【通用名】注射用甲氨蝶呤
曾用名
英文名METHOTREXATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING
化学名L-（+）-N-[4-[[（2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲
分子式C20H22N8O5
分子量454.45
【药品类别】抗代谢类抗肿瘤药
【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA,蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。
【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时~5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40~90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2~3小时；终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。
【适应症】
1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。
2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。
3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。
4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。
【用法用量】
1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。
2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10~30mg,每周1~2次；儿童每日20~30mg/m2,每周一次，或视骨髓情况而定。
3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg.
4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10~15mg,一日1次，每隔6~8周一次。
5、用于实体瘤（1）静脉一般20mg/m2/次；（2）亦可介入治疗；（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。
【不良反应】
1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。
2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高。
3、大剂量应用时，由于本品和其
1.性状本品应为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末.。 2.鉴别 2.1所用试剂与试液: 0.5%碳酸铵溶液:称取碳酸铵0.1g,加水20ml使溶解,摇匀。 盐酸溶液(9→1000):取盐酸9ml,加水使成1000ml,搅匀。 2.2所用仪器:紫外分光光度计，并已校验 2.3操作方法：取供试品适量（应为含甲氨蝶呤5mg），置50ml量瓶中，加0.5%碳酸铵溶液1ml溶解后，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，制成每1ml中含10μg的溶液，在244nm与306nm的波长处有最大吸收，在234nm与262nm波长处有最小吸收。 3.检查 3.1酸碱度 3.1.1所用试剂及试液 磷酸盐标准缓冲液：精密称取在115±5℃干燥2~3小时的无水磷酸氢二钠3.55g与磷酸二氢钾3.40g，加水使溶解并稀释至1000ml。 硼砂标准缓冲液精密称取硼砂（Na2B4O7210H2O）3.81g(注意避免风化)，加水使溶解并稀释至1000ml。置聚乙烯塑料瓶中，密塞，避免与空气中二氧化碳接触。 3.1.2所用仪器：酸度计，酸度计每年检定一次，使精密度和准确度符合要求。 3.1.3原理电位法测定pH值是用饱和甘汞电极为参比电极，玻璃电极作指示电极(或复合电极)，在供试液中组成原电池，测量电池电动势，以测溶液的pH值，借以控制该品的酸碱性。 3.1.4操作方法 酸度计校正：先用硼砂标准缓冲液和磷酸盐标准缓冲液校正酸度计，在与测定供试液相同的温度下，用磷酸盐标准缓冲液充满测定池，将温度钮调到与溶液温度一致，斜率调节至100%,再调节定位控制钮，使测得的pH值与此温度时磷酸盐标准缓冲液标准值一致，用硼砂标准缓冲液充满测定池，在测定供试液相同的温度下测定pH值，硼砂标准缓冲液测得pH值与此温度时标准值之差应≤±0.07pH单位.若偏差大于0.07pH,应检查电极,如果电极不合格,应更换之.调节斜率或定位钮使测得值与标准值一致,用二种标准缓冲液重新校正,直到不再调节控制钮而二种标定用缓冲液与表中值之差不超过0.02pH单位. 取供试品5mg与100mg为5瓶，1.0g为1瓶，各加水5mg为2ml，100mg为2ml，1.0g为400ml 溶解后，合并，摇匀，测定pH,应为7.0～9.0。 每次更换标准缓冲液或供试液前，应用纯化水充分洗涤电极，然后将水吸尽，也可用所换的标准缓冲液或供试液洗涤。 3.2 干燥失重 3.2.1原理: 药品的干燥失重，系指药品在规定的条件下干燥后所减失重量的百分率。主要指水分、结晶水及其
甲氨蝶呤说明书 少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。本文是本人精心收集的甲氨蝶呤相关介绍，仅供参考！ 产品品名甲氨蝶呤片主要原料每片含甲氨蝶呤。主要作用1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病； 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病； 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。适宜人群不限产品规格*16s用法用量口服。成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。生产企业上海信谊药厂有限公司甲氨蝶呤说明书【药品名称】 通用名称：甲氨蝶呤片 商品名称：甲氨蝶呤片 英文名称：Methotrexate Tablets 【主要成份】每片含甲氨蝶呤。 【成份】 分子式：C20H22N8O5
分子量： 【性状】本品为淡橙黄色片。 【适应症/功能主治】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 【规格型号】*16s 【用法用量】口服。成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。 【不良反应】 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。 3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。 5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。
镇静类： 1.咪达唑仑注射液（力月西） 规格：2ml：10mg、1ml：5mg。 用途：本品为强镇静药，注射速度宜缓慢。 用法剂用量：ICU病人镇静，先静推2-3mg，继之以0.05mg/（kg.h）静脉维持。 常规配制：0.9%NS 40ml+咪达唑仑注射液50mg（1ml=1mg）。 2.丙泊酚注射液 规格：20ml：200mg,10ml=100mg。 用途：麻醉、ICU镇静。 用法剂用量：ICU镇静：建议持续输注，通常按0.3-0.4mg/（kg.h）能获得满意的镇静效果。 常规配制：丙泊酚注射液600mg 泵入，（1ml=10mg）。 备注：起效时间为30-60秒，维持时间约10min。 镇痛类药： 1.枸橼酸芬太尼注射液 规格：2ml：0.1mg。 用途：强效镇痛药，用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。 用量及用法：成人麻醉前用药或手术后镇痛0.7-1.5vg/Kg 肌注或静推（毓璜顶：0.7-10vg/h续泵）。 常规配置：0.9%NS 40ml+枸橼酸芬太尼注射液0.5mg（1ml=10vg），泵入2.5ml/h。 备注：阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60-80倍，与吗啡、哌替啶相比，作用迅速，维持时间短；呼吸抑制作用弱于吗啡，但静脉注射速度过快则易抑制呼吸。有成瘾性。中毒用纳洛酮解救，纳洛酮能拮抗本品的呼吸抑制及镇痛作用。支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力病人禁用。 2.注射用氢溴酸高乌甲素 规格：4mg/支 用途：用于中度以上疼痛。 用量及用法：肌注一次4mg，溶于注射用水/生理盐水/5%GS（肌注浓度不宜超过2mg/ml），一日1-2次。
静滴一日4-8mg，溶于糖或盐500ml中静滴。 常规配置：NS 2ml+注射用氢溴酸高乌甲素4mg/肌注 备注：无成瘾性，无致畸性作用；与哌替啶相比，镇痛效果相当，起效时间稍慢，持续时间较长。 3.盐酸柰褔泮注射液 规格：1ml：20mg。 用途：用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。 用量及用法：肌注或静注，一次20mg，必要时每3-4小时一次。 常规配置： 备注：对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡。对呼吸抑制作用较轻，肌注5-10 分钟生效。严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用。青光眼，尿潴留和肝、肾功能不全部者慎用。过量可引起兴奋，宜用安定解救。 4.吗啡注射液 规格：1ml：10mg。 用途：各种剧痛，用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。 用量及用法：25-100mg 肌注，一日100-400mg；极量：150mg/次，600mg/日。 常规配置：急性ST段抬高型心肌梗死：2-4mg静推（或哌替啶50-100mg 肌注），必要时5-10min 后重复；急性心力衰竭：3-5mg静推，必要时间隔15min重复1次，共2-3次，老年患者可减量或改肌注。 5.盐酸哌替啶注射液 规格：1ml：50mg、2ml：100mg。 用途：各种剧痛，用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。 用量及用法：25-100mg 肌注，一日100-400mg；极量：150mg/次，600mg/日。 常规配置： 升压药物： 1.多巴胺注射液 规格：2ml：20mg。
布洛芬缓释胶囊说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称：布洛芬缓释胶囊 商品名称： 英文名称： 汉语拼音： [成份] [性状] [作用类别]本品为解热镇痛类非处方药药品。 [适应症]适用于缓解下列症状：牙痛、头痛、原发性痛经，肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛；劳损、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨关节炎引起的关节肿痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。 [规格] 0.4克 [用法用量]口服，成人及12岁以上儿童，一次1粒，每日服用两次(早晚各一次)。 [不良反应] 1.一般为肠、胃部不适，少数病人可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠胃气胀、便秘、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血。头痛、耳鸣、氨基转移酶升高、头晕、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。极罕见严重皮肤过敏反应，剥脱性皮炎、史蒂文斯－约翰逊综合征（Stevens Johnson Syndrome）或大疱性皮肤病，如多形性红斑和表皮坏死松解症。 3.少数病人可能出现过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时，通常伴有血清尿素水平升高和水肿。在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中，发生肾毒性的风险最高。通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。 4.有肠道疾病，如溃疡性结肠炎和克隆氏病（Crohn’s disease）既往史者，有可能加重病情。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。如出现胃肠道出血或溃疡等情况，应停药并立即就医。 5.极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症），初始症状为：发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血。极罕见肝病、肝功能衰竭、肝炎。 6.极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压（过敏反应、血管性水肿或休克）。极罕见哮喘和支气管痉挛加重。 7.用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可能是致命的。 8.在自身免疫性疾病患者中（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病），布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。 [禁忌] 1.对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或鼻炎、血管性水肿等过敏反应的患者。 4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 5.既往有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
急诊科常用药物及处理： 1、泌尿系感染：血常规、尿常规 （1）乳酸左氧氟沙星注射液 0.3g 静脉滴注 bid （2） 0.9%氯化钠注射液100ml ——头孢唑肟钠2g 静脉注射 bid 皮试阴性后用 2、静脉血栓：告病危、吸氧、血常规、生化全套、凝血全套+D二聚体、左下肢 静脉彩超、肺CTPA （1） 5%葡萄糖注射液 250ml ——血栓通粉针剂 500mg 静脉滴注 QD （2） 0.9%氯化钠注射液500ml ——马来酸桂哌齐特注射液320mg 静脉滴注 QD 5%葡萄糖注射液 250ml*直立软袋/ 250 ml +疏血通注射液 2ml/ 6 ml 静脉滴注 QD 5%葡萄糖注射液 250ml*直立软袋/ 250 ml+丹参酮ⅡA磺酸钠注射液10mg:2ml/ 40 mg 静脉滴注 QD 3、急性脑血管意外：血常规、生化常规、凝血全套+D二聚体 颅脑CT（核磁+弥散） （1）低分子肝素钙4000iu 皮下注射 QD （2）阿司匹林肠溶片T 0.1g 口服 QD 阿托伐他汀钙片 20mg 口服 QN 丁苯酞软胶囊 0.2g 口服 TID （3）5%葡萄糖注射液 250ml ——血栓通粉针剂 500mg 静脉滴注 QD 0.9%氯化钠注射液500ml ——马来酸桂哌齐特注射液320mg 静脉滴注 QD 4、急性胃肠炎：血常规、粪便常规 （1）复方氯化钠500ml 静脉滴注 QD （2）转化糖电解质 250ml 静脉滴注 QD （3）乳酸左氧氟沙星注射液0.3g 静脉滴注 BID （4）奥硝唑氯化钠注射液100ml 静脉滴注 BID （5）L谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒T 0.67g*15袋/ 0.67 g 口服 TID 直接吞服（胃炎） 复方阿嗪米特肠溶片 20片*1盒/ 2 片口服 TID 三餐后服用（胆汁不足，消化酶少） 5、头晕待查：血常规、生化全套、凝血全套、颅脑CT （1）5%葡萄糖注射液 250ml ——银杏叶提取物注射液25ml 静脉滴注 QD 5%葡萄糖注射液 250ml+消旋山莨菪碱注射液 10mg静脉滴注QD
甲氨蝶呤在强直性脊柱炎中的应用 发表时间：2010-12-31T10:25:54.497Z 来源：《中国美容医学》（综合）10年第4期供稿作者：吕鸿 [导读] 且两者疗效相近，MTX不良反应较少，患者易耐受，且更加经济方便。 吕鸿（河北省秦皇岛海港医院血液风湿科秦皇岛066000） 【中图分类号】R593.23【文献标识码】C【文章编号】1008-6455（2010）10-0223-01 甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）又名氨甲蝶呤, 是风湿科应用最广的一种细胞毒免疫抑制药。甲氨蝶呤问世早期用于治疗多种肿瘤,1951年开始有学者报道应用MTX治疗银屑病、银屑病关节炎和类风湿关节炎，1988年美国食品与药品管理局批准甲氨蝶呤用于治疗活动性类风湿关节炎。从此，甲氨蝶呤迅速被全球风湿科医生所接受，并已证明它是一种疗效高、起效快、耐受性好，以及效益/毒性比令人满意的二线抗风湿药[1]。在这里我们主要讨论甲氨蝶呤在强直性脊柱炎中的应用。 1化学结构 甲氨蝶呤是一种叶酸的结构类似物，由蝶啶基团和对氨基苯甲酸组成。其化学名: L-(+)-N-[4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 . 图1甲氨蝶呤分子式2药代动力学 小剂量口服后经胃肠快速吸收,1～2h血药浓度达峰值，肌肉注射吸收快而完全，吸收后分布全身,肠上皮和肝细胞较高,关节滑膜弥散度很好,但很难通过血脑屏障。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时； T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。少量MTX及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。 3药理作用 甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制，同时也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，MTX可以通过阻止甘氨酸转变为丝氨酸、同型半胱氨酸转变为甲硫氨酸而抑制蛋白合成[2]。MTX可以从单谷氨酸盐代谢为多聚谷氨酸盐衍生物，MTX多聚谷氨酸盐仍位于细胞内并比单谷氨酸盐更加有效，MTX多聚谷氨酸盐还可以抑制其他叶酸盐依赖性酶，包括胸苷酸合成酶和5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸转甲酰酶。MTX除了能干扰核糖核酸、蛋白质合成代谢、抑制细胞的增生和复制、具有很强的免疫抑制作用外，近年来的研究还发现MTX可使细胞内的腺苷释放增加，从多方面、多水平消除炎症，有效地阻止关节的骨质破坏。 4在强直性脊柱炎发病机制中作用的研究进展 强直性脊柱炎(Ankylosing Spondylitis AS)是一种病因未明慢性进行性炎性疾病，主要侵犯骶髂关节、脊柱骨突、脊柱旁软组织及外周关节，可伴发关节外表现，严重者可发生脊柱畸形和关节强直。它属于血清阴性脊柱关节病，发病高峰年龄主要受累青壮年的特点，但临床目前还没有特效的治疗方法，如诊治不及时，病情持续发展至晚期可导致脊柱强直、关节畸形而致残[2]。在我国AS发病率为0.4%，其中约1/3 AS患者最终出现永久性关节功能丧失。 实验证明甲氨蝶呤能够抑制动物佐剂关节炎的炎症发展，对体液及细胞免疫均有抑制作用，低浓度时还能促进自然杀伤细胞增殖来调控机体免疫反应，此外，MTX还具有抗炎活性，因此MTX的抗风湿作用与其免疫抑制和抗炎活性有关。国内两项开放性研究评估了MTX对顽固性AS患者的疗效，一项历时３年的研究发现，１７例AS患者对甲氨蝶呤治疗反应良好，仅外周关节炎和虹膜睫状体炎无变化，重要的是，影像学检查未发现AS患者脊柱和骶髂关节有加重趋势；另一项研究历时１年，观察了MTX对３４例有脊柱病变AS患者的疗效，其中５３%的患者临床症状有改善，并减少了非甾类抗炎药剂量、血沉降低，特别是外周关节炎症状明显改善，但脊柱症状没有变化。但国外也有一些研究MTX对AS的外周与中轴关节炎症均有控制作用，可延缓病情进展[3]。一项为期24周的随机、双盲、对照研究发现使用MTX 治疗的活动期AS患者，其晨僵时间、疼痛指数、自我评估等活动性指标均较安慰剂组改善明显，且副反应与安慰剂组无明显的差异，表明MTX是AS患者一种安全、有效的治疗药物[4]。柳氮磺吡啶是传统的治疗AS的药物其疗效得到肯定广泛应用于临床，赵福涛等[5]研究，MTX和柳氮磺吡啶治疗AS均有效．且两者疗效相近，MTX不良反应较少，患者易耐受，且更加经济方便。 5常用剂量 甲氨蝶呤的给药途径有静脉、肌肉和口服, 主张用小剂量脉冲方法，一般每周5～10mg 的小剂量即可奏效, 最多用到每周25mg 可取得满意疗效。约3～4周主观症状即开始减轻, 4～8周内滑膜炎的客观体征改善, 3～4 个月内可获得最大疗效, 它可降低血沉,防止骨质的进一步侵蚀。 6联合用药 甲氨蝶呤与激素联用:在AS活动应用非甾类消炎镇痛药效果不好使最常使用, 可减少激素用量及在激素减量过程中预防疾病反复；与柳氮磺吡啶联用：治疗AS中轴关节受累的患者效果较好,但近期国外研究发现,与单独用疗效相同,而不良事件发生率高,尤其是消化道不适明显增加；与来氟米特联用:治疗AS疗效较好可减少MTX用量和副反应。 7不良反应及注意事项 甲氨蝶呤的不良反应取决于病人的临床情况和给药剂量和方式。最常见的不良反应有恶心、口腔炎、腹泻、脱发、皮疹及肝损害，少数出现骨髓抑制，偶见肺间质病变，是否引起流产、畸胎和影响生育能力尚无定论，服药期间应适当补充叶酸，定期查血常规和肝肾功能，如出现血象异常、肝肾功能损坏应适当减小剂量或考虑停药。由于MTX是一种治疗肿瘤的细胞毒药物，感染和远期致癌作用是人们所担心的问题。然而，与抗癌治疗比较，抗风湿治疗所需的MTX剂量非常微小，小剂量的MTX主要是起抗炎作用，国际上已有许多大样本量
甲氨蝶呤的使用 发表时间：2013-08-02T17:42:36.483Z 来源：《中外健康文摘》2013年第24期供稿作者：栾莉张立升战学华[导读] 中枢神经系统反应头痛、恍惚、视物模糊、失语、轻瘫等。 栾莉张立升战学华 (黑河市第一人民医院药剂科 164300) 【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）24-0162-02 【摘要】目的探讨甲氨蝶呤的使用。方法对甲氨蝶呤的药理和疗效进行分析。结论甲氨蝶呤是抗肿瘤的良好药物。【关键词】西药甲氨蝶呤使用 引言 甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲叶酸，美素生，密都锭，Amethopterin，α-Methopterin，MTX)为抗叶酸类抗肿瘤药，对多种动物肿瘤有抑制作用。MTX作用于细胞周期中的S期，属周期特异性药物，对增殖期细胞作用强，但大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用。也可以阻止嘌呤核苷酸的合成，导致RNA及蛋白质合成障碍。MTX的细胞毒作用可被亚叶酸钙(CF)所对抗，临床常用CF作为解毒剂。 1 药动学 用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，Tmax为1～5小时，但大剂量或与食物同服时吸收较差。肌内注射后Tmax为0.5～1小时，血浆蛋白结合率约为50%，血中浓度维持较久。用25～100mg/m2静滴时，坪浓度为1～10μmol/L，大剂量滴注时可达0.1～1mmol/L。本品不易通过血脑屏障，大剂量给药时脑脊液中含量增加，可达到杀细胞浓度。主要分布于肝、肾、小肠上皮，与这些器官中二氢叶酸还原酶含量高有关。也可分布到胸腔、腹腔等体腔内，有胸、腹水存在时，可成为一个储库，逐渐释放药物，造成血药浓度持续升高，引起严重毒性。 2 临床应用 适应证：急性白血病、绒毛膜癌。头颈部癌、膀胱癌、乳腺癌。恶性淋巴瘤、肺癌、胃肠道癌、肝癌等。剂量与用法：①急性白血病:用于维持治疗，20mg/m2，每周1次，口服或静脉给药，并根据每周所测白细胞和血小板计数调整剂量。鞘内注射：治疗中枢神经系统白血病，每次10～15mg，每周2～3次，直至缓解。预防中枢神经系统白血病，剂量同上，每周2次，共用5～6次。②绒毛膜上皮癌:剂量应较大。口服或肌注：一般10～30mg，每日1次，连续5日，以后视病人反应可重复疗程。静滴：0.4mg/(mg?d)，5～7天为一疗程，间隔3～4周；或一日1～1.5mg/kg加CF解救(CF 0.1mg/kg，肌内注射，每日1次，于MTX后24小时开始用药)，5～7天为一疗程，间隔3～4周。③实体瘤:每次20～40mg，肌注或静注：每周1～2次，6周为一疗程。连续动脉滴注：24小时25～50mg，CF 6～9mg，每4～6小时肌注1次。也可用0.1mg/kg动脉注射或滴注，不用CF。与环磷酰胺及氟尿嘧啶共同治疗乳腺癌时，剂量为20～30mg/m2，静脉给药于第1、第8日，3周重复。④骨肉瘤等:采用大剂量MaX加CF解救疗法(HDMTX-CFR)。所谓大剂量MTX是指每次用量比常规剂量大100倍以上，使一段时间内血中药物浓度达到较高水平，可以促使进入细胞内的药量增加。由于血药浓度的提高，使其能够通过血脑、血睾丸屏障，并容易扩散到血运较差的实体瘤中。此疗法常用于骨肉瘤、恶性淋巴瘤(特别是常规治疗耐药的病例)、白血病等。一般本药用量为1～5g，溶于5%葡萄糖注射液500～1000ml中，静脉点滴4～6小时，滴完后3～6小时开始应用CF，6～12mg肌注(或口服)，每6小时1次，共12次。最好监测MTX血药浓度，及时调整CF用量，待血中MTX浓度降到10-7mol/L以下时停用CP信为保证药物迅速从体内排出，用药当天及前后各一天应补充电解质、水及碳酸氢钠，使每日尿量在3000ml以上，pH保持在6.5以上。此疗法禁用于心、肝、肾功能不全者。⑤抗宫外孕及抗早孕:抗宫外孕：单次肌注50mg/m2；抗早孕：单次肌注50mg/m2，随后口服前列腺素(米索前列醇)600μg并留观2～3小时。 3 不良反应与防治 3.1消化道反应口腔炎、口腔溃疡、胃炎、腹泻，严重时便血，甚至肠穿孔而死亡。 3.2骨髓抑制主要为白细胞下降及血小板减少，皮肤或内脏出血、贫血，严重时全血下降。血象下降在停药后仍可继续，故应观察到停药后 10天以后。 3.3肝、肾功能损伤长期或大剂量用药可致药物性肝炎、脂肪肝和肝硬化，大剂量用药可引起肾功能损伤。 3.4间质性肺炎发生率为5%-8%，有自限性，激素有效，与VP-16合用时发生率增加。 3.5月经迟缓、生殖机能减退。 3.6中枢神经系统反应头痛、恍惚、视物模糊、失语、轻瘫等。 3.7其他脱发、皮炎、皮疹、色素沉着，鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时可引起抽搐。大剂量用药时还可有发热、突发性糖尿病、骨质疏松，偶有突然死亡的报道。 参考文献 ［1］张华年,文玲俐,张少文.固相萃取高效液相色谱法检测生物样本中甲氨蝶呤[J].药物分析杂志,2000,6. ［2］于亚平,过国英,周燕.大剂量甲氨蝶呤治疗时不同四氢叶酸解救方法的研究 2000,4.
【中文名称】甲氨蝶呤片 【产品英文名称】Methotrexate Tablets 【产品规格】2.5mg*100片 【功效主治】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 【化学成分】主要成分：本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0％～110.0 ％。分子式：C20H22N8O5，分子量：454.45。 【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA 与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1 期细胞的作用较弱。 【药物相互作用】 1 乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性； 2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量； 3 本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用； 4 与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现； 5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收； 6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量； 7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用； 8 先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。 【不良反应】 1 胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等； 2 肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变； 3 大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症； 4 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化； 5 骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血； 6 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹； 7 白细胞低下时可并发感染。 【禁忌症】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【通用名】注射用甲氨蝶呤 曾用名 英文名METHOTREXATE FOR INJECTION 拼音名ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING 化学名L-（+）-N-[4-[[（2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲 分子式C20H22N8O5 分子量454.45 【药品类别】抗代谢类抗肿瘤药 【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 【药理毒理】对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA,蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。 【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时~5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40~90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2~3小时；终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。 【适应症】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。 2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。 3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。 4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。 【用法用量】 1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。 2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10~30mg,每周1~2次；儿童每日20~30mg/m2,每周一次，或视骨髓情况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg. 4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10~15mg,一日1次，每隔6~8周一次。 5、用于实体瘤（1）静脉一般20mg/m2/次；（2）亦可介入治疗；（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。 【不良反应】 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高。 3、大剂量应用时，由于本品和其
甲氨蝶呤治疗宫外孕护理分析 发表时间：2015-11-24T15:38:25.877Z 来源：《心理医生》2015年5期供稿作者：伍树红 [导读] 江苏省淮安市盱眙县人民医院妇科宫外孕这种异位妊娠在临床中并不常见，但是研究资料表明，近几年其发病率正呈现出大幅度上升的增长趋势。 伍树红 （江苏省淮安市盱眙县人民医院妇科江苏淮安 211700） 【摘要】目的：对甲氨蝶呤治疗宫外孕中的护理措施和效果进行分析研究。方法：选取于2014年2月～2015年2月期间在我院接受甲氨蝶呤保守治疗的宫外孕患者49例，回顾性分析以上患者的临床护理资料，并对护理措施和效果进行总结。结果：10～42d左右患者的血绒毛膜促性腺激素水平恢复正常，平均时间为(18.5±7.5)d；45例患者的孕囊在6～10d左右均已排除，并且没有出现阴道大量出血的情况，治愈率为91.8%，另外4例患者因保守治疗失败而转为手术治疗。结论：在对宫外孕患者采用甲氨蝶呤治疗的同时，给予一系列精心、规范的护理措施能够大大提高治愈率，值得大力推广。 【关键词】甲氨蝶呤；宫外孕；护理 【中图分类号】R473.71 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2015）05-0012-02 宫外孕这种异位妊娠在临床中并不常见，但是研究资料表明，近几年其发病率正呈现出大幅度上升的增长趋势，这种特殊的妊娠方式容易使患者出现大出血，并对孕妇的生命安全构成极大的威胁[1]。甲氨蝶呤是临床上用来治疗该病的保守治疗方式，而在治疗期间给予患者精心的护理也格外重要。本文回顾性分析2014年2月～2015年2月期间采用甲氨蝶呤保守治疗的49例患者的护理资料，并报告如下：1.资料和方法 1.1 一般资料 选取于2014年2月～2015年2月期间在我院接受甲氨蝶呤保守治疗的宫外孕患者49例，年龄最小的患者19岁，年龄最大的患者41岁，中位年龄：(25.8±4.7)岁；月经紊乱、不规则流血的患者有24例，停经史明确的患者有14例，停经史不明确的患者有11例；22例初产妇患者，27例经产妇患者。以上所有患者均没有任何药物治疗禁忌证；患者均未出现输卵管妊娠破裂或流产的情况；患者的妊娠包块直径在4cm以内。 1.2 方法 1.2.1心理护理宫外孕孕妇由于对该疾病的认识有限以及担心丧失生育功能等因素的影响，通常会存在严重的心理负担，主要表现为焦虑不安、紧张、害怕以及恐惧等负面情绪。护理人员要用和蔼、温柔的态度与患者交谈，用专业的知识来对患者进行相关疾病的宣教，对患者详细说明宫外孕的发生原因、治疗方法以及预后等，使患者的负面情绪得到有效缓解[2]。 1.2.2用药护理在对宫外孕患者采用甲氨蝶呤治疗时，一般是根据患者的身高、体重等决定甲氨蝶呤的使用剂量，因此护理人员要认真、准确的测量患者的体重、身高；要严格按照相关要求对药物进行配置，避免出现遗漏药液、药物外漏等情况。患者服用药物后，要鼓励患者多饮水，是药物对肾脏、肝脏的损害减轻；同时要详细告知患者可能会出现的不良反应，防止患者因不良反应而惶恐、紧张；同时要做好患者的口腔护理工作，如果患者存在口腔溃疡，则可以给予患者地塞米松注射液或者口腔溃疡膜等进行治疗[3]。 1.2.3病情观察由于该病有可能造成腹腔内大出血，因此护理人员要对患者的腹痛情况进行密切观察，如果患者出现面色苍白、下腹撕裂疼痛以及血压下降等临床症状，并伴有恶心、呕吐等情况，要及时报告医生对患者采取手术治疗。在采用甲氨蝶呤对患者进行肌肉注射后，患者2～3d左右会出现下腹隐痛的情况，一般情况下2～3d有腹痛的症状会减轻患者消失；要对患者的尿β-HCG进行密切观察，如果患者的β-HCG出现逐渐上升或者持续下降的情况，则需要给予积极的处理，避免出现晚期出血的情况[4]。 1.2.4健康教育护理人员要指导患者养成健康的饮食、生活习惯，患者在治疗期间要卧床休息，不能进行剧烈的运动；给予患者高热量、高维生素、易消化的清淡饮食，并给予患者水果、蔬菜等含纤维素高的食物以保证大便通畅；治疗后1月内不能进行性生活，并根据自己的情况锻炼身体。 2.结果 本次研究中的49例宫外孕患者在经过甲氨蝶呤治疗以及精心的护理措施后，患者的血绒毛膜促性腺激素水平为3815～187241mU/ml，平均：(69542.5±52111.2)mU/ml；大约10～42d左右患者的血绒毛膜促性腺激素水平恢复正常，平均时间为(18.5±7.5)d；本组中有45例患者的孕囊在6～10d左右均已排除，并且没有出现阴道大量出血的情况，治愈率为91.8%，另外4例患者因保守治疗失败而转为手术治疗。 3.讨论 宫外孕这种特殊的妊娠方式在近几年呈现出发病人群年轻化、未婚化、首孕化的趋势，临床上主要采用药流、常规刮宫、手术等方式来治疗该病，但是刮宫、手术治疗等方法会对患者造成较大的身体伤害，并且容易造成大出血的情况，从而导致子宫切除，使患者不再具备生育能力。肌肉注射甲氨蝶呤在治疗宫外孕中具有显著的效果，具有简便易行、对患者损害小、不良反应少等诸多优点，并且能够使患者的生育功能得以保留，对手术造成的瘢痕及周围组织粘连情况进行了有效避免，使重复宫外妊娠的发生率大大降低。但是由于甲氨蝶呤这种抗代谢类的抗肿瘤药物也存在一定的不良反应，因此精心的护理措施十分重要。在患者治疗期间，对患者的生命体征以及病情进行密切观察，同时注意药物的治疗效果和不良反应并进行对症处理，给予患者心理护理、用药护理以及健康教育等科学的护理措施使保证甲氨蝶呤治疗成功的重要前提。 在本次研究中，49例宫外孕患者在经过甲氨蝶呤治疗以及精心的护理工作后，大约10～42d左右患者的血绒毛膜促性腺激素水平恢复正常，平均时间为(18.5±7.5)d；45例患者的孕囊在6～10d左右均已排除，并且没有出现阴道大量出血的情况，治愈率为91.8%，另外4例患者因保守治疗失败而转为手术治疗。综上所述，在对宫外孕患者采用甲氨蝶呤治疗的同时，给予一系列精心、规范的护理措施能够大大提高治愈率，值得在临床实践中大力推广。 【参考文献】 [1] 张秋平.米非司酮联合甲氨蝶呤对108例宫外孕的疗效观察及护理研究[J].河南外科学杂志.2012，14(06):120-121. [2] 储成美，陈娟.甲氨蝶呤治疗宫外孕护理要点分析[J].吉林医学.2012，33(36):8018-8019.
上海华联药厂因甲氨蝶呤事故被吊销生产资格 昨天，国家食品药品监督管理局公布了有关部门对上海甲氨蝶呤药物损害事件的处理结果：上海华联制药厂因生产数批次劣药甲氨蝶呤及阿糖胞苷，导致全国上百位白血病患者下肢伤残，最近已被依法吊销生产药品的资格，即该厂所持有的《药品生产许可证》。 307医院血液科，一位女性患者因为注射甲氨蝶呤导致生活无法自理。本报记者杨杰摄 药厂操作人员出错致药品被污染 昨天上午，来自上海市药监局向国家药监局的最新报告显示：上海医药(集团)上海华联制药厂生产的鞘内注射用甲氨蝶呤和阿糖胞苷药物损害事件，属于重大药品生产质量责任事故。其原因现已基本查明———华联制药厂在生产过程中，现场操作人员将硫酸长春新碱尾液，混于注射用甲氨蝶呤及盐酸阿糖胞苷等批号的药品中，导致了多个批次的药品被污染；华联制药厂有关责任人在前期的卫生部与国家药监局联合调查组调查期间，以及后期的公安机关侦察中，有组织地隐瞒违规生产的事实。 药厂被处以《药品管理法》规定的最高处罚 针对调查结果，上海市药监局昨晨向国家药监局报告，已依法吊销上海华联制药厂所持有的《药品生产许可证》，没收全部违法所得，并对其处以《药品管理法》规定的最高处罚。同时，上海市公安机关已对相关责任人实行了刑事拘留，并将依法追究其刑事责任。 安抚与理赔工作小组启动相关赔付工作 同时，上海方面表示，上海市政府已责成上海医药(集团)成立安抚与理赔工作小组，启动相关赔付工作;卫生部门则继续开展患者的治疗工作。 卫生部门在药害事故发生后，为受害患者派出的神经内科专家诊断表明：混入长春新碱的甲氨蝶呤和阿糖胞苷注射剂，在注入患者体内后，对身体的中枢神经系统造成了严重损害，导致绝大多数使用问题药品的患者，下肢疼痛、麻木、继而萎缩，无法直立和正常行走。 “几种药品挤在一条生产线上生产” 调查
甲氨蝶呤片说明书 甲氨蝶呤片主要用于各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病等！本文是本人精心编辑的甲氨蝶呤片相关介绍，希望能帮助到你！ 产品品名甲氨蝶呤片主要原料每片含甲氨蝶呤。主要作用1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病； 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病； 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。适宜人群不限产品规格*16s用法用量口服。成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。生产企业上海信谊药厂有限公司甲氨蝶呤片说明书【药品名称】 通用名称：甲氨蝶呤片 商品名称：甲氨蝶呤片 英文名称：Methotrexate Tablets 【主要成份】每片含甲氨蝶呤。 【成份】 分子式：C20H22N8O5
分子量： 【性状】本品为淡橙黄色片。 【适应症/功能主治】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 【规格型号】*16s 【用法用量】口服。成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。 【不良反应】 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。 3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。 5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。
卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠配伍的稳定性观察 目的探讨卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠配伍的稳定性。方法将卡洛磺钠注射液和注射用头孢西丁钠进行配伍，在配伍完成后使用反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器对两种物质在配伍后6 h之内的含量变化情况、pH值以及液体外观进行分析。结果卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠配伍后的6 h之内，液体的外观并未出现明显的变化，P>0.05。但液体在pH值方面出现了明显变化，同时配物液体中卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠的含量也出现了明显变化，P＜0.05。结论卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠配伍后外观虽无变化，但稳定性已经出现了较大改变，因此卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠不宜配伍使用。 标签：卡络磺钠注射液；注射用头孢西丁钠；配伍；稳定性 卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠均为临床常见药物，卡络磺钠能够降低血管通透性，因此能够明显降低患者的出血情况，而头孢西丁钠能够起到较好的抗菌效果，因此在对需要时手术治疗或是消化道出血等患者治疗时，卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠均为常见药物[1]。但有研究显示，在目前实际对患者进行治疗时，联合使用卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠会导致患者出现诸多的不良反应。这可能是由于卡络磺钠注射液与注射用头孢西丁钠联合使用稳定性不佳造成的[2]。 1 资料与方法 1.1一般资料在仪器方面，本次研究中需要使用型号为Ultimate 3000的高效液相色谱仪以及配套的3000泵，型号为Ultimate 3000的二极管阵列检测器，型号为Chromeleon的工作站以及四元低压混合系统，型号为HS-2060的超声仪，上海蓝凯仪器仪表有限公司生产的型号为pHs-3c的酸度计以及日本岛津公司生产的型号为AEIU-210的电子天平。 1.2方法本次研究中使用的卡络磺钠卡络磺钠氯化钠注射液（山东省泰安制药厂，国药准字H20070043），使用的注射用头孢西丁钠为注射用头孢西丁钠（海南新世通制药有限公司，国药准字H20065061）。在对其实施配置的过程中，可以城区卡络磺钠以及头孢西丁钠各50 ml，放置在量瓶中，并且使用流动相溶解稀释成为0.16 mg/mL的卡络磺钠和1.988 mg/mL的头孢西丁钠的对照品贮备液体中，将储备液体量取1 ml放置在10 ml的量瓶中，并且加入流动相到刻度位置，将其进行配伍，即溶于0.9%的生理盐水100 ml中对其进行摇匀的处理。通过使用本次研究中的高效液相色谱仪、二极管阵列检测器、四元低压混合系统对其实施相应的检测，并将数据纳入到工作中，对数据进行相应的分析。 1.3研究标准在本次研究中，需要对在检验完成后的两种物质在配伍后6 h 之内的含量变化情况、pH值以及液体外观情况，并对其变化情况实施统计学的分析。