第12章 卡托普利的生产工艺原理

第一章药物化学基础部分一、单项选择题1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/ 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。

第九章 药物合成设计原理和方法 答案一、 名词解释1、 靶分子：就合成设计而言，凡是合成的有机分子均可称为“靶分子”（target molecule ）。

2、 合成子：是组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式（synthon ）。

二、 完成下列反应1、 生物碱鹰爪豆碱的合成N HOHCHOHOAcNNO 2++Hg(OAc)222、 喜树碱中间体的喹啉环的合成NH 2CHONOOCO 2MeCO 2NONO OMeNO CO 2MeCOOHN+Friedlander1)MeOH/HCl3、β- 咔啉的合成N HNH 2N HNH ArPictet-Spengler4、Ar C CH 2CH 3O22) HC(OMe)3/MeSO 3H/MeOH/△OMe OMeArCHC CH 3X2ArCHCOOMeCH 322)浓 HClCH 3ArCHCOOH5、全身麻醉药氟烷的合成。

CF2Cl CF2Zn,CH3OH40℃F2C CFCl BrF2C CHFClAlCl50℃F3C CHBrCl三、按要求完成下列化合物全合成。

1、采用逆合成分析法完成布洛芬(Ibuprofen)的逆推过程并写出合成的反应。

i-BuCOOHi-BuCOOH FGAFGIi-BuOHCNi-Bui-Bui-BuOHCNO Fci-Bu+ClOCai-BuCNEai-BuCl+NaCN i-Bu+HCHO+HCl(ZnCl2)Fb2、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。

CHOOHCHO OH Cb CHO+HCHO(NaOH/H2O/MeOH)OHCOOH(Al(OPr)3/PhCO)(DIBAL/THF)3、采用逆合成分析法完成茉莉酮的逆推过程并写出合成的反应。

OOOC5H9OOFGA C5H9OOEtO2COCb(NaOH/H2O/EtOH)1)NaOH/H2O2)HCl/△EtO2CC5H9O+BrOX C5H9OOHC5H9O(SOCl2)NC C5H9(H2O/HCl)OH1)PBr3/Py2)NaCNCcCO2EtO+(MeONa/MaOH)4、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。

.第一章药物化学基础部分一、单项选择题??? 1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点???4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/???? 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂䓬类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。

琥珀酸美托洛尔联合卡托普利对充血性心力衰竭伴室性心律失常的临床疗效发表时间：2019-10-29T14:28:03.050Z 来源：《健康世界》2019年13期作者：赵阳王洪良[导读] 目的：分析琥珀酸美托洛尔联合卡托普利对充血性心力衰竭伴室性心律失常的临床疗效。

济南市第一人民医院心内科山东济南 250011摘要：目的：分析琥珀酸美托洛尔联合卡托普利对充血性心力衰竭伴室性心律失常的临床疗效。

方法：将我院于2017年3月至2018年2月收治的充血性心力衰竭伴室性心律失常患者122例作为观察对象，随机分为观察组（n=61）及对照组（n=61），观察组采用琥珀酸美托洛尔联合卡托普利治疗，对照组采用卡托普利治疗，在治疗前对两组患者进行指标（LIEF、LVESD、LVEDD）检测，观察治疗前后两组患者指标差异以及治疗有效率。

结果：观察组LIEF水平较高于对照组，患者LVESD、LVEDD明显低于对照组（P<0.05），观察组治疗有效率高于对照组（P<0.05）。

结论：琥珀酸美托洛尔联合卡托普利对充血性心力衰竭伴室性心律失常的临床疗效佳，有效改善患者心率过快及心脏功能，值得临床推广。

关键词：琥珀酸美托洛尔；卡托普利；充血性心力衰竭；临床疗效充血性心力衰竭伴室性心律失常为死亡率较高的疾病，是临床中比较常见的心脏病类型，没有能够对症治疗的特效药，一些药物虽然可以短时间缓解症状，但无法从根本上摆脱病症，因为心力衰竭的发病原理与神经内分泌的紊乱有关，因此想要真正治疗充血性心力衰竭伴室性心律失常，必须先调节神经内分泌[1-3]。

本次选取于2017年3月至2018年2月在我院治疗充血性心力衰竭伴室性心律失常的患者122例作为观察对象，分析珀酸美托洛尔联合卡托普利对充血性心力衰竭伴室性心律失常的临床疗效，现做如下报道。

1.资料与方法1.1一般资料将我院于2017年3月至2018年2月收治的充血性心力衰竭伴室性心律失常患者122例作为观察对象，纳入标准：病人资料准确，经心电图检查确认患有充血性心力衰竭伴室性心律失常，能与医患人员正常沟通，无语言障碍；经家属及本人同意，并签订知情同意书。

第二十五章抗高血压药[学习提纲]第一节抗高血压药分类Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）阻断药氯沙坦Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平Ⅴ交感神经抑制药１．中枢性抗高血压药甲基多巴２．经节阻断药美加明３．甲肾上腺素能神经末梢药利舍平４．肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠第二节常用的抗高血压药一、利尿药1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。

2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。

二、钙拮抗药[作用特点]降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。

[应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者三、β受体阻断药[作用机制] 1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。

2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。

3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。

4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。

代表药为普萘洛尔。

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药[作用机制]抑制血管紧张素I转化酶：①减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；②缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE ２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。

④心室和血管肥厚减轻。

[临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用，可降低外周阻力，增加肾血流量，不伴有反射性心率加快。

还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。

五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体（ＡＴ1）抑制药氯沙坦可选择性阻断ＡＴ1受体，抑制ＡＴ２使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压，还可逆转肥大的心肌细胞。

第一章测试1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A:天然药物B:化学药物C:无机药物D:合成有机药物答案:B2.下列哪一项不是药物化学的任务（）A:为生产化学药物提供先进的工艺和方法B:为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术C:研究药物的理化性质D:确定药物的剂量和使用方法答案:D3.下列可以申请知识产权保护的名称（）A:商品名B:通用名C:以上都不是D:化学名答案:A4.根据下列哪个名称可以写出化学结构式（）A:化学名B:通用名C:以上都不是D:商品名答案:A5.下列哪个不是天然药物（）A:合成药物B:矿物药C:植物药D:抗生素答案:A6.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是（）A:甲氧苄啶B:紫杉醇C:西咪替丁D:苯海拉明答案:B7.下列属于“药物化学”研究范畴的是（）A:发现与发明新药B:合成化学药物C:剂型对生物利用度的影响D:阐明药物的化学性质答案:ABD8.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A:商品名B:化学名（中文和英文）C:俗名D:通用名答案:ABD9.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）A:药物对受体、酶、离子通道等有作用B:药物可以补充体内的必需物质的不足C:药物没有毒副作用D:药物可以产生新的生理作用答案:ABD10.已发现的药物的作用靶点包括（）A:受体B:离子通道C:核酸D:酶答案:ABCD第二章测试1.先导化合物的发现途径不包括（）A:从内源性活性物质中发现B:研究药物体内的代谢途径C:从植物中发现和分离有效成分D:药物潜伏化答案:D2.先导化合物是指（）A:很理想的临床用药B:具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物C:新化合物D:临床上已淘汰的药物答案:B3.属于前药的是（）A:5-氟尿嘧啶B:环磷酰胺C:氯丙嗪D:苯巴比妥答案:B4.下列属于无活性前药的是（）A:奥美拉唑B:西沙必利C:地芬尼多D:多潘立酮答案:A5.下列哪个不是先导化合物优化的方法（）A:软药设计B:前药设计C:生物电子等排体D:硬药设计答案:D6.阿曲库铵是利用什么原理设计的药物（）A:前药设计B:软药设计C:硬药设计D:生物电子等排体答案:B7.药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，修饰后的药物称为（）A:前药B:软药C:母药D:硬药答案:A8.从药物化学角度，新药设计主要包括（）A:先导化合物的结构修饰B:先导化合物的发现和设计C:剂型与剂量的设计D:先导化合物的结构优化答案:ABD9.先导化合物优化的方法包括（）A:生物电子等排体B:前药设计C:软药设计D:定量构效关系答案:ABCD10.前药设计的目的包括（）A:改善药物的吸收，提高生物利用度B:改善药物溶解性C:增加药物的稳定性，延长药物作用时间D:提高药物的选择性，降低药物毒副作用，消除药物不适宜的性质答案:ABCD第三章测试1.下列属于I相代谢反应的是（）A:甲基化反应B:还原反应C:硫酸酯化反应D:乙酰化反应答案:B2.下列属于II相代谢反应的是（）A:水解反应B:甲基化反应C:还原反应D:氧化反应答案:B3.代谢反应可分为I相代谢反应和II相代谢反应，脱卤素反应属于哪一类（）A:甲基化反应B:乙酰化反应C:II相代谢反应D:I相代谢反应答案:D4.下列不属于对氨基水杨酸的代谢反应的是（）A:葡萄糖醛酸酯化反应B:乙酰化反应C:O-硫酸化反应D:水解反应答案:D5.硝基还原是一个多步过程，下列哪个不是硝基还原的中间步骤（）A:偶氮B:亚硝基C:羟基胺D:肟答案:A6.和sp2碳原子相邻碳原子可以发生下列哪个代谢反应（）A:还原反应B:水解反应C:硫酸酯化反应D:氧化反应答案:D7.酮羰基是药物结构中常见的集团，通常在体内还原酶的作用下生成（）A:仲醇B:伯醇C:醛D:羧酸答案:A8.下列哪个属于含硫化合物的氧化代谢（）A:水解B:S-脱烷基C:S-氧化反应D:氧化脱硫答案:BCD9.下列属于I相代谢反应的是（）A:水解反应B:脱卤素反应C:氧化反应D:还原反应答案:ABCD10.下列不属于I相代谢反应的是（）A:甲基化反应B:水解反应C:葡萄糖醛酸酯化反应D:乙酰化反应答案:ACD第四章测试1.按照化学结构类型分类，下列属于苯二氮卓类镇静催眠药的是（）A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:苯妥英钠答案:C2.按照化学结构类型分类，异戊巴比妥属于哪一类类镇静催眠药的是（）A:巴比妥B:乙内酰脲C:苯二氮卓D:苯并咪唑答案:A3.按照化学结构类型分类，下列具有吩噻嗪结构的药物是（）A:异戊巴比妥B:氯丙嗪C:苯妥英钠D:地西泮答案:B4.下列哪一个药物为地西泮的活性代谢产物（）A:唑吡坦B:奥沙西泮C:三唑仑D:格鲁米特答案:B5.下列属于咪唑并吡啶类镇静催眠药的是（）A:唑吡坦B:吗啡C:苯巴比妥D:地西泮答案:A6.卡马西平属于哪一类结构的抗癫痫药物（）A:巴比妥B:苯基哌啶C:乙内酰脲D:二苯并氮杂卓答案:D7.下列哪个药物属于丁酰苯类抗精神病药物（）A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:氟哌啶醇答案:D8.按照化学结构类型分类，属于哌啶类合成镇痛药的是（）A:盐酸哌替啶B:盐酸美沙酮C:喷他佐辛D:可待因答案:A9.吗啡显酸性是由于分子结构中含有哪个基团（）A:哌啶环B:酚羟基C:醚键D:双键答案:B10.按照化学结构类型分类，下列属于氨基酮类合成镇痛药的是（）A:吗啡B:美沙酮C:吲哚美辛D:氯丙嗪答案:B第五章测试1.阿托品易水解，是因为其结构中含有（）A:内酯键B:内酰胺键C:酰胺键D:酯键答案:D2.氯贝胆碱临床主要用于治疗（）A:原发性青光眼B:老年痴呆症C:手术后腹气胀、尿潴留D:抗胆碱药中毒的解毒剂答案:C3.硝酸毛果芸香碱在临床上主要用于治疗（）A:阿尔茨海默病B:手术后腹气胀C:原发性青光眼D:老年痴呆症答案:C4.苯磺酸阿曲库铵在临床上主要用于治疗（）A:镇痛药B:肌肉松弛药C:甾体抗炎药D:抗菌药答案:B5.下列属于可逆性胆碱酯酶抑制剂的是（）A:氯贝胆碱B:阿托品C:溴新斯的明D:泮库溴铵答案:C6.肾上腺素水溶液放置容易变色是因为发生了哪种反应（）A:还原反应B:水解反应C:氧化反应D:脱甲基化反应答案:C7.肾上腺素易被氧化是因为其结构中含有（）A:醇羟基B:酯键C:邻苯二酚D:二甲氨基答案:C8.按化学结构类型分类，马来酸氯苯那敏的属于（）A:哌嗪类B:氨基醚类C:丙胺类D:乙二胺类答案:C9.盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应因为结构中含有（）A:叔氨基B:苯环C:伯氨基D:芳伯氨基答案:D10.属于苯甲酸酯类局麻药的是（）A:布比卡因B:普鲁卡因C:利多卡因D:达克罗宁答案:B第六章测试1.下列属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物的是（）A:利血平B:硫酸奎尼丁C:盐酸美西律D:盐酸胺碘酮答案:D2.下列药物分子中含有巯基，能发生氧化反应的是（）A:卡托普利B:洛伐他丁C:依那普利D:氯沙坦答案:A3.下列药物为ACE抑制剂降压药的是（）A:卡托普利B:硝苯地平C:甲基多巴D:阿替洛尔答案:A4.下列药物为钙通道阻滞剂的降压药的是（）A:阿替洛尔B:硝苯地平C:甲基多巴D:卡托普利答案:B5.按照化学结构类型分类，下列药物属于二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂的是（）A:哌唑嗪B:硝苯地平C:硝酸异山梨醇酯D:盐酸普萘洛尔答案:B6.下列药物为β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常药的是（）A:盐酸普萘洛尔B:卡托普利C:硝苯地平D:甲基多巴答案:A7.下列药物属于AngII受体拮抗剂的降压药的是（）A:LosartanB:DigoxinC:ClofibrateD:Lovastatin答案:A8.按照化学结构类型分类，下列药物为苯并硫氮卓类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）A:普鲁卡因胺B:盐酸维拉帕米C:地尔硫卓D:尼卡地平答案:C9.按照化学结构类型分类，下列药物为苯烷胺类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）A:尼卡地平B:普鲁卡因胺C:多巴酚丁胺D:盐酸维拉帕米答案:D10.NO供体药物吗多明在临床上不用于（）A:扩血管B:抗血栓C:哮喘D:缓解心绞痛答案:C第七章测试1.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为（）A:西咪替丁B:咪丁硫脲C:甲咪硫脲D:雷尼替丁答案:A2.下列可抑制H＋/K＋-ATP酶的活性用于抗消化性溃疡的药物是（）A:法莫替丁B:昂丹司琼C:联苯双酯D:奥美拉唑答案:D3.西咪替丁主要用于治疗（）A:过敏性皮炎B:结膜炎C:十二指肠溃疡D:驱肠虫答案:C4.含有苯并咪唑母核的药物是（）A:阿苯达唑B:唑吡坦C:氟康唑D:奥美拉唑答案:D5.奥美拉唑临床主要用作（）A:抗真菌药C:抗病毒药D:抗溃疡药答案:D6.奥美拉唑具有光学活性是因为结构中（）A:亚砜基的硫原子具有手性B:砜基的硫原子具有手性C:含有手性碳原子D:含有吡啶环答案:A7.下列药物中哪一个为H2-受体拮抗剂为（）A:奥美拉唑B:西沙必利C:雷尼替丁D:昂丹司琼答案:C8.雷尼替丁临床主要用作（）A:降血糖药B:抗精神病药C:抗肠溃疡D:抗肿瘤药答案:C9.结构中含有噻唑五元环的药物是（）A:西咪替丁B:雷尼替丁C:奥美拉唑D:法莫替丁答案:D10.关于西咪替丁叙述错误的是（）A:治疗十二指肠溃疡B:属于组胺H2受体拮抗剂C:属于H＋/K＋-ATP酶抑制剂D:结构中有咪唑环答案:C第八章测试1.临床上使用的布洛芬为何种异构体 ( )A:内消旋体B:右旋体C:左旋体答案:D2.设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( )A:组胺B:5-羟色胺C:慢反应物质D:赖氨酸答案:B3.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:消炎镇痛B:抗癫痫C:中枢兴奋D:降血脂答案:A4.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中B:易溶于水，味微苦C:具有旋光性D:在酸性或碱性条件下均易水解答案:A5.下列哪一个为阿司匹林的水解产物 ( )A:苯酚B:乙酰苯酯C:水杨酸苯酯D:水杨酸答案:D6.从化学结构上分类，阿司匹林属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:C7.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:B8.安乃近属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚C:苯胺类D:水杨酸答案:B9.解热镇痛药阿司匹林的作用机制为（）A:抑制前列腺素的合成B:组胺受体拮抗剂C:抑制乙酰胆碱的合成D:抑制肾上腺素的合成答案:C10.下列属于芳基乙酸酸类非甾体抗炎药的是（）A:羟布宗B:萘普生C:布洛芬D:吲哚美辛答案:D第九章测试1.属于嘧啶拮抗剂的抗肿瘤药物为（）A:顺铂B:巯嘌呤C:甲氨蝶呤D:氟尿嘧啶答案:D2.环磷酰胺属于何种结构类型的生物烷化剂（）A:多元卤醇类B:乙撑亚胺类C:甲磺酸酯类D:氮芥类答案:D3.环磷酰胺产生膀胱毒性，可能跟下列哪个代谢产物有关系（）A:4- 羟基环磷酰胺B:4- 酮基环磷酰胺C:羧基磷酰胺D:磷丙烯醛答案:D4.下列属于抗代谢的抗肿瘤药是（）A:卡莫司汀B:氮甲C:巯嘌呤答案:C5.氟尿嘧啶属于何种类型的抗代谢肿瘤药是（）A:嘧啶类抗代谢药B:鸟嘌呤类抗代谢药C:氨基酸类抗代谢药D:叶酸类抗代谢药答案:A6.按照化学结构分类，下列属于乙撑亚胺类生物烷化剂的是（）A:氮甲B:环磷酰胺C:卡莫司汀D:塞替哌答案:D7.按照化学结构分类，下列属于亚硝基脲类生物烷化剂的是（）A:环磷酰胺B:氮甲C:卡莫司汀D:塞替哌答案:C8.下列属于从红豆杉中分离得到的抗肿瘤植物有效成分的是（）A:塞替哌B:卡莫司汀C:紫杉醇D:环磷酰胺答案:C9.按照化学结构分类，白消安属于下列哪类生物烷化剂（）A:乙撑亚胺类B:甲磺酸酯类C:多元卤醇类D:氮芥类答案:B10.下列属于抗肿瘤类金属配合物的是（）A:博莱霉素B:白消安C:环磷酰胺D:顺铂答案:D第十章测试1.通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌活性的药物是（）A:阿莫西林B:红霉素C:氯霉素D:泰利霉素答案:A2.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（）A:氯霉素B:头孢噻肟钠C:四环素D:阿莫西林答案:B3.下列属于头孢菌素类抗生素的是（）A:红霉素B:头孢噻肟钠C:氯霉素D:泰利霉素答案:B4.下列性质那些不符合阿莫西林（）A:广谱的半合成抗生素B:口服吸收良好C:水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应D:对β-内酰胺酶稳定答案:D5.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）A:甲砜霉素B:克拉维酸C:氨曲南D:舒巴坦答案:C6.按照结构分类，下列属于β-内酰胺抗生素（）A:链霉素B:氯霉素C:青霉素钠D:螺旋霉素答案:C7.下列抗生素具有神经毒性的是（）A:氨曲南B:螺旋霉素C:链霉素D:氯霉素答案:C8.第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（）A:阿莫西林B:头孢噻肟钠C:克拉维酸D:氯霉素答案:C9.青霉素钾为什么要制成粉针剂（）A:易氧化变质B:易水解失效C:容易制备D:使用方便答案:B10.属于四环素类抗生素的是（）A:氯霉素B:氨曲南C:螺旋霉素D:土霉素答案:D第十一章测试1.磺胺增效剂甲氧苄啶的抗菌作用机理为（）A:抗代谢作用B:抑制二氢叶酸合成酶C:掺入DNA的合成D:抑制二氢叶酸还原酶答案:D2.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )A:甲氧苄啶（TMP）B:氯霉素C:卡托普利D:磺胺嘧啶答案:A3.异烟肼的临床用途为（）A:中枢兴奋药B:驱肠虫药C:抗结核药D:抗丝虫病药答案:C4.下列哪个药物可用于抗结核病（）A:磺胺嘧啶B:异烟肼C:阿司匹林D:卡托普利答案:B5.氧氟沙星属于哪一类喹类酮抗菌药（）A:噌啉羧酸类B:喹啉羧酸类C:萘啶酸类D:吡啶并嘧啶羧酸类答案:B6.氟哌酸是下列哪一药物（）A:氧氟沙星B:环丙沙星C:西诺沙星D:诺氟沙星答案:D7.下列易被氧化释放出氮气的药物是( )A:异烟肼B:新霉素C:利福平D:对氨基水杨酸答案:A8.下列药物中含有嘧啶二胺结构的是（）A:氟尿嘧啶B:磺胺嘧啶C:吡哌酸D:甲氧苄啶答案:D9.对氨基水杨酸的临床用途是（）A:抗结核B:抗病毒C:抗精神病D:抗真菌答案:A10.从抗结核药的分类看，对氨基水杨酸属于哪类抗结核病药物（）A:合成类B:微生物发酵产物C:天然活性成分D:抗生素答案:A第十二章测试1.下列属于糖皮质激素类的药物是（）A:地塞米松B:阿司匹林C:雌酚酮D:雌二醇答案:A2.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇是哪个药物的化学名（）A:炔雌醇B:雌酚酮C:黄体酮D:雌二醇答案:D3.含有雌甾烷母核的天然雌激素是（）A:雌酚酮B:雌酮C:雌三醇D:雌二醇答案:D4.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（）A:雄甾烷有19甲基，雌甾烷没有B:雄甾烷有18甲基，雌甾烷没有C:雌甾烷有19甲基，雄甾烷没有D:雌甾烷有18甲基，雄甾烷没有答案:A5.甾体的基本骨架（）A:环已烷并多氢菲B:环戊烷并菲C:环戊烷并多氢菲D:环已烷并菲答案:C6.未经结构改造直接药用的孕甾类药物是（）A:炔雌醇B:黄体酮C:炔诺酮D:甲基睾丸素答案:B7.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素的目的是因为（）A:雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加B:蛋白同化激素的副作用小C:雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D:蛋白同化激素比雄性激素稳定，不易代谢答案:A8.下列属于抗雌激素类化合物的是（）A:雌酚酮B:他莫昔芬C:米非司酮D:已烯雌酚答案:B9.睾丸素在17α位增加一个甲基的目的是是（）A:可以口服B:增强蛋白同化作用C:增强雄激素作用D:增强脂溶性，有利吸收答案:A10.按照结构分类，黄体酮属哪一类甾体药物（）A:雄激素B:皮质激素C:雌激素D:孕激素答案:D第十三章测试1.本身不具有生物活性，在体内经肝肾代谢活化后才有活性的药物是（）A:维生素CB:维生素EC:维生素D3D:维生素K3答案:C2.临床上用于防治佝一偻病和骨质软化病的药物是（）A:维生素B6B:维生素CC:维生素KD:维生素D3答案:D3.临床用于治疗维生素C缺乏症、预防冠心病（）A:维生素CB:维生素AC:维生素BlD:维生素B2答案:A4.属于脂溶性维生素，临床用于治疗习惯性流产、不育症、心血管疾病、抗衰老（）A:维生素AB:维生素EC:维生素BlD:维生素C答案:B5.下列叙述与维生素C性质不符的是（）A:具有旋光性B:具水解性C:制剂变色是由于贮存不当，产生去氢维生素C的缘故D:显酸性答案:C6.属于水溶性维生素临床用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎（）A:维生素BlB:维生素CC:维生素AD:维生素B2答案:D7.下列具有酸性和强还原性的药物是（）A:维生素AB:维生素BC:维生素DD:维生素C答案:D8.属于脂溶性维生素，具有抗不育作用，可用于习惯性流产的维生素是（）A:维生素DB:维生素EC:维生素BD:维生素A答案:B9.下面哪一条叙述与维生素A不相符( )A:属于多烯类化合物B:用于治疗夜盲症C:属于脂溶性维生素D:为混合型异构体答案:D10.维生素C显酸性和还原性，是因为其结构中含有( )A:烯醇型羟基B:氨基C:羧基D:酚羟基答案:A。

缓控释技术的研究进展作者：汤洁刘修树范高福何晓丽方丽波来源：《科技视界》2015年第18期【摘要】结合临床应用对缓控释制剂的类型进行综述，主要介绍骨架缓控释技术、渗透泵技术、定位释放技术、生物黏附技术、脉冲释放技术在制剂中的应用发展。

【关键词】缓控释；制剂技术；进展缓控释制剂在临床应用广泛，主要用于抑郁症、高血压、冠心病、糖尿病等疾病治疗。

对于长期服药的慢性疾病患者，缓控释制剂可减少服药次数，避免口服后“峰谷”现象引发的不良反应。

目前开发缓控释制剂已成热点，本文就缓控释制剂的制剂技术作一概述。

1 骨架型制剂骨架型制剂研制的关键是控制药物释放速率，因制备工艺简单，以亲水性凝胶骨架片研究居多。

王震红等[1]以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料、枸橼酸为致孔剂制备抗抑郁的盐酸安非他酮缓释骨架片。

采用单因素考察及正交设计法研究HPMC种类、用量、粒度及制片压力等工艺因素对释药行为的影响。

最优处方以盐酸安非他酮150 mg、粒径为125μm的HPMC K100M195mg、枸橼酸25mg、硬脂酸镁4 mg，制备盐酸安非他酮12h缓释片。

另有研究者将抗抑郁的文拉法辛用骨架材料HPMC和甲基纤维素制成缓释片，在pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液中体外释放效果良好[2]。

陈丽等[3]将芦丁与增溶剂十二烷基硫酸钠混均后，加入含有壳聚糖和阿拉伯胶的粘合剂，湿法制粒压制芦丁壳聚糖缓释片，释药曲线符合Higuchi动力学模型，8h体外累积释放度达到90.56%，缓释作用明显。

王玉等[4]采用骨架缓控释技术研制的复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片，抗血小板聚集作用显著增强，可降低胃肠道刺激。

该研究考察HPMC的种类和用量、稳定剂等单因素对双层缓释片体外释放度的影响。

结果表明，100mg的HPMC K15M和3%的稳定剂枸橼酸制得的缓释层阿司匹林在1～24h内缓释效果良好；速释层硫酸氢氯吡格雷在45min内药物释放达90%以上。

《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。

答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。

药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。

2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。

本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。

同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。

苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。

答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。

原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。

注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。

但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。

4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。