往往需要读博士继续深造。就业主要是高校的教授或者某些研究类机构，当然发展好的话可以到外企做科研，这是相对及其少的情况 与其相对的是药学院，药学院的药理方向往往比较广泛，有部分作基础研究的，也有做药理毒理试验的。这些地方毕业以后可以除了上述就业情况以外，还有做药物的非临床前研究，也就是刚发现的新药做动物试验，初步决定其活性，还有做药物的临床一，二，三，四期研究，其实主要是一期二期，主要在医院等医疗机构工作! 推荐院校：如上所述，药理往往跟临床的知识密切相关，所以药理学的发展依赖于生化，生理，所以往往医科类院校的药理的实力比较强，而且有附属医院，为其发展提供了有力条件！院校：北大医学部，协和医科大学，复旦大学，中山大学医学部，华科的同济医学院，中南大学等等 除了以上这些，凡是医科大学里的药理学都不错，大家可根据自己情况自行选择！ 2 药物化学和天然药物化学 药物化学，主要是做药物合成的，就是基于有机化学的原理，用小分子合成药物，或者提取到天然产物进行半合成改造或者修饰，天然药物化学主要是提取天然成分，进行分离纯化等等，所以大家常说这个毒性大，是因为经常接触到有机试剂，其中不乏毒性，致癌的成分的原因！ 近些年来，特别是这几年，药化很热门，主要是就业形势比较好，因为很多药厂的出现，需要做药物合成，可以去药厂，也可以去研究机构在试验室研究合成，这方面有两个方向，一个是药化工程类的，一个是研究类的，一般不是做药物工程的研究生主要是在试验室做，但是很多药厂现在需要大量的做合成的人才！ 院校：如上，药物合成与化学密切相关，所以在专门的药科大学或者有实力的综合大学，因为其化学专业很强，为其药物化学的发展提供了有力条件 协和医科大学，中国药科大学，沈阳药科大学，上海交大，还有很多高校，综合实力排名靠前的，药化也会相对靠前！ 天然药物化学建议大家选择中医药类大学！ 3 药剂学
凡是由甲瓦龙酸衍变而来的天然化学成分都称为萜类。 二萜化合物 定义：由4分子异戊二烯聚合而成分子中含有20个C原子的萜类化合物。主要类型有贝壳杉烷、克罗烷、松香烷、乌头烷等。含氧衍生物有紫杉醇（抗肿瘤）、穿心莲内酯（解热，抗炎；抗病毒；抗肿瘤和免疫调节；抗心脑血管疾病；保肝利胆作用）、关附甲素（抗心律失常）、雷公藤内酯醇（抗氧化抗风湿抗癌免疫抑制）、甜菊苷。 松香烷二萜为三环二萜，基本结构为氢化菲，C-4位存在一个偕二甲基，C-10存在一个角甲基，C-13位有一个异丙基。包括雷公藤内酯、丹参酮、狼毒内酯。氧化程度越高的松香烷二萜，生理活性越强烈。雷公藤内酯醇对血液系统肿瘤和实体瘤有较强的抗肿瘤活性。雷公藤所含的化合物还有抗HIV、抗异体排斥和抗生育等作用。 以雷公藤内酯醇为例，它是一种具有3个环氧基团以及一个α，β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物，是雷公藤植物中公认的主要活性成分之一。具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活性。(1)对C-14-位羟基被氧化为酮，即为雷公藤内酯酮，其抗炎和免疫抑制活性明显下降，C-14-OH被乙酰化后活性也很弱。C-14-OH是极为重要的活性基团。(2)C-12,13的α型环氧基，是影响免疫抑制，雄性抗生育和毒性等生理活性的重
要基团，当C-12和C-13引入邻位羟基后，只显示明显的抗炎活性，C-12引入氯原子后，毒性明显下降。 (3)C-2被羟基取代，抗炎、免疫抑制、抗肿瘤活性均下降，毒性有所增加。 (4)α，β-不饱和五元内酯环是生物活性必需基团之一，对内酯环的改造会使化合物在抗肿瘤、免疫抑制等方面的活性显著降低。 (5)C7 ，C8-位环氧开环使雷公藤内酯醇的活性略微降低, 而毒性显著降低。 (6)C5 ，C6-位的改造虽然会引起细胞毒活性与免疫抑制活性的降低，但依然保持了体内、外的良好作用，同时毒性的降低更为显著, 从而使治疗安全性大大提高。 丹参酮 含有邻醌或对醌的结构。抗氧化抗菌消炎抗心血管作用抗肿瘤。 1.列举3类二萜化合物，简述其结构特点和主要药理活性。 2.列举一种典型的二萜化合物，针对其构效关系，提出进行结构改造的依据和 方法，设计出几类目标化合物，查阅资料拟定出目标化合物合成的可行路线。 手性药物，是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋。 反应停：（S）具有强烈的胎儿致畸作用（R）中枢镇静和抑制作用 甲基多巴：（左）有降血压作用（右）无降血压作用 含氟药物的作用特点:亲脂性和取代基效应；氢键和电子作用；立体电子效应和构象；代谢稳定性和反应中心的调整；生物等位体模拟；基于机理的“自杀性”抑制。
第一部分 一、名词解释 蓄积毒性、选择毒性、代偿能力、功能容量、绝对致死量、半数致死量、最小致死量、最大耐受量、最大无作用剂量、最小有作用剂量、慢性毒性阈剂量、急性毒作用带、慢性毒作用带、GLP、SOP、急性毒性、3R、脏器系数、悉生动物、无菌动物、蓄积系数、脏器系数、突变作用、移码突变、转换型突变、染色体畸变、间接致突变物 二、问答题 1．选择毒性产生的原因？ 2. 损害作用与非损害作用有哪些特点？ 3. 损害性反应的类型及其异同？ 4. 毒性作用常用参数 5．LD50测定的意义？ 6. 试述长期毒性试验中反映肝、肾功能的主要血液学指标及其意义。 7. 分别叙述基因突变和染色体畸变的类型。 8. Ames试验的原理及此方法的优缺点。 9. Ames试验常用菌株及其用途。 第二部分 问答 常用于染色体畸变的细胞株的细胞株及其来源（5种）？ 果蝇伴性隐性致死试验的原理和结果判定方法？ 啮齿类动物显性致死试验的原理？ 活胎、早期死亡胚胎（包括吸收胚胎）、晚期死亡胚胎的鉴别方法？ 程序外DNA合成试验的基本方法？ SOS显色试验的原理？ 什么是下丘脑-垂体-睾丸（卵巢）轴激素调节？ 药物致畸作用的机理？ 影响药物致畸的因素？ 药物致畸试验选择大鼠作为实验动物的优缺点？ 国际癌症研究所对化学致癌物的分类？ 化学致癌作用机理？ 化学致癌物代谢的特点？ 致突变性与致癌性的关系？ 恶性转化细胞的特征？ ras基因活化的主要方式？
癌基因活化的机制？ 视网膜母细胞瘤基因（Rb基因）抑癌机制？ P53抑癌机制？ 补体系统激活的途径？ 细胞因子的功能？ 适应性免疫应答的基本特征？ 药物引起过敏反应的特点？ 四类过敏反应发生的过程及引起过敏的代表药物？ 名词解释： 微核、阴栓、胎膜瘤、显性致死率、程序外DNA合成、直接致癌物、间接致癌物、无声突变、促癌物、完全致癌物、接触抑制、癌基因、原癌基因、病毒癌基因、细胞癌基因、核内转录因子、抑癌基因、生长因子、细胞凋亡、免疫球蛋白、补体、免疫应答、免疫抑制、超敏反应 第三部分 一. 名词解释 经典肝小叶 肝腺泡 真性肝脏毒物 体质依赖性肝脏毒物 脂肪肝 镇痛性肾炎 下丘脑-腺垂体-靶腺轴 局部毒性 药物依赖性 耐受性 精神依赖性 身体依赖性 自然戒断试验 催促戒断试验 替代试验 自限现象 返死性神经病 二. 问答题: 试述药物对肝脏毒性的解剖生理学基础 试述肝腺泡中各组分水平（氧、胆盐、蛋白质、细胞色素P450）的分带特点
复习整理——根据课件后的小结和复习思考题整理 第一章生物药物概述 生物药物 Biopharmaceutics：是以生物体、生物组织或其成份为原料（包括组织、细胞、细胞器、细胞成分、代谢、排泄物）综合应用生物学、物理化学与现代药学的 原理与方法加工制成的药物。 生物药物的特性 一、药理学(pharmacology)特性： 1、活性强: 体内存在的天然活性物质。 2、治疗针对性强,基于生理生化机制。 3、毒 副作用一般较少，营养价值高。4、可能具免疫原性或产生过敏反应。 二、理化特性： 1. 含量低、杂质多、工艺复杂、收率低、技术要求高； 2. 组成结构复杂，具严格空间结构，才有生物活性。对多种物理、化学、生物学因素不稳定。 3. 活性高，有效剂 量小，对制品的有效性，安全性要严格要求（包括标准品的制订）。 微生物药物：微生物药物是一类特异的天然有机化合物，包括微生物的次级代谢产物，初级代谢产物和微生物结构物质，还包括借助微生物转化（microbial transformation）产生的用化学方法难以全合成的药物或中间体。 生化药物：指从生物体（动物、植物、微生物）中获得的天然存在的生化活性物质， 其有效成分和化学本质多数比较清楚。 生物制品：一般把采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他生物技术制造的蛋白质、抗体或核酸类药物统称为生物技术药物(biotech drug)，在我国又统称为生物制品。 蛋白质工程(protein engineering)：利用基因工程手段，包括基因的定点突变和基 因表达对蛋白质进行改造，以期获得性质和功能更加完善的蛋白质分子。 RNA干涉（ RNA interference,RNAi）：是指在生物体细胞内，dsRNA(双链RNA) 引起同源mRNA的特异性降解，因而抑制相应基因表达的过程。 1.生物药物有哪几类？重组DNA药物、基因药物、天然生物药物、合成半合成生物 药物 2.DNA重组药物与基因药物有什么区别？ 3.生物药物有哪些作用特点？
人体解剖生理学重点整理版 人体解剖生理学重点 需要看的：各种心肌细胞的动作电位机制、尿生成过程、尿浓缩稀释机制、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、受体的分类，突触前抑制、小脑躯体运动功能、内分泌系统一章，老师一直在说重点。。。 P5 药理研究内容：三个水平：整体水平、器官和系统水平、细胞和分子水平。 PS 冷血动物与恒温动物的离体器官实验条件 P7 生理学研究方法：1、慢性实验2、急性实验（在体实验和离体实验） P11 细胞膜的化学组成：脂质、蛋白质和糖类。 液态流动镶嵌学说 P12 细胞膜蛋白质分类与功能：表面蛋白与结合蛋白 功能 1、属于酶类的蛋白质； 2、与细胞膜的物质转运功能相关的蛋白质；载体，同道和离子泵 3、与细胞的免疫功能有关的蛋白质； 4、与“辨认”和“接受”细胞环境中特异的化学性刺激有关的蛋白质：受体 5、尚有大量目前还不明确知道其具体功能的膜蛋白质。 P12 细胞膜的跨膜物质转运功能：单纯扩散、易化扩散（载体型和通道型）、主动转运及入胞和出胞。 单纯扩散：脂溶性小分子物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。 易化扩散：需要借助膜上的一种载体蛋白质运输，有较高的结构特异性，饱和性竞争性抑制。 载体型：葡萄糖氨基酸 通道型：一些离子，包括化学门控通道、电压门控通道和机械门控通道 P15 主动转运过程分解1分子ATP，可以使3个Na+ 移出膜外，同时2个K+移入膜内。 P16 细胞器作用 核糖体：核蛋白体，分为游离核蛋白体和附着核蛋白体，主要是细胞内蛋白质合成。
线粒体：双层膜结构，动力工厂，进行细胞的氧化功能。 内质网：滑面内质网（SER）和粗面内质网（RER）。 高尔基体：是细胞各膜性结构间物质转运的重要的中间环节，参与溶酶体形成。 溶酶体：是细胞内重要的消化器官。 P18 跨膜信号传导： 1、由通道蛋白只完成的跨膜信号传导：电压门控通道、化学门控通道和机械门控通道。 2、由膜受体、G蛋白和G蛋白效应分子组成的跨膜信号传导。（见内分泌章节） 3、酶耦联受体信号传导。 P23 细胞凋亡：一般是指机体细胞在发育过程中或者在某些因素作用下，通过细胞内基 因及其产物的调控而发生的一种程序性细胞死亡。一般表现为单个细胞 的死亡且不伴有炎症反应。 P27 内外分泌腺种类特征： 1、外分泌腺：有管腺，包括汗腺、胃腺、胰腺等。 2、内分泌腺：无管腺，包括甲状腺、肾上腺等。 P29 疏松性结缔组织：结构特点是基质多，纤维少，广泛存在与各种器官之间、组织之 间以及细胞之间，散布于基质中的细胞类型最多，结构疏松呈蜂 窝状，故又称蜂窝组织。功能特点为具有连接、支持、组织修复、 贮藏传递营养和代谢产物等多种作用。 1、成纤维细胞 2、浆细胞 3、巨噬细胞 4、肥大细胞（胶原纤维、网状纤维、弹 性纤维、基质） P32 神经组织组成、作用： 神经组织由神经细胞和神经胶质细胞组成。神经胶质细胞起支持、联系、营养、保 护和隔离等作用。 神经细胞：即神经元，是神经系统形态和功能的基本单位，是高度分化的细胞，具 有感受刺激、传导冲动和产生化学信使等功能。
中国药科大学考研(初试)经验体会(相当详细,送给所有CPUer) 来源：汪汪汪汪汪淼的日志 考研终于结束，本人也如愿的拿到公费。把自己的经验和体会告诉大家，希望对后来人有用，特别是外校的。 一．准备篇 1.目标 问自己三个问题：为什么要考研？为什么选择药大？为什么选择这个专业？ 你清楚么？如果不清楚的话，很危险。就算能够考上，也会后悔的。 考研也是种投资，这将花费你三年多的时光，大量的精力，那你的回报将会是什么？你心中有数么？ 2.信心 大家都说药大很难考，还有人问往年的考录比，对你个人来说，没有几比几。考上了，就是百分之一百；没考上，就是零。 你的对手不是和你报考同一专业的几十几百个人，而是你自己。 其实药大比前几年好考了，告诉大家一些数据： 06年南京考生数1800+ 08年南京考生数700+ 总报考人数1700+ 而各专业的录取人数基本上是在逐年提高。 在复习的过程中，需要自己给自己鼓劲加油，或者说有点阿Q精神：我是最棒的！送大家两句话： 第一句是很久以前，我在一考研论坛上看到了：就算只有一个名额，那个人为什么不是你？第二句是电影《勇敢的心》中的台词：Fight and you may die, run and you'll live. At least a while. And dying in your beds many years from now, would you be willing to trade all the days from this day to that for one chance, just one chance to come back here and tell our enemies that they may take our lives, but they'll never take our freedom?! 3.坚持 我始终认为考研最难的不是有机的合成，也不是分析的解谱，更不是生理生化政治的记忆，而是坚持！！！ 你可能将要面对的：孤独艰辛无奈疲倦欲望压抑心理的波动也许还有同学的冷言冷语，父母的不支持等等。特别是在最困难的时候，往往再坚持一下就能熬过去，要知道黎明前是最为黑暗的时候。
多篇文章解读人类大脑的神奇屏障 将药物运输到大脑并不是一件容易的事情，大脑中的血脑屏障并不容许进入血液中的大部分物质跨越而进入到大脑中，血脑屏障是保护机体大脑免于有害化学物和外来物损伤的保护性屏障组织；为了治疗中枢神经系统疾病和诸如胶质母细胞瘤等癌症，研究人员就很有必要将药物跨越血脑屏障来运输到药物作用位点，当前被用来研究或模仿血脑屏障的模型往往存在很多缺陷；近日，来自布莱根妇女医院的研究人员通过研究开发了一种创新性很容易应用的新方法，这种方法能利用球体结构来准确模仿血脑屏障，同时还能够克服很多挑战来促进新药对多种脑部疾病进行治疗，相关研究刊登于国际杂志Nature Communications上。 研究者Choi-Fong Cho表示，我们所开发的模型能够采用一种新方法来模拟活体系统外的血脑屏障，这些微型球体结构相对简单一些，而且其还能够产生许多关键的血脑屏障特性和功能；研究者希望本文研究结果或能帮助改进后期神经科学的研究，并且帮助设计新型的大脑渗透药物来治疗多种大脑和中枢神经系统相关疾病。 【2】Sci Adv：科学家开发出制造人类血脑屏障的“新配方” DOI：10.1126/sciadv.1701679 血脑屏障是大脑的“看门人”，其是一种几乎无法穿透的细胞屏障，其能够使得毒素和其它制剂进入到血液而无法进入大脑，从而无法对大脑产生损伤作用。作为重要的解剖结构，血脑屏障是大脑首个最全面的的防线，其除了能保护大脑外，还会帮助有效预防一些疾病，阻断多种小型药物分子对大脑产生的一系列神经性影响，比如中风、创伤及癌症等。 此前研究人员利用人类干细胞在实验室平皿中开发出了血脑屏障的基本模型，但这种模型依赖于不同细胞类型的混合，能够引发复杂的化学相互作用，从而指导空白干细胞转化成为制造血脑屏障的内皮细胞。近日，一项刊登在国际杂志Science Advances上的研究报告
川石斛的功效与作用 关于《川石斛的功效与作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。 我们都了解中医学的一些小偏方可以处理日常生活的疑难病症。中医研究的许多中药材之中，包含一种称为川铁皮石斛，它是一种少见的名贵中药材。可以医治许多的病症问题，例如会有咳嗽，或是是咽炎的病症问题。针对平常提升人体免疫力，增加抵抗力也是很好的功效。还能够推动身体的消化吸收，处理便秘的问题产生。那麼川石斛的功效与作用是什么呢？ 性扁桃体炎、干咳嗽等症状的防止和医治。
提高免疫增强抵抗力 铁皮石斛含有丰富多彩的含糖量物质。铁皮石斛含糖量具备提高身体免疫功能的功效，可提高腹部巨噬细胞对鸡血细胞的吞食工作能力。巨噬细胞吞食工作能力的尺寸，是考量机体作用的一项关键指标值。巨噬细胞不但肩负着吞食和抑菌作用，并且能生产加工解决抗原体，信息传递，调整机体的免疫力。福建省中医药大学科学研究结果显示铁皮石斛具备提升非特异性免疫功能及其拮抗环磷酰胺的免疫抑制功效，并使巨噬细胞吞食的作用修复到一切正常水准。坚持不懈长期服用铁皮石斛，能使身体素质提高。 健脾养胃促消化 铁皮石斛的健脾养胃生津止渴功效较强，各代中医称其“久厚胃”，“平胃气，长肌肉”，“理胃气，清胃火”。因而，大家还将它称作“肠胃药”，是医治胸痹心痛、上腹胀痛的常见药品。当代药理学试验也确认，内服铁皮石斛煎剂能推动胃酸的代谢，提高胃
的排尽工作能力，促进消化。我国药科大学第二临床医学学校研究表明，铁皮石斛能使人血中的促胃液素浓度值上升，而促胃液素是由遍布在胃体及结肠上端粘膜的G体细胞代谢的，有利于漫性萎缩性胃炎的医治。北京中医学研究室的药理学试验也确认，铁皮石斛能推动肠胃排尽全过程，并能维护胃粘膜的损害，大大提高多功能性消化不良者病症。铁皮石斛对肠胃病中的病原菌—幽门螺旋杆菌有不错的抑制效果，有利于医治萎缩性胃炎、浅表性胃炎等幽门螺旋杆菌呈阳性的症状，是肠胃病的理想化药品。 养肝利胆防止变病 铁皮石斛是一味预防胆肝病十分关键的药品。现代科学研究表明，肝纤维化是众多慢性肝炎的初期异型性病理学改变，也是向可逆性的中后期变病肝硬化演化的病理学全过程。合理地防止
百令片对维持性血液透析患者外周血T淋巴细胞的影响 杨涛;张任;赵黎;李正东;陈华茜 【摘要】目的探讨百令片对维持性血透患者T淋巴细胞的影响.方法以在我院血 液净化中心维持性血液透析患者为研究对象,用回顾性分析的方法,接受百令片治疗 者为治疗组,未接受百令片治疗者为对照组,检测各组患者外周血淋巴细胞表达频率、T细胞及亚群表达比例;回顾分析两组患者近1年因肺部感染住院频次及住院时间. 结果两组间基本资料血清肌酐、尿素、年龄、血清白蛋白、血红蛋白、透析时间、透析频率等方面两组无显著性差异.两组患者外周血淋巴细胞均较正常值下降,但服 用百令片组淋巴细胞绝对值(1.46±0.12)G/L、T淋巴细胞比例均较未服用组高[(1.46±0.12)G/L vs(1.16±0.08)G/L;(72.34±2.86)%vs(62.74±3.45)%,P<0.05];两组患者T淋巴细胞亚群比例(CD4+/CD8+T)无显著差异.服用百令片组患者近1年因肺部感染住院频率、住院时间显著低于对照组[0.07 vs 0.23;(6.67±0.33)d vs(9.57±0.72)d,P<0.05].结论百令片能改善血透患者的低淋巴细胞血症,部分纠正患者T淋巴细胞比例,调节患者的免疫功能,减少患者因肺部感染住院频次. 【期刊名称】《中国医药科学》 【年(卷),期】2017(007)015 【总页数】4页(P178-181) 【关键词】维持性透析;淋巴细胞;CD3;CD4;CD8 【作者】杨涛;张任;赵黎;李正东;陈华茜 【作者单位】湖北医药学院附属东风总医院,湖北十堰442000;湖北医药学院附属 东风总医院,湖北十堰442000;湖北医药学院附属东风总医院,湖北十堰442000;湖
金银花的化学成分及药理作用 考号：018110110521 姓名：何亚 亚 （作者单位：武汉生物工程学院制药工程系地址：武汉生物工程学院邮编：430415 电子邮箱： *******************） 摘要：金银花，为中药材为植物的统称。植物金银花又名忍冬，为忍冬科多年生半常绿缠绕木质藤本植物“金银花”一名出自《本草纲目》，由于忍冬花初开为白色，后转为黄色，因此得名金银花。药材金银花为忍冬科忍冬属植物忍冬及同属植物干燥花蕾或带初开的花。 关键词：金银花化学成分药理作用 0 引言： 金银花自古被誉为清热解毒的良药。它性甘寒气芳香，甘寒清热而不伤胃。芳香透达而又可祛邪。化学成分主要有机酸、黄酮类、三萜皂甘、和挥发油等。金银花既能宣散风热，还善清热解毒，用于各种热性病，如生热，发疹，发斑、热毒疮痈咽喉肿痛等症，均效果显著。金银花，这种生长普遍而又平凡的草本植物。却有如此多的特殊功效。为此，我们要对这种植物了解。 1. 化学成分分析研究： 1.1有机酸类： 绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分，包括绿原酸（chlorogenic acid）和异绿原酸 (isochlorogenic acid),其中异绿原酸为一混合物它的异构体有7种，分别为4，5-二咖啡酸酰奎尼酸，3，4- 二咖啡酸酰奎尼酸，3，5-二咖啡酸酰奎尼酸，1，3-二咖啡酸酸奎尼酸，3-阿魏酰奎尼酸，4-阿魏酰奎尼酸，5-阿魏酸奎尼酸，其它有机酸还有咖啡酸和棕榈酸。 1.2黄酮类 1949年冲七太郎首先从金银花中分离出术犀草素（luteolin），1961年他又分离出忍冬苷 (lonicerin),1995年高玉敏等首次从金银花中分离出4 个黄酮类化合物，经鉴定
浅论抗菌肽Thanatin同系物抗菌机 制的初步研究 【摘要】目的：研究抗菌肽Thanatin 同系物(S thanatin， Ts)的作用机制以及靶位。方法:进行Ts与脂多糖(LPS)的结合作用实验，用不同组分的磷脂制备出包裹了钙黄绿素的脂质体来模拟多肽与细胞膜的作用，另外研究多肽是否可以促使细胞内β半乳糖苷酶的释放来指示细胞膜通透性的变化，用电子显微镜观察细菌在受抗菌肽作用后超微结构的改变。结果：Ts与LPS 具有较强的亲和力(50%效应浓度为50 μg·ml-1)，多肽对脂质体有较强的扰乱作用，胆固醇的存在一定程度上抑制了这一作用。电镜图片显示未加药作用的菌体细胞膜边缘比较清晰圆滑，而被多肽作用的菌体细胞膜非常不规则，并且有破裂和内容物的释放。结论：初步阐明多肽Ts是通过作用于磷脂扰乱细胞膜发挥杀菌作用，并且很可能是通过静电作用与LPS结合。 【关键词】抗菌肽; S thanatin; 磷脂;
细胞膜; 作用机制 [Abstract] Objective: To investigate the antibacterial mechanism of thanatin analog, antimicrobial peptide S thanatin (Ts). Methods: In this study, we investigated its lipopolysaccharide(LPS)binding and neutralizing activity in vitro. We also investigated the effect of the presence of cholesterol on the interactions of the antimicrobial peptide Ts with phosphatidylcholine (PC) model membrane systems. Diffusion of extracellular o nitrophenylβD galactopyranos ide (ONPG) into the cytoplasm of E. coli cells was monitored by measuring the production of o nitrophenol. To further characterize the antimicrobial activity of Ts, transmission electron microscope (TEM) was employed to confirm morphological changes. Results: The results showed that Ts completely bound
第一、二章绪论&人体的基本组成 内环境' 内环境稳态的概念 细胞直接生存的环境，即细胞外液被称为机体的内环境。 机体内环境的各种理化性质保持相对稳定的状态称为稳态。 生理功能的调节方式及其特点 神经调节快速、精确 体液调节缓慢、广泛、持久 自身调节准确、简单、有限 负反馈、正反馈的概念 如果反馈信号对控制部分作用的结果使输出变量向原先活动相反的方向变化则为负反馈。 如果反馈信号对控制部分作用的结果是使输出变量在原先活动的同一方向上进一步加强则为正反馈。 单位膜的液态镶嵌模型假说的主要内容是什么？ 液态镶嵌模型------生物膜是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同分子结构，从而具有不同生理功能的蛋白质。 何谓细胞周期、何谓神经元，神经纤维？ 细胞周期：细胞经过生长和分裂完成增值的全过程，称细胞增值周期，简称~ 神经元：神经细胞又称神经元，是神经组织的结构和功能单位，具有感受刺激、传导冲动和整合信息的功能。 神经纤维：神经纤维是由神经元的轴索外包胶质细胞所构成，分为有髓神经纤维和无髓神经纤维。 中枢神经系统胶质细胞的分类。 星形胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室管膜细胞 周围神经系统的胶质细胞有哪几种？ 施万细胞、卫星细胞 人体基本组织的分类 上皮组织、结缔组织、肌组织、神经组织
第三章细胞的基本功能 细胞的物质转运有几种方式，各有何特点。 一、被动转运（顺浓度，不耗能） 1.单纯扩散（不需膜上蛋白质帮助）：脂溶性高，小分子，不带电荷的非极性分 子：O2N2CO2乙醇尿素水（渗透） 2.易化扩散（需膜上蛋白质帮助） 二、主动转运（逆浓度差，耗能） 1.原发主动转运（需ATP直接供给能量） 2.继发主动转运（不需ATP直接供给能量） 三、出胞和入胞（膜的流动性） 简述易化扩散的特点和类型 特点见上。 类型： 1.经载体的易化扩散 被转运的物质与载体蛋白特异位点结合一载体蛋白变构一被转运物质反转到膜的另一侧被脱离。 饱和现象、立体构想特异性、竞争性抑制 2,经通道的易化扩散 通道蛋白（离子通道） 离子的选择性和门控特性 何谓原发主动转运、继发主动转运 原发主动转运：由细胞膜或内膜上具有ATP酶活性的特殊蛋白泵，直接水解ATP提供能量而将一种或多种物质逆着各自的浓度梯度或电化学梯度跨膜转运。 钠钾泵：每水解一分子ATP,可以逆浓度梯度将三个钠离子移出胞外，同时将两个钾离子移入胞内。 继发主动转运：一些物质借助于钠泵的工作所建立的钠离子在细胞膜两侧的浓度势能, 逆浓度梯度所进行的跨膜转运。 何谓静息电位，简述其生产机制 在安静状态下，在细胞膜内外两侧存在着电位差，膜内电位低于膜外电位，这就是静息膜电位，简称静息电位。（习惯以膜外作为参考，膜内电位表示膜电位） 机制：主要是因为钾离子的外流。P45 何谓动作电位？简述骨骼肌动作电位产生机制 当细胞受到刺激时膜电位所经历的快速而逆转的倒转和复原称为动作电位。 （极化超极化去极化超射复极化） 机制：在适当的刺激作用下，膜首先去极化达到阈电位，随之钠电导迅速增加使大量钠离子内流导致去极。此后钠电导减小，钾电导增加，大量钾离子外流导致复极。 （海豚毒素可阻断钠离子电流。四乙胺可阻断钾离子电流） 什么是动作电位的全或无现象 试比较局部兴奋和动作电位的不同 局部兴奋：如果所施加的去极化的刺激强度不足以是膜去极化达到阈电位，触发动作电位，但仍然可以引起细胞膜发生一定程度的去极化，这就是局部兴奋。如肌细胞的终板电位，
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糖的化学 一、填空题 1．糖类是具有__多羰基醛或多羟基酮___结构的一大类化合物。根据其分子大小可分为____单糖___、_寡糖_____和_多糖____三大类。 2．判断一个糖的D—型和L—型是以__离羰基最远的一个不对称___碳原子上羟基的位置作依据。 3．糖类物质的主要生物学作用为__主要能源物质___、__结构功能___、_多方面的生物活性和功能____。4．糖苷是指糖的___半缩醛或半缩酮羟基__和醇、酚等化合物失水而形成的缩醛(或缩酮)等形式的化合物。5．蔗糖是由一分子__葡萄糖___和一分子_果糖____组成，它们之间通过_α，β-1，2_糖苷键相连。 6．麦芽糖是由两分子_葡萄糖____组成，它们之间通过__ a-1，4___糖苷键相连。 7．乳糖是由一分子___葡萄糖__和一分子_半乳糖____组成，它们之间通过___β—1，4_糖苷键相连。 8．糖原和支链淀粉结构上很相似，都由许多___葡萄糖__组成，它们之间通过_α—1，4和α—1，6____ _二种糖苷键相连。二者在结构上的主要差别在于糖原分子比支链淀粉___分支多__、链短_____和_结构更紧密____。 9．纤维素是由___葡萄糖__组成，它们之间通过β—1，4糖苷键相连。 12．人血液中含量最丰富的糖是___葡萄糖糖原__，肝脏中含量最丰富的糖是__肝糖原___，肌肉中含量最丰富的糖是__肌糖原___。 13．糖胺聚糖是一类含_糖醛酸____和__氨基已糖及其衍生物___的杂多糖，其代表性化合物有_透明质酸__、_肝素_和_硫酸软骨素等。----粘多糖 14．肽聚糖的基本结构是以_ N—乙酰—D—葡糖胺____与_ N—乙酰胞壁酸____组成的多糖链为骨干，并与＿__四__肽连接而成的杂多糖。 15．常用定量测定还原糖的试剂为_菲林____试剂和__班乃德___试剂。 16．蛋白聚糖是由__蛋白质___和_糖胺聚糖____共价结合形成的复合物。 19．脂多糖一般由_外层低聚糖链____、_核心多糖____和__脂质___三部分组成。 20．糖肽的主要连接键有__O-糖苷键___和_N-糖苷键 21．直链淀粉遇碘呈__蓝___色，支链淀粉遇碘呈_紫红____色，糖原遇碘呈_红____色。 二、是非题 1．D-葡萄糖的对映体为L-葡萄糖，前者存在于自然界。 2．人体不仅能利用D-葡萄糖而且不能利用L-葡萄糖。 3．同一种单糖的。α型和β型是异头体(anomer)，它们仅仅是异头碳原子上的构型不同 4．糖的变旋现象比旋光度改变 6．由于酮类无还原性，所以酮糖亦无还原性。 7．果糖是左旋的，因此它属于L－构型。 8，D-葡萄糖，D-甘露糖和D-果糖生成同一种糖脎。--差向异构 9．葡萄糖分子中有醛基，它和一般的醛类一样，能和希夫(Schiff)试剂反应。成半缩醛 10．糖原、淀粉和纤维素分子中都有一个还原端，所以它们都有还原性。分子太大不显还原性，多糖都是非还原性糖 11．糖链的合成无模板，糖基的顺序由基因编码的转移酶决定。 12．从热力学上讲，葡萄糖的椅式构象比船式构象更稳定。 13．肽聚糖分子中不仅有L-型氨基酸，而且还有D-型氨基酸。 14．一切有旋光性的糖都有变旋现象。有α和β异构体的糖才有变旋现象 15．醛式葡萄糖变成环状后无还原性。半缩醛羟基，仍有还原性 16．多糖是相对分子质量不均一的生物高分子。 17．α淀粉酶和β淀粉酶的区别在于α淀粉酶水解α－1，4糖苷键，β—淀粉酶从链的非还原端开始，每次从淀粉分子上水解下两个葡萄糖基，产物为极限糊精和麦芽糖。
第一章绪论 一．教材精要 药物（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。 药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（pharmacodynamics），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（pharmacokinetics），又称药动学。 药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。 药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有《神农本草经》、《新修本草》和《本草纲目》。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。 新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。 二．测试题（一）名次解释 1.药物（drug） 2.药物效应动力学（pharmacodynamics） 3.药物代谢动力学（pharmacokinetics） （二）选择题 [A型题] 1.药物 A.能干扰细胞代谢活动的化学物质 B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质 D.能影响机体生理功能的物质 2.药理学是重要的医学基础课程，是因为它： A.具有桥梁科学的性质 B.阐明药物作用机理 C.改善药物质量，提高疗效 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.可为开发新药提供实验资料与理论论据 3.药理学 A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科 D.是与药物有关的生理科学 E.是研究药物的学科 4.药物效应动力学（药效学）研究的内容是： A.药物的临床效果 B.药物对机体的作用及其作用机制 C.药物在体内的过程 D.影响药物疗效的因素 E.药物的作用机理 5.药动学研究的是： A.药物在体内的变化 B.药物作用的动态规律 C.药物作用的动能来源 D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律 E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律6.新药临床评价的主要任务是： A.实行双盲给药 B.选择病人 C.进行Ⅰ~Ⅱ期的临床试验 D.合理应用一个药物 E.计算有关试验数据 [B型题] A.有效活性成分 B.生药 C.制剂 D.药物植物 E.人工合成同类药 7.罂粟 8.阿片 9.阿片酊 10.吗啡 11.哌替啶 A.《神农本草经》 B.《神农本草经集注》 C.《本草纲目》 D.《本 草纲目拾遗》 E.《新修本草》 12.我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是 13.我国最早的药物专著是 14.明代杰出医药学家李时珍的巨著是 [C型题] A.药物对机体的作用及其原理 B.机体对药物的影响及其规律 C.两者均是 D.两者均不是 15.药物效应动力学是研究： 16.药物代谢动力学是研究： 17.药理学是研究： [X型题] 18.药理学的学科任务是： A.阐明药物作用及其作用机 B.为临床合理用药提供理论依据 C.研究开发新药 D.合成新的化学药物 E.创造适用于临床应用的药物剂型 19.新药进行临床试验必须提供： A.系统药理研究数据 B.慢性毒性实验结果 C.LD50 D.临床前研究资料 E.核算药物成本 20.新药开发研究的重要性在于： A.为人们提供更多的药物? B.发掘效果优于旧药的新药 C.研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物 D.开发祖国医药宝库 E.可以探索生命奥秘 （三）填空题 1.药理学是研究药物与___________包括___________间相互 作用的__________和__________的科学。 2.明代李时珍所著__________是世界闻名的药物学巨著，共收 载药物__________种，现已译成__________种文本。 3.研究药物对机体作用规律的科学叫做__________学，研究机 体对药物影响的叫做__________学。 4.药物一般是指可以改变或查明__________及__________，可 用以__________、__________、__________疾病的化学物质。 5.药理学的分支学科有__________药理学、__________药理 学、__________药理学、__________药理学和__________药理学等。 （四）问答题 1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 3.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 4.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 参考答案： A型题 1．D2、D3、C4、B5、E6、C B型题 7、D8、B9、C10、A11、E12、E13、A14、C C型题 15、A16、B17、C X型题 18、ABC19、ABCD20、ABCDE 填空题 1、机体，病原体，规律，机制 2、本草纲目，1892，7 3、药效学，药动学 4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗 5、分子，神经，临床，遗传，行为， 第二章药物代谢动力学 一．教材要点 （一）药物分子的跨膜转运 药物分子的跨膜转运是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程，多数药物经被 动转运跨过细胞膜，其特点是药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓 度的一侧转运，该转运方式不需要载体，不额外消耗能量，无饱和性，各药物之 间无竞争性抑制现象．分子量小、脂溶性大、极性小的药物较易通过．药物的离 子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，这是影响药物跨膜被动转运进而 影响药物吸收分布排泄的一个可变因素． 简单扩散的通透量与膜两侧药物浓度差、通透面积、药物分子通透系数成正比， 与膜厚度成反比。 (二)药物的体内过程 吸收是指药物自用药部位转运进人血液循环的过程，多数药物通过被动转运吸 收，少数药物经主动转运吸收。 1．口服给药：是最常用的给药途径。有些药物首次通过肝脏，若肝脏对其代谢 能力很强或由胆汁排泄的量较大，从而减少进人体循环的药量，称为首关消除。 舌下及直肠给药不经过肝门静脉，避免首关消除，吸收也较迅速。 2．舌下给药：可避免口服后被肝脏迅速代谢。 3．注射给药：静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进人体循环，没有吸 收过程。肌内注射以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层；或以滤过 方式进入血上皮细胞间隙，故吸收快，皮下注射药物吸收较慢，有刺激性的药物 可引起疼痛。 4．呼吸道吸人给药：由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，只要具有一定溶解 度的气态药物即能经肺迅速吸收。 吸收的药物通过循环迅速向全身组织器官转运的过程称为分布。影响分布的因 素：血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液pH值和药物解离度、器官血流量以及 特殊的屏障作用． 药物与血浆蛋白结合及其意义(略)， 结合型药物的特点：①暂时失去药理活性；②结合型药物为大分子化合物，不易 透过血管壁、血脑屏障及肾小球，因而影响被动转运。但不影响主动转运：③结 合是可逆性的；④结合具有饱和性和竞争性． 血脑屏障是脑组织内的特殊结构形成的血浆与脑脊液间的屏障，能阻碍许多大分 子、水溶性及解离药物通过的屏障．胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，