氟吗啉
制剂50％、60％可湿性粉剂、35％烟剂等。
分析方法 GC／HPLC 。
作用杌理与特点具体作用机理在研究中。因氟原子特有的性能如模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应，因此使含有氟原予的氟吗啉的防病杀菌效果倍增，活性显著高于同类产品。
试验结果表明：氟吗啉具有‰治疗活性高、抗性风险低、持效期长、用药次数少、农用成本低、增产效果显著等特点。通常顺反异构体组成的化合物如烯酰吗啉仅有一个异构体（顺式）有活性（文献报道烯酰吗啉结构中顺反异构体在光照下可互变，均变为
80％有效体；而氟吗啉结构中顺反两个异构体均有活性（见下表），不仅对孢子囊萌发的抑制作用显著，且治疔活性突出。氟吗啉对甲霜灵产生抗性的菌株仍有良好的活性。杀菌剂持效期通常为7～l0d，推荐用药间隔时间为7d 左右；氟吗啉持效期为16d，推荐用药间隔时间为l0～13d，由于持效期长，在同祥生长季内用药次数减少；因用药次数少，不仅减少劳动量，而且降低农用成本；测产试验表明在降低农用成本的同时，增产增收效果显著。
在1997 年，抚顺大田试验中黄瓜霜霉病发病率高达80％，使用氟吗啉两次病情
应用
适宜作物与安全性葡萄、板蓝根、烟草、啤酒花、谷子、甜菜、花生、大豆、马铃薯、番茄、黄瓜、白莱、南瓜、甘蓝、大蒜、大葱、辣椒及其他蔬菜，橡胶、柑橘、鳄梨、菠萝、荔枝、可可、玫瑰、麝香石竹等。推荐剂量下对作物安全，无药害。对地下水、环境安全。
防治对象氟吗啉主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。具体的如黄瓜霜霉病、葡菊霜霉病、白莱霜霉病、番茄晚疫病、马钤薯晚疫病、辣椒疫病、荔杖霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等。
使用方法氟吗啉为新型高敦杀菌剂，具有很好的保护、治疔、铲除、渗透、内吸活性，治疔活性显著，主要用于茎叶喷雾。通常使用剂量为50-200g（a.i.）／hm2；其中作为保护剂使用时，剂量为100-200ga.i.）hm2；作为治疔剂使用时，剂量为100-200g （a.l.)／hm2 。
烯酰吗啉
制剂单剂DC、WG、WP如50％WG，混剂69％WP（烯酰吗啉＋代森锰锌）。
分析方法 GC／HPLC。
作用机理与特点烯酰吗啉是一种具有好的保护和抑制孢子萌发活性的内吸性杀
茵剂。通过抑制卵菌细胞璧的形成而起作用。只有Z型异构体有活性，但是，由于在光照下两异构体间可迅速相互转变，因此，Z型异构体在应用上与E 型异构体是一样的。尽管如此田间总有效体仅为总量的80％。
应用
适宜作物黄瓜、葡萄、马铃薯、荔枝、辣椒、十字花科蔬菜、烟草、苦瓜等。
防治对象黄瓜霜霉病、辣椒疫病、马铃薯晚疫病、葡萄霜霉病、烟草黑胫病、十字花科蔬菜霜霉病、荔枝霜疫霉病等。
应用烯酰吗啉推荐使用剂量为150～450g（a.i. ）／hm2。为了降低抗性产生的几率，通常与保护性杀菌剂混用如69％安克·锰锌等。
防治黄瓜、苦瓜霜霉病、十宇花科蔬菜霜霉病，每亩用69％安克·锰锌100～133g。防治辣椒疫病、葡萄霜霉病、烟草黑胫病、马铃薯晚疫病，每亩用69％安克．锰锌133～167g。防治荔枝霜疫霜病，每亩用69％安克·锰锌167g。防治黄瓜、辣椒、苦瓜、马铃薯、烟草、十字花科蔬菜病害时喷液量为每亩60～80L，葡萄每亩150～200L，荔枝每亩80～l00L。在发病之前或发病初期喷药，每隔7～l0d喷1次，连续喷药3～4次。
叶枯酞
制剂 5％和10％可湿性粉剂、1％粉剂。
作用机理与特点叶枯酞的预防和治疗活性甚为独特。它不能灭杀水稻白叶枯病的病原菌，但能抑制病原菌在植株中繁殖，阻碍这些细菌在导管内转移，并减弱细菌的致病力。经叶枯酞处理过的水稻较未处理的，细茵造成的损害要小得多。细菌接触药剂的时间趣长，损害越小。表明叶枯酞能减慢病菌的繁殖速度，延长其生活周期，甚至在细菌从植株上分离后叶枯酞亦能有一定时间的残效。在田间即使是水稻白叶枯病严重发生的田块，叶枯酞亦有很高的药效和稳定的控制作用。用药2d，即可观察到病茵数量减少；用药后3d，病菌繁殖则明显受控；用药20d后，病菌数降到未用药对照区的1／10。
应用
适宜作物与安全性水稻。推荐剂量下对作物安全，在土壤和作物中残留量低于其检出限量
0.0lmg/kg。
防治对象叶枯酞是一种高效、低毒、低残留的防治水稻白叶枯病的杀菌剂。它可抑制细菌在稻体上的繁殖，能有效地控制大面积严重发生的病害。
使用方法叶枯酞对白叶枯病的防治效果与用药时间，通常在抽穗前1～2周施药为宜。而最佳效果的施药时间为：在水稻抽穗前l0d首次用药，1周后第二次用药。若
预测由于台风、潮水而暴发病害，则应在暴发前或恰在暴发时再增加施药。在最适时间施药，以50mg／L 的浓度即可达到l00mg／L 的防治效果。叶枯酞的推荐用量为300～400g（a.i. ）／hm2或10％可湿性粉剂（药液浓度为50～100mg／L），喷洒药液量为1200～1500L／hm2。1％粉剂使用药粉量为30～40kg／hm2。
磺菌胺
制剂DP、SC 。
作用机理与特点抑制孢于萌发。对根肿病菌的生长期中有两个作用点，一是在病菌休眠孢予--发芽的过程中发挥作用；另一为在土壤根须中的原生质和游动孢子→土壤中次生游动孢子的使作物二次感染的过程中发挥作用。
应用
适宣作物与安全性：萝卜、中国甘蓝、甘蓝、花椰菜、硬花甘蓝、甜莱、大麦、小麦、黑麦、番茄、茄子、黄瓜、菠莱、水稻、大豆等。多数作物对推荐剂量的磺菌胺有很好的耐药性。
防治对象磺菌胺能有效地防治土传病害，包括腐霉病葭、螺壳状丝囊霉、疮痂病菌及环腐病菌等引起的病害，对根肿病如白莱根肿病具有显著的效果。
使用方法主要作为土壤处理剂使用，在种植前以60O～90Og（a.i.）／hm2 的剂量与土壤的混合或与移栽土混合，不同类型的土壤中(如砂壤土、壤土、黏壤土和黏土）磺菌胺均能对根肿病呈现出卓著的效果。
噻氟菌胺
制剂 25％WP 、20％SC 、50％SC 、50％SG、0.85％DP 、15％FS 。该化合物还可以与三唑酮、咯喹酮、百菌清三唑醇、丁苯吗啉、多菌灵、氟硅唑和甲霜灵等杀菌剂混用。
作用机理与特点：琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸酮脱氢酶的合成。可防治多种植物病害，特别是担子菌丝核菌属真茵所引起的病害，同时具有很强的内吸传导性。含氟农药中的C-F键的键能（450～485kl／mol），由于比C-H 键的键能（410kJ／mol）大，因此在生化过程中其竞争能力很强，一旦与底物或酶结合就不易恢复。
应用
适宜作物水稻等禾谷类作物、其他大田作物如花生、棉花和甜菜、马铃薯和草坪等。
对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。
防治对象对丝核菌属、柄锈菌属、黑粉茵属、腥黑粉菌屑、伏革茵属和核腔茵属等担子茵纲致病真菌有活性，如对担子菌纲真菌引起的病害立枯病等有特效。
应用技术噻氟菌胺具有广谱的杀菌活性，克服了当前市场上用于防治黑粉菌的许多药剂对作物不安全的缺点，在种子处理防治系统性病害方面将发挥更大的作用。一般
处理叶面可有效防治丝核菌、锈菌和白绢病茵引起的病害；处理种子可有效防治黑粉菌、腥黑粉菌和条纹病菌引起的病害。噻氟菌胺对藻状菌类设有活性。对由叶部病原物引起的病害，如花生褐斑病和黑斑病效果不好。
使用方法噻氟菌胺既可甩于水稻等禾谷类作物和草坪等的茎叶处理，使用剂量为125-250g （a.l.）／hm2；又可用于禾谷类作物和非禾谷类作物拌种处理，使用剂量为7～30g（a.i.）／l0Okg种子，具有广谱活性且防效优异。对稻纹枯病有优异的防效，茎叶喷雾处理或施颗粒剂（抽穗前50～20d），用量分别为130g（a.i.）／hm2、140g （a.i.）／hm2，活性优于用量为330g（a.i.）／hm2、560g（a.i.）／hm2的戊菌隆。田间药效试验结果表明对禾谷类锈病有很好的活性，使用剂量为125～250g（a.i.）／hm2。以7～30g（a．i.）／l00kg种子进行种子处理，对黑粉菌属和小麦网腥黑粉菌亦有很好的防效。对花生枝腐病和锈病有活性［280～560g（a. i.）／l0Okg种子］。对马铃薯茎溃瘍病有很好的效果［50g（a.i.）／l0okg种子］，活性优于戊菌隆和甲基立枯磷。具体使用方法如下。（1）防治水稻纹枯病施药适期为水稻分蘖末期至孕穗初期，每亩用23％噻氟菌胺14～25ml，加水40～60L喷雾。即可用于叶面施药，也可用于种子处理和土壤处理等多种施药方法。（2）防治花生白绢病和冠腐病在处理已被白绢病和冠腐病严重感染的花生时，噻氟菌胺表现出较好的治疗效果，效果可达50％～60％，并有明显的增产效果。一般施用量为每亩4. 6g（a.i.）时产生防治效果，施用量达到每亩18. 6g（a. i.）时，有较一致和稳定的防治效果和增产作用。早期施药1次可以抑制整个生育期的白绢病，晚期施药会因病害已经发生造成一定的产量的投失，需要多次施药才可奏效。噻氟茵胺在防治由立枯丝核菌引起的花生冠腐病时，要求比防洽白绢病更高的剂量。一般播种后45d 施用每亩3.7～4g（a.i.），并在60d时同剂量再施用1次方才奏敕。（3）防治草坪褐斑病噻氟茵胺对于由立枯丝核菌引起的草坪褐斑病有很好的效果，且防效持久。（4）防治水稻纹祜病噻氟茵胺对大田和直播田水糯纹祜病的防治可以采用两种方式施药。一是水面撒施颗粒剂，另一个是秧苗实行叶面处理。直播田在穗分化后7～14d叶面喷施每亩14～18g（a.l.），1次用药就可取得良好效果。（5）防治棉花立枯病由立枯丝核菌与溃疡病菌共同弓l起的立枯病是棉花苗期的重要病害。噻氟菌胺的长残效和内吸性在这一病害上表现卓越。与五氯硝基苯（PCNB）相比不仅效果好而且用量仅为1／3～1／5 。
环氟菌胺
制剂主要剂型有两种：单剂EW 50g／L，混剂18.5％WDG（环氟菌胺＋氟菌唑）。
作用机理环氟菌胺通过抑制白粉病菌生活史（也即发病过程）中菌丝上分生的吸器的形成和生长，次生菌丝的生长和附着器的形成。但对孢子萌发、芽管的廷长和附着器形成均无作用。尽管如此，其生物化学方面的作用机理还不清楚，正在研究中。试验结果表明环氟菌胺与吗啉类、三唑类、苯并咪唑类、嘧啶胺类杀菌剂、饯粒体呼吸抑制剂、苯氦喹啉等无交互抗性。
应用
室内保护活性试验结果表明对小麦、黄瓜、草莓、苹果、葡萄白粉病的EC75 （mg ／L）分别为0.2 、0.2 、0.2 、0.8 、0.8。
大量的生物活性测定结果表明，环氟菌胺对众多的白粉病不仅具优异的保护和治疗活性，而且具有很好的持效活性和耐雨水冲刷活性。尽管其具有裉好的蒸气活性和叶面扩散活性，但在植物体内的移动活性则比较差，即内吸活性差。环氟茵胺对作物安全。
大田药效结果表明环氟菌胺推荐使用剂量为25g （a.i.）／hm2；在此剂量下，环氟菌胺对小麦白粉的保护和治疗防效大于90％，优于苯氧喹啉（qulnoxyfen）150g（a.i.）／hm2、丁苯吗啉（fenproPlmorph）750g（a.i.／hm2的防效，且增产效果明显。试验结果还表明环氟菌胺与目前使用的众多杀茵剂无交互抗性。试验结果还表明18.5％WDG（环氟菌胺＋氟菌唑）的活性明显优于单剂。
吡噻菌胺
制剂目前开发的制剂有20％和15％的悬浮剂，吡噻菌胺与常规的保护性杀菌剂具有较好的可混性。
作用机理与特点吡噻菌胺与较早期开发的该类杀菌剂相比更有优势，室内和田间试验结果均表明，不仅对锈病、菌核病有优异的活性，对灰霉病、白粉病和苹果黑星病也显示出较好的杀菌活性。通过在马铃薯葡萄糖琼脂培养基上的生长情况发现，本品对抗甲基硫菌灵、腐霉利和乙霉威的灰葡萄孢均有活性。在用抗性品系的苹果黑星菌所做的试验表明，无论对氯苯嘧啶醇或啶菌酯杭性品系或敏感品系对吡噻菌胺均敏惑。
试验结果表明：吡噻菌胺作用机理与其他用于防治这些病害的杀菌剂有所不同，因此没有交互抗性，具体作用机理在研究中。
应用
适宜作物与安全性果树和蔬菜包括苹果、梨、桃、樱桃、柑橘、番茄、黄瓜和葡萄，草坪；对作物和环境安全。
防治对象锈病、菌核病、灰霉病、霜霉病、苹果黑星病和白粉病等。
使用方法在100～200g（a.i.）／hm+ 剂量下，茎叶处理可有效地防治苹果黑星病、白粉病等。在l00mg／L浓度下对葡萄灰霉病有很好活性，25mg／L浓度下对黄瓜霜霉病防治效果好。
环酰菌胺
制剂50%WG、50%SC 、50%WP 。
作用机理具体作用机理尚不清楚。但大量的研究表明其具有独特的作用机理，与己有杀菌剂苯并咪唑类、二羧酰亚胺类、三唑类、苯胺嘧啶类、N-苯基氨基甲酸酯类等无交互抗性。
应用
适宜作物及对作物的安全性葡萄、硬果、草莓、蔬菜、柑橘、观赏植物等。对作物、人类、环境安全，是理想的综含害物治理用药。
防治对象各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。
使用方法本品主要作为叶面杀菌剂使用，其剂量为500～l000g（a.i.）／hm2，对灰霉病有特效。
苯酰菌胺
制剂 24％悬浮剂、80％WP。
作用机理与特点苯酰菌胺的作用机制在卵菌纲杀菌剂中是很独特的，它通过微管蛋白?-亚基的结合和微管细胞骨架的破裂来抑制菌核分裂。苯酰菌胺不影响游动孢于的游动、孢囊形成或萌发。伴随着菌核分裂的第一个循环，芽管的伸长受到抑制，从而阻止病茵穿透寄主植物。实验室中用冬瓜疫霉病和马铃薯晚疫病试图产生抗性突变体没有成功，可见田间快速产生抗性的危险性不大。实验室分离出抗苯甲酰胺类和抗二甲基吗啉类的菌种，试验结果表明苯酰菌胺与之无交互抗性。
应用
适宜作物与安全性马铃薯、葡萄、黄瓜、辣椒、菠菜等。在推荐剂量下对多种作物都很安全，对哺乳动物低毒，对环境安全。
防治对象主要用于防治卵茵纲病害如马铃薯和番茄晚疫病，黄瓜霜霉病和葡萄霜霉病等；对葡萄霜霉病有特效。离体试验表明苯酰菌胺对其他真菌病原体也有一定活性，推测对甘薯灰霉病，莴苣盘梗霉，花生褐斑病，白粉病等有一定的活性。
应用技术苯酰菌胺是一种具有高效的保护性杀菌剂，具有长的持效期和很好的耐雨水冲刷性能；困此应在发病前使用，且掌、握好用药间隔时间，通常为7～l0d。
使用方法主要用于茎叶处理，使用剂量为100～250g （a. i.）／hm2。实际应用时常和代森锰锌以及其他杀菌剂混配使用，不仅扩大杀菌谱，而且可提高药效。
噻酰菌胺
剂型单剂6％颗粒剂，混剂如氟虫腈加噻酰茵胺颗粒剂（含氟虫腈1.0％，噻酰菌胺12％），毗虫啉加噻酰菌胺颡粒剂（含吡虫啉2％，噻酰菌胺12％）。
作用机理该药剂本身对病菌的抑制活性较差，其作用机埋主要是阻止病茵菌丝侵入邻近的健康细胞，并能诱导产生抗病基因。叶鞘鉴定法计算稻瘟病对水稻叶鞘细胞侵入菌丝的伸展度和叶鞘细胞实验可以观察到该药剂对已经侵入细胞的病菌抑制作用并不明显，但病菌的菌丝很难侵入邻近的健康细胞，说明该药剂本身对稻瘟病病菌的抑制活性较弱，但可以有效地阻止病菌菌丝对邻近的健康细胞侵害，阻止病斑的形成。进一步的研究表明，水面施药7d 时，可以发现噻酰茵胺对PBZl（probenazole-inducible gene)、RPRl （rleeprobenazole-responSlVe gene）和PAL-ZB8 （phenylalanine
arnmonia-lyase elicitor-inducible gene）等基因有明显的诱导作用，说明噻酰茵胺可以提高水稻本身的抗病能力。
应用
适宜作物与防治对象主要用于稻田防治稻瘟病。对其他病害如褐斑病、白叶枯病、纹枯病以及芝麻叶枯病等也有较好的防治效果。此外，对白粉病、锈病、晚疫病或疫病、霜霉病等也有一定的效果。
应用技术该药剂有很好的内吸性，可以通过根部吸收，并迅速传导到其他部位，适于水面使用，持效期长，对叶稻瘟病和穗稻瘟病都有较好的防治效果。在稻疸病发病初期使用，使用时间越早效果越明显。在移植当日处理对叶稻瘟病的防除率都在90％以上，移植l00d后，防除率仍可维持在原水平。此外，该药剂受环境因素影响较小，如移植深度、水深、气温、水温、土壤、光照、施肥和漏水条件等。用药期较长，在发病前7-20d均可。
使用方法在温室条件下，以lOg（a.i.）／hm2 施药1周后，用稻梨孢的孢子悬浮液喷雾接种，对稻瘟病有90％的防治效果；在l00g （a.i.）／hm2剂量下，其防效可达刭98％。在20mg／kg 剂量下，对黄瓜霜霉病的防效为65％，200mg／kg剂量下的防效为96％。小区试验中，在400mg／kg 剂量下，对小麦白粉病有100％的防效。考虑到对稻瘟病以外的病害的防治和环境条件等影响因素，该药剂在大田条件下推荐的使用剂量为1800g（a.i.）／hm2。
环丙酰菌胺
制剂 FS 、GR、SC、WS。种子处理剂，育苗箱处理剂。
作用机理与特点环丙酰菌胺是内吸、保护性杀菌剂。与现有杀菌剂不同，环丙酰菌胺无杀菌活性，不抑制病原菌菌丝的生长。其具有两种作用方式: 抑制黑色素生物合成和在感染病菌后可加速植物抗菌素如momilactone A和sakuranetin的产生，这种作用机理预示环丙酰菌胺可能对其他病害亦有活性。也即在稻瘟病中，通过抑制从scytalone 到1，3，8-三羟基萘和从vermelone到1，8-二羟基萘的脱氢反应，从而抑制黑色素的形成，也通过增加伴随水稻疫病感染产生的植物抗毒素而提高作物抵抗力。
应用
适宜作物与对作物安全性水稻，推荐剂量下对作物安全、无药害。
预防对象稻瘟病。
使用方法环丙酰菌胺主要用于稻田防治稻瘟病。以预防为主，几乎没有治疗活性，具有内吸活性。在接种后6h 内用环丙酰菌胺处理，则可完全控制稻瘟病的侵害，但超过6h如8h后处理，几乎无活性。在育苗箱中应用剂量为400g （a.i. ）／hm2，茎叶处理剂量为75-150g（a.i.）／hm2，种子处理剂量300～400g（a.i.)/dt种子。
高效甲霜灵
制剂单剂DS 、EC、FS、GR、SC、WG、WP如1％～2.5％GR，48％EC。
高效甲霜灵可与多种杀菌剂如代森锰锌、咯菌腈以及活化酯等混用，具体混剂及组成如下：4％高效甲霜灵＋64％代森锰锌组成的68％可湿性粉剂，商品名称为Rldomil Gold MZ 68 WP或Fubol Gold或Eperon；4％高效甲霜灵＋64％代森锰锌组成的68％水溶性颗粒剂，商品名称为Ridomil Gold MZ 68 WG或Eperon PePite ；5％高效甲霜灵＋48％代森锰锌组成的68％水溶性颗粒剂，商品名称为Rldomil Gold MZ 53 WG。l％高效甲霜灵＋2.5％咯菌腈组成的3.5％悬浮剂，商品名称为Maxl-m XL或Influx XL或CelesteXL；1.14％高效甲霜灵＋0.77％咯菌腈组成的1.91％悬浮种衣剂，商品名称为Apron Maxx RTA ；0.93％高效甲霜灵＋2.31％咯菌腈组成的3.24％悬浮种衣剂，商品名称为MaXlm XL 324ES。40％高效甲霜灵＋4％活化酯组成的44％水溶性颗粒剂，商品名称为BION MX。
作用机理与特点核糖体RNA I的合成抑制剂。具有保护、治疗作用的内吸性杀菌剂，可被植物的根、茎、叶吸收，并随植物体内水分运转而转移到植物的各器官。
应用
适宜作物豆科作物如豌豆、大豆、苜蓿等，棉花、水稻、玉米、甜玉米、高粱、甜莱、向日葵，苹果、柑橘、葡萄，牧草、草坪，观赏植物，辣椒、胡椒、马铃薯、番茄、草莓、胡萝卜、洋葱、南瓜、黄瓜、西瓜等。
防治对象可以防治霜霉菌、疫霉菌、腐霉菌所引起的病害如烟草黑胚病、黄瓜霜霉病、白菜霜霉病、葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、啤酒花霜霉病、稻苗软腐病等。
应用
高效甲霜灵是第一个上市的具有立体旋光活性的杀菌剂，是甲霜灵杀菌剂两个异构体中的一个。可用于种子处理、土壤处理及茎叶处理。在获得同等防效的情况下只需甲霜灵用量的一半，增加了对环境和使用者的安全性。同时，高效甲霜灵还具有更快的土壤降解速度。茎叶处理使用剂量为100～140g （a.i.）／hm2，视作物用量有所差别如烟草12g（a.i.）／hl，葡萄log（a.i.）／hl，马铃暮l00g（a.i.）／hm2。土壤处理使用剂量为250～l000g（a.i.）／hm2，视作物用量有所差别如柑橘lg（a.i.)／hm2，辣椒l000g （a.i.）／hm2。种于处理使用剂量为8～300g （a.i.）／l00kg种子，视作物用量有所差别如棉花15g（a.i.）／l00kg 种子，玉米70g（a.i.）／l00kg种子，向日葵105g／l0okg种子，用于防治软腐病时剂量为8.25～17.5g（a.i.）／l00kg种子。
萎锈灵
制剂SC 、FS 、WP如20％萎锈灵乳油。
作用机理与特点萎锈灵为选择性内吸杀茵剂，它能渗入萌芽的种子而杀死种子内的病菌。萎锈灵对植物生长有刺激作用，并能使小麦增产。
应用
适宜作物与安全性小麦、大麦、燕麦、水稻、棉花、花生、大豆、蔬菜、玉米、高粱等多种作物以及草坪等。20％萎锈灵乳油100倍液对麦类可能有轻微危害。药剂处理过的种子不可食用或作饲料。
防治对象萎锈灵为选择性内吸杀菌剂，主要用于防治由锈菌和黑粉菌在多种作物上引起的锈病和黑粉（穗）病，对棉花立枯病、黄萎病也有效，如高粱散黑穗病、丝黑穗病、玉米丝黑穗病、麦类黑穗病、麦类锈病、谷子黑穗病以及棉花苗期病害。
应用技术勿与碱性或酸性药品接触。
使用方法主要用于拌种，推荐用量为50～200g（a.i.）／l00kg种子。
（1）防治高粱散黑穗病、丝黑穗病、玉米丝黑穗病每l00kg 种子用20％萎锈灵乳油500～l000ml拌种。
（2）防治麦类黑穗病每l00kg种子甩20％萎锈灵乳油500ml拌种。
（3）麦类锈病的防治每l00kg种子用20％萎锈灵乳油187.5～375ml对水喷雾，每隔10～15d l 次，共喷两次。
（4）防治谷子黑穗病每l00kg种子用20％萎锈灵乳油800～1250mI拌种或闷种。
（5）防治棉花苗期病害每l00kg 种子用20％萎锈灵乳油875ml拌种。防治棉花黄萎病可用萎锈灵250mg／L 灌根，每株灌药渣约500mI。
呋吡酰胺
制剂 GP、GR、WP如有1.5％颗粒剂、0.5％粉剂和15％可湿性粉剂。
分析方法 GLC或HPLC。
作用机理与特点对电子传递系统中作为真菌线粒体还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）基质的电子传递系统并无影响，而对以琥珀酸基质的电子传递系统，具有强烈的抑制作用。即呋吡酰胺对光合作用Ⅱ产生作用，通过影响琥珀酸的组分及TCA 回路，使生物体所需的养料下降；也就是说抑制真菌线粒体中琥珀酸的氧化作用，从而避兔立枯丝核茵菌丝体分离，而对NADH 的氧化作用无影响。呋吡酰胺具有内吸活性，旦传导性能优良，因此具有优异的顼防和治疗效果。呋吡酰胺对水稻纹枯病菌核发芽过程中，以l0mg／L 可使80％左右发芽受抑，以后lmg／L 即可抑制菌丝生长，即该药剂在病葡第1次感染时即有抑制活性，对被纹枯病菌感染、侵害的水稻具有多种作用。盆栽水稻中接种纹枯病菌，形成病斑后喷洒呋吡菌胺，2d 和7d 后取下病斑，于琼脂培荞基中培荞，无喷洒药剂的菌丝显然伸长。这表明喷洒本药剂后对病菌菌丝生长有很强的抑制作用，且伸长的菌丝亦出现异常分枝及膨大等现象。在喷酒药剂2d 和7d后取下病斑，再接种于水稻上，结果并未出现感染。由此确认，呋吡菌胺能使已感病的病斑组织中茵丝的病原失活，对第二次感染具有很强的抑制作用。总而言之，呋吡菌胺的防治作用主要为抑制茵核发芽至茵丝生长的第1次感染，和抑制已形成病斑的菌丝产生及使病原失活的第二次感染。另外，该药剂对菌核形成也有很强的抑制活性。
应用
适宜作物与安全性主要用于水稻等。呋吡酰胺在推荐剂量下对作物安全、无药害，环境中对非靶标生物影响小、较为安全，对哺乳动物、水生生物和有益昆虫低毒。由于
呋吡酰胺在河川水中土表遇光照即迅速分解，土壤中的微生物也能使之分解，故对环境安全。
防治对象对担子菌纲的大多数病茵具有优良的活性，特别是对丝核菌属和伏革菌属引起的植物病害具有优异的防治效果。对丝核葡属、伏革茵属引起的植物病害如水稻纹枯病、多种水稻菌核病、白绢病等有特效。由于呋吡菌胺具有内吸活性，且传导性能优良，故预防治疗效果卓著。对稻纹枯病具有适度的长持效活性。
使用方法以颗粒剂于水稻田淹灌施药防治稻纹枯病，防效优异。大田防治水稻纹枯病的剂量为450～600g (a.i.)/hm2。
甲呋酰胺
制剂DS 、LS如25％乳油。分析方法GC／HPLC 。
作用机理与特点甲呋酰胺是一种具有内吸作用新的代替汞制剂的拌种剂，可用于防治种子胚内带菌的麦类散黑穗病，也可用于防治高粱丝黑穗病。但对侵染期较长的玉米丝黑穗病菌的防治效果差。
应用
适宜作物小麦、大麦、高粱和谷子等作物。
防治对象小麦、大麦散黑穗病、小麦光腥黑穗病和网腥黑穗病、高粱丝黑穗病和谷子粒黑穗病。
使用方法主要用作种子处理，具体方法如下。
（1）防治小麦、大麦散黑穗病每l00kg的种子用25％乳油200～300ml拌种。
（2）防治小麦光腥黑穗病和网腥黑穗病每l00kg 的种子用25％乳油300ml拌种。
（3）防治高粱丝黑穗病每l00kg的种子用25％乳油200～300ml拌种。还可兼治散黑穗病及坚黑穗病。
（4）防治谷子粒黑穗病每l00kg的种子用2S％乳油300ml拌种。
氟酰胺
制剂 DP 、GR、SC、UL 、WP如20％可湿性粉剂。
分析方法CC／HPLC 。
作用机理与特点在呼吸作用的电子传递链中作为琥珀酸脱氢酶抑制剂，抑制天门冬氨酸盐和谷氨酸盐的合成。是一种具有保护和治疔活性的内吸性杀菌剂，阻碍受感染体上菌的生长和穿透，引起菌丝的消失。
应用
适宜作物与安全性水稻、谷类、马铃薯、甜菜、蔬菜、花生、水果、观赏作物等，推荐剂量下对谷类、水稻、蔬莱和水果安全。
防治对象主要用于防治各种立枯病、纹祜病、雪腐病等。对水稻纹枯病有待效。
使用方法氟酰胺具有狠好的内吸活性，可用于茎叶处理，使用剂量为300～1000g （a.i.）／hm2 ；也可用于种子处理，使用剂量为l.5～3.0g（a.i.）／kg；还可用于种子处理，使用剂量为 2.5～l0.0kg （a.i.)/hm2。
应用技术在防治水稻纹枯病时，要在水稻分蘖盛期和水稻破口期各喷药1次，每亩用20％氟酰胺可湿性粉剂l00～125g（有效成分20-25g），对水75kg，常量喷雾，重点喷在水稻基部。
苯噻菌胺
作用机理推测可能是细胞壁合成抑制剂。对疫霉病菌具有很好的杀菌活性，对其孢子囊的形成、孢子的萌发，在低浓度下有很好的抑制作用，但对游动孢子的释放和游动孢子的移动没有作用。苯噻茵胺不影响核酸和蛋白质的氡化、合成，对疫霉病菌原浆膜的功能没有影响；其生物化学作用机理正在研究中。试验结果表明：苯噻菌胺防治对苯酰胺杀菌剂有抗性的马铃薯晚疵病菌以及对甲氯基丙烯酸酯类有抗性的瓜类霜霉
病都有杀菌活性，推测苯噻菌胺与这些杀菌剂的作用机理不同。
应用
苯噻菌胺具有很强的预防、治疗、渗透活性，而且有很好的持效性和耐雨水冲刷性。田间试验中，以较低的剂量［25～75g a.i.）／hm2 J能够有效地控制马铃薯和番茄的晚疫病、葡萄和其他作物的霜霉病；以25～35g （a.i. ）／hm2的剂量与其他杀茵剂配成混剂，也能对这些病菌有非常好的药效。
苯噻菌胺在温室（表l10-1～表110-4）和田问活性（表110-5～表110-7）以及与同类产品活性比较见表110-1～表110-7。
①病害程度。
①病害程度。
①持效括性：7d LC50/0d LC50。
注：耐雨水冲刷性：降水30mm/h，lh LC50/无降水LC50。
表1l0-4 温室内防治黄瓜霜霉病的渗透活性①
①从叶面渗透到叶背面；②病害程度。
苯噻菌胺以20～75g（a.i.）/hm2剂量单独施用，或者与其他农药配成混剂后迸行田间试验，以测试对马铃瞢晚疫病、葡萄霜霉病和瓜类霜霉病的抑制作用，拭验表明，按每7d 施药1次，苯噻菌胺单独施用剂量为35～75 g（a.i.）/hm2，或者与代森锰锌配成混剂对马铃薯晚疫病有非常好的药效（见表1l0-5）。苯噻菌胺的杀菌活性不低于对照杀菌剂。
①3DATll 为施药11次后3d ，下同，②病菌侵染率l％，下同。
每隔l0d施药1次，苯噻菌胺单独以35～75g（a.i.）／hm2剂量或与灭菌丹（folpet）配成混剂施药在叶子和枝干上，对葡萄霜霉病有非常好的药效（见表110-6），其活性与对照杀菌剂活性类似。试验表明苯噻菌胺在单独施用含量为25～75mg（a.i.）/L 或配成混剂后，按每隔7d施药1次，对黄瓜霜霉病有很高的药效（见表110-7）其活性超过对照杀菌剂的活性。
类 别 品种作用机理和特点防治对象 酰胺类氟吗啉 防治卵菌纲病原菌产生的病害，保护、治疗、铲除；渗透、内 吸强，高活性，持效期长。 霜/疫霉病特效 烯酰吗啉抑制卵菌细胞壁的形成，内吸霜/疫霉病特效 叶枯唑抑制细菌在水稻中的繁殖，阻碍转移，内吸水稻白叶枯病 磺菌胺抑制孢子萌发，土壤杀菌剂，对白菜根肿病特效根肿/根腐/猝倒甲磺菌胺土壤杀菌剂 噻氟菌胺强内吸传导，对担子菌特效立枯/黑粉/锈病环氟菌胺抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成，内吸活性差白粉病 硅噻菌胺能量抑制剂，具有良好的保护活性，长残效，种子处理小麦全蚀病 吡噻菌胺机理独特，高活性、广谱、无交互抗性粉锈/霜霉/菌核环酰菌胺机理独特，灰霉特效灰霉/黑斑/ 菌核苯酰菌胺杀卵菌机理独特：抑制菌核分裂，无交抗，保护剂晚疫/霜霉病 环丙酰菌胺内吸保护，抑制黑色素合成，感病后加速抗菌素产生稻瘟病 噻酰菌胺阻止侵入诱导抗性，内吸传导，持效期长，环境影响小白粉/霜霉/稻瘟病氰菌胺内吸和残留活性好，黑色素生物合成抑制剂稻瘟病 双氯氰菌胺黑色素生物合成抑制剂稻瘟病 高效甲霜灵核糖体RNAⅠ合成抑制剂，保护、治疗、内吸运转霜/疫/腐霉 高效苯霜灵卵菌病害 萎锈灵选择性内吸杀菌，萌芽种子除菌，刺激省黑穗/锈病
呋吡酰胺强烈抑制琥珀基质电子传递，内吸传导，长残效水稻纹枯病 甲呋酰胺内吸，种子处理，黑穗病（玉米除外）麦类黑穗病 氟酰胺琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，保护/治疗/内吸，稻纹枯特效立枯/纹枯/雪腐 甲丙烯和咪唑类嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，新型/高效/广谱，保/治/铲/吸/渗所有真菌病害肟菌酯线粒体呼吸抑制剂，无交抗，广谱/渗透/内吸/保护白粉/叶斑等 啶氧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/熏蒸/耐雨水冲刷麦类病害 唑菌胺酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/转移/混用所有真菌病害氟嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/长效/速效所有真菌病害烯肟菌酯新型/高效/广谱/内吸所有真菌病害苯氧菌胺线粒体呼吸抑制剂，保/治/铲/吸/渗水稻稻瘟病 烯肟菌胺-- 嘧菌胺线粒体呼吸抑制剂，广谱，保/治/铲/吸/渗白粉/霜霉/纹枯肟嘧菌胺-- 水稻病害 噻菌灵抑制线粒体呼吸和细胞繁殖，有交抗，卵菌无效青霉/脐腐/菌核氟菌唑甾醇脱甲基化抑制剂，保/治/铲/吸白粉/锈病/黑穗高效抑霉唑广谱，保护、治疗，优/广于抑霉唑锈病/灰霉/稻瘟咪唑菌酮线粒体呼吸抑制剂（辅酶Q-细胞色素C），常混用霜/疫/黑斑病氰霜唑线粒体呼吸抑制剂，保护/长效/耐雨，卵菌特效霜霉/疫病 抑霉唑破坏霉菌细胞膜，常混用，多做保鲜剂青霉/绿霉/白粉咪鲜胺甾醇生物合成抑制剂，广谱/ 非内吸/传导褐斑/白粉/叶枯恶咪唑甾醇和几丁质生物合成抑制剂，灰霉特效，果树灰霉/褐腐/白粉
第七篇化学治疗药（一）名词解释 1、．耐药性： 2、．抗菌谱 3．抗菌活性 4．抗菌后效应 5、细胞周期非特异性药物 6、细胞周期特异性药物 7、化疗指数 （二）单项选择题 1．临床上用来评价抗菌药的抗菌活性的指标是() A．抗菌谱 B．最小抑菌浓度 C．化疗指数 D．药物剂量 E．血中药物浓度 2．β-内酰胺类抗生素属杀菌剂是因为() A．影响细菌蛋白质合成 B．抑制细菌细胞壁粘肽合成 C．抑制核酸合成 D．影响细菌叶酸合成 E．影响细菌胞浆膜的通透性
3．喹诺酮类药物抗菌作用机制是() A．抑制细菌二氢叶酸合成酶 B．抑制细菌二氢叶酸还原酶 C．抑制细菌蛋白质合成 D．抑制细菌DNA回旋酶 E．抑制细菌转肽酶 4．青霉素的抗菌作用机制是() A．抑制细菌的叶酸代谢 B．抑制细菌的核酸代谢 C．抑制细菌的粘肽合成 D．抑制细菌蛋白质合成 E．影响细菌胞浆膜的通透性 5．主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用() A．抗菌谱广 B．是广谱β-内酰胺酶抑制剂 C．可与阿莫西林竞争肾小管分泌 D．可使阿莫西林口服吸收更好 E．可使阿莫西林用量减少毒性降低 6．下列药物中，主要作用于革兰阳性菌的抗生素为() A．青霉素G B．庆大霉素 C．磺胺嘧啶
D．氯霉素 E．环丙沙星 7．青霉素G是治疗下列病原体所致感染的主要药物() A．溶血性链球菌 B．螺旋体 C．白喉杆菌 D．以上三种都是 E．A+B 8．青霉素G无作用的病原体为() A．链球菌 B．立克次体 C．放线菌 D．破伤风杆菌 E．梅毒螺旋体 9．服用磺胺时，同服小苏打的目的是() A．增强抗菌活性 B．扩大抗菌谱 C．促进磺胺的吸收 D．延缓磺胺药的排泄 E．增加溶解度，降低体内药物浓度 10．下哪类细菌感染首选红霉素 A、大肠杆菌
杀菌剂大全1 酰胺类杀菌剂 卵菌纲：高效甲霜灵、高效苯霜灵、噻酰菌胺、环丙酰菌胺、氟吡菌胺、吡噻菌胺（菌核病、灰霉病、白粉病）、双炔酰菌胺、苯酰菌胺、噻唑菌胺、氟啶酰菌胺、双炔酰菌胺 稻瘟病：氰菌胺、双氯氰菌胺、环酰菌胺（灰霉病） 土壤病害：磺菌胺、噻氟菌胺、 叶枯酞（抑制细菌）、环氟菌胺（白粉病）、硅噻菌胺（全蚀病）、萎锈灵（黑穗病、黄萎病、立枯病、防腐剂、具有生长刺激作用）、甲呋酰胺（黑穗病）、呋吡菌胺（纹枯病、菌核病、白绢病）、啶酰菌胺（白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等）、甲磷菌胺、氟菌胺 通过抑制琥珀酸脱氢酶破坏病菌呼吸而致效 酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，大多数酰胺类杀菌剂的杀菌谱比较窄，近期又有许多新颖的化合物商品化，最明显的结构特点是杂环，特别值得提及的是吡噻菌胺(penthiopyrad)和啶酰菌胺(boscalid)具有较广的活性谱。 氟吗啉是沈阳化工研究院开发的丙烯酰胺类杀菌剂。是我国有史以来真正创制的农用杀菌剂、是首次获得中国和美国发明专利的农用杀菌剂。具有良好的内吸、保护和治疗活性。对卵菌亚纲病原菌引起的病害如霜霉病、疫病如黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、番茄疫病、辣椒疫病、烟草疫病等有优异的活性。 噻氟菌胺是琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸酯脱氢酶的合成。对丝核菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属、伏革菌属和核腔菌属等致病真菌有活性，对担子菌纲真菌引起的病害如立枯病等有特效。
氰菌胺和双氯氰菌胺分别是由日本农药公司和住友化学公司开发的酰胺类杀菌剂。主要用于防治稻瘟病。 环酰菌胺主要用于防治各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。 硅噻菌胺是含硅的噻酚酰胺类杀菌剂。具体作用机理尚不清楚，可能是ATP 抑制剂。主要用于小麦全蚀病的防治。 呋吡菌胺（纹枯病、菌核病、白绢病）是日本住友化学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂，主要抑制真菌线粒体中琥珀酸的氧化作用，具有优异的预防和治疗效果。 噻唑菌胺(ethaboxam)是韩国LG农化公司研制开发的噻唑酰胺类杀菌剂，主要用于防治卵菌纲病害。 噻酰菌胺(tiadinil)是由日本农药公司开发的噻二唑酰胺类杀菌剂，主要用于防治稻瘟病。 啶酰菌胺（白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等）0(boscalid)是由巴期夫公司开发的吡啶酰胺类杀菌剂，主要用于防治菌核病、锈病、马铃薯早疫病和灰霉病等。 吡噻菌胺(penthiopyrad)是由日本三井化学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。主要用于防治白粉病和灰霉病等。 氟啶酰菌胺(fluopicolide)和双炔酰菌胺(mandipropami)分别由拜耳和先正达公司开发，具有优异的杀菌活性，均对霜霉病有特效。 二羧酰亚胺类杀菌剂 乙菌利（黑穗菌核白粉）、异菌脲(灰霉病)、腐霉利（菌核病、灰霉病、黑星病、褐腐病、大斑病）、乙烯菌核利(菌核菌、白粉、黑斑病、灰霉病)、克菌丹（地下地上方方面面保护）、灭菌丹（多种病害）、菌核利（菌核病、灰霉病）传统杀菌剂，通过抑制NADH细胞色素C还原酶破坏类酯类和膜的合成而致效甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂 基本上所有真菌病害：嘧菌酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、唑菌胺酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺
九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同？ 答：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的三代头孢菌素，抗菌谱均较广，对G—菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同，对G—菌中的肠杆菌科而言，头孢噻肟作用最强，其次为头孢他啶，头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说，头孢他啶、头孢哌酮作用较强，而头孢噻肟最差。在药代动力学上，头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄，对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。而70%的头孢哌酮，30%-40%的头孢曲松经肝胆系排泄，因此，这两药在肝胆中的浓度较高，适用于肝胆系感染。对肾功能不全的病人，这两药在剂量调整上不很严格，但由于经胆道进入肠腔中药物多，易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。除了头孢哌酮外，其余药物对β-内酰胺酶较稳定，头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降，在处理严重G—菌感染时需用较大剂量。头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团，可抑制肠道细菌合成维生素K，长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向。头孢哌酮难以透过血脑屏障。三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长（7-8h），全日剂量可单次或分两次给药，脑脊液中的浓度较高，特别适用于G—菌引起的中枢神经系统感染，对淋球菌也有良好的抗菌活性，是治疗淋病的良好药物。头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲松适用于各种G—菌引起的感染，尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染，包括免疫缺陷者的感染。 六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种？ 答：供注射用的一代头孢菌素主要有4个品种：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林和头孢拉定。总体上看，头孢拉定并不是最好的品种。对G+菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些G—菌来说，作用最强的是头孢唑林和头孢噻啶，其次为头孢噻吩，头孢拉定最差。同样剂量注射给药后，血药浓度最高的是头孢拉定，其次为头孢噻啶，最低的是头孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定，因而，其游离的成分较高，发挥作用快，头孢唑林蛋白结合率最高，因而其作用较慢，但持续时间长。在肾毒性方面，头孢拉定最低，头孢噻啶最高临床已不用此药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不明显，但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时，具有肾毒性。总的来说，一代头孢菌素注射剂中以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐，不含钠离子，因而可安全地用于老人、小孩及心肾功能不全的病人，主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。 二、羧苄西林与哌拉西林对各种G—杆菌感染有效，为什么羧苄西林的使用越来越少？ 答：羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但羧苄西林对G—杆菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治疗时，需要大剂量使用，其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用，本品所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。 一、阿洛西林与美洛西林一般都为进口的广谱青霉素，价格较贵，为什么专家们常推荐使用价格较便宜的哌拉西林呢？ 答：哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌谱相似，对不产酶的革兰阳性（G+）菌和各类革兰阴性（G—）菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种G—菌引起的感染，而对G—菌又以哌拉西林的作用为最强，故临床上多选用哌拉西林。
类别品种作用机理和特点防治对象 酰胺类 氟吗啉防治卵菌纲病原菌产生的病害，保护、治疗、铲除；渗透、内吸，高活性，持效16d霜/疫霉病特效烯酰吗啉抑制卵菌细胞壁的形成，内吸霜/疫霉病特效叶枯酞抑制细菌在水稻中的繁殖，阻碍转移，内吸水稻白叶枯病磺菌胺抑制孢子萌发，土壤杀菌剂，对白菜根肿病特效根肿/根腐/猝倒甲磺菌胺土壤杀菌剂 噻氟菌胺强内吸传导，对担子菌特效立枯/黑粉/锈病环氟菌胺抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成，内吸活性差白粉病 硅噻菌胺能量抑制剂，具有良好的保护活性，长残效，种子处理小麦全蚀病 吡噻菌胺机理独特，高活性、广谱、无交互抗性粉锈/霜霉/菌核环酰菌胺机理独特，灰霉特效灰霉/黑斑/ 菌核苯酰菌胺杀卵菌机理独特：抑制菌核分裂，无交抗，保护剂晚疫/霜霉病 环丙酰菌胺内吸保护，抑制黑色素合成，感病后加速抗菌素产生稻瘟病 噻酰菌胺阻止侵入，诱导抗性，内吸传导，持效期长，环境影响小白粉/霜霉/稻瘟病氰菌胺内吸和残留活性好，黑色素生物合成抑制剂稻瘟病
双氯氰菌胺黑色素生物合成抑制剂稻瘟病 高效甲霜灵核糖体RNAⅠ合成抑制剂，保护、治疗、内吸运转霜/疫/腐霉高效苯霜灵卵菌病害 萎锈灵选择性内吸杀菌，萌芽种子除菌，刺激省黑穗/锈病 呋吡酰胺强烈抑制琥珀基质电子传递，内吸传导，长残效水稻纹枯病甲呋酰胺内吸，种子处理，黑穗病（玉米除外）麦类黑穗病氟酰胺琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，保护/治疗/内吸，稻纹枯特效立枯/纹枯/雪腐 甲丙烯和咪唑类 嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，新型/高效/广谱，保/治/铲/吸/渗所有真菌病害肟菌酯线粒体呼吸抑制剂，无交抗，广谱/渗透/内吸/保护白粉/叶斑等啶氧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/熏蒸/耐雨水冲刷麦类病害唑菌胺酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/转移/混用所有真菌病害氟嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/长效/速效所有真菌病害烯肟菌酯新型/高效/广谱/内吸所有真菌病害苯氧菌胺线粒体呼吸抑制剂，保/治/铲/吸/渗水稻稻瘟病烯肟菌胺--
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项 酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。 这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。 一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类 （ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。 （ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。 β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。 青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基
本的环。在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。 非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。 二、头孢菌素类抗菌药物的作用特点 （ppt8）看一下头孢菌素它不同的代数之间它有一个什么样的特点？比如说在第一代，以代表性的药物头孢唑啉为例，第二代有头孢呋辛，第三代有头孢他啶，第四代以头孢吡肟为例。可以从抗菌活性上来说，它对革兰氏阳性球菌的作用和革兰氏阴性球菌的作用，可以明显的看到第一代和第四代相比，对革兰氏阳性杆菌的作用是明显增加了，而对阳性球菌的作用头孢吡肟它可能会弱于头孢唑啉，而对β- 内酰胺酶的稳定性，比如说金黄色葡萄球菌产生了β- 内酰胺环的稳定性，可以看见在第一代要明显高于第四代。而对于革兰氏阴性菌产生了β- 内酰胺酶，头孢吡肟四代是明显高于一代的。 （ppt9）对于同一代的抗菌药物它的抗菌谱是完全一致的，以第三代头孢菌素为例。头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟以及头孢他啶，都是临床上常用的第三代头孢菌素。从这张表中可以明显的看到，对金黄色葡萄球菌，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟都明显抗金黄色葡萄球菌的作用，而头孢他啶它的抗金黄色葡萄球菌作用是弱于头孢曲松和头孢哌酮的。而对于表皮葡萄球菌，三代头孢菌素的抗菌作用都比较微弱。而对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性的葡萄球菌，这种头孢类的抗菌药物都没有抗菌活性。而对于肺炎链球菌和链球菌的A、B、C、G组抗菌作用是相同的。而对于粪肠球菌，头孢类的抗菌药物是通常耐药的。而对于革兰氏阴性杆菌常见到的比如克雷伯菌，大肠埃希，以及流感嗜血杆菌，三者的抗菌作用是相同的。
β-内酰胺类抗生素简介 52车间T班翟来生 抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物，小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病；某些抗生素具有抗肿瘤活性。治疗细菌性感染的抗生素按化学结构可分为β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和其它类。按作用机制可分为干扰细菌细胞壁的合成；影响细菌蛋白质的合成两种。β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）属于前一种；四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素属于后一种。 β—内酰胺类抗生素(β—Lactam Antibiotics)是指化学结构中含有β—内酰胺环的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、非典型—内酰胺类（非典型的β-内酰胺类抗生素主要有：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烯和单环β－内酰胺类）和β—内酰胺酶抑制剂等，是临床最为常用的抗菌药物。青霉素类的基本结构为6-氨基青霉烷酸（6-APA），主核：A环-饱和的噻唑环，B环-β-内酰胺环。头孢菌素类的基本结构为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），主核：A环-饱和的噻嗪环，B环-β-内酰胺环。
1.青霉素类抗生素 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。 1.1 天然青霉素从菌种发酵制得。青霉素在酸性条件下不稳定，裂解生成青霉酸和青霉醛酸。碱性条件下，或者在某些酶（β-内酰胺酶）作用下生成青霉酸。 天然青霉素包括青霉素G，青霉素X，青霉素K，青霉素V，青霉素N 1.2半合成青霉素由于青霉素在临床应用中出现了很多缺点：对酸不稳定，只能注射不能口服（胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解失去活性）;抗菌谱狭窄，易产生耐药性，有严重的过敏反应等，因此，人们对青霉素进行修饰找到了可口服的耐酸，耐酶，抗菌广谱的青霉素。因此，在6-氨基青霉烷酸上接上适当的侧链，从而获得稳定性更好或者抗菌谱更广、耐酸、耐酶的青霉素。 耐酸青霉素空间位阻的原因阻止化合物与酶活性中心的结合 甲氧西林是第一个耐酸青霉素。 耐酶青霉素 广谱青霉素：侧链含有氨基的半合成青霉素：阿莫西林，氨苄西林
氟吗啉 制剂50％、60％可湿性粉剂、35％烟剂等。 分析方法 GC／HPLC 。 作用杌理与特点具体作用机理在研究中。因氟原子特有的性能如模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应，因此使含有氟原予的氟吗啉的防病杀菌效果倍增，活性显著高于同类产品。 试验结果表明：氟吗啉具有‰治疗活性高、抗性风险低、持效期长、用药次数少、农用成本低、增产效果显著等特点。通常顺反异构体组成的化合物如烯酰吗啉仅有一个异构体（顺式）有活性（文献报道烯酰吗啉结构中顺反异构体在光照下可互变，均变为
80％有效体；而氟吗啉结构中顺反两个异构体均有活性（见下表），不仅对孢子囊萌发的抑制作用显著，且治疔活性突出。氟吗啉对甲霜灵产生抗性的菌株仍有良好的活性。杀菌剂持效期通常为7～l0d，推荐用药间隔时间为7d 左右；氟吗啉持效期为16d，推荐用药间隔时间为l0～13d，由于持效期长，在同祥生长季内用药次数减少；因用药次数少，不仅减少劳动量，而且降低农用成本；测产试验表明在降低农用成本的同时，增产增收效果显著。 在1997 年，抚顺大田试验中黄瓜霜霉病发病率高达80％，使用氟吗啉两次病情 应用 适宜作物与安全性葡萄、板蓝根、烟草、啤酒花、谷子、甜菜、花生、大豆、马铃薯、番茄、黄瓜、白莱、南瓜、甘蓝、大蒜、大葱、辣椒及其他蔬菜，橡胶、柑橘、鳄梨、菠萝、荔枝、可可、玫瑰、麝香石竹等。推荐剂量下对作物安全，无药害。对地下水、环境安全。 防治对象氟吗啉主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。具体的如黄瓜霜霉病、葡菊霜霉病、白莱霜霉病、番茄晚疫病、马钤薯晚疫病、辣椒疫病、荔杖霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等。 使用方法氟吗啉为新型高敦杀菌剂，具有很好的保护、治疔、铲除、渗透、内吸活性，治疔活性显著，主要用于茎叶喷雾。通常使用剂量为50-200g（a.i.）／hm2；其中作为保护剂使用时，剂量为100-200ga.i.）hm2；作为治疔剂使用时，剂量为100-200g （a.l.)／hm2 。 烯酰吗啉
青霉素类、头孢菌素类以外的其他β-内酰胺类统称为非典型β-内酰胺类抗生素。它包括碳青霉烯、青霉烯、单环菌素类抗生素等。 1、碳青霉烯类抗生素 是抗菌谱最广的一类β-内酰胺，抗菌活性强，对绿脓杆菌外膜的透过性大，最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)非常接近，对G-菌有一定抗生素后效应(PAE)，与第三代头孢菌素无交叉耐药性，对大多数β-内酰胺酶稳定。 1.1亚胺培南(imipenem) 亚胺培南是硫霉素的衍生物，为广谱抗生素，对β-内酰胺酶十分稳定，不论是染色体介导还是质粒介导均很稳定。对G+球、金葡萄菌、表皮葡萄球菌和链球菌均极敏感，对G-杆菌的抗菌谱很广，几乎对所有的肠道杆菌和G球菌具有活性，对厌氧菌也有很好效果，惟一的耐药菌是嗜麦芽假单孢菌(P. maltophilia)。问题是肾脱氢肽酶Ⅰ(DHP-1)会引起本品在肾脏大量降解，西司他丁是一种有效的脱氢酶抑制剂，两者合用，就克服了这个缺陷。 供注射的亚胺培南与西司他汀(cilastatin)1∶1的混合粉针剂于1984年在奥地利和德国上市，其商品名称Zienem；1985年在瑞士、1986年在瑞典、1987年在芬兰、日本等国上市，其商品名为泰能(Tienam)。 1.2帕尼培南(panipenem) 本品与亚胺培南同样对G+与G-菌及需氧菌、厌氧菌有强力的抗菌作用。对β-内酰胺酶稳定，还有抑酶作用。帕尼培南和N-苯甲酰β丙氨酸(betamipron)(1∶1)的复合粉针剂，于1985年试验成功，1993年12月上市。商品名为Carbenin(CS-976)。它是一种阴离子输送抑制剂，能阻碍肾毒性发生部位吸取β-内酰胺类药物，并减少肾毒性。 1.3美罗培南(meropenem) 抗菌谱、抗菌活性均与亚胺培南相似，并有抗生素后效应。 1.4欧他培南(ertapenem) 本品与美罗培南相同，对G+与G-菌、需氧菌、厌氧菌有强力抗菌作用，对β内酰胺酶稳定。 2、青霉烯类抗生素 青霉烯与碳青霉烯相似抗菌谱广、抗菌活性强，对β-内酰胺酶有抑制作用化学性质不如碳青霉烯稳定，且在体内易代谢产生低分子硫化物，有恶臭。鉴于青霉烯在β-内酰酰胺中，是惟一对静止状态细菌也有杀菌作用的一类抗生素，故研究与开发仍在继续。 呋罗培南(faropenem)，对需氧性与厌氧性的G+菌、G-菌显示广谱抗菌作用，特别是抗葡萄球菌、肠球菌等G+菌和拟杆菌属等厌氧菌的活性都优于现有口服抗菌药，但抗绿脓杆菌活性微弱。对各种β-内酰胺酶很稳定，耐药菌株较少。 3、单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南和卡芦莫南其作用特点为：对G-需氧菌有强大的抗菌作用，抗绿脓杆菌活性优于头孢噻肟和头孢哌酮，略低于头孢他啶；对G+需氧菌几乎无作用；抗厌氧菌活性微弱；对β-内酰胺酶稳定。
酰胺类杀菌剂 酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，至今已有30多个品种商品化，其中80年代以后开发的占一半以上。下面主要介绍近年来开发的新品种。罗门哈斯公司开发的噻氟酰胺是琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，即在菌三羧酸循环中抑制琥珀酸酯脱氢酶的合成。对丝核菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属、伏革菌属和核腔菌属等致病真菌有活性。对担子菌纲真菌引起的病害如立枯病等有特效。既可用于水稻、禾谷类作物和草坪等的茎叶处理（使用剂量为125~250g/hm2），又可用于禾谷类作物和非禾谷类作物拌种处理（7~30g/100kg种子），商品名为Greatam、Pulsor、Beton。日本拜耳公司开发的环丙酰菌胺是一种环丙烷羧酰胺内吸性杀菌剂，其作用机理与现有杀菌剂不同，无杀菌活性，不抑制病原菌丝的生长，以预防为主，治疗活性较弱。主要用于稻田防治稻瘟病，用药量为75~400g/hm2，商品名为Win、Winadmire、Solazas、Arcado、Protega。环酰菌胺是拜耳公司开发的另一个保护性杀菌剂，由于具有良好的环境相容性，对授粉昆虫和动物无毒害作用，已被美国环保局划为减少危害农药。该品种主要用于防治葡萄、桔柑、桃树、草莓和蔬菜等作物上的各种灰霉病及念株菌引起的病害，且与已有杀菌剂苯并咪唑类、酰亚胺类、三唑类、嘧啶胺类、N-苯基氨基甲酸酯类等无交互抗性。用药量为370~1000g/hm2，商品名为Teldor、Password、Elevate。呋吡菌胺是日本住友化学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。其抑制真菌线粒体中的琥珀酸的氧化作用，从而避免立枯丝核菌丝体分离，而对
真菌线粒体还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）的氧化作用无影响，其具有优异的预防治疗效果，对担子菌纲的大多数病菌绢病等有特效。大田防治水稻纹枯病的剂量为450~600g/hm2，商品名为Limber。噻唑菌胺是由韩国LG生命科学公司开发的新型噻唑酰胺类杀菌剂，能有效地抑制马铃薯晚疫病菌菌丝体的生长和孢子的形成，主要用于防治卵菌纲病害，使用剂量为200~250g/hm2，它的可湿性粉剂（25%WP）已在韩国上市，商品名为Guardian。硅噻菌胺是由孟山都公司开发的含硅的噻酚酰胺类杀菌剂。具体作用机理尚不清楚，与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类的作用机理不同，研究表明其是能量抑制剂，可能是ATP抑制剂。具有良好的保护活性，残效期长。主要作种子处理，用于小麦全蚀病的防治，使用剂量为5~40g/kg种子。氰菌胺是由日本农药株式会社与巴斯夫公司共同研制开发的新颖内吸性杀菌剂，属于黑色素生物合成抑制剂，对水稻稻瘟病防效优异，且持效期较长。茎叶处理用量为200~400g/hm2，灌施剂量为2100~2800g/hm2，商品名为Achieve、Achi-Bu、Helmet。此外，住友化学公司开发的双氯氰菌胺、安万特公司开发的氟酰菌胺、捷利康公司开发的环啶菌胺、三井化学公司开发的penthiopyrad等品种也属于酰胺类杀菌剂。酰胺类杀菌剂的作用机理比较复杂，许多品种之间互不相同。 酰胺类杀菌剂在世界杀菌剂市场中仍占有相当重要的地位。如甲霜灵、恶霜灵、苯霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌剂中，仅高效甲霜灵2002的销售额就达到2.25亿美元。它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃薯和番
常用杀菌剂的种类、性质及作用 奥美塞克——750g/十三吗啉 1、“奥美塞克”杀灭枝干腐烂病、干腐病、轮纹病特效。是目前防治枝干病害最为特效的产品。 2、“奥美塞克”具有内吸、保护、治疗、铲除四大高能作用。既安全，又不易产生抗性。对白粉病、霉心病、赤星病、褐斑病及烂根病也具有显著防效。 （一）农用抗生素 1、多抗霉素 【中文通用名称】多抗霉素 【英文通用名称】polylxin 【商品名称】宝丽安、多氧霉素、科生霉素、多氧清等。 【化学名称】肽嘧啶核苷类抗生素 【制剂类型】10%、3%、2%、1.5%多抗霉素可湿性粉剂，0.3%多抗霉素水剂 【理化性质】该类抗生素含有A至N 14种同系物的混合物。我国生产的多抗霉素主要成分是多抗霉素A和多抗霉素B，是多抗霉素金色产色链霉菌（Streptomyces aureo chromogenes）所产生的代谢物，含量为84%（相当于84×10单位/g），系无色针状结晶，熔点（m.p.）180℃。日本产的多抗霉素称为多氧霉素，是可可链霉素阿苏变种（Streptomyces cacaoi var．asoensis）产生的代谢产物，主要成分为多抗霉素B，占22%～25%（相当于22×10～25×10单位／g），系无定形结晶，分解温度（m.p.）为160℃。多抗霉素易溶于水，多抗霉素对人、畜低毒，在动物体内无蓄积，易排出体外。对鱼、水生生物及蜜蜂低毒。是环保型绿色农药。 【作用】多抗霉素是广谱性、具有内吸传导作用的抗生素类杀菌剂。对链格孢菌、葡萄孢菌、灰霉菌等真菌病害有较好防治效果。当药剂喷到病菌体上后，病原菌细胞壁壳多糖的生物合成受到干扰，使以壳多糖为基质构成细胞壁的真菌，芽管和菌丝体局部膨大、破裂，细胞内容物溢出，导致病原菌细胞不能正常生长发育而死亡。同时，该药剂还具有抑制病菌产生孢子及病斑扩大等作用。 多抗霉素在北方落叶果树上，主要是用来防治苹果斑点落叶病、霉心病、梨黑斑病、草莓的灰霉病等。尤其对霉心病的防治，苹果落花60%～80%时，喷布多抗霉素，防治霉心病效果显著，而且不影响坐果。 2、嘧啶核苷类抗菌素 【中文通用名称】嘧啶核苷类抗菌素 【英文通用名称】TF-120 【商品名称】农抗120、抗霉菌素120、120农用抗菌素 【化学名称】嘧啶核苷类抗菌素
三唑类杀菌剂的特点 特点：广谱----对子囊菌、担子菌、半知菌的许多种病原真菌有很高的活性，但对卵菌类无活性；高效----药效高、用药量减少、仅为福美类和代森类杀菌剂的1/10-1/5；持效期长----叶面15-20天，种子处理80天左右，土壤处理100天，均比一般杀菌剂长，且随用药量的增加而延长；内吸输导性好，吸收速度快，施药2小时后三唑酮被吸收的量已能抑制白粉菌的生长；具有强的预防保护作用，较好的治疗作用，熏蒸和铲除作用。 （1）三唑酮：粉锈宁，三唑类杀菌剂，对白粉病、锈病、黑穗病有特效。三唑酮是高效、持效期长的内吸性强的杀菌剂，具有预防、治疗、铲除、熏蒸作用，作用机理：抑制病菌麦角甾醇的合成，从而抑制菌丝生长和孢子形成。 （2）戊唑醇：三唑类杀菌剂，内吸性强、在作物体内向顶传导，杀灭作物体内的病菌。作用机理是抑制病原菌的麦角甾醇的生物合成，可防治白粉菌属、柄锈菌属、喙孢属、核腔菌属和壳针孢属病菌。 ※禾谷类作物病害：小麦腥黑穗病、散黑穗病，小麦白粉病、锈病，玉米丝黑穗病、高粱黑穗病 ※果树病害：苹果斑点落叶病、梨黑星病、香蕉叶斑病 （3）腈菌唑：三唑类杀菌剂，杀菌谱广，内吸性强，对病害具有保护作用和治疗作用。 ※苹果、梨黑星病、苹果和葡萄白粉病、 ※小麦白粉病、麦类的腥黑穗病、散黑穗病、 ※黄瓜白粉病 （4）丙环唑：三唑类杀菌剂，具有保护和治疗作用，具有内吸性，可被作物根、茎、叶吸收，并能在植物体内向顶输导，抑菌谱较宽，对子囊菌、担子菌、半知菌中许多真菌引起的病害，具有良好防治效果，但对卵菌病害无效。持效期一个月左右。 ※麦类病害：小麦白粉病、条锈病、颖枯病、大麦叶锈病、网斑病、燕麦冠锈病、小麦全蚀病 ※果树病害：葡萄白粉病、炭疽病 ※蔬菜病害：瓜类白粉病、菜豆锈病、番茄白粉病、韭菜锈病、辣椒褐斑病、叶枯病 ※花生叶斑病 （5）氟硅唑：三唑类内吸杀菌剂，具有保护和治疗作用，渗透性强，可防治子囊菌、担子菌、部分半知菌引起的病害。防治梨黑星病、对苹果轮纹烂果病有很强的抑制作用，防治黄瓜黑星病、蔬菜白粉病，小麦锈病、白粉病、颖枯病和大麦叶斑病
吡唑酰胺类杀菌剂 1、 fluxapyroxad 1、 Fluxapyroxad属于吡唑酰胺类杀菌剂 2、生产商为巴斯夫，原药商品名为Xemium 3、使用范围：主要用于谷物、大豆、蔬菜、水果、经济作物 4、防治对象：广谱性杀真菌剂，具有预防和治疗作用 5、制剂配方：6%、27.7%、27.8%（做为广谱杀菌剂及种子处理剂） 6、产品优势：内吸、传导性强，持效期较长，对病原菌高靶标性，并对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类产生抗性品系的多种病菌高效。与三唑类杀菌剂组合会产生增产作用。 7、同类产品：从2005年以来吡唑酰胺类杀菌活性化合物的研究预示着杀菌剂开发的新热门，目前拜耳、巴斯夫、先正达和杜邦均已进入这一领域（ 2、bixafen 拜耳作物科学公司的谷类杀菌剂bixafen获得英国登记批准,这是它的首个全球登
记批准。预计拜耳将在明年在Xpro系统产品中推出该活性成分与丙硫菌唑的混剂。 3、sedaxane : sedaxane是由先正达公司开发的一个吡唑酰胺类杀菌剂，先正达公司计划将它和其它的4个原药在2014年末推广上市。 4、 Mitsui化学品公司已经同意杜邦公司在美国、欧洲和澳大利亚等地使用它的新杀菌剂penthiopyrad。Mitsui将为杜邦提供penthiopy-rad， 5、Isopyrazam
先正达拟推出一种复配小麦杀菌剂，如果顺利获批，有望于2011年度推出这个产品。 Isopyrazam是主流的SDHI型杀菌剂，对一些壳叶孢属疾病有治愈作用，但是这个原药却不足以取代三唑类杀菌剂，因为三唑类产品才是杀菌剂产品中的中流砥柱，但是如果将这二者结合，将产生最佳的防治效果。 因此，先正达公司拟将Isopyrazam和氟环唑复配制成新产品，来取代那些机制单一的产品。这两种原药的抗病谱能够很好相容，对于这两个原药均可防控的疾病，它们可以共同发挥作用，其它疾病，其中一个原药也能发挥良好的抗病效果。针对一下病害，有很好的作用： 1.对于壳叶孢属疾病，这二者的抗病活性和其它SDHI类杀菌剂相同，比那些最好的三唑类杀菌剂，比如氟环唑和丙硫菌唑要强。 2.对于锈斑病，特别是条锈病，这个组合也比其它产品有着明显优势。而因为今年天气寒冷，条锈病极其容易爆发。 这种杀菌剂的好处是： 1.Isopyrazam+氟环唑组合比目前治愈锈斑病的三唑类原药+百克敏的组合表现要好得多，比那些甲氧丙烯酸酯类产品组合的增产量要高出0.9吨/公顷。 2.这个组合在应对锈斑病时，用量也十分灵活，如果能够证实，作物上仅患有一种锈斑病时，可以减少部分用量，因为不是所有的作物都需要防控壳叶孢属疾病的，防控这类疾病时，如果使用传统产品，用量减低一半，效果就会大打折扣，而使用这个产品，可以减少部分用量。
三唑类杀菌剂 三唑类杀菌剂(triazolefungicides)为有机杂环类化合物，是七十年代以来发展的一类高效杀菌剂。三唑酮是国内第一个商品化的三唑类杀菌剂。三唑酮问世至今已有二十多年的应用历史。由于其对作物多种病原菌具有高效、内吸、广谱的作用，而成为目前应用范围广、使用方法灵活、防治效果好、最具开发应用潜力的一类杀菌剂。三唑类杀菌剂对小麦的多种病害，如危害叶部的锈病、白粉病，危害根部的纹枯病、全蚀病和根腐病以及危害穗部的黑穗病等均有良好的防治效果。综观小麦病害的化学防治历史，可以说，自七十年代后期以来，虽然麦田生态系统发生了很大变化，小麦病害发生面积大，危害程度加重，但随着三唑类杀菌剂在各小麦产区的广泛应用，对控制小麦病害危害、降低损失和保障小麦丰产丰收以及小麦病害化学防治水平的提高均起到了重要作用。 1三唑类杀菌剂的研制和开发 三唑类杀菌剂第一个商业化的产品—三唑酮，首先由德国拜耳公司于1974年研制成功，该公司于七十年代还开发了三唑醇。二十世纪八十年代日本住友公司和瑞士诺华公司分别开发出了烯唑醇和丙环唑。随着研究的不断深入二十世纪九十年代初期，拜耳公司将其率先研制开发的戊唑醇投入市场。上述5种药剂是目前国内常用的防治小麦病害的三唑类杀菌剂，尤以已国产化的三唑酮、三唑醇和烯唑醇应用普遍。目前，意大利Isagro公司、美国氰胺公司和法国罗纳普朗克公司又分别研制开发了氟醚唑(tetraconazole)、羟菌唑(metconazole)、环菌唑(triticonazole)等新型的三唑类化合物，这些新近开发的三唑类杀菌剂，除对禾谷类作物锈病、白粉病有活性外，对纹枯病等病害亦有很好的活性且持效期长，与常用的三唑酮等三唑类杀菌剂相比，分子结构变化很大，且大多含氟。 2三唑类杀菌剂的防病增产机理 2.1对植物生长的调节作用 众所周知，三唑类杀菌剂除有显著的防病治病效果外，对植物的生长亦有调节作用，这种调节植物生长的作用在三唑类杀菌剂的开发应用初期即被人们
酰胺类 1、氟吗啉防治卵菌纲病原菌产生的病害，保护、治疗、铲除；渗透、内吸，高活性，持效16d 霜/疫霉病特效 2、烯酰吗啉抑制卵菌细胞壁的形成，内吸霜/疫霉病特效 3、叶枯酞抑制细菌在水稻中的繁殖，阻碍转移，内吸水稻白叶枯病 4、磺菌胺抑制孢子萌发，土壤杀菌剂，对白菜根肿病特效根肿/根腐/猝倒 5、甲磺菌胺土壤杀菌剂 6、噻氟菌胺强内吸传导，对担子菌特效立枯/黑粉/锈病 7、环氟菌胺抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成，内吸活性差白粉病 8、硅噻菌胺能量抑制剂，具有良好的保护活性，长残效，种子处理小麦全蚀病 9、吡噻菌胺机理独特，高活性、广谱、无交互抗性粉锈/霜霉/菌核 10、环酰菌胺机理独特，灰霉特效灰霉/黑斑/ 菌核 11、苯酰菌胺杀卵菌机理独特：抑制菌核分裂，无交抗，保护剂晚疫/霜霉病 12、环丙酰菌胺内吸保护，抑制黑色素合成，感病后加速抗菌素产生稻瘟病 13、噻酰菌胺阻止侵入，诱导抗性，内吸传导，持效期长，环境影响小白粉/霜霉/稻瘟病 14、氰菌胺内吸和残留活性好，黑色素生物合成抑制剂稻瘟病 15、双氯氰菌胺黑色素生物合成抑制剂稻瘟病 16、高效甲霜灵核糖体RNAⅠ合成抑制剂，保护、治疗、内吸运转霜/疫/腐霉 17、高效苯霜灵卵菌病害 18、萎锈灵选择性内吸杀菌，萌芽种子除菌，刺激省黑穗/锈病 19、呋吡酰胺强烈抑制琥珀基质电子传递，内吸传导，长残效水稻纹枯病 20、甲呋酰胺内吸，种子处理，黑穗病（玉米除外）麦类黑穗病 21、氟酰胺琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，保护/治疗/内吸，稻纹枯特效立枯/纹枯/雪腐 甲丙烯和咪唑类 1、嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，新型/高效/广谱，保/治/铲/吸/渗所有真菌病害 2、肟菌酯线粒体呼吸抑制剂，无交抗，广谱/渗透/内吸/保护白粉/叶斑等 3、啶氧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/熏蒸/耐雨水冲刷麦类病害 4、唑菌胺酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/转移/混用所有真菌病害 5、氟嘧菌酯线粒体呼吸抑制剂，广谱/内吸/长效/速效所有真菌病害 6、烯肟菌酯新型/高效/广谱/内吸所有真菌病害 7、苯氧菌胺线粒体呼吸抑制剂，保/治/铲/吸/渗水稻稻瘟病 8、烯肟菌胺-- 9、嘧菌胺线粒体呼吸抑制剂，广谱，保/治/铲/吸/渗白粉/霜霉/纹枯 10、肟嘧菌胺 -- 水稻病害 11、噻菌灵抑制线粒体呼吸和细胞繁殖，有交抗，卵菌无效青霉/脐腐/菌核 12、氟菌唑甾醇脱甲基化抑制剂，保/治/铲/吸白粉/锈病/黑穗 13、高效抑霉唑广谱，保护、治疗，优/广于抑霉唑锈病/灰霉/稻瘟 14、咪唑菌酮线粒体呼吸抑制剂（辅酶Q-细胞色素C），常混用霜/疫/黑斑病 15、氰霜唑线粒体呼吸抑制剂，保护/长效/耐雨，卵菌特效霜霉/疫病 16、抑霉唑破坏霉菌细胞膜，常混用，多做保鲜剂青霉/绿霉/白粉 17、咪鲜胺甾醇生物合成抑制剂，广谱/ 非内吸/传导褐斑/白粉/叶枯
常见常用杀菌剂总结 一、酰胺类杀菌剂 【1.氟吗啉】 农用杀菌剂，对霜霉属、疫霉素病菌特别有效。 对葡萄、马铃薯和番茄上的卵菌纲，尤其是霜霉科和疫霉属菌有杀菌效力。 可与触杀性杀菌剂（二噻农、代森锰锌或铜化合物）混用。 【2.烯酰吗啉】 内吸性杀菌剂 防治对象：蔬菜霜霉病、疫病、苗期猝倒病、烟草黑胫病等。 注意事项：单独使用有比较高的抗性风险，所以常与代森锰锌等保护性杀菌剂复配使用，以延缓抗性的产生。 【3.甲霜灵】 内吸性特效杀菌剂，具有保护和治疗作用。 可被植物的根茎叶吸收，并随之物体内水分运输，而转移到植物的各器官。 有双向传导性能，持效期10-14天，土壤处理持效期可超过2个月。防治对象：对霜霉病菌、疫霉病菌和腐病菌引起的多种作物霜霉病，瓜果蔬菜类的疫霉病、谷子白发病有效。 注意事项：单一长期使用该药，病菌易产生抗性。
【4.苯霜灵】 苯霜灵是防治卵菌纲病害的内吸性杀菌剂。 用于防治葡萄、烟草、瓜类、大豆和圆葱等作物的霜霉病，马铃薯、番茄、草毒、观赏植物上的疫病。 苯霜灵可以单用，也可与保护剂代森锰锌、灭菌丹等混用。 【5.氰菌胺】 氰菌胺是一个新颖的用于防治水稻稻瘟病的内吸性杀菌剂。 在叶面和水下施用时防治稻瘟病效果极佳,且持效显著。 主要用于防治水稻稻瘟病, 包括叶瘟和穂瘟。 与保护性杀菌剂混用，可防治葡萄霜霉病、马铃薯和番茄晚疫病。 【6.环酰菌胺】 种子处理剂，育苗箱处理剂，属于内吸、保护性杀菌剂。 环酰菌胺主要用于稻田防治稻瘟病、各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。对灰霉病有特效。 本品主要作为叶面杀菌剂使用，其用量为500～1000g/hm2。 【7.啶酰菌胺】 具有保护和治疗作用。 主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,
甲氧基丙烯酸酯类农药 一、发现过程 甲氧基丙烯酸酯类化合物开始的研究开始于1969年，捷克科学家Musilek等人在一种蘑菇（oudemansiella mucida）中首次发现了strobilurin A ，并将这种物质用于治疗人类的皮肤病。Oudemansin A是继Strobilurin A之后从腐朽的松木长出的蘑菇中分离出来的具有抗菌活性的天然抗生素。 O O O strobilurin A O O oudemansin A 随着越来越多具有杀菌活性的β-甲氧基丙烯酸酯类天然抗生素的相继发现，有关其生物活性、结构确证、作用机理和全合成的研究也越来越多，从而也引起了农药公司和研究人员的极大兴趣。 1982年，英国捷利康公司和德国巴斯夫公司最早展开了该方面的研究工作。捷利康公司人员研究人员在Strobilurin A的结构基础上进行改造，打破其共轭三烯结构，合成了大量的以β-甲氧基丙烯酸酯衍生物为先导的杀菌剂，但仍未达到田间试用的要求。生测表明含(E)-β-甲氧基丙烯酸酯的化合物具有一定的生物活性,而含(Z)-式的则没有活性。1986年获得含天然(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯基团的strobilurins合成物的专利权，1992年成功开发出了嘧菌酯(azoxystrobin)，并于1996年成功上市。2000年又公布了啶氧菌酯，并于2002年上市。捷利康公司这类最早专利的发布阻碍了巴斯夫公司对该天然毒性基团的研究工作,但是巴斯夫公司发现了(E)-β-甲氧基丙烯酸甲酯的电子等排体,即(E)-甲氧基亚氨基乙酸甲酯基团。与合适骨架连接后也能提供活性, 并最终实现了醚菌酯 (kresoxim-methyl)，在1996年上市。巴斯夫继1996年向市场推出醚菌酯以来,于2002年、2004年和2007年又成功上市了吡唑菌酯、醚菌胺和肟醚菌胺, 其中吡唑菌酯是目前活性最高的丙烯酸酯类杀菌剂。拜耳1998年公布了肟菌酯，1999年该产品推向市场。1994年发现氟嘧菌酯，于2004年投放市场。1998年发现、2001年上市的咪唑菌酮虽然结构上不同于strobilurins类杀菌剂, 但与strobilurins类杀 菌剂具有同样的交互抗性基团, 目前该产品也归于拜耳。日本盐野义是从事该领域研究最早的公司之一,1993年研究发现的苯氧菌胺, 1999年上市, 成为防治水稻稻瘟病的优良杀菌剂。 二、作用机制 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的活性来源于它们能键合在细胞色素b ( Cytb) 的还原型辅酶Q的氧化位点(Qo位点) , 从而抑制线粒体的呼吸作用, 也因此称为Qo 抑制剂。细胞色素b是细胞色素bc1复合物的一部分, 位于真菌和其他真核体的线粒体内膜, 一旦某个抑制剂与之键合,将阻止细胞色素b和c1之间的电子传递, 通过阻止三磷酸腺苷(ATP) 的产生, 从而干扰真菌体内的能量循环。