产品名: Sivelestat sodium salt 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Sivelestat sodium salt
Cas No.:
150374-95-1 分子量:
456.44 分子式: C20H21N2NaO7S
化学名:
sodium;2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]b enzoyl]amino]acetate SMILES:
CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)[O-].[Na+] 溶解性:
Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:
Desiccate at RT 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases 信号通路:
Elastase 产品描述:
Selective leukocyte elastase inhibitor (IC50 = 44 nM) that displays no activity at a range of other proteases. Inhibits NF-κB activation and LTB4-induced neutrophil transmigration in vitro.
Significantly attenuates ischemia-induced spinal cord injury, decreases serum cytokine levels and reduces acute inflammatory lung injury in vivo.
参考文献:
特别声明
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福州大学实验报告 课程名称：化学制药实验 实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿ 实验项目名称：苯妥英钠的合成 学生姓名：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿ 年级专业：2008级制药工程 学号：＿＿＿＿S040803123＿＿＿＿同组学生姓名：童林足苏晓珊严炜许春萍 指导老师：唐凤翔薛蓬春 实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期：2011年6月13日~6月15日 化学化工学院
实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成 一、 实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。 二、 实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO H N N ONa O
三、实验材料与设备 表1 所用的玻璃仪器及规格 仪器名称仪器规格仪器数量 烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛天津市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺广东省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠广东省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯550ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸上海成海化学工业有限公司分析纯10ml
注射用磷酸肌酸钠 说明书 【通用名称】注射用磷酸肌酸钠 【英文名称】 【成份】磷酸肌酸二钠盐四水合物。 【性状】本品为白色粉末或结晶性粉末。 【作用类别】 【药理毒理】药理作用磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上，在心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数量，与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸合成物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。动物实验和人体的心脏停搏实验显示了磷酸肌酸钠的作用和其保护心肌的可能性。药理学实验显示：预先肌内注射磷酸肌酸钠，对异丙肾上腺素（大鼠和鸽子）、甲状腺素（大鼠）、吐根碱（豚鼠）、p-硝基苯酚（大鼠）劳力（大鼠）等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用；磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用；磷酸肌酸钠可对拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用；在对体内和离体的多种试验模型的试验中，向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护；磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌阻塞及心率失常提供保护；磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关：稳定肌纤维膜；通过抑制核苷酸分解而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平，一直缺血心肌部位的磷脂降解；通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。毒理作用：动物实验显示，短期和长期使用磷酸肌酸钠进行治疗均无潜在毒性。磷酸肌酸钠无致畸作用。 【药代动力学】心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌缺血状态下的心肌代谢异常。 【适应症】遵医嘱静脉滴注，每次1g（1瓶），每日1-2次，在30-45分钟内静脉滴注。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌：心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。 【用法和用量】尚不明确。用药过程中如有任何不适，请立刻通知医生。 【不良反应】本品组分过敏者禁用。慢性肾功能不全者患者禁止大剂量（5-10g/日）使用本品。
注射用奥扎格雷钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥扎格雷钠 曾用名： 商品名： 英文名：Sodium Ozagrel for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aozageleina 本品主要成份为：奥扎格雷钠。其化学名称为：反式-3-[4-（1H-咪唑-1-基甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。 其结构式： 分子式：C 13H 11 N 2O2 Na 分子量：250.25 【性状】 本品为白色疏松冻干块状物。【规格】 20mg（以C 13H 11 N 2O2 Na计） 【适应症】 适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 【用法用量】 成人一次40mg~80mg（2~4支），一天1~2次，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，连续静脉滴注，2周为一疗程。 【不良反应】 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。 肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。 其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。 严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血，皮下出血等。 【禁忌】 下列情况者禁用： 1、出血性脑梗塞，或大面积脑梗塞深度昏迷者。 2、有严重心、肺、肝、肾功能不全，如严重心律不齐、心肌梗塞者。 3、有血液病或有出血倾向者。 4、严重高血压，收缩压超过26.6kpa以上（即200毫米汞柱以上）。 5、对本品过敏者。 【注意事项】本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【老年患者用药】由于老年人生理机能低下，要慎重用药。 【药物相互作用】 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。 【药理毒理】 本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。 毒理研究: 重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10~12.5mg/kg。
大学实验报告 课程名称：化学制药实验 实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿ 实验项目名称：苯妥英钠的合成 学生：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿ 年级专业：2008级制药工程 学号：＿＿＿＿ S040803123 ＿＿＿＿ 同组学生：童林足晓珊严炜许春萍 指导老师：唐凤翔薛蓬春 实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期： 2011年6月13日~6月15日 化学化工学院
实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成 一、 实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。 二、 实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙酰脲，化学结构式为： 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO
三、实验材料与设备 表1 所用的玻璃仪器及规格 仪器名称仪器规格仪器数量 烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇三鹰化学试剂分析纯550ml 硝酸三鹰化学试剂分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸成海化学工业分析纯10ml
产品名: Sivelestat sodium salt 修订日期: 6/30/2016产品说明书 化学性质 产品名: Sivelestat sodium salt Cas No.: 150374-95-1 分子量: 456.44 分子式: C20H21N2NaO7S 化学名: sodium;2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]b enzoyl]amino]acetate SMILES: CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)[O-].[Na+] 溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件: Desiccate at RT 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Proteases 信号通路: Elastase 产品描述: Selective leukocyte elastase inhibitor (IC50 = 44 nM) that displays no activity at a range of other proteases. Inhibits NF-κB activation and LTB4-induced neutrophil transmigration in vitro. Significantly attenuates ischemia-induced spinal cord injury, decreases serum cytokine levels and reduces acute inflammatory lung injury in vivo.
磷酸肌酸钠 Linsuanjisuanna Creatine Phosphate Sodium p NH 0Na 0C N CH 2CH 3COOH 4H 2O C 4H 8N 3O 5PNa 2·4H 2O 327.15 本品为N-[亚氨基（膦氨基）甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物。按无水物计算，含C 4H 8N 3O 5PNa 2不得少于97.0%。 【性状】 本品为白色粉末或结晶性粉末，有引湿性。 本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。 【鉴别】 （1）取本品10mg ，加水2ml 溶解后，在水浴中加热10分钟，加α—萘酚溶液（取α—萘酚1g 溶于含有碳酸钠1.6g 和氢氧化钠0.6g 的10ml 水溶液中）2ml 及1%丁二酮液，应显红色。 （2）取本品约20mg ，加水5ml 溶解后，加稀硝酸1ml 与10%钼酸铵试液1ml ，加热，即生成黄色沉淀。 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 （5）本品显钠盐的火焰反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。 【检查】 碱度 取本品1g ，加水50ml 溶解后，依法测定（中国药典2005年版二部附录VI H ），pH 值应为8.0~9.0。
溶液的透光率取本品1.0g，加水50ml溶解后，照分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0%。 有关物质取本品，加水制成每1ml中约含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水制成每1ml中约含0.01mg溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，取对照溶液20μl 注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%；再取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，量取各杂质峰的峰面积之和不得大于对照溶液主峰峰面积的3倍（3.0%）。 水分取本品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分应为20.0%~25.0%。 硫酸盐取本品1.0g，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液 2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。 钡盐取本品4.0g，加水20ml溶解后，滤过，滤液分为两等份，一份中加稀硫酸2.0ml，另一份加水2ml，静置15分钟，两液应同样澄清。 铁盐取本品1.0g，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧG），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.001%）。 重金属取本品1.0g，依法检查（中国药典2005年版二部附录
实验一 苯妥英钠的合成 (Synthesis of Phenytoin Sodium) 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不 齐。 化学名为 5,5-二苯基乙内酰脲钠 （Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ）,又名大伦丁钠(Dilantin sodium) 化学结构式为： C 15H 11O 2N 2Na 本品为白色粉末，无嗅、味苦。微有吸湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英。 本品在水中易溶，水溶液呈碱性反应，溶液常因一部分被水解而变浑浊。，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 一、目的要求 1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。 2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 4.掌握用硝酸氧化的实验方法。 二、实验原理 1.安息香缩合反应（安息香的制备） 2.氧化反应（二苯乙二酮的制备） 3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备） N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 CHO VitB 1or NaCN O O H HNO 3 O O O O H
4.成盐反应（苯妥英钠的制备） 三、实验方法 （一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比 名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 苯甲醛 CP d 1.050 bp179.9℃ 20ml 0.2 盐酸硫胺 原料药 3.5g 氢氧化钠 CP 10ml 2. 操作 在lOOml 三口瓶中加入3．5g 盐酸硫胺(Vit.B 1)和8ml 水，溶解后加入95％乙醇30ml 。搅拌下滴加2mol/L NaOH 溶液10m1。再取新蒸苯甲醛20ml ，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应1.5h 。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃ 注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到lOOml 三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。 (二)二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比 名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 安息香 自制 8.5g 0.04 1 硝酸(65%-68%) CP d 1.40 bp122℃ 25ml 0.37 9.25 2.操作 取8.5g 粗制的安息香和25ml 硝酸(65％-68％)置于lOOml 圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续 O 1.H 2NCONH 2/NaOH 2.HCl N H O O H 5C 6H 5C 6 N H N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 N H O OH H 5C 6 H 5C 6 N O H 2NaOH
蛋白酶抑制剂的研究进展 郭川 微生物专业，200326031 摘要：自然界共发现四大类蛋白酶抑制剂:丝氨酸蛋白酶抑制剂、巯基蛋白酶抑制剂、金属蛋白酶抑制剂和酸性蛋白酶抑制剂，本文就各大类蛋白酶抑制剂的结构特点，活性部位的研究概况及其在各领域应用的原理及进展。 关键词：蛋白酶抑制剂；结构；应用 天然的蛋白酶抑制剂(ＰＩ)是对蛋白水解酶有抑制活性的一种小分子蛋白质,由于其分子量较小,所以在生物中普遍存在。它能与蛋白酶的活性部位和变构部位结合,抑制酶的催化活性或阻止酶原转化有活性的酶。在一系列重要的生理、病理过程中:如凝血、纤溶、补体活化、感染、细胞迁移等，PI发挥着关键性的调控作用,是生物体内免疫系统的重要组成部分。从Ｋｕｎｉｔｚ等最早分离纯化出一种ＰＩ至今,已有多种ＰＩ被发现,根据其作用的蛋白酶主要分以下几类:抑制胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶等的丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶等的巯基蛋白酶抑制剂,抑制胃蛋白酶、组织蛋白酶Ｄ等的羧基蛋白酶抑制剂、抑制胶原酶、氨肽酶等的金属蛋白酶抑制剂等。而根据作用于酶的活性基团不同及其氨基酸序列的同源性,可将自然界发现的PI分为四大类:丝氨酸蛋白酶抑制剂、巯基蛋白酶抑制剂(半胱氨酸蛋白酶抑制剂)、金属蛋白酶抑制剂和酸性蛋白酶抑制剂[1]。 1 结构与功能 1.1丝氨酸蛋白酶抑制剂（Serine Protease Inhibitor,Serpin） 丝氨酸蛋白酶抑制剂是一族由古代抑制剂趋异进化5亿年演变而来的结构序列同源的蛋白酶抑制剂。Sepin为单一肽链蛋白质。各种serpin大约有30％的同源序列，疏水区同源性高达70％。血浆中的serpin多被糖基化，糖链经天东酰胺的酰胺基与主链相连。位于抑制性serpin表面、距C端30～40个氨基酸处的环状结构区RSL（reactive site loop）中，存在能被靶酶的底物识别位点识别的氨基酸P1[2]；近C端与P1相邻的氨基酸为P1’，依此类推，即肽链结构表示为N端-P15～P9～P1-P1’～P9’～P15’-C端。在对靶酶的抑制中。Serpin 以RSL中的类底物反应活性位点与靶酶形成紧密的不易解离的酶-抑制剂复合物，同时P1-P1’间的反应活性位点断裂。几种perpin氨基酸序列比较发现，serpins各成员的抑制专一性是由P1决定的，且被抑制的酶特异性切点一致。如抗凝血酶，抑制以Arg羧基端为敏感部位的丝氨酸蛋白酶，其中P1为Arg[2]。 1.2巯基蛋白酶抑制剂（Cytsteine Proteinase Inhiitor，CPI） 对于丝氨酸蛋白酶抑制剂(SPI)已有大量研究,巯基蛋白酶抑制剂(CPI)的研究则相对要晚一些。而动物和微生物来源的CPI已有一些研究,发现它们在结构上具有同源性,Barrett等将CPI统称为胱蛋白超家族,并按分子内二硫键的有无与数量,分子量大小等将此家族分为3个成员(F1、F2、F3)。在3个家族中,大多数F1和F3的CPI中都有Glu53-Val54-Val55-Ala56-Gly57保守序列,其同源序列在其它CPI中也被发现,如Ｆ2中的Gln-Ｘ-Val-Ｙ-Gly和CHα-ras基因产物中的Gln-Val-Val肽段。人工合成的Glu-Val-Val-Ala-Gly 短肽也显示对木瓜蛋白酶有抑制活性,因此可以认为这一保守区段在抑制活性中起着全部或部分的关键作用[3]。对植物来源的ＣＰＩ研究的不多,已有报道的有水稻、鳄梨和大豆。水稻巯基蛋白酶抑制剂(Oryzacystatin,OC) 具有102个氨基酸残基,有典型的Glu-Val-Val-Ala-Gly保守序列,应与动物CPI同源进化而来。从OCI没有二硫键来看,它应归为F1成员,但从序列比较看,则更接近F3。对OCIGlu---Gly保守序列进行点突变试验表明,突变使其抑制活性大幅度下降,其中当Glu被Pro替代时则活性全无,由此说明,这一段保守序列在OCI的抑制活性中,同动物CPI一样必不可少。除Glu---Gly保守区域外,OCI序列中其
当前位置：生物帮 > 实验技巧 > 生物化学技术 > 正文 蛋白酶及蛋白酶抑制剂大全 日期：2012-06-13 来源：互联网 标签： 相关专题：解析蛋白酶活性测定聚焦蛋白酶研究新进展 摘要: 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度 恩必美生物新一轮2-5折生物试剂大促销！ Ibidi细胞灌流培养系统-模拟血管血液流动状态下的细胞培养系统 广州赛诚生物基因表达调控专题 蛋白酶抑制剂 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加人蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。在宝灵曼公司的目录上可查到更完整的蛋白酶和蛋白酶抑制剂表。 常用抑制剂 PMSF 1)抑制丝氨酸蛋白酶(如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶)和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶); 2)10mg/ml溶于异丙醇中; 3)在室温下可保存一年; 4)工作浓度:17~174ug/ml(0.1~1.0mmol/L); 5)在水液体溶液中不稳定，必须在每一分离和纯化步骤中加入新鲜的PMSF。 EDTA 1)抑制金属蛋白水解酶; 2)0.5mol/L水溶液，pH8~9;
奥扎格雷钠注射液无菌检查方法适用性试验 发表时间：2018-03-05T11:28:42.313Z 来源：《中国医学人文》2017年第12期作者：张春景王晓旦王强周欣盈黄庆春 [导读] 本文对奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法进行试验研究，以确定奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法的有效性。 浙江北生药业汉生制药有限公司浙江省 322100 摘要：目的建立奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法的适用性试验。方法按《中国药典》2015年版四部无菌检查方法要求，采用薄膜过滤法，对奥扎格雷钠注射液（规格5 ml:80 mg）进行无菌检查方法适用性试验。结果奥扎格雷钠注射液采用薄膜过滤法，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，进行无菌检查方法学验证，验证结果符合《中国药典》2015年版四部无菌检查方法适用性试验要求。结论该方法可作为奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法。 关键词：奥扎格雷钠注射液；无菌检查；薄膜过滤法；方法学适用性试验 中图分类号：R284.1；R917.101 文献标志码：A 文章编号：1007-7693 奥扎格雷钠注射液主要用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。临床上也可联合用药，如与纳洛酮注射液联合用药治疗脑梗死。与低分子肝素钙治疗不稳定型心绞痛效果显著，有助于改善患者血液流变学指标。有研究表明奥扎格雷钠注射液对慢性阻塞性肺病有保护作用。奥扎格雷钠注射液无抑菌性，可直接采用薄膜过滤法进行该产品的无菌检查。本文对奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法进行试验研究，以确定奥扎格雷钠注射液的无菌检查方法的有效性。 1 仪器与试剂 1.1 供试品奥扎格雷钠注射液（规格：5 ml:80 mg；批号：1704271、1704272、1704273；），供试品均由浙江北生药业汉生制药有限公司提供。 1.2 培养基和试剂硫乙醇酸盐流体培养基（批号：150605）、胰酪大豆胨液体培养基（批号：150629）、胰酪大豆胨琼脂培养基（批号：1612262）、沙氏葡萄糖琼脂培养基（批号：1611283）、pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液（批号：1310292），培养基生产厂家均为北京三药科技开发公司。聚山梨酯80（批号：20150608），生产厂家为国药集团化学试剂有限公司。 1.3 试验菌株金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）[CMCC(B) 26003]、枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）[CMCC(B) 63501]、大肠埃希菌（Escherichia coli）[CMCC(B) 44102]、白色念珠菌（Candida albicans）[CMCC(F) 98001]、黑曲霉（Aspergillus niger）[CMCC(F) 98003]、生孢梭菌（Clostridium sporogenes）[CMCC(B) 64941]，菌种均来自浙江省食品药品检验研究院，所用菌种均为3代菌种。 1.4 仪器集菌培养器（杭州泰林生物技术设备有限公司）、隔水式电热培养箱（上海浦东荣丰科技仪器有限公司）、生化培养箱（上海申贤恒温设备厂）、电热手提压力蒸汽消毒器（上海医用核子仪器厂）、立式压力蒸汽灭菌器（上海申安医疗器械厂）、电热恒温鼓风干燥箱（上海博迅实业有限公司医疗设备厂）、集菌仪（杭州高得(泰林)医疗器械有限公司）、生物安全柜（济南鑫贝西生物技术有限公司）。 2 方法与结果 2.1 菌液制备 接种金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌至胰酪大豆胨液体培养基中，30～35 ℃培养18～24小时。取经培养的菌液培养物1 ml，加入9 ml pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液，10倍稀释成含菌数不大于100 cfu的菌悬液，稀释级别为10-7、10-7、10-4、10-7，。接种生孢梭菌的新鲜培养物至硫乙醇酸盐流体培养基中，30～35 ℃培养18～24小时。取经培养的菌液培养物1 ml，加入9 ml pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液，10倍稀释成含菌数不大于100 cfu的菌悬液，稀释级别为10-5。接种白色念珠菌的新鲜培养物至沙氏葡萄糖液体培养基中，20~25 ℃培养24~48小时。取经培养的菌液培养物1 ml，加入9ml pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液，10倍稀释成含菌数不大于100cfu的菌悬液，稀释级别为10-5。接种黑曲霉的新鲜培养物，至沙氏葡萄糖琼脂培养基上，20~25℃培养5~7天。取培养物，加入3ml含0.05%（ml·ml-1）聚山梨酯80的pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液将孢子洗脱，吸出孢子悬液转移至无菌空试管作为原液，加含0.05%（ml·ml-1）聚山梨酯80的pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液10倍稀释成含菌数不大于100cfu的菌悬液，稀释级别为10-3。 2.2 试剂的制备 培养基及所选的的溶剂按照《中国药典》2015年版四部无菌检查的规定进行配制、分装和灭菌后备用。 2.3 培养基适用性检查 2.3.1 无菌性检查每批培养基随机取5瓶，硫乙醇酸盐流体培养基置30~35℃，培养14天，胰酪大豆胨液体培养基置20~25℃，培养14天，观察，无菌生长。 2.3.2 灵敏度检查取每管装量为12ml的硫乙醇酸盐流体培养基7支，分别接种小于100cfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、生孢梭菌各2支，另1支不接种，作为空白对照，培养3天；取每管装量为9ml的胰酪大豆胨液体流体培养基7支，分别接种小于100cfu枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、黑曲霉各2支，另1支不接种，作为空白对照，培养5天，逐日观察结果。培养基的灵敏度检查符合规定。结果见表1：表1 培养基灵敏度检查结果 Tab 1 The medium sensitivity tests results
设计性实验报告 实验名称：苯妥英钠的制备与分析 姓名：闫洁 班级：1220422 学号：39 日期：2015.11.2
设计性实验报告 一、实验目的 1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。 2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 4.掌握用硝酸氧化的实验方法。 二、实验方案一 1、实验原理 1.安息香缩合反应（安息香的制备） 2.氧化反应（二苯乙二酮的制备） 3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备） 4.成盐反应（苯妥英钠的制备） 2、实验仪器与药品 仪器：烧杯（500 ml 250 ml ）量筒、锥形瓶、三颈瓶、抽滤瓶、球形冷凝管、干燥管、水浴锅、布氏漏斗、温度计、玻璃棒、抽滤器、 药品：苯甲醛、盐酸硫胺、氢氧化钠、无水乙醇、硝酸、浓盐酸 CHO VitB 1or NaCN O H HNO 3 O O H O 1.H 2NCONH 2/NaOH 2.HCl N H O O H 5C 6H 5C 6N H N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 N H O OH H 5C 6 H 5C 6N O H 2NaOH
4、实验装置图 5、实验步骤 （一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比 名称规格用量摩尔数摩尔比 苯甲醛CP d 1.050 bp179.9℃20 ml0.2 盐酸硫胺原料药 3.5 g 氢氧化钠CP10 ml 2. 操作 在100 ml三口瓶中加入3.5 g盐酸硫胺(Vit.B1)和8 ml水，溶解后加入95％乙醇30 ml。搅拌下滴加2 mol/L NaOH溶液10 m1。再取新蒸苯甲醛20 ml，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应1.5 h。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃ 注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到100 ml三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。 (二)二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比 名称规格用量摩尔数摩尔比 安息香自制8.5 g0.04 1 硝酸(65%-68%) CP d 1.40 bp122℃25 ml0.379.25 2.操作 取8.5 g粗制的安息香和25 ml硝酸(65％-68％)置于100 ml圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续吸收装置，低压加热并搅拌，逐渐升高温度，直至二氧化氮逸去(约1.5—2 h)。反应完毕，在搅拌下趁热将反应液倒入盛有150 ml冷水的烧杯中，充分搅拌，直至油状物呈黄色固体全部析出。抽滤，结晶用水充分洗涤至中性，干燥，得粗品。用四氯化碳重结晶(1:2),也可用乙醇重结晶(1:25)，mp．94—96℃。 （三）苯妥英的制备
蛋白酶抑制剂选择指南 1 蛋白酶抑制剂选择指南 抑制剂 工作浓度 分子量 抑制蛋白酶种类 稳定性 AEBSF终浓度1mM MW:239.5不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制胰蛋白酶,糜 蛋白酶,纤溶酶,凝血酶及激肽释放酶. 可溶于水,其pH7的水溶液在4o C可保持稳定1-2个月,在pH>8的情况下会发生缓慢水解 Aprotinins 抑肽酶终浓度2ug/ ml MW:6512 可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制纤溶酶,激肽 释放酶,胰蛋白酶,糜蛋白酶,但不抑制凝血酶和 Factor Xa。 非常稳定,当pH>12.8时失去活性,可溶于 水(10mg/ml),-20o C下可长期保存 Bestatin终浓度10uM MW:308.4 可逆的丙氨酰-氨基肽酶抑制剂, 工作液可保存一天,1mM的甲醇贮存液在 -20o C可保存至少一个月 E-64 Protease Inhibitor终浓度10uM MW:357.4 不可逆的半胱氨酸酸蛋白酶抑制剂,抑制半胱氨酸 酸蛋白酶而不会影响其他酶的半胱氨酸残基,与小 分子量的巯基醇如beta-巯基乙醇不会产生反应, 具有高度特异性。工作液在正常pH值下可保持稳定数天,1mM的水溶液在-20o C可保存几个月 EDTA, 4Na终浓度10mM MW:380.2 金属蛋白酶的可逆性螯合物,可能同时影响其他金 属依赖性生物过程。其水溶液很稳定,其贮存液(pH8.5的0.5M 水溶液)在4o C可保存数月 Leupeptin, 半硫酸盐 亮抑酶肽（亮肽素） 终浓度100uM MW:493.6 可逆的丝氨酸及半胱氨酸蛋白酶制剂,可抑制胰蛋 白酶样蛋白酶及一些半胱氨酸蛋白酶如:Lys-C内 切蛋白酶,激肽释放酶,木瓜蛋白酶,凝血 酶,Cathepsin B及胰蛋白酶。 工作液的稳定期为数小时,贮存液(10mM 水溶液)在4o C时稳定期为一周,-20o C时 稳定期为一个月 Pepstatin A 终浓度1uM MW:685.9 可逆的天冬氨酸蛋白酶,可抑制胃蛋白 酶,Cathepain B&L,血管紧张肽原酶(renin)及以1mg/ml溶于甲醇,搅拌过夜可以 1mg/ml溶于乙醇,333mg/ml溶于6N的
实验五苯妥英钠（P H e n y t o i n S o d i u m）的合成 一、实验目的 为催化剂进行反应的机理和实验方法。 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。 二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成。 合成路线如下： 三、实验材料与设备 表2 玻璃仪器及规格 名称规格数量 锥形瓶250ml 1 冰水浴缸-- 1 漏斗-- 1 三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1 量筒50ml 1 烧杯250ml 2
烧杯 50ml 若干 抽滤瓶 -- 1 滴管 1ml 2 表3 设备型号及规格 表4 试剂及规格 四．实验操作步骤 （一）安息香的制备 1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。 设备名称 型号 厂家 电热恒温鼓风干燥箱 DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司 真空干燥箱 DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器 DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司 循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司 显微熔点仪 SGW X-4 上海精密科学仪器有限公司 名称 厂家 规格 用量 苯甲醛 天津市大茂化学试剂厂 分析纯 硝酸 浙江三鹰化学试剂有限 公司 分析纯 20ml VB1 广东光华化学厂有限公 司 生化试剂BR 6g 脲 宁波市化学试剂厂 分析纯 1.5g 二甲基硅油 天津市大茂化学试剂厂 分析纯AR 1000ml 无水乙醇 浙江三鹰化学试剂有限 司出品 分析纯 适量 浓盐酸 衡阳市凯信化工试剂有 限公司 分析纯AR 90ml 氢氧化钠 中国上海试剂总厂 分析纯AR 适量
注射用磷酸肌酸钠治疗急性心肌梗死后 心力衰竭的疗效 （作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 【关键词】注射用磷酸肌酸钠;急性心肌梗死;心力衰竭磷酸肌酸是人体任何细胞代谢过程中最重要的能量供应源〔1〕。目前，国内外的大多数研究均是针对各种心肌病类型的心衰患者。本闻通过对急性心肌梗死后心衰患者的观察，探讨其在急性心肌梗死后心衰患者中的应用价值。 1 资料与方法 1.1 研究对象收集2008年1月至2009 年1月于天津胸科医院心内科确诊的各种类型急性心肌梗死合并心衰的患者48例，年龄55～84〔平均(70.12±11.4)〕岁。急性心肌梗死均在发病24 h内就诊，入选标准为：①缺血性胸痛持续时间30 min，含服或静脉滴注硝酸甘油不能缓解;②心电图有病理性Q波和或动态性ST段、T波改变;③典型的血清肌酸激酶(CK)浓度序列变化，CK峰值是正常值上限的2倍。心功能为Killip分级Ⅱ～Ⅲ级。随机分为两组，治疗组28例(心功能Ⅲ级者占35.7%)，其中男16例，女12例，年龄(70.75±9.34)岁。对照组20例(心功能Ⅲ级者占25%)其中，男9例，女11
例，年龄(68.65±11.33)岁。 1.2 研究方法两组均给予常规抗心衰治疗，即吸氧、休息、强心、利尿、扩血管、抗感染、纠正心律失常和电解质紊乱，控制液体入量。治疗组加用注射用磷酸肌酸钠1 g溶于0.9%氯化钠溶液100 ml，2次/d，静脉滴注，观察2 w。 1.3 观察指标观察两组患者治疗前后心衰症状及体征的变化，心功能级别改变，48例患者在试验前和治疗2 w后均接受了超声心动图检查，治疗前、后检测血、尿常规，肝、肾功能。 1.4 疗效标准以心功能分级作为标准，心功能改善Ⅱ级者为显效;改善Ⅰ级者为有效;无改善或恶化者为无效。 1.5 统计学方法应用SPSS13.0统计学软件进行分析，数据资料以x±s表示，以P0.05为差异有统计学意义。 2 结果 两组患者临床疗效间差异有显著性意义。见表1。治疗组、对照组各自以及两组之间治疗前后各项指标变化，见表2。两组患者治疗过程中均未发现不良反应及肝、肾功能异常。表 1 两组患者的临床疗效表2 两组治疗前后心功能指标比较 3 讨论 急性心肌梗死是临床上常见的心血管疾病之一，有较高的病死率和致残率。由于血管闭塞引起其支配区域的心肌血流减少，心肌进入缺血状态，导致心肌细胞代谢障碍，且能量代谢障碍是致细胞损伤的中心环节，产生心肌水肿及心肌细胞凋亡或坏死，故早期有效合理治
奥扎格雷钠不良反应 王峰1,李成建1,单萍2 作者单位:1.解放军第401医院,山东青岛266071;2.解放军青岛警备区第三干休所卫生所 主题词 甲基丙烯酸盐/副作用 中图分类号 R972 文献标识码 B 文章编号 1009 6647(2010)19 4786 01 奥扎格雷钠为血栓烷合成酶抑制剂,适用于缺血性心脑血管疾病及糖尿病引起的微循环障碍。近年来国内有文献报道其不良反应,现摘要如下。1 过敏反应 例1:男,70岁。因脑梗死给予奥扎格雷钠120mg 静脉滴注,第2天患者全身出现多处紫红色斑块,主要分布于四肢,斑块直径1.5cm,奇痒。即停药,予抗过敏对症治疗后。症状逐渐缓解。 例2:女,74岁。因脑梗死给予本品160mg 静脉滴注,约3h 后患者全身瘙痒,可见全身多处皮疹,红色斑点,以躯干为主,即予抗过敏治疗,3d 后症状消失[1]。2 呼吸困难 男,59岁。因糖尿病伴视物模糊给予0.9%氯化钠溶液250ml+奥扎格雷钠80mg 静脉滴注,用药后约10min 时,患者突然咳嗽、恶心、呕吐、呼吸困难、大汗淋漓。R 27次/min,即停药,予对症处理,10min 后患者症状缓解,病情平稳[2]。3 过敏性休克 男,63岁。因脑梗死给予奥扎格雷钠80mg +5%葡萄糖液500ml 静脉滴注,输注至30min 时患者出现胸闷憋气,感明显呼吸困难,口唇发绀,大汗淋漓,四肢湿冷,血压下降,面部及四肢出现片状荨麻疹。即停药,予抗过敏休克治疗,1h 后上述 症状逐渐消失[3]。4 脑出血 男,63岁。因脑梗死后遗症给予奥扎格雷钠80mg 静脉滴注,1次/d,用药第6天患者突然出现失语,左侧肢体活动不灵,颅恼CT 示右侧内囊后肢背侧丘脑区出血。即停药,予综合对症治疗,半月后病情渐好转。本例患者为脑梗死后遗症期,不是应用本品的最佳适用证,用药时应密切观察患者有无出血倾向,以免发生严重的出血[4]。5 眼结膜出血 男,80岁。因脑梗死给予疏血通注射液6ml 静脉滴注,1次/d,加用奥扎格雷钠80mg 静脉滴注,1次/d,用药后当日出现左眼结膜下出血,停药后予对症处理症状缓解。本品联用疏血通注射液,有增强出血倾向,提示医师在临床用药中应慎重联合用药[5]。 参考文献 [1] 柳先盛.奥扎格雷钠致严重皮疹2例[J ].医药导报,2009,28 (3):388. [2] 马彩虹.奥扎格雷钠注射液致呼吸困难1例[J].西北药学杂志, 2009,24(1):57. [3] 崔红霞,王丽萍,侯涛.静脉滴注奥扎格雷钠致过敏性休克1例 [J ].中国临床药学杂志,2008,17(3):189. [4] 陈颖,郑海妹,蒋会安.静滴奥扎格雷钠致脑出血1例[J].基层 医学论坛,2008,12(7):596. [5] 颜明,王东兴.奥扎格雷钠注射液联合使用疏血通注射液致眼结 膜出血1例[J].中国医院药学杂志,2009,29(15):1314.收稿日期:2010 01 13;修回日期:2010 05 11 责任编辑:朱建洲 5.4 避免患者用药风险 药师发药时,应告诉患者药物的使用方法和服药期间的注意事项,食物、生物钟对药效的影响。我们还印制了使用药品的提示标签,发药时,贴在相应的药盒或药袋上,便于患者用药时参考。向患者交待用药后可能出现的不良反应及应对措施,提高患者用药的依从性。我们向患者发放用药科普材料;用电子显示屏做用药宣传。通过人文的药学关怀,用优质药学服务规范患者用药。 参考文献 [1] 丁翠莲.护士在药物治疗中的慎独精神探讨[J ].中国误诊学杂 志,2009,9(2):334 335. [2] 黄亮,申向黎,陈力,等.正确认识并有效规范超说明书用药行为 [J ].中国医院药学杂志,2009,29(11):949 951. [3] 华丽霞.门诊药房调剂工作中差错原因分析与防范措施[J].实用 药物与临床,2007,10(2):127 128. [4] 都立萍,唐彦,梅丹.临床护士使用注射用药品情况调查[J].中国 医院药学杂志,2009,29(14):1237 1239. 收稿日期:2010 03 12;修回日期:2010 06 13 责任编辑:魏建 4786中国误诊学杂志2010年7月第10卷第19期 Ch in J M isdiagn ,Jul 2010Vol 10No.19