中国药科大学药物化学习题及答案(个人向)
- 格式:pdf
- 大小:593.91 KB
- 文档页数:6
《药物化学》考试复习题库及答案一、选择题1. 药物化学是研究什么的学科?A. 药物的制备方法B. 药物的化学结构、活性、合成方法及构效关系C. 药物的药理作用D. 药物的临床应用答案:B2. 以下哪种药物属于抗生素?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 吗啡D. 氯化钠答案:A3. 以下哪个药物是抗肿瘤药物?A. 青霉素B. 环磷酰胺C. 氯霉素D. 普萘洛尔答案:B4. 以下哪个药物是抗高血压药物?A. 青霉素B. 氨基比林C. 硝苯地平D. 阿莫西林答案:C5. 以下哪种药物是抗病毒药物?A. 阿昔洛韦B. 阿莫西林C. 氯霉素D. 青霉素答案:A二、填空题6. 药物化学的研究内容包括药物的______、______、______及______。
答案:化学结构、活性、合成方法、构效关系7. 根据药物化学结构的特点,药物可以分为______、______、______三大类。
答案:天然药物、合成药物、生物技术药物8. 药物的生物活性与其______密切相关。
答案:化学结构9. 药物的合成方法包括______、______、______等。
答案:化学合成、生物合成、半合成三、判断题10. 药物化学与药理学是两个完全独立的学科。
()答案:错误11. 抗生素是一种广谱的抗菌药物,可以治疗各种感染性疾病。
()答案:错误12. 药物的生物活性仅与其化学结构有关,与其他因素无关。
()答案:错误四、简答题13. 简述药物化学在药学领域的重要性。
答案:药物化学在药学领域具有重要作用,主要体现在以下几个方面:(1)研究药物的化学结构,为药物设计提供理论基础;(2)研究药物的活性,为药物筛选提供依据;(3)研究药物的合成方法,为药物生产提供技术支持;(4)研究药物的构效关系,为药物优化提供方向。
14. 简述抗生素类药物的作用机制。
答案:抗生素类药物的作用机制主要包括以下几个方面:(1)抑制细菌细胞壁的合成,使细菌无法生长;(2)抑制细菌蛋白质的合成,使细菌无法繁殖;(3)抑制细菌核酸的合成,使细菌无法复制;(4)干扰细菌的代谢过程,使细菌无法生存。
药物化学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.肾上腺素、去甲肾上腺素都具有儿茶酚的结构,下列观点陈述错误的是答案:当苯环上无羟基时,作用减弱,作用时间减少。
2.化学结构中含有呋喃环的药物是答案:雷尼替丁3.以“-zolam”为词尾的药物一般用于答案:镇静催眠4.抗病毒药奥司他韦是答案:流感病毒神经氨酸酶抑制剂5.抗病毒药金刚烷胺的结构是答案:6.以替丁(-tidine)为词尾的药物的作用机制是答案:H2受体拮抗剂7.奥美拉唑的化学结构中答案:含有一个苯并咪唑环8.下列与氯雷他定不符的是答案:代谢产物地氯雷他定无活性9.下列药物中属于苯氧乙酸类降脂药物的是答案:吉非贝齐10.β-内酰胺类抗生素的作用靶点是答案:黏肽转肽酶11.青霉素的母核是由哪两个环拼合而成答案:β-内酰胺环和氢化噻唑环12.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是答案:氨基糖苷类抗生素13.贝诺酯是是哪两个药物利用拼合原理得到的?答案:阿司匹林+对乙酰氨基酚14.布洛芬含有手性碳原子,其S异构体活性比R异构体高,但临床以消旋体给药,是因为答案:R异构体在体内可变为S异构体15.我国药物化学家郭宗儒教授提出对环氧合酶适度抑制概念开发出的药物是答案:艾瑞昔布16.紫杉醇是一个典型的通过代谢拮抗原理而起作用的抗肿瘤药物。
答案:错误17.对于核苷类抗病毒药物,糖苷的5’-羟基是必需的。
答案:正确18.吗啡(Morphine)的化学结构是由四个环稠合而成的复杂结构。
答案:错误19.马来酸依那普利是一个前药,口服吸收良好。
答案:正确20.以“-sartan”(-沙坦)为词尾的药物临床上一般用于抗病毒。
答案:错误21.奥美拉唑体外没有活性,进入体内后发生重排形成活性代谢物。
答案:正确22.盐酸麻黄碱口服有效,作用持久,但作用较弱。
答案:正确23.3,6-双乙酰吗啡具有良好的镇痛作用,可以在药店购买。
答案:错误24.β受体阻断剂一般都有一个共同的通用名词尾叫“-lol”(洛尔)。
药物化学练习题库(附答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、以下药物最匹配的是;植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案:C2、找出与性质匹配的药物;分子结构中含酰胺键,酰胺两邻位有双甲基,空间位阻,稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案:C3、以下药物最匹配的是;烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案:D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案:D5、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案:A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液,产生沉淀,这是利用其()基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案:B8、以下药物与作用类型最匹配的是;氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案:E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案:A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案:A11、硝苯地平含硝基苯结构,其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案:E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案:D13、以下描述与药物描述最相符的是;甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案:B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:C15、下列药物最佳匹配的是;具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案:D16、以下结果最匹配的是;盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案:A17、以下药物作用类型相匹配的是;第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案:E18、以下描述与药物描述最相符的是;炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:C19、以下作用机制结果最匹配的是;诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案:C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案:A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案:D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案:C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案:D24、以下药物作用类型相匹配的是;第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案:A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案:D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案:B27、以下药物与结构分类最匹配的是;盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案:D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是()A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案:A29、引入( )基团,可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案:C30、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案:A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案:E32、口服阿司匹林片在()易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案:D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案:C34、吗啡衍生物中,哌啶环氮原子上有()基团,一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学试题及答案大题一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪项不是药物化学的研究内容?A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案:C2. 药物化学中,药物的生物等效性指的是:A. 药物的化学结构B. 药物的生物活性C. 药物的药效学性质D. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程答案:D3. 下列哪种化合物不属于抗生素?A. 青霉素B. 头孢菌素C. 阿司匹林D. 红霉素答案:C4. 药物化学中,药物的稳定性研究主要关注:A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床效果答案:B5. 下列哪种方法不是药物的合成方法?A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 半合成答案:C6. 药物的溶解度对其药效的影响是:A. 无关紧要B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案:B7. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 利血平答案:A8. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的有效时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物的代谢时间答案:C9. 药物化学中,药物的靶向性是指:A. 药物对特定细胞的选择性B. 药物对特定组织的分布C. 药物对特定器官的作用D. 药物对特定疾病的治疗答案:A10. 下列哪种药物属于抗高血压药?A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 地塞米松答案:B二、填空题(每题2分,共10分)1. 药物的______是指药物在体内浓度下降到一半所需的时间。
答案:半衰期2. 药物的______是指药物在体内达到最大效应所需的时间。
答案:起效时间3. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
答案:稳态时间4. 药物的______是指药物在体内被代谢或排泄的速率。
答案:清除率5. 药物的______是指药物在体内达到最大效应的浓度。
中国药科大学2010年药学理科基地《药物化学》A 试题以及答案一、写出下列药物的化学结构(10分)1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用(10分)例:答:解热镇痛1. 2.3. 4.5. 6.7. 8.OH OO CH 3O NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 3OHNClNH 2OFH NN HOOOH 3C OHN CH 3F FF HCl*HClH 2SO 4 H2OCH 329. . 10.11. 12.13. 14.15. 16.17. 18.19. 20.21 22. .3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 3.N CH 3ClCH 3NOOOH OH HCl 1 H 2O12N CH32HClOOOHClNNCH 3MeO MeOOSNH N H CH 3N CH 3CH 3NO2CH 3H N O CH 3N CH 3N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOHNHNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl23. 24.25. 26.27. 28.29. 30.31. 32.33. 34ON CH 3S N HO O NH 2H 3CNN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3COOH2OOH NOH 3CNO OOH H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH33H 2H3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 3N OCH 3N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FFFS H 2NO O35. 36.37.38. 38.39. 40三、填空(20分)1.奥沙西泮是-----------的代谢产物。
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为( A )A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B )A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面( C )制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典( B)4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质( A )5、药物化学的研究对象(C )、 A11、以下属于全身麻醉药的是 ( B )A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是( A )A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 ( A )A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( D )A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 (氟万 )C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( D )A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( A )A 、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( E )A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对( B )的结构及代谢的研究中开始的。
中国药科⼤学药物化学习题及答案(个⼈向)14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的?该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式,简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位:具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。
受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点,⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究,使药物达到需要的⽬的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂?写出其结构通式。
通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑⼝服后,浓集于壁细胞分泌⼩管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。
它的硫原⼦与H+,K+-ATP酶上的疏基结合,形成酶-抑制剂复合物,使酶失去活性,从⽽抑制H+的分泌。
5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。
-tidine;-prazole;-setron;-pride;-pitant-tidine替丁,靶点是H2受体,临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌;-prazole拉唑靶点是H+,K+-ATP 酶,临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者;-setron司琼,靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体,临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐;-pride必利,靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢,临床⽤于慢性功能性消化不良,胃⾷管反流疾病等;-pitant匹坦,靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体,临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成⽅法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病?它属于那种结构类型的药物?简要阐述其作⽤机制。
药物化学试题及答案题库一、单项选择题1. 药物化学是研究药物的()。
A. 制备方法B. 化学结构C. 生物活性D. 以上都是答案:D2. 药物的化学结构对其()有重要影响。
A. 药效B. 毒性C. 药代动力学D. 以上都是答案:D3. 以下哪个不是药物化学的研究内容?()A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的设计答案:C4. 药物的生物等效性是指()。
A. 药物的化学结构相同B. 药物的药效相同C. 药物的药代动力学参数相同D. 药物的剂量相同答案:C5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官?()A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A二、多项选择题6. 药物化学的研究领域包括()。
A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂答案:ABCD7. 药物的化学结构改造可能涉及()。
A. 增加活性B. 减少毒性C. 改善药代动力学特性D. 提高稳定性答案:ABCD8. 以下哪些因素会影响药物的药效?()A. 药物的剂量B. 药物的给药途径C. 药物的化学结构D. 患者的生理状态答案:ABCD9. 药物的药代动力学研究包括()。
A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄答案:ABCD10. 药物的化学稳定性研究包括()。
A. 降解途径B. 降解产物C. 影响因素D. 稳定性预测答案:ABCD三、判断题11. 药物的化学结构与其生物活性无关。
()答案:错误12. 药物的剂量越大,药效越好。
()答案:错误13. 药物的代谢产物总是比原药更安全。
()答案:错误14. 药物的化学结构改造可以提高其稳定性。
()答案:正确15. 药物的药代动力学参数是固定的,不会受到个体差异的影响。
()答案:错误四、简答题16. 简述药物化学的主要研究内容。
答案:药物化学主要研究药物的化学结构、合成方法、分析技术、药物设计、药物代谢、药物稳定性以及药物的生物等效性等。
17. 描述药物的药代动力学参数主要包括哪些内容。
第1章总论一、选择题1 A 2B 3B 4A 5A 6B 7BB二、判断题1 √2 √ 3√ 4 х三、区分C→ A→ D→ B四、问答1、乙醇 > 丙酮 > 乙酸乙酯 > 乙醚 > 氯仿 > 环己烷2、正戊醇>正丁醇>乙酸>吡啶>甲苯>苯>乙酸乙酯>甲醇>氯仿>丙酮>二氯甲烷>乙醚3、A < B < C < D4、硅胶,氧化铝,聚酰胺,活性炭,大孔树脂硅胶显微酸性,表面硅醇基与化合物形成氢键而具有一定的吸附能力,能用于非极性和极性化合物的分离,不宜分离碱性物质;氧化铝分为碱性、中性和酸性,碱性和中性氧化铝不适用于分离酸性成分;聚酰胺通过形成氢键来吸附化合物;活性炭对芳香化合物、大分子化合物以及极性基团多的化合物吸附力强;大孔树脂是吸附性和分子筛原理相结合的分离材料,它的吸附性是由范德华力或产生氢键的结果五、名词二次代谢产物:在特殊的条件下,一级代谢产物作为原料又进一步经历不同代谢过程生成的物质,这些物质对维持植物生命活动来说不起重要作用。
HPLC:高效液相色谱是色谱法的一个重要分支,以液体为流动相,采用高压输液系统,将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂、缓冲液等流动相泵入装有固定相的色谱柱,在柱内各成分被分离后,进入检测器进行检测,从而实现对试样的分析。
DCCC: 属液-液分配色谱,流动相和固定相互相分层的两相溶液,流动相以液滴形式垂直上升或下降通过固定相的液柱,实现逆流色谱分离。
FAB-MS:从离子枪射出的一次离子,经加速后在碰撞室碰撞后,交换电荷,产生高速中性粒子,该高速中性粒子进一步撞击试样即可使之电离,得到分子粒子及其进一步裂解碎片。
HR-MS:高分辨率质谱是能够直接给出具体分子量,并且精确到小数点后四位,高分辨质谱不仅能确定分子式,而且还能确定碎片的组成式六、填空水提液强酸型树脂通过液被吸附物质强碱性树脂 1 . NH4OH2. 强碱性树脂通过液被吸附物质( 中性 ) 稀碱液通过液被吸附物( 碱性 ) 用HCl洗(酸性) ( 两性 )第二章糖和苷类一、选择1C 2B 3B 4A 5A 6C二、填空1、72、专属3、糖、苷元、槲皮素、葡萄糖、鼠李糖4、浓硫酸和α-萘酚,糖,在液层交界处呈现紫色环三、简述1、苷:糖或糖的衍生物与非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物;其连接的键称为苷键;在植物体内原生的苷是原生苷;从原生苷中脱掉一个以上单糖的苷称为次生苷;低聚糖:由2-9个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖多聚糖:由10个以上单糖通过苷键连接而成的糖苷化位移:糖与苷元成苷后苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变,这种改变称为苷化位移2、糖或糖的衍生物与非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物称为苷类化合物。
药物化学试题集及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪项不是药物化学研究的内容?A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的构效关系答案:C2. 药物化学主要研究的是哪一类化合物?A. 无机化合物B. 有机化合物C. 核酸D. 蛋白质答案:B3. 药物的化学稳定性主要取决于什么?A. 药物的分子结构B. 药物的剂型C. 药物的给药途径D. 药物的剂量答案:A4. 下列哪项不是药物化学研究的目的?A. 提高药物的生物利用度B. 降低药物的副作用C. 增加药物的疗效D. 提高药物的生产成本答案:D5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官?A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案:B6. 药物化学中,药物的构效关系是指什么?A. 药物的化学结构与药效之间的关系B. 药物的化学结构与副作用之间的关系C. 药物的剂型与药效之间的关系D. 药物的剂量与药效之间的关系答案:A7. 下列哪项不是药物化学研究的方法?A. 合成化学B. 分析化学C. 计算化学D. 临床试验答案:D8. 药物化学中,药物的生物转化是指什么?A. 药物在体内的化学变化B. 药物在体内的物理变化C. 药物在体外的化学变化D. 药物在体外的物理变化答案:A9. 药物的溶解度主要影响药物的什么?A. 吸收B. 分布C. 排泄D. 代谢答案:A10. 药物化学研究中,药物的稳定性主要是指什么?A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:B二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学中,药物的________是指药物分子结构中决定其药理活性的部分。
答案:药效团2. 药物化学研究中,药物的________是指药物分子结构中影响药物的溶解度、吸收和分布等性质的部分。
答案:药动学3. 药物化学研究中,药物的________是指药物分子结构中影响药物的代谢和排泄等性质的部分。
药物化学试题试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪项不是药物化学研究的内容?A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的代谢答案:C2. 药物化学中,药物的化学结构对其药理作用的影响不包括以下哪项?A. 药物的活性B. 药物的选择性C. 药物的稳定性D. 药物的剂型答案:D3. 药物化学中,药物的生物转化主要发生在哪个器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A4. 以下哪种药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 头孢类C. 胰岛素D. 布洛芬答案:B5. 药物化学研究中,药物的溶解性对其药效有何影响?A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案:B6. 药物化学中,药物的化学稳定性主要指什么?A. 药物在水溶液中的稳定性B. 药物在光照下的稳定性C. 药物在高温下的稳定性D. 药物在不同pH条件下的稳定性答案:D7. 药物化学研究中,药物的化学结构修饰的目的是什么?A. 提高药物的溶解性B. 增加药物的毒性C. 降低药物的副作用D. 减少药物的疗效答案:C8. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物?A. 阿莫西林B. 地西泮C. 顺铂D. 罗红霉素答案:C9. 药物化学中,药物的代谢主要是指什么?A. 药物的合成B. 药物的分解C. 药物的转化D. 药物的排泄答案:C10. 药物化学研究中,药物的生物利用度是指什么?A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的代谢率答案:C二、填空题(每空1分,共10分)1. 药物化学是一门研究_______、_______和_______的科学。
答案:药物的化学结构,药物的化学性质,药物的生物效应2. 药物化学的主要任务包括_______、_______和_______。
答案:药物的合成,药物的分析,药物的代谢研究3. 药物的化学结构对其_______和_______有重要影响。
《药物化学》习题总答案一、选择题1. 下列哪个药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 吲哚美辛D. 氢化可的松答案:A2. 下列哪个药物是β受体阻滞剂?A. 普萘洛尔B. 阿托品C. 氯丙嗪D. 硝酸甘油答案:A3. 下列哪个药物属于抗生素类?A. 青霉素B. 阿莫西林C. 头孢氨苄D. 庆大霉素答案:D4. 下列哪个药物是抗病毒药物?A. 阿昔洛韦B. 氯喹C. 磺胺嘧啶D. 青霉素答案:A二、填空题1. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制__________的合成。
答案:前列腺素2. β受体阻滞剂的主要作用是降低__________和__________。
答案:心率,血压3. 抗生素分为__________类和__________类。
答案:天然,合成4. 抗病毒药物的分类包括__________、__________和__________。
答案:抗DNA病毒药物,抗RNA病毒药物,抗逆转录病毒药物三、判断题1. 青霉素是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有很好的抑制作用。
答案:错误(青霉素主要对革兰氏阳性菌有抑制作用)2. 阿司匹林是一种非甾体抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎作用。
答案:正确3. 普萘洛尔是一种α受体阻滞剂,主要用于治疗高血压。
答案:错误(普萘洛尔是β受体阻滞剂)4. 庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素,对革兰氏阴性菌有很好的抑制作用。
答案:正确四、简答题1. 简述抗生素的作用机制。
答案:抗生素的作用机制主要包括以下几种:(1)抑制细菌细胞壁的合成,如青霉素类;(2)干扰细菌蛋白质的合成,如氨基糖苷类;(3)抑制细菌核酸的合成,如喹诺酮类;(4)抑制细菌代谢,如磺胺类药物。
2. 简述抗病毒药物的作用特点。
答案:抗病毒药物的作用特点如下:(1)具有高度的特异性,只能针对特定的病毒;(2)作用机制多样,包括抑制病毒复制、干扰病毒吸附和进入细胞等;(3)疗效有限,部分抗病毒药物存在耐药性;(4)多数抗病毒药物对宿主细胞有一定毒性。
药物化学试题库及答案一、选择题1. 下列哪个选项是药物化学的主要研究内容?A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的副作用D. 药物的包装设计答案:A2. 药物化学中,药物分子设计的主要目的是什么?A. 提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 降低药物的副作用D. 以上都是答案:D二、填空题1. 药物化学中,药物的____是指药物分子在体内经过代谢后生成的化合物。
答案:代谢产物2. 药物化学研究中,药物的____性是指药物分子在体内外环境条件下的稳定性。
答案:稳定性三、简答题1. 简述药物化学在新药研发中的作用。
答案:药物化学在新药研发中起着至关重要的作用。
它涉及到药物分子的设计、合成、结构优化以及药效学和药动学的研究。
通过药物化学的研究,可以提高药物的生物利用度,减少副作用,从而提高药物的疗效和安全性。
2. 药物化学中,药物分子的修饰有哪些方法?答案:药物分子的修饰方法包括但不限于以下几种:- 引入新的官能团- 改变分子的立体构型- 增加或减少分子的极性- 改变分子的溶解性和分配系数- 引入前药结构四、计算题1. 已知某药物的半衰期为4小时,求该药物在体内24小时后的剩余浓度。
答案:设初始浓度为C0,24小时后的浓度C24可以通过以下公式计算: C24 = C0 * (1/2)^(24/4)C24 = C0 * (1/2)^6C24 = C0 * 1/64因此,24小时后的药物浓度为初始浓度的1/64。
五、论述题1. 论述药物化学在药物安全性评价中的重要性。
答案:药物化学在药物安全性评价中的重要性体现在以下几个方面:- 通过药物化学的研究,可以预测药物分子在体内的代谢途径和代谢产物,从而评估药物的潜在毒性。
- 药物化学可以设计出结构更稳定、副作用更小的药物分子,提高药物的安全性。
- 药物化学有助于发现药物分子的潜在相互作用,评估药物与其他药物或食物的相互作用,从而预防不良反应的发生。
中国药科大学《天然药物化学》习题及答案第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是(A):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成(B):A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是(B)A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是(A)A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸色谱上展开,其R f值随pH增大而减小这说明它可能是(A)A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法,适用于下列(B)类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于(B)的分离,硅胶色谱一般不适合于分离(B)A2B3B4A5A6B7BBA、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、判断题Y1.两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
Y2.糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
Y3.利用13C-NMR的门控去偶谱,可以测定13C-1H的偶合数。
极性4.凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同.达到分离,而不是根据分子量的差别。
√2√3√4х三、用适当的物理化学方法区别下列化合物1.用聚酰胺柱色谱分离下述化合物,以不同浓度的甲醇进行洗脱,其出柱先后顺序为()→()→()→()C ABD四、回答问题1、将下列溶剂按亲水性的强弱顺序排列:1乙醇、6环己烷、2丙酮、4氯仿、5乙醚、3乙酸乙酯乙醇>丙酮>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>环己烷2、将下列溶剂以沸点高低顺序排列:甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸、正丁醇、甲苯、苯、吡啶、氯仿、乙醚、二氯甲烷、正戊醇3、请将下列溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱到强进行排序A B CDA、水B、甲醇C、氢氧化钠水溶液D、甲酸铵4、分离天然产物常用的吸附剂有哪些,各有何特点?五、解释下列名词二次代谢产物、HPLC、DCCC、F AB-MS、HR-MS六、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
药物化学试题及答案文库药物化学是研究药物的化学性质、制备方法、结构与生物活性关系的科学。
以下是一份药物化学试题及其答案,供参考。
一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是药物化学研究的内容?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床疗效D. 药物的化学性质答案:C2. 药物化学中,药物的化学结构与其生物活性之间的关系称为:A. 药物动力学B. 药物代谢C. 药物化学结构-活性关系D. 药物毒理学答案:C3. 药物的溶解性主要取决于:A. 药物的分子量B. 药物的化学结构C. 药物的合成工艺D. 药物的剂型答案:B4. 以下哪个药物是通过化学合成得到的?A. 青霉素B. 地高辛C. 胰岛素D. 阿司匹林答案:D5. 药物的稳定性通常受哪些因素的影响?A. 温度和湿度B. pH值和光照C. 氧气和微生物D. 所有以上因素答案:D6. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的浓度D. 药物被吸收进入血液循环的量与速度答案:D7. 药物的剂型设计主要考虑哪些因素?A. 药物的物理化学性质B. 药物的剂量C. 药物的给药途径D. 所有以上因素答案:D8. 药物的毒副作用主要与以下哪个因素有关?A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 个体差异D. 所有以上因素答案:D9. 药物的代谢主要发生在人体的哪个部位?A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 皮肤答案:A10. 药物的排泄途径主要包括:A. 尿液B. 粪便C. 汗液D. 所有以上途径答案:D二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物的化学结构决定了其__生物活性__,而其__物理化学性质__则影响药物的__溶解性__、__稳定性__和__生物利用度__。
2. 药物的合成方法包括__全合成__、__半合成__和__提取__。
3. 药物的剂型有__固体__、__液体__、__半固体__和__气体__等。
说明:作业练习。
单选题:1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉维酸正确答案:"C"2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥正确答案:"C"3.芳基烷酸类药物在临床的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛?C.抗病毒D.降血脂??E.利尿正确答案:"B"4.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类正确答案:"A"5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具正确答案:"D"6.以下哪种药物具有抗雄性激素作用A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮正确答案:"D"7.常用于抗心律失常的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D.布比卡因E.以上均不对正确答案:"C"8.阿司匹林是该药品的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案:"A"9.“N-(4-羟基苯基)乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案:"C"10.下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴?A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响正确答案:"E"11.肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢正确答案:"D"12.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁正确答案:"C"13.《药品生产质量管理规范》的缩写是A.GLPB.GCPC.GMPD.GSPE.CAS正确答案:"C"14.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型正确答案:"E"15.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质正确答案:"D"16.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案:"C"17.氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物正确答案:"D"18.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案:"B"19.罗红霉素是A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案:"B"20.青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A.6-氨基青酶烷酸B.青霉素C.青霉烯酸D.青霉醛和青霉胺E.青霉二酸正确答案:"E"21.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类?D.四环素类E.氯霉素类正确答案:"A"22.磺胺甲噁唑的作用机制是A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸合成酶E.干扰细菌对叶酸的摄取正确答案:"B"23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。
药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支,它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。
掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。
下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案,希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。
题目一:以下哪个是药物化学的研究对象?A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案:B. 药物的化学性质题目二:以下哪个因素对药物的活性影响最大?A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案:C. 药物的立体结构题目三:以下哪个是药物的化学名称?A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案:D. 对乙酰氨基酚题目四:以下哪个是药物的化学式?A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案:A. C6H8O7题目五:以下哪个是药物的官能团?A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案:A. 羟基题目六:以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大?A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案:A. 药物的脂溶性题目七:以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法?A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案:A. 药效团法题目八:以下哪个是药物的化学转化反应?A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案:A. 水解反应题目九:以下哪个是药物的结构修饰方法?A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案:D. 加碳题目十:以下哪个是药物的药理作用?A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案:C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题,我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。
掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。
希望大家能够通过不断的学习和实践,提高对药物化学的理解和应用能力,为药学事业的发展做出贡献。
14401220林程
1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的?
该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式,简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位:具碱性的芳环结构和平面的极性基团。
受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点,而平面极性基团可能与受体发生氢键结合的相互作用。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究,使药物达到需要的目的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质子泵抑制剂?写出其结构通式。
通过高效快速抑制胃酸分泌而达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑口服后,浓集于壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。
它的硫原子与H+,K+-ATP酶上的疏基结合,形成酶-抑制剂复合物,使酶失去活性,从而抑制H+的分泌。
5、写出下列通用名的中文名、靶点、临床用途。
-tidine;-prazole;-setron;-pride;-pitant
-tidine替丁,靶点是H2受体,临床用于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌;-prazole拉唑靶点是H+,K+-ATP酶,临床用于对其他药无效的消化溃疡患者;-setron司琼,靶点是中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐;-pride必利,靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢,临床用于慢性功能性消化不良,胃食管反流疾病等;-pitant匹坦,靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体,临床用于预防急性或迟发型化疗诱发的恶心、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成方法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床用于治疗何种疾病?它属于那种结构类型的药物?简要阐述其作用机制。
格列吡嗪用于非胰岛素依赖性糖尿病,罗格列酮用于饮食管理和运动治疗未能满意控制血糖水平或其他口服抗糖尿病药物或胰岛素疗效欠佳的2型糖尿病患者。
格列吡嗪属于胰岛素分泌促进剂,罗格列酮属于胰岛素曾敏剂。
格列吡嗪作用于胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制肝糖原分解并促进肌肉利用葡萄糖。
还可通过胰腺外作用,改变胰岛素靶组织对于胰岛素的反应性,增强胰岛素作用。
罗格列酮的作用机制是激动过氧化物酶体-增殖体活化受体γ,增加脂肪细胞、肝细胞以及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性,促进胰岛素靶细胞对血糖的摄取、转运和氧化利用;同时降低血糖及游离脂肪酸的水平。
此外,罗格列酮还可以增强葡萄糖转运子1和葡萄糖转运子4对葡萄糖的摄取。
2、骨质疏松治疗药物有哪些类型?举例说明。
有激素及相关药物,其中又分为甲状旁腺激素如特立帕肽;骨化醇类似物如帕立骨化醇;降钙素;异黄酮衍生物如依普黄酮。
还有双膦酸类药物,如阿仑膦酸钠。
3、写出下列通用名的中文名、靶点、临床用途:Gli-;-litazone;-liptin;liflozin.
Gli-格列,靶点是胰岛β细胞,临床用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食治疗控制无效者。
也用于胰岛素抵抗病人。
-litazone格列酮,靶点是过氧化物酶增殖体受体γ,临床用于治疗产生胰岛素抵抗者的2型糖尿病。
-liptin列汀,靶点是底物N末端含脯氨酸或丙氨酸残基的二胎,临床用于对2型糖尿病患者的血糖控制;liflozin格列净,靶点是近曲小管,临床用于抗糖尿病药物。
4、写出罗格列酮的合成方法。
1、总结抗高血压药物的类型,各举一例说明。
分为交感神经药物,其中又包括作用于神经末梢的药物如利血平,还有神经节阻断药如美卡拉明;血管扩张药物,其中又包括钾通道调节剂如吡那地尔,NO供体药物,如硝普钠;影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,其中又包括肾素抑制剂,如雷米克仑,ACE抑制剂如卡托普利,血管紧张素II受体拮抗剂,如氯沙坦;钙离子通道阻滞剂,如硝苯地平。
2、试述地尔硫卓的主要代谢途径,以反应式表示。
3、利血平的不稳定性如何?应如何保存?
利血平在光和热的影响下,其3β-H能发生差向异构化,生成无效的3-异利血平。
本品在光和热的作用下发生氧化。
本品的水溶液在酸、碱催化下可发生水解。
所以本品应避光,密封保存。
4、螺内酯的代谢作用特点是什么?以反应式表示。
5、简述钙拮抗剂类药物的构效关系。
6、ACEI的作用机制是什么?举例说明其临床用途。
ACEI的降压机制是通过抑制ACE,降低循环与血管组织RAS活性,减少AngII的生成和升高缓激肽水平而发挥作用。
临床用于治疗各型高血压如卡托普利可治疗各型高血压;可用于治疗充血性心力衰竭如福辛普利;治疗糖尿病肾病和其他肾病如卡托普利可用于治疗糖尿病肾病,可有效保护1型糖尿病患者已降低的肾功能。
7、简述血管紧张素II受体拮抗剂类药物的构效关系。
8、试以硫代乙酸为原料合成卡托普利。
1、何谓羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,其临床主要用途是什么?简述其构效关系。
指与羟甲戊二酰辅酶A还原酶有着强大亲和力的一类药物,其对羟甲戊二酰辅酶A还原酶亲和力为对底物亲和力的10000倍。
其临床主要用途是用于原发性高胆固醇血症,也可用于
冠心病和脑卒中的防治。
2、什么是NO供体药物?举例说明其用途。
NO供体药物是在体内产生NO,激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶,使cGMP 的形成增加,导致血管扩张。
如硝普钠,临床静注,可迅速产生降压作用,可达到控制血压下降的目的,可用于治疗高血压危象和难治性心力衰竭。
3、试述钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途。
类型有IA、IB、IC。
IA的作用是降低去极化最大速率,延长动作电位时程;临床用于防治室性或室上性心律失常。
IB的作用是降低去极化最大通量,缩短动作电位时程;临床用于室性早搏、室性心动过速、心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。
IC的作用是降低最大去极化速率,对动作电位时程无影响;临床用于室性早搏、室性心动过速及心室颤动。
4、硝酸异山梨酯的活性代谢物有何优点,开发为临床上市药物其通用名?特点?
有起效时间快,半衰期长的特点。
开发为临床上市药物的通用名为单硝酸异山梨酯。
特点是水溶性增大,副作用降低。
5、写出吉非贝齐的合成路线。
1、为什么雌二醇不能口服给药,如何对其结构改造获得口服或长效雌激素?
因为雌二醇在口服后会迅速失活。
将雌酮17位乙炔化之后得到炔雌醇。
炔雌醇口服有效,强度是雌二醇的15~20倍。
若再进一步将3位酚羟基成为环戊酶,得炔雌醚,其失活更慢,作用可维持一个月以上。
2、为什么大多数肾上腺皮质激素药物C-21位的羟基被制成醋酸酯?
C-21位羟基酯化后,由于亲酯性增加,在软膏基质中的药物固体微粒或药物分子接触到皮肤后,容易溶解在角质层中,很快渗过表皮到达皮下血管而发挥作用。
3、半合成孕激素有几种结构类型?各自的先导化合物分别是什么?试述其结构改造方法。
(1)孕酮类孕激素:17α-黄体酮,经乙酰化后口服活性增加加;先导化合物是黄体酮;17α-乙酰氧基黄体酮的6a-甲基衍生物,即醋酸甲羟孕酮;△6-6-甲基衍生物,即醋酸甲地孕酮;及△6-6-氯衍生物,即醋酸氯地孕酮(2)19-去甲睾酮类孕激素:炔孕酮,17a位引入乙炔基Testosterone;炔诺酮,除去19位甲基Ethisterone,左炔诺孕酮,引入C-18甲基炔诺酮。
4、试比较己烯雌酚和天然雌二醇结构的相似之处,试解释己烯雌酚具有雌激素活性的原因。
己烯雌酚和天然雌二醇都是在一个大体积刚性和惰性的雌二醇母环上,两端的两个能形成氢键的基团间的距离是是1.45nm。
反式己烯雌酚的结构符合这样的条件,所以具有雌激素活性。
5、何谓蛋白同化作用?同化激素的临床用途及主要副作用是什么?
蛋白同化作用即促使体内蛋白质的合成代谢作用,使肌肉发达,体重增加。
同化激素临床用于病后虚弱或营养不良的治疗。
副作用是男性化副反应。
6、通过哪些方法可改变糖皮质激素的作用时间或溶解度性质?
①引入双键:C1-C2间增加双键,抗炎作用增强,水盐代谢作用减弱。
②引入甲基:在氢化可的松的C6位上引入甲基,抗炎和水盐代谢作用均增强。
③引入氟和羟基:抗炎作用显著增强,糖代谢影响稍弱,几乎无水盐代谢作用,作用更持久。
④C9以α-氯取代α-氟,并制成二丙酸酯:抗炎作用更强,且持久。
⑤酯化C21羟基,可使作用时间明显延长。
7、写出以甲氧基苯甲醛为原料合成己烯雌酚的反应路线。
8、为什么5α-还原酶抑制剂可用于治疗良性前列腺增生?
5α-还原酶抑制剂是使睾酮转化为活性的二氢睾酮的重要酶。
雄性激素受体拮抗剂能与二氢睾酮竞争受体,阻断或减弱雄激素在其敏感组织的效应。
故可用于治疗前列腺增生。