缩宫素的药理作用及临床应用
1、 间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞上
的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变
宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在
妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。
2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点：
1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，作
用时效约20分钟；
2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；
3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强
度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。
4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排
泄，极少量是原形物。
缩宫素使用时不良反应：
偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。
可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓.
缩宫素使用的禁忌症：
禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。
慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过35岁也须慎重。
2、 卡贝缩宫素：100微克/支
3、 5ml:200单位，每喷0.1ml(相当4单位)。
缩宫素使用时用什么溶解？
观点1：不大量应用，用什么都无所谓。
观点2：按照新的妊娠期糖尿病诊断标准，血糖升高的孕妇逐日增多，所以一般用氯化钠
观点3：葡萄糖、生理盐水都可以吧
缩宫素在不同疾病处理中的使用规范
缩宫素在剖宫产手术中的应用 缩宫素因其具有促进子宫收缩，减少手术出血和产后出血，在剖宫产中一直被广泛使用。但缩宫素也常会引起低血压，心动过速，心肌缺血等不良反应，严重时可导致心跳骤停并危及生命。因此，缩宫素在剖宫产术中应用的安全问题引起麻醉医生的关注，同时也是提高产科麻醉安全的重要环节。 一、缩宫素的药理作用 直接兴奋子宫平滑肌，加强子宫收缩力，增强收缩频率。收缩强度取决于剂量和子宫生理状态。 剂量：2—5U加强子宫的节律性收缩，对宫颈产生松弛作用。 5—10U对子宫产生持续性强直收缩，不利于胎儿娩出，多用于产后。 子宫生理状态：孕早期孕激素水平高 孕后期雌激素水平高，特别是临产时，对缩宫素更敏感，只需小剂量即可达到引产或催生 的目的。 {2~5U+5%葡萄糖500ml}8-10d/分 大剂量催产素引产、催生，可发生胎儿窒息，子宫破裂的危险，故需严格掌握剂量及禁忌。 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘及三次以上妊娠的经产妇禁用。 二、缩宫素的药理学特点： 研究发现：胎儿取出后立即静注缩宫素5U 心率增快，35ˊ达峰值，120ˊ减慢至基础上 平均A压：5ˊ↓—25ˊ谷值，115ˊ恢复至基础 持续静点5U/5min心率：5ˊ增快，105ˊ峰值，然后逐渐稳定，持续某状态 平均A压：45ˊ下降110ˊ达谷值 单次静注半衰期10-20分钟 以上是小剂量缩宫素在心血管反应的药代动力学特点，可以明确缩宫素所表现出低血压心动过速。那么大剂量时可能引发严重的心血管不良反应。因此，人们一直在探讨缩宫素在剖宫产麻醉中应用的合理剂量。 三、合理剂量 现有资料显示缩宫素在剖宫产麻醉中使用范围很大，最小有效剂量0.35U，最大剂量40U。
*作者：座殿角* 作品编号48877446331144215458 创作日期：2020年12月20日 实用文库汇编之缩宫素的药理作 用及临床应用 上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺 素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的 腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收， 作用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与 强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排 泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过35岁也须慎重。
缩宫素的药理作用及临床应用 1、 间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞上 的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变 宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在 妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，作 用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强 度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排 泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过35岁也须慎重。
缩宫素得临床得应用及观察 【中图分类号】R473、71 【文献标识码】A 【文章编号】1005-0019(2014)03-0002-01 缩宫素(即催产素)就是由下丘脑得枕上核及室旁核得神经元细胞合成,分泌后沿神经束经丘脑下部垂体至垂体后叶,在该处存在于神经末梢内,这种神经分泌颗粒中得缩宫素附着在结合蛋白上。在一定条件与刺激下,缩宫素可从神经垂体裂解而释放入血循环到达靶器官,可使妊娠子宫平滑肌收缩。临产时宫体受到膨胀得刺激,宫颈受到压迫及牵引反射性得引起缩宫素得释放,从而起到加速宫缩得作用。 缩宫素作为引产、催产及产后止血制剂,对产妇及胎儿起到了积极有益得作用,特别就是在当前主张得计划分娩、防止过期妊娠、降低新生儿死亡率中更就是无以伦比。但如果使用不当可致宫缩过强进而诱发子宫破裂或羊水栓塞,危及母婴生命安全,应引起临床高度重视。 1 缩宫素应用得适应证 1、1 催产:当子宫口已开全,胎位正常,产道无障碍,在分娩过程中出现低张性宫缩乏力,估计能经阴道分娩者,可用小剂量缩宫素,增强子宫节律性收缩,促进分娩。 1、2 引产:对过期妊娠、死胎、妊娠中毒症及妊娠合并某些严重疾病,需提前终止妊娠者,也可用缩宫素诱发宫缩而引产。 1、3 产后止血:产后(包括难产、顺产、引产、人工流产等),用缩宫素可促进子宫收缩、复旧,压迫子宫肌层血管,减少产后出血,促进恶露排出。 1、4 对症治疗妇科疾病,催乳及调节月经周期。
2 缩宫素应用得禁忌证 2、1 绝对禁忌症 (1)明显头盆不称; (2)软产道梗阻、宫颈疾病、盆腔肿瘤; (3)横位; (4)完全性前置胎盘、羊水过少等; (5)疤痕子宫; (6)母体有合并症,不能耐受阴道分娩者:如严重心血管疾病、心衰、重症肝炎等; (7)胎儿不能耐受阴道分娩者:如胎儿宫内窘迫; (8)骨盆狭窄; (9)缩宫素过敏者; (10)高张性子宫收缩乏力; 2、2 非绝对禁忌症 (1)相对头盆不称 (2)胎位或胎儿先露部位不正常(如枕后位、臀位); (3)多胎产妇(4)子宫过大(巨大儿、多胎儿、羊水过多等)。 缩宫素使用方法、剂量给药方法有静脉滴注、肌肉注射、子宫颈及宫旁组织注射、子宫体直接注射与滴鼻等方法、静脉滴注就是缩宫素使用普遍得给药方法,静滴缩宫素时,要注意做到12个字,即小剂量、低浓度、慢速度、专人守。 3、1 使用方法:静脉滴注法。将缩宫素2、5-5U 加在5%葡萄糖液500ml内摇匀,以每分钟6-8滴速度开始静脉滴注,专人守护,严密观察, 在静脉滴注30分钟至1小时后,宫缩仍不好,方可加快滴速。 (2) 加滴数方法:观察30分钟,调至12 滴/分,再观察30分钟,调至16滴/分直到出现好得宫缩(3次/10分钟,每次宫缩持续30-40秒)。 (3) 一旦宫缩加强,即可减小滴数,在维持良好宫缩得前提下,用最慢得滴数维持至产后2小时。 (4)若发生宫缩过强,过频时,应用宫缩松弛剂。 (5)浓度: 若滴数调至30-35滴左右,宫缩仍不好时,则可增加浓度。方法: 先将滴数调慢至10滴/分左右;加药原则就是剩下液体中按每100毫升+1U缩宫素,一般主张8-15mU/min。
缩宫素的药理作用及临床应用 1、间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞上 的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用， 可用于协助产妇产后乳腺分 泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，作 用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强 度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排 泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过35岁也须慎重。
缩宫素对非怀孕子宫小剂量能加强子宫的节律 性收缩，大剂量引起子宫强直性收缩。子宫在怀孕早期对催产素不敏感，被雌激素作用过的子宫对催产素敏感。对子宫体的收缩作用强，而对子宫颈的收缩作用小；增强乳腺平滑肌收缩，促进排乳。应用：配种时使用提高受胎率；用于分娩无力、子宫出血（大剂量）、胎衣不下、产后子宫复原不全、子宫蓄脓、子宫迟缓。剂量：皮下、肌肉或子宫注射。牛30—100单位，猪20—50单位，羊10—30单位。 缩宫素是家畜分娩是常用的药物，应用方法得当收到良好效果，用法不当将带来不良后果。 1、用于多胎动物助产容易造成滞产 缩宮素一旦用上即可引起子宮剧烈收缩，几乎所有羊膜一次性破裂导致羊水一次性流出。羊水很快流尽以后，容易出现产道干涩，造成滞产。有时使用缩宫素后仍然不能将仔猪产出来，此时进行人工助产，将手伸入产道内，发现手是伸不进去的，子宫颈已经关闭或产道发生了水肿；在使用缩宫素后还有可能造成的结果是：一头仔猪正好被卡在子宮颈口，进退不得，此时用蛮劲去拉，即使把仔猪的头扯断仍不能将仔猪完整的弄出来，此时由于母猪产道损伤严重，造成子宮内大出血，往往容易死亡。 2、明显增加仔猪黄白痢、仔猪假死和弱胎现象的发生 2.1显著增强母猪疼痛，产后母猪体力、食欲、泌乳和体质恢复慢 使用缩宮素后，由于能显著增强子宮收缩，明显引起母猪过度疼痛，表现全身发抖、肌肉痉挛现象，甚至有部分母猪可出现疼痛性休克，当场痛死过去。曾经有些猪场问过
我一个问题说：我的母猪为什么在夏天产仔时还打“寒颤”；我问他们是不是用了缩宮素，他们都说用了。 2.2造成初乳的丢失，容易引起仔猪黄白痢或死亡的发生 打缩宮素后往往会出现乳房中自动流出初乳，地下一片白。新生仔猪没有免疫力，必须靠初乳来获得坚强的被动免疫力。母猪现在本身体质就有所下降，初乳的质量不一定好、量不—定足够，如果仔猪在规定的时间内没有吃到初乳，按现在普遍的饲养管理水平是喂不活的，如果没有吃够足够的初乳，仔猪的被动免疫力也不够强，所以哺乳期非常容易出现仔猪黄白痢的题。 2.3引起母猪子宫自净功能下降，子宫不能很好复旧 由于超量使用缩宮素后，容易引起子宮肌肉的剧烈收缩或痉挛，造成产道干涩、产道疼痛性水肿、子宮颈过早关闭，非常容易将没来得及排出的胎儿、胎衣甚至恶露堵在子宮内。调查发现有些猪场的个别母猪在第2d、第7d、最长在产后第17d仍能产出胎儿，明显表现母猪子宫自净功能下降，而且在普遍使用缩宮素的猪场，有约10%-30%的母猪仍然有胎衣、恶露或死胎留在子宮内，这部分母猪非常容易报废。 3、产仔结束后，确定母猪腹内无仔猪，可以注射缩宫素促进子宫复原。在没有乳房炎和其他明确原因的情况下，可以用于产后无乳。 综上所述，缩宮素根本不能用于母猪的产仔过程，否侧，可以明显提高母猪的非正常淘汰和仔猪假死、弱仔现象的发生，坚决杜绝使用。 https://www.doczj.com/doc/2a6621154.html,/thread-240671-1-1.html
缩宫素注射液说明书 【药品名称】 通用名：缩宫素注射液 曾用名： 商品名： 英文名：Oxytocin Injection 汉语拼音：Suoɡonɡsu Zhusheye 本品主要成份为：缩宫素。结构式：本品结构为含有二硫键的9个氨基酸组成的肽链。 Ｈ-Cys-Tyr-Ile-Glu(NH2)-Asp(NH2)-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 【性状】 本品为无色澄明或几乎澄明的液体。 【药理作用】 本品为多肽类激素子宫收缩药。 ①刺激子宫平滑肌收缩，模拟正常分娩的子宫收缩作用，导致子宫颈扩张，子宫对缩宫素的 反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 ②刺激乳腺的平滑肌收缩，有助于乳汁自乳房排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。 【药代动力学】 口服极易被消化液所破坏，故口服无效；滴鼻经粘膜则很快吸收，作用时效约20分钟；肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。T1/2一般为1～6分钟。本品经肝、肾代谢，经肾排泄，极少量是原形物。 【适应症】 用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血；了解胎盘储备功能（催产素激惹试验）。 【用法用量】
（１）引产或催产??静脉滴注，一次2.5～5单位，用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.001～0.002单位，每15～30分钟增加0.001～0.002单位，至达到宫缩与正常分娩期相似，最快每分钟不超过0.02单位，通常为每分钟0.002～0.005单位。 （２）控制产后出血每分钟静滴0.02～0.04单位，胎盘排出后可肌内注射5～10单位。 【不良反应】 偶有恶心、呕吐、心率加快或心律失常。大剂量应用时可引起高血压或水滞留。 【禁忌】 骨盆过窄，产道受阻，明显头盆不称及胎位异常，有剖腹产史，子宫肌瘤剔除术史者及脐带先露或脱垂、前置胎盘、胎儿窘迫、宫缩过强、子宫收缩乏力长期用药无效、产前出血（包括胎盘早剥）、多胎妊娠、子宫过大（包括羊水过多）、严重的妊娠高血压综合证。 【注意事项】 （1）下列情况应慎用：心脏病、临界性头盆不称、临界性头盆不称、曾有宫腔内感染史、宫颈曾经手术治疗、宫颈癌、早产、胎头未衔接、孕妇年龄已超过35岁者，用药时应警惕胎儿异常及子宫破裂的可能。 （2）骶管阻滞时用缩宫素，可发生严重的高血压，甚至脑血管破裂。 （3）用药前及用药时需检查及监护： ①子宫收缩的频率、持续时间及强度； ②孕妇脉搏及血压； ③胎儿心率； ④静止期间子宫肌张力； ⑤胎儿成熟度； ⑥骨盆大小及胎先露下降情况； ⑦出入液量的平衡（尤其是长时间使用者）。 【孕妇及哺乳期妇女】 用于催产时必须明确指征并在密切监测下进行，以免产妇和胎儿发生危险。 【儿童用药】 【老年患者用药】
剖宫产术中胎儿娩出后产妇常出现剧烈的血流动力学变化，究其原因，除麻醉因素、产科因素和病理生理学因素外，缩宫素的应用所导致的低血压、心动过速和或/心律失常，也是重要因素之一。人们对剖宫产术中如何应用缩宫素，使其既保留收缩子宫作用，又能预防或减轻其心血管副作用，近年来的研究已有了值得关注的进展。但从本专业论坛中所反映的情况看，少数麻醉和产科医师对于剖宫产术中缩宫素的用法用量还存在模糊的认识和错误的实践，以至于危及产妇安全[4]。本文拟通过查阅近期（主要是2000年以来）的有关文献资料，对缩宫素在剖宫产中的用量、用法等问题作一简要综述，抛砖引玉，以期引起对该问题的进一步讨论。 (一)．缩宫素的心血管副作用及其机理 1．动物实验资料：①缩宫素对骨骼肌、肝、肾和脏的处于收缩状态的血管有扩作用，但对脐带－胎盘血管有强收缩作用[1]。②缩宫素有直接抑制心脏收缩力、减慢心率作用，其机制同心脏缩宫素受体、心脏胆碱能神经元以及NO等因素有关[2]。③缩宫素对心脏的负性肌力和负性频率作用的程度与药物剂量相关；麻醉动物静注缩宫素后初期为心率减慢，５min后回升到对照值，提示有反射机制参与[3]。 ２．临床资料：绝大多数产妇在催产剂量的药物作用下，缩宫素一般不引起血压明显下降，大剂量静脉应用时可因直接扩血管作用，使动
脉压明显下降；由于反射性心动过速，使心排血量代偿性增加，血压在可数分钟恢复稳定。对于一些血容量降低的病人或心功能较差的病人可能没有这种正常反应，尤其在高位椎管阻滞，低血压或心动过缓以及伴有大出血的剖宫产病人，静注大剂量缩宫素可造成严重低血压，甚至心跳骤停[4]。 产妇在使用大剂量缩宫素的同时，亦可见药物导致的抗利尿作用，此时病人如输液过多，则可出现低血钠体征．常与游离水的潴留有关。严重者发生水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷甚至引起死亡（天然的缩宫素较人工合成的更具有血管升压素样活性）[5]。 3．间接作用：胎儿的娩出和缩宫素的应用，均促使子宫突然缩小，子宫血窦约有500ml血液回流体循环，使回心血量骤然增加，代偿性心率加快，血压升高（对于患心脏病的孕妇此期极易诱发心衰）。 总之，胎儿娩出后产妇的心血管变化是产妇血容量和心血管功能状况、麻醉和麻醉期间用药的影响、缩宫素的直接作用和间接作用、压力感受器反射和静脉心脏反射作用等因素综合作用的结果，缩宫素对产妇心血管功能的影响程度，需要具体情况具体分析，全面考量后做出判断。 (二).剖宫产术缩宫素的用量 临床上剖宫产术缩宫素的用量存在很大分歧：静注大剂量者10-30U
妇产科用药：缩宫素适应证及常用的给药方式 1906年，Dale从人垂体后叶中提取出某种物质，并发现这种物质能够使猫的子宫收缩。 1953年，Du Vigneaud首次检测出该物质的序列并成功合成，同时将其命名为缩宫素（oxytocin）。 缩宫素通过胞吐作用释放到中枢和外周组织中参与许多重要的生理病理过程，例如分娩、哺乳和性功能等。缩宫素还可以通过增加移情、信任和配对来调节社会行为。 本文就药理机制、临床用药方法及注意事项等进行阐述。 一、药理机制 缩宫素最主要的作用之一是诱发宫缩，国内外多个研究已证明它在分娩过程中的重要作用。然而，缩宫素诱发及促进分娩过程的具体机制仍不明确。 （一）缩宫素的分子结构 缩宫素储存于神经垂体由下丘脑分泌，是由9个氨基酸组成的肽类激素。缩宫素可通过任何非肠道途径给药，口服会被胰蛋白酶迅速破坏
而失效，静脉给药能精确控制剂量，并且在出现副作用时能迅速停药，因此成为首选的使用方法。 缩宫素也能滴鼻经黏膜迅速吸收，作用时效约20 min；肌肉注射在3～5 min起效，药效持续30～60 min；静脉滴注立即起效，15～60 min 内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20 min 效应渐退；其半衰期为1～6 min，血液中存在缩宫素酶可使其失活，并在肝脏、肾脏中代谢，经肾脏排出。 （二）药理作用 缩宫素主要的靶器官是子宫，通过结合缩宫素受体促进宫颈成熟，诱发和加强宫缩。它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞动作电位下降，细胞外钙离子进入细胞内，使子宫平滑肌兴奋收缩。 子宫收缩的情况与缩宫素浓度、剂量以及用药时子宫状态有关。妊娠早期子宫对缩宫素不敏感，妊娠晚期子宫逐渐敏感，临产时和分娩后子宫敏感性达到高峰。 缩宫素可通过结合蜕膜缩宫素受体，促进前列腺素合成及宫颈成熟。Terzidou等发现，随着分娩发动孕妇体内羊膜上皮细胞中OTR mRNA和蛋白质浓度增加，与缩宫素结合后上调环氧化酶-2，促进细
缩宫素的药理作用及临床应用 细胞上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周 于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出，但并 不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则 很快吸收，作用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～ 60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收 缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾 代谢，经肾排泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症：禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不
正常，孕妇年龄已超过 35岁也须慎重。 缩 宫 素 剂 型： :单位 1、 缩宫素注射 液： 1ml:5单位 1ml:10单位 2、 卡贝缩宫素： 100微克/支 3、 5ml:200单位， 每喷(相当4单位 )。 缩宫素使用时用什么溶解？ 观点1：不大量应用，用什么都无所谓。
缩宫素的药理作用及临 床应用 WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-
缩宫素的药理作用及临床应用 上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺 素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围 的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产 妇产后乳腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收， 作用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与 强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排 泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过 35岁也须慎重。
药物作用机制 缩宫素属多肽类激素子宫收缩药，与子宫平滑肌缩宫素受体结 合, 兴奋子宫平滑肌, 增强子宫收缩强度, 压迫子宫肌层 创面的血窦及血管, 达到止血目的。有受体饱和性，非特 异性，但作用持续时间比较短。 卡贝缩宫素（巧特欣）是一种新型的宫缩药物，作用类似于人体催产素作用，能 与子宫平滑肌上的催产素受体结合使子宫有节律地收缩, 增加其收缩频率, 压迫子宫肌层内的血管, 而起到止血 效果。与传统的缩宫素相比，其半衰期更长，因此作用持 续时间更长。目前认为是缩宫素最好的替代品。 卡前列腺素氨丁三醇（欣母沛）属于前列腺E1衍生物, 可抑制腺苷酸环化酶, 阻断c AMP形成, 使肌质网膜蛋白磷酸化下降, 减少其与Ca2+ 结合, 增加胞浆内Ca2+含量, 对肌原纤维收缩起到促进 作用, 使子宫的收缩能力加强, 达到止血的目的。 卡前列甲酯栓（卡孕）是一种前列腺素F 2α的衍生物，可以直接作用于子宫平 滑肌收缩蛋白, 收缩子宫压迫子宫创面血窦关闭, 还可 以诱导子宫平滑肌层缩宫素受体增加, 提高子宫对宫缩 药物的敏感性。 米索前列醇米索前列醇是一种前列腺素E1的衍生物, 通过刺激子宫 平滑肌诱导缩宫素受体产生, 增加缩宫素受体的敏感性, 从而间接增强缩宫素的宫缩效应。还可软化宫颈，促进宫 颈排出。 麦角新碱对于子宫平滑肌兴奋作用强而持久，剂量过大甚至出现 强直性收缩,且对子宫及下段无差异,血管被立即挤压,故 止血快。 氨甲环酸可使纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止纤维蛋白被大量分 解,从而抑制D-2聚体浓度上升,起到减少出血的作用 益母草直接兴奋子宫平滑肌增强子宫收缩作用, 减少细胞内的 抗氧自由基和钙超载, 抑制血小板聚集, 改善微循环。葡糖糖酸钙提供钙离子，增强子宫平滑肌收缩力，由于钙离子本身参 与凝血过程，故可加快凝血。
缩宫素的规范使用 主要学习内容： 缩宫素药理作用 引产的定义、遵循原则 缩宫素引产适应症、禁忌症 缩宫素使用方法及注意事项 催引产技术是产科的双刃剑，应用得当是产科的好帮手，应用不当又会成为产科的杀手。 缩宫素是产科最常用引产、催产的有效药物,能使子宫平滑肌收缩，具有引发及加强子宫收缩的作用。如病例选择恰当，严格掌握剂量及用法是较安全的，但若不掌握适应症及禁忌症或缺乏严密的观察，可造成胎儿缺氧，子宫破裂、羊水栓塞等危及母婴生命安全的不良后果。 药理作用： 本品为环状9肽化合物，由下丘脑产生而贮存于垂体后叶中。缩宫素引起子宫收缩的效应与妊娠期长短有关。随着妊娠期增加，子宫平滑肌上缩宫素受体增多，小剂量缩宫素可增强节律性收缩，大剂量则引起强直性收缩。它还能刺激哺乳，乳房的泌乳上皮平滑肌，引起母乳排出，但不影响母乳产生。升压和抗利尿作用很弱。 药代动力学 肌内注射后3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；静脉用缩宫素立即起效，半衰期为5－12分钟，达到稳定血浆浓度需40分钟，稳定的子宫反应达30分钟，甚至更长时间。本品经肝、肾代谢。 妊娠晚期引产。 定义：在自然临产前通过药物等手段使产程发动，达到分娩的目的，是产科处理高危妊娠的常用手段之一。 引产常用方法包括促宫颈成熟、缩宫素静滴及人工破膜。 引产是否成功主要取决于宫颈成熟程度。如果应用不得当，将危害母儿健康，因此，应严格掌握引产指征，规范操作，以减少并发症的发生。 引产遵循的原则 只有在明确的医学指征和预期引产的益处大于继续妊娠潜在危害的情况下，才应该实施引产。 在引产时，必须考虑到每位孕妇的实际情况，意愿和偏好，并应特别关注孕妇的宫颈状况、具体的引产方法及相关状况如经产数和是否破膜。 接受缩宫素、米索前列醇或或其他前列腺素引产的孕妇，应该有专人看护。
第三十章子宫平滑肌收缩药与舒张药 一、选择题 1．缩宫素兴奋子宫平滑肌机制是（） A．直接兴奋子宫平滑肌B．激动子宫平滑肌的β受体 C．阻断子宫平滑肌的β受体D．作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体 E．.以上都不是 2．可用于流产的药物是（） A．缩宫素B．米索前列腺素C．麦角新碱D．利托君E．垂体后叶素 3．大剂量缩宫素禁用于催产是因为（） A．子宫底部肌肉节律性收缩B．子宫无收缩C．子宫强直性收缩 D．患者血压升高E．患者冠状血管收缩 4．缩宫素对子宫平滑肌的特点是（） A．小剂量即可引起强直性收缩B．作用快速、短暂 C．孕激素可提高其敏感性D．妊娠早期敏感性高 E．雌激素可减低其敏感性 5．麦角胺治疗偏头痛的机制是（） A．中枢镇痛B．抑制致痛物质产生C．直接收缩血管 D．局部麻醉作用E．降低血压 6．关于缩宫素的药代动力学下列叙述错误的是（） A．口服有效B．肌肉注射有效C．鼻粘膜给药有效 D．静脉点滴有效E．口腔粘膜吸收有效 7．催产可选用 A．缩宫素B．加压素C．麦角新碱D．麦角碱E．利托君 8．麦角新碱治疗产后出血机制（） A．促进凝血因子生成B．收缩血管C．收缩子宫平滑肌 D．增强血小板的作用E．促进子宫内膜脱落 9．麦角新碱禁用催产和引产的原因是（） A．维持时间短B．收缩子宫平滑肌弱C．抑制胎儿呼吸 D．孕妇血压升高E．子宫强直性收缩 二、填空题 1．缩宫素催产应严格掌握_______和_______，防止子宫强直性收缩引起的_______和_______发生。 2．麦角新碱的临床用途_______、_______。禁忌症是_______。 3．缩宫素催产引产的禁忌症包括_______、_______、_______、_______和_______。4．_______激素可提高子宫对缩宫素的敏感性，_______激素则降低此敏感性。 三、问答题 1．简述缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点。 2．简述缩宫素催产时应注意事项。 3．简述麦角生物碱的药理作用及临床应用。 参考答案 一、选择题 1．D 2．B 3．C 4．B 5．C 6．A 7．A 8．C 9．E 二、填空题
缩宫素的药理作用及 临床应用
缩宫素的药理作用及临床应用 1、 间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞 上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围 的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出， 但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收， 作用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与 强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排 泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过 35岁也须慎重。
缩宫的药理作用及素用应床临． 精品文档缩宫素的药理作用及临床应用 刺激子宫平滑肌收缩与子宫平滑肌细胞间接、，引产、催产、产后出血上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与的预防和治疗了解胎宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列盘储备功能（催产素激素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶子宫对缩原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化惹试验、葡萄胎吸刮宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。宫术后、子宫肌瘤手术 刺激乳腺的平滑肌收缩可促使乳腺泡周围、，2缩宫素鼻喷雾剂的平滑
肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产但并不增加乳腺的乳妇产后乳腺分泌的乳汁排出，。汁分泌量收集于网络，如有侵权请联系管理员删除． 精品文档 缩宫素药理学、药代动力学特点： 口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，1 、作用时效约20分钟；60分钟；3～5分钟起效，作用持续30～2、肌内注射在分钟内子宫收缩的频率与静脉滴注立即起效，、15～603分钟，其效强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20应渐减退。分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排61～4、半衰期一般为泄，极少量是原形物。 缩宫素使用时不良反应： 偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。 可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气 喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症： 禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。 慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性 前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不岁也须慎重。正常，孕妇年龄已超过35 收集于网络，如有侵权请联系管理员删除． 精品文档 0.5ml:2.单缩宫素剂型 单缩宫素注射液1ml:单1ml:10 卡贝缩宫素：100微克/支2、45ml:200单位，每喷0.1ml(相当3、单位)。 缩宫素使用时用什么溶解？
缩宫素对小鼠离体子宫的影响 摘要实验目的：学习离体子宫平滑肌运动的描记方法；观察缩宫素对离体子宫的兴奋作用，并 了解其临床意义。实验原理：缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量加强子宫（特 别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加，其收缩的性质与正常分 娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胚胎娩出。随着 剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩。实验方法：制备小鼠离体子宫平滑 肌标本，连接好标本和压力传感器后，分别给予用低浓度0.02U/ml和高浓度2U/ml的缩宫素 200μl，观察子宫平滑肌的张力变化。实验结果：低浓度的缩宫素对子宫平滑肌的主要作用为收 缩力增强，收缩频率增快，不产生强直收缩；高浓度的缩宫素对子宫平滑肌的作用为使子宫产 生强直收缩。 关键词：缩宫素；药理作用 1 前言 缩宫素，是垂体后叶激素的主要成分，先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成，然后与载体后叶激素运载蛋白结合成为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体；缩宫素在转运途中，前激素转化为九肽的缩宫素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放，通过毛细血管进入血液循环到达远端器官而发挥作用。 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加，其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胚胎娩出。随着剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，这对胚胎和母体都是不利的，临床上用于缓解子宫的大出血。 2 实验部分 2.1 实验动物、药品及器材 未孕雌性小鼠 药品：0.2U/ml，2U/ml的缩宫素溶液各5ml，乐氏液 器材：标本夹，固定架，铁支架，肌张力传感器，生物信号分析系统，10ml注射器，1ml注射器，黑色细线，培养皿，常规手术器械，恒温装置，供氧系统（提供95%O2与5%CO2的混合气体。） 2.2实验方法 2.2.1离体子宫标本制备：取处于动情期的雌性大鼠（实验前2日ip已烯雌酚注射液0.5ml/只，可促使其进入动情期），每组1只，脱颈椎处死后剪开腹腔，找出子宫，轻轻剥离；在子宫二角相连处下端剪断，取出子宫，置于有营养液的培养皿内。 2.2.2连接装置：将子宫二角相连处剪开，取一角，剪取2cm，一端用标本钩钩上固定在浴槽底部，另一端用线用标本钩钩上固定在浴槽底部，另一端用线结扎与传感器相连。浴槽的营养液以能浸没子宫为宜。水浴温度为37±0.5℃，静置15min，待子宫适应后，开始实验。 2.2.3 调节仪器：打开BL-420F生物机能实验系统，开始实验。正常曲线张力调至1g左右，稳定后，记录30min的肌张力变化曲线。